C07D 487/04 — орто-конденсовані системи

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Фуксс Томас, Емде Ульріх, Медерскі Вернер, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/519, C07D 401/10 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Піразолопіролідинові похідні та їх застосування у лікуванні захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 116017

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Рюегер Генріх, Котеста Сімона, Бланк Ютта, Гуаньяно Віто, Фаупель Андреа, Бордас Вінцент

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162

Мітки: лікуванні, піразолопіролідинові, захворювань, застосування, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де кільце С вибране з: і. та  іі.,А вибране з:В...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Таддеі Девід Мішель Адрієн, Оніонс Стюарт Томас, Брукс Руді Лорент Марія, Сміт Алан Джон, Копманс Алекс Герман

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: інгібіторів, похідні, застосування, 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну, фосфоінозитид-3-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Флік Ендрю Крістофер, Запф Крістопф Вольфґанґ, Шнют Марк Едвард, Замаратскі Едуард, Джонс Пітер, Курумбейл Раві Ґ., Меєрс Марвін Джей, Кіфер Джеймс Річард Дж., Тораренсен Атлі, Блінн Джеймс Роберт, Сінґ Лі, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Менті Скот Річард, Кейла Нілу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/454 ...

Мітки: інгібітори, застосування, гетеробіциклоарил-rorc2, способи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Заміщені піримідинієві сполуки і похідні для боротьби з тваринами-шкідниками

Завантаження...

Номер патенту: 115904

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Калбертсон Дебора Л., Коллер Раффаель, Дікхаут Йоахім, фон Дейн Вольфганг, Вах Жан-Ів, Бандур Ніна Гертруд, Дерксен Светлана, Наріне Арун

МПК: A01N 43/90, A01N 25/00, C07D 471/04 ...

Мітки: піримідинієві, похідні, тваринами-шкідниками, сполуки, боротьби, заміщені

Формула / Реферат:

1. Заміщені піримідинієві сполуки формули (I),деX, Y кожен незалежно один від одного означає O або S;Z означає прямий зв'язок, O, S(O)m, NRb, C(RaRaa)O, C(=X1), C(=X1)Y1 або Y1C(=X1);X1 означає O, S або NRb;Y1 означає O, S або NRc;A означає CH або N і де атом азоту піримідинієвого кільця, взятий разом з розташованим поряд...

Заміщена похідна піразолілпіразолу та її застосування як гербіциду

Завантаження...

Номер патенту: 115820

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Матсубара Кен, Нііно Макото

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A01N 43/56 ...

Мітки: піразолілпіразолу, похідна, гербіциду, заміщена, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною формулою (І) , (I)деR1 означає атом галогену, R2 означає ціаногрупу або нітрогрупу,R3 означає С2-С4алкільну групу, заміщену одним або більше атомами галогену, або С1-С2алкоксі-С1-С3-алкільну групу, а означає 3-5, і b означає 1-3.2. Гербіцидна композиція яка містить гербіцидно...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Пітерс Серж Марія Алоісіус, Ласт Стефан Жюльєн, Ембрехтс Вернер, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Мак Гоуен Девід Крейг, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: похідні, лікування, вірусних, інших, інфекцій, захворювань, піроло[3,2-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції та застосування стабілізуючого агента у фармацевтичній коипозиції

Завантаження...

Номер патенту: 115544

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Брукс Руді Лорент Марія, Копманс Алекс Герман, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Ністе Патрік Хуберт Дж., Ванхутт Філіп Марсель С., Лейс Каріна

МПК: A61K 47/26, A61K 47/12, A61K 9/00 ...

Мітки: підвищення, фармацевтично, застосування, спосіб, фармацевтичний, стабілізуючого, композиції, коипозиції, агента, хімічного, розкладання, стабільності

Формула / Реферат:

1. Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції, що містить як активний інгредієнт сполуку формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: МкНаугтон Міхал, Нейтс Йохан, Даллмейер Кай, Каптейн Сюзанне, Сметс Вім, Бардіот Доротеє, Марханд Арнауд, Коукні Мохамед, Карленс Гюнтер

МПК: C07D 401/08, C07D 209/14, C07D 401/12 ...

Мітки: вірусної, інгібітори, реплікації

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів

Завантаження...

Номер патенту: 115529

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Перрі Тао, Ельзейн Ельфатіх, Паркхілл Ерік К., Граупе Міхаель, Джіанг Роберт Х., Мартінес Рубен, Корки Бріттон Кеннет, Лі Ксяофен, Кейлла Рао В., Венкатарамані Чандрасекар, Заблоккі Джефф, Гуерреро Хуан, Колтун Дмітрі

МПК: A61K 31/553, A61K 31/5513, A61K 31/554 ...

Мітки: конденсовані, модулятори, каналів, іонних, сполуки, гетероциклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Хунцікер Даніель, Ван Ліша, Тан Гочжи, Херт Жером, Маттей Патріціо, Маузер Харальд

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/437, A61K 31/407 ...

Мітки: аналоги, аутотаксину, інгібітори, похідні, октагідропіроло[3,4-c]піролу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Лікування злоякісної пухлини інгібітором тоr-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115319

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Хедж Крістен Мей, Нарла Рама К., Лопес-Хірона Антонія, Реймон Хітер, Сюй Шуйчань, Чопра Раджеш

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4985, A61K 31/4166 ...

Мітки: злоякісної, інгібітором, пухлини, tor-кінази, лікування

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування солідної пухлини, який включає введення ефективної кількості 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі або стереоізомера пацієнту, який страждає на вказану солідну пухлину, де солідна пухлина являє собою солідну пухлину на пізній стадії, нейроендокринну пухлину, яка є пухлиною кишкового походження, пухлиною,...

4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди і 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди як втк-інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 115312

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Ревінкел Йоханнес Бернардус Марія, Ман де Адріанус Петрус Антоніус, Вейкманс Якобус К. Х. М., Аубрі Артур А., Барф Тьєрд А., Раймакерс Ханс К.А., Стерренбург Ян-Герард, Янс Хрістіан Герардус Йоханнес Марія

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, C07D 519/00 ...

Мітки: 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди, 4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди, втк-інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою (S)-4-(8-аміно-3-(1-бут-2-иноїлпіролідин-2-іл)імідазо[1,5-а]піразин-1-іл)-N-(піридин-2-іл)бензамід формули.2. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій або розчинник і сполуку за п. 1.3. Фармацевтична композиція за п. 2, сформульована для перорального введення.4. Фармацевтична композиція за...

Спіроциклічні сполуки на основі похідних 2-оксіндолу, які містять ядро спіро[індоло-3,1′-піроло[3,4-c]піролу] та залишки біогенних сірковмісних амінокислот, спосіб їх одержання та фармацевтичні композиції на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115310

Опубліковано: 25.10.2017

Автор: Загорій Гліб Володимирович

МПК: A61K 31/404, A61K 31/33, A61K 31/438 ...

Мітки: спосіб, спіроциклічні, сірковмісних, похідних, композиції, основі, містять, фармацевтичні, одержання, амінокислот, залишки, сполуки, спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-c]піролу, ядро, 2-оксіндолу, біогенних

Формула / Реферат:

1. Спіроциклічна сполука 5'-(4-метилфеніл)-3'-[2-(метилтіо)етил]-3а',6а'-дигідро-2'Н-спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-с]пірол]-2,4',6'(1Н,3'Н,5'Н)тріон, що має структурну формулу:.2. Спіроциклічна сполука за п. 1, де вказана сполука проявляє глюкокортикоїдомоделюючу активність.3. Спіроциклічна сполука за будь-яким з пп. 1, 2, де вказана сполука проявляє...

Сполуки імідазопіролідинонів

Завантаження...

Номер патенту: 115231

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Фаупель Андреа, Масуя Кеіїчі, Шлапбах Ахім, Ляо Льв, Штутц Стефан, Фуре Паскаль, Хольцер Філіпп, Гуаньяно Віто, Мао Ліанг, Мах Роберт, Каллен Йорг

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4188

Мітки: імідазопіролідинонів, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)дегрупа А вибрана з: , , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: A61K 31/437, C07D 401/06, A61K 31/5025 ...

Мітки: варіанти, композиція, застосування, інгібітори, протеїнкіназ, захворювань, лікування, фармацевтична, основі, онкологічних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Похідні арилметоксіізоіндоліну, композиція, яка їх містить, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115220

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Ман Хон-Вах, Халіл Ехаб М., Чен Роджер Шен-Чу, Чжан Вейхун, Рачелмен Алєксандер, Мюллер Джордж В.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4412, C07D 401/14 ...

Мітки: арилметоксіізоіндоліну, яка, композиція, містить, застосування, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, в якій:X означає С=О або СН2;R1 означає -Y-R3;R2 означає Н або (С1-С6)алкіл;Y означає 6-10-членний арил, гетероарил або гетероцикл, кожний з яких може бути заміщений одним або більше галогенами;R3 означає -(СН2)n-арил, -О-(СН2)n-арил...

Похідні 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як індукуючі апоптоз засоби для лікування раку та імунних і аутоімунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115042

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Ван Сілу, Сун Сяохун, Фрей Робін, Бранко Мілан, Джадд Ендрю, Доуерті Джордж, Хансен Тодд М., Сауерс Ендрю, Канзер Аарон Р., Уендт Майкл Д., Ванг Лі, Тао Чжи-фу, Салліван Джерард М.

МПК: A61K 31/4725, C07D 471/04, C07D 417/14 ...

Мітки: раку, пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, засоби, захворювань, імунних, 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного, лікування, аутоімунних, індукуючі, апоптоз, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Формула (І)або її терапевтично прийнятна сіль, в якійX означає бензо[d]тіазоліл, тіазоло[5,4-b]піридиніл, тіазоло[4,5-с]піридиніл, імідазо[1,2-а]піридиніл, тіазоло[5,4-с]піридиніл, тіазоло[4,5-b]піридиніл, імідазо[1,2-а]піразиніл або імідазо[1,2-b]піридазиніл;Y1 означає піроліл, піразоліл, триазоліл або піридиніл; де Y1...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Селлс Тодд Б., Страуд Стефен Г., МакКаррон Ешлі Сью, Стірлінг Меттью

МПК: A61K 31/505, C07D 487/02, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, ферменту, nedd8-активуючого

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Способи лікування із застосуванням похідних арилметоксіізоіндоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114856

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Ман Хон-Вах, Халіл Ехаб М., Чжан Вейхун, Мюллер Джордж В., Чен Роджер Шен-Чу, Рачелмен Алєксандер

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/4412 ...

Мітки: способи, арилметоксіізоіндоліну, лікування, похідних, застосуванням

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування, контролю або профілактики захворювання або порушення, де захворювання або порушення являє собою рак, порушення, пов'язане з ангіогенезом, біль, дегенерацію жовтої плями або пов'язаний синдром, шкірне захворювання, легеневе порушення, пов'язане з азбестом порушення, паразитарне захворювання, імунодефіцитне порушення, порушення ЦНС, пошкодження ЦНС, атеросклероз або пов'язане порушення, дисфункціональний сон або пов'язане...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Хуан Цюя, Форд Даніель Джеймс, Хорслі Хелен Трейсі, Вандерхойдонк Барт, Франклін Річард Джеремі, Ройберсон Джеймс Томас, Гавалькар Анант Рамрао

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: активні, похідні, терапевтичної, піразолопіримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Форми і солі дигідропірол[1,2-c]імідазолільного інгібітора альдостеронсинтази або ароматази

Завантаження...

Номер патенту: 114803

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Лоезер Ерік, Саттон Пол

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407

Мітки: дигідропірол[1,2-c]імідазолільного, інгібітора, альдостеронсинтази, солі, форми, ароматази

Формула / Реферат:

1. Фосфатна сіль 4-(R)-(6,7-дигідро-5Н-пірол[1,2-с]імідазол-5-іл)-3-фторбензонітрилу в кристалічній формі А, рентгенограма XRPD якої показує наступні піки, де кожний пік може відрізнятися на ±0,5, зокрема на ±0,2 градуса: 6,0, 10,0, 12,1, 12,9, 14,0, 14,5, 15,5, 16,0, 16,3, 17,5, 18,2, 18,4, 19,7, 20,4, 22,1, 24,3, 29,2.2. Фосфатна сіль у кристалічній формі А за п. 1, у якій молярне співвідношення...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Сметерст Крістіан, Джанні Давіде, Енгельхардт Харальд

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61K 31/501 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів

Завантаження...

Номер патенту: 114726

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Керріган Джон, Дейлз Наталі, Санг Му, О'Браєн Гері, Херлі Тімоті Брайєн, Шу Лей, Цзінь Донован Ноель, Чун Етвуд, Фазаль Алім, Сан Роберт

МПК: C07D 401/12, A61K 31/501, C07D 401/14 ...

Мітки: пов'язаних, лікування, станів, 1,4-дизаміщені, дефіцитом, способи, піридазину, аналоги

Формула / Реферат:

1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Кондроски Кевін Р., Блейк Джеймс Ф., Керхер Тімоті, Колаковскі Габріель Р., Хаас Юлія, Хуан Лілі, Цзян Юйтун, Сео Дзеонгбеоб, Аллен Шеллі, Ендрюс Стівен У.

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4178, A61K 31/4155 ...

Мітки: сполуки, піролідинілтіосечовини, кінази, піролідинілсечовини, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Фармацевтичні композиції 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, їх тверді форми і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114496

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Х'юї Хо-Вах, Гамбоа Хуан Антоніо, Клопфер Кевін Джозеф, Лі Томас, Лі Інь, Сюй Джин, Міклос Аманда Ніколь, Беурсен Нейтан, Коен Бенджамін, Конноллі Терренс Джозеф, Крейлейн Меттью Майкл, Лєонг Уілльям Вей-Хва, Менон Аніл

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985

Мітки: застосування, фармацевтичні, 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, способи, тверді, композиції, форми

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]-піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, ізотополога, O-дезметилового метаболіту або твердої форми, приблизно 0,1-5 % мас. стеаринової кислоти і приблизно 40-60 % мас. моногідрату лактози.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить приблизно 0,4 % мас....

Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди

Завантаження...

Номер патенту: 114490

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Деборд Філіпп, Дамен Петер, Бентінг Йюрген, Зудау Александер, Савада Харуко, Рінолфі Філіпп, Хіллебранд Штефан, Маттес Амос, Лашез Елен, Ребсток Анн-Софі, Васнайре П'єр, Брюне Стефан

МПК: A01N 43/76, A01N 43/54, A01N 43/78 ...

Мітки: фунгіциди, гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразольні похідні формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул:,, ;X1 являє собою...

Гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Завантаження...

Номер патенту: 114410

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Хіллебранд Штефан, Ребсток Анн-Софі, Деборд Філіпп, Родефельд Ларс, Дамен Петер, Васнайре П'єр, Хельмке Хендрік, Маттес Амос, Бентінг Йюрген, Зудау Александер, Вахендорфф-Нойманн Ульріке

МПК: C07D 487/04, C07D 498/04, A01N 43/90 ...

Мітки: гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразол формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул , , ;X1 являє собою...

Заміщені 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли і їх застосування як фармацевтичних засобів

Завантаження...

Номер патенту: 114407

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Вірт Клаус, Крафт Фолькер, МакКорт Гарі, Вестон Джон, Ракельманн Нільс, Рітцелер Олаф, Подешва Міхаель, Белльверг Патріс, Гегеляйн Хайнц, Арндт Петра, Чехтізкій Вернгард

МПК: C07D 417/12, C07D 417/14, A61K 31/427 ...

Мітки: заміщені, фармацевтичних, засобів, 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І в будь-якій з її стереоізомерних форм або у вигляді суміші стереоізомерних форм в будь-якому відношенні або її фармацевтично прийнятна сіль, Ів якійАr вибраний з групи, що складається з фенілу і 5-членного або 6-членного моноциклічного ароматичного гетероциклу, всі з яких є незаміщеними або заміщеними одним або декількома...

Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114351

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Коттелл Джеромі Дж., Трехо Мартін Тереза Алехандра, Бекон Елізабет М., Тейлор Джеймс Г., Піун Хіунг-джунг, Міш Майкл Р., Морганеллі Філіп Ентоні, Джін Хаолун, Лазервіт Скотт Е., Чень Сяоу, Дізай Маной К., Цай Чженьхун Р., Цзі Мінчже

МПК: C07D 471/14, C07D 471/04, C07D 471/22 ...

Мітки: сполуки, карбамоїлпіридонові, фармацевтичне, поліциклічні, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іа, що має наступну структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або допоміжну речовину.3. Фармацевтична композиція за п. 2, що додатково містить один або більше додаткових...

6-спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114148

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Пальчиков Віталій Олександрович, Воскобойник Олексій Юрійович, Коломоєць Олександра Сергіївна, Коваленко Сергій Іванович

МПК: C07D 253/06, C07D 407/14, C07D 253/10 ...

Мітки: 6-спіроконденсовані, похідні, 1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну

Формула / Реферат:

Спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-с]хіназоліну формули І:, Iв якій n=0-4, R1, R2, R3, R4 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл, феніл, алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу, аміно- та алкіламіногрупи, алкоксикарбоніл або гідроксикарбоніл та R5 означає алкіл-, R6-феніл, R7-гетерил, деR6-феніл...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: піразолопіримідинові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Кон’югати піролбензодіазепіну для лікування проліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 114073

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Полакіс Пол, Рааб Хельга Е., Тіберг'єн Арно, Ховард Філіп Уілсон, Мастерсон Люк, Флайгер Джон А., Полсон Ендрю, Спенсер С'юзен Д., Ганзнер Дженет Л.

МПК: A61K 47/50, C07D 487/04

Мітки: піролбензодіазепіну, кон'югати, проліферативних, захворювань, лікування

Формула / Реферат:

1. Кон'югат формули (АВ) або (AC):,,та його солі і сольвати, де:пунктирні лінії означають необов'язкову наявність подвійного зв'язку між С1 і С2 або С2 і С3;R2 незалежно вибраний з =СН2, С1-6алкілу або фенілу, необов'язково заміщеного ОС1-6алкілом або...