A61K 31/5377 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад тимолол

Гетероциклічні похідні та їх застосування у лікуванні неврологічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 113051

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: Рюегер Генріх, Махауер Райнер, Фьогтлье Маркус, Тінтельнот-Бломлей Маріна, Венстра Сім Якоб, Чебролу Муралі, Жакьє Себастіан, Бадігер Сангамеш, Гурт Констанца, Люенд Райнер Мартін

МПК: C07D 413/14, C07D 487/04, A61K 31/5377 ...

Мітки: гетероциклічні, лікуванні, похідні, неврологічних, застосування, розладів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)у якійХ1 являє собою CR1 або N;Х3 являє собою CR3 або N;Х4 являє собою CR4 або N;Х5 являє собою CR5;де один і не більше ніж один з X1, Х3 та Х4 являє собою N;R1 являє собою водень;R2 являє собою арильну, гетероарильну або неароматичну...

Застосування arry-520 для лікування множинної мієломи у пацієнтів з низьким рівнем акг

Завантаження...

Номер патенту: 113017

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Хінґорані Ґері П., Вокер Дункан Х., Танквіст Брайан Дж., Франклін Рональд Б., Браун Карін, Літуілер Кевін С.

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/433, A61K 31/45 ...

Мітки: мієломи, рівнем, акг, лікування, arry-520, застосування, множинної, низьким, пацієнтів

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування множинної мієломи у хворого, визначеного як такий, що має низьку [АКГ], що включає етап лікування пацієнта ARRY-520, в тому числі: (а) визначення пацієнта як такого, що має низьку [АКГ] шляхом аналізу біологічного зразка, отриманого від пацієнта, і (b) введення ARRY-520 пацієнтові з низькою [АКГ], при якому низька [АКГ] становить менше, ніж близько 1,1 г/л.2. Спосіб лікування множинної мієломи у хворого,...

Терапевтичний агент проти розладів руху

Завантаження...

Номер патенту: 112957

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Канда Томоюкі, Уесака Норіакі, Савада Такаші

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4355, A61K 31/436 ...

Мітки: розладів, терапевтичний, агент, руху

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження розладу руху, який включає введення ефективної кількості похідної тіазолу, представленої формулою (IС), (IС)або її фармацевтично прийнятної солі, де розладом руху є ускладнення руху, що вибирають з феномену виснаження ефекту дози і флуктуації увімкнення-вимкнення, що проявляється(ються) при введенні L-DOPA та/або...

Застосування сигма-лігандів від болю при раку кісток

Завантаження...

Номер патенту: 112638

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Вела-Ернандес Хосе Мігель, Саманільо-Кастанедо Даніель, Плата-Саламан Карлос

МПК: A61K 31/4152, A61K 31/4523, A61K 31/4155 ...

Мітки: болю, раку, застосування, сигма-лігандів, кісток

Формула / Реферат:

1. Застосування сигма-ліганду в профілактиці і/або лікуванні болю при раку кісток, де сигма-ліганд має загальну формулу (І):,деR1 вибирають з групи, що включає: водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений арилалкіл, заміщений...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Кавано Норіюкі, Морітомо Аяко, Судзукі Такаюкі, Сакураі Мінору, Сіраісі Нобуюкі, Хамагуті Ватару, Кавакамі Сімпей, Секіока Рюіті, Морітомо Хіроюкі

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192 ...

Мітки: гетероциклічна, біциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сіфферлен Тьєрі, Хейдманн Бібія, Босс Крістоф, Бротші Христина, Вілльямс Джоді Т., Боллі Мартін

МПК: A61P 25/26, A61K 31/5377, A61P 25/22 ...

Мітки: антагоністи, орексину, похідні, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Сполуки піразолу як інгібітори сигма-рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 112160

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Кааманьо Моуре Ана Марія, Торренс Ховер Антоні, Діас Фернандес Хосе Луїс, Гарсія Лопес Моніка

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4025, A61K 31/454 ...

Мітки: інгібітори, сигма-рецепторів, сполуки, піразолу

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):, (I)деR1 являє собою заміщений або незаміщений, ароматичний або неароматичний гетероцикліл; заміщений або незаміщений арил або заміщений або незаміщений циклоалкіл;R2 являє собою атом водню; F; Сl; Br; I; CF3; OH; SH; CN; заміщений або незаміщений метил; заміщений або незаміщений алкеніл; заміщений або...

Активуючі ampk гетероциклічні сполуки і способи їх використання

Завантаження...

Номер патенту: 112061

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Пейан Дональд, Шо Саймон, Хітосі Ясуміті, Гофф Дейн, Сінгх Раджиндер, Керролл Девід

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5377, A61P 3/10, A61K 31/4427 ...

Мітки: гетероциклічні, сполуки, використання, способи, активуючі

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка характеризується структурною формулою або,або її фармацевтично прийнятна сіль, або її сольват або гідрат, де:R1 являє собою Н, -(С1-С4алкіл), -С(О)-(С1-С4алкіл) або -С(О)О-(С1-С4алкіл);кожен R3 незалежно вибирають з -(С1-С6алкіл),...

Ароматична гетероциклічна сполука дигідрокси

Завантаження...

Номер патенту: 111861

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Наканісі Кеіта, Харада Кацуя, Варізая Масаіці, Наматаме Ісідзі, Ніімі Тацуа, Хондо Такесі

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4427, A61K 31/4412 ...

Мітки: дигідрокси, ароматична, гетероциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, що являє собою4-гідрокси-6-{2-[4-(трифторметил)феніл]етил}піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(4-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,6-[2-(біфеніл-4-іл)етил]-4-гідроксипіридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(3-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(2-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(1-нафтил)етил]піридазин-3(2Н)-он або її сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє...

Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-аміну

Завантаження...

Номер патенту: 111749

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Прокопцова Хана, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Суркін Мішель

МПК: A61P 25/28, A61K 31/5377, A61P 25/16 ...

Мітки: 6-дифторметил-5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-аміну, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, деR1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє собою водень або фтор;L являє собою зв'язок або -NHCO-;Аr вибраний з групи, що складається з піридинілу, піримідинілу і піразинілу, кожний з яких необов'язково заміщений галогеном або С1-3алкокси;або її фармацевтично...

Гетероциклічна сполука як інгібітор циклу поділу клітини 7, лікарський засіб, що її містить, її застосування та спосіб інгібування циклу клітинного поділу 7 та профілактики або лікування раку у ссавця

Завантаження...

Номер патенту: 111150

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Міязакі Тору, Хомма Місакі, Огуро Юя, Курасава Осаму

МПК: A61K 31/519, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...

Мітки: гетероциклічна, циклу, застосування, клітинного, спосіб, містить, лікування, ссавця, інгібітор, інгібування, профілактики, сполука, раку, лікарський, засіб, поділу, клітині

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою:, (I)деX означає атом сірки,Y означає СН,R1 означає С1-6алкіл, необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену, іR2 означає(1) 5- або 6-членну неароматичну гетероциклілметильну групу, або(2) неароматичну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену від 1 до 3 атомами...

Піперидинілмонокарбонові кислоти як агоністи s1p1-рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 110822

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Рана Діджікса Чандубхай, Пал Ранджан Кумар, Капе Марк, Беребі-Бертран Ізабель, Панчал Бхавеш М., Прадждапаті Каушік Джанджубхай, Саманта Бісваджіт, Арадхіє Джайрадж Д., Робер Філіп, Шварц Жан-Шарль, Піллай Мутхукумаран Натараджан, Десай Джапан Нітінкумар, Тхеннаті Раджаманнар, Лєкомт Жан-Марі, Патхак Сандіп Панкаджбхай

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5377, A61K 31/454 ...

Мітки: кислоти, піперидинілмонокарбонові, s1p1-рецепторів, агоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            де:            Ar є арильною групою, необов'язково заміщеною однією або декількома ідентичними або різними групами, вибраними з-поміж галогену, алкілу, циклоалкілу, -О-алкілу, арилу, де алкіл, циклоалкіл, -О-алкіл, арил можуть бути додатково заміщені галогеном, ОН, -О-алкілом, CN, NH2, NH-алкілом,...

Гуанідинова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 110515

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Міхара Хісасі, Секі Норіо, Ямада Хіройосі, Йосіхара Коусеі, Ямакі Сусуму, Судзукі Дайсуке

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426 ...

Мітки: гуанідинова, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...

Терапевтичний агент для лікування розладів настрою

Завантаження...

Номер патенту: 110097

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Канда Томоюкі, Ямада Коджі

МПК: A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/4439 ...

Мітки: лікування, агент, настрою, розладів, терапевтичний

Формула / Реферат:

            1. Похідна тіазолу формули (IС) (IC)або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці розладу настрою.            2. Похідна тіазолу за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці депресивного розладу.            3. Похідна тіазолу за пунктом 1 або...

Конденсовані циклічні сполуки піридину

Завантаження...

Номер патенту: 109550

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Сугано Юкіхіто, Терасака Тадасі, Терасава Такесі, Усуда Хіроюкі, Нісігакі Фусако, Хонда Суго, Мацусіма Юдзі, Камеда Мінору

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/4725 ...

Мітки: піридину, сполуки, циклічні, конденсовані

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)            де            X і Y є СН, С-нижчим алкілом або N, де або X, або Y є N,             W є -NH-, -N(нижчим алкілом)-, -О-, -S-, -S(O)- або -S(O)2-,             R1 є циклоалкілом, який може бути заміщений одним або більше замісниками з групи D, арилом, який може бути заміщений...

Гетероциклічні карбоксаміди, які модулюють андрогенові рецептори, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 109535

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Сало Харрі, Термякангас Оллі, Хольм Патрік, Кнууттіла Піа, Вольфарт Герд, Раску Сірпа, Весалайнен Аннііна, Хеглунд Ііса, Кар'ялайнен Ар'я

МПК: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416 ...

Мітки: захворювань, андрогенові, композиція, рецептори, модулюють, спосіб, основі, лікування, фармацевтична, гетероциклічні, карбоксаміди

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де            R1 являє собою водень, галоген, ціано, нітро або 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, яке має 1-3 гетероатоми, вибрані з N, О і S, і заміщене 1-3 замісниками, вибраними з галогену, С1-7алкілу, гідроксіС1-7алкілу, С1-7ацилу, піридинілу, морфолінілу і бензилу;            R2 являє...

Гетероциклічна похідна і фармацевтичний засіб

Завантаження...

Номер патенту: 108950

Опубліковано: 25.06.2015

Автор: Оцу Хіронорі

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/343 ...

Мітки: гетероциклічна, похідна, засіб, фармацевтичний

Формула / Реферат:

            1. Гетероциклічна похідна, представлена загальною формулою [1]: , [1]або її таутомер, або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А являє собою групу, представлену загальними формулами [2], [3] або [4]: ,

Кристал аміду

Завантаження...

Номер патенту: 108888

Опубліковано: 25.06.2015

Автор: Кітаяма Масато

МПК: A61K 31/5377, A61P 13/12, A61P 43/00 ...

Мітки: аміду, кристал

Формула / Реферат:

            1. Кристал гідрохлориду 1-(4-метоксибутил)-N-(2-метилпропіл)-N-[(3S,5R)-5-(морфолін-4-ілкарбоніл)піперидин-3-іл]-1Н-бензімідазол-2-карбоксаміду, рентгенівська порошкова дифрактограма якого показує характеристичні піки у міжплощинній відстані (d) приблизно 26,43±0,2, 7,62±0,2 та 4,32±0,2 ангстрема.            2. Кристал гідрохлориду...

Інгібітори протеїнтирозинкіназної активності

Завантаження...

Номер патенту: 108878

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Жан Ліджі, Годетт Фредерік, Вайсбург Аркадій, Раппель Стефан, Кларідж Стівен Уільям, Раппель Франк

МПК: A61K 31/496, A61K 31/444, A61K 31/4365 ...

Мітки: активності, протеїнтирозинкіназної, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи, що складається з:, , , , ,

Ліганди сигма-рецепторів для попередження або лікування болю, викликаного хіміотерапією таксанами, вінкаалкалоїдами, лікарськими засобами на основі платини і талідомідом

Завантаження...

Номер патенту: 108859

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Бушманн Хельмут Хайнріх, Саманільо-Кастанедо Даніель, Ньєто-Лопес Франсіско Рафаель, Баейєнс-Кабрера Хосе Мануель, Вела-Ернандес Хосе Мігель

МПК: A61K 33/24, A61K 31/337, A61K 31/5377 ...

Мітки: основі, талідомідом, таксанами, викликаного, лікування, болю, попередження, ліганди, платини, лікарськими, хіміотерапією, вінкаалкалоїдами, засобами, сигма-рецепторів

Формула / Реферат:

1. Комбінація щонайменше одного ліганду сигма-рецептора і щонайменше одного хіміотерапевтичного засобу для одночасного, роздільного або послідовного введення, де ліганд сигма-рецептора має наступну загальну формулу (І): (I),деR1 вибирають з групи, що містить водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або...

Похідні бензімідазолу та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 108390

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Маєда Дзунко, Сіваку Масахіко (померлий), Такахасі Фуміє, Фукахорі Хідехіко, Асано Тору, Като Кодзі, Імада Сунао, Козукі Йосіхіро

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5377, A61K 31/541 ...

Мітки: похідні, застосування, бензимідазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)            де            А1, А2 і А3 є однаковими або відрізняються один від одного і являють собою СН або N, за умови, що щонайменше два з А1-А3 являють собою N,            В є однаковими або відрізняються один від одного і являють собою CR3 або N, за умови, що щонайменше три з чотирьох В...

Тетрациклічні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 107796

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Асох Кохсуке, Іто Тосія, Оно Йосіюкі, Емура Такасі, Морікамі Кендзі, Фуруіті Норіюкі, Сакамото Хіросі, Като Ясухару, Хон Усан, Ісіі Нобуя, Кавада Хацуо, Пак МінЧон, Оікава Нобухіро, Кіносіта Кадзутомо

МПК: A61K 31/403, A61K 31/343, A61K 31/381 ...

Мітки: сполуки, тетрациклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка представлена Формулою (1), або її сіль чи сольват:,            де            усі з А1, А2, А3, А4, А7, А8, А9 та А10 являють собою С, або будь-який з А2, А3, А4, А7, А8 та А9 являє собою N (за умови, що він не має замісних груп, якщо являє собою N), а решта являє собою С;            А5 вибраний з-посеред NR5, О та...

Похідні бензофурану

Завантаження...

Номер патенту: 107657

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Вакабаяші Такеші, Цукамото Тецуя, Охра Таічі

МПК: A61K 31/551, A61K 31/496, A61K 31/5377 ...

Мітки: похідні, бензофурану

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною Формулою (І):, (I)            в якій:            кільце А означає необов'язково заміщене піперазинове кільце, необов'язково заміщене морфолінове кільце або необов'язково заміщене гомопіперазинове кільце;            R1 і R2 є однаковими або відмінними один від одного і являють собою атом водню або необов'язково...

Похідні хроменону з антипухлинною активністю

Завантаження...

Номер патенту: 107474

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Моржентен Ремі Роберт, Барлаам Бернар Крістоф, Дегорс Себастьян Луї, Пле Патрік, Ламберт-Ван Дер Бремпт Крістін Марі Поль

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/558, C07D 311/22 ...

Мітки: антипухлинною, похідні, хроменону, активністю

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, (I)            у якій:            R1 означає Н або (1-4С)алкіл, необов'язково заміщений 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними із галогену, гідрокси або (1-3С)алкокси;            R2 означає (1-4С)алкіл або (1-4С)алкокси, кожний із яких може бути необов'язково заміщений 1, 2 або 3 замісниками, незалежно...

Спосіб одержання поліморфної форми 5-хлор-n-({(5s)-2-okco-3-[4-(3-okco-4-морфолініл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл}метил)-2-тіофенкарбоксаміду у модифікації іі

Завантаження...

Номер патенту: 107446

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Браун Герхард Арнольд, Томас Крістіан Р., Кайль Біргіт, Груненберг Альфонс, Ленц Яна

МПК: A61K 31/5377, A61P 7/02, C07D 413/14 ...

Мітки: форми, модифікації, спосіб, одержання, поліморфної, 5-хлор-n-({(5s)-2-okco-3-[4-(3-okco-4-морфолініл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл}метил)-2-тіофенкарбоксаміду

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполуки формули (І), (I)у модифікації II, що характеризується наступними сигналами в ближній ІЧ-області, [см-1]: 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081, 6582, в якому сполуку формули (І) у модифікації І, що характеризується наступними сигналами в ближній ІЧ-області, [см-1]: 4082, 4142, 4170, 4228, 4299, 4376, 4429,...

Похідні (6-оксо-1,6-дигідропіримідин-2-іл)аміду, їх одержання і їх фармацевтичне застосування як інгібіторів фосфорилування акт(ркв)

Завантаження...

Номер патенту: 107357

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Серталь Віктор, Томсон Фаб'єнн, Шио Лоран, Карлссон Карл Андреас, Аллє Франк, Каррі Жан-Крістоф

МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513 ...

Мітки: інгібіторів, похідні, застосування, фармацевтичне, 6-оксо-1,6-дигідропіримідин-2-іл)аміду, акт(ркв, одержання, фосфорилування

Формула / Реферат:

            1. Продукт формули (І):,            в якій:            R1 означає арил або гетероарил, необов'язково заміщені одним або декількома, однаковими або різними, радикалами, які вибирають з атомів галогену і гідроксилу, CN, нітро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксилу, фенокси, алкілтіо, алкілу, алкенілу,...

Похідні оксазину та їх застосування як інгібіторів bace для лікування неврологічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 107356

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Тінтельнот-Бломлей Маріна, Рамос Ріта, Махауер Райнер, Шефер Міхель, Рюегер Генріх, Бадігер Сангамеш, Фредеріксен Матіас, Люенд Райнер Мартін, Хольцер Філіпп, Венстра Сім Якоб, Вегтлье Маркус, МЬОБІТЦ ГЕНРІК, Гурт Констанца, Чебролу Муралі, Ньюманн Ульф

МПК: A61K 31/553, A61P 25/00, A61K 31/5377 ...

Мітки: лікування, оксазину, похідні, застосування, інгібіторів, неврологічних, розладів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (Іс) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (Ic)            у якій            R2 являє собою 5- або 6-членну гетероарильну групу, у якій 1, 2, 3 або 4 кільцеві члени являють собою гетероатомні кільцеві члени, незалежно вибрані з групи, що включає: кільцевий член, що є азотом, кільцевий член, що є киснем, та кільцевий...

Стабілізована ліпідна препаративна форма промотору апоптозу

Завантаження...

Номер патенту: 107351

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Тун Пін, Фікс Майкл, Шмітт Ерік, Чжоу Делян, Хейт Ентоні Р., Кетрон Натаніель, Чжан Джефф, Санзгірі Єшвант, Фішер Крістіна, Хімстра Кетрін

МПК: A61K 47/02, A61K 31/5377, A61K 47/14 ...

Мітки: препаративна, стабілізована, промотору, апоптозу, ліпідна, форма

Формула / Реферат:

1. Пероральна фармацевтична композиція, що доставляється, яка містить (a) сполуку формули I:,де X представляє хлор або фтор; і(1) X4 представляє азепан-1-іл, морфолін-4-іл, 1,4-оксазепан-4-іл, піролідин-1-іл, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-азабіцикло[2.2.1]гептан-1-іл або 2-окса-5-азабіцикло[2.2.1]гепт-5-ил; і R0 представляє

Похідні (тіо)морфоліну як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 106994

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Франкена Юр'єн, Ронкен Ерік, Коолен Гейн К.А.К., Кам ван дер Елізабет, Монс Гармен, Івема Баккер Воутер І., Стойт Аксель

МПК: A61P 25/04, A61K 31/5377, A61P 25/06 ...

Мітки: тіоморфоліну, похідні, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Похідне (тіо)морфоліну формули (І)            де            R1 вибраний з-поміж:ціано,(2-4С)алкініл,(1-4С)алкіл,(3-6С)циклоалкіл,(4-6С)циклоалкеніл,(6-8С)біциклоалкіл, (8-10С)біциклічна група, кожна вибірково заміщена (1-4С)алкілом,феніл, біфеніл, нафтил, кожний вибірково заміщений...

Похідні піримідину й способи інгібування сигнального шляху jak

Завантаження...

Номер патенту: 106975

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Дінг Пінгю, Макмертрі Даррен Джон, Сінгх Раджиндер, Тейлор Ванесса, Лі Гуі, Чен Ян, Тота Самбаіах, Йєн Роуз, Хекродт Тіло Дж.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/538 ...

Мітки: способи, похідні, піримідину, сигнального, інгібування, шляху

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I Iабо її сіль, де:X та Y кожен незалежно являє собою O або NR1;кожен R1, незалежно у кожному випадку, являє собою H, необов’язково заміщений C1-6алкіл, C(O)-C1-6алкіл або R50; кожен R50 являє собою C(R9)2-O-R10; кожен R9 , незалежно у кожному випадку, являє собою H або необов’язково заміщений...

Похідні тіофену або тіазолу та їх застосування як інгібіторів pі3k

Завантаження...

Номер патенту: 106206

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Рену Крістелль С., Голін Джеффрі Л., Кардін Девід П., Віскоцил Степан, Грінспан Пол Д., Сюй Тяньлінь

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/5377, A61P 29/00 ...

Мітки: тіофену, pі3k, похідні, застосування, інгібіторів, тіазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:Y1 являє собою S, O, NR8, де R8 являє собою водень або необов'язково заміщений С1-4аліфатичний радикал;Y2 являє собою С або N, і, коли Y2 являє собою С, R1 являє собою Н, -CN, галоген, -Z-R3, С1-6аліфатичний радикал або 3-10-членний циклоаліфатичний радикал, і, коли Y2 являє собою N,...

Хіноксалінові похідні і їх застосування для лікування доброякісних і злоякісних пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 105211

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Гюнтер Екхард, Герлах Маттіас, Чех Міхаель, Клаус Екхард, Зейпелт Ірена, Полімеропоулос Еммануель, Шустер Тілманн

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/498, A61P 35/00 ...

Мітки: лікування, застосування, пухлинних, захворювань, злоякісних, доброякісних, похідні, хіноксалінові

Формула / Реферат:

            1. Хіноксалінова похідна загальної формули І:, Формула І            у якій            X являє собою: кисень або сірку;            R1 являє собою:(і) водень,(іі) незаміщений або заміщений (С1-С12)-алкіл,(ііі) ціано,(iv) галоген,            R2/R3 являють собою:(і) водень,(іі)...

Похідне акрилонітрилу та його застосування як інгібітору bcrp/abcg2

Завантаження...

Номер патенту: 105162

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Аійама Ріцуо, Сугімото Йосіказу, Хасімото Сусуке, Хатано Хіросі, Нісіяма Йукіко, Йосіда Ох, Мацузакі Такесі, Ямазакі Ріута, Фурута Томіо, Нагаока Масато

МПК: A61K 31/277, A61K 31/345, A61K 31/341 ...

Мітки: похідне, інгібітору, застосування, акрилонітрилу

Формула / Реферат:

1. Застосування похідного акрилонітрилу, представленого формулою (1): (Е або Z),де один з R1 і R2 означає ціаногрупу, і інший означає атом водню;Ar1 означає групу, вибрану з груп, представлених формулами (2)-(4): ,

Заміщені похідні бензоксазолу, бензімідазолу, оксазолопіридину та імідазопіридину як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 104746

Опубліковано: 11.03.2014

Автори: Бертело Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Жуанг Вей, МакДональд Грегор Джеймс, Бішофф Франсуа Поль, Ульріх Даніель, Зайя Мірко, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Суркін Мішель, ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184 ...

Мітки: модулятори, заміщені, імідазопіридину, похідні, бензимідазолу, гамма-секретази, бензоксазолу, оксазолопіридину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            R1 являє собою водень, ціано, CF3, галоген або С1-4-алкіл, необов'язково заміщений одним або більше замісниками, кожен, незалежно, вибраний з групи, що складається з гідроксилу і С1-4-алкілокси;            R2 являє собою водень, С1-4-алкіл або...

Фармацевтична дозована форма для перорального введення інгібітору сімейства bcl-2

Завантаження...

Номер патенту: 104471

Опубліковано: 10.02.2014

Автори: Штайгер Норберт, Ліпольд Бернд, Кноблох Мартін, Пакхойзер Клаудіа, Костелак Драцен

МПК: A61K 31/5377, A61K 9/14, A61K 9/10 ...

Мітки: фармацевтична, сімейства, перорального, форма, bcl-2, інгібітору, введення, дозована

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична дозована форма, яка містить продукт у вигляді твердої дисперсії, що включає фармацевтично активний компонент, щонайменше один фармацевтично прийнятний полімер і щонайменше один фармацевтично прийнятний солюбілізатор, де зазначений фармацевтично активний компонент є...

Тіазолопіридинові сполуки, що модулюють сиртуїн

Завантаження...

Номер патенту: 104447

Опубліковано: 10.02.2014

Автори: Нг Пуі Йі, Оулменн Крістофер, Перні Роберт Б., Діш Джеремі С.

МПК: A61K 31/5377, A61P 19/00, A61K 31/496, A61K 31/437 ...

Мітки: сполуки, модулюють, сиртуїн, тіазолопіридинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена структурною формулою (III):, (III)            де R3 вибраний з водню, , , ,

Таблетки для комбінованої терапії

Завантаження...

Номер патенту: 103224

Опубліковано: 25.09.2013

Автори: Меннінг Марк М., Оліяй Реза, Козіара Джоанна М.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/675, A61K 31/506, A61K 31/47 ...

Мітки: терапії, комбінованої, таблетки

Формула / Реферат:

1. Таблетка, що містить перший шар і другий шар, при цьомуa) перший шар містить: сполуку Формули І: Iісполуку Формули II:ІІ;і, необов'язково, фармацевтично прийнятний носій; іb) другий шар містить: сполуку Формули III:

Солі n-[6-цис-2,6-диметилморфолін-4-іл)піридин-3-іл]-2-метил-4′-(трифторметокси)[1,1′-дифеніл]-3-карбоксаміду

Завантаження...

Номер патенту: 103049

Опубліковано: 10.09.2013

Автори: Додд Стефані Кей, Уейкол Ліладхар Мурлідхар, Баджва Джогіндер Сінгх, Ву Раеанн, де ла Круз Мерилін

МПК: A61K 31/5377, C07D 413/04, A61K 35/00 ...

Мітки: n-[6-цис-2,6-диметилморфолін-4-іл)піридин-3-іл]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифеніл]-3-карбоксаміду, солі

Формула / Реферат:

1. Дифосфатна сіль N-[6-(цис-2,6-диметилморфолін-4-іл)піридин-3-іл]-2-метил-4'-(трифторметокси)[1,1'-дифеніл]-3-карбоксаміду.2. Фармацевтична композиція, що містить:(а) терапевтично ефективну кількість солі за п. 1 і(б) щонайменше один фармацевтично прийнятний носій, розріджувач, розчинник або eксципієнт.3. Лікарський засіб, що містить терапевтично ефективну кількість солі за п. 1, для застосування при лікуванні...