C07D 487/04 — орто-конденсовані системи

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Емде Ульріх, Бухшталлер Ханс-Петер, Медерскі Вернер, Фуксс Томас

МПК: A61K 31/519, C07D 401/10, A61K 31/506 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Піразолопіролідинові похідні та їх застосування у лікуванні захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 116017

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Рюегер Генріх, Котеста Сімона, Бланк Ютта, Бордас Вінцент, Фаупель Андреа, Гуаньяно Віто

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162

Мітки: застосування, захворювань, лікуванні, піразолопіролідинові, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де кільце С вибране з: і. та  іі.,А вибране з:В...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Таддеі Девід Мішель Адрієн, Сміт Алан Джон, Оніонс Стюарт Томас, Брукс Руді Лорент Марія, Копманс Алекс Герман

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: інгібіторів, застосування, похідні, фосфоінозитид-3-кінази, 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Шнют Марк Едвард, Кіфер Джеймс Річард Дж., Тораренсен Атлі, Запф Крістопф Вольфґанґ, Меєрс Марвін Джей, Менті Скот Річард, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Блінн Джеймс Роберт, Кейла Нілу, Джонс Пітер, Флік Ендрю Крістофер, Замаратскі Едуард, Сінґ Лі, Курумбейл Раві Ґ.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/497, A61K 31/506 ...

Мітки: застосування, інгібітори, гетеробіциклоарил-rorc2, способи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Заміщені піримідинієві сполуки і похідні для боротьби з тваринами-шкідниками

Завантаження...

Номер патенту: 115904

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Коллер Раффаель, фон Дейн Вольфганг, Бандур Ніна Гертруд, Калбертсон Дебора Л., Дерксен Светлана, Вах Жан-Ів, Дікхаут Йоахім, Наріне Арун

МПК: C07D 471/04, A01N 43/90, A01N 25/00 ...

Мітки: піримідинієві, сполуки, боротьби, тваринами-шкідниками, заміщені, похідні

Формула / Реферат:

1. Заміщені піримідинієві сполуки формули (I),деX, Y кожен незалежно один від одного означає O або S;Z означає прямий зв'язок, O, S(O)m, NRb, C(RaRaa)O, C(=X1), C(=X1)Y1 або Y1C(=X1);X1 означає O, S або NRb;Y1 означає O, S або NRc;A означає CH або N і де атом азоту піримідинієвого кільця, взятий разом з розташованим поряд...

Заміщена похідна піразолілпіразолу та її застосування як гербіциду

Завантаження...

Номер патенту: 115820

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Матсубара Кен, Нііно Макото

МПК: C07D 487/04, C07D 471/04, A01N 43/56 ...

Мітки: заміщена, піразолілпіразолу, гербіциду, похідна, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною формулою (І) , (I)деR1 означає атом галогену, R2 означає ціаногрупу або нітрогрупу,R3 означає С2-С4алкільну групу, заміщену одним або більше атомами галогену, або С1-С2алкоксі-С1-С3-алкільну групу, а означає 3-5, і b означає 1-3.2. Гербіцидна композиція яка містить гербіцидно...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Мак Гоуен Девід Крейг, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Ласт Стефан Жюльєн, Ембрехтс Вернер

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: лікування, піроло[3,2-d]піримідину, інфекцій, вірусних, похідні, інших, захворювань

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції та застосування стабілізуючого агента у фармацевтичній коипозиції

Завантаження...

Номер патенту: 115544

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Ванхутт Філіп Марсель С., Копманс Алекс Герман, Ністе Патрік Хуберт Дж., Лейс Каріна, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Брукс Руді Лорент Марія

МПК: A61K 9/00, A61K 47/26, A61K 47/12 ...

Мітки: композиції, фармацевтично, хімічного, агента, фармацевтичний, розкладання, підвищення, стабільності, спосіб, застосування, стабілізуючого, коипозиції

Формула / Реферат:

1. Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції, що містить як активний інгредієнт сполуку формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Марханд Арнауд, Карленс Гюнтер, Нейтс Йохан, МкНаугтон Міхал, Даллмейер Кай, Сметс Вім, Бардіот Доротеє, Коукні Мохамед, Каптейн Сюзанне

МПК: C07D 401/08, C07D 401/12, C07D 209/14 ...

Мітки: вірусної, інгібітори, реплікації

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів

Завантаження...

Номер патенту: 115529

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Ельзейн Ельфатіх, Гуерреро Хуан, Кейлла Рао В., Граупе Міхаель, Лі Ксяофен, Корки Бріттон Кеннет, Заблоккі Джефф, Джіанг Роберт Х., Перрі Тао, Колтун Дмітрі, Венкатарамані Чандрасекар, Паркхілл Ерік К., Мартінес Рубен

МПК: A61K 31/554, A61K 31/553, A61K 31/5513 ...

Мітки: сполуки, модулятори, іонних, конденсовані, гетероциклічні, каналів

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Хунцікер Даніель, Маузер Харальд, Маттей Патріціо, Херт Жером, Тан Гочжи, Ван Ліша

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5517, A61K 31/407 ...

Мітки: похідні, інгібітори, октагідропіроло[3,4-c]піролу, аналоги, аутотаксину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Лікування злоякісної пухлини інгібітором тоr-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115319

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Чопра Раджеш, Лопес-Хірона Антонія, Сюй Шуйчань, Хедж Крістен Мей, Нарла Рама К., Реймон Хітер

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4188, A61K 31/4166 ...

Мітки: злоякісної, tor-кінази, лікування, інгібітором, пухлини

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування солідної пухлини, який включає введення ефективної кількості 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі або стереоізомера пацієнту, який страждає на вказану солідну пухлину, де солідна пухлина являє собою солідну пухлину на пізній стадії, нейроендокринну пухлину, яка є пухлиною кишкового походження, пухлиною,...

4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди і 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди як втк-інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 115312

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Ревінкел Йоханнес Бернардус Марія, Стерренбург Ян-Герард, Вейкманс Якобус К. Х. М., Раймакерс Ханс К.А., Барф Тьєрд А., Янс Хрістіан Герардус Йоханнес Марія, Аубрі Артур А., Ман де Адріанус Петрус Антоніус

МПК: A61K 31/4985, C07D 519/00, C07D 487/04 ...

Мітки: 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди, втк-інгібітори, 4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою (S)-4-(8-аміно-3-(1-бут-2-иноїлпіролідин-2-іл)імідазо[1,5-а]піразин-1-іл)-N-(піридин-2-іл)бензамід формули.2. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій або розчинник і сполуку за п. 1.3. Фармацевтична композиція за п. 2, сформульована для перорального введення.4. Фармацевтична композиція за...

Спіроциклічні сполуки на основі похідних 2-оксіндолу, які містять ядро спіро[індоло-3,1′-піроло[3,4-c]піролу] та залишки біогенних сірковмісних амінокислот, спосіб їх одержання та фармацевтичні композиції на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115310

Опубліковано: 25.10.2017

Автор: Загорій Гліб Володимирович

МПК: A61K 31/33, A61K 31/438, A61K 31/404 ...

Мітки: 2-оксіндолу, спосіб, біогенних, одержання, спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-c]піролу, містять, фармацевтичні, сірковмісних, композиції, похідних, залишки, ядро, основі, сполуки, спіроциклічні, амінокислот

Формула / Реферат:

1. Спіроциклічна сполука 5'-(4-метилфеніл)-3'-[2-(метилтіо)етил]-3а',6а'-дигідро-2'Н-спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-с]пірол]-2,4',6'(1Н,3'Н,5'Н)тріон, що має структурну формулу:.2. Спіроциклічна сполука за п. 1, де вказана сполука проявляє глюкокортикоїдомоделюючу активність.3. Спіроциклічна сполука за будь-яким з пп. 1, 2, де вказана сполука проявляє...

Сполуки імідазопіролідинонів

Завантаження...

Номер патенту: 115231

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Гуаньяно Віто, Шлапбах Ахім, Каллен Йорг, Мах Роберт, Фуре Паскаль, Фаупель Андреа, Мао Ліанг, Ляо Льв, Штутц Стефан, Масуя Кеіїчі, Хольцер Філіпп

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4188

Мітки: сполуки, імідазопіролідинонів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)дегрупа А вибрана з: , , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: A61K 31/437, C07D 401/06, A61K 31/5025 ...

Мітки: онкологічних, застосування, основі, інгібітори, захворювань, варіанти, протеїнкіназ, композиція, лікування, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Похідні арилметоксіізоіндоліну, композиція, яка їх містить, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115220

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Халіл Ехаб М., Рачелмен Алєксандер, Чжан Вейхун, Ман Хон-Вах, Мюллер Джордж В., Чен Роджер Шен-Чу

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/04, C07D 401/14 ...

Мітки: арилметоксіізоіндоліну, похідні, яка, містить, застосування, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, в якій:X означає С=О або СН2;R1 означає -Y-R3;R2 означає Н або (С1-С6)алкіл;Y означає 6-10-членний арил, гетероарил або гетероцикл, кожний з яких може бути заміщений одним або більше галогенами;R3 означає -(СН2)n-арил, -О-(СН2)n-арил...

Похідні 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як індукуючі апоптоз засоби для лікування раку та імунних і аутоімунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115042

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Канзер Аарон Р., Фрей Робін, Тао Чжи-фу, Доуерті Джордж, Салліван Джерард М., Бранко Мілан, Уендт Майкл Д., Джадд Ендрю, Сун Сяохун, Сауерс Ендрю, Ванг Лі, Хансен Тодд М., Ван Сілу

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4725, C07D 417/14 ...

Мітки: похідні, 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного, аутоімунних, пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, апоптоз, імунних, захворювань, лікування, індукуючі, раку, засоби

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Формула (І)або її терапевтично прийнятна сіль, в якійX означає бензо[d]тіазоліл, тіазоло[5,4-b]піридиніл, тіазоло[4,5-с]піридиніл, імідазо[1,2-а]піридиніл, тіазоло[5,4-с]піридиніл, тіазоло[4,5-b]піридиніл, імідазо[1,2-а]піразиніл або імідазо[1,2-b]піридазиніл;Y1 означає піроліл, піразоліл, триазоліл або піридиніл; де Y1...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Страуд Стефен Г., МакКаррон Ешлі Сью, Стірлінг Меттью, Селлс Тодд Б.

МПК: A61K 31/505, C07D 487/02, A61K 31/519 ...

Мітки: ферменту, nedd8-активуючого, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Способи лікування із застосуванням похідних арилметоксіізоіндоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114856

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Чжан Вейхун, Чен Роджер Шен-Чу, Рачелмен Алєксандер, Мюллер Джордж В., Халіл Ехаб М., Ман Хон-Вах

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4412, C07D 401/14 ...

Мітки: арилметоксіізоіндоліну, способи, лікування, застосуванням, похідних

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування, контролю або профілактики захворювання або порушення, де захворювання або порушення являє собою рак, порушення, пов'язане з ангіогенезом, біль, дегенерацію жовтої плями або пов'язаний синдром, шкірне захворювання, легеневе порушення, пов'язане з азбестом порушення, паразитарне захворювання, імунодефіцитне порушення, порушення ЦНС, пошкодження ЦНС, атеросклероз або пов'язане порушення, дисфункціональний сон або пов'язане...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Гавалькар Анант Рамрао, Хуан Цюя, Форд Даніель Джеймс, Хорслі Хелен Трейсі, Франклін Річард Джеремі, Ройберсон Джеймс Томас, Вандерхойдонк Барт

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: похідні, активні, піразолопіримідину, терапевтичної

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Форми і солі дигідропірол[1,2-c]імідазолільного інгібітора альдостеронсинтази або ароматази

Завантаження...

Номер патенту: 114803

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Лоезер Ерік, Саттон Пол

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407

Мітки: альдостеронсинтази, інгібітора, форми, дигідропірол[1,2-c]імідазолільного, солі, ароматази

Формула / Реферат:

1. Фосфатна сіль 4-(R)-(6,7-дигідро-5Н-пірол[1,2-с]імідазол-5-іл)-3-фторбензонітрилу в кристалічній формі А, рентгенограма XRPD якої показує наступні піки, де кожний пік може відрізнятися на ±0,5, зокрема на ±0,2 градуса: 6,0, 10,0, 12,1, 12,9, 14,0, 14,5, 15,5, 16,0, 16,3, 17,5, 18,2, 18,4, 19,7, 20,4, 22,1, 24,3, 29,2.2. Фосфатна сіль у кристалічній формі А за п. 1, у якій молярне співвідношення...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Джанні Давіде, Енгельхардт Харальд, Сметерст Крістіан

МПК: A61K 31/501, A61K 31/519, A61K 31/4985 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів

Завантаження...

Номер патенту: 114726

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: О'Браєн Гері, Чун Етвуд, Цзінь Донован Ноель, Шу Лей, Санг Му, Сан Роберт, Дейлз Наталі, Керріган Джон, Фазаль Алім, Херлі Тімоті Брайєн

МПК: C07D 401/12, A61K 31/501, C07D 401/14 ...

Мітки: піридазину, станів, способи, дефіцитом, аналоги, 1,4-дизаміщені, лікування, пов'язаних

Формула / Реферат:

1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Хуан Лілі, Сео Дзеонгбеоб, Цзян Юйтун, Хаас Юлія, Блейк Джеймс Ф., Керхер Тімоті, Колаковскі Габріель Р., Ендрюс Стівен У., Кондроски Кевін Р., Аллен Шеллі

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4178, A61K 31/4155 ...

Мітки: піролідинілтіосечовини, інгібітори, піролідинілсечовини, кінази, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Фармацевтичні композиції 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, їх тверді форми і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114496

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Гамбоа Хуан Антоніо, Клопфер Кевін Джозеф, Конноллі Терренс Джозеф, Лі Томас, Сюй Джин, Коен Бенджамін, Х'юї Хо-Вах, Міклос Аманда Ніколь, Лєонг Уілльям Вей-Хва, Менон Аніл, Крейлейн Меттью Майкл, Лі Інь, Беурсен Нейтан

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Мітки: 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, тверді, композиції, способи, форми, застосування, фармацевтичні

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]-піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, ізотополога, O-дезметилового метаболіту або твердої форми, приблизно 0,1-5 % мас. стеаринової кислоти і приблизно 40-60 % мас. моногідрату лактози.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить приблизно 0,4 % мас....

Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди

Завантаження...

Номер патенту: 114490

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Деборд Філіпп, Савада Харуко, Ребсток Анн-Софі, Васнайре П'єр, Зудау Александер, Хіллебранд Штефан, Дамен Петер, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Брюне Стефан, Лашез Елен, Рінолфі Філіпп, Маттес Амос, Бентінг Йюрген

МПК: A01N 43/78, A01N 43/54, A01N 43/76 ...

Мітки: фунгіциди, гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразольні похідні формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул:,, ;X1 являє собою...

Гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Завантаження...

Номер патенту: 114410

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Хіллебранд Штефан, Дамен Петер, Маттес Амос, Бентінг Йюрген, Ребсток Анн-Софі, Деборд Філіпп, Зудау Александер, Хельмке Хендрік, Родефельд Ларс, Васнайре П'єр, Вахендорфф-Нойманн Ульріке

МПК: C07D 487/04, A01N 43/90, C07D 498/04 ...

Мітки: гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразол формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул , , ;X1 являє собою...

Заміщені 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли і їх застосування як фармацевтичних засобів

Завантаження...

Номер патенту: 114407

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Белльверг Патріс, Ракельманн Нільс, МакКорт Гарі, Вірт Клаус, Гегеляйн Хайнц, Вестон Джон, Чехтізкій Вернгард, Арндт Петра, Рітцелер Олаф, Подешва Міхаель, Крафт Фолькер

МПК: C07D 417/14, C07D 417/12, A61K 31/427 ...

Мітки: фармацевтичних, 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли, засобів, застосування, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І в будь-якій з її стереоізомерних форм або у вигляді суміші стереоізомерних форм в будь-якому відношенні або її фармацевтично прийнятна сіль, Ів якійАr вибраний з групи, що складається з фенілу і 5-членного або 6-членного моноциклічного ароматичного гетероциклу, всі з яких є незаміщеними або заміщеними одним або декількома...

Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114351

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Морганеллі Філіп Ентоні, Трехо Мартін Тереза Алехандра, Коттелл Джеромі Дж., Тейлор Джеймс Г., Лазервіт Скотт Е., Міш Майкл Р., Бекон Елізабет М., Цзі Мінчже, Цай Чженьхун Р., Чень Сяоу, Джін Хаолун, Дізай Маной К., Піун Хіунг-джунг

МПК: C07D 471/04, C07D 471/14, C07D 471/22 ...

Мітки: застосування, поліциклічні, фармацевтичне, карбамоїлпіридонові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іа, що має наступну структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або допоміжну речовину.3. Фармацевтична композиція за п. 2, що додатково містить один або більше додаткових...

6-спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114148

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коваленко Сергій Іванович, Коломоєць Олександра Сергіївна, Пальчиков Віталій Олександрович, Воскобойник Олексій Юрійович

МПК: C07D 407/14, C07D 253/10, C07D 253/06 ...

Мітки: 1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну, похідні, 6-спіроконденсовані

Формула / Реферат:

Спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-с]хіназоліну формули І:, Iв якій n=0-4, R1, R2, R3, R4 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл, феніл, алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу, аміно- та алкіламіногрупи, алкоксикарбоніл або гідроксикарбоніл та R5 означає алкіл-, R6-феніл, R7-гетерил, деR6-феніл...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: сполуки, піразолопіримідинові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Кон’югати піролбензодіазепіну для лікування проліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 114073

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Мастерсон Люк, Полакіс Пол, Рааб Хельга Е., Спенсер С'юзен Д., Флайгер Джон А., Ховард Філіп Уілсон, Полсон Ендрю, Тіберг'єн Арно, Ганзнер Дженет Л.

МПК: A61K 47/50, C07D 487/04

Мітки: кон'югати, лікування, піролбензодіазепіну, захворювань, проліферативних

Формула / Реферат:

1. Кон'югат формули (АВ) або (AC):,,та його солі і сольвати, де:пунктирні лінії означають необов'язкову наявність подвійного зв'язку між С1 і С2 або С2 і С3;R2 незалежно вибраний з =СН2, С1-6алкілу або фенілу, необов'язково заміщеного ОС1-6алкілом або...