Крузе Корнеліс Г.

Похідні арилсульфоніл піразолін карбоксамідину як антагоністи 5-нт6

Завантаження...

Номер патенту: 105629

Опубліковано: 10.06.2014

Автори: Нойт Мартіна А.В. ван дер, Ренсінк Агата А.М., Крузе Корнеліс Г., Левезійн Арнольд ван, Венхорст Дженніфер, Стойт Аксель, Хаан Мартін де, Івема Баккер Воутер І.

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/416 ...

Мітки: антагоністи, арилсульфоніл, похідні, 5-нт6, карбоксамідину, піразолін

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1) (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, де:R1 вибраний з-поміж водню або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або більше атомами галогену або гідроксильною групою,R2 та R3 незалежно вибрані з-поміж водню, гідроксильної групи або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або...

Похідні сульфонілпіразол та сульфонілпіразолон карбоксамідину як антагоністи рецепторів 5-ht6

Завантаження...

Номер патенту: 98122

Опубліковано: 25.04.2012

Автори: Івема Баккер Воутер І., ван Лувезейн Арнольд, ван дер Ньот Мартіна А.В., Зоргдрагер Ян, Кейзер Гіскіас Г., Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415 ...

Мітки: 5-ht6, сульфонілпіразол, рецепторів, карбоксамідину, сульфонілпіразолон, похідні, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, гідрат або сольват будь-яких з вищевказаних, де:R1 представляє водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу, заміщену одним або більше атомами галогену, R2 та R3 незалежно представляють водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу,...

Похідні азаіндолу, з комбінацією часткового агонізму до нікотинового ацетилхолінового рецептора та інгібування зворотного захоплення допаміну

Завантаження...

Номер патенту: 97374

Опубліковано: 10.02.2012

Автори: Коолен Гейн К.А.К., Крузе Корнеліс Г., ван дер Ньот Мартіна А.В., Стойт Аксель

МПК: A61K 31/445, A61P 25/16, A61K 31/40 ...

Мітки: комбінацією, ацетилхолінового, рецептора, нікотинового, азаіндолу, захоплення, часткового, інгібування, похідні, допаміну, агонізму, зворотного

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І): (І)або їх таутомери, стереоізомери, N-оксиди або фармакологічно прийнятні солі, гідрати або сольвати будь-якої з зазначених сполук, деX, Y та Z незалежно один від одного представляють N або C, за умови, що кільце містить принаймні один і не більше двох атомів N,m та n - незалежно один від одного 0 (нуль) або 1,...

Тетразаміщені похідні імідазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів св1 з високою селективністю підтипів рецепторів св1/св2

Завантаження...

Номер патенту: 85239

Опубліковано: 12.01.2009

Автори: Валс Хендерік С., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М.

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/454, A61P 25/00 ...

Мітки: високою, похідні, рецепторів, канабіноїдів, св1, підтипів, тетразаміщені, модулятори, імідазолу, селективністю

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І), (I)деR1 представляє атом хлору, брому, фтору або водню,R2 представляє атом хлору або брому або CF3 групу,А представляє атом азоту або СН-групу,X представляє атом сірки, або сульфоксид (S=O), або сульфон (SO2),Y представляє атом водню або метильну, етильну, n-пропільну, ізопропільну,...

Похідні імідазоліну з антагоністичною активністю щодо cb1

Завантаження...

Номер патенту: 84737

Опубліковано: 25.11.2008

Автори: Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М., ван Стьойвенберг Герман Г.

МПК: C07D 233/00

Мітки: антагоністичною, активністю, похідні, імідазоліну

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)де:- R1 та R2 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, вибрані з групи, що містить розгалужений або лінійний С1-3-алкіл або С1-3-алкокси, феніл, гідрокси, хлор, бром, фтор, йод, трифторметил,...

1,3,5-тризаміщені похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо cb1

Завантаження...

Номер патенту: 84594

Опубліковано: 10.11.2008

Автори: Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М., ван Стьойвенберг Герман Г.

МПК: A61P 25/00, C07D 231/06, A61K 31/4155 ...

Мітки: 1,3,5-тризаміщені, антагоністичною, 4,5-дигідро-1н-піразолу, активністю, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)де:- R1 та R2 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що включає розгалужений або лінійний С1-3-алкіл або алкокси, феніл, гідрокси, хлор, бром, фтор, йод, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні тіазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів

Завантаження...

Номер патенту: 83862

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Крузе Корнеліс Г., Слідрегт Леонардус А.Й.М., ван Стьойвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Г.М.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/426 ...

Мітки: похідні, рецепторів, тіазолу, канабіноїдів, модулятори

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (I), (I)де- R та R1 однакові або різні та представляють феніл або піридиніл, який може бути заміщений 1-3 замісниками Y, де Y представляє замісник з групи метил, етил, пропіл, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметил, гідроксіетил, хлор, йод, бром, фтор, трифторметил, трифторметокси, метилсульфоніл, метилсульфаніл,...

Похідні 1н-імідазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів

Завантаження...

Номер патенту: 82908

Опубліковано: 26.05.2008

Автори: ван Стьойвенберг Герман, Крузе Корнеліс Г., Кейзер Гіскіас Г., Ланге Йозефус Г.М.

МПК: A61P 3/04, A61K 31/417, C07D 233/90 ...

Мітки: похідні, рецепторів, канабіноїдів, модулятори, 1н-імідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І) , (I)де:R та R1 є однакові або різні й представляють феніл, тієніл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 однаковими або різними замісниками Y, вибраними з-поміж метильної, етильної, пропільної, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметильної,...

Похідні 1н-1,2,4-триазол-3-карбоксаміду як ліганди рецепторів канабіноїдів-св1

Завантаження...

Номер патенту: 80298

Опубліковано: 10.09.2007

Автори: Ланге Йозефус Г.М., ван Стьойвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г., МакКрірі Ендрю К.

МПК: A61P 25/18, C07D 249/10, A61K 31/41 ...

Мітки: рецепторів, ліганди, 1н-1,2,4-триазол-3-карбоксаміду, канабіноїдів-св1, похідні

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (І) (І),де R та R1 незалежно один від одного представляють фенільну, нафтильну, тієнільну, піридильну, піримідильну, піразинільну, піридазинільну або триазинільну групи, причому ці групи можуть бути заміщені 1-4 замісниками X, які можуть бути однаковими або різними, з групи, що містить розгалужений або нерозгалужений...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1

Завантаження...

Номер патенту: 78523

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Тіпкер Якобус, ван Стюйвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Х.М., Герреманс Арнольдус Г.Й.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4725, A61K 31/454 ...

Мітки: 4,5-дигідро-1н-піразолу, св1, активністю, антагоністичною, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...

Похідні 2,3-діарилпіразолідину з активністю щодо нейротензину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 77775

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Г.М., Кейзер Гіскіас Г., Крузе Корнеліс Г., Фенстра Рулоф В., Тьойнстра Тинка, Прас-Равес Марія Л.

МПК: A61K 31/415, A61P 25/16, A61P 25/00 ...

Мітки: спосіб, композиція, похідні, нейротензину, одержання, фармацевтична, активністю, 2,3-діарилпіразолідину, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1),деS1 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S2 - водень або галоген;S3 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S4 - водень, галоген або алкіл (1-6С), який може бути заміщений гідрокси, алкокси (1-3С), аміно, моно- або діалкіламіногрупою з 1-3 атомами С в алкільній групі (групах), SH або алкіл...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання

Завантаження...

Номер патенту: 77441

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Х.М., Герреманс Арнольдус Г.Й., Тіпкер Якобус

МПК: A61K 31/194, A61K 31/4155, A61K 31/415 ...

Мітки: сполуки, проміжні, св-1, спосіб, варіанти, похідні, антагоністичною, 4,5-дигідро-1н-піразолу, композиція, рецепторів, одержання, сильнодіючою, фармацевтична, активністю

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа),    , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к

Завантаження...

Номер патенту: 77440

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4439, A61K 31/4178 ...

Мітки: сполуки, св1, активність, мають, фармацевтична, спосіб, агоністичну, варіанти, 1н-імідазолу, антагоністичну, проміжні, одержання, похідні, частково

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні тіазолу, що мають антагоністичну, агоністичну або частково агоністичну активність щодо св1

Завантаження...

Номер патенту: 77280

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: МакКрірі Ендрю К., Герреманс Арнольдус Г.Й., ван Стьойвенберг Герман Г., Дейксман Джессіка А.Р., Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/426 ...

Мітки: похідні, частково, активність, тіазолу, антагоністичну, св1, мають, агоністичну

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR - замісник Х з групи, що містить розгалужений або нерозгалуженийС1-3-алкіл або алкокси, гідроксі, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, нітро, аміно, моно- або діалкіл(С1-2)-амін, моно- або діалкіл(С1-2)-амід, розгалужений або нерозгалужений С1-3-алкоксикарбоніл, трифторметилсульфоніл, сульфамоїл, розгалужений...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу, що виявляють антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її виготовлення, спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 74367

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Ланге Йозефус Г.М., ван Фліт Бернард Ж., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., Тульп Мартінус Т.М.

МПК: A61K 31/4439, A61P 1/04, A61K 31/415 ...

Мітки: активність, варіанти, композиція, одержання, лікування, похідні, св1, антагоністичну, виявляють, захворювань, 4,5-дигідро-1н-піразолу, виготовлення, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Похідні 4,5-дигідро-1Н-піразолу формули (І), (І)деR та R1 є однакові або різні групи, представлені фенілом, тієнілом або піридилом, які можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з: (С1-3)-алкіл- або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно-...

Фенілпіперазини

Завантаження...

Номер патенту: 74426

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: ван Шарренбург Густаф Й.М., Крузе Корнеліс Г., Фенстра Рулоф В., Маккрірі Ендрю, Ронкен Ерік

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, A61P 25/16 ...

Мітки: фенілпіперазини

Формула / Реферат:

1. Похідні фенілпіперазину формули (1), (1) де R - група формули (а) або (b), , (a) , (b)та їхні солі.2. Спосіб одержання сполуки за п. 1, який відрізняється тим, що сполуку формули...

Похідні фенілпіперазину

Завантаження...

Номер патенту: 74160

Опубліковано: 15.11.2005

Автори: Крузе Корнеліс Г., Ван дер Хейден Йоганес А.М., ван Фліт Бернард Ж., Віссер Гербен М., Тульп Мартінус Т.М., Тіпкер Якобус, ван Гес Рулоф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/428 ...

Мітки: похідні, фенілпіперазину

Формула / Реферат:

1. Похідні фенілпіперазину формули (І), (І)де:Х - це 1) група формули, (1)у якійS1 – водень або галоген, S2 та S3 - незалежно один від одного водень, алкіл (1-6С), феніл або бензил, S4 - два атоми водню або оксогрупа,S5 - Н або алкіл(1-4С),...

Сполуки піперазину та піперидину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладів цнс (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 72337

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Фенстра Рулоф В., ван дер Гейден Йоганнес А. М., Крузе Корнеліс Г., Лонг Стівен К., ван Шарренбург Густаф Й. М.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61P 25/00 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, лікування, сполуки, цнс, спосіб, розладів, піперидину, варіанти, одержання, піперазину

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І),деY - водень, галоген, алкіл(1-3С) або CN, СF3, ОСF3, SСF3, алкокси(1-3С), аміно або моно- чи діалкіл(1-3С)заміщений аміно або гідрокси,X - O, S, SO aбo SO2,---Z являє собою —С, =С або —N,  R1 та R2 незалежно один від одного - водень або алкіл(1-3С),Q - бензил або 2-, 3- або 4-піридилметил, причому ці...

Похідні піперазину та піперидину

Завантаження...

Номер патенту: 71590

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Ван дер Хейден Йоганес А.М., Віссер Гербен М., Мос Йоганнес, Тоороп Анна Г. (спадкоємиця померлого винахідника), ван Шарренбург Густав Й.М., Крузе Корнеліс Г., Тоороп Герріт П., (помер), Лонг Стівен К., Фенстра Рулоф В.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/496, A61P 25/00 ...

Мітки: піперидину, піперазину, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні піперазину та піперидину формули (І), (І)де S1 - водень, галоген, алкіл(С1-3), CN, СF3, ОСF3, SCF3, алкокси(С1-3), аміно-, моно- або діалкіл(С1-3)заміщена аміно- або гідроксигрупа,- ......Z - =С або -N,R1 та R2 – незалежно Н або алкіл(С1-3), або R1 та R2 разом можуть утворювати місток з 2 чи 3 атомів С,R4 - водень або алкіл(С1-3),Q - метил, етил, етил заміщений одним чи кількома атомами...

3-тетрагідропіридин-4-іл індоли, спосіб їх отримання та спосіб лікування психічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 66888

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Тіпкер Якобус, Ван дер Хейден Йоганес А.М., ван Фліт Бернард, Крузе Корнеліс Г., Віссер Гербен М., ван Гес Рулоф, Тульп Мартінус Т.М.

МПК: A61K 31/475, A61P 25/22, A61P 25/18 ...

Мітки: спосіб, психічних, індоли, лікування, 3-тетрагідропіридин-4-іл, розладів, отримання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де R1 - галоген, СF3, алкіл(1-3С), алкокси(1-3С), CN або SСН3,m - може бути 0, 1 або 2,R2 - Н або алкіл(1-3С),n - може бути 3, 4, 5 або 6,R3 - галоген, алкіл(1-3С) або алкокси(1-4С),p – може бути 0, 1 або 2,або її фармакологічно прийнятні солі.2. Сполука за п. 1, у якій (R1)m - Н, F,...