C07D 213/78 — атоми вуглецю, пов’язані трьома зв’язками з гетероатомами (з яких одна може бути з галогеном), наприклад з ефірними або нітрильну групами

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Самс Анет Ґравен, Пюшл Аск, Ескілдсен Йорґен

МПК: A61K 31/44, A61K 31/436, A61K 31/4355 ...

Мітки: рецептора, ацетилхоліну, нікотинового, алостеричні, позитивні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Діарилові ефіри як антагоністи опіоїдних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 80437

Опубліковано: 25.09.2007

Автори: Такеучі Куміко, Мітч Чарлз Говард, Стакі Расселл Дін, Чаппелл Марк Дональд, де ля Торр Марта Гарсія, Вулф Чад Ноулан, Матт Джеймс Едвард, мол., Зігель Майлс Гудмен, Томас Елізабет Марі, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Бланко-Пілладо Марія-Джізус, Фрітц Джеймс Ервін, Холлоуей Уільям Глен, Сміт Дейна Рей, Куімбі Стівен Джеймс, Діаз Буезо Нурія

МПК: C07C 235/46, C07D 213/38, A61P 3/04 ...

Мітки: рецепторів, діарилові, опіоїдних, антагоністи, ефіри

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яку складають:6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід,5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-піразин-2-карбоксамід,5-(2-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2-карбоксамід

Спосіб одержання невірапіну, проміжна сполука (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 80140

Опубліковано: 27.08.2007

Автори: Гаптон Бернард Франклін, Ло Юонг Сек, Бозуелл Роберт Фредерік Джр.

МПК: C07D 213/803, C07D 213/78, C07D 213/80 ...

Мітки: спосіб, проміжна, невірапіну, варіанти, сполука, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання невірапіну, який полягає в тому, що:(а) піддають взаємодії 2-гало-3-піридинкарбонітрил формули,де X означає атом фтору, хлору, брому або йоду, переважно хлору або брому, із циклопропіламіном з одержанням 2-(циклопропіламіно)-3-піридинкарбонітрилу;(б) гідролізують 2-(циклопропіламіно)-3-піридинкарбонітрил з одержанням...

Карбоніламінопохідні як інгібітори гістондеацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78033

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Бакс Лео Якобус Йозеф, ван Емелен Крістоф, Вердонк Марк Густааф Селін

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/451, A61K 31/4545 ...

Мітки: карбоніламінопохідні, гістондеацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно адитивні солі та їх стереоізомерні форми, деn є 0, 1, 2 або 3, і коли n є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;m є 0 або 1, і коли m є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;t є 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t є 0, мається на увазі безпосередній...

Інгібітори гістондезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 78031

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Рю Бруно, Меерпоель Лівен, Дяткін Олексій Борисович, Анжибо Патрік Рене, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Брандт Свен Францискус Анна, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Тен Хольте Петер

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...

Мітки: гістондезацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або

Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77264

Опубліковано: 15.11.2006

Автор: ван Емелен Крістоф

МПК: A61K 31/40, A61K 31/438, A61K 31/4427 ...

Мітки: морфолінілові, піперидинілові, похідні, дезацетилази, піперазинілові, інгібітори, гістон

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...

Інгібітори гістон дезацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 77263

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: Дяткін Олексій Борисович, ван Емелен Крістоф, Анжибо Патрік Рене, ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густааф Селін, Меерпоель Лівен

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...

Мітки: гістон, дезацетилази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або

Заміщені піридини та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропного глутамату

Завантаження...

Номер патенту: 74419

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Макліод Дональд А., Слессі Абделмалік, Моу Скотт Т., Айзек Метвін Бенджамін, Шіхен Сузан М., Сторманн Томас М., ван Вагенен Бредфорд, Сміт Деріл Л.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/444 ...

Мітки: глутамату, заміщені, метаботропного, антагоністів, застосування, рецептору, піридини

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль, вибрана з групи, яка складається зі сполук, представлених у таблиці: №  сполука В57 В58 В59

Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду

Завантаження...

Номер патенту: 73973

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Мурманн Крістоф, Кейл Томас, Кнірімен Ральф, Бокел Хейнц, Бате Андре

МПК: C07D 213/48, C07D 213/30, C07D 213/78, C07D 213/80 ...

Мітки: 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду формулишляхом відновлення 5-(4-фторфеніл)нікотинової кислоти формуликаталітичною гідрогенізацією за наявності триметилоцтового ангідриду або ангідриду ізомасляної кислоти, де каталізатором є паладієво-лігандний комплекс,...

Похідні піримідинкарбонової кислоти, лікарський засіб на їх основі, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід та 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил

Завантаження...

Номер патенту: 63998

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Пессенс Арнольд, ГОЛЬДМАНН Зігфрід, Лоттманн Штефан, Кремер Томас, Греф Ервін, Шлеммер Карл-Хайнц, Нівьонер Ульріх, Дерес Карк, Вебер Олаф, Штьольтінг Йорн, Штольтефусс Юрген

МПК: A61P 1/16, A61K 31/506, A61P 31/12 ...

Мітки: засіб, кислоти, похідні, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід, основі, 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил, лікарський, піримідинкарбонової

Формула / Реферат:

1. Похідні піримідинкарбонової кислоти загальної формули (І)(I)чи її ізомерної форми (Іа), (Ia)у якійR1 означає феніл, фурил, тієніл, триазоліл, піридил, циклоалкіл з 3-6 атомами вуглецю або залишки формул,або ,при цьому вищенаведені кільцеві системи при необхідності заміщені однократно або багаторазово, однаковими або різними замісниками, вибраними з групи, що включає галоген,...

Спосіб отримання азинілхлорангідридних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 51641

Опубліковано: 16.12.2002

Автори: Брінк Моніка, Кнелль Маркус

МПК: C07D 213/46, C07D 213/78, C07C 51/58 ...

Мітки: азинілхлорангідридних, отримання, сполук, спосіб

Формула / Реферат:

1.Спосіб отримання азинілхлорангідридних сполук формули І,, (І)де замісник Az представляє необов'язково заміщену азинільну групу, який включає нагрівання трихлорметилазину формули ІІAz - CCl3, (II)де замісник Az приймає значення, що визначені вище, з кислотою, що утворює хлорангідрид, який можна відганяти під час реакції при зниженому тиску, у...

Похідні амідину, фармацевтична композиція з антагоністичною по відношенню до лейкотриєну в4 активністю

Завантаження...

Номер патенту: 43318

Опубліковано: 17.12.2001

Автори: Шромм Курт, Бірке Франц, Андерскевітц Ральф, Рент Ернст-Отто, Фюгнер Армін, Хіммельсбах Франк

МПК: A61K 31/34, A61K 31/343, A61K 31/155 ...

Мітки: активністю, фармацевтична, лейкотриєну, композиція, похідні, антагоністичною, амідину, відношенню

Формула / Реферат:

1. Производные амидина обшей формулы (I)в которойR1 и R2 одинаковы или различны и означают трифторметил, атом галогена, атом водорода, алкил с 1-12 атомами углерода, фенил, незамещённый или замещённый атомом галогена, алкилом или алкокси-группой с 1-4 атомами углерода или ацилом с 2-5 атомами углерода, или фенилалкил С1-С4, группы OR5, где R5 означает атом водорода, алкил с 1-12 атомами углерода, фенил, незамещённый или...

Похідні саліцилової кислоти, спосіб одержання, фармацевтична композиція для лікування аутоімунного захворювання та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 42869

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Ахргрен Лейф, Агбак Карл Хуберт, Берглінд Томас, Смедегорд Ййоран, Харальдссон Мартін, Ольссон Ларс-Інге

МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415 ...

Мітки: композиція, аутоімунного, саліцилової, фармацевтична, похідні, лікування, кислоти, спосіб, захворювання, одержання

Формула / Реферат:

1. Производные салициловой кислоты формулы:Het-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH),где:Ph1 и Ph2 являются замещенными бензольными кольцами, при условии, что карбокси- и гидрокси-группы находятся в орто-положении друг к другу, А является мостиком и Het - включает гетероциклическое кольцо необязательно замещенное, включающее сопряженные двойные связи, и связано с группой NR, отличающиеся тем, что А является мостиком, который...

Похідні гідроксамової кислоти та способи їх отримання

Завантаження...

Номер патенту: 34412

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Гачальі Бела, Балаж Бела, Борошш Марія, Абрахам Лайош, Алмаші Аттіла, Немет Габор, Літераті Надь Петер, Жила Гізелла, Сілберекі Йеньо, Блашко Дьордь

МПК: A61K 31/13, A61K 31/44, A61K 31/135 ...

Мітки: кислоти, способи, похідні, отримання, гідроксамової

Текст:

...при 5 оС при энергичном перемешивании. После добавления 5 мл диоксана смесь охлаждают до 0оС с использованием льда с солью. При той же самой температуре добавляют по каплям раствор из 1,38 г. (20 ммолей) NaNO2 в 6 мл воды в течение 1,5 часов времени, с последующим интенсивным перемешива нием в течение 4 часов при температуре окружающей среды. Кислую реакционную смесь подщелачивают добавлением 10%-ной гидроокиси натрия до рН = 11, а затем...

Спосіб отримання хлорангідридів кислот

Завантаження...

Номер патенту: 27882

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Корнфорт Джон Воркап, Булл Майкл Джон

МПК: C07B 61/00, C07C 233/65, C07C 231/00 ...

Мітки: хлорангідридів, отримання, спосіб, кислот

Текст:

...Предпочтительно, в выше указанной пиридильной группе общей формулы IV заместитель Z представляет собой атом хлора и заместитель R1 представляет собой атом водорода Предпочтительно последующее взаимодействие выше указанного соединения общей формулы I включает взаимодействие соединения общей формулы I с соединением общей формулы (V) где заместитель R* представляет собой атом водорода или алкильную группу; заместитель R3 представляет собой...

Спосіб боротьби з небажаними рослинами

Завантаження...

Номер патенту: 2689

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Джеймс Глімор, Мікаель Колін Кремп, Едгар Вільям Парнелл

МПК: A01N 43/40, C07C 313/00, C07C 317/22 ...

Мітки: боротьби, рослинами, небажаними, спосіб

Формула / Реферат:

Способ борьбы с нежелательной раститель­ностью путем обработки ее или почвы, на которой она произрастает, производным пиридинкарбоновой кислоты, отличающийся тем, что, с цельк усиления гербицидного действия, в качестве производного пиридинкарбоновой кислоты используют соединение общей формулыгде R1 — водород, метил, этил, аллил; R2 — водо­род, метил, фтор, хлор, трифторметил; R3 — фтор, хлор, бром, трифторметил, метокси, циано,...

Спосіб одержання похідних о-(3-аміно-2-оксіпропіл)-амідоксіму або їх солей

Завантаження...

Номер патенту: 3146

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Мат'яш Сентіваньї, Кальман Такач, Петер Літераті Надь, Шандор Віраг, Ілона Кіш, Антал Шімай, Каталін Фараго

МПК: A61K 31/15, A61K 31/13, A61K 31/155 ...

Мітки: спосіб, одержання, похідних, солей, о-(3-аміно-2-оксіпропіл)-амідоксіму

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных 0- (З-амино-2-оксипропил) амидоксима общей формулыгде R1 — водород или алкил с 1—5 атомами угле­рода; R2 — алкил с 1—5 атомами углерода, циклоалкил с 5—8 атомами углерода или фенил или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют насыщенное гетероциклическое кольцо с 5—8 атомами углеро­да, морфолино- или изохинолиновую группу;R3 — незамещенный или замещенный галогеном или алкоксилом с 1—4 атомами...