C07D 487/04 — орто-конденсовані системи

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Медерскі Вернер, Фуксс Томас, Емде Ульріх, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: A61K 31/506, C07D 401/10, A61K 31/519 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Піразолопіролідинові похідні та їх застосування у лікуванні захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 116017

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Бордас Вінцент, Гуаньяно Віто, Рюегер Генріх, Фаупель Андреа, Бланк Ютта, Котеста Сімона

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04

Мітки: лікуванні, захворювань, піразолопіролідинові, похідні, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де кільце С вибране з: і. та  іі.,А вибране з:В...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Копманс Алекс Герман, Брукс Руді Лорент Марія, Сміт Алан Джон, Таддеі Девід Мішель Адрієн, Оніонс Стюарт Томас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: фосфоінозитид-3-кінази, інгібіторів, 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну, похідні, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Флік Ендрю Крістофер, Запф Крістопф Вольфґанґ, Джонс Пітер, Блінн Джеймс Роберт, Меєрс Марвін Джей, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Курумбейл Раві Ґ., Тораренсен Атлі, Кейла Нілу, Замаратскі Едуард, Шнют Марк Едвард, Сінґ Лі, Кіфер Джеймс Річард Дж., Менті Скот Річард

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61K 31/454 ...

Мітки: інгібітори, способи, гетеробіциклоарил-rorc2, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Заміщені піримідинієві сполуки і похідні для боротьби з тваринами-шкідниками

Завантаження...

Номер патенту: 115904

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Дікхаут Йоахім, Дерксен Светлана, Калбертсон Дебора Л., Бандур Ніна Гертруд, Вах Жан-Ів, Наріне Арун, фон Дейн Вольфганг, Коллер Раффаель

МПК: A01N 25/00, C07D 471/04, A01N 43/90 ...

Мітки: заміщені, сполуки, похідні, боротьби, тваринами-шкідниками, піримідинієві

Формула / Реферат:

1. Заміщені піримідинієві сполуки формули (I),деX, Y кожен незалежно один від одного означає O або S;Z означає прямий зв'язок, O, S(O)m, NRb, C(RaRaa)O, C(=X1), C(=X1)Y1 або Y1C(=X1);X1 означає O, S або NRb;Y1 означає O, S або NRc;A означає CH або N і де атом азоту піримідинієвого кільця, взятий разом з розташованим поряд...

Заміщена похідна піразолілпіразолу та її застосування як гербіциду

Завантаження...

Номер патенту: 115820

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Матсубара Кен, Нііно Макото

МПК: A01N 43/56, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Мітки: гербіциду, застосування, піразолілпіразолу, похідна, заміщена

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною формулою (І) , (I)деR1 означає атом галогену, R2 означає ціаногрупу або нітрогрупу,R3 означає С2-С4алкільну групу, заміщену одним або більше атомами галогену, або С1-С2алкоксі-С1-С3-алкільну групу, а означає 3-5, і b означає 1-3.2. Гербіцидна композиція яка містить гербіцидно...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ембрехтс Вернер, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Мак Гоуен Девід Крейг, Ласт Стефан Жюльєн, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: похідні, інших, захворювань, лікування, вірусних, інфекцій, піроло[3,2-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції та застосування стабілізуючого агента у фармацевтичній коипозиції

Завантаження...

Номер патенту: 115544

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Ванхутт Філіп Марсель С., Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Копманс Алекс Герман, Брукс Руді Лорент Марія, Лейс Каріна, Ністе Патрік Хуберт Дж.

МПК: A61K 9/00, A61K 47/12, A61K 47/26 ...

Мітки: агента, стабілізуючого, підвищення, стабільності, композиції, фармацевтично, хімічного, спосіб, коипозиції, застосування, фармацевтичний, розкладання

Формула / Реферат:

1. Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції, що містить як активний інгредієнт сполуку формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Коукні Мохамед, Карленс Гюнтер, Сметс Вім, Каптейн Сюзанне, МкНаугтон Міхал, Нейтс Йохан, Бардіот Доротеє, Даллмейер Кай, Марханд Арнауд

МПК: C07D 401/08, C07D 209/14, C07D 401/12 ...

Мітки: вірусної, реплікації, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів

Завантаження...

Номер патенту: 115529

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Ельзейн Ельфатіх, Корки Бріттон Кеннет, Венкатарамані Чандрасекар, Граупе Міхаель, Джіанг Роберт Х., Заблоккі Джефф, Паркхілл Ерік К., Гуерреро Хуан, Кейлла Рао В., Перрі Тао, Мартінес Рубен, Лі Ксяофен, Колтун Дмітрі

МПК: A61K 31/554, A61K 31/553, A61K 31/5513 ...

Мітки: конденсовані, каналів, іонних, сполуки, модулятори, гетероциклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Тан Гочжи, Хунцікер Даніель, Херт Жером, Маузер Харальд, Маттей Патріціо, Ван Ліша

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/437, A61K 31/407 ...

Мітки: аналоги, аутотаксину, октагідропіроло[3,4-c]піролу, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Лікування злоякісної пухлини інгібітором тоr-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115319

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Нарла Рама К., Чопра Раджеш, Лопес-Хірона Антонія, Хедж Крістен Мей, Сюй Шуйчань, Реймон Хітер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4985, A61K 31/4188 ...

Мітки: інгібітором, пухлини, tor-кінази, злоякісної, лікування

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування солідної пухлини, який включає введення ефективної кількості 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі або стереоізомера пацієнту, який страждає на вказану солідну пухлину, де солідна пухлина являє собою солідну пухлину на пізній стадії, нейроендокринну пухлину, яка є пухлиною кишкового походження, пухлиною,...

4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди і 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди як втк-інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 115312

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Ман де Адріанус Петрус Антоніус, Янс Хрістіан Герардус Йоханнес Марія, Аубрі Артур А., Раймакерс Ханс К.А., Стерренбург Ян-Герард, Барф Тьєрд А., Вейкманс Якобус К. Х. М., Ревінкел Йоханнес Бернардус Марія

МПК: A61K 31/4985, C07D 519/00, C07D 487/04 ...

Мітки: втк-інгібітори, 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди, 4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою (S)-4-(8-аміно-3-(1-бут-2-иноїлпіролідин-2-іл)імідазо[1,5-а]піразин-1-іл)-N-(піридин-2-іл)бензамід формули.2. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій або розчинник і сполуку за п. 1.3. Фармацевтична композиція за п. 2, сформульована для перорального введення.4. Фармацевтична композиція за...

Спіроциклічні сполуки на основі похідних 2-оксіндолу, які містять ядро спіро[індоло-3,1′-піроло[3,4-c]піролу] та залишки біогенних сірковмісних амінокислот, спосіб їх одержання та фармацевтичні композиції на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115310

Опубліковано: 25.10.2017

Автор: Загорій Гліб Володимирович

МПК: A61K 31/404, A61K 31/438, A61K 31/33 ...

Мітки: фармацевтичні, основі, сірковмісних, спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-c]піролу, спіроциклічні, амінокислот, спосіб, 2-оксіндолу, похідних, сполуки, залишки, одержання, ядро, біогенних, містять, композиції

Формула / Реферат:

1. Спіроциклічна сполука 5'-(4-метилфеніл)-3'-[2-(метилтіо)етил]-3а',6а'-дигідро-2'Н-спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-с]пірол]-2,4',6'(1Н,3'Н,5'Н)тріон, що має структурну формулу:.2. Спіроциклічна сполука за п. 1, де вказана сполука проявляє глюкокортикоїдомоделюючу активність.3. Спіроциклічна сполука за будь-яким з пп. 1, 2, де вказана сполука проявляє...

Сполуки імідазопіролідинонів

Завантаження...

Номер патенту: 115231

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Шлапбах Ахім, Штутц Стефан, Фуре Паскаль, Масуя Кеіїчі, Мао Ліанг, Фаупель Андреа, Хольцер Філіпп, Каллен Йорг, Ляо Льв, Гуаньяно Віто, Мах Роберт

МПК: A61K 31/4188, C07D 487/04

Мітки: сполуки, імідазопіролідинонів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)дегрупа А вибрана з: , , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Тітов Ілья Юрьєвіч, Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч

МПК: C07D 401/06, A61K 31/437, A61K 31/5025 ...

Мітки: захворювань, основі, композиція, застосування, протеїнкіназ, фармацевтична, варіанти, лікування, онкологічних, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Похідні арилметоксіізоіндоліну, композиція, яка їх містить, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115220

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Рачелмен Алєксандер, Чжан Вейхун, Ман Хон-Вах, Мюллер Джордж В., Чен Роджер Шен-Чу, Халіл Ехаб М.

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/4412 ...

Мітки: похідні, містить, застосування, яка, арилметоксіізоіндоліну, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, в якій:X означає С=О або СН2;R1 означає -Y-R3;R2 означає Н або (С1-С6)алкіл;Y означає 6-10-членний арил, гетероарил або гетероцикл, кожний з яких може бути заміщений одним або більше галогенами;R3 означає -(СН2)n-арил, -О-(СН2)n-арил...

Похідні 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як індукуючі апоптоз засоби для лікування раку та імунних і аутоімунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115042

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Ванг Лі, Сауерс Ендрю, Доуерті Джордж, Хансен Тодд М., Канзер Аарон Р., Джадд Ендрю, Тао Чжи-фу, Уендт Майкл Д., Фрей Робін, Салліван Джерард М., Ван Сілу, Сун Сяохун, Бранко Мілан

МПК: C07D 417/14, C07D 471/04, A61K 31/4725 ...

Мітки: 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного, імунних, раку, аутоімунних, пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, індукуючі, похідні, лікування, захворювань, апоптоз, засоби

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Формула (І)або її терапевтично прийнятна сіль, в якійX означає бензо[d]тіазоліл, тіазоло[5,4-b]піридиніл, тіазоло[4,5-с]піридиніл, імідазо[1,2-а]піридиніл, тіазоло[5,4-с]піридиніл, тіазоло[4,5-b]піридиніл, імідазо[1,2-а]піразиніл або імідазо[1,2-b]піридазиніл;Y1 означає піроліл, піразоліл, триазоліл або піридиніл; де Y1...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: МакКаррон Ешлі Сью, Стірлінг Меттью, Страуд Стефен Г., Селлс Тодд Б.

МПК: C07D 487/02, A61K 31/505, A61K 31/519 ...

Мітки: nedd8-активуючого, ферменту, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Способи лікування із застосуванням похідних арилметоксіізоіндоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114856

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Чен Роджер Шен-Чу, Чжан Вейхун, Ман Хон-Вах, Халіл Ехаб М., Мюллер Джордж В., Рачелмен Алєксандер

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/4412 ...

Мітки: застосуванням, арилметоксіізоіндоліну, лікування, похідних, способи

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування, контролю або профілактики захворювання або порушення, де захворювання або порушення являє собою рак, порушення, пов'язане з ангіогенезом, біль, дегенерацію жовтої плями або пов'язаний синдром, шкірне захворювання, легеневе порушення, пов'язане з азбестом порушення, паразитарне захворювання, імунодефіцитне порушення, порушення ЦНС, пошкодження ЦНС, атеросклероз або пов'язане порушення, дисфункціональний сон або пов'язане...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Ройберсон Джеймс Томас, Вандерхойдонк Барт, Франклін Річард Джеремі, Хуан Цюя, Хорслі Хелен Трейсі, Гавалькар Анант Рамрао, Форд Даніель Джеймс

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: терапевтичної, похідні, піразолопіримідину, активні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Форми і солі дигідропірол[1,2-c]імідазолільного інгібітора альдостеронсинтази або ароматази

Завантаження...

Номер патенту: 114803

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Саттон Пол, Лоезер Ерік

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407

Мітки: дигідропірол[1,2-c]імідазолільного, інгібітора, альдостеронсинтази, солі, форми, ароматази

Формула / Реферат:

1. Фосфатна сіль 4-(R)-(6,7-дигідро-5Н-пірол[1,2-с]імідазол-5-іл)-3-фторбензонітрилу в кристалічній формі А, рентгенограма XRPD якої показує наступні піки, де кожний пік може відрізнятися на ±0,5, зокрема на ±0,2 градуса: 6,0, 10,0, 12,1, 12,9, 14,0, 14,5, 15,5, 16,0, 16,3, 17,5, 18,2, 18,4, 19,7, 20,4, 22,1, 24,3, 29,2.2. Фосфатна сіль у кристалічній формі А за п. 1, у якій молярне співвідношення...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Енгельхардт Харальд, Сметерст Крістіан, Джанні Давіде

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/519, A61K 31/501 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів

Завантаження...

Номер патенту: 114726

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Санг Му, Цзінь Донован Ноель, Херлі Тімоті Брайєн, Чун Етвуд, Керріган Джон, Дейлз Наталі, Шу Лей, О'Браєн Гері, Фазаль Алім, Сан Роберт

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/501 ...

Мітки: способи, піридазину, дефіцитом, станів, аналоги, 1,4-дизаміщені, лікування, пов'язаних

Формула / Реферат:

1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Ендрюс Стівен У., Кондроски Кевін Р., Колаковскі Габріель Р., Керхер Тімоті, Блейк Джеймс Ф., Цзян Юйтун, Хуан Лілі, Сео Дзеонгбеоб, Хаас Юлія, Аллен Шеллі

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/4178 ...

Мітки: кінази, сполуки, інгібітори, піролідинілсечовини, піролідинілтіосечовини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Фармацевтичні композиції 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, їх тверді форми і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114496

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Х'юї Хо-Вах, Лі Томас, Менон Аніл, Міклос Аманда Ніколь, Беурсен Нейтан, Лєонг Уілльям Вей-Хва, Крейлейн Меттью Майкл, Коен Бенджамін, Сюй Джин, Лі Інь, Клопфер Кевін Джозеф, Гамбоа Хуан Антоніо, Конноллі Терренс Джозеф

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Мітки: способи, тверді, форми, застосування, композиції, 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, фармацевтичні

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]-піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, ізотополога, O-дезметилового метаболіту або твердої форми, приблизно 0,1-5 % мас. стеаринової кислоти і приблизно 40-60 % мас. моногідрату лактози.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить приблизно 0,4 % мас....

Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди

Завантаження...

Номер патенту: 114490

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Лашез Елен, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Савада Харуко, Хіллебранд Штефан, Брюне Стефан, Зудау Александер, Васнайре П'єр, Маттес Амос, Ребсток Анн-Софі, Деборд Філіпп, Бентінг Йюрген, Рінолфі Філіпп, Дамен Петер

МПК: A01N 43/54, A01N 43/76, A01N 43/78 ...

Мітки: фунгіциди, гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразольні похідні формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул:,, ;X1 являє собою...

Гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Завантаження...

Номер патенту: 114410

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Родефельд Ларс, Хельмке Хендрік, Васнайре П'єр, Ребсток Анн-Софі, Маттес Амос, Дамен Петер, Хіллебранд Штефан, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Деборд Філіпп, Бентінг Йюрген, Зудау Александер

МПК: A01N 43/90, C07D 498/04, C07D 487/04 ...

Мітки: гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразол формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул , , ;X1 являє собою...

Заміщені 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли і їх застосування як фармацевтичних засобів

Завантаження...

Номер патенту: 114407

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Арндт Петра, Белльверг Патріс, Рітцелер Олаф, Чехтізкій Вернгард, Крафт Фолькер, Вестон Джон, Вірт Клаус, МакКорт Гарі, Подешва Міхаель, Ракельманн Нільс, Гегеляйн Хайнц

МПК: C07D 417/12, C07D 417/14, A61K 31/427 ...

Мітки: фармацевтичних, заміщені, застосування, засобів, 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І в будь-якій з її стереоізомерних форм або у вигляді суміші стереоізомерних форм в будь-якому відношенні або її фармацевтично прийнятна сіль, Ів якійАr вибраний з групи, що складається з фенілу і 5-членного або 6-членного моноциклічного ароматичного гетероциклу, всі з яких є незаміщеними або заміщеними одним або декількома...

Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114351

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Чень Сяоу, Джін Хаолун, Дізай Маной К., Цзі Мінчже, Морганеллі Філіп Ентоні, Міш Майкл Р., Цай Чженьхун Р., Лазервіт Скотт Е., Тейлор Джеймс Г., Піун Хіунг-джунг, Бекон Елізабет М., Трехо Мартін Тереза Алехандра, Коттелл Джеромі Дж.

МПК: C07D 471/14, C07D 471/22, C07D 471/04 ...

Мітки: сполуки, поліциклічні, застосування, фармацевтичне, карбамоїлпіридонові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іа, що має наступну структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або допоміжну речовину.3. Фармацевтична композиція за п. 2, що додатково містить один або більше додаткових...

6-спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114148

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Воскобойник Олексій Юрійович, Пальчиков Віталій Олександрович, Коваленко Сергій Іванович, Коломоєць Олександра Сергіївна

МПК: C07D 407/14, C07D 253/10, C07D 253/06 ...

Мітки: 1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну, 6-спіроконденсовані, похідні

Формула / Реферат:

Спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-с]хіназоліну формули І:, Iв якій n=0-4, R1, R2, R3, R4 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл, феніл, алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу, аміно- та алкіламіногрупи, алкоксикарбоніл або гідроксикарбоніл та R5 означає алкіл-, R6-феніл, R7-гетерил, деR6-феніл...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Сміт Стівен Еллан, Коу Даян Мері

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: сполуки, піразолопіримідинові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Кон’югати піролбензодіазепіну для лікування проліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 114073

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Флайгер Джон А., Спенсер С'юзен Д., Тіберг'єн Арно, Мастерсон Люк, Полсон Ендрю, Ганзнер Дженет Л., Ховард Філіп Уілсон, Рааб Хельга Е., Полакіс Пол

МПК: A61K 47/50, C07D 487/04

Мітки: кон'югати, захворювань, лікування, піролбензодіазепіну, проліферативних

Формула / Реферат:

1. Кон'югат формули (АВ) або (AC):,,та його солі і сольвати, де:пунктирні лінії означають необов'язкову наявність подвійного зв'язку між С1 і С2 або С2 і С3;R2 незалежно вибраний з =СН2, С1-6алкілу або фенілу, необов'язково заміщеного ОС1-6алкілом або...