Крузе Корнеліс Г.

Похідні арилсульфоніл піразолін карбоксамідину як антагоністи 5-нт6

Завантаження...

Номер патенту: 105629

Опубліковано: 10.06.2014

Автори: Нойт Мартіна А.В. ван дер, Венхорст Дженніфер, Ренсінк Агата А.М., Левезійн Арнольд ван, Крузе Корнеліс Г., Хаан Мартін де, Івема Баккер Воутер І., Стойт Аксель

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/4162 ...

Мітки: карбоксамідину, піразолін, арилсульфоніл, антагоністи, 5-нт6, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1) (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, де:R1 вибраний з-поміж водню або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або більше атомами галогену або гідроксильною групою,R2 та R3 незалежно вибрані з-поміж водню, гідроксильної групи або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або...

Похідні сульфонілпіразол та сульфонілпіразолон карбоксамідину як антагоністи рецепторів 5-ht6

Завантаження...

Номер патенту: 98122

Опубліковано: 25.04.2012

Автори: Крузе Корнеліс Г., Кейзер Гіскіас Г., Зоргдрагер Ян, ван Лувезейн Арнольд, ван дер Ньот Мартіна А.В., Івема Баккер Воутер І.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 25/00 ...

Мітки: сульфонілпіразол, сульфонілпіразолон, 5-ht6, карбоксамідину, похідні, антагоністи, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, гідрат або сольват будь-яких з вищевказаних, де:R1 представляє водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу, заміщену одним або більше атомами галогену, R2 та R3 незалежно представляють водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу,...

Похідні азаіндолу, з комбінацією часткового агонізму до нікотинового ацетилхолінового рецептора та інгібування зворотного захоплення допаміну

Завантаження...

Номер патенту: 97374

Опубліковано: 10.02.2012

Автори: Стойт Аксель, Крузе Корнеліс Г., Коолен Гейн К.А.К., ван дер Ньот Мартіна А.В.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/40, A61P 25/16 ...

Мітки: часткового, інгібування, комбінацією, захоплення, ацетилхолінового, азаіндолу, допаміну, агонізму, зворотного, нікотинового, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І): (І)або їх таутомери, стереоізомери, N-оксиди або фармакологічно прийнятні солі, гідрати або сольвати будь-якої з зазначених сполук, деX, Y та Z незалежно один від одного представляють N або C, за умови, що кільце містить принаймні один і не більше двох атомів N,m та n - незалежно один від одного 0 (нуль) або 1,...

Тетразаміщені похідні імідазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів св1 з високою селективністю підтипів рецепторів св1/св2

Завантаження...

Номер патенту: 85239

Опубліковано: 12.01.2009

Автори: Валс Хендерік С., Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4164 ...

Мітки: імідазолу, канабіноїдів, св1, рецепторів, тетразаміщені, похідні, селективністю, модулятори, високою, підтипів

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І), (I)деR1 представляє атом хлору, брому, фтору або водню,R2 представляє атом хлору або брому або CF3 групу,А представляє атом азоту або СН-групу,X представляє атом сірки, або сульфоксид (S=O), або сульфон (SO2),Y представляє атом водню або метильну, етильну, n-пропільну, ізопропільну,...

Похідні імідазоліну з антагоністичною активністю щодо cb1

Завантаження...

Номер патенту: 84737

Опубліковано: 25.11.2008

Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Стьойвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Г.М.

МПК: C07D 233/00

Мітки: активністю, антагоністичною, імідазоліну, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)де:- R1 та R2 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, вибрані з групи, що містить розгалужений або лінійний С1-3-алкіл або С1-3-алкокси, феніл, гідрокси, хлор, бром, фтор, йод, трифторметил,...

1,3,5-тризаміщені похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо cb1

Завантаження...

Номер патенту: 84594

Опубліковано: 10.11.2008

Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М.

МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 231/06 ...

Мітки: 4,5-дигідро-1н-піразолу, 1,3,5-тризаміщені, антагоністичною, похідні, активністю

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)де:- R1 та R2 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що включає розгалужений або лінійний С1-3-алкіл або алкокси, феніл, гідрокси, хлор, бром, фтор, йод, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні тіазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів

Завантаження...

Номер патенту: 83862

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Слідрегт Леонардус А.Й.М., Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г., ван Стьойвенберг Герман Г.

МПК: A61K 31/426, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: похідні, рецепторів, тіазолу, модулятори, канабіноїдів

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (I), (I)де- R та R1 однакові або різні та представляють феніл або піридиніл, який може бути заміщений 1-3 замісниками Y, де Y представляє замісник з групи метил, етил, пропіл, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметил, гідроксіетил, хлор, йод, бром, фтор, трифторметил, трифторметокси, метилсульфоніл, метилсульфаніл,...

Похідні 1н-імідазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів

Завантаження...

Номер патенту: 82908

Опубліковано: 26.05.2008

Автори: Кейзер Гіскіас Г., Крузе Корнеліс Г., ван Стьойвенберг Герман, Ланге Йозефус Г.М.

МПК: A61P 3/04, C07D 233/90, A61K 31/417 ...

Мітки: рецепторів, 1н-імідазолу, похідні, модулятори, канабіноїдів

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І) , (I)де:R та R1 є однакові або різні й представляють феніл, тієніл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 однаковими або різними замісниками Y, вибраними з-поміж метильної, етильної, пропільної, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметильної,...

Похідні 1н-1,2,4-триазол-3-карбоксаміду як ліганди рецепторів канабіноїдів-св1

Завантаження...

Номер патенту: 80298

Опубліковано: 10.09.2007

Автори: Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М., МакКрірі Ендрю К., ван Стьойвенберг Герман Г.

МПК: C07D 249/10, A61K 31/41, A61P 25/18 ...

Мітки: ліганди, рецепторів, канабіноїдів-св1, 1н-1,2,4-триазол-3-карбоксаміду, похідні

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (І) (І),де R та R1 незалежно один від одного представляють фенільну, нафтильну, тієнільну, піридильну, піримідильну, піразинільну, піридазинільну або триазинільну групи, причому ці групи можуть бути заміщені 1-4 замісниками X, які можуть бути однаковими або різними, з групи, що містить розгалужений або нерозгалужений...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1

Завантаження...

Номер патенту: 78523

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Тіпкер Якобус, Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., ван Стюйвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/454, A61K 31/4155 ...

Мітки: св1, 4,5-дигідро-1н-піразолу, антагоністичною, похідні, активністю

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...

Похідні 2,3-діарилпіразолідину з активністю щодо нейротензину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 77775

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Крузе Корнеліс Г., Прас-Равес Марія Л., Ланге Йозефус Г.М., ван Стьойвенберг Герман Г., Фенстра Рулоф В., Тьойнстра Тинка, Кейзер Гіскіас Г.

МПК: A61P 25/00, A61P 25/16, A61K 31/415 ...

Мітки: нейротензину, композиція, спосіб, активністю, одержання, похідні, фармацевтична, основі, 2,3-діарилпіразолідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1),деS1 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S2 - водень або галоген;S3 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S4 - водень, галоген або алкіл (1-6С), який може бути заміщений гідрокси, алкокси (1-3С), аміно, моно- або діалкіламіногрупою з 1-3 атомами С в алкільній групі (групах), SH або алкіл...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання

Завантаження...

Номер патенту: 77441

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., Тіпкер Якобус

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/194, A61K 31/415 ...

Мітки: спосіб, рецепторів, сильнодіючою, композиція, одержання, активністю, антагоністичною, 4,5-дигідро-1н-піразолу, сполуки, похідні, фармацевтична, проміжні, св-1, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа),    , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к

Завантаження...

Номер патенту: 77440

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Х.М., ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4164, A61K 31/4178 ...

Мітки: частково, сполуки, мають, св1, похідні, активність, одержання, фармацевтична, спосіб, 1н-імідазолу, агоністичну, варіанти, проміжні, антагоністичну

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні тіазолу, що мають антагоністичну, агоністичну або частково агоністичну активність щодо св1

Завантаження...

Номер патенту: 77280

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: Герреманс Арнольдус Г.Й., ван Стьойвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М., МакКрірі Ендрю К., Дейксман Джессіка А.Р.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/454, A61K 31/427 ...

Мітки: антагоністичну, мають, активність, св1, тіазолу, агоністичну, частково, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR - замісник Х з групи, що містить розгалужений або нерозгалуженийС1-3-алкіл або алкокси, гідроксі, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, нітро, аміно, моно- або діалкіл(С1-2)-амін, моно- або діалкіл(С1-2)-амід, розгалужений або нерозгалужений С1-3-алкоксикарбоніл, трифторметилсульфоніл, сульфамоїл, розгалужений...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу, що виявляють антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її виготовлення, спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 74367

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: ван Фліт Бернард Ж., Тульп Мартінус Т.М., Ланге Йозефус Г.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/4439, A61P 1/04, A61K 31/415 ...

Мітки: виявляють, 4,5-дигідро-1н-піразолу, фармацевтична, похідні, антагоністичну, одержання, композиція, захворювань, активність, лікування, варіанти, спосіб, виготовлення, св1

Формула / Реферат:

1. Похідні 4,5-дигідро-1Н-піразолу формули (І), (І)деR та R1 є однакові або різні групи, представлені фенілом, тієнілом або піридилом, які можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з: (С1-3)-алкіл- або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно-...

Фенілпіперазини

Завантаження...

Номер патенту: 74426

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Фенстра Рулоф В., Ронкен Ерік, ван Шарренбург Густаф Й.М., Крузе Корнеліс Г., Маккрірі Ендрю

МПК: A61P 25/16, A61P 25/00, A61K 31/496 ...

Мітки: фенілпіперазини

Формула / Реферат:

1. Похідні фенілпіперазину формули (1), (1) де R - група формули (а) або (b), , (a) , (b)та їхні солі.2. Спосіб одержання сполуки за п. 1, який відрізняється тим, що сполуку формули...

Похідні фенілпіперазину

Завантаження...

Номер патенту: 74160

Опубліковано: 15.11.2005

Автори: Віссер Гербен М., Тіпкер Якобус, Ван дер Хейден Йоганес А.М., Тульп Мартінус Т.М., ван Фліт Бернард Ж., ван Гес Рулоф, Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4184, A61K 31/404 ...

Мітки: фенілпіперазину, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні фенілпіперазину формули (І), (І)де:Х - це 1) група формули, (1)у якійS1 – водень або галоген, S2 та S3 - незалежно один від одного водень, алкіл (1-6С), феніл або бензил, S4 - два атоми водню або оксогрупа,S5 - Н або алкіл(1-4С),...

Сполуки піперазину та піперидину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладів цнс (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 72337

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: ван Шарренбург Густаф Й. М., ван дер Гейден Йоганнес А. М., Крузе Корнеліс Г., Фенстра Рулоф В., Лонг Стівен К.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4523, A61K 31/496 ...

Мітки: фармацевтична, піперидину, композиція, цнс, розладів, сполуки, варіанти, піперазину, одержання, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І),деY - водень, галоген, алкіл(1-3С) або CN, СF3, ОСF3, SСF3, алкокси(1-3С), аміно або моно- чи діалкіл(1-3С)заміщений аміно або гідрокси,X - O, S, SO aбo SO2,---Z являє собою —С, =С або —N,  R1 та R2 незалежно один від одного - водень або алкіл(1-3С),Q - бензил або 2-, 3- або 4-піридилметил, причому ці...

Похідні піперазину та піперидину

Завантаження...

Номер патенту: 71590

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Ван дер Хейден Йоганес А.М., Мос Йоганнес, Крузе Корнеліс Г., Віссер Гербен М., Фенстра Рулоф В., Тоороп Герріт П., (помер), ван Шарренбург Густав Й.М., Тоороп Анна Г. (спадкоємиця померлого винахідника), Лонг Стівен К.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/496, A61P 25/00 ...

Мітки: похідні, піперидину, піперазину

Формула / Реферат:

1. Похідні піперазину та піперидину формули (І), (І)де S1 - водень, галоген, алкіл(С1-3), CN, СF3, ОСF3, SCF3, алкокси(С1-3), аміно-, моно- або діалкіл(С1-3)заміщена аміно- або гідроксигрупа,- ......Z - =С або -N,R1 та R2 – незалежно Н або алкіл(С1-3), або R1 та R2 разом можуть утворювати місток з 2 чи 3 атомів С,R4 - водень або алкіл(С1-3),Q - метил, етил, етил заміщений одним чи кількома атомами...

3-тетрагідропіридин-4-іл індоли, спосіб їх отримання та спосіб лікування психічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 66888

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Гес Рулоф, ван Фліт Бернард, Ван дер Хейден Йоганес А.М., Тульп Мартінус Т.М., Тіпкер Якобус, Віссер Гербен М.

МПК: A61P 25/18, A61P 25/22, A61K 31/475 ...

Мітки: спосіб, психічних, отримання, індоли, лікування, розладів, 3-тетрагідропіридин-4-іл

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де R1 - галоген, СF3, алкіл(1-3С), алкокси(1-3С), CN або SСН3,m - може бути 0, 1 або 2,R2 - Н або алкіл(1-3С),n - може бути 3, 4, 5 або 6,R3 - галоген, алкіл(1-3С) або алкокси(1-4С),p – може бути 0, 1 або 2,або її фармакологічно прийнятні солі.2. Сполука за п. 1, у якій (R1)m - Н, F,...