Патенти з міткою «рецептора»

Заміщені 7-азабіцикли і їхнє застосування як модуляторів рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 116132

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Фітцджералд Енн Е., Коут Хітер Р., Лєболд Террі П., Превілл Кеті, Дворак Курт А., Шайрман Брок Т.

МПК: C07D 487/08, A61K 31/407, C07D 519/00 ...

Мітки: 7-азабіцикли, їхнє, рецептора, застосування, заміщені, орексину, модуляторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I Iабо її енантіомер або діастереомер, таутомер або ізотопний варіант;або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват; причомукільце A являє собою феніл, нафталініл, піридил, хінолініл, ізохінолініл, імідазопіридил, фураніл, тіазоліл, ізоксазоліл, піразоліл, імідазотіазоліл, бензімідазоліл або індазоліл;R1 являє собою...

Інгібітор сигнального шляху рецептора cd95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому

Завантаження...

Номер патенту: 116104

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Фріке Гаральд, Кунц Клаудія, Фонтене Мікаела

МПК: A61K 38/17, A61K 39/395, C07K 14/705 ...

Мітки: синдрому, інгібітор, сигнального, лікуванні, рецептора, шляху, застосування, мієлодиспластичного

Формула / Реферат:

1. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому (MDS), де MDS вибирають з підгрупи MDS низького ступеня ризику (за шкалою IPSS) та/або з підгрупи MDS проміжного-1 (int-1) ступеня ризику (за шкалою IPSS), причому згаданий інгібітор зв'язується з рецептором CD95 (CD95) та/або СD95-лігандом (CD95L).2. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування за п. 1, який...

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Річчі Антоніо, Мартін Райнер Е., Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Рюхер Даніель

МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61K 31/4439 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, похідні, метаботропного, етинільні, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Комбінована терапія, яка включає сполуку дигідропіразинопіразину й антагоніст рецептора андрогену, для лікування раку простати

Завантаження...

Номер патенту: 115805

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Цудзі Тосія, Нарла Рама К., Реймон Хітер, Хедж Крістен Мей

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4985

Мітки: сполуку, андрогену, яка, включає, терапія, рецептора, дигідропіразинопіразину, раку, лікування, антагоніст, комбінована, простати

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування раку, який включає введення ефективної кількості 1-етил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі в комбінації з ефективною кількістю MDV3100 пацієнту, що страждає на рак передміхурової залози.2. Спосіб за п. 1, де рак передміхурової залози являє собою рецидивуючий або рефрактерний рак передміхурової залози.3. Спосіб...

Тверда дисперсія селективного модулятора рецептора прогестерону

Завантаження...

Номер патенту: 115796

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Колен Оде, Жувен П'єр-Ів, Батюн Флоріан, Ек Жером

МПК: A61K 31/57, A61K 47/10, A61K 47/32 ...

Мітки: прогестерону, дисперсія, тверда, селективного, модулятора, рецептора

Формула / Реферат:

1.Тверда дисперсія, яка містить:діючу речовину, вибрану з ацетату уліпристалу або метаболіту ацетату уліпристалу, вибраного з, , та

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ян Чженьфан, Чжан Сяолінь, Ван Цзябін, Лі Дейвід Юньчжі, Цзен Цінбей

МПК: A61K 31/517, C07D 403/12, A61K 31/496 ...

Мітки: активувальних, росту, інгібітори, фактора, рецептора, форм, хіназолінові, мутантних, епідермального

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Кристалічні форми модулятора андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 115665

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ділхас Анна, Оуерфеллі Оуатек, Херберт Марк Р., Сміт Ніколас Д.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4184, A61K 31/4439 ...

Мітки: рецептора, модулятора, кристалічні, андрогенного, форми

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма В 4-[7-(6-ціано-5-трифторметилпіридин-3-іл)-8-оксо-6-тіоксо-5,7-діазаспіро[3.4]окт-5-ил]-2-фтор-N-метилбензаміду, яка відрізняється тим, що має щонайменше одне з:(a) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD), по суті аналогічну представленій на Фіг. 2;(b) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD) з характеристичними піками при 12,1±0,1° 2-тета, 16,0±0,1° 2-тета, 16,7±0,1° 2-тета, 20,1±0,1°...

Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки з поліморфізмом гена рецептора ангіотензину іі першого типу

Завантаження...

Номер патенту: 121299

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Зайцева Маріанна Михайлівна, Бабак Олег Якович

МПК: G01N 33/50, G01N 33/00

Мітки: гена, першого, поліморфізмом, рецептора, печінки, діагностики, ангіотензину, жировою, неалкогольною, хворобою, поєднанні, артеріальної, типу, спосіб, гіпертензії

Формула / Реферат:

Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії у хворих із супутньою неалкогольною жировою хворобою печінки, який включає оцінку вимірів загально клінічних та інструментальних обстежень, який відрізняється тим, що для діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки у хворого додатково оцінюють поліморфізм гена рецептора ангіотензину II першого типу (А1166С) та при наявності А/С генотипу діагностують...

Продукт cпівмікронізації, який включає селективний модулятор рецептора прогестерону

Завантаження...

Номер патенту: 115573

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Колен Оде, Жувен П'єр-Ів, Ек Жером, Батюн Флоріан

МПК: A61K 31/57, A61K 9/14, A61K 47/32 ...

Мітки: продукт, прогестерону, рецептора, селективний, включає, модулятор, cпівмікронізації

Формула / Реферат:

1. Продукт співмікронізації, який містить:діючу речовину, вибрану із групи, яка складається із селективних модуляторів рецептора прогестерону формули (Іа) , (Iа)в якій:R2 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5 або -C(O)R4, іR3 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5, алкініл С2-С5, алкеніл С2-С5 або ОС(O)-R5,R4 і R5 незалежно вибрані з...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Фріч Мартін, Кюнцер Герман, Кьор Зільке, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Бадер Беньямін, Нгуєн Зуй

МПК: C07D 215/233, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...

Мітки: застосування, андрогенного, лікарських, антагоністи, засобів, одержання, рецептора, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Амідні похідні n-карбамідзаміщених амінокислот як модулятори формілпептидного рецептора 1 (fprl-1)

Завантаження...

Номер патенту: 115043

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Дуонг Тьєн Т., Гарст Майкл Е., Донелло Джон Е., Бірд Річард Л., Вісванат Веєна

МПК: C07C 275/28, A61K 31/17

Мітки: амінокислот, формілпептидного, fprl-1, амідні, рецептора, похідні, n-карбамідзаміщених, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II або її фармацевтично прийнятні солі: , Формула IIде:а дорівнює 1, і b дорівнює 0; абоа дорівнює 1, і b дорівнює 1;R1 є OН;R2 є С1-8алкілом або необов'язково заміщеним С6-10арилом, амідною групою або гетероциклом, де гетероцикл є 3-10-членним ароматичним кільцем, яке містить щонайменше один гетероатом, що...

Похідне етинілу як модулятор активності метаботропного глутаматного рецептора підтипу 5

Завантаження...

Номер патенту: 114934

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Річчі Антоніо, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81, A61K 31/444 ...

Мітки: похідне, глутаматного, метаботропного, етинілу, рецептора, активності, підтипу, модулятор

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеY є N або СНабо її фармацевтично прийнятна сіль приєднання кислоти.2. Сполука формули І за п. 1, де Y є N.3. Сполука формули І за п. 2, що являє собою трет-бутилметиламід 5-(2-хлорпіридин-4-ілетиніл)-піридин-2-карбонової кислоти.4. Сполука формули І за п. 1, де Y є СН.5. Сполука формули І за...

Антитіло до рецептора епідермального фактора росту-3 (her3)

Завантаження...

Номер патенту: 114883

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Еліс Вінфрід, Кунц Крістіан Карстен Сільвестр, Хаубст Ніколь, Еттенберг Сес, Гарнер Ендрю Пол, Рейзінгер Шпраг Елізабет Енн

МПК: A61K 39/395, C07K 16/32

Мітки: фактора, her3, росту-3, рецептора, епідермального, антитіло

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло для застосування при лікуванні раку, опосередкованого залежним від ліганду HER3 шляхом трансдукції сигналу або незалежним від ліганду шляхом трансдукції сигналу, що містить послідовність, вибрану з групи, яка складається із:(а) гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR1, послідовність якої представлена в SEQ ID NO: 38; гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR2, послідовність якої представлена в SEQ ID NO:...

Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (fgfr1) та його застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114791

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Сонода Дзюнітіро, Ву Ян

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395

Мітки: фактора, рецептора, антитіло, росту, застосування, fgfr1, фібробластів, агоністичне

Формула / Реферат:

1. Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (FGFR1), що містить:(а) HVR-H1, що містить амінокислотну послідовність GFTFTSTWIS (SEQ ID NO: 7), GFTFSNNYIH (SEQ ID NO: 8), GFTFTSNWIS (SEQ ID NO: 9) або GFTFTSNYIS,(б) HVR-H2, що містить амінокислотну послідовність GEIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 10), EIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 11), ADIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 12), DIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 13),...

Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688

Завантаження...

Номер патенту: 118305

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кривопустов Олександр Сергійович

МПК: A61K 31/00, C12N 15/00

Мітки: жінок, залежно, спосіб, аборту, загрозливого, поліморфізму, рецептора, rs590688, прогестерону, гена, лікування

Формула / Реферат:

Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688, що включає призначення натурального мікронізованого прогестерону, який відрізняється тим, що натуральний мікронізований прогестерон призначають в дозі 100 мг 3 рази на добу перорально при наявності у жінки гетерозиготи CG або мінорної гомозиготи GG та в дозі 200 мг 3 рази на добу перорально при наявності мажорної гомозиготи СС.

Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогесторонового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 118250

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кривопустов Олександр Сергійович

МПК: A61B 5/00, C12N 15/00

Мітки: жінок, урахуванням, рецептора, прогнозування, прогесторонового, аборту, поліморфізму, гена, загрозливого, спосіб, розвитку

Формула / Реферат:

Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогестеронового рецептора, який відрізняється тим, що включає визначення рівня сприйняття стресу за шкалою Perceived Stress Scale (PSS) та алельного варіанта за поліморфізмом гена рецептора прогестерону rs 590688 методом полімеразної ланцюгової реакції, за якими розраховують ймовірність розвитку загрозливого аборту "р" за...

Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 114657

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Вестфаль Маттіас, Рьофер Штефан, Ріклен Фабьєнн, Кімбара Ацусі, Гретер Уве, Ромбах Дідьє, Шульц-Гаш Танья, Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк

МПК: A61K 31/444, C07D 401/06, C07D 213/81 ...

Мітки: канабіноїдного, піридин-2-аміди, придатні, рецептора, агоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 є атомом галогену, циклоалкілалкокси, галогенфенілалкілом, оксетанілокси, галогеналкокси, галогенфенілалкокси або алкілоксетанілалкокси;R2 є атомом галогену, циклоалкілом, галогеназетидинілом, галогенпіролідинілом, циклоалкенілом, галогенциклоалкілом або галогеноксетанілом;один з R3 та R4 є атомом водню...

Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 114655

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Кімбара Ацусі, Шаффтер Ернст, Неттекофен Маттіас, Рьофер Штефан, Роджерс-Еванс Марк, Бендельс Штефані, Шульц-Гаш Танья, Гретер Уве

МПК: C07D 213/81, C07D 401/06, C07D 401/04 ...

Мітки: придатні, рецептора, піридин-2-аміди, канабіноїдного, агоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) , (І)деR1 являє собою циклоалкілалкокси, галофеніл, тетрагідрофуранілалкокси, галофенілалкіл, галоалкілокси, алкілсульфоніл, тетрагідропіранілалкокси або галоген;R2 являє собою алкіл, піролідиніл, циклоалкіл, галоазетидиніл, галоалкіл, циклоалкілалкокси, галоалкілокси, галоциклоалкіл, гідроксициклоалкіл або...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114529

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Рюхер Даніель, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц

МПК: C07D 413/06, A61K 31/4439, C07D 213/81 ...

Мітки: рецептора, модулятори, активності, похідні, етинілу, mglur5

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...

6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он як антагоніст tarp-гамма 8-залежного рецептора ampa

Завантаження...

Номер патенту: 114345

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Уіткін Джеффрі Майкл, Портер Уоррен Джей, Ріл Джон Кевін

МПК: C07D 417/14, A61K 31/4439

Мітки: tarp-гамма, антагоніст, 8-залежного, рецептора, 6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-((S)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он.3. Фармацевтична композиція, яка містить 6-((S)-l-{l-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он або його фармацевтично...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114008

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81

Мітки: етинілу, похідні, активності, mglur5, модулятори, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеY означає N або СН;R1 означає фтор- або хлор-;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль. 2. Сполука формули І за п. 1, де Y означає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка означаєтрет-бутилетиламід 5-(3-фторфенілетиніл)-піримідин-2-карбонової кислоти аботрет-бутилетиламід...

1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід як антагоніст 5-ht3 рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 113991

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Моненшейн Хольгер, Рейхард Холлі, Хопкінс Марія, Кікучі Шота, Хічкок Стівен, Сунь Хуейкай, Маклін Тодд

МПК: A61K 31/5386, C07D 498/08

Мітки: рецептора, антагоніст, 1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід, 5-ht3

Формула / Реферат:

1. Сполука 1-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-N-((1R,5S,7S)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1H-індол-3-карбоксамід або його фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пунктом 1 та фармацевтично прийнятний наповнювач.3. Сполука за пунктом 1 для застосування як лікарського засобу.

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: антагоністи, залежності, orl-1, рецептора, лікуванні, спіротієнопіранпіперидину, алкоголем, застосування, алкогольної, зловживання, похідні

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112898

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Каділлья Родолфо, Тернбулл Філіп Стюарт

МПК: A61K 31/44, A61K 31/40, C07D 209/08 ...

Мітки: індолкарбонітрили, андрогенного, рецептора, селективні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...

Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію

Завантаження...

Номер патенту: 112679

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Кхан Талха Хуссейн, Валке Навнат Баджірао, Кулкарні Санджеев Анант, Сарде Анкуш Гангарам, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Лорія Раджешкумар Маганлал, Пашпуте Віпул Діліп

МПК: A61K 31/353, C07D 311/58, A61K 31/4025 ...

Мітки: модулятори, заміщені, сполуки, чутливого, кальцію, хроманові, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...

Пептидні кон’югати агоністів рецептора glp-1 і гастрину та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112630

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Мартєнссон Ульріка, Фосгерау Кельд, Нєеруп Тріне Сковлунд Рюге, Брорсон Маріанна, Толборг Якоб Лінд, Естерлунд Торбен, Ролстед Камілла

МПК: A61K 38/26, C07K 14/575, A61K 45/06 ...

Мітки: glp-1, гастрину, рецептора, пептидні, кон'югати, застосування, агоністів

Формула / Реферат:

1. Пептидний кон'югат, який має формулу:H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-YGWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-GWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-AGWLDF-NH2 абоH-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNYGWTDF-NH2,або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват.2. Пептидний кон'югат або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват за п. 1 для застосування як лікарського...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Бротші Христина, Хейдманн Бібія, Боллі Мартін, Босс Крістоф, Сіфферлен Тьєрі, Вілльямс Джоді Т.

МПК: A61P 25/26, A61P 25/22, A61K 31/5377 ...

Мітки: антагоністи, орексину, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Антагоніст толл-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 112282

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сан Матео Лані, Тен Фан, Раухенбергер Роберт, Саріскі Роберт Т., Ло Цзиньцюань, Рутц Марк, Світ, Реймонд, Фен Іцин, Каннінгхем Марк, Херінга Катаріна, Тепляков Алєксєй, Ву Шен-Дзюн

МПК: C12P 21/06

Мітки: toll-подібного, рецептора, антагоніст

Формула / Реферат:

1. Ізольоване антитіло, або його фрагмент, яке здатне реагувати з TLR3, що містить варіабельну область важкого та легкого ланцюгів, де антитіло містить:a) варіабельну область важкого ланцюга SEQ ID NO: 214 та варіабельну область легкого ланцюга SEQ ID NO: 211; або b) амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 важкого ланцюга, які представлені SEQ ID NO: 70, 77 і 72, і амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 легкого ланцюга, які...

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Самс Анет Ґравен, Ескілдсен Йорґен, Пюшл Аск

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/44, A61K 31/436 ...

Мітки: позитивні, нікотинового, алостеричні, модулятори, рецептора, ацетилхоліну

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Стабілізована композиція, яка містить антитіло до рецептора інтерлейкіну-4 (іl-4r), варіанти

Завантаження...

Номер патенту: 111731

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Тан Сяолінь, Дікс Деніел Б.

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 37/08 ...

Мітки: антитіло, варіанти, стабілізована, композиція, il-4r, містить, рецептора, яка, інтерлейкіну-4

Формула / Реферат:

1. Стабільна рідка фармацевтична композиція, яка містить: (i) людське антитіло, яке специфічно зв'язується з альфа-рецептором людського інтерлейкіну-4 (hIL-4Rα), де антитіло містить варіабельну ділянку важкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 1, і варіабельну ділянку легкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 5;(іі) ацетат в концентрації від 10 до 15 мМ;(ііі) гістидин...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі, Біссанц Катерина, Рьофер Штефан, Гретер Уве, Роджерс-Еванс Марк

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, канабіноїдного, похідні, агоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Адам Жан-Мішель, Роджерс-Еванс Марк, Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі, Гретер Уве, Біссанц Катерина

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06 ...

Мітки: рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, похідні, агоністи, канабіноїдного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110995

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг

МПК: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505 ...

Мітки: рецептора, метаботропного, глутаматного, похідні, модулятори, етинільні

Формула / Реферат:

1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA  IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Річчі Антоніо

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: етинілу, похідні, метаботропного, рецептора, модулятори, mglur, глутамату, алостеричні

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Антитіла проти рецептора фолієвої кислоти 1, їх імунокон’югати і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 110783

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Аб Ольга, Руї Лінгюн, Пейн Гілліан, Голдмахер Віктор С., Таварес Деніел

МПК: A61P 35/00, C07K 16/28, A61K 39/395 ...

Мітки: антитіла, імунокон'югати, кислоти, рецептора, фолієвої, застосування

Формула / Реферат:

1. Гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент, що специфічно зв'язується з людським рецептором фолієвої кислоти 1, де зазначене гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент включає:(a) CDR1 важкого ланцюга, що містить GYFMN (SEQ ID NO: 1); CDR2 важкою ланцюга, що містить RIHPYDGDTFYNQKFQG (SEQ ID NO: 2); і CDR3 важкого ланцюга, що містить YDGSRAMDY (SEQ ID NO: 3); і(b) CDRl легкого ланцюга, що...

Селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110766

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Андерсон Джеймс Томас, Рікеттс Ентоні П., Вергест Патрік Роберт, ілберт Адам Меттью, Томпсон Дейвід П., Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, Еллсворт Едмунд Л., Унвалла Рейоманд Джал, Еріксон Брюс Кіпп

МПК: A61K 31/4725, A61P 19/00, A61P 21/00 ...

Мітки: рецептора, модулятори, андрогенного, селективні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , ,             в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...

Застосування toll-подібного рецептора і агоніста toll-подібного рецептора для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 110605

Опубліковано: 25.01.2016

Автор: Гудков Андрій В.

МПК: C12N 15/63

Мітки: лікування, toll-подібного, раку, застосування, агоніста, рецептора

Формула / Реферат:

1. Вектор, що містить першу і другу нуклеїнові кислоти, де перша нуклеїнова кислота кодує toll-подібний рецептор, і друга нуклеїнова кислота кодує агоніст toll-подібного рецептора, причому вектор є експресійним вектором, toll-подібний рецептор є TLR-5, агоніст toll-подібного рецептора є флагеліном.2. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що вектор є експресійним вектором ссавців.3. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що...

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Зігріст Ромен, Айссауі Хамед, Босс Крістоф, Габйє Джером, Рішар-Більдштейн Сильвія

МПК: C07D 471/04, A61P 37/08, A61K 31/437 ...

Мітки: кислоти, модуляторів, похідні, рецептора, простагландину, застосування, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Похідні 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону і їх застосування як інгібіторів кінази рецептора vegf

Завантаження...

Номер патенту: 109942

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Мартен Валері, Лассалль Жільбер, Рітцелер Олаф, Брон Ален, Стрюб Орелі, Дюкло Олів'є, Лорж Франц

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібіторів, кінази, рецептора, застосування, 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка відповідає формулі (І):, (I)            в якій:            - W являє собою атом азоту або групу СН;            - Y являє собою С2-С3-алкінілен, 1,4-фенілен, необов'язково заміщений R7, який являє собою один або більше атомів галогену;            - Z являє собою зв'язок або групу CR1R2;            - R1 і...