C07D 213/78 — атоми вуглецю, пов’язані трьома зв’язками з гетероатомами (з яких одна може бути з галогеном), наприклад з ефірними або нітрильну групами

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Ескілдсен Йорґен, Самс Анет Ґравен, Пюшл Аск

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/44, A61K 31/436 ...

Мітки: позитивні, ацетилхоліну, рецептора, модулятори, алостеричні, нікотинового

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Діарилові ефіри як антагоністи опіоїдних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 80437

Опубліковано: 25.09.2007

Автори: де ля Торр Марта Гарсія, Стакі Расселл Дін, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Чаппелл Марк Дональд, Мітч Чарлз Говард, Томас Елізабет Марі, Вулф Чад Ноулан, Фрітц Джеймс Ервін, Куімбі Стівен Джеймс, Матт Джеймс Едвард, мол., Зігель Майлс Гудмен, Такеучі Куміко, Сміт Дейна Рей, Холлоуей Уільям Глен, Діаз Буезо Нурія, Бланко-Пілладо Марія-Джізус

МПК: C07C 235/46, A61P 3/04, C07D 213/38 ...

Мітки: рецепторів, ефіри, діарилові, опіоїдних, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яку складають:6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід,5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-піразин-2-карбоксамід,5-(2-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2-карбоксамід

Спосіб одержання невірапіну, проміжна сполука (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 80140

Опубліковано: 27.08.2007

Автори: Гаптон Бернард Франклін, Бозуелл Роберт Фредерік Джр., Ло Юонг Сек

МПК: C07D 213/803, C07D 213/78, C07D 213/80 ...

Мітки: одержання, сполука, проміжна, невірапіну, варіанти, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання невірапіну, який полягає в тому, що:(а) піддають взаємодії 2-гало-3-піридинкарбонітрил формули,де X означає атом фтору, хлору, брому або йоду, переважно хлору або брому, із циклопропіламіном з одержанням 2-(циклопропіламіно)-3-піридинкарбонітрилу;(б) гідролізують 2-(циклопропіламіно)-3-піридинкарбонітрил з одержанням...

Карбоніламінопохідні як інгібітори гістондеацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78033

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: ван Емелен Крістоф, Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/451, A61K 31/4545 ...

Мітки: карбоніламінопохідні, гістондеацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно адитивні солі та їх стереоізомерні форми, деn є 0, 1, 2 або 3, і коли n є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;m є 0 або 1, і коли m є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;t є 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t є 0, мається на увазі безпосередній...

Інгібітори гістондезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78031

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Дяткін Олексій Борисович, Вердонк Марк Густааф Селін, Меерпоель Лівен, Тен Хольте Петер, Рю Бруно, ван Брандт Свен Францискус Анна, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Анжибо Патрік Рене

МПК: A61K 31/438, A61K 31/40, A61K 31/4427 ...

Мітки: гістондезацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або

Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77264

Опубліковано: 15.11.2006

Автор: ван Емелен Крістоф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/40 ...

Мітки: інгібітори, морфолінілові, похідні, піперидинілові, гістон, піперазинілові, дезацетилази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...

Інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77263

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрік Рене, ван Емелен Крістоф, Дяткін Олексій Борисович, Меерпоель Лівен, Вердонк Марк Густааф Селін

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...

Мітки: гістон, інгібітори, дезацетилази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або

Заміщені піридини та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропного глутамату

Завантаження...

Номер патенту: 74419

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Айзек Метвін Бенджамін, Слессі Абделмалік, Шіхен Сузан М., ван Вагенен Бредфорд, Сторманн Томас М., Моу Скотт Т., Макліод Дональд А., Сміт Деріл Л.

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/444 ...

Мітки: антагоністів, піридини, рецептору, метаботропного, застосування, глутамату, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль, вибрана з групи, яка складається зі сполук, представлених у таблиці: №  сполука В57 В58 В59

Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду

Завантаження...

Номер патенту: 73973

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Кнірімен Ральф, Мурманн Крістоф, Кейл Томас, Бате Андре, Бокел Хейнц

МПК: C07D 213/30, C07D 213/78, C07D 213/80, C07D 213/48 ...

Мітки: одержання, 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду формулишляхом відновлення 5-(4-фторфеніл)нікотинової кислоти формуликаталітичною гідрогенізацією за наявності триметилоцтового ангідриду або ангідриду ізомасляної кислоти, де каталізатором є паладієво-лігандний комплекс,...

Похідні піримідинкарбонової кислоти, лікарський засіб на їх основі, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід та 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил

Завантаження...

Номер патенту: 63998

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Нівьонер Ульріх, ГОЛЬДМАНН Зігфрід, Штьольтінг Йорн, Греф Ервін, Пессенс Арнольд, Дерес Карк, Вебер Олаф, Штольтефусс Юрген, Кремер Томас, Шлеммер Карл-Хайнц, Лоттманн Штефан

МПК: A61P 1/16, A61P 31/12, A61K 31/506 ...

Мітки: засіб, основі, лікарський, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід, кислоти, піримідинкарбонової, похідні, 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил

Формула / Реферат:

1. Похідні піримідинкарбонової кислоти загальної формули (І)(I)чи її ізомерної форми (Іа), (Ia)у якійR1 означає феніл, фурил, тієніл, триазоліл, піридил, циклоалкіл з 3-6 атомами вуглецю або залишки формул,або ,при цьому вищенаведені кільцеві системи при необхідності заміщені однократно або багаторазово, однаковими або різними замісниками, вибраними з групи, що включає галоген,...

Спосіб отримання азинілхлорангідридних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 51641

Опубліковано: 16.12.2002

Автори: Кнелль Маркус, Брінк Моніка

МПК: C07D 213/46, C07D 213/78, C07C 51/58 ...

Мітки: азинілхлорангідридних, спосіб, отримання, сполук

Формула / Реферат:

1.Спосіб отримання азинілхлорангідридних сполук формули І,, (І)де замісник Az представляє необов'язково заміщену азинільну групу, який включає нагрівання трихлорметилазину формули ІІAz - CCl3, (II)де замісник Az приймає значення, що визначені вище, з кислотою, що утворює хлорангідрид, який можна відганяти під час реакції при зниженому тиску, у...

Похідні амідину, фармацевтична композиція з антагоністичною по відношенню до лейкотриєну в4 активністю

Завантаження...

Номер патенту: 43318

Опубліковано: 17.12.2001

Автори: Андерскевітц Ральф, Фюгнер Армін, Рент Ернст-Отто, Шромм Курт, Хіммельсбах Франк, Бірке Франц

МПК: A61K 31/343, A61K 31/155, A61K 31/34 ...

Мітки: активністю, фармацевтична, відношенню, антагоністичною, композиція, лейкотриєну, амідину, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные амидина обшей формулы (I)в которойR1 и R2 одинаковы или различны и означают трифторметил, атом галогена, атом водорода, алкил с 1-12 атомами углерода, фенил, незамещённый или замещённый атомом галогена, алкилом или алкокси-группой с 1-4 атомами углерода или ацилом с 2-5 атомами углерода, или фенилалкил С1-С4, группы OR5, где R5 означает атом водорода, алкил с 1-12 атомами углерода, фенил, незамещённый или...

Похідні саліцилової кислоти, спосіб одержання, фармацевтична композиція для лікування аутоімунного захворювання та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 42869

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Агбак Карл Хуберт, Ахргрен Лейф, Смедегорд Ййоран, Харальдссон Мартін, Берглінд Томас, Ольссон Ларс-Інге

МПК: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/42 ...

Мітки: похідні, захворювання, одержання, аутоімунного, саліцилової, спосіб, лікування, фармацевтична, композиція, кислоти

Формула / Реферат:

1. Производные салициловой кислоты формулы:Het-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH),где:Ph1 и Ph2 являются замещенными бензольными кольцами, при условии, что карбокси- и гидрокси-группы находятся в орто-положении друг к другу, А является мостиком и Het - включает гетероциклическое кольцо необязательно замещенное, включающее сопряженные двойные связи, и связано с группой NR, отличающиеся тем, что А является мостиком, который...

Похідні гідроксамової кислоти та способи їх отримання

Завантаження...

Номер патенту: 34412

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Немет Габор, Балаж Бела, Гачальі Бела, Сілберекі Йеньо, Жила Гізелла, Алмаші Аттіла, Блашко Дьордь, Літераті Надь Петер, Борошш Марія, Абрахам Лайош

МПК: A61K 31/135, A61K 31/44, A61K 31/13 ...

Мітки: способи, кислоти, гідроксамової, похідні, отримання

Текст:

...при 5 оС при энергичном перемешивании. После добавления 5 мл диоксана смесь охлаждают до 0оС с использованием льда с солью. При той же самой температуре добавляют по каплям раствор из 1,38 г. (20 ммолей) NaNO2 в 6 мл воды в течение 1,5 часов времени, с последующим интенсивным перемешива нием в течение 4 часов при температуре окружающей среды. Кислую реакционную смесь подщелачивают добавлением 10%-ной гидроокиси натрия до рН = 11, а затем...

Спосіб отримання хлорангідридів кислот

Завантаження...

Номер патенту: 27882

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Корнфорт Джон Воркап, Булл Майкл Джон

МПК: C07B 61/00, C07C 233/65, C07C 231/00 ...

Мітки: спосіб, отримання, хлорангідридів, кислот

Текст:

...Предпочтительно, в выше указанной пиридильной группе общей формулы IV заместитель Z представляет собой атом хлора и заместитель R1 представляет собой атом водорода Предпочтительно последующее взаимодействие выше указанного соединения общей формулы I включает взаимодействие соединения общей формулы I с соединением общей формулы (V) где заместитель R* представляет собой атом водорода или алкильную группу; заместитель R3 представляет собой...

Спосіб боротьби з небажаними рослинами

Завантаження...

Номер патенту: 2689

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Едгар Вільям Парнелл, Мікаель Колін Кремп, Джеймс Глімор

МПК: C07C 313/00, A01N 43/40, C07C 317/22 ...

Мітки: спосіб, рослинами, небажаними, боротьби

Формула / Реферат:

Способ борьбы с нежелательной раститель­ностью путем обработки ее или почвы, на которой она произрастает, производным пиридинкарбоновой кислоты, отличающийся тем, что, с цельк усиления гербицидного действия, в качестве производного пиридинкарбоновой кислоты используют соединение общей формулыгде R1 — водород, метил, этил, аллил; R2 — водо­род, метил, фтор, хлор, трифторметил; R3 — фтор, хлор, бром, трифторметил, метокси, циано,...

Спосіб одержання похідних о-(3-аміно-2-оксіпропіл)-амідоксіму або їх солей

Завантаження...

Номер патенту: 3146

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Кальман Такач, Антал Шімай, Каталін Фараго, Шандор Віраг, Петер Літераті Надь, Мат'яш Сентіваньї, Ілона Кіш

МПК: A61K 31/13, A61K 31/155, A61K 31/15 ...

Мітки: одержання, солей, о-(3-аміно-2-оксіпропіл)-амідоксіму, спосіб, похідних

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных 0- (З-амино-2-оксипропил) амидоксима общей формулыгде R1 — водород или алкил с 1—5 атомами угле­рода; R2 — алкил с 1—5 атомами углерода, циклоалкил с 5—8 атомами углерода или фенил или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют насыщенное гетероциклическое кольцо с 5—8 атомами углеро­да, морфолино- или изохинолиновую группу;R3 — незамещенный или замещенный галогеном или алкоксилом с 1—4 атомами...