C07D 495/04 — орто-конденсовані системи
Спосіб одержання діізопінокамфеїлхлорборану у реакційному середовищі, спосіб відновлення прохірального кетону
Номер патенту: 46741
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Жао Мангжу, Кінг Ентоні Он-Пінг, Верховен Томас Р., Ларсен Роберт Д.
МПК: C07B 41/00, C07B 53/00, C07D 215/14 ...
Мітки: кетону, середовищі, спосіб, діізопінокамфеїлхлорборану, відновлення, прохірального, реакційному, одержання
Формула / Реферат:
1. Способ получения диизопинокамфеилхлорборана, включающий :контактирование боргидрида натрия и -пинена с трихлоридом бора в инертном органическом растворителе с получением композиции, содержащей диизопинокамфеилхлорборан.2. Способ по п. 1, в котором указанный -пинен представляет собой (1R)-(+)--пинен, и диизопинокамфеилхлорборан имеет формулу I:3. Способ по п. 1, в котором указанный растворитель...
Похідні бензотіофену, бензофурану, індолтіазепінону, оксазепінону і діазепінону, фармацевтична композиція, що має інгібуючу клітинну адгезію або віл активність, спосіб гальмування адгезії лейкоцитів до ендотелі
Номер патенту: 45967
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Боскеллі Дайен Херріс, Аненгст Пол Чарльз, Креймер Джеймз Бернард, Коннор Дейвід Томес
МПК: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/40 ...
Мітки: гальмування, інгібуючу, оксазепінону, адгезію, спосіб, активність, бензофурану, діазепінону, адгезії, лейкоцитів, має, індолтіазепінону, клітинну, фармацевтична, композиція, бензотіофену, ендотелі, похідні, віл
Формула / Реферат:
1. Производные бензотиофена, бензофурана, индолтиазепинона, оксазепинона и диазепинона формулы (I)гдеR1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, гидроксил, галоген, низший алкил, низший алкоксил,R5 и R6 независимо друг от друга означают водород или низший алкил, X - группа S(O)n или NH,Y - кислород, группа S(O)n или NH,n - 0, 1 или 2, при условии, что1) если X означает NH, Y -...
Кристалічна форма оланзапіну, спосіб її одержання і фармацевтична композиція
Номер патенту: 44765
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: ХЕНДРІКСЕН Беррі Арнольд, БАННЕЛЛ Чарльз Артур, ЛАРСЕН Семюель Дін
МПК: A61P 25/18, A61K 31/55, C07D 495/04 ...
Мітки: оланзапіну, кристалічна, форма, фармацевтична, спосіб, композиція, одержання
Формула / Реферат:
1. Поліморфна модифікація оланзапіну - Форма II, яка має типову дебаєграму, що представлена нижченаведеними міжплощинними відстанями:d(Å) 10,26898.577 7,47217,125 6,14596,071 5,4849 5,2181 5,1251 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,33074,22944,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828...
Похідні 2(1н)-хінолінону як антагоністи серотоніну, спосіб їх одержання (варіанти), медичний препарат та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 44332
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Алетрю Мішель, Деллак Женев'єв, Хорнарт Крістіан, Маккорт Гері
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/00, A61K 31/435 ...
Мітки: фармацевтична, 2(1н)-хінолінону, похідні, антагоністи, одержання, препарат, варіанти, медичний, серотоніну, композиція, основі, спосіб
Формула / Реферат:
Похідні 2(1Н)-хінолінону загальної формули (1)в якійА - 4-(тієн[3,2-с]піридин-4-іл)-1-піперазиніл або 4-(4-флуорбензоїл)-1-піперидил, r1 та R2 кожний, незалежно один від одного - атом гідрогену, галогену, аміно-, гідпрокси-, нітро- чи ціаногрупа, або (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксил, трифлуорметил, трифлуорметоксил або групи -СООН, -COOR4, -CONH2, -CONHR4, -CONR4R5, -SR4, SО2R4, -NHCOR4, -NHSO2R4 або -N(R4)2, де R4 та R5...
Спосіб одержання 7,7-діоксиду-5,6-дигідро-(s)-4-(алкіламіно)-(s)-6-алкіл-4н-тієно[2, 3b]тіопіран-2-сульфонаміду та споріднених сполук
Номер патенту: 41921
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Пол Сохар, Томас Дж. Блеклок, Девід Дж. Матр
МПК: A61P 27/02, A61P 43/00, A61K 31/38 ...
Мітки: 7,7-діоксиду-5,6-дигідро-(s)-4-(алкіламіно)-(s)-6-алкіл-4н-тієно[2, одержання, спосіб, споріднених, сполук, 3b]тіопіран-2-сульфонаміду
Формула / Реферат:
1. Способ получения 7,7-диоксида-5,6-дигидро-(S)-4-(алкиламино)-(S)-6-алкил-4Н-тиено[2,3b]тиопиран-2-сульфонамида формулы I:в оптической форме по С-6 и в кристаллическом виде с сохранением транс-стереохимического соотношения между заместителями С-4 и С-6, или его хлористоводородной соли, где R и R1, одинаковые или различные, представляют С1-С3-алкил, отличающийся тем, что а) соединение общей формулы IIобрабатывают...
Трициклічні похідні піролу і фармацевтичний препарат
Номер патенту: 41316
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Бьос Міхаель, Відмер Ульріх, Віхманн Юрген
МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61P 1/00 ...
Мітки: фармацевтичний, трициклічні, похідні, препарат, піролу
Формула / Реферат:
1. Трициклические производные пиррола формулы Iгде R1 - R4 обозначают водород, галоген, низший алкил, фенил, циклоалкил или низший алкокси,R2 обозначает дополнительно также низший алкоксикарбонил, ацилокси или мезилокси,R5 обозначает низший алкил,R6 и R7 обозначают водород или низший алкил,Х обозначает -СН2СН(С6Н5)-, -СН=С(С6Н5)-, -YCH2-, -CH=CH- или -(СR11R12)n-,R11 и R12 обозначают водород,...
Інгібітор атеросклеротичного потовщення внутрішньої оболонки судин
Номер патенту: 39095
Опубліковано: 15.06.2001
Автори: СІБАЗАКІ Тосіє, САКАСІТА Мітсуакі, Кітахара Масакі, ТОЙОДА Кіомі, Саіто Ясусі
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/437, A61K 31/435 ...
Мітки: внутрішньої, інгібітор, судин, оболонки, потовщення, атеросклеротичного
Формула / Реферат:
1. Ингибитор атеросклеротического утолщения внутренней оболочки сосудов, представляющий соединение общей формулы (1) (1)гдеV-Z представляет собой группу, выбранную изCH2OH, CO2Et, CHO,
Похідні 7-ізоіндолінілхінолону і 7-ізоіндолінілнафтирідону
Номер патенту: 35562
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: Філіппс Томас, БРЕММ Клаус Дітер, Ендерманн Райнер, КРЕБС Андреас, Мелке Буркхард, МЕТЦГЕР Карл-Георг, ПЕТЕРСЕН Уве, ШЕНКЕ Томас, Бартел Стефан
МПК: A61K 31/435, A61K 31/4375, A61K 31/47 ...
Мітки: 7-ізоіндолінілнафтирідону, 7-ізоіндолінілхінолону, похідні
Текст:
...Т.пл.: 111-113°С. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ): (диастереомер А) 8= 7,79 (м, 2Н, арил-Н), 7,36 (д, 2Н, арил-Н), 5,74 и 5,78 (2д, 1Н, Н у С-5), 5,64 (м, 1Н, Н у С-4), 3,87-3,97 (м, 2Н, тозил-ОСНг); 3,59 и 3,67 (2дд, 1Н, На у С-7); 3,48 (дд, 1Н, На у С-9); 2,78-2,96 (м, 2Н, Нб у С-7 и Нб у С-9), 2,47 (с, ЗН, арил-СН3), 2,22-2,36 (м, 2Н, Н3 у С-3 и Н у С-6), 2,06 (м, 1Н, Н уС-2), 1,80-1,98 (м, 1Н, НбуС-3), 1,59 (м, 1Н, Ну С-1), 1,45 и 1,47...
N-заміщені похідні 3-азабіцикло[3.2.0]гептану
Номер патенту: 29449
Опубліковано: 15.11.2000
Автори: УНГЕР Ліліане, Тешендорф Ханс-Юрген, Муншауер Райнер, Штейнер Герд, Бел Бертхольд
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/505, A61K 31/4184 ...
Мітки: 3-азабіцикло[3.2.0]гептану, n-заміщені, похідні
Текст:
...5,6 г (40 мМ) мелко измельченного карбоната калия и 0,5 г йодида калия и кипятили с обратным холодильником при тщательном перемешивании в те чение 11 часов. После охлаждения концентрировали на ротационном выпарном аппарате и распределяли остаток между мети ленхлоридом и водой. Водную фазу дважды экстрагировали метиленхлоридом и затем органическую фазу концентрировали после высуши вания сульфатом натрия. Сырой продукт (7,7 г) очи щали с...
Похідні ізатину або ізатиноксиму, що мають активність, пов’язану з блокадою рецепторів глутамінової та аспарагінової кислот, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 27821
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Йєнсен Лейф Хелт, ВАТЬЄН Франк, Дахль Б'ярне Хуго, Дрейєр Йорген
МПК: A61K 31/407, A61K 31/40, A61K 31/437 ...
Мітки: спосіб, одержання, фармацевтична, аспарагінової, ізатину, блокадою, глутамінової, рецепторів, композиція, ізатиноксиму, лікування, кислот, активність, пов'язану, мають, похідні
Текст:
...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...
2-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-4н-тієно [2,3-b] [1, 5] бензодіазепін або його кислотно-адитивна сіль для лікування розладів центральної нервової системи та проміжна сполука
Номер патенту: 27304
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Хоттен Терренсе Майкл, Таппер Девід Едвард, Чакрабарті Джібан Кумар
МПК: A61P 1/08, A61P 25/02, A61K 31/55 ...
Мітки: 2-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-4н-тієно, проміжна, лікування, сіль, системі, кислотно-адитивна, розладів, сполука, 2,3-b, бензодіазепін, нервової, центральної
Формула / Реферат:
(57) 1 2-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил-)-4Н-тиено[2,3-b][1,5] бензодиазепин формулы(І)или его кислотно-аддитивная соль для лечения расстройств центральной нервной системы.2. 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5] бензодиазепин формулы (II):в качестве промежуточного соединения для получения 2-метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил-)-4Н-тиено [2,3-b] [1,5] бензодиазепина.
Похідні амідопіразолів або їх солі з органічними або неорганічними кислотами, або з органічними або неорганічними основами, що проявляють активність по відношенню до центральної нервової системи та фармацевтичн
Номер патенту: 26657
Опубліковано: 12.11.1999
Автори: Молімар Жан-Шарль, БОУЖЕГРЕН Робер, Гюллі Даніель, ЖАНЖАН Франсіс
МПК: A61K 31/415, A61K 31/435, A61K 31/44 ...
Мітки: кислотами, системі, основами, проявляють, амідопіразолів, фармацевтичн, похідні, органічними, нервової, відношенню, центральної, активність, неорганічними, солі
Формула / Реферат:
1. Производные амидопиразолов общей формулы (I):где Pyr - группа общих формул (I') или (II"):где RI - группа общей формулы:где RIb, R'I и R"I - каждый независимо друг от друга водород, галоген, C1-C4алкил с прямой или разветвленной цепью, C1-C4алкоксигруппа, трифторметильная группа, трифторметокси-, нитро- или аминогруппа, или RI-группа, выбранная из ряда, содержащего C3-C6циклоалкил,...
Спосіб одержання похідних тієнопірану
Номер патенту: 15930
Опубліковано: 30.06.1997
Автори: Франц Ровенсцкі, Хуберт Петер Фербер, Йозеф Вайнбергер, Дітер Біндер
МПК: C07D 405/04, C07D 495/04
Мітки: одержання, тієнопірану, похідних, спосіб
Формула / Реферат:
Способ получения производных тиенопирана общей формулыотличающийся тем, что соединение общей формулыгде X - атом хлора, брома или йода, подвергают взаимодействию с соединением общей формулыгде n имеет вышеуказанные значения, в среде инертного органического разбавителя в присутствии не менее двух экdивалентов сильного, ненуклеофильного основания и при необходимости полученный таким образом рацемат...
Спосіб одержання похідних тіено(3,2-c) пірідіна або їх солей
Номер патенту: 7142
Опубліковано: 30.06.1995
Автори: Жан-П'єр Маффран, Даніель Обер, Клод Ферран
МПК: C07D 495/04, A61P 7/02, A61K 31/435 ...
Мітки: похідних, одержання, тіено(3,2-c, спосіб, солей, пірідіна
Формула / Реферат:
Способ получения производных тиен(3,2-с) пиридина общей формулыгде Х - водород, фтор, хлор, метил;Y- гидроксил, С1-С4-алкрксил, аминогруппа, С1-С4-алкиламиногруппа, пирролидинил-1, пиперидинил-1, морфолинил-1, 4-бепзилпиперазинил-1, или их солей, отличающийся тем, что 4,5,6,7-тетрагидротиено (3,2-е) пиридин формулыподвергают взаимодействию с а-хлорфенилацетатом общей формулыгде Х -...