C07D 495/04 — орто-конденсовані системи
Похідні хіноліну як інгібітори pi3-кінази
Номер патенту: 104408
Опубліковано: 10.02.2014
Автори: Шмідт Стенлі Дж., Дарсі Майкл Джерард, Ньюлендер Кеннет Аллен, Бергесс Жоель Лоррейн, Адамс Ніколас Д., Сарпонг Марта, Найт Стівен Девід, Ріджерс Ленс, Донателлі Карла А.
МПК: A61K 31/47, C07D 285/24, C07D 401/04 ...
Мітки: хіноліну, pі3-кінази, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою 2,4-дифторо-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-піридазиніл)-6-хінолініл]-3-піридиніл}бензолсульфонамід формули,або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, що являє собою 2,4-дифторо-N-{2-(метилокси)-5-[4-(4-піридазиніл)-6-хінолініл]-3-піридиніл}бензолсульфонамід
2-алк(ацил)оксі-4-оксо-3-феніл-5-r-6-r’-тієно[2,3-d]піримідини, які виявляють діуретичну активність
Номер патенту: 104197
Опубліковано: 10.01.2014
Автори: Різак Галина Вікторівна, Шемчук Леонід Антонович, Щербак Олена Анатоліївна, Тимчук Наталія Федорівна, Левашов Дмитро Вікторович
МПК: A61K 31/505, A61P 7/10, C07D 495/04 ...
Мітки: діуретичну, активність, 2-алк(ацил)оксі-4-оксо-3-феніл-5-r-6-r'-тієно[2,3-d]піримідини, виявляють
Формула / Реферат:
2-Алк(ацил)оксі-4-оксо-3-феніл-5-R-6-R'-тієно[2,3-d]піримідини загальної формули:,де R + R' = (СН2)3, R" = Et або R = R' = Me, R" = Ас, які виявляють діуретичну активність.
Похідні тієно[2,3-b]піридину як інгібітори реплікації вірусу
Номер патенту: 104021
Опубліковано: 25.12.2013
Автори: Бардьо Дороте, Маршон Дам'єн, Хріст Фрауке, Маршон Арно, Дебізер Зегер, Шальтен Патрік, де Меєр Марк, Во Арну
МПК: A61P 31/18, A61K 31/4365, C07D 495/04 ...
Мітки: тієно[2,3-b]піридину, похідні, інгібітори, реплікації, вірусу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (А), (A) де R1 незалежно вибирають з наступних: алкіл; алкеніл; алкініл; циклоалкіл; циклоалкеніл; циклоалкініл; арил; гетероцикл; арилалкіл; арилалкеніл; арилалкініл; гетероциклалкіл; гетероциклалкеніл або гетероциклалкініл; * де в циклоалкілі, циклоалкенілі, циклоалкінілі,...
Заміщені похідні спірохроманону
Номер патенту: 103990
Опубліковано: 25.12.2013
Автори: Ііно Томохару, Сібата Дзун, Дзона Хідекі, Сімамура Тадасі, Янг Ліху, Ямакава Такеру
МПК: A61P 3/00, A61K 31/438, C07D 491/10 ...
Мітки: спірохроманону, заміщені, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена сполукою загальної формули (І-2):, (I-2) деАr1 означає групу, утворену з ароматичного циклу, який вибраний з групи, що включає індол, 1Н-індазол, 2Н-індазол, 1H-тієно[2,3-с]піразол, 1Н-піразоло[3,4-b]піридин, бензо[b]фуран, бензімідазол, бензоксазол, 1,2-бензізоксазол і імідазо[1,2-а]піридин, що містить...
Аналоги 2-амінопіридину як активатори глюкокінази
Номер патенту: 103746
Опубліковано: 25.11.2013
Автори: Ейчер Томас Деніел, Кондроски Кевін Рональд, Гінклін Рональд Джей, Чікареллі Марк Джозеф, Сінгх Аджей, Бойд Стівен Армен
МПК: C07D 417/12, C07D 471/04, C07D 417/14 ...
Мітки: 2-амінопіридину, глюкокінази, активаторі, аналоги
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули Іта її фармацевтично прийнятні солі, де: L означає О, S або СН2; Y означає N або СН; Z означає CR3; G означає СН; R1 означає гетероарильне кільце, представлене формулою
Похідні тієнопіридону як активатори amp-активованої протеїнкінази (ampk)
Номер патенту: 103617
Опубліковано: 11.11.2013
Автори: Лепіфр Франк, Краво Даніел, Халакоу-Бозек Софі, Шарон Крістіна
МПК: A61P 29/00, A61P 3/10, A61P 3/04 ...
Мітки: активаторі, amp-активованої, похідні, протеїнкінази, ampk, тієнопіридону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , формула (І) у якійR1 являє собою Н, Hal,R2 являє собою феніл, який може бути заміщений СN, або являє собою піридил,В1 являє собою 2,5-піридиніл, 1,3- або 1,4-фенілен, який може бути заміщений метокси і гідроксильною групами,В2 являє собою фураніл, піридин-4-іл, піридин-3-іл, 1,3-бензодіоксан-5-іл або...
Похідні тієно[3,2-c]піридину як інгібітори кіназ для застосування в лікуванні раку
Номер патенту: 103351
Опубліковано: 10.10.2013
Автори: Кертін Майкл Л., Фрей Робін Р., Мікаелідес Майкл Р.
МПК: C07D 495/04, A61P 35/00, A61K 31/4365 ...
Мітки: інгібітори, кіназ, тієно[3,2-c]піридину, похідні, застосування, лікуванні, раку
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу І,або її терапевтично прийнятна сіль, де R1 являє собою гідроксіалкіл; R2 вибирають із групи, яка складається з алкокси, алкілу, галогену і галоалкокси; і R3 являє собою водень або алкіл. 2. Сполука за п. 1, яка вибрана з...
Похідні тієнопіридону як активатори amp-активованої протеїнкінази (ampk)
Номер патенту: 103321
Опубліковано: 10.10.2013
Автори: Шарон Крістін, Галлакоу-Бозек Софі, Краво Даніел, Лепіфр Франк
МПК: A61K 31/4365, A61P 3/00, A61P 29/00 ...
Мітки: тієнопіридону, протеїнкінази, ampk, активаторі, похідні, amp-активованої
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:R1 являє собою Hal,R2 являє собою феніл, який є незаміщений або одно-, дво-, тризаміщений A, Hal, ОА, ОН, СООН і/або бензилокси, абоявляє собою нафтил, який є незаміщений або одно-, двозаміщений ОА і/або ОН, абоявляє собою піридил або фураніл, кожен з яких незаміщений або однозаміщений...
Сполуки бензодіазепіну і фармацевтична композиція
Номер патенту: 103018
Опубліковано: 10.09.2013
Автори: Таіра Сініті, Мендзо Ясухіро, Осіяма Такасі, Ямабе Хокуто, Оногава Тосіюкі, Мацумура Суудзі, Осіма Куніо, Накаяма Сунао, Цудзімає Кендзі, Таі Кунінорі, Уеда Масатака, Кога Ясуо
МПК: C07D 243/12, A61P 9/06, A61K 31/551 ...
Мітки: бензодіазепіну, сполуки, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука бензодіазепіну, представлена загальною формулою (1), (1)або її сіль,де R1, R2, R3 і R4 кожний незалежно є воднем або нижчим алкілом;R2 і R3 можуть бути зв'язані з утворенням нижчого алкілену;А1 є нижчим алкіленом, необов'язково заміщеним одним або більше гідрокси; іR5 є групою, представленою
П’ятичленні гетероцикли, їх конденсовані похідні та їх застосування в лікуванні діабету
Номер патенту: 102540
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Банно Йошіхіро, Токунох Ріосуке, Хара Ріома
МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/343 ...
Мітки: лікуванні, п'ятичленні, діабету, гетероцикли, конденсовані, застосування, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною формулою:, (IA) де кільцем АА є необов'язково заміщене бензольне кільце або необов'язково заміщений 5- або 6-членний ароматичний гетероцикл; кільцем АВ є необов'язково заміщений 5-членний ароматичний гетероцикл; кільцем АС є необов'язково заміщене бензольне кільце...
Інгібітор аналгетичної толерантності та констипації
Номер патенту: 101665
Опубліковано: 25.04.2013
Автори: Коджіма Йозо, Шінода Кацумі, Кунорі Шунджі, Сасакі Кацутоші, Шіракура Шіро, Оучі Джун
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/343 ...
Мітки: анальгетичної, констипації, інгібітор, толерантності
Формула / Реферат:
1. Агент для пригнічення небажаного впливу опіоїду, що вибирають з аналгетичної толерантності і констипації, який містить як активний інгредієнт сполуку з антагоністичною активністю до А2А рецептора аденозину або її фармацевтично прийнятну сіль.2. Агент за п. 1, де небажаним впливом є констипація.3. Агент за п. 1, де небажаним впливом є аналгетична толерантність.4. Агент за будь-яким з пп. 1-3, де сполука з...
Інгібітори активності протеїнтирозинкінази
Номер патенту: 101362
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Вайсбург Аркадій, Зан Ліжє, Сааведра Оскар Маріо, Годетте Фредерік, Манніон Мішель, Ісаковіч Любомір, Раппель Стефан, Уно Тесююкі, Кларідж Стефен Вільям, Кішіда Масаші
МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365
Мітки: інгібітори, протеїнтірозинкінази, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятні солі, а також рацемічні та скалемічні суміші, діастереомери та енантіомери, деD вибраний з-поміж ароматичних, гетероароматичних, циклоалкільних або гетероциклічних кільцевих систем, кожна з яких є можливо заміщеною 1-5 незалежно вибраними R38;М є можливо заміщеною комбінованою...
Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів
Номер патенту: 100974
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Мерсер Сваті П., Бреслін Майкл Дж., Бергман Джеффрі М., Коулман Пол Дж., Рокер Ентоні Дж., Кокс Крістофер Д.
МПК: A61P 25/20, A61P 3/04, A61K 31/551 ...
Мітки: сполуки, діазепанів, антагоністи, орексинових, заміщених, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука, яку вибирають з групи, що складається...
Спосіб одержання фармацевтичних проміжних сполук
Номер патенту: 100397
Опубліковано: 25.12.2012
Автори: Волк Балаж, Порч-Маккай Марта, Молнар Еніко, Вайон Марія, Мезей Тібор, Суладій Янош, Лукаш Дьюла, БАРКОЦІ Йожеф
МПК: C07C 49/567, C07D 495/04, C07C 45/63 ...
Мітки: сполук, одержання, фармацевтичних, проміжних, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполук загальної формули (III) де R є атомом фтору або хлору і X є атомом хлору або брому, в якому здійснюють галогенування циклопропілбензилкетону загальної формули (II)де R є атомом фтору або хлору, що характеризується...
Інгібітори активності протеїнтирозинкінази
Номер патенту: 100262
Опубліковано: 10.12.2012
Автори: Сааведра Оскар Маріо, Раппель Стефан, Манніон Мішель, Вайсбург Аркадій, Кішіда Масаші, Уно Тесююкі, Кларідж Стефен Вільям, Зан Ліжє, Ісаковіч Любомір, Годетте Фредерік
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04
Мітки: протеїнтірозинкінази, інгібітори, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи,,,,
Синтез дигідротієно[3,2-d]піримідиндіолів і подібних піримідиндіолів
Номер патенту: 99964
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Фрутос Рохеліо Перес, Крішнамурті Дхілеепкумар, Темпоун Томас Дж., Малдер Джейсон Алан, Сенанаяке Кріс Х'ю
МПК: C07D 495/04, C07D 239/70
Мітки: подібних, дигідротієно[3,2-d]піримідиндіолів, піримідиндіолів, синтез
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули І:, Iщо включає:(а) реакцію вихідної сполуки формули II IIіз сечовиною у присутності кислоти з одержанням проміжного продукту формули IV IV;і (b)...
Сульфонаміди як trpm8-модулятори
Номер патенту: 99624
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Дакс Скотт Л., Макналлі Джеймс Дж., Йуеллс Скотт С., Янгман Марк А., Лудовікі Дональд, Ріні Лаура М., Джеттер Мішель С., Лю І., Колберн Реймонд В., Телеха Крістофер, Месілаг Марк Дж., Меттьюз Джей М., Брейнум Шон Т., Уеллс Кеннет М., Цинь Нін, Расселл Рональд К., Флорес Крістофер М.
МПК: A61K 31/381, C07D 333/36, A61P 13/00 ...
Мітки: сульфонаміди, trpm8-модулятори
Заміщені піперидинодигідротієнопіримідини
Номер патенту: 99309
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Кліндер Клаус, Ніколаус Петер, Хьонке Крістоф, Мартірес Домнік, Гьоггель Рольф, Фіген Денніс, Андерскевітц Ральф, Доллінгер Хорст, Фокс Томас, Пузе Паскаль
МПК: A61P 11/00, C07D 495/04, C07D 519/00, A61K 31/519 ...
Мітки: піперидинодигідротієнопіримідини, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 , 1 у якій X означає SO або SO2, R1 означає Н або С1-С6алкіл, R2 означає Н або залишок, вибраний із групи, яка включає С1-С10алкіл і С2-С6алкеніл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з галогену й...
Сполуки та композиція, що їх містить (варіанти), як модулятори tlr активності
Номер патенту: 99175
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Зоу Єфен, Скайбінскі Дейвід, Кортез Алекс, Лі Йонгкай, Вейліанте Ніколас, Мішра Пранаб, Жанг Ксіяоюе, Ву Том Яо-Хсіанг, Сінгх Манмохан
МПК: C07D 221/12, A61P 37/04, A61K 31/4375 ...
Мітки: активності, композиція, сполуки, модулятори, варіанти, містить
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (I-А) або її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний сольват:, Формула (I-А)у якій:X3 являє собою N;X4 являє собою N або CR3;X5 являє собою -CR4=CR5-;R3 являє собою Н;R4 являє собою Н;R5 вибирають з таких, як: галоген, -C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)N(R11R12), -N(R11R12),...
Інгібітори фосфоінозитид-3-кінази і їх застосування
Номер патенту: 98946
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Хеффрон Тім, Сатерлін Деніел П., Чукорі Іріна, Стейбен Стівен, Оліверо Алан, Бейлісс Трейсі, Чжу Бін-Янь, Ганзнер Дженет, Матьє Сімон, Оксенфорд Саллі, Кастанедо Жоржетт, Голдсміт Річард, Вань Нань Чі, Фоулкс Адріан
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/519 ...
Мітки: застосування, фосфоінозитид-3-кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули Іс і формули Id:, Ic , Idі її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери, сольвати, метаболіти і фармацевтично прийнятні солі, де: X являє собою О або S; R1 являє собою групу формули:
Похідні циклопропіламіну як модулятори н3-гістамінового рецептора
Номер патенту: 98772
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Блек Лоренс А., Кауерт Марлон Д., Беннані Юссеф Д., Лю Хуацин
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/397, A61K 31/4025 ...
Мітки: циклопропіламіну, модулятори, похідні, рецептора, н3-гістамінового
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір, амід або проліки, де: один з R1 і R2 означає групу формули -L2-R6а-L3-R6b; інший з R1 і R2 вибраний з групи, яка складається з атома водню, алкілу, алкокси, галогену, ціано і тіоалкокси; R3, R3a і R3b кожний незалежно...
Конденсовані гетероциклічні похідні та їх застосування як c-met інгібіторів
Номер патенту: 98373
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Поташман Мішел, Ксі Нінг, Бауер Девід, Норман Марк Х., Боеціо Алессандро, Лохман Джулія, Ліу Лонгбін, Боде Крістіан М., Букер Шон, Албрехт Брайан К., Ромеро Каріна, Беллон Стівен, Стек Маркіян, Кім Тхе-сон, Зігмунд Аарон С., Копеланд Катріна В., Хангейт Рендал В., Арманж Жан-Крістоф, Даміко Дерін, Льюіс Річард Т., Петерсон Емілі А., Янг Кевін, Чокветт Дебора, Хіраі Сатоко, Спрінгер Стефані
МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/437 ...
Мітки: похідні, застосування, інгібіторів, c-met, гетероциклічні, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеJ являє собою N або CR3;W являє собою CR2b або N;Z та Z* незалежно являють собою -О-, -S(O)v- або -NR5-;кожен з Ra, Rb, Rc та Rd незалежно являє собою Н, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4;...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98333
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Вівіан Рендалл У., Тсі Уінстон К., Шредер Скотт Д., Коттелл Джеромі Дж., Тейлор Джеймс, Янг Женг-Ю, Лінк Джон О.
МПК: C07D 207/16, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...
Мітки: противірусні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І (I)або фармацевтично прийнятна сіль або проліки зазначеної сполуки, деR1 незалежно вибраний з Н, алкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, циклоалкілу, гетероциклу, атома галогену, галогеналкілу, алкілсульфонамідогрупи, арилсульфонамідогрупи, -C(O)NHS(O)2- або -S(O)2-, що необов'язково містять як замісники один або більше А3;R2...
Похідні хіназоліну та конденсованого піримідину як інгібітори erbb
Номер патенту: 97235
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Грещук Джулі Марі, Чжао Цян, Ліссікатос Джозеф П., Ліу Вейдонг, Мармсатер Фредерік П., Хеннінгс Девід Д.
МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, конденсованого, піримідину, інгібітори, хіназоліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою О;G являє собою N;В являє собою феніл або тієніл;Е є , ,
Похідні тієнопіридину як інгібітори меk
Номер патенту: 95939
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Хатчінгс Мартін Клайв, Лангхам Баррі Джон, Давіс Джеремі Мартін, Брукінгс Даніель Крістофер, Арчібальд Сара Кетрін, Нейсс Джуді Шарлотт, Джонсон Джеймс Ендрю
МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365
Мітки: похідні, інгібітори, тієнопіридину, мек
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або N-оксид:, (І) де R1 представляє водень, галоген або С1-6алкіл; R2 представляє галоген або С1-6алкіл; R3 представляє -CONRbRc; та Rb та Rc, взяті разом з атомом азоту, до якого вони обидва...
Фармацевтичні сполуки
Номер патенту: 95799
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Чуковрі Ірина, Ханкокс Тім, Фолкс Адріан, Шуттлеуорт Стівен
МПК: A61K 31/519, C07D 495/04, A61P 35/00 ...
Мітки: сполуки, фармацевтичні
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою тієнопіримідин формули (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль вибрана з солей з соляною кислотою, бромистоводневою кислотою, йодистоводневою кислотою, сірчаною кислотою, азотною кислотою, фосфорною кислотою, метансульфоновою кислотою,...
Конденсовані похідні піролу
Номер патенту: 95788
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Баннер Девід, Хільперт Ханс, Маузер Харальд, Кун Бернд
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/407, A61K 31/404 ...
Мітки: піролу, конденсовані, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (Ib), (Ib)у якійA означає бензольне кільце;Ar означає нафталеніл, де зазначений нафталеніл необов'язково містить 1-3 замісники, незалежно вибрані із групи, яка включає C1-C6алкіл, C3-C7циклоалкіл, C3-C7циклоалкіл-C1-C6алкіл, C2-C6алкеніл, C2-C6алкініл, гідроксигрупу, C1-C6алкоксигрупу, галоген, гетероалкіл, гетероалкоксигрупу,...
Піридазинонові похідні, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 95644
Опубліковано: 25.08.2011
Автори: Бекнелл Надін К., Хадкінз Роберт Л., Натсен Ларс Дж. С., Хостетлер Грег, Зуллі Еллісон Л., Тао Мін, Джозеф Курт А.
МПК: A61K 31/502, A61K 31/5025, A61K 31/501 ...
Мітки: похідні, композиція, фармацевтична, спосіб, лікування, захворювань, піридазинонові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іе:або її стереоізомерна форма, суміш стереоізомерних форм або фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 являє собою піперидиніл або піролідиніл, необов'язково заміщений 1-3 групами R20; R12 являє собою Н, С1-С6-алкіл, циклоалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероциклоалкіл,...
Дигідротієнопіримідини для лікування запальних захворювань
Номер патенту: 93872
Опубліковано: 25.03.2011
Автори: Ніколаус Петер, Мартірес Домнік, Юнг Біргіт, Пузе Паскаль, Хьонке Крістоф
МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 495/04 ...
Мітки: запальних, лікування, дигідротієнопіримідини, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, 1 у якій X означає О, S, SO або SO2, R1 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, С6-С10арил, С6-С10арил-С1-С6алкілен або С5-С10гетероарил-С1-С6алкілен, R2 означає Н або необов'язково одно- або багатозаміщений залишок, вибраний з групи, що включає...
Спосіб отримання оланзапіну
Номер патенту: 93527
Опубліковано: 25.02.2011
Автори: Местерхазі Норберт, Сент-Кіральї Жужанна, Краснай Дьйордь, Немет Габор, Кованьїне Лях Дьйорді, Надь Кальман, Верецкейне Донат Дйордьі
МПК: C07D 495/04, A61K 31/5513
Мітки: спосіб, отримання, оланзапіну
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання 2-метил-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-10Н-тієно[2,3-b][1,5]бензодіазепіну (оланзапіну) формули (ІА) ,який проводять шляхом реакції 4-аміно-2-метил-10Н-тієно[2,3-b][1,5]бензодіазепіну гідрохлориду формули (II)з N-метилпіперазином в органічному...
Інгібітори протеїнкіназ на основі заміщених амідів
Номер патенту: 93375
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Лі Метью, Ліу Лонгбін, Феллоус Інгрід М., Норман Марк Х., Шокетте Дебора, Д'аміко Дерін К., Грейсффа Рассел, Арманге Жан-Крістоф, Джермен Жюлі, Беллон Стівен, Ровето Філіп, Букер Шон, Хірай Сатоко, Д'анджело Ноель, Ла Даніель, Зігмунд Арон К., Хі Нінг, Поташман Мішел, Бауер Давід, Домінгес Селія, Боеціо Алессандро, Янг Кевін, Кім Те-Сеонг
МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, A61K 31/495 ...
Мітки: інгібітори, амідів, заміщених, основі, протеїнкіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою ІR-X-W-Y-R1, Іїї енантіомери, діастереомери, солі, сольвати та N-оксиди, де R є або ; Т є вибраним з фенілу, 5-6-членного гетероарилу або 5-6-членного гетероциклілу; Z є вибраним з N або...
Спосіб одержання клопідогрелу (варіанти) та проміжні сполуки
Номер патенту: 93030
Опубліковано: 10.01.2011
Автори: Стохандл Іржі, Франтішек Ярослав, Несс Вінфрід
МПК: C07D 333/20, C07C 211/08, C07C 209/68 ...
Мітки: проміжні, варіанти, клопідогрелу, одержання, сполуки, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки загальної формули (Ia), (Ia)в якій X являє собою атом галогену, або її фармацевтично прийнятної солі, який включає стадію, на якій сполуку формули (II), (II)в якій X має значення, вказані вище, і Y і Z кожен незалежно являють собою групу, яка...
Тіазолові сполуки та їх застосування
Номер патенту: 91895
Опубліковано: 10.09.2010
Автори: Хонг Фанг-Тсао, Йуан Честер Ченгуанг, Райдер Джеймс Т., Таскер Ендрю С., Тадессе Сейфю, Ліі Метью Р., Вейлер Курт Е., Лі Айвен, Вохлхітер Джордж Е., Бьорбо Метью П., Фотсч Крістофер Х., Хан Ніанхе, Хуанг Ксін, Ванг Ксіангхонг, Аллен Джон Дж., Йао Гуомін, Вісванадхан Велларкад, Домінгуез Селія, Ліу Квінгіян, Зенг Квінгпінг
МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, C07D 277/42 ...
Мітки: застосування, сполуки, тіазолові
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою Іде: А єY є -N(R5)R6;X є -N(R7);R1 є R8,-CHR11-N(H)-R8, -CHR11-O-R8, C2-C6алкініл, С2-С6гідроксіалкініл або -СН;R2 є арил або гетероарил;R3 є -Н, С1-С6алкіл,...
Сполуки 3,5-дизаміщеного та 3,5,7-тризаміщеного-3н-оксазоло та 3н-тіазоло[4,5-d]піримідин-2-ону та їх проліки
Номер патенту: 91697
Опубліковано: 25.08.2010
Автори: Руден Ерік Дж., Сіанґ Алан Ксін, Уеббер Стівен І., Леннокс Джозеф Ар., Хейлі Грегорі Дж.
МПК: A61K 31/435, C07D 495/04
Мітки: 3,5,7-тризаміщеного-3н-оксазоло, 3,5-дизаміщеного, 3н-тіазоло[4,5-d]піримідин-2-ону, сполуки, проліки
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули І, IдеX являє собою О або S,Y являє собою О або S,R1 являє собою Н, алкіл, арил, циклоалкіл або гетероцикліл,R2 являє собою NH2, -NHC(O)R4, -NHR5, -N=CHNR6R7,R3 являє собою Н або OR8,R4 являє собою -С1-С7алкіл або -О(С1-С7-алкіл),R5 являє собою -С1-С7-алкіл,R6 та R7 являють собою...
Похідні 1,1,1-трифтор-4-феніл-4-метил-2-(1н-піроло[2,3-c]піридин-2-ілметил)пентан-2-олу та споріднені сполуки як глюкокортикоїдні ліганди для лікування запальних захворювань та діабету
Номер патенту: 91330
Опубліковано: 26.07.2010
Автори: Лі Томас Вай-Хо, Ліу Пінгронг, Еммануел Майкл Дж., Харкен Крістіан Х.Ю.Й., Разаві Хоссейн, Томсон Девід С., Кузміч Деніел, Вонг Джі, Такахаші Хіденорі, Праудфут Джон Роберт, Рітхер Доріс, Патель Уша Р., Бетагері Раджашекхар, Хаммач Абдельхакім, Кіррейн Томас Мартін, Беккалі Йонес, Зінделл Рене
МПК: A61P 5/44, A61K 31/475, A61K 31/52 ...
Мітки: споріднені, ліганди, 1,1,1-трифтор-4-феніл-4-метил-2-(1н-піроло[2,3-c]піридин-2-ілметил)пентан-2-олу, запальних, глюкокортикоїдні, лікування, діабету, похідні, захворювань, сполуки
Антагоністи рецептора pgd2 для лікування запальних захворювань
Номер патенту: 90706
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Рену Крітелль С., Гхош Шомір, Карсон Кеннет Г., Літтл Джеремі Д., Харрісон Шон, Елдер Емі І.
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4375, A61K 31/47 ...
Мітки: рецептора, лікування, запальних, антагоністи, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною структурною формулою:, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декільце А являє собою необов'язково заміщене, конденсоване 5-6-членне арильне або гетероарильне кільце;Y являє собою >C(Rx)- або >N-;Х1 являє собою -С(=O)-, -SO2-, -CONR-, -C(R)2- або СО2-;R1 являє собою необов'язково заміщену...
Похідні дифенілоксіндол-2-ону і їх застосування для лікування раку
Номер патенту: 90673
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Коултер Томас Стівен, Монталбетті Крістіан, Крог-Єнсен Крістіан, Лінде Вігго, Батчер Стівен Пітер, Престегор Мортен, Педерсен Ханс Хрістіан, Фелдінг Якоб, Реньє Серж, Уддін Мохаммед
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/407, A61K 31/404 ...
Мітки: лікування, раку, дифенілоксіндол-2-ону, застосування, похідні
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки загальної формули (І), (І)деR1, R2, R3 і R4 незалежно вибрані з водню, необов'язково заміщеного С1-6-алкілу, необов'язково заміщеного С2-6-алкенілу, гідрокси, необов'язково заміщеного С1-6-алкокси, необов'язково заміщеного С2-6-алкенілокси, карбокси, необов'язково заміщеного С1-6-алкоксикарбонілу, необов'язково заміщеного С1-6-алкілкарбонілу, необов'язково заміщеного С1-6-алкілкарбонілокси,...
Похідні піразолу і їх застосування як інгібіторів рецепторних тирозинкіназ
Номер патенту: 90254
Опубліковано: 26.04.2010
Автори: Ванг Тао, Ванг Бін, Хан Йонгсін, Ванг Хайсіа, Скотт Девід, Блок Майкл Говард, Лі Джон В., Джозі Джон Ентоні, Ю Дінгвей
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14 ...
Мітки: тирозинкіназ, похідні, інгібіторів, рецепторних, піразолу, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)у якій:А являє собою простий зв'язок;кільце С являє собою моноциклічне карбоциклічне кільце, що містить 5 або 6 атомів, або моноциклічне гетероциклічне кільце, що містить 5 або 6 атомів;R1 й R4 незалежно вибирають із водню, галогену, нітро, ціано, гідрокси, трифторметокси, аміно, карбокси,...
Гетероциклічні сполуки для запобігання або послаблення симптомів захворювань, які лікуються коноплями, та способи їх одержання
Номер патенту: 88910
Опубліковано: 10.12.2009
Автори: Лохрей Від'я Бхушан, Шрівастава Брайджеш, Лохрей Брей Бхушан
МПК: A61K 31/4162, C07D 231/54, A61K 31/416 ...
Мітки: одержання, послаблення, сполуки, гетероциклічні, лікуються, коноплями, захворювань, запобігання, симптомів, способи
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (I):їх фармацевтично прийнятні солі, де 'Аr' означає фенільну групу, заміщену 1-2 атомами галогену,'А' означає заміщену фенільну групу, "X' може бути вибраний з атома О чи S,m та n означають цілі числа, так щоб m+n=2; або'А' означає заміщені гетероциклічні групи дигідротіазолілу, "X' може бути...
Гетероциклічні сполуки, що застосовуються для лікування запальних та алергійних порушень
Номер патенту: 88795
Опубліковано: 25.11.2009
Автори: Гхарат Лаксмікант Атмарам, Гопалан Баласубраманіан, Кхаіраткар-Йоші Нііліма
МПК: A61K 31/343, A61K 31/407, A61K 31/28 ...
Мітки: запальних, сполуки, застосовуються, порушень, алергійних, гетероциклічні, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1):, (1)декожен з R1, R2 та R3 можуть бути однаковими або різними і незалежно являти собою: водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкілалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений...







































