Крузе Корнеліс Г.

Похідні арилсульфоніл піразолін карбоксамідину як антагоністи 5-нт6

Завантаження...

Номер патенту: 105629

Опубліковано: 10.06.2014

Автори: Хаан Мартін де, Венхорст Дженніфер, Левезійн Арнольд ван, Стойт Аксель, Івема Баккер Воутер І., Ренсінк Агата А.М., Крузе Корнеліс Г., Нойт Мартіна А.В. ван дер

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/416 ...

Мітки: карбоксамідину, 5-нт6, антагоністи, арилсульфоніл, піразолін, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1) (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, де:R1 вибраний з-поміж водню або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або більше атомами галогену або гідроксильною групою,R2 та R3 незалежно вибрані з-поміж водню, гідроксильної групи або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або...

Похідні сульфонілпіразол та сульфонілпіразолон карбоксамідину як антагоністи рецепторів 5-ht6

Завантаження...

Номер патенту: 98122

Опубліковано: 25.04.2012

Автори: ван дер Ньот Мартіна А.В., Крузе Корнеліс Г., Кейзер Гіскіас Г., Івема Баккер Воутер І., ван Лувезейн Арнольд, Зоргдрагер Ян

МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/4155 ...

Мітки: карбоксамідину, 5-ht6, сульфонілпіразол, похідні, рецепторів, сульфонілпіразолон, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, гідрат або сольват будь-яких з вищевказаних, де:R1 представляє водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу, заміщену одним або більше атомами галогену, R2 та R3 незалежно представляють водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу,...

Похідні азаіндолу, з комбінацією часткового агонізму до нікотинового ацетилхолінового рецептора та інгібування зворотного захоплення допаміну

Завантаження...

Номер патенту: 97374

Опубліковано: 10.02.2012

Автори: Крузе Корнеліс Г., Коолен Гейн К.А.К., ван дер Ньот Мартіна А.В., Стойт Аксель

МПК: A61P 25/16, A61K 31/445, A61K 31/40 ...

Мітки: агонізму, зворотного, азаіндолу, нікотинового, ацетилхолінового, похідні, захоплення, комбінацією, допаміну, рецептора, інгібування, часткового

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І): (І)або їх таутомери, стереоізомери, N-оксиди або фармакологічно прийнятні солі, гідрати або сольвати будь-якої з зазначених сполук, деX, Y та Z незалежно один від одного представляють N або C, за умови, що кільце містить принаймні один і не більше двох атомів N,m та n - незалежно один від одного 0 (нуль) або 1,...

Тетразаміщені похідні імідазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів св1 з високою селективністю підтипів рецепторів св1/св2

Завантаження...

Номер патенту: 85239

Опубліковано: 12.01.2009

Автори: Ланге Йозефус Г.М., Валс Хендерік С., Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/454, A61P 25/00 ...

Мітки: тетразаміщені, високою, селективністю, підтипів, св1, канабіноїдів, імідазолу, модулятори, рецепторів, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І), (I)деR1 представляє атом хлору, брому, фтору або водню,R2 представляє атом хлору або брому або CF3 групу,А представляє атом азоту або СН-групу,X представляє атом сірки, або сульфоксид (S=O), або сульфон (SO2),Y представляє атом водню або метильну, етильну, n-пропільну, ізопропільну,...

Похідні імідазоліну з антагоністичною активністю щодо cb1

Завантаження...

Номер патенту: 84737

Опубліковано: 25.11.2008

Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г.

МПК: C07D 233/00

Мітки: похідні, імідазоліну, антагоністичною, активністю

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)де:- R1 та R2 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, вибрані з групи, що містить розгалужений або лінійний С1-3-алкіл або С1-3-алкокси, феніл, гідрокси, хлор, бром, фтор, йод, трифторметил,...

1,3,5-тризаміщені похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо cb1

Завантаження...

Номер патенту: 84594

Опубліковано: 10.11.2008

Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г.

МПК: C07D 231/06, A61P 25/00, A61K 31/4155 ...

Мітки: 1,3,5-тризаміщені, активністю, 4,5-дигідро-1н-піразолу, похідні, антагоністичною

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)де:- R1 та R2 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що включає розгалужений або лінійний С1-3-алкіл або алкокси, феніл, гідрокси, хлор, бром, фтор, йод, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні тіазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів

Завантаження...

Номер патенту: 83862

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М., ван Стьойвенберг Герман Г., Слідрегт Леонардус А.Й.М.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61P 25/00 ...

Мітки: тіазолу, похідні, модулятори, канабіноїдів, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (I), (I)де- R та R1 однакові або різні та представляють феніл або піридиніл, який може бути заміщений 1-3 замісниками Y, де Y представляє замісник з групи метил, етил, пропіл, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметил, гідроксіетил, хлор, йод, бром, фтор, трифторметил, трифторметокси, метилсульфоніл, метилсульфаніл,...

Похідні 1н-імідазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів

Завантаження...

Номер патенту: 82908

Опубліковано: 26.05.2008

Автори: Ланге Йозефус Г.М., ван Стьойвенберг Герман, Кейзер Гіскіас Г., Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/417, A61P 3/04, C07D 233/90 ...

Мітки: канабіноїдів, модулятори, 1н-імідазолу, похідні, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І) , (I)де:R та R1 є однакові або різні й представляють феніл, тієніл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 однаковими або різними замісниками Y, вибраними з-поміж метильної, етильної, пропільної, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметильної,...

Похідні 1н-1,2,4-триазол-3-карбоксаміду як ліганди рецепторів канабіноїдів-св1

Завантаження...

Номер патенту: 80298

Опубліковано: 10.09.2007

Автори: МакКрірі Ендрю К., Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г., ван Стьойвенберг Герман Г.

МПК: A61K 31/41, A61P 25/18, C07D 249/10 ...

Мітки: похідні, канабіноїдів-св1, 1н-1,2,4-триазол-3-карбоксаміду, рецепторів, ліганди

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (І) (І),де R та R1 незалежно один від одного представляють фенільну, нафтильну, тієнільну, піридильну, піримідильну, піразинільну, піридазинільну або триазинільну групи, причому ці групи можуть бути заміщені 1-4 замісниками X, які можуть бути однаковими або різними, з групи, що містить розгалужений або нерозгалужений...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1

Завантаження...

Номер патенту: 78523

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: ван Стюйвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г., Тіпкер Якобус, Ланге Йозефус Х.М., Герреманс Арнольдус Г.Й.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/454, A61K 31/4725 ...

Мітки: похідні, активністю, св1, антагоністичною, 4,5-дигідро-1н-піразолу

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...

Похідні 2,3-діарилпіразолідину з активністю щодо нейротензину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 77775

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Прас-Равес Марія Л., Ланге Йозефус Г.М., ван Стьойвенберг Герман Г., Кейзер Гіскіас Г., Крузе Корнеліс Г., Фенстра Рулоф В., Тьойнстра Тинка

МПК: A61P 25/00, A61P 25/16, A61K 31/415 ...

Мітки: одержання, композиція, основі, нейротензину, активністю, фармацевтична, спосіб, 2,3-діарилпіразолідину, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1),деS1 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S2 - водень або галоген;S3 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S4 - водень, галоген або алкіл (1-6С), який може бути заміщений гідрокси, алкокси (1-3С), аміно, моно- або діалкіламіногрупою з 1-3 атомами С в алкільній групі (групах), SH або алкіл...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання

Завантаження...

Номер патенту: 77441

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: ван Стюйвенберг Герман Г., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М.

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/194, A61K 31/415 ...

Мітки: проміжні, антагоністичною, 4,5-дигідро-1н-піразолу, варіанти, спосіб, композиція, св-1, активністю, рецепторів, одержання, похідні, фармацевтична, сполуки, сильнодіючою

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа),    , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к

Завантаження...

Номер патенту: 77440

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Крузе Корнеліс Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., ван Стюйвенберг Герман Г.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4164 ...

Мітки: похідні, одержання, фармацевтична, мають, св1, активність, варіанти, агоністичну, частково, 1н-імідазолу, спосіб, сполуки, антагоністичну, проміжні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...

Похідні тіазолу, що мають антагоністичну, агоністичну або частково агоністичну активність щодо св1

Завантаження...

Номер патенту: 77280

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: МакКрірі Ендрю К., Ланге Йозефус Г.М., Дейксман Джессіка А.Р., ван Стьойвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г., Герреманс Арнольдус Г.Й.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/427, A61K 31/426 ...

Мітки: антагоністичну, активність, мають, частково, тіазолу, похідні, св1, агоністичну

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR - замісник Х з групи, що містить розгалужений або нерозгалуженийС1-3-алкіл або алкокси, гідроксі, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, нітро, аміно, моно- або діалкіл(С1-2)-амін, моно- або діалкіл(С1-2)-амід, розгалужений або нерозгалужений С1-3-алкоксикарбоніл, трифторметилсульфоніл, сульфамоїл, розгалужений...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу, що виявляють антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її виготовлення, спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 74367

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., Тульп Мартінус Т.М., Ланге Йозефус Г.М., ван Фліт Бернард Ж.

МПК: A61K 31/4439, A61P 1/04, A61K 31/415 ...

Мітки: активність, фармацевтична, виявляють, спосіб, одержання, захворювань, св1, лікування, 4,5-дигідро-1н-піразолу, виготовлення, композиція, варіанти, антагоністичну, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні 4,5-дигідро-1Н-піразолу формули (І), (І)деR та R1 є однакові або різні групи, представлені фенілом, тієнілом або піридилом, які можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з: (С1-3)-алкіл- або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно-...

Фенілпіперазини

Завантаження...

Номер патенту: 74426

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: ван Шарренбург Густаф Й.М., Крузе Корнеліс Г., Фенстра Рулоф В., Маккрірі Ендрю, Ронкен Ерік

МПК: A61K 31/496, A61P 25/16, A61P 25/00 ...

Мітки: фенілпіперазини

Формула / Реферат:

1. Похідні фенілпіперазину формули (1), (1) де R - група формули (а) або (b), , (a) , (b)та їхні солі.2. Спосіб одержання сполуки за п. 1, який відрізняється тим, що сполуку формули...

Похідні фенілпіперазину

Завантаження...

Номер патенту: 74160

Опубліковано: 15.11.2005

Автори: Тульп Мартінус Т.М., Віссер Гербен М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., Ван дер Хейден Йоганес А.М., ван Гес Рулоф, ван Фліт Бернард Ж.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/428 ...

Мітки: фенілпіперазину, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні фенілпіперазину формули (І), (І)де:Х - це 1) група формули, (1)у якійS1 – водень або галоген, S2 та S3 - незалежно один від одного водень, алкіл (1-6С), феніл або бензил, S4 - два атоми водню або оксогрупа,S5 - Н або алкіл(1-4С),...

Сполуки піперазину та піперидину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладів цнс (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 72337

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Фенстра Рулоф В., ван дер Гейден Йоганнес А. М., Крузе Корнеліс Г., ван Шарренбург Густаф Й. М., Лонг Стівен К.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4523, A61K 31/496 ...

Мітки: сполуки, лікування, піперидину, спосіб, піперазину, розладів, одержання, цнс, фармацевтична, варіанти, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І),деY - водень, галоген, алкіл(1-3С) або CN, СF3, ОСF3, SСF3, алкокси(1-3С), аміно або моно- чи діалкіл(1-3С)заміщений аміно або гідрокси,X - O, S, SO aбo SO2,---Z являє собою —С, =С або —N,  R1 та R2 незалежно один від одного - водень або алкіл(1-3С),Q - бензил або 2-, 3- або 4-піридилметил, причому ці...

Похідні піперазину та піперидину

Завантаження...

Номер патенту: 71590

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: ван Шарренбург Густав Й.М., Лонг Стівен К., Тоороп Герріт П., (помер), Мос Йоганнес, Ван дер Хейден Йоганес А.М., Крузе Корнеліс Г., Віссер Гербен М., Тоороп Анна Г. (спадкоємиця померлого винахідника), Фенстра Рулоф В.

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, A61K 31/496 ...

Мітки: піперазину, піперидину, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні піперазину та піперидину формули (І), (І)де S1 - водень, галоген, алкіл(С1-3), CN, СF3, ОСF3, SCF3, алкокси(С1-3), аміно-, моно- або діалкіл(С1-3)заміщена аміно- або гідроксигрупа,- ......Z - =С або -N,R1 та R2 – незалежно Н або алкіл(С1-3), або R1 та R2 разом можуть утворювати місток з 2 чи 3 атомів С,R4 - водень або алкіл(С1-3),Q - метил, етил, етил заміщений одним чи кількома атомами...

3-тетрагідропіридин-4-іл індоли, спосіб їх отримання та спосіб лікування психічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 66888

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Тульп Мартінус Т.М., Ван дер Хейден Йоганес А.М., Крузе Корнеліс Г., Тіпкер Якобус, ван Гес Рулоф, Віссер Гербен М., ван Фліт Бернард

МПК: A61P 25/22, A61K 31/475, A61P 25/18 ...

Мітки: розладів, психічних, лікування, спосіб, індоли, отримання, 3-тетрагідропіридин-4-іл

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де R1 - галоген, СF3, алкіл(1-3С), алкокси(1-3С), CN або SСН3,m - може бути 0, 1 або 2,R2 - Н або алкіл(1-3С),n - може бути 3, 4, 5 або 6,R3 - галоген, алкіл(1-3С) або алкокси(1-4С),p – може бути 0, 1 або 2,або її фармакологічно прийнятні солі.2. Сполука за п. 1, у якій (R1)m - Н, F,...