A61K 31/5377 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад тимолол

Гетероциклічні похідні та їх застосування у лікуванні неврологічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 113051

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: Люенд Райнер Мартін, Чебролу Муралі, Жакьє Себастіан, Бадігер Сангамеш, Махауер Райнер, Тінтельнот-Бломлей Маріна, Венстра Сім Якоб, Рюегер Генріх, Фьогтлье Маркус, Гурт Констанца

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5377, C07D 413/14 ...

Мітки: похідні, гетероциклічні, лікуванні, застосування, неврологічних, розладів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)у якійХ1 являє собою CR1 або N;Х3 являє собою CR3 або N;Х4 являє собою CR4 або N;Х5 являє собою CR5;де один і не більше ніж один з X1, Х3 та Х4 являє собою N;R1 являє собою водень;R2 являє собою арильну, гетероарильну або неароматичну...

Застосування arry-520 для лікування множинної мієломи у пацієнтів з низьким рівнем акг

Завантаження...

Номер патенту: 113017

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Браун Карін, Франклін Рональд Б., Хінґорані Ґері П., Танквіст Брайан Дж., Літуілер Кевін С., Вокер Дункан Х.

МПК: A61K 31/433, A61K 31/45, A61K 31/4965 ...

Мітки: акг, множинної, рівнем, низьким, пацієнтів, застосування, arry-520, мієломи, лікування

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування множинної мієломи у хворого, визначеного як такий, що має низьку [АКГ], що включає етап лікування пацієнта ARRY-520, в тому числі: (а) визначення пацієнта як такого, що має низьку [АКГ] шляхом аналізу біологічного зразка, отриманого від пацієнта, і (b) введення ARRY-520 пацієнтові з низькою [АКГ], при якому низька [АКГ] становить менше, ніж близько 1,1 г/л.2. Спосіб лікування множинної мієломи у хворого,...

Терапевтичний агент проти розладів руху

Завантаження...

Номер патенту: 112957

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Уесака Норіакі, Канда Томоюкі, Савада Такаші

МПК: A61K 31/436, A61K 31/4355, A61K 31/435 ...

Мітки: агент, руху, терапевтичний, розладів

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження розладу руху, який включає введення ефективної кількості похідної тіазолу, представленої формулою (IС), (IС)або її фармацевтично прийнятної солі, де розладом руху є ускладнення руху, що вибирають з феномену виснаження ефекту дози і флуктуації увімкнення-вимкнення, що проявляється(ються) при введенні L-DOPA та/або...

Застосування сигма-лігандів від болю при раку кісток

Завантаження...

Номер патенту: 112638

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Вела-Ернандес Хосе Мігель, Саманільо-Кастанедо Даніель, Плата-Саламан Карлос

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4155, A61K 31/4152 ...

Мітки: кісток, застосування, болю, раку, сигма-лігандів

Формула / Реферат:

1. Застосування сигма-ліганду в профілактиці і/або лікуванні болю при раку кісток, де сигма-ліганд має загальну формулу (І):,деR1 вибирають з групи, що включає: водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Морітомо Аяко, Сакураі Мінору, Кавакамі Сімпей, Хамагуті Ватару, Сіраісі Нобуюкі, Секіока Рюіті, Судзукі Такаюкі, Кавано Норіюкі, Морітомо Хіроюкі

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: біциклічна, гетероциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Босс Крістоф, Боллі Мартін, Бротші Христина, Хейдманн Бібія, Сіфферлен Тьєрі, Вілльямс Джоді Т.

МПК: A61P 25/22, A61K 31/5377, A61P 25/26 ...

Мітки: похідні, антагоністи, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, орексину, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Сполуки піразолу як інгібітори сигма-рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 112160

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Кааманьо Моуре Ана Марія, Гарсія Лопес Моніка, Діас Фернандес Хосе Луїс, Торренс Ховер Антоні

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/496, A61K 31/454 ...

Мітки: сигма-рецепторів, сполуки, інгібітори, піразолу

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):, (I)деR1 являє собою заміщений або незаміщений, ароматичний або неароматичний гетероцикліл; заміщений або незаміщений арил або заміщений або незаміщений циклоалкіл;R2 являє собою атом водню; F; Сl; Br; I; CF3; OH; SH; CN; заміщений або незаміщений метил; заміщений або незаміщений алкеніл; заміщений або...

Активуючі ampk гетероциклічні сполуки і способи їх використання

Завантаження...

Номер патенту: 112061

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Хітосі Ясуміті, Шо Саймон, Керролл Девід, Гофф Дейн, Пейан Дональд, Сінгх Раджиндер

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/501, A61P 3/10, A61K 31/4427 ...

Мітки: гетероциклічні, активуючі, використання, сполуки, способи

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка характеризується структурною формулою або,або її фармацевтично прийнятна сіль, або її сольват або гідрат, де:R1 являє собою Н, -(С1-С4алкіл), -С(О)-(С1-С4алкіл) або -С(О)О-(С1-С4алкіл);кожен R3 незалежно вибирають з -(С1-С6алкіл),...

Ароматична гетероциклічна сполука дигідрокси

Завантаження...

Номер патенту: 111861

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Наматаме Ісідзі, Харада Кацуя, Варізая Масаіці, Ніімі Тацуа, Наканісі Кеіта, Хондо Такесі

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4418 ...

Мітки: ароматична, дигідрокси, сполука, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, що являє собою4-гідрокси-6-{2-[4-(трифторметил)феніл]етил}піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(4-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,6-[2-(біфеніл-4-іл)етил]-4-гідроксипіридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(3-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(2-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(1-нафтил)етил]піридазин-3(2Н)-он або її сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє...

Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-аміну

Завантаження...

Номер патенту: 111749

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Прокопцова Хана, Суркін Мішель, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Гійсен Хенрікус Якобус Марія

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/28, A61P 25/16 ...

Мітки: 6-дифторметил-5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-аміну, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, деR1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє собою водень або фтор;L являє собою зв'язок або -NHCO-;Аr вибраний з групи, що складається з піридинілу, піримідинілу і піразинілу, кожний з яких необов'язково заміщений галогеном або С1-3алкокси;або її фармацевтично...

Гетероциклічна сполука як інгібітор циклу поділу клітини 7, лікарський засіб, що її містить, її застосування та спосіб інгібування циклу клітинного поділу 7 та профілактики або лікування раку у ссавця

Завантаження...

Номер патенту: 111150

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Огуро Юя, Міязакі Тору, Курасава Осаму, Хомма Місакі

МПК: A61K 31/519, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...

Мітки: лікарський, інгібітор, застосування, клітинного, містить, засіб, клітині, інгібування, гетероциклічна, поділу, раку, лікування, ссавця, циклу, спосіб, профілактики, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою:, (I)деX означає атом сірки,Y означає СН,R1 означає С1-6алкіл, необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену, іR2 означає(1) 5- або 6-членну неароматичну гетероциклілметильну групу, або(2) неароматичну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену від 1 до 3 атомами...

Піперидинілмонокарбонові кислоти як агоністи s1p1-рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 110822

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Пал Ранджан Кумар, Беребі-Бертран Ізабель, Лєкомт Жан-Марі, Тхеннаті Раджаманнар, Арадхіє Джайрадж Д., Рана Діджікса Чандубхай, Робер Філіп, Панчал Бхавеш М., Піллай Мутхукумаран Натараджан, Прадждапаті Каушік Джанджубхай, Десай Джапан Нітінкумар, Патхак Сандіп Панкаджбхай, Саманта Бісваджіт, Капе Марк, Шварц Жан-Шарль

МПК: A61P 29/00, A61K 31/454, A61K 31/5377 ...

Мітки: піперидинілмонокарбонові, s1p1-рецепторів, агоністи, кислоти

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            де:            Ar є арильною групою, необов'язково заміщеною однією або декількома ідентичними або різними групами, вибраними з-поміж галогену, алкілу, циклоалкілу, -О-алкілу, арилу, де алкіл, циклоалкіл, -О-алкіл, арил можуть бути додатково заміщені галогеном, ОН, -О-алкілом, CN, NH2, NH-алкілом,...

Гуанідинова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 110515

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Секі Норіо, Ямакі Сусуму, Ямада Хіройосі, Судзукі Дайсуке, Міхара Хісасі, Йосіхара Коусеі

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/426, A61K 31/4545 ...

Мітки: гуанідинова, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...

Терапевтичний агент для лікування розладів настрою

Завантаження...

Номер патенту: 110097

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Ямада Коджі, Канда Томоюкі

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506 ...

Мітки: агент, лікування, терапевтичний, розладів, настрою

Формула / Реферат:

            1. Похідна тіазолу формули (IС) (IC)або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці розладу настрою.            2. Похідна тіазолу за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці депресивного розладу.            3. Похідна тіазолу за пунктом 1 або...

Конденсовані циклічні сполуки піридину

Завантаження...

Номер патенту: 109550

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Камеда Мінору, Терасака Тадасі, Нісігакі Фусако, Мацусіма Юдзі, Сугано Юкіхіто, Усуда Хіроюкі, Терасава Такесі, Хонда Суго

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...

Мітки: конденсовані, сполуки, циклічні, піридину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)            де            X і Y є СН, С-нижчим алкілом або N, де або X, або Y є N,             W є -NH-, -N(нижчим алкілом)-, -О-, -S-, -S(O)- або -S(O)2-,             R1 є циклоалкілом, який може бути заміщений одним або більше замісниками з групи D, арилом, який може бути заміщений...

Гетероциклічні карбоксаміди, які модулюють андрогенові рецептори, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 109535

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Раску Сірпа, Весалайнен Аннііна, Вольфарт Герд, Хеглунд Ііса, Хольм Патрік, Кнууттіла Піа, Термякангас Оллі, Кар'ялайнен Ар'я, Сало Харрі

МПК: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416 ...

Мітки: гетероциклічні, модулюють, рецептори, лікування, основі, карбоксаміди, спосіб, захворювань, андрогенові, фармацевтична, композиція

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де            R1 являє собою водень, галоген, ціано, нітро або 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, яке має 1-3 гетероатоми, вибрані з N, О і S, і заміщене 1-3 замісниками, вибраними з галогену, С1-7алкілу, гідроксіС1-7алкілу, С1-7ацилу, піридинілу, морфолінілу і бензилу;            R2 являє...

Гетероциклічна похідна і фармацевтичний засіб

Завантаження...

Номер патенту: 108950

Опубліковано: 25.06.2015

Автор: Оцу Хіронорі

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: фармацевтичний, засіб, похідна, гетероциклічна

Формула / Реферат:

            1. Гетероциклічна похідна, представлена загальною формулою [1]: , [1]або її таутомер, або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А являє собою групу, представлену загальними формулами [2], [3] або [4]: ,

Кристал аміду

Завантаження...

Номер патенту: 108888

Опубліковано: 25.06.2015

Автор: Кітаяма Масато

МПК: A61P 13/12, A61K 31/5377, A61P 43/00 ...

Мітки: аміду, кристал

Формула / Реферат:

            1. Кристал гідрохлориду 1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропіл)-N-[(3S,5R)-5-(морфолін-4-ілкарбоніл)піперидин-3-іл]-1Н-бензімідазол-2-карбоксаміду, рентгенівська порошкова дифрактограма якого показує характеристичні піки у міжплощинній відстані (d) приблизно 26,43±0,2, 7,62±0,2 та 4,32±0,2 ангстрема.            2. Кристал гідрохлориду...

Інгібітори протеїнтирозинкіназної активності

Завантаження...

Номер патенту: 108878

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Жан Ліджі, Раппель Франк, Раппель Стефан, Годетт Фредерік, Кларідж Стівен Уільям, Вайсбург Аркадій

МПК: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4365 ...

Мітки: інгібітори, активності, протеїнтирозинкіназної

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи, що складається з:, , , , ,

Ліганди сигма-рецепторів для попередження або лікування болю, викликаного хіміотерапією таксанами, вінкаалкалоїдами, лікарськими засобами на основі платини і талідомідом

Завантаження...

Номер патенту: 108859

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Ньєто-Лопес Франсіско Рафаель, Баейєнс-Кабрера Хосе Мануель, Саманільо-Кастанедо Даніель, Бушманн Хельмут Хайнріх, Вела-Ернандес Хосе Мігель

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/337, A61K 33/24 ...

Мітки: попередження, таксанами, платини, засобами, лікування, сигма-рецепторів, лікарськими, викликаного, хіміотерапією, ліганди, вінкаалкалоїдами, талідомідом, болю, основі

Формула / Реферат:

1. Комбінація щонайменше одного ліганду сигма-рецептора і щонайменше одного хіміотерапевтичного засобу для одночасного, роздільного або послідовного введення, де ліганд сигма-рецептора має наступну загальну формулу (І): (I),деR1 вибирають з групи, що містить водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або...

Похідні бензімідазолу та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 108390

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Такахасі Фуміє, Като Кодзі, Імада Сунао, Маєда Дзунко, Козукі Йосіхіро, Фукахорі Хідехіко, Асано Тору, Сіваку Масахіко (померлий)

МПК: A61K 31/55, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...

Мітки: бензимідазолу, похідні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)            де            А1, А2 і А3 є однаковими або відрізняються один від одного і являють собою СН або N, за умови, що щонайменше два з А1-А3 являють собою N,            В є однаковими або відрізняються один від одного і являють собою CR3 або N, за умови, що щонайменше три з чотирьох В...

Тетрациклічні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 107796

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Хон Усан, Морікамі Кендзі, Пак МінЧон, Кавада Хацуо, Асох Кохсуке, Оікава Нобухіро, Като Ясухару, Оно Йосіюкі, Ісіі Нобуя, Фуруіті Норіюкі, Іто Тосія, Емура Такасі, Сакамото Хіросі, Кіносіта Кадзутомо

МПК: A61K 31/403, A61K 31/343, A61K 31/381 ...

Мітки: сполуки, тетрациклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка представлена Формулою (1), або її сіль чи сольват:,            де            усі з А1, А2, А3, А4, А7, А8, А9 та А10 являють собою С, або будь-який з А2, А3, А4, А7, А8 та А9 являє собою N (за умови, що він не має замісних груп, якщо являє собою N), а решта являє собою С;            А5 вибраний з-посеред NR5, О та...

Похідні бензофурану

Завантаження...

Номер патенту: 107657

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Охра Таічі, Вакабаяші Такеші, Цукамото Тецуя

МПК: A61K 31/496, A61K 31/551, A61K 31/5377 ...

Мітки: бензофурану, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною Формулою (І):, (I)            в якій:            кільце А означає необов'язково заміщене піперазинове кільце, необов'язково заміщене морфолінове кільце або необов'язково заміщене гомопіперазинове кільце;            R1 і R2 є однаковими або відмінними один від одного і являють собою атом водню або необов'язково...

Похідні хроменону з антипухлинною активністю

Завантаження...

Номер патенту: 107474

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Барлаам Бернар Крістоф, Дегорс Себастьян Луї, Ламберт-Ван Дер Бремпт Крістін Марі Поль, Пле Патрік, Моржентен Ремі Роберт

МПК: C07D 311/22, A61K 31/558, A61K 31/5377 ...

Мітки: антипухлинною, активністю, хроменону, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, (I)            у якій:            R1 означає Н або (1-4С)алкіл, необов'язково заміщений 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними із галогену, гідрокси або (1-3С)алкокси;            R2 означає (1-4С)алкіл або (1-4С)алкокси, кожний із яких може бути необов'язково заміщений 1, 2 або 3 замісниками, незалежно...

Спосіб одержання поліморфної форми 5-хлор-n-({(5s)-2-okco-3-[4-(3-okco-4-морфолініл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл}метил)-2-тіофенкарбоксаміду у модифікації іі

Завантаження...

Номер патенту: 107446

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Кайль Біргіт, Груненберг Альфонс, Томас Крістіан Р., Браун Герхард Арнольд, Ленц Яна

МПК: C07D 413/14, A61P 7/02, A61K 31/5377 ...

Мітки: модифікації, спосіб, форми, одержання, поліморфної, 5-хлор-n-({(5s)-2-okco-3-[4-(3-okco-4-морфолініл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл}метил)-2-тіофенкарбоксаміду

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполуки формули (І), (I)у модифікації II, що характеризується наступними сигналами в ближній ІЧ-області, [см-1]: 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081, 6582, в якому сполуку формули (І) у модифікації І, що характеризується наступними сигналами в ближній ІЧ-області, [см-1]: 4082, 4142, 4170, 4228, 4299, 4376, 4429,...

Похідні (6-оксо-1,6-дигідропіримідин-2-іл)аміду, їх одержання і їх фармацевтичне застосування як інгібіторів фосфорилування акт(ркв)

Завантаження...

Номер патенту: 107357

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Томсон Фаб'єнн, Аллє Франк, Каррі Жан-Крістоф, Карлссон Карл Андреас, Шио Лоран, Серталь Віктор

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513 ...

Мітки: фосфорилування, похідні, інгібіторів, 6-оксо-1,6-дигідропіримідин-2-іл)аміду, акт(ркв, фармацевтичне, застосування, одержання

Формула / Реферат:

            1. Продукт формули (І):,            в якій:            R1 означає арил або гетероарил, необов'язково заміщені одним або декількома, однаковими або різними, радикалами, які вибирають з атомів галогену і гідроксилу, CN, нітро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксилу, фенокси, алкілтіо, алкілу, алкенілу,...

Похідні оксазину та їх застосування як інгібіторів bace для лікування неврологічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 107356

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Гурт Констанца, МЬОБІТЦ ГЕНРІК, Бадігер Сангамеш, Рамос Ріта, Люенд Райнер Мартін, Вегтлье Маркус, Фредеріксен Матіас, Рюегер Генріх, Хольцер Філіпп, Шефер Міхель, Махауер Райнер, Ньюманн Ульф, Венстра Сім Якоб, Тінтельнот-Бломлей Маріна, Чебролу Муралі

МПК: A61K 31/553, A61P 25/00, A61K 31/5377 ...

Мітки: лікування, інгібіторів, розладів, оксазину, застосування, неврологічних, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (Іс) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (Ic)            у якій            R2 являє собою 5- або 6-членну гетероарильну групу, у якій 1, 2, 3 або 4 кільцеві члени являють собою гетероатомні кільцеві члени, незалежно вибрані з групи, що включає: кільцевий член, що є азотом, кільцевий член, що є киснем, та кільцевий...

Стабілізована ліпідна препаративна форма промотору апоптозу

Завантаження...

Номер патенту: 107351

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Шмітт Ерік, Хімстра Кетрін, Чжоу Делян, Чжан Джефф, Тун Пін, Фішер Крістіна, Хейт Ентоні Р., Кетрон Натаніель, Санзгірі Єшвант, Фікс Майкл

МПК: A61K 47/02, A61K 47/14, A61K 31/5377 ...

Мітки: апоптозу, стабілізована, ліпідна, препаративна, промотору, форма

Формула / Реферат:

1. Пероральна фармацевтична композиція, що доставляється, яка містить (a) сполуку формули I:,де X представляє хлор або фтор; і(1) X4 представляє азепан-1-іл, морфолін-4-іл, 1,4-оксазепан-4-іл, піролідин-1-іл, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-азабіцикло[2.2.1]гептан-1-іл або 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гепт-5-ил; і R0 представляє

Похідні (тіо)морфоліну як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 106994

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Кам ван дер Елізабет, Монс Гармен, Стойт Аксель, Ронкен Ерік, Івема Баккер Воутер І., Франкена Юр'єн, Коолен Гейн К.А.К.

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/04, A61P 25/06 ...

Мітки: модулятори, похідні, тіоморфоліну

Формула / Реферат:

            1. Похідне (тіо)морфоліну формули (І)            де            R1 вибраний з-поміж:ціано,(2-4С)алкініл,(1-4С)алкіл,(3-6С)циклоалкіл,(4-6С)циклоалкеніл,(6-8С)біциклоалкіл, (8-10С)біциклічна група, кожна вибірково заміщена (1-4С)алкілом,феніл, біфеніл, нафтил, кожний вибірково заміщений...

Похідні піримідину й способи інгібування сигнального шляху jak

Завантаження...

Номер патенту: 106975

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Тота Самбаіах, Сінгх Раджиндер, Макмертрі Даррен Джон, Чен Ян, Лі Гуі, Йєн Роуз, Хекродт Тіло Дж., Дінг Пінгю, Тейлор Ванесса

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/538, A61K 31/506 ...

Мітки: способи, шляху, сигнального, похідні, піримідину, інгібування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I Iабо її сіль, де:X та Y кожен незалежно являє собою O або NR1;кожен R1, незалежно у кожному випадку, являє собою H, необов’язково заміщений C1-6алкіл, C(O)-C1-6алкіл або R50; кожен R50 являє собою C(R9)2-O-R10; кожен R9 , незалежно у кожному випадку, являє собою H або необов’язково заміщений...

Похідні тіофену або тіазолу та їх застосування як інгібіторів pі3k

Завантаження...

Номер патенту: 106206

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Грінспан Пол Д., Віскоцил Степан, Голін Джеффрі Л., Кардін Девід П., Сюй Тяньлінь, Рену Крістелль С.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/5377, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Мітки: pі3k, застосування, інгібіторів, похідні, тіазолу, тіофену

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:Y1 являє собою S, O, NR8, де R8 являє собою водень або необов'язково заміщений С1-4аліфатичний радикал;Y2 являє собою С або N, і, коли Y2 являє собою С, R1 являє собою Н, -CN, галоген, -Z-R3, С1-6аліфатичний радикал або 3-10-членний циклоаліфатичний радикал, і, коли Y2 являє собою N,...

Хіноксалінові похідні і їх застосування для лікування доброякісних і злоякісних пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 105211

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Клаус Екхард, Полімеропоулос Еммануель, Герлах Маттіас, Шустер Тілманн, Зейпелт Ірена, Гюнтер Екхард, Чех Міхаель

МПК: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/5377 ...

Мітки: похідні, захворювань, злоякісних, лікування, доброякісних, застосування, хіноксалінові, пухлинних

Формула / Реферат:

            1. Хіноксалінова похідна загальної формули І:, Формула І            у якій            X являє собою: кисень або сірку;            R1 являє собою:(і) водень,(іі) незаміщений або заміщений (С1-С12)-алкіл,(ііі) ціано,(iv) галоген,            R2/R3 являють собою:(і) водень,(іі)...

Похідне акрилонітрилу та його застосування як інгібітору bcrp/abcg2

Завантаження...

Номер патенту: 105162

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Сугімото Йосіказу, Мацузакі Такесі, Хатано Хіросі, Нагаока Масато, Ямазакі Ріута, Аійама Ріцуо, Нісіяма Йукіко, Фурута Томіо, Йосіда Ох, Хасімото Сусуке

МПК: A61K 31/345, A61K 31/277, A61K 31/341 ...

Мітки: акрилонітрилу, похідне, інгібітору, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування похідного акрилонітрилу, представленого формулою (1): (Е або Z),де один з R1 і R2 означає ціаногрупу, і інший означає атом водню;Ar1 означає групу, вибрану з груп, представлених формулами (2)-(4): ,

Заміщені похідні бензоксазолу, бензімідазолу, оксазолопіридину та імідазопіридину як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 104746

Опубліковано: 11.03.2014

Автори: Гійсен Хенрікус Якобус Марія, МакДональд Грегор Джеймс, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Зайя Мірко, Жуанг Вей, ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дідьє Жан-Клод, Суркін Мішель, Бішофф Франсуа Поль, Ульріх Даніель

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184 ...

Мітки: гамма-секретази, оксазолопіридину, модулятори, бензоксазолу, похідні, заміщені, бензимідазолу, імідазопіридину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            R1 являє собою водень, ціано, CF3, галоген або С1-4-алкіл, необов'язково заміщений одним або більше замісниками, кожен, незалежно, вибраний з групи, що складається з гідроксилу і С1-4-алкілокси;            R2 являє собою водень, С1-4-алкіл або...

Фармацевтична дозована форма для перорального введення інгібітору сімейства bcl-2

Завантаження...

Номер патенту: 104471

Опубліковано: 10.02.2014

Автори: Кноблох Мартін, Ліпольд Бернд, Костелак Драцен, Штайгер Норберт, Пакхойзер Клаудіа

МПК: A61K 9/14, A61K 31/5377, A61K 9/10 ...

Мітки: фармацевтична, bcl-2, введення, сімейства, перорального, форма, інгібітору, дозована

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична дозована форма, яка містить продукт у вигляді твердої дисперсії, що включає фармацевтично активний компонент, щонайменше один фармацевтично прийнятний полімер і щонайменше один фармацевтично прийнятний солюбілізатор, де зазначений фармацевтично активний компонент є...

Тіазолопіридинові сполуки, що модулюють сиртуїн

Завантаження...

Номер патенту: 104447

Опубліковано: 10.02.2014

Автори: Нг Пуі Йі, Діш Джеремі С., Оулменн Крістофер, Перні Роберт Б.

МПК: A61P 19/00, A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/437 ...

Мітки: модулюють, сполуки, тіазолопіридинові, сиртуїн

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена структурною формулою (III):, (III)            де R3 вибраний з водню, , , ,

Таблетки для комбінованої терапії

Завантаження...

Номер патенту: 103224

Опубліковано: 25.09.2013

Автори: Оліяй Реза, Козіара Джоанна М., Меннінг Марк М.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/506, A61K 31/675, A61K 31/5377 ...

Мітки: таблетки, комбінованої, терапії

Формула / Реферат:

1. Таблетка, що містить перший шар і другий шар, при цьомуa) перший шар містить: сполуку Формули І: Iісполуку Формули II:ІІ;і, необов'язково, фармацевтично прийнятний носій; іb) другий шар містить: сполуку Формули III:

Солі n-[6-цис-2,6-диметилморфолін-4-іл)піридин-3-іл]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1′-дифеніл]-3-карбоксаміду

Завантаження...

Номер патенту: 103049

Опубліковано: 10.09.2013

Автори: де ла Круз Мерилін, Ву Раеанн, Баджва Джогіндер Сінгх, Уейкол Ліладхар Мурлідхар, Додд Стефані Кей

МПК: C07D 413/04, A61K 35/00, A61K 31/5377 ...

Мітки: солі, n-[6-цис-2,6-диметилморфолін-4-іл)піридин-3-іл]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифеніл]-3-карбоксаміду

Формула / Реферат:

1. Дифосфатна сіль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолін-4-іл)піридин-3-іл]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифеніл]-3-карбоксаміду.2. Фармацевтична композиція, що містить:(а) терапевтично ефективну кількість солі за п. 1 і(б) щонайменше один фармацевтично прийнятний носій, розріджувач, розчинник або eксципієнт.3. Лікарський засіб, що містить терапевтично ефективну кількість солі за п. 1, для застосування при лікуванні...