C07D 213/78 — атоми вуглецю, пов’язані трьома зв’язками з гетероатомами (з яких одна може бути з галогеном), наприклад з ефірними або нітрильну групами

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Самс Анет Ґравен, Ескілдсен Йорґен, Пюшл Аск

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/44, A61K 31/436 ...

Мітки: нікотинового, рецептора, алостеричні, ацетилхоліну, позитивні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Діарилові ефіри як антагоністи опіоїдних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 80437

Опубліковано: 25.09.2007

Автори: Фрітц Джеймс Ервін, Мітч Чарлз Говард, Матт Джеймс Едвард, мол., Бланко-Пілладо Марія-Джізус, Холлоуей Уільям Глен, Томас Елізабет Марі, Зігель Майлс Гудмен, де ля Торр Марта Гарсія, Такеучі Куміко, Діаз Буезо Нурія, Сміт Дейна Рей, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Чаппелл Марк Дональд, Куімбі Стівен Джеймс, Вулф Чад Ноулан, Стакі Расселл Дін

МПК: C07D 213/38, A61P 3/04, C07C 235/46 ...

Мітки: рецепторів, ефіри, антагоністи, опіоїдних, діарилові

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яку складають:6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід,5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-піразин-2-карбоксамід,5-(2-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2-карбоксамід

Спосіб одержання невірапіну, проміжна сполука (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 80140

Опубліковано: 27.08.2007

Автори: Бозуелл Роберт Фредерік Джр., Ло Юонг Сек, Гаптон Бернард Франклін

МПК: C07D 213/78, C07D 213/80, C07D 213/803 ...

Мітки: спосіб, проміжна, варіанти, одержання, невірапіну, сполука

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання невірапіну, який полягає в тому, що:(а) піддають взаємодії 2-гало-3-піридинкарбонітрил формули,де X означає атом фтору, хлору, брому або йоду, переважно хлору або брому, із циклопропіламіном з одержанням 2-(циклопропіламіно)-3-піридинкарбонітрилу;(б) гідролізують 2-(циклопропіламіно)-3-піридинкарбонітрил з одержанням...

Карбоніламінопохідні як інгібітори гістондеацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78033

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Емелен Крістоф, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/451, A61K 31/4709, A61K 31/4545 ...

Мітки: гістондеацетилази, карбоніламінопохідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно адитивні солі та їх стереоізомерні форми, деn є 0, 1, 2 або 3, і коли n є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;m є 0 або 1, і коли m є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;t є 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t є 0, мається на увазі безпосередній...

Інгібітори гістондезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78031

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Меерпоель Лівен, Дяткін Олексій Борисович, Рю Бруно, ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густааф Селін, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Анжибо Патрік Рене, Тен Хольте Петер

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...

Мітки: гістондезацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або

Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77264

Опубліковано: 15.11.2006

Автор: ван Емелен Крістоф

МПК: A61K 31/438, A61K 31/40, A61K 31/4427 ...

Мітки: піперидинілові, похідні, дезацетилази, морфолінілові, піперазинілові, інгібітори, гістон

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...

Інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77263

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: ван Емелен Крістоф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович, Меерпоель Лівен, Вердонк Марк Густааф Селін

МПК: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...

Мітки: інгібітори, гістон, дезацетилази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або

Заміщені піридини та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропного глутамату

Завантаження...

Номер патенту: 74419

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: ван Вагенен Бредфорд, Сторманн Томас М., Сміт Деріл Л., Слессі Абделмалік, Макліод Дональд А., Шіхен Сузан М., Моу Скотт Т., Айзек Метвін Бенджамін

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/443 ...

Мітки: піридини, антагоністів, застосування, заміщені, глутамату, рецептору, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль, вибрана з групи, яка складається зі сполук, представлених у таблиці: №  сполука В57 В58 В59

Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду

Завантаження...

Номер патенту: 73973

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Кейл Томас, Кнірімен Ральф, Мурманн Крістоф, Бокел Хейнц, Бате Андре

МПК: C07D 213/78, C07D 213/48, C07D 213/80, C07D 213/30 ...

Мітки: 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду формулишляхом відновлення 5-(4-фторфеніл)нікотинової кислоти формуликаталітичною гідрогенізацією за наявності триметилоцтового ангідриду або ангідриду ізомасляної кислоти, де каталізатором є паладієво-лігандний комплекс,...

Похідні піримідинкарбонової кислоти, лікарський засіб на їх основі, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід та 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил

Завантаження...

Номер патенту: 63998

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Кремер Томас, ГОЛЬДМАНН Зігфрід, Штольтефусс Юрген, Греф Ервін, Лоттманн Штефан, Шлеммер Карл-Хайнц, Дерес Карк, Пессенс Арнольд, Штьольтінг Йорн, Вебер Олаф, Нівьонер Ульріх

МПК: A61P 31/12, A61P 1/16, A61K 31/506 ...

Мітки: 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил, піримідинкарбонової, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід, основі, кислоти, лікарський, засіб, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні піримідинкарбонової кислоти загальної формули (І)(I)чи її ізомерної форми (Іа), (Ia)у якійR1 означає феніл, фурил, тієніл, триазоліл, піридил, циклоалкіл з 3-6 атомами вуглецю або залишки формул,або ,при цьому вищенаведені кільцеві системи при необхідності заміщені однократно або багаторазово, однаковими або різними замісниками, вибраними з групи, що включає галоген,...

Спосіб отримання азинілхлорангідридних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 51641

Опубліковано: 16.12.2002

Автори: Брінк Моніка, Кнелль Маркус

МПК: C07D 213/78, C07C 51/58, C07D 213/46 ...

Мітки: сполук, азинілхлорангідридних, отримання, спосіб

Формула / Реферат:

1.Спосіб отримання азинілхлорангідридних сполук формули І,, (І)де замісник Az представляє необов'язково заміщену азинільну групу, який включає нагрівання трихлорметилазину формули ІІAz - CCl3, (II)де замісник Az приймає значення, що визначені вище, з кислотою, що утворює хлорангідрид, який можна відганяти під час реакції при зниженому тиску, у...

Похідні амідину, фармацевтична композиція з антагоністичною по відношенню до лейкотриєну в4 активністю

Завантаження...

Номер патенту: 43318

Опубліковано: 17.12.2001

Автори: Рент Ернст-Отто, Шромм Курт, Бірке Франц, Андерскевітц Ральф, Фюгнер Армін, Хіммельсбах Франк

МПК: A61K 31/34, A61K 31/155, A61K 31/343 ...

Мітки: амідину, відношенню, фармацевтична, активністю, похідні, лейкотриєну, композиція, антагоністичною

Формула / Реферат:

1. Производные амидина обшей формулы (I)в которойR1 и R2 одинаковы или различны и означают трифторметил, атом галогена, атом водорода, алкил с 1-12 атомами углерода, фенил, незамещённый или замещённый атомом галогена, алкилом или алкокси-группой с 1-4 атомами углерода или ацилом с 2-5 атомами углерода, или фенилалкил С1-С4, группы OR5, где R5 означает атом водорода, алкил с 1-12 атомами углерода, фенил, незамещённый или...

Похідні саліцилової кислоти, спосіб одержання, фармацевтична композиція для лікування аутоімунного захворювання та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 42869

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Ольссон Ларс-Інге, Агбак Карл Хуберт, Смедегорд Ййоран, Ахргрен Лейф, Харальдссон Мартін, Берглінд Томас

МПК: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/42 ...

Мітки: захворювання, лікування, композиція, похідні, одержання, кислоти, спосіб, фармацевтична, саліцилової, аутоімунного

Формула / Реферат:

1. Производные салициловой кислоты формулы:Het-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH),где:Ph1 и Ph2 являются замещенными бензольными кольцами, при условии, что карбокси- и гидрокси-группы находятся в орто-положении друг к другу, А является мостиком и Het - включает гетероциклическое кольцо необязательно замещенное, включающее сопряженные двойные связи, и связано с группой NR, отличающиеся тем, что А является мостиком, который...

Похідні гідроксамової кислоти та способи їх отримання

Завантаження...

Номер патенту: 34412

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Немет Габор, Літераті Надь Петер, Гачальі Бела, Борошш Марія, Сілберекі Йеньо, Блашко Дьордь, Балаж Бела, Жила Гізелла, Абрахам Лайош, Алмаші Аттіла

МПК: A61K 31/13, A61K 31/135, A61K 31/44 ...

Мітки: способи, кислоти, похідні, гідроксамової, отримання

Текст:

...при 5 оС при энергичном перемешивании. После добавления 5 мл диоксана смесь охлаждают до 0оС с использованием льда с солью. При той же самой температуре добавляют по каплям раствор из 1,38 г. (20 ммолей) NaNO2 в 6 мл воды в течение 1,5 часов времени, с последующим интенсивным перемешива нием в течение 4 часов при температуре окружающей среды. Кислую реакционную смесь подщелачивают добавлением 10%-ной гидроокиси натрия до рН = 11, а затем...

Спосіб отримання хлорангідридів кислот

Завантаження...

Номер патенту: 27882

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Булл Майкл Джон, Корнфорт Джон Воркап

МПК: C07C 231/00, C07B 61/00, C07C 233/65 ...

Мітки: отримання, хлорангідридів, кислот, спосіб

Текст:

...Предпочтительно, в выше указанной пиридильной группе общей формулы IV заместитель Z представляет собой атом хлора и заместитель R1 представляет собой атом водорода Предпочтительно последующее взаимодействие выше указанного соединения общей формулы I включает взаимодействие соединения общей формулы I с соединением общей формулы (V) где заместитель R* представляет собой атом водорода или алкильную группу; заместитель R3 представляет собой...

Спосіб боротьби з небажаними рослинами

Завантаження...

Номер патенту: 2689

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Едгар Вільям Парнелл, Мікаель Колін Кремп, Джеймс Глімор

МПК: C07C 313/00, A01N 43/40, C07C 317/22 ...

Мітки: боротьби, рослинами, спосіб, небажаними

Формула / Реферат:

Способ борьбы с нежелательной раститель­ностью путем обработки ее или почвы, на которой она произрастает, производным пиридинкарбоновой кислоты, отличающийся тем, что, с цельк усиления гербицидного действия, в качестве производного пиридинкарбоновой кислоты используют соединение общей формулыгде R1 — водород, метил, этил, аллил; R2 — водо­род, метил, фтор, хлор, трифторметил; R3 — фтор, хлор, бром, трифторметил, метокси, циано,...

Спосіб одержання похідних о-(3-аміно-2-оксіпропіл)-амідоксіму або їх солей

Завантаження...

Номер патенту: 3146

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Петер Літераті Надь, Каталін Фараго, Шандор Віраг, Антал Шімай, Ілона Кіш, Мат'яш Сентіваньї, Кальман Такач

МПК: A61K 31/15, A61K 31/13, A61K 31/155 ...

Мітки: солей, одержання, похідних, спосіб, о-(3-аміно-2-оксіпропіл)-амідоксіму

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных 0- (З-амино-2-оксипропил) амидоксима общей формулыгде R1 — водород или алкил с 1—5 атомами угле­рода; R2 — алкил с 1—5 атомами углерода, циклоалкил с 5—8 атомами углерода или фенил или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют насыщенное гетероциклическое кольцо с 5—8 атомами углеро­да, морфолино- или изохинолиновую группу;R3 — незамещенный или замещенный галогеном или алкоксилом с 1—4 атомами...