C07D 487/04 — орто-конденсовані системи

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Бухшталлер Ханс-Петер, Емде Ульріх, Фуксс Томас, Медерскі Вернер

МПК: A61K 31/519, A61K 31/506, C07D 401/10 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Піразолопіролідинові похідні та їх застосування у лікуванні захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 116017

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Котеста Сімона, Гуаньяно Віто, Рюегер Генріх, Бланк Ютта, Бордас Вінцент, Фаупель Андреа

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04

Мітки: похідні, лікуванні, захворювань, застосування, піразолопіролідинові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де кільце С вибране з: і. та  іі.,А вибране з:В...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Таддеі Девід Мішель Адрієн, Сміт Алан Джон, Копманс Алекс Герман, Оніонс Стюарт Томас, Брукс Руді Лорент Марія

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: фосфоінозитид-3-кінази, 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну, інгібіторів, застосування, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Кейла Нілу, Сінґ Лі, Кіфер Джеймс Річард Дж., Менті Скот Річард, Шнют Марк Едвард, Меєрс Марвін Джей, Блінн Джеймс Роберт, Флік Ендрю Крістофер, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Тораренсен Атлі, Джонс Пітер, Замаратскі Едуард, Курумбейл Раві Ґ., Запф Крістопф Вольфґанґ

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61K 31/454 ...

Мітки: застосування, способи, інгібітори, гетеробіциклоарил-rorc2

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Заміщені піримідинієві сполуки і похідні для боротьби з тваринами-шкідниками

Завантаження...

Номер патенту: 115904

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Дерксен Светлана, Коллер Раффаель, Дікхаут Йоахім, Наріне Арун, Калбертсон Дебора Л., фон Дейн Вольфганг, Вах Жан-Ів, Бандур Ніна Гертруд

МПК: C07D 471/04, A01N 43/90, A01N 25/00 ...

Мітки: піримідинієві, заміщені, сполуки, боротьби, похідні, тваринами-шкідниками

Формула / Реферат:

1. Заміщені піримідинієві сполуки формули (I),деX, Y кожен незалежно один від одного означає O або S;Z означає прямий зв'язок, O, S(O)m, NRb, C(RaRaa)O, C(=X1), C(=X1)Y1 або Y1C(=X1);X1 означає O, S або NRb;Y1 означає O, S або NRc;A означає CH або N і де атом азоту піримідинієвого кільця, взятий разом з розташованим поряд...

Заміщена похідна піразолілпіразолу та її застосування як гербіциду

Завантаження...

Номер патенту: 115820

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Матсубара Кен, Нііно Макото

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A01N 43/56 ...

Мітки: піразолілпіразолу, похідна, застосування, заміщена, гербіциду

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною формулою (І) , (I)деR1 означає атом галогену, R2 означає ціаногрупу або нітрогрупу,R3 означає С2-С4алкільну групу, заміщену одним або більше атомами галогену, або С1-С2алкоксі-С1-С3-алкільну групу, а означає 3-5, і b означає 1-3.2. Гербіцидна композиція яка містить гербіцидно...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ембрехтс Вернер, Ласт Стефан Жюльєн, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Мак Гоуен Девід Крейг, Йонкерс Тім Хьюго Марія

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: інших, похідні, вірусних, захворювань, піроло[3,2-d]піримідину, лікування, інфекцій

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції та застосування стабілізуючого агента у фармацевтичній коипозиції

Завантаження...

Номер патенту: 115544

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Ванхутт Філіп Марсель С., Ністе Патрік Хуберт Дж., Брукс Руді Лорент Марія, Лейс Каріна, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Копманс Алекс Герман

МПК: A61K 47/12, A61K 47/26, A61K 9/00 ...

Мітки: розкладання, стабілізуючого, стабільності, хімічного, підвищення, спосіб, композиції, коипозиції, застосування, фармацевтично, агента, фармацевтичний

Формула / Реферат:

1. Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції, що містить як активний інгредієнт сполуку формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Бардіот Доротеє, Даллмейер Кай, Нейтс Йохан, Карленс Гюнтер, Каптейн Сюзанне, Марханд Арнауд, МкНаугтон Міхал, Коукні Мохамед, Сметс Вім

МПК: C07D 401/12, C07D 401/08, C07D 209/14 ...

Мітки: інгібітори, вірусної, реплікації

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів

Завантаження...

Номер патенту: 115529

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Колтун Дмітрі, Заблоккі Джефф, Лі Ксяофен, Мартінес Рубен, Корки Бріттон Кеннет, Граупе Міхаель, Кейлла Рао В., Ельзейн Ельфатіх, Гуерреро Хуан, Венкатарамані Чандрасекар, Паркхілл Ерік К., Перрі Тао, Джіанг Роберт Х.

МПК: A61K 31/554, A61K 31/553, A61K 31/5513 ...

Мітки: каналів, модулятори, гетероциклічні, конденсовані, сполуки, іонних

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Хунцікер Даніель, Маттей Патріціо, Маузер Харальд, Тан Гочжи, Ван Ліша, Херт Жером

МПК: A61K 31/407, A61K 31/437, A61K 31/5517 ...

Мітки: похідні, аутотаксину, октагідропіроло[3,4-c]піролу, інгібітори, аналоги

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Лікування злоякісної пухлини інгібітором тоr-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115319

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Сюй Шуйчань, Реймон Хітер, Лопес-Хірона Антонія, Хедж Крістен Мей, Нарла Рама К., Чопра Раджеш

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4985, A61K 31/4188 ...

Мітки: пухлини, злоякісної, tor-кінази, лікування, інгібітором

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування солідної пухлини, який включає введення ефективної кількості 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі або стереоізомера пацієнту, який страждає на вказану солідну пухлину, де солідна пухлина являє собою солідну пухлину на пізній стадії, нейроендокринну пухлину, яка є пухлиною кишкового походження, пухлиною,...

4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди і 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди як втк-інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 115312

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Ревінкел Йоханнес Бернардус Марія, Вейкманс Якобус К. Х. М., Янс Хрістіан Герардус Йоханнес Марія, Аубрі Артур А., Раймакерс Ханс К.А., Ман де Адріанус Петрус Антоніус, Стерренбург Ян-Герард, Барф Тьєрд А.

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, C07D 519/00 ...

Мітки: 4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди, втк-інгібітори, 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою (S)-4-(8-аміно-3-(1-бут-2-иноїлпіролідин-2-іл)імідазо[1,5-а]піразин-1-іл)-N-(піридин-2-іл)бензамід формули.2. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій або розчинник і сполуку за п. 1.3. Фармацевтична композиція за п. 2, сформульована для перорального введення.4. Фармацевтична композиція за...

Спіроциклічні сполуки на основі похідних 2-оксіндолу, які містять ядро спіро[індоло-3,1′-піроло[3,4-c]піролу] та залишки біогенних сірковмісних амінокислот, спосіб їх одержання та фармацевтичні композиції на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115310

Опубліковано: 25.10.2017

Автор: Загорій Гліб Володимирович

МПК: A61K 31/438, A61K 31/33, A61K 31/404 ...

Мітки: основі, 2-оксіндолу, одержання, спосіб, сірковмісних, композиції, амінокислот, біогенних, залишки, ядро, сполуки, фармацевтичні, спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-c]піролу, спіроциклічні, містять, похідних

Формула / Реферат:

1. Спіроциклічна сполука 5'-(4-метилфеніл)-3'-[2-(метилтіо)етил]-3а',6а'-дигідро-2'Н-спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-с]пірол]-2,4',6'(1Н,3'Н,5'Н)тріон, що має структурну формулу:.2. Спіроциклічна сполука за п. 1, де вказана сполука проявляє глюкокортикоїдомоделюючу активність.3. Спіроциклічна сполука за будь-яким з пп. 1, 2, де вказана сполука проявляє...

Сполуки імідазопіролідинонів

Завантаження...

Номер патенту: 115231

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Гуаньяно Віто, Ляо Льв, Каллен Йорг, Шлапбах Ахім, Масуя Кеіїчі, Фаупель Андреа, Мах Роберт, Фуре Паскаль, Мао Ліанг, Штутц Стефан, Хольцер Філіпп

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4188

Мітки: сполуки, імідазопіролідинонів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)дегрупа А вибрана з: , , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: C07D 401/06, A61K 31/5025, A61K 31/437 ...

Мітки: онкологічних, інгібітори, композиція, протеїнкіназ, фармацевтична, захворювань, застосування, варіанти, основі, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Похідні арилметоксіізоіндоліну, композиція, яка їх містить, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115220

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Ман Хон-Вах, Чен Роджер Шен-Чу, Мюллер Джордж В., Рачелмен Алєксандер, Чжан Вейхун, Халіл Ехаб М.

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/4412 ...

Мітки: композиція, яка, похідні, містить, арилметоксіізоіндоліну, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, в якій:X означає С=О або СН2;R1 означає -Y-R3;R2 означає Н або (С1-С6)алкіл;Y означає 6-10-членний арил, гетероарил або гетероцикл, кожний з яких може бути заміщений одним або більше галогенами;R3 означає -(СН2)n-арил, -О-(СН2)n-арил...

Похідні 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як індукуючі апоптоз засоби для лікування раку та імунних і аутоімунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115042

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Тао Чжи-фу, Сауерс Ендрю, Хансен Тодд М., Доуерті Джордж, Фрей Робін, Ван Сілу, Уендт Майкл Д., Канзер Аарон Р., Сун Сяохун, Джадд Ендрю, Бранко Мілан, Салліван Джерард М., Ванг Лі

МПК: C07D 417/14, A61K 31/4725, C07D 471/04 ...

Мітки: індукуючі, імунних, 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного, пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, раку, апоптоз, захворювань, засоби, лікування, похідні, аутоімунних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Формула (І)або її терапевтично прийнятна сіль, в якійX означає бензо[d]тіазоліл, тіазоло[5,4-b]піридиніл, тіазоло[4,5-с]піридиніл, імідазо[1,2-а]піридиніл, тіазоло[5,4-с]піридиніл, тіазоло[4,5-b]піридиніл, імідазо[1,2-а]піразиніл або імідазо[1,2-b]піридазиніл;Y1 означає піроліл, піразоліл, триазоліл або піридиніл; де Y1...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: МакКаррон Ешлі Сью, Стірлінг Меттью, Страуд Стефен Г., Селлс Тодд Б.

МПК: A61K 31/505, C07D 487/02, A61K 31/519 ...

Мітки: nedd8-активуючого, ферменту, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Способи лікування із застосуванням похідних арилметоксіізоіндоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114856

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Халіл Ехаб М., Чен Роджер Шен-Чу, Мюллер Джордж В., Рачелмен Алєксандер, Чжан Вейхун, Ман Хон-Вах

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/14, C07D 401/04 ...

Мітки: лікування, арилметоксіізоіндоліну, похідних, способи, застосуванням

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування, контролю або профілактики захворювання або порушення, де захворювання або порушення являє собою рак, порушення, пов'язане з ангіогенезом, біль, дегенерацію жовтої плями або пов'язаний синдром, шкірне захворювання, легеневе порушення, пов'язане з азбестом порушення, паразитарне захворювання, імунодефіцитне порушення, порушення ЦНС, пошкодження ЦНС, атеросклероз або пов'язане порушення, дисфункціональний сон або пов'язане...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Хорслі Хелен Трейсі, Франклін Річард Джеремі, Вандерхойдонк Барт, Хуан Цюя, Форд Даніель Джеймс, Гавалькар Анант Рамрао, Ройберсон Джеймс Томас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: піразолопіримідину, похідні, терапевтичної, активні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Форми і солі дигідропірол[1,2-c]імідазолільного інгібітора альдостеронсинтази або ароматази

Завантаження...

Номер патенту: 114803

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Лоезер Ерік, Саттон Пол

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407

Мітки: інгібітора, солі, ароматази, дигідропірол[1,2-c]імідазолільного, форми, альдостеронсинтази

Формула / Реферат:

1. Фосфатна сіль 4-(R)-(6,7-дигідро-5Н-пірол[1,2-с]імідазол-5-іл)-3-фторбензонітрилу в кристалічній формі А, рентгенограма XRPD якої показує наступні піки, де кожний пік може відрізнятися на ±0,5, зокрема на ±0,2 градуса: 6,0, 10,0, 12,1, 12,9, 14,0, 14,5, 15,5, 16,0, 16,3, 17,5, 18,2, 18,4, 19,7, 20,4, 22,1, 24,3, 29,2.2. Фосфатна сіль у кристалічній формі А за п. 1, у якій молярне співвідношення...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Сметерст Крістіан, Джанні Давіде, Енгельхардт Харальд

МПК: A61K 31/519, A61K 31/501, A61K 31/4985 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів

Завантаження...

Номер патенту: 114726

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: О'Браєн Гері, Чун Етвуд, Цзінь Донован Ноель, Дейлз Наталі, Санг Му, Шу Лей, Херлі Тімоті Брайєн, Керріган Джон, Сан Роберт, Фазаль Алім

МПК: C07D 401/14, A61K 31/501, C07D 401/12 ...

Мітки: 1,4-дизаміщені, пов'язаних, аналоги, способи, станів, піридазину, дефіцитом, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Аллен Шеллі, Хаас Юлія, Сео Дзеонгбеоб, Хуан Лілі, Колаковскі Габріель Р., Ендрюс Стівен У., Кондроски Кевін Р., Блейк Джеймс Ф., Цзян Юйтун, Керхер Тімоті

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4162, A61K 31/4155 ...

Мітки: інгібітори, піролідинілсечовини, кінази, сполуки, піролідинілтіосечовини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Фармацевтичні композиції 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, їх тверді форми і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114496

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Міклос Аманда Ніколь, Лі Інь, Коен Бенджамін, Конноллі Терренс Джозеф, Беурсен Нейтан, Х'юї Хо-Вах, Крейлейн Меттью Майкл, Лі Томас, Клопфер Кевін Джозеф, Гамбоа Хуан Антоніо, Сюй Джин, Лєонг Уілльям Вей-Хва, Менон Аніл

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Мітки: фармацевтичні, композиції, форми, застосування, способи, 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, тверді

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]-піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, ізотополога, O-дезметилового метаболіту або твердої форми, приблизно 0,1-5 % мас. стеаринової кислоти і приблизно 40-60 % мас. моногідрату лактози.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить приблизно 0,4 % мас....

Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди

Завантаження...

Номер патенту: 114490

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Ребсток Анн-Софі, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Деборд Філіпп, Савада Харуко, Хіллебранд Штефан, Зудау Александер, Бентінг Йюрген, Рінолфі Філіпп, Брюне Стефан, Лашез Елен, Маттес Амос, Васнайре П'єр, Дамен Петер

МПК: A01N 43/78, A01N 43/76, A01N 43/54 ...

Мітки: гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли, фунгіциди

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразольні похідні формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул:,, ;X1 являє собою...

Гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Завантаження...

Номер патенту: 114410

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Хельмке Хендрік, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Дамен Петер, Зудау Александер, Ребсток Анн-Софі, Хіллебранд Штефан, Маттес Амос, Васнайре П'єр, Родефельд Ларс, Бентінг Йюрген, Деборд Філіпп

МПК: C07D 487/04, A01N 43/90, C07D 498/04 ...

Мітки: гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразол формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул , , ;X1 являє собою...

Заміщені 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли і їх застосування як фармацевтичних засобів

Завантаження...

Номер патенту: 114407

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Рітцелер Олаф, Вестон Джон, Крафт Фолькер, Белльверг Патріс, Ракельманн Нільс, Арндт Петра, Гегеляйн Хайнц, МакКорт Гарі, Подешва Міхаель, Вірт Клаус, Чехтізкій Вернгард

МПК: C07D 417/14, A61K 31/427, C07D 417/12 ...

Мітки: фармацевтичних, застосування, заміщені, 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли, засобів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І в будь-якій з її стереоізомерних форм або у вигляді суміші стереоізомерних форм в будь-якому відношенні або її фармацевтично прийнятна сіль, Ів якійАr вибраний з групи, що складається з фенілу і 5-членного або 6-членного моноциклічного ароматичного гетероциклу, всі з яких є незаміщеними або заміщеними одним або декількома...

Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114351

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Джін Хаолун, Чень Сяоу, Тейлор Джеймс Г., Міш Майкл Р., Трехо Мартін Тереза Алехандра, Цай Чженьхун Р., Морганеллі Філіп Ентоні, Бекон Елізабет М., Цзі Мінчже, Піун Хіунг-джунг, Дізай Маной К., Коттелл Джеромі Дж., Лазервіт Скотт Е.

МПК: C07D 471/22, C07D 471/04, C07D 471/14 ...

Мітки: застосування, фармацевтичне, карбамоїлпіридонові, поліциклічні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іа, що має наступну структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або допоміжну речовину.3. Фармацевтична композиція за п. 2, що додатково містить один або більше додаткових...

6-спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114148

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коломоєць Олександра Сергіївна, Коваленко Сергій Іванович, Воскобойник Олексій Юрійович, Пальчиков Віталій Олександрович

МПК: C07D 253/06, C07D 253/10, C07D 407/14 ...

Мітки: похідні, 1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну, 6-спіроконденсовані

Формула / Реферат:

Спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-с]хіназоліну формули І:, Iв якій n=0-4, R1, R2, R3, R4 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл, феніл, алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу, аміно- та алкіламіногрупи, алкоксикарбоніл або гідроксикарбоніл та R5 означає алкіл-, R6-феніл, R7-гетерил, деR6-феніл...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: піразолопіримідинові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Кон’югати піролбензодіазепіну для лікування проліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 114073

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Ховард Філіп Уілсон, Флайгер Джон А., Тіберг'єн Арно, Ганзнер Дженет Л., Полсон Ендрю, Полакіс Пол, Спенсер С'юзен Д., Рааб Хельга Е., Мастерсон Люк

МПК: A61K 47/50, C07D 487/04

Мітки: кон'югати, піролбензодіазепіну, захворювань, лікування, проліферативних

Формула / Реферат:

1. Кон'югат формули (АВ) або (AC):,,та його солі і сольвати, де:пунктирні лінії означають необов'язкову наявність подвійного зв'язку між С1 і С2 або С2 і С3;R2 незалежно вибраний з =СН2, С1-6алкілу або фенілу, необов'язково заміщеного ОС1-6алкілом або...