Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Ендопаразитицидний засіб, що містить циклічні депсипептиди загальної формули (І)

      , (I)

в якій

R1, R2, R11 і R12 незалежно один від одного означають С1-С8-алкіл, С1-С8-галогеналкіл, С3-С6-циклоалкіл, аралкіл, арил,

R3, R5, R7 і R9 незалежно один від одного означають водень або нерозгалужений або розгалужений С1-С8-алкіл, незаміщений або заміщений гідроксилом, С1-С4-алкоксилом, карбоксилом, -СООН, карбоксіамідом, -O-C(O)-NH2, імідазолілом, індолілом, гуанідинo, -SH або С1-С4-алкілтіо, а також арил або аралкіл, які можуть бути заміщені галогеном, гідроксилом, С1-С4-алкілом, С1-С4-алкоксилом, морфолінілом,

R4, R6, R8 і R10 незалежно один від одного означають водень, нерозгалужений С1-C5-алкіл, С2-С6-алкеніл, С3-С7-циклоалкіл, які можуть бути заміщені гідроксилом, С1-С4-алкокси, карбоксилом, карбоксиамідом, імідазолілом, індолілом, гуанідино, SH або С1-С4-алкілтіо, а також арил або аралкіл, що можуть бути заміщені галогеном, гідроксилом, C1-С4-алкілом, С1-С4-алкоксилом,

їх оптичні ізомери або рацемати, який відрізняється тим, що він додатково містить піперазин формули (ІІ)

, (II)

в якій

R13 і R14 незалежно один від одного - однакові або різні замісники з групи, що містить водень, відповідно незаміщений або заміщений алкіл, циклоалкіл, арил, гетероарил, а також –CONR15R16 або –CSNR15R16, де

R15 і R16 незалежно один від одного - однакові або різні замісники з групи, що містить водень, відповідно незаміщені або заміщені алкіл або циклоалкіл,

при цьому циклічний депсипептид і піперазин узяті в синергічно ефективній кількості.

2. Ендопаразитицидний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що піперазин і циклічний депсипептид узяті у ваговому співвідношенні 50:1-1000:1.

3. Ендопаразитицидний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як циклічний депсипептид містить сполуку формули (І), в якій

R1, R2, R11 і R12 незалежно один від одного означають метил, етил, пропіл, ізопропіл, н-, втор.- і трет.-бутил або феніл, незаміщений або заміщений галогеном, С1-С4-алкілом, гідроксилом, С1-С4-алкоксилом, а також бензил або фенілетил, які можуть бути заміщені зазначеними для фенілу замісниками, і

R3-R10 мають вказані в п. 1 значення.

4. Ендопаразитицидний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як циклічний депсипептид містить сполуку формули (І), в якій

R1, R2, R11 і R12 незалежно один від одного означають метил, етил, пропіл, ізопропіл або н-, втор.-, трет.-бутил,

R3, R5, R7 і R9 означають водень, нерозгалужений або розгалужений С1-С8-алкіл, зокрема метил, пропіл, ізопропіл, н.-, втор.-, трет.-бутил, незаміщені або заміщені С1-С4-алкокси, зокрема метокси, етокси, імідазолілом, індолілом або С1-С4-алкілтіо, зокрема метилтіо, етилтіо, а також феніл, бензил або фенетил, які можуть бути заміщені галогеном, зокрема хлором, і морфолінілом і

R4, R6, R8 і R10 незалежно один від одного означають водень, метил, етил, н-пропіл, н-бутил, вініл, циклогексил, які можуть бути заміщені метокси, етокси, імідазолілом, індолілом, метилтіо, етилтіо, а також ізопропіл, вторинний бутил, а також феніл, бензил або фенілетил, які можуть бути заміщені галогеном.

5. Ендопаразитицидний засіб за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що містить піперазин формули (ІІ), в якій

R13 і R14 незалежно один від одного - однакові або різні замісники з групи, що містить водень, відповідно незаміщені або заміщені С1-С6-алкіл, С3-С8-циклоалкіл, а також –CONR15R16 або –CSNR15R16, де

R15 і R16 незалежно один від одного - однакові або різні замісники з групи, що містить водень, відповідно незаміщені або заміщені С1-С6-алкіл або С3-С8-циклоалкіл.

6. Ендопаразитицидний засіб за п. 4, який відрізняється тим, що містить піперазин формули (ІІ), в якій

R13 і R14 незалежно один від одного - однакові або різні замісники з групи, що містить водень, відповідно незаміщені або заміщені С1-С4-алкіл, С6-циклоалкіл, а також –CONR15R16 або –CSNR15R16, де

R15 і R16 незалежно один від одного - однакові або різні замісники з групи, що містить водень, відповідно незаміщені або заміщені С1-С4-алкіл, С6-циклоалкіл.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Endoparasiticidal composition

Автори англійською

Harder Ahim

Назва патенту російською

Эндопаразитицидное средство

Автори російською

Хардер Ахим

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/495, A61K 38/00, A61P 33/10

Мітки: засіб, ендопаразитицидний

Код посилання

<a href="https://uapatents.com/10-72520-endoparaziticidnijj-zasib.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Ендопаразитицидний засіб</a>

Подібні патенти