C07D 239/48 — два атоми азоту
Алкілпіримідинові похідні для лікування вірусних інфекцій та подальших захворювань
Номер патенту: 115558
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, МакГован Девід Крейг
МПК: C07D 401/06, A61K 31/505, C07D 239/48, A61K 31/506 ...
Мітки: вірусних, похідні, алкілпіримідинові, лікування, захворювань, подальших, інфекцій
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою водень, піридиніл, тіофеніл, хінолініл або феніл, необов'язково заміщені однією або двома С1-6алкоксигрупами;R2 являє собою С1-6алкіл;за умови, що N-(2-аміно-5-фенетилпіримідин-4-іл)-N-пентиламін виключений.2. Сполука за п. 1, де R1 являє собою водень, і де...
Похідні піримідину для лікування вірусних інфекцій
Номер патенту: 113956
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Ембрехтс Вернер, Ребойсон П'єр Жан-Марія Бернард, Джонкерс Тім Хьюго Марія, Влач Яромір, Пітерс Серж Марія Алойсіс, Мк Гован Давід, Ласт Стефан Джульєн
МПК: A61K 31/505, C07D 239/48, C07D 401/12, A61K 31/506 ...
Мітки: вірусних, піримідину, похідні, інфекцій, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер (таутомери) або сольват, деR1 являє собою водень, С1-4алкіл, циклопропіл або С1-6алкокси, галоген, гідроксил, трифторметил,R2 являє собою С1-8алкіл, (С1-4)алкоксі-(С1-4)алкіл, С3-7циклоалкіл, С4-7гетероцикл, ароматичний, біциклічний гетероцикл, арилалкіл, гетероарил,...
Гуанідинова сполука
Номер патенту: 110515
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Ямада Хіройосі, Йосіхара Коусеі, Судзукі Дайсуке, Міхара Хісасі, Ямакі Сусуму, Секі Норіо
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4402, A61K 31/426 ...
Мітки: гуанідинова, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...
5-метил-n2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-піримідин-2,4-діамін та його застосування в способі одержання сполуки
Номер патенту: 109412
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Ренік Джоел, Мак Ферсон Ендрю, Зенг Бінкі, Петек Вед, Солл Річард М., Худ Джон, Као Жон Жиангуо, Мак Чі Чінг, Лохс Ден, Норона Гленн
МПК: A61K 31/505, C07D 207/06, C07D 239/49, C07D 239/48 ...
Мітки: сполуки, застосування, 5-метил-n2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-піримідин-2,4-діамін, одержання, способи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 32: 32або її сіль.2. Спосіб одержання сполуки формули XLV: XLV,в якому здійснюють взаємодію 3-бром-N-трет-бутилбензолсульфонаміду зі сполукою формули 32:32.3....
N-трет-бутил-3-(2-хлор-5-метилпіримідин-4-іламіно)бензолсульфонамід та його застосування в способі одержання сполуки
Номер патенту: 109411
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Мак Ферсон Ендрю, Зенг Бінкі, Норона Гленн, Лохс Ден, Худ Джон, Као Жон Жиангуо, Петек Вед, Мак Чі Чінг, Ренік Джоел, Солл Річард М.
МПК: C07D 239/49, C07D 207/06, A61K 31/505, C07D 239/48 ...
Мітки: n-трет-бутил-3-(2-хлор-5-метилпіримідин-4-іламіно)бензолсульфонамід, сполуки, способи, застосування, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 33: 33 або її сіль. 2. Спосіб одержання сполуки формули LVII: , LVII в якому здійснюють взаємодію 4-(2-піролідин-1-ілетокси)феніламіну зі сполукою формули 33:
Похідні 6-аміно-2,4-заміщених-5-гетарилпіримідинів, спосіб отримання та застосування їх як засобів антибактеріальної, антивірусної та протиракової дії
Номер патенту: 104630
Опубліковано: 25.02.2014
Автори: Мілохов Демид Сергійович, Хиля Ольга Володимирівна, Воловенко Юліан Михайлович, Кононець Людмила Анатоліївна, Вовк Андрій Іванович
МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, C07D 239/47 ...
Мітки: отримання, протиракової, засобів, дії, антивірусної, 6-аміно-2,4-заміщених-5-гетарилпіримідинів, спосіб, застосування, похідні, антибактеріальної
Формула / Реферат:
1. Похідні 6-аміно-2,4-заміщених-5-гетарилпіримідинів загальної формули (І) або загальної формули (II) або,деR1=NH2, NHAlk, Alk, Ar, SH, SNa, ;R2=R1, SR10, NHR3;R3=-CO-R5, -CO-NH-R6,...
Піримідинілпіперазини, застосовні як ліганди рецепторів d3/d2 допаміну
Номер патенту: 103748
Опубліковано: 25.11.2013
Автори: Домань Дьйордь, Дьєртьян Іштван, Агаїне Чонгор Ева, Ласі Юдіт, Фаркаш Шандор, Бартане Салаї Гізелла, Шмідт Ева, Шаги Каталін, Комлоді Жольт, Кішш Бела
МПК: A61K 31/506, A61P 25/00, C07D 239/48 ...
Мітки: рецепторів, піримідинілпіперазини, допаміну, застосовні, ліганди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) ,(I)деQ означає С1-4алкіл, -NR3R4, фенільну, необов'язково заміщену фенільну, 1-піролідинільну, 1-піперидинільну, 4-R5-піперазин-1-ільну або 4-морфолінільну групу;R1 означає водень або С1-4алкільну групу;R2 означає водень або С1-4алкільну групу;R3 означає водень, С1-4алкільну групу,...
Амінові солі антагоніста crth2
Номер патенту: 101326
Опубліковано: 25.03.2013
Автор: Лай Тай Вей
МПК: A61P 11/06, A61K 31/33, C07D 239/48 ...
Мітки: антагоніста, crth2, амінові, солі
Формула / Реферат:
1. Сіль у кристалічній формі, що містить фармацевтично прийнятний амін і {4,6-біс(диметиламіно)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамідо)бензил)піримідин-5-іл}оцтову кислоту, або її фармацевтично прийнятний гідрат або сольват; де фармацевтично прийнятний амін являє собою етилендіамін, піперазин, бензатин або холін; і де сіль містить приблизно два молярних еквіваленти кислоти і приблизно один молярний еквівалент фармацевтично прийнятного...
Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 100846
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Чен Бей, Мішелі П'єр-Ів, Джін Юнхо, Лу Уеншуо, Марсіл'є Томас Х., Джіанг Тао, Уно Тетсуо, Пей Уей
МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95 ...
Мітки: композиція, сполуки, протеїнкінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має Формулу (2):, (2)або її фармацевтично прийнятні солі, у якій R1 являє собою атом галогену або С1-6алкіл; R2 являє собою Н; R3 являє собою (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 або ціаногрупу; R4 являєсобою...
Біарил-мета-піримідинові інгібітори кіназ
Номер патенту: 99899
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Норона Гленн, Мак Ферсон Ендрю, Солл Річард М., Ренік Джоел, Мак Чі Чінг, Као Жиангуо, Лохс Даніель, Петек Вед, Худ Джон, Зенг Бінкі
МПК: A61K 31/505, C07D 239/49, C07D 207/06, C07D 239/48 ...
Мітки: біарил-мета-піримідинові, інгібітори, кіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру (А):, (A) де: X вибраний з групи, яка складається зі зв'язку, О і СН2, a Y являє собою зв'язок або NR9; або X і Υ разом являють собою зв'язок; кожний R1 і R2 незалежно один від одного вибраний з групи, яка складається з Н, незаміщеного С1-С6алкілу, заміщеного або...
Похідні піримідину для лікування астми, хронічного обструктивного захворювання легень, алергічних ринітів, алергічних кон’юктивітів, атипічних дерматитів, раку, гепатитів b, гепатитів c, віл, вірусу папіломи лю
Номер патенту: 99484
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Том Стівен, Тіден Анна-Карін, Беннетт Ніколас Дж., МакІналлі Томас, Мохель Тобіас
МПК: A61P 17/00, A61K 31/505, A61P 11/00 ...
Мітки: алергічних, астми, обструктивного, похідні, ринітів, дерматитів, атипічних, вірусу, віл, піримідину, легень, хронічного, лікування, раку, гепатитів, папіломи, захворювання, кон'юктивітів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де R1 - С1-С6алкіл, С1-С6алкоксил або С1-С6алкілтіо; R2- (Іа) або ; (Ib) R3 - атом гідрогену або...
Частинка антагоніста crth2 (варіанти)
Номер патенту: 99138
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Лай Тай Вей, Лі Хой-Інь
МПК: A61K 31/33, A61P 11/06, A61P 29/00 ...
Мітки: частинка, антагоніста, варіанти, crth2
Формула / Реферат:
1. Частинки {4,6-біс(диметиламіно)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамідо)бензил)-піримідин-5-іл}оцтової кислоти формули І: (I)у кристалічній формі І; де частинки мають середній розмір частинок, що змінюється від близько 0,1 до близько 150 мкм, від близько 0,5 до близько 100 мкм, від близько 1 до близько 50 мкм, від близько 1 до близько...
Похідні сульфоніламіду для лікування анормального росту клітин
Номер патенту: 97834
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Хейворд Меттью Меррілл, Жао Ксюмяо, Луцціо Майкл Джозеф, Халфорд Кетрін Енджіл, Бхаттачаря Саміт Кумар, Отрі Крістофер Лоуелл, Ксяо Джун, Нельсон Кендра Луіз, Фріман-Кук Кевін Деніел
МПК: A61K 31/506, A61P 25/00, A61K 31/53 ...
Мітки: сульфоніламіду, похідні, лікування, росту, анормального, клітин
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій А є кільцевим фрагментом, вибраним з групи, що складається з:(a) 4-7-членного карбоциклілу,(b) 4-7-членного гетероциклілу,(c) фенілу і(d) 5-6-членного гетероарильного кільця,де кожен із згаданих 4-7-членного карбоциклілу і...
Похідні піримідину та їх застосування як відкривачів калієвих каналів kcnq
Номер патенту: 93387
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Роттлондер Маріо, Ханжин Ніколай, Греве Даніель Родріґес
МПК: A61K 31/505, A61K 31/5377, A61P 25/08 ...
Мітки: похідні, відкривачів, піримідину, калієвих, застосування, каналів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І:, (I)де q дорівнює 0 або 1;R1 і R2 незалежно вибрані з групи, яка складається з водню і необов'язково заміщеного арил-С1-6-алк(ен/ін)ілу, за умови, що R1 і R2 не є воднем одночасно, або R1 і R2 разом з азотом, до якого вони приєднані, утворюють 5-7-членний цикл, який необов'язково містить додатковий гетероатом;R3 і...
2,4-діамінопіримідини як інгібітори aurora
Номер патенту: 92355
Опубліковано: 25.10.2010
Автори: Золька Флавіо, Цан Штефан Карл, Мантоулідіс Андреас, Шооп Андреас, Кремер Олівер, Гуертлер Ульріх, Енгельхардт Харальд, Бьомельт Гвідо, Райтер Шарлотте, Штадтмюллер Хайнц, Брюкнер Ральф, Тонтш-Грунт Ульріке, Треу Маттіас, Райзер Ульріх, Херфурт Ларс
МПК: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/505 ...
Мітки: aurora, інгібітори, 2,4-діамінопіримідини
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1), (1) у якій R1 означає групу, заміщену за допомогою R5 і необов'язково за допомогою одного або більшої кількості R4, вибраних з групи, що включає С3-С10-циклоалкіл і 3-8-членний гетероциклоалкіл; R2 означає групу, необов'язково заміщену за допомогою одного або більшої...
2,6-заміщені-4-монозаміщені аміно-піримідини як антагоністи рецептора простагландину d2
Номер патенту: 88485
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Хант Хейзел Дж., Боффі Рей, Дешо Ельза А., Харріс Кейт Джон, Стефані Девід, Агіар Жуасі К., Гарднер Чарльз Дж., Гіллеспі Тімоті А., Цао Бін, Лім Сунгтаєк
МПК: C07D 239/46, C07D 401/04, C07D 239/48 ...
Мітки: 2,6-заміщені-4-монозаміщені, рецептора, антагоністи, простагландину, аміно-піримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де(А) Су1 - циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, гетероарил, арил або поліциклічний алкарил, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп Су1, якими є:ацил, ціано, галоген, нітро, карбокси, гідрокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфініл, циклоалкіл,...
Заміщені 5-фенілпіримідини і у терапії
Номер патенту: 87895
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Блеттнер Карстен, Мюллер Бернд, Шівекк Франк, Швьоглер Аня, Райнхаймер Йоахим, Ябс Торстен, Наве Барбара, Гроте Томас
МПК: A61K 31/506, C07D 239/42, A61K 31/505 ...
Мітки: 5-фенілпіримідини, терапії, заміщені
Формула / Реферат:
1. Застосування заміщених 5-фенілпіримідинів формули І та їх фармацевтично прийнятних солей у терапії раку:, (І)деX є групою формули NR1R2, OR1a або SR1a, деR1, R2, незалежно один від одного, означають водень, С1-С10-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С10-галоалкіл, С3-С8-циклоалкіл, С3-С8-галоциклоалкіл, феніл або 5- або 6-членний...
Сульфоксімінзаміщені піримідини як інгібітори cdk та/або vegf, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 86041
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Зімайстер Герхард, Яутелат Рольф, Люкінг Ульріх, Крюгер Мартін
МПК: C07D 239/48, C07D 239/47
Мітки: лікарських, засобів, інгібітори, піримідини, vegf, застосування, сульфоксімінзаміщені, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (І),в якій Q означає групу або ,D, Е, G, L, М та Т, у кожному випадку незалежно один від одного, означаютьвуглець, кисень, азот або сірку,R1 означає водень,...
Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Номер патенту: 85994
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Гейлунас Андреа, Мейлард Мішель, Бек Джеймс П., Мікельсон Джон, Сілі Дженніфер, Тенбрінк Рут, Фенг Ларрі, Джон Варгес, Ягодзінска Барбара, Хом Рой, Фрескос Джон, Самала Лаксман
МПК: A61K 31/27, A61K 31/18, A61K 31/164 ...
Мітки: похідні, n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...
Сполуки 2,4-піримідиндіаміну та їхнє використання
Номер патенту: 81758
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Россі Александер Б., Клоуф Джефрі, Молінокс Сьюзан, Паян Дональд Дж., Сілвейн Кетрин, Аргаде Анкуш, Лі Хуі, Бамідіпаті Сомасекхар, Кейм Холгер, Сінг Реджіндер, Холланд Саша Дж.
МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/506 ...
Мітки: їхнє, використання, сполуки, 2,4-піримідиндіаміну
Формула / Реферат:
1. 2,4-Піримідиндіамінова сполука структурної формули (І):і її солі, гідрати, сольвати, N-оксиди і проліки, де:R2 вибраний із групи, що складається з фенілу, монозаміщеного в 3- або 5-положенні групою R8, фенілу, ди- або тризаміщеного однією або більше однаковими або різними групами R8, і 5-15-членного гетероарилу, можливо заміщеного однією або більше...
Піримідини та триазини, що інгібують реплікацію віл
Номер патенту: 81654
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Янссен Пауль Адріаан Ян (помер), Леві Паулус Йоаннес, Вінкерс Хендрік Маартен, Койманс Люсьєн Марія Хенрікус, де Йонге Марк Рене, Беттенс Єва, Дейєрт Фредерік Франс Дезіре, Хеерес Ян, Жільмон Жером Еміль Жорж, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Хертогс Курт
МПК: C07D 239/48, A61P 31/18, C07D 413/12, C07D 239/46 ...
Мітки: інгібують, піримідини, реплікацію, триазини, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма,в якій-a1=a2-a3=a4- являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-, (а-1) -N=CH-CH=CH-, (а-2) -N=CH-N=CH-, (а-3) ...
Піримідини та триазини, що інгібують реплікацію віл
Номер патенту: 81292
Опубліковано: 25.12.2007
Автори: Жільмон Жером Еміль Жорж, Вінкерс Хендрік Маартен, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Дейєрт Фредерік Франс Дезір Дезіре, Янссен Пауль Адріаан Ян (помер), Леві Паулус Йоаннес, Койманс Люсьєн Марія Хенріку Хенрікус, Хертогс Курт, Хеерес Ян, де Йонге Марк Рене, Беттенс Єва
МПК: C07D 239/46, A61P 31/18, C07D 239/48, C07D 413/12 ...
Мітки: інгібують, віл, триазини, піримідини, реплікацію
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I),її N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма,в якій-а1=а2-а3=а4 - являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН- (а-1); -N=CH-CH=CH- (а-2); -N=CH-N=CH- ...
Похідні сульфонаміду як модулятори рецептора хемокіну
Номер патенту: 80283
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: Кук Ентоні Роналд, Бенніон Колін, Ебден Марк Річард, Боннерт Роджер Віктор, Меґані Премджі
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/505 ...
Мітки: похідні, сульфонаміду, хемокіну, модулятори, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1), її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або здатний до гідролізу in vivo естер:, (1)де R1 вибрано з груп: С3-7карбоцикліл, С1-8алкіл, С2-6алкеніл та С2-6алкініл; де групу, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, нітрилу, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SО2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, фенілу або гетероарилу; де феніл та гетероарил, як варіант, заміщено...
Пуринові сполуки і їх застосування як лігандів канабіноїдного рецептора
Номер патенту: 79507
Опубліковано: 25.06.2007
Автор: Гріффіт Девід Ендрю
МПК: C07D 473/00, A61P 3/04, C07D 239/48 ...
Мітки: лігандів, канабіноїдного, рецептора, пуринові, сполуки, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),деА означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил;В означає необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил;R1 означає водень, (С1-С4)алкіл, галогензаміщений (С1-С4)алкіл або (С1-С4)алкокси;R4 означає (і) групу формули (ІА) або формули (ІВ)
Інгібітори пептидної деформілази
Номер патенту: 78563
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Беовітц Ендрі Б., Лі Джінхва, Сільва Домінгос Дж., Аубарт Келлі М., Карпінскі Джозеф М., Крістенсен Зігфрід Б., IV
МПК: C07C 243/00, C07C 311/39, C07C 255/66 ...
Мітки: деформілази, інгібітори, пептидної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де:R вибраний із групи, що містить:С2-6-алкіл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкеніл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкініл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); (СН2)n-С3-6-карбоцикл...
5-фенілпіримідини, спосіб їх одержання (варіанти), фунгіцидний засіб, що їх містить
Номер патенту: 78255
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Мюллер Бернд, Гроте Томас, Штірль Райнхард, Лоренц Гізела, Шефер Петер, Гевер Маркус, Тормо І Бласко Йорді, Аммерманн Еберхард, Райнхаймер Йоахим, Розе Інго, Гупсер Андреас, Штратманн Зігфрид, Грамменос Вассіліос, Швьоглер Аня, Шівек Франк
МПК: A01N 43/54, C07D 239/42, C07D 239/46 ...
Мітки: засіб, варіанти, одержання, містить, фунгіцидний, 5-фенілпіримідини, спосіб
Формула / Реферат:
1. 5-фенілпіримідини формули Iу якій замісники і індекс мають наступні значення:R1 являє собою С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-галогенциклоалкіл, C2-C6-алкеніл, C2-C6-галогеналкеніл, C2-C6-алкініл або C2-C6-галогеналкініл,R2 являє собою водень або будь-який радикал, зазначений для R1 вище,R1 і R2 можуть також...
Похідні піримідинів, що інгібують віл
Номер патенту: 78221
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: де Йонге Марк Рене, Койманс Люсьєн Марія Хенрікус, ван Акен Коен Жанне Альфонс, Хеерес Ян, Жільмон Жером Еміль Жорж, Леві Паулус Йоаннес, Янссен Пауль Адріаан Ян, Дейєрт Фредерік Франс Дезіре, Паланджян Патріс, Вінкерс Хендрік Маартен
МПК: A61K 31/505, A61K 31/5355, A61K 31/506 ...
Мітки: інгібують, віл, похідні, піримідинів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули , (I)N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та її стереохімічно ізомерна форма, де-а1=а2-а3=а4- означає бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН- (а-1); -N=CH-CH=CH- (а-2); -N=CH-N=CH- (а-3); ...
Піримідини, які інгібують cdk-кінази, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78208
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Шефер Мартіна, Прін Олаф, Зімайстер Герхард, Яутелат Рольф, Брумбі Томас, Люкінг Ульріх, Хуве Крістоф
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513 ...
Мітки: інгібують, одержання, піримідини, застосування, cdk-кінази, засобів, спосіб, лікарських
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),у якій R1 означає водень, галоген, С1-С6алкіл, нітрогрупу або групу -COR5, -ОСF3,-(СН2)nR5, -S-CF3 або –SO2CF3,R2 означає С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл або означає одно- або багатозаміщений ідентичними або різними замісниками з числа гідроксигрупи, галогену, С1-С6алкоксигрупи,...
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Артс Жанін, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густааф Селін, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Меерпоель Лівен, Дяткін Олексій Борисович, ван Емелен Крістоф, Понселе Віржині Софі, де Вінтер Ханс Луіс Йос, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/497, A61K 31/495, A61K 31/496 ...
Мітки: інгібітори, гістондезацетилази, сульфонілпохідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Піримідинові похідні
Номер патенту: 75084
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Хітон Девід Уілльям, Томас Ендрю Пітер, Н'юком Ніколас Джон
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/505 ...
Мітки: похідні, піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): ,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р = 0-4, де R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу В-Е-;q = 0-2, де R2 можуть бути однаковими або різними, і де p+q =1-5;R3 являє...
Фунгіцидні 5-фенілзаміщені 2-(ціаноаміно)піримідини, спосіб їх одержання та проміжні сполуки
Номер патенту: 74584
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Пеес Клаус-Юрген, Пфренгле Вальдемар, Хеффернан Гавін
МПК: A01N 43/54, C07D 239/48, C07D 401/04, A01P 3/00 ...
Мітки: проміжні, одержання, спосіб, 5-фенілзаміщені, 2-(ціаноаміно)піримідини, фунгіцидні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Піримідини формули (І) , Ів якій R1 означає С1-С10-алкіл, С1-С10-галоалкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С4-С8-алкадієніл, С1-С10-алкокси, С3-С8-циклоалкіл, феніл або5- або 6-членний гетероарил, або 5- або 6-членний гетероцикліл, які містять 1-4 атоми азоту або 1-3 атоми азоту й один атом сірки або кисню, аботри-С1-С6-алкілсиліл, форміл або...
Похідні піримідину, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її отримання, комбінація сполук та продукт для лікування віл
Номер патенту: 72458
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Де Корте Барт, Койманс Люс'єн Маріа Хенрікус, Хо Чі Юнг, де Йонге Марк Рене, Людовісі Дональд Віл'ям, Янссен Марсель Аугуст Констант, Андрес Конраад Джозеф Людовійк Марсель, Хеерес Ян, ван Акен Коен Жеанн Альфонс, Кукла Міхаель Джозеф, Янссен Пауль Адріаан Ян
МПК: A61K 31/505, A61P 31/12, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, отримання, лікування, основі, віл, піримідину, продукт, комбінація, спосіб, композиція, фармацевтична, сполук
Формула / Реферат:
1. Похідна піримідину формули (I’):,її N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі та стереохімічно ізомерні форми, де Q є атомом водню або -NR1R2, R1 та R2 кожний незалежно вибраний з атому водню, гідроксигрупи, С1-І2-алкілу, С1-І2-алкокси, С1-І2-алкілкарбоніл, С1-І2-алкоксикарбонілу, арилу, аміно, моно- або ді(С1-І2-алкіл)аміно, моно- або...
Антагоністи кортикотропін-рилізинг фактора, способи їх одержанння, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 71535
Опубліковано: 15.12.2004
Автор: Чен Юхпінг Л.
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/00, A61K 31/435 ...
Мітки: лікування, спосіб, одержанння, антагоністи, фармацевтична, композиція, фактора, кортикотропін-рилізинг, способи
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, в которойA - -CR7 или N;В - -NR1R2, -CR1R2R11, -С(=CR2R12)R1, -NHCHR1R2, -OCHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2;Z - NH, O, S, -N(C1-C2алкил) или -С(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил,...
Піримідини, що інгібують реплікацію віл
Номер патенту: 70966
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: де Джонге Марк Рене, ван Акен Коен Жанна Альфонс, Людовічі Дональд Вілліам, Янссен Поль Адріан Жан, Кукла Майкл Джозеф, Херес Жан, Коіманс Люс'єн Марія Хенрік, Хо Чі Янг, Каваш Роберт В., Де Корте Барт
МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, A61P 31/18 ...
Мітки: віл, інгібують, піримідини, реплікацію
Формула / Реферат:
1. Похідне піримідину формулийого N-оксид, фармацевтично прийнятна сіль приєднання, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма, де-b1=b2-С(R2a)=b3-b4= являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-С(R2a)=СН-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=СН-CH= (b-2); ...
Діарилові ефіри, гербіциднa композиція та спосіб боротьби з бур’янами
Номер патенту: 57070
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Йінг Бай-Пінг, Сімохарада Хіросі, Гупта Сандіп, Ву Шао-Йонг, Цукамото Масаміцу, Пулман Девід А.
МПК: A01N 33/22, A01N 37/48, A01N 31/14 ...
Мітки: бур'янами, боротьби, композиція, спосіб, діарилові, гербіцидна, ефіри
Формула / Реферат:
`1.Сполука, представлена формулою (І), або її солі,,(I)деX, Y являють собою, незалежно, водень, галоген, ціано, нітро або С1-6-галогеналкіл;Z являє собою кисень або сірку;Q вибирають з ,
Похідні a-гідроксикарбонової кислоти та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 49884
Опубліковано: 15.10.2002
Автори: РІХЕРС Хартмут, КЛІНГ Андреас, Амберг Вільхельм, РАШАК Манфред, Шулт Сабіне, ХЕРГЕНРЬОДЕР Штефан, КЛІНГЕ Дагмар, Бауманн Ернст, УНГЕР Ліліане
МПК: A61K 31/00, A61K 31/517, A61K 31/505 ...
Мітки: засіб, похідні, кислоти, лікарський, основі, a-гідроксикарбонової
Формула / Реферат:
1. Похідні -гідроксикарбонової кислоти формули (І), (I)в якій R означає групу,в якій R1 має такі значення:a) водень;b) сукциніліміноксильна група;c) зв'язаний через атом азоту 5-членний гетероароматичний цикл, такий як піроліл, піразоліл, імідазоліл і триазоліл, який може містити 1-2 атоми галогену або 1-2 С1-С4-алкільні групи або 1-2 С1-С4-алкоксигрупи;d) крім того, R1 означає...
4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 42885
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Малькольм Стюарт Ноббс, Майкл Джон Ліч, Елістейр Ейнслі Міллер, Річард Мартін Гайд
МПК: A61K 31/505, A61K 31/535, A61K 31/506 ...
Мітки: інгібуючу, вивільнення, глутамату, спосіб, активність, основі, має, фармацевтична, композиція, 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, одержання
Формула / Реферат:
1. 4-Аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідин та його солі приєднання кислоти, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату.2. Сполука за п. 1, що являє собою фармацевтичне прийнятну сіль приєднання кислоти 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідину.3. Сполука за п. 2, що являє собою сіль, що утворена хлороводневою, бромоводневою, сірчаною, лимонною, винною, фосфорною,...
Похідні піримідину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41245
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Малькольм Стюарт Ноббз, Річард Мартін Гайд, Елістейр Ейнслі Міллер, Майкл Джон Ліч
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/535 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, похідні, піримідину, одержання, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Производные пиримидина общей формулы (I):где R представляет собой NH2, N-алкиламино, N, N -диалкиламино,R2 представляет собой NH2R3 представляет собой трифторметил или СН2Х, в котором Х представляет собой (С1-С6)алкокси, фенокси, бензилокси, гидрокси или галоген,R4 и R5 каждый означает галоген,R6-R8 каждый представляет водород, и их фармацевтические приемлемые кислотно-аддитивные соли.2....
Карбоциклічні нуклеозиди 6-заміщеного пурину
Номер патенту: 29382
Опубліковано: 15.11.2000
Автор: Далюж Сюзан Мері
МПК: A61K 31/505, A61K 31/00, A61K 31/52 ...
Мітки: нуклеозиди, пурину, карбоциклічні, 6-заміщеного
Текст:
...3.1.3.1 из кишки теленка (3000 международных единиц, Bochringer Mannheim). Раствор инкубировали при 37оС в течение 19 ч, в этой точке анализ с ВЭЖХ, как описано в примере 7, показал, что весь нуклеотид был дефосфо рилирован. Раствор выпарива ли до сухости и остаточные твердые вещества извлекали этанолом в режиме кипения с обратным холодильником (100 мл). Растворимый в этаноле материал поглоща ли на силикагель и подава ли на колонку для...
Бензолсульфонамідні похідні піримідину чи їх солі, які проявляють властивості інгібіторів ендотелін-рецепторів, і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 27724
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Рамус Анрі, Клозель Мартін, Хірт Жорж, Беррі Каспар, Леффлер Бернд-Міхаел, Фішлі Вальтер, Найдхарт Вернер
МПК: A61P 25/06, A61P 25/04, A61K 31/505 ...
Мітки: похідні, ендотелін-рецепторів, містить, піримідину, властивості, солі, композиція, бензолсульфонамідні, проявляють, фармацевтична, інгібіторів
Текст:
...ни л]окси]этил а цетат перемешивают в течение 15 ч при 20°С в 5 мл метанола с 53 мг карбоната калия в виде порошка. После этого при пониженном давлении удаляют метанол, растворяют остаток в этилацетате, органическую фазу промывают водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат и упаривают. Остаток хроматографируют над силикагелем метиленхлорид/этилацетатом (1:1) и этилацетатом. Получают 40 мг...