C07D 495/04 — орто-конденсовані системи

Номер патенту: 74796

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Кампс Монтсеррат, Готтлан Жан-П'єр, Рюкле Томас, Халазі Серж, Черч Денніс, Біамонте Марко, Аркінстелл Стефен

МПК: A61K 31/4525, A61K 31/4535, A61K 31/454 ...

Мітки: похідні, фармацевтично, сульфонамідні, активні

Формула / Реферат:

1. Сульфонамідні похідні формули І I,їх геометричні ізомери, в оптично активній формі, такій як енантіомери, діастереоізомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтичнo прийнятні солі, деАr1 - феніл, піридил, піразол, тієніл, фурил, факультативно заміщені С1-С6-алкілом, С1-С6-алкоксигрупою, С2-С6-алкенілом, С2-С6-алкінілом, аміно-,...

Номер патенту: 74826

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Суі Жіхуа, Мейсілаг Марк Дж.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4365, A61K 31/437 ...

Мітки: b-карболіну, фосфодіестерази, похідні, корисні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,(I),деR1 є незалежно вибраним з групи, що складається з галогену, нітрогрупи, гідроксигрупи, С1-С8алкілу, С1-С8алкоксигрупи, -NH2, -NHRА-, -N(RА)2, -O-RА, -С(О)NH2, -C(О)NHRA, -C(О)N(RA)2, -NС(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, фенілу (заміщеного, при потребі, RB у кількості від одного до трьох) та гетероарилу (заміщеного, при...

Номер патенту: 74577

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Вот Джеффрі Л., Данн Дерек, Чаттерджі Санкар, Малламо Джон П., Бейкон Едвард Р., Міллер Метью С.

МПК: A61K 31/341, A61K 31/165, A61K 31/352 ...

Мітки: фармацевтична, тіоацетаміди, спосіб, заміщені, захворювань, композиція, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І-А):, (І-А)де:Ar1 та Ar2, кожен незалежно, вибрані з групи, що включає С6-С10 арил або гетероарил;де кожний з Ar1 або Ar2 може бути незалежно необов’язково заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, що включає:а) Н, С6-С10 арил, гетероарил, F, Cl, Вr, I, -СN, -СF3, -NO2, -OH, -ОR7, -O(СН2)рNR9R10,...

Номер патенту: 74568

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Томсон Скотт К., Вебер Деніел Ф., Ямашита Денніс С., Куммінгс Максвелл Д., Марквіс Роберт В. Дж., Ру Ю

МПК: A61P 1/02, A61K 31/55, A61P 19/02 ...

Мітки: одержання, 4-аміноазепан-3-ону, похідні, інгібітори, протеаз, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, Iде:R1 вибраний із групи, що складається з:; ;  та

Номер патенту: 74579

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Прібіш Джеймс, Естлс Пітер К., Паулс Хайнц, Гонг Йонг, Уілль Олівьє, Левелл Джуліан, Нойєншвандер Кєнт, Ліанг Гуїан, Чєкай Марк, Іствуд Пол Р.

МПК: A61K 31/451, A61K 31/453, A61K 31/4525 ...

Мітки: варіанти, фармацевтична, використання, триптази, інгібіторів, основі, композиція, похідні, арилметиламіну

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I):,де Ar являє собою феніл, тієніл або піридиніл, необов’язково заміщені -ОН, -Ме, -F або арилалкілокси, і група  знаходиться в β-положенні по відношенню до групи  на Ar,

Номер патенту: 73715

Опубліковано: 15.09.2005

Автори: Декемпер Курт Дуглас, Маррі Лінда Камерон, Брукс Норман Дейл, БАННЕЛЛ Чарльз Артур, Таппер Девід Едуард, Аллен Дуглас Дж., Гарвін Стьюарт Джеймз, Шінкл Шарон Луїз, ХЕНДРІКСЕН Беррі Арнольд, Маскаренхас Снехлата Сінгх, Санчез-Фелікс Мануель-Вісенте, Фергюсон Томас Гаррі

МПК: A61K 47/00, A61K 47/28, A61K 31/551 ...

Мітки: памоат, яка, композицією, цією, композиція, містить, оланзапіну, лікування, фармацевтична, спосіб

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить оланзапіну памоат або його сольват як активний інгредієнт, а також один або декілька носіїв.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить маслянистий носій.3. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить носій — холестеринові мікросфери.4. Фармацевтична композиція за п. 1, яка характеризується уповільненим тривалим вивільненням впродовж більш ніж 7 діб та залповим вивільненням...

Номер патенту: 73762

Опубліковано: 15.09.2005

Автори: Леч Колін Ендрю, Пінто Іван Лео, Стенвей Стівен Джеймс, Іф Роберт Джон, Сміт Стефен Аллан, Хікей Дірдре Мері Бернадетта

МПК: A61P 19/02, A61K 31/517, A61K 31/513 ...

Мітки: використання, композиція, спосіб, фармацевтична, сполуки, одержання, піримідинові

Формула / Реферат:

1. 1-(N-(2-(діетиламіно)етил)-N-(4-(4-трифторметилфеніл)бензил)амінокарбонілметил)-2-(4-фторбензил)тіо-5,6-триметиленпіримідин-4-онабо його фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, представлена в формі її вільної основи.3. Сполука за п. 1, представлена в формі її хлоргідратної солі.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3 для...

Номер патенту: 73781

Опубліковано: 15.09.2005

Автори: Бартлетт Джулі Б., Кенні Пітер, Віттамор Пол, Морлі Ендрю, Фрімен С'ю

МПК: A61K 31/407, A61K 31/41, A61K 31/4178 ...

Мітки: глюкогенфосфорилази, інгібітори, піроліламіди, дициклічні

Формула / Реферат:

1. Дициклічні піроліламіди формули (I): , (І)де:-X-Y-Z- вибрано з -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, -O-CR4=CR5-, -CR4=CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4=N-, -NR6-CR4=CR5- та -CR4=CR5-NR6-;де R4 та R5 незалежно вибрані з гідрогену, гало, нітро, ціано, гідрокси, флуорметилу, дифлуорметилу, трифлуорметилу, трифлуорметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу,...

Номер патенту: 73339

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Пернершторфер Йозеф, Рьоріг Сусанне, Польманн Єнс, Шлеммер Карл-Хайнц, Перцборн Елізабет, Штрауб Александер, Лампе Томас

МПК: A61K 31/422, A61K 31/424, A61K 31/423 ...

Мітки: крові, заміщені, згортанню, застосування, запобігання, оксазолідинони

Номер патенту: 73177

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Хадсон Пітер, Пітт Гері Роберт Вільям, Ешворс Дорін Мері, Семпле Граеме, Йей Крістофер Мартін, Дженкінс Девід Пол, Френклін Річард Джеремі

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/55, A61K 31/551 ...

Мітки: азепінів, конденсованих, антидіуретичних, агентів, похідні, використання

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули 1 або 2 або її таутомер, або фармацевтично прийнятна сіль, ,,де:W є aбo N, aбo C-R4;R1-R4 незалежно вибирають з Н, F, Сl, Вr, алкілу, СF3, фенілу, ОН, О-алкілу, NH2, NH-алкілу, N(алкіл)2, NO2 і CN, або R2 і R3 разом можуть бути...

Номер патенту: 73236

Опубліковано: 15.06.2005

Автор: Міларі Банавара Лакшман

МПК: A61P 3/10, A61K 31/501, A61P 43/00 ...

Мітки: властивості, альдозоредуктази, піридазинони, мають, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І,її пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, в якій:А є S, SO або SО2;R1 і R2 кожен, незалежно, водень або метил;R3 є Het1, -CHR4Het1 або NR6R7;R4 є воднем або (С1-С3)алкілом;R6 є (С1-С6)алкілом, арилом або Het2;R7 є Het3;Неt1 є...

Номер патенту: 73152

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Хадсон Пітер, Франклін Річард Джеремі, Ешворт Дорін Мері, Пітт Гарі Роберт Уільям, Йі Крістофер Мартін

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/55, A61K 31/551 ...

Мітки: азепіни, конденсовані, вазопресину, агоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука згідно із загальною формулою 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, , 1у якій:А є біциклічною або трициклічною похідною азепіну, вибраною із загальних формул 2 - 7, 2 , 3

Номер патенту: 72881

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Манчгоф Майкл Джон, Соболов-Джейнс С'юзан Бет

МПК: A61K 31/444, A61K 31/519, A61K 31/4365 ...

Мітки: проміжна, композиція, варіанти, похідні, сполук, тієнопіридину, сполука, використанням, фармацевтична, таких

Формула / Реферат:

1. Тієнопіридин загальної формули (1) чи (2)або його фармацевтично прийнятні сіль або гідрат, в якихХ1 – CН, R1 – Н, C1–6 алкіл чи -C(O)(C1–6алкіл),R2 – C6-10арил чи 5–13-членний гетероцикл, причому вказаний R2 заміщено, як варіант, 1–5 замісниками R5,кожний R5 незалежно вибирають з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметоксилу, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8,...

Номер патенту: 72256

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Шеллінг П'єр, Крістадлер Марія, Клюхен Франц-Вернер, Джонас Рохус

МПК: A61K 31/519, A61P 15/10, A61P 15/00 ...

Мітки: інгібітори, препарат, основі, тієнопіримідини, фармацевтичний, одержання, спосіб, фосфодіестерази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I, Ів якійR1, R2 у кожному випадку незалежно один від одного являють собою Н, А, ОН, ОА або Hal,Х являє собою R4, R5 або R6, монозаміщений R7,R4 являє собою нерозгалужений або розгалужений алкілен з 1-10 С-атомами, в якому одна або дві CH2-групи можуть бути заміщені групами -СН=СН-,R5 являє собою циклоалкіл або циклоалкілалкілен, що містить 5-12 С-атомів,R6 являє собою феніл...

Номер патенту: 71945

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Бхаттачарія Саміт Кумар, Ліу Женгіу, Кокс Ерік Дейвід, Том Норма Жаклін, Морріс Джоел, Кет Джон Чарлз

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/437, A61K 31/165 ...

Мітки: агенти, біциклічні, заміщені, похідні, протиракові, використовують

Формула / Реферат:

1. Заміщені біциклічні похідні формули 1 1 або їх фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:Χ - N або СН;А означає приконденсоване 5-, 6- або 7-членне кільце, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, які можуть бути однаковими або різними, та які вибрані з -N(R1)-, О та S(О)j, де j означає ціле...

Номер патенту: 71938

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Кенніс Людо Едмон Жозефін, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Мертенс Жозефус Каролус

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355 ...

Мітки: бензизоксазоли, a2-антагоністи, фенони

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиїї N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль та її стереохімічно ізомерна форма, де:Alk - 1,5-пентандіїл;n дорівнює 1 або 2;р дорівнює 1 та q дорівнює 2; або р дорівнює 2 та q дорівнює 1;X є -О-, -S- або NH;кожний R1 незалежно є воднем, галогеном, С1-6алкілом, нітро, гідрокси або...

Номер патенту: 70961

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Кенніс Людо Едмон Жозефін, Брекен Міреї, Мертенс Жозефус Каролус

МПК: A61K 31/4365, A61P 15/10, A61K 31/4355 ...

Мітки: спосіб, варіанти, основі, трициклічні, композиція, d3-піперидини, одержання

Формула / Реферат:

1. Трициклічні 3-піперидини формули(І)і їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де:Alk являє собою С1-6алкандіїл;n являє собою 1 або 2;Х являє собою -О-, -S-, -S(=O)- або -S(=O)2-;кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, C1-6алкіл, нітро, гідрокси або C1-4алкілокси;D являє собою радикал формули ,де кожний m...

Номер патенту: 70334

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Пітерс Серж Марія Алоісіус, Кенніс Людо Едмон Жозефін, Бішофф Франсуа Поль

МПК: A61K 31/519, A61K 31/522, A61K 31/4355 ...

Мітки: бензотієно[3,2-с]піридини, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Похідні бензотієно[3,2-с]піридину формулиїх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі або стереохімічно ізомерні форми, де:кожний R1 незалежно є воднем, галогеном, С1-6алкілом, нітро, гідрокси або С1-4алкокси;Alk є С1-6алкандіїлом;n дорівнює 1 або 2;р дорівнює 0, 1 або 2;D є 1- або 2-бензімідазолілом, 2(3Н)бензоксазолон-3-ілом або радикалом формул,в яких...

Номер патенту: 70323

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Сен-Жермен Жан, Буске Андре, Кастро Бертран

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365, A61P 7/02 ...

Мітки: спосіб, варіанти, композиція, клопідогрелю, фармацевтична, кристалічна, гідросульфату, +)-(s)-форма, форма, поліморфна, отримання

Формула / Реферат:

1. Кристалічна поліморфна (+)-(S)-форма гідросульфату клопідогрелю (Форма 2), порошок якої має рентгенівську дифрактограму з характеристичними піками, що відповідають міжплощинним відстаням приблизно 4,11, 6,86, 3,60, 5,01, 3,74, 6,49, 5,66 .2. Кристалічна поліморфна (+)-(S)-форма гідросульфату клопідогрелю (Форма 2), яка має інфрачервоний спектр з характеристичними...

Номер патенту: 69420

Опубліковано: 15.09.2004

Автори: ван ден Кейбас Франс Марія Альфонс, Кенніс Людо Едмон Жозефін, Мертенс Жозефус Каролус

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4355, A61K 31/4365 ...

Мітки: a2-антагоністи, трициклічні, d3-піперидини

Формула / Реферат:

1. Трициклічні D3-піперидини формули,їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де:Alk являє собою С1-6алкандіїл;n дорівнює 1 або 2;X являє собою -O-, -S-, -S(=O)- або -S(=O)2-;кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, C1-6алкіл, нітро, гідрокси або C1-4-алкілокси;D...

Номер патенту: 67788

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Шін Джай Му, Гарст Майкл Е., Сакс Джордж

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/437 ...

Мітки: варіанти, помпи, інгібіторів, проліки, композиція, фармацевтична, протонної, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиHet1-X-S(O)-Het2,деHet1 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,X вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,,,та Het2 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,де N в бензимідазольній частині означає, що один з атомів вуглецю кільця може бути...

Номер патенту: 67757

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Теіг Стівен Л., Морі Уілна, Хада Такахіко, Ендо Норіакі, Согава Ріо, Тарбі Крістін М., Шіота Татсукі, Тсутсумі Такахару, Судох Масакі, Імаі Мінору, Моріта Такуйя, Мурога Юміко, Такенучі Осамі, Катаока Кен-ічіро, Фуруйя Мінору

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025 ...

Мітки: похідні, зв'язування, хемокіну, інгібування, циклічних, спосіб, амінів

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...

Номер патенту: 66785

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: ХАУЕЛЬ Норберт, Різ Уве, Штассен Жан Марі, ВІНЕН Вольфганг, Пріпке Хеннінг

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/4188 ...

Мітки: біциклічні, основі, дизаміщені, гетероцикли, засіб, лікарський

Формула / Реферат:

1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...

Номер патенту: 66856

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Шеллінг П'єр, Джонас Рохус, Крістадлер Марія, Клюхен Франс-Вернер

МПК: A61P 15/10, A61K 31/519, A61P 43/00 ...

Мітки: фармацевтична, тієнопіримідини, композиція, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

1. Тієнопіримідини формули І, Iв якійR1, R2 кожний незалежно один від одного означає Н, А, ОА або Hal,R1 і R2 разом означають також алкілен з 3-5 С-атомами, -О-СН2-СН2-, -СН2-О-СН2-,-О-СН2-О- або -О-СН2-СН2-О-,Х означає R4, R5 або R6, одноразово заміщений R7,R4 означає прямий чи розгалужений алкілен з 1-10 С-атомами, де одна або...

Номер патенту: 66872

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Таппер Девід Едуард, ХЕНДРІКСЕН Беррі Арнольд, БАННЕЛЛ Чарльз Артур, Санчез-Фелікс Мануель-Вісенте, Фергюсон Томас Гаррі

МПК: A61P 25/22, A61P 25/18, A61K 31/5513 ...

Мітки: сольватом, сполука, психотичних, яка, спосіб, лікування, памоатом, оланзапіну, розладів

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка є памоатом оланзапіну або його сольватом.2. Сполука за п. 1, де зазначеним памоатом є  диметанолят оланзапіну памоату, який має типову порошкову рентгенограму, що характеризується вказаними нижче міжплощинними відстанями: d (міжплощинні відстані) інтенсивність 11,17 73 9,37 17 8,73 40 ...

Номер патенту: 66359

Опубліковано: 17.05.2004

Автори: Мольнар Левентене, Чатаріне Нагі Маріанна, Баконіі Марія, Гаярі Анталь, Алаттіані Едіт

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Мітки: активних, рацемічних, оптично, одержання, спосіб, сполук

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання рацемічних або оптично активних сполук загальної формули (VI), (VI)де Х означає атом галогену, або їх солей, який відрізняється тим, що рацемічну або оптично активну сполуку загальної формули (VIІ), (VII)де Х означає атом галогену – перетворюють шляхом...

Номер патенту: 62028

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Майєр Роберт, Бріджес Александер Джеймс, Крейкер Алан, Денні Уілліам Александер, Фрай Девід, Томпсон Ендрю Марк, Рукастл Гордон Уілліам

МПК: A61P 1/00, A61K 31/495, A61K 31/505 ...

Мітки: яка, інгібування, активність, композиція, інгібує, має, тирозинкінази, піримідину, росту, фармацевтична, фактора, спосіб, біциклічні, сполуки, рецептора, епідермального, тирозинкіназу, варіанти

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста при лечении млекопитающего путем введения млекопитающему бициклического производного, отличающийся тем, что в качестве бициклического производного используют бициклическое производное пиримидина общей формулы (I), (I)где1 - 2 из радикалов А - Е означают азот, а остальные...

Номер патенту: 61111

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: ФЕРБЕР Марк, Купер Мартін, Тоурн Філіп, Дональд Девід, Перрі Меттью, Чешір Девід, Кук Ендрю

МПК: A61K 31/519, A61P 1/00, A61P 1/04 ...

Мітки: композиція, імуносупресії, лікування, містить, здійснення, спосіб, одержання, сполука, тієно[2,3-d]піримідинова, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Тієно[2,3-d]піримідинова сполука формули (І):, (I)деR являє собою -C(O)Ar1, -C(R4)(R5)Ar1 або Аr2;Аr1 являє собою нафтил, хіноліл, ізохіноліл, індоліл, бензофураніл або бензотієніл, кожен з яких може бути необов'язково заміщеним одним чи кількома замісниками, вибраними з С1-4-алкілу, С1-4-алкокси, галогену або трифторметилу, або Аr1 являє собою феніл, необов'язково заміщений одним чи кількома замісниками,...

Номер патенту: 59433

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: БЕКЕР Майкель Р., МАЙЄРС Майкель Р., ПОУЛЬС Хайнц В., ХАННЕЙ Бербера А., КОНДОН Стіфен М., ДЕЙВІС Родерік С., ЮНІГ Вілліем Р., ЛОУ Ван Ф., ДЖІАНГ Джон Ц., ЛІ Ейвен, БЕРНС Крістофер Й., СПЕДА Альфред П., ХІ Вай, ПОЛІ Грегорі Б., ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі

МПК: A61K 31/517, A61K 31/496, A61K 31/495 ...

Мітки: проміжні, оксоазагетероциклічні, отримання, фактора, заміщені, інгібітори, сполуки

Формула / Реферат:

1.       Азагетероциклічні сполуки формули (І),або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, деG1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1,...

Номер патенту: 59371

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: ЛАРСЕН Семюель Дін, Ніколз Джон Р., БАННЕЛЛ Чарльз Артур, Рутцель Сюзан Марія, Стефенсон Грегорі А.

МПК: C07D 495/04

Мітки: проміжні, спосіб, оланзапіну, одержання, композиція, сполуки, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка є дигідратом оланзапіну.2. Сполука за п. 1, причому згаданий дигідрат є проміжним продуктом для одержання оланзапіну Форми II.3. Сполука за п. 1, причому згаданий дигідрат є кристалічною поліморфною модифікацією оланзапіну - Дигідратом В, який має порошкову рентгенограму, яку представлено такими міжплощинними відстанями (d): 9,90, 5,44, 4,80, 3,92, 3,77 і 3,65.4. Сполука за п. 1, причому згаданий дигідрат...

Номер патенту: 57153

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: ПОЛІ Грегорі Б., Макгіхан Джерард М., Гронебєрг Роберт Д., Клєрк Франсуа-Фредерік, Сальвіно Джозеф М., Безар Даніель Ноель Андре, Лабадін'єр Рішар Ф., Ері Джон Е.

МПК: C07C 211/52, C07C 211/45, C07C 209/18 ...

Мітки: сполуки, смол, фторфенільних

Формула / Реферат:

1. Сполука фторфенільної смоли формули,де  являє собою твердий носій;А вибирають з -L-SО2-, -L-NR3SO2,  , , , і ; L являє собою хімічний зв'язок, , ,;m дорівнює від 1 до 5;p дорівнює 0, 1 або 2;В являє собою F, OW або SO2Z;D являє собою СН або N;W являє собою водень, трипіролідинофосфоній, C(O)V,C(O )Ra, C(O)NRbRc, C(O)ORa, SO2Ra або ;V являє собою Сl...

Номер патенту: 57002

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: Прасіт Петпібун, Рой Патрік, Леблан Ів, Блек Камерон, Лі Чунг-Сінг, Лау Чеук-Кун, Беллей Мішель, Грімм Ерік, Готьє Жак І., Тер'єн Мішель

МПК: A61K 31/122, A61K 31/12, A61K 31/34 ...

Мітки: похідне, лікування, фармацевтична, метилсульфоніл)феніл-2-(5н)-фуранону, спосіб, композиція

Формула / Реферат:

1. Похідне (метилсульфоніл)феніл-2-(5Н)-фуранону формули (І):, (I)або його фармацевтично прийнятна сіль, де:Х вибраний із групи, яка складається з(a) СН2,(b) СНОН,(c) СО,(d) O,(e) S i(f) N(R15), за умови, що, коли R3 і R4 інші, ніж(1) водень (обидва), (2) С1-10-алкіл (обидва) або (3) з’єднані разом із вуглецем, до якого вони приєднані, утворюють насичене...

Номер патенту: 56984

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: Манроу Джон Е., Кейліш Вінсент Дж., Родрігес Майкл Дж., Келдор Стивен В., Фриц Джеймс Е., Райк Сігфрід Гайнз, Геммонд Марлис, Шеперд Тімоті Е., Дрессмен Брюс А., Горнбек Вільям Дж., Юнггайм Луїс Н., Тетлок Джон Г.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/00, A61K 31/40 ...

Мітки: інгібітори, віл-протеази, композиція, протеази, інгібування, фармацевтична, спосіб, віл

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (l)где:Q1 и Q2 независимо выбраны из атома водорода и замещенных и незамещенных алкила и арила, и Q1 и Q2 могут образовывать кольцо с G;Q3 выбран из меркаптогруппы и замещенных и незамещенных алкоксила, арилоксила, тиоэфирной группы, аминогруппы, алкила, циклоалкила, насыщенного и частично насыщенного гетероцикла и...

Номер патенту: 56184

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: ЛАРСЕН Семюель Дін, Стефенсон Грегорі А., Ніколз Джон Р., Рутцель Сюзан Марія

МПК: A61P 25/18, C07D 495/04, A61K 31/551 ...

Мітки: спосіб, фармацевтична, модифікація, дигідрату, оланзапіну, поліморфна, композиція, стану, психотичного, лікування

Формула / Реферат:

1. Поліморфна модифікація оланзапіну дигідрату D, яка має типову порошкову рентгенівську дифрактограму, представлену наведеними далі у Таблиці 1 міжплощинними відстанями (d):Таблиця 1 d 9,4511 7,7098 7,4482 6,9807 6,5252 5,7076 5,5539 5,223 ...

Номер патенту: 55421

Опубліковано: 15.04.2003

Автори: Шеллінг П'єр, Клюхен Франц-Вернер, Кріштадлєр Марія, Рохус Йонас

МПК: A61P 43/00, A61K 31/519, A61P 15/10 ...

Мітки: фармацевтична, одержання, тієнопіримідини, варіанти, спосіб, композиція

Формула / Реферат:

1. Тієнопіримідини формули I, ІдеR1, R2 незалежно один від одного означають Н, А або Hal, причому один із залишків R1 чи R2 завжди означає не Н,R1 та R2 разом означають також алкілен з 3-5 атомами С,R3, R4 незалежно один від одного означають Н, ОА або Hal,R3 та R4 разом означають також -О-СН2-О- або -О-СН2-СН2-О-,А означає алкіл з 1-6 атомами С,Х означає 1-імідазоліл, 2-метилімідазоліл,...

Номер патенту: 52619

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Сохар Пол, Муді Девід, Матр Девід Дж., Блекєр Ендрю Дж.

МПК: C07D 495/04

Мітки: споріднених, сполук, гідроксисульфону, синтез

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполуки формули IV структурної формули:в якій R є воднем, С1-4-алкілом або С1-4-алкокси-С1-4-алкілом,що включає додання ангідриду до першого розчину, що містить розчинник і сполуку формули І,у якій R є таким як визначено вище,при підтриманні температури від близько -5 °С до близько 50 °С з одержанням другого розчину, що містить сполуку структурної формули II:у якій R...

Номер патенту: 52642

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Мітт Тумас, Дінг Чарльз З., Лефтеріс Катеріна, Бхіде Раджів, Хант Джон Т., Кім Сунг-Хун

МПК: A61K 31/495, A61K 31/498, A61K 31/00 ...

Мітки: інгібітори, фарнезил-протеїнтрансферази

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыI,II,III,иIV,их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты, которые ингибируют фарнезил-протеинтрансферазу, являющуюся ферментом, участвующим в экспрессии онкогена ras; в формулах I-IV и во всем описании приведенные выше символы определяются следующим образом:m, n, r, s и t представляют 0 или 1;р представляет 0, 1 или...

Номер патенту: 48989

Опубліковано: 16.09.2002

Автор: Комбз Дональд У.

МПК: A61K 31/502, A61K 31/00, A61K 31/50 ...

Мітки: композиція, лікування, одержання, спосіб, арил(тіо)карбонілпіридазину, похідні, фармацевтична, 1-арилсульфоніл

Формула / Реферат:

1. Похідні 1-арилсульфоніл, арил(тіо)карбонілпіридазину формулиде L вибирають з групи, що містить CO, CS або SO2;де R1 і R2 незалежно вибирають з групи, що містить Н, галоген, алкіл (С1-С6), галогеналкіл (С1-С6), нітро, ціано, карбоксильну і карбоалкоксильну (С1-С6) групу, за умови, що коли L означає SO2, R1 і R2 одночасно не водні;де R3 незалежно вибирають з 1-3 членів, групи, що містить Н, галоген, алкіл (С1-С6),...

Номер патенту: 48219

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: ШЕННОН Харлан Едгар, ВУМЕР Даньел Єдуард

МПК: A61K 31/00, A61K 31/55, A61K 31/551 ...

Мітки: спосіб, композиція, болю, вгамування, варіанти

Формула / Реферат:

1. Композиція для вгамування болю, до складу якої входять оланзапін або його фармацевтично прийнятна сіль або сольват та один або декілька лікарських засобів, які використовуються при вгамуванні болю, у такому масовому співвідношенні: біля однієї частини оланзапіну на, приблизно, 1-1000 частин лікарського засобу, який використовується при вгамуванні болю.2. Композиція за п. 1, де зазначеним лікарським засобом, який використовується при...

Номер патенту: 47475

Опубліковано: 15.07.2002

Автори: Роджер Донелд Дж. мол., Гренето Месю Дж., Картер Джеффрі С., Пєннінг Томес Д., Браун Девід Л., Бьортеншо Стівен, Ханна Іш К., Теллі Джон Дж., Нагараян Срінівазан, Лі Джинглін, Сю Сяндун, Вайер Річард М., Малєха Джеймс В.

МПК: A61K 31/18, A61K 31/00, A61K 31/34 ...

Мітки: композиція, фармацевтична, одержання, спосіб, бензолсульфонаміду, заміщеного, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні заміщеного бензолсульфонаміду формули І:, (І)в якій А являє собою замісник в кільці, вибраний з частково ненасиченого гетероциклілу, гетероарилу, циклоалкенілу та арилу, де А, необов'язково, заміщений у доступному для заміщення положенні одним або більше радикалами, вибраними з алкілкарбонілу, формілу, галогену, алкілу, галоалкілу, оксо, ціано, нітро, карбоксилу, алкокси, амінокарбонілу, алкоксикарбонілу,...