C07D 487/04 — орто-конденсовані системи

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Фуксс Томас, Емде Ульріх, Бухшталлер Ханс-Петер, Медерскі Вернер

МПК: C07D 401/10, A61K 31/506, A61K 31/519 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Піразолопіролідинові похідні та їх застосування у лікуванні захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 116017

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Гуаньяно Віто, Фаупель Андреа, Бордас Вінцент, Рюегер Генріх, Котеста Сімона, Бланк Ютта

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4162

Мітки: лікуванні, піразолопіролідинові, захворювань, застосування, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де кільце С вибране з: і. та  іі.,А вибране з:В...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Копманс Алекс Герман, Брукс Руді Лорент Марія, Оніонс Стюарт Томас, Таддеі Девід Мішель Адрієн, Сміт Алан Джон

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну, похідні, інгібіторів, застосування, фосфоінозитид-3-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Флік Ендрю Крістофер, Запф Крістопф Вольфґанґ, Сінґ Лі, Тораренсен Атлі, Джонс Пітер, Блінн Джеймс Роберт, Меєрс Марвін Джей, Кіфер Джеймс Річард Дж., Курумбейл Раві Ґ., Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Менті Скот Річард, Шнют Марк Едвард, Замаратскі Едуард, Кейла Нілу

МПК: A61K 31/497, A61K 31/454, A61K 31/506 ...

Мітки: інгібітори, застосування, способи, гетеробіциклоарил-rorc2

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Заміщені піримідинієві сполуки і похідні для боротьби з тваринами-шкідниками

Завантаження...

Номер патенту: 115904

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Калбертсон Дебора Л., Наріне Арун, фон Дейн Вольфганг, Коллер Раффаель, Вах Жан-Ів, Бандур Ніна Гертруд, Дерксен Светлана, Дікхаут Йоахім

МПК: A01N 25/00, C07D 471/04, A01N 43/90 ...

Мітки: сполуки, похідні, піримідинієві, заміщені, боротьби, тваринами-шкідниками

Формула / Реферат:

1. Заміщені піримідинієві сполуки формули (I),деX, Y кожен незалежно один від одного означає O або S;Z означає прямий зв'язок, O, S(O)m, NRb, C(RaRaa)O, C(=X1), C(=X1)Y1 або Y1C(=X1);X1 означає O, S або NRb;Y1 означає O, S або NRc;A означає CH або N і де атом азоту піримідинієвого кільця, взятий разом з розташованим поряд...

Заміщена похідна піразолілпіразолу та її застосування як гербіциду

Завантаження...

Номер патенту: 115820

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Нііно Макото, Матсубара Кен

МПК: A01N 43/56, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Мітки: гербіциду, застосування, похідна, заміщена, піразолілпіразолу

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною формулою (І) , (I)деR1 означає атом галогену, R2 означає ціаногрупу або нітрогрупу,R3 означає С2-С4алкільну групу, заміщену одним або більше атомами галогену, або С1-С2алкоксі-С1-С3-алкільну групу, а означає 3-5, і b означає 1-3.2. Гербіцидна композиція яка містить гербіцидно...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Ласт Стефан Жюльєн, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Ембрехтс Вернер, Мак Гоуен Девід Крейг, Йонкерс Тім Хьюго Марія

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: лікування, вірусних, інфекцій, похідні, захворювань, піроло[3,2-d]піримідину, інших

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції та застосування стабілізуючого агента у фармацевтичній коипозиції

Завантаження...

Номер патенту: 115544

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Ванхутт Філіп Марсель С., Ністе Патрік Хуберт Дж., Брукс Руді Лорент Марія, Лейс Каріна, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Копманс Алекс Герман

МПК: A61K 47/26, A61K 9/00, A61K 47/12 ...

Мітки: коипозиції, агента, застосування, фармацевтично, розкладання, стабілізуючого, композиції, спосіб, фармацевтичний, стабільності, підвищення, хімічного

Формула / Реферат:

1. Спосіб підвищення стабільності до хімічного розкладання фармацевтичної композиції, що містить як активний інгредієнт сполуку формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Нейтс Йохан, Марханд Арнауд, Даллмейер Кай, Карленс Гюнтер, Сметс Вім, Коукні Мохамед, Каптейн Сюзанне, Бардіот Доротеє, МкНаугтон Міхал

МПК: C07D 209/14, C07D 401/08, C07D 401/12 ...

Мітки: інгібітори, вірусної, реплікації

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів

Завантаження...

Номер патенту: 115529

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Граупе Міхаель, Мартінес Рубен, Корки Бріттон Кеннет, Венкатарамані Чандрасекар, Гуерреро Хуан, Перрі Тао, Колтун Дмітрі, Паркхілл Ерік К., Кейлла Рао В., Заблоккі Джефф, Джіанг Роберт Х., Ельзейн Ельфатіх, Лі Ксяофен

МПК: A61K 31/553, A61K 31/5513, A61K 31/554 ...

Мітки: сполуки, гетероциклічні, модулятори, іонних, каналів, конденсовані

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Маттей Патріціо, Херт Жером, Маузер Харальд, Тан Гочжи, Ван Ліша, Хунцікер Даніель

МПК: A61K 31/437, A61K 31/407, A61K 31/5517 ...

Мітки: похідні, октагідропіроло[3,4-c]піролу, інгібітори, аутотаксину, аналоги

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Лікування злоякісної пухлини інгібітором тоr-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115319

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Реймон Хітер, Лопес-Хірона Антонія, Сюй Шуйчань, Чопра Раджеш, Хедж Крістен Мей, Нарла Рама К.

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4985, A61K 31/4166 ...

Мітки: інгібітором, лікування, злоякісної, пухлини, tor-кінази

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування солідної пухлини, який включає введення ефективної кількості 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі або стереоізомера пацієнту, який страждає на вказану солідну пухлину, де солідна пухлина являє собою солідну пухлину на пізній стадії, нейроендокринну пухлину, яка є пухлиною кишкового походження, пухлиною,...

4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди і 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди як втк-інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 115312

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Вейкманс Якобус К. Х. М., Аубрі Артур А., Ман де Адріанус Петрус Антоніус, Раймакерс Ханс К.А., Барф Тьєрд А., Стерренбург Ян-Герард, Ревінкел Йоханнес Бернардус Марія, Янс Хрістіан Герардус Йоханнес Марія

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00, A61K 31/4985 ...

Мітки: втк-інгібітори, 4-імідазопіридазин-1-ілбензаміди, 4-імідазотриазин-1-ілбензаміди

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою (S)-4-(8-аміно-3-(1-бут-2-иноїлпіролідин-2-іл)імідазо[1,5-а]піразин-1-іл)-N-(піридин-2-іл)бензамід формули.2. Фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій або розчинник і сполуку за п. 1.3. Фармацевтична композиція за п. 2, сформульована для перорального введення.4. Фармацевтична композиція за...

Спіроциклічні сполуки на основі похідних 2-оксіндолу, які містять ядро спіро[індоло-3,1′-піроло[3,4-c]піролу] та залишки біогенних сірковмісних амінокислот, спосіб їх одержання та фармацевтичні композиції на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115310

Опубліковано: 25.10.2017

Автор: Загорій Гліб Володимирович

МПК: A61K 31/404, A61K 31/438, A61K 31/33 ...

Мітки: залишки, ядро, спосіб, біогенних, містять, сірковмісних, фармацевтичні, спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-c]піролу, одержання, амінокислот, похідних, композиції, 2-оксіндолу, основі, спіроциклічні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Спіроциклічна сполука 5'-(4-метилфеніл)-3'-[2-(метилтіо)етил]-3а',6а'-дигідро-2'Н-спіро[індоло-3,1'-піроло[3,4-с]пірол]-2,4',6'(1Н,3'Н,5'Н)тріон, що має структурну формулу:.2. Спіроциклічна сполука за п. 1, де вказана сполука проявляє глюкокортикоїдомоделюючу активність.3. Спіроциклічна сполука за будь-яким з пп. 1, 2, де вказана сполука проявляє...

Сполуки імідазопіролідинонів

Завантаження...

Номер патенту: 115231

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Масуя Кеіїчі, Хольцер Філіпп, Мао Ліанг, Мах Роберт, Гуаньяно Віто, Каллен Йорг, Фуре Паскаль, Фаупель Андреа, Штутц Стефан, Ляо Льв, Шлапбах Ахім

МПК: A61K 31/4188, C07D 487/04

Мітки: імідазопіролідинонів, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)дегрупа А вибрана з: , , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Тітов Ілья Юрьєвіч, Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, C07D 401/06 ...

Мітки: інгібітори, протеїнкіназ, застосування, фармацевтична, онкологічних, основі, композиція, захворювань, лікування, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Похідні арилметоксіізоіндоліну, композиція, яка їх містить, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115220

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Рачелмен Алєксандер, Ман Хон-Вах, Чен Роджер Шен-Чу, Халіл Ехаб М., Чжан Вейхун, Мюллер Джордж В.

МПК: A61K 31/4412, C07D 401/14, C07D 401/04 ...

Мітки: похідні, застосування, композиція, арилметоксіізоіндоліну, містить, яка

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, в якій:X означає С=О або СН2;R1 означає -Y-R3;R2 означає Н або (С1-С6)алкіл;Y означає 6-10-членний арил, гетероарил або гетероцикл, кожний з яких може бути заміщений одним або більше галогенами;R3 означає -(СН2)n-арил, -О-(СН2)n-арил...

Похідні 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як індукуючі апоптоз засоби для лікування раку та імунних і аутоімунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115042

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Фрей Робін, Салліван Джерард М., Ванг Лі, Бранко Мілан, Сун Сяохун, Хансен Тодд М., Тао Чжи-фу, Доуерті Джордж, Ван Сілу, Сауерс Ендрю, Уендт Майкл Д., Канзер Аарон Р., Джадд Ендрю

МПК: C07D 417/14, C07D 471/04, A61K 31/4725 ...

Мітки: індукуючі, раку, аутоімунних, апоптоз, захворювань, пірид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну, імунних, похідні, 8-карбамоїл-2-(2,3-дизаміщеного, засоби, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Формула (І)або її терапевтично прийнятна сіль, в якійX означає бензо[d]тіазоліл, тіазоло[5,4-b]піридиніл, тіазоло[4,5-с]піридиніл, імідазо[1,2-а]піридиніл, тіазоло[5,4-с]піридиніл, тіазоло[4,5-b]піридиніл, імідазо[1,2-а]піразиніл або імідазо[1,2-b]піридазиніл;Y1 означає піроліл, піразоліл, триазоліл або піридиніл; де Y1...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Стірлінг Меттью, Селлс Тодд Б., МакКаррон Ешлі Сью, Страуд Стефен Г.

МПК: A61K 31/505, C07D 487/02, A61K 31/519 ...

Мітки: nedd8-активуючого, інгібітори, ферменту

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Способи лікування із застосуванням похідних арилметоксіізоіндоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114856

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Чжан Вейхун, Мюллер Джордж В., Халіл Ехаб М., Чен Роджер Шен-Чу, Рачелмен Алєксандер, Ман Хон-Вах

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/4412 ...

Мітки: способи, арилметоксіізоіндоліну, похідних, лікування, застосуванням

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування, контролю або профілактики захворювання або порушення, де захворювання або порушення являє собою рак, порушення, пов'язане з ангіогенезом, біль, дегенерацію жовтої плями або пов'язаний синдром, шкірне захворювання, легеневе порушення, пов'язане з азбестом порушення, паразитарне захворювання, імунодефіцитне порушення, порушення ЦНС, пошкодження ЦНС, атеросклероз або пов'язане порушення, дисфункціональний сон або пов'язане...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Вандерхойдонк Барт, Франклін Річард Джеремі, Хуан Цюя, Форд Даніель Джеймс, Ройберсон Джеймс Томас, Хорслі Хелен Трейсі, Гавалькар Анант Рамрао

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: активні, піразолопіримідину, терапевтичної, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Форми і солі дигідропірол[1,2-c]імідазолільного інгібітора альдостеронсинтази або ароматази

Завантаження...

Номер патенту: 114803

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Лоезер Ерік, Саттон Пол

МПК: C07D 487/04, A61K 31/407

Мітки: солі, форми, ароматази, альдостеронсинтази, дигідропірол[1,2-c]імідазолільного, інгібітора

Формула / Реферат:

1. Фосфатна сіль 4-(R)-(6,7-дигідро-5Н-пірол[1,2-с]імідазол-5-іл)-3-фторбензонітрилу в кристалічній формі А, рентгенограма XRPD якої показує наступні піки, де кожний пік може відрізнятися на ±0,5, зокрема на ±0,2 градуса: 6,0, 10,0, 12,1, 12,9, 14,0, 14,5, 15,5, 16,0, 16,3, 17,5, 18,2, 18,4, 19,7, 20,4, 22,1, 24,3, 29,2.2. Фосфатна сіль у кристалічній формі А за п. 1, у якій молярне співвідношення...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Джанні Давіде, Сметерст Крістіан, Енгельхардт Харальд

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4985, A61K 31/519 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

1,4-дизаміщені аналоги піридазину та способи лікування пов’язаних з дефіцитом smn станів

Завантаження...

Номер патенту: 114726

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Фазаль Алім, Шу Лей, Дейлз Наталі, Цзінь Донован Ноель, Керріган Джон, Херлі Тімоті Брайєн, О'Браєн Гері, Сан Роберт, Чун Етвуд, Санг Му

МПК: A61K 31/501, C07D 401/14, C07D 401/12 ...

Мітки: дефіцитом, станів, 1,4-дизаміщені, лікування, піридазину, пов'язаних, аналоги, способи

Формула / Реферат:

1. Сполука або її сіль згідно з формулою (І):, (I)деА являє собою 2-гідроксифеніл, який заміщений 0, 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з С1-С4алкілу, де 2 С1-С4алкільні групи можуть бути з'єднані з атомами, з якими вони зв'язані, з утворенням 5-6-членного кільця, та заміщений 0 або 1 замісником, вибраним з оксо, оксиму та гідрокси,...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Сео Дзеонгбеоб, Колаковскі Габріель Р., Хуан Лілі, Аллен Шеллі, Хаас Юлія, Керхер Тімоті, Кондроски Кевін Р., Блейк Джеймс Ф., Ендрюс Стівен У., Цзян Юйтун

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/4178 ...

Мітки: сполуки, кінази, піролідинілсечовини, інгібітори, піролідинілтіосечовини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Фармацевтичні композиції 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, їх тверді форми і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114496

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Х'юї Хо-Вах, Крейлейн Меттью Майкл, Гамбоа Хуан Антоніо, Коен Бенджамін, Менон Аніл, Беурсен Нейтан, Лєонг Уілльям Вей-Хва, Клопфер Кевін Джозеф, Лі Інь, Міклос Аманда Ніколь, Конноллі Терренс Джозеф, Сюй Джин, Лі Томас

МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04

Мітки: 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1н)-ону, тверді, застосування, композиції, фармацевтичні, способи, форми

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((транс)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]-піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, ізотополога, O-дезметилового метаболіту або твердої форми, приблизно 0,1-5 % мас. стеаринової кислоти і приблизно 40-60 % мас. моногідрату лактози.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить приблизно 0,4 % мас....

Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди

Завантаження...

Номер патенту: 114490

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Васнайре П'єр, Ребсток Анн-Софі, Маттес Амос, Деборд Філіпп, Дамен Петер, Брюне Стефан, Савада Харуко, Зудау Александер, Рінолфі Філіпп, Лашез Елен, Хіллебранд Штефан, Бентінг Йюрген

МПК: A01N 43/54, A01N 43/76, A01N 43/78 ...

Мітки: гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли, фунгіциди

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразольні похідні формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул:,, ;X1 являє собою...

Гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Завантаження...

Номер патенту: 114410

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Хіллебранд Штефан, Бентінг Йюрген, Деборд Філіпп, Зудау Александер, Дамен Петер, Васнайре П'єр, Ребсток Анн-Софі, Маттес Амос, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Родефельд Ларс, Хельмке Хендрік

МПК: C07D 487/04, C07D 498/04, A01N 43/90 ...

Мітки: гетероциклілпіри(mi)динілпіразол

Формула / Реферат:

1. Гетероциклілпіридинілпіразол формули (І), (I)в якійU являє собою структури загальних формул , , ;X1 являє собою...

Заміщені 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли і їх застосування як фармацевтичних засобів

Завантаження...

Номер патенту: 114407

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Подешва Міхаель, Ракельманн Нільс, Арндт Петра, МакКорт Гарі, Белльверг Патріс, Вірт Клаус, Крафт Фолькер, Гегеляйн Хайнц, Вестон Джон, Рітцелер Олаф, Чехтізкій Вернгард

МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, C07D 417/14 ...

Мітки: застосування, заміщені, засобів, фармацевтичних, 2-(хроман-6-ілокси)тіазоли

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І в будь-якій з її стереоізомерних форм або у вигляді суміші стереоізомерних форм в будь-якому відношенні або її фармацевтично прийнятна сіль, Ів якійАr вибраний з групи, що складається з фенілу і 5-членного або 6-членного моноциклічного ароматичного гетероциклу, всі з яких є незаміщеними або заміщеними одним або декількома...

Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114351

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Тейлор Джеймс Г., Коттелл Джеромі Дж., Джін Хаолун, Чень Сяоу, Трехо Мартін Тереза Алехандра, Лазервіт Скотт Е., Міш Майкл Р., Цай Чженьхун Р., Піун Хіунг-джунг, Бекон Елізабет М., Морганеллі Філіп Ентоні, Цзі Мінчже, Дізай Маной К.

МПК: C07D 471/14, C07D 471/04, C07D 471/22 ...

Мітки: карбамоїлпіридонові, застосування, фармацевтичне, поліциклічні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іа, що має наступну структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль та фармацевтично прийнятний носій, розріджувач або допоміжну речовину.3. Фармацевтична композиція за п. 2, що додатково містить один або більше додаткових...

6-спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну

Завантаження...

Номер патенту: 114148

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Воскобойник Олексій Юрійович, Коломоєць Олександра Сергіївна, Пальчиков Віталій Олександрович, Коваленко Сергій Іванович

МПК: C07D 253/06, C07D 407/14, C07D 253/10 ...

Мітки: 1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну, похідні, 6-спіроконденсовані

Формула / Реферат:

Спіроконденсовані похідні [1,2,4]триазино[2,3-с]хіназоліну формули І:, Iв якій n=0-4, R1, R2, R3, R4 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл, феніл, алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу, аміно- та алкіламіногрупи, алкоксикарбоніл або гідроксикарбоніл та R5 означає алкіл-, R6-феніл, R7-гетерил, деR6-феніл...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: піразолопіримідинові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Кон’югати піролбензодіазепіну для лікування проліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 114073

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Полакіс Пол, Мастерсон Люк, Ховард Філіп Уілсон, Тіберг'єн Арно, Спенсер С'юзен Д., Ганзнер Дженет Л., Рааб Хельга Е., Флайгер Джон А., Полсон Ендрю

МПК: A61K 47/50, C07D 487/04

Мітки: лікування, піролбензодіазепіну, проліферативних, захворювань, кон'югати

Формула / Реферат:

1. Кон'югат формули (АВ) або (AC):,,та його солі і сольвати, де:пунктирні лінії означають необов'язкову наявність подвійного зв'язку між С1 і С2 або С2 і С3;R2 незалежно вибраний з =СН2, С1-6алкілу або фенілу, необов'язково заміщеного ОС1-6алкілом або...