A61K 31/5375 — 1,4-оксазін, наприклад морфолин

Заміщені піридопіразини як інгібітори syk

Завантаження...

Номер патенту: 111744

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Су Вей-Го, Ден Вей, Цзи Цзяньго

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/553, A61K 31/5375 ...

Мітки: інгібітори, піридопіразини, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її рацемічна суміш, енантіомери, діастереомери, або щонайменше одна її фармацевтично прийнятна сіль або їх суміші в довільному співвідношенні, деR1 являє собою водень або C1-C6алкіл,R2 являє собою феніл, бензо[d][1,3]діоксоліл, 2,3-дигідробензо[b][1,4]діоксиніл або 5-10-членний гетероарил, який містить 1-2...

Заміщені сульфонаміди, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, що їх містить, та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 99279

Опубліковано: 10.08.2012

Автори: Кнапікова Ярміла, Греган Фрідріх, Ремко Мілан, Слючакова Єлена

МПК: A61K 31/18, A61K 31/40, A61K 31/5375, A61P 27/06 ...

Мітки: містить, заміщені, сульфонаміди, спосіб, одержання, фармацевтична, застосування, композиція

Формула / Реферат:

            1. Застосування заміщених сульфонамідів, які мають загальну формулу (І) , (I)            де:            R1 є CO або SO2,            R2 є NH aбo О,            R включає групу третинного ді-С1-4алкіламіну, у якій алкільні компоненти є однаковими або різними, або аміногрупу, алкільні компоненти якої разом утворюють 5-, 6- та...

Застосування сполук, що відкривають калієві канали kcnq, для лікування дефіциту уваги/гіперактивності (adhd) або агресії

Завантаження...

Номер патенту: 97847

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: Хертель Клаус Петер, Бак-Єнсен Генрієта Хусум

МПК: A61K 31/44, A61K 31/167, A61K 31/136 ...

Мітки: сполук, дефіциту, відкривають, калієві, каналі, adhd, застосування, агресії, kcnq, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули І (І),декожен А незалежно являє собою СН або N;кожен X незалежно являє собою Н, СН3, ОСН3, F, Вr або CF3;Y являє собою С1-6алкіл з прямим або розгалуженим ланцюгом, С3-6циклоалкіл або 4-фторфеніл,причому сполука вибрана з групи, що складається...

Застосування похідних морфоліну як відкривачів калієвих kcnq-каналів для лікування шизофренії або ослаблення симптомів шизофренії

Завантаження...

Номер патенту: 97358

Опубліковано: 10.02.2012

Автори: Ханжин Ніколай, Роттлондер Маріо, Рітсен Андреас, реве Даніель Родрігес, Венсель Торньое Крістіан, Ватсон Вільям Патрик, Хусум Бак-Єнсен Генрієта

МПК: A61K 31/136, A61K 31/167, A61K 31/44 ...

Мітки: калієвих, kcnq-каналів, шизофренії, відкривачів, морфоліну, похідних, ослаблення, симптомів, лікування, застосування

Формула / Реферат:

            1. Застосування морфолінового похідного, вибраного з групи, що складається з:2-циклопентил-N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)ацетаміду;N-(2,6-диметил-4-морфолін-4-ілфеніл)-3,3-диметилбутираміду;N-(4,6-диметил-2-морфолін-4-ілпіримідин-5-іл)-2-(4-фторгексил)ацетаміду;(2,6-дифтор-4-морфолін-4-ілфеніл)аміду гексанової...

Сполуки морфоліну

Завантаження...

Номер патенту: 86970

Опубліковано: 10.06.2009

Автори: Уокенхут Флоріан, Уітлок Гейвін Елістер, Стоубі Алан, Маккені Малкольм Крістіан, Фіш Пол Вінсент

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/535, A61K 31/537, C07D 265/30 ...

Мітки: сполуки, морфоліну

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки Формули (І) для виробництва лікарського засобу для лікування розладу у ссавців, яке передбачає регулювання функції транспортера моноамінів, де розлад вибраний з розладів сечовипускання, болю, передчасної еякуляції, СПУГ і фіброміалгії, де сполукою Формули (І) є:та її фармацевтично та/або ветеринарно прийнятні похідні, де:R1 є Н...

Сполуки на основі лізину

Завантаження...

Номер патенту: 86086

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Стренікс Брент Річард, Перрон Валері

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4164, A61K 31/18 ...

Мітки: сполуки, лізину, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,де n дорівнює 3 або 4,де Х і Y, однакові або різні, вибрані з групи, яка складається з Н, нерозгалуженої алкільної групи, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, розгалуженої алкільної групи, яка містить від 3 до 6 атомів вуглецю, циклоалкільної групи, яка містить від 3 до 6 атомів...

Біциклічні [3.1.0] похідні, як інгібітори переносника гліцину

Завантаження...

Номер патенту: 86037

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Лоу Джон А., Макхарді Стен

МПК: C07D 413/12, A61K 31/5375

Мітки: біциклічні, інгібітори, похідні, переносника, 3.1.0, гліцину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Формула ІдеY є Н або (R100)k-R1-(R6)m;k є 0 або 1;l=0, 1, 2 або 3;m=1, 2 або 3;n є 0, 1, 2, 3 або 4;о є 0 або 1;р є 0, 1, 2 або 3;q є 0, 1, 2, 3 або 4;r є 1 або 2;s є 0, 1, 2, 3 або 4;t є 0 або 1;u є 1, 2 або 3;v є 1, 2 або 3;R100 є -СН2,...

Похідні морфоліну як інгібітори повторного поглинання норепінефрину

Завантаження...

Номер патенту: 85198

Опубліковано: 12.01.2009

Автори: Ман Тереза, Кейзес-Томас Мануель Хав'єр, Кампбелл Гордон Айан, Вальтер Магнус Вільгельм, Мастерз Джон Джозеф, Рудик Хелена Кетрін Ежені

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61K 31/5375 ...

Мітки: морфоліну, інгібітори, поглинання, повторного, похідні, норепінефрину

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки. 2. Сполука за п. 1 формулиабо фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки.3. Сполука за п. 1 або п. 2, яка являє собою гідрохлорид відповідної сполуки.4. Фармацевтична композиція, що містить...

Кристалічна форма iii агомелатину, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, яка її містить

Завантаження...

Номер патенту: 83719

Опубліковано: 11.08.2008

Автори: Ліноль Жюлі, Кокерель Жирар, Сувьє Жан-Клод

МПК: A61K 31/381, A61K 31/38, A61K 31/165 ...

Мітки: одержання, спосіб, композиція, кристалічна, яка, фармацевтична, агомелатину, містить, форма

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма III агомелатину формули (І):, (I)яка відрізняється тим, що має наступну діаграму рентгеноструктурного аналізу порошку, яка виміряна з використанням дифрактометра Siemens D5005 (мідний антикатод) та виражена в значеннях міжплощинної відстані d, кута Брага 2-тета, інтенсивності та відносної інтенсивності (виражені як відсоток від найбільш...

Комбінація агомелатину та інгібітора зворотного захоплення норадреналіну і фармацевтична композиція, яка її містить

Завантаження...

Номер патенту: 83542

Опубліковано: 25.07.2008

Автор: Мокер Елізабет

МПК: A61K 31/165, A61K 31/381, A61K 31/38 ...

Мітки: агомелатину, фармацевтична, захоплення, яка, композиція, зворотного, інгібітора, містить, комбінація, норадреналіну

Формула / Реферат:

1. Комбінація агомелатину, або N-[2-(7-метокси-1-нафтил)етил]ацетаміду або його гідратів, кристалічних форм і адитивних солей з фармацевтично прийнятною кислотою або основою, та інгібітора зворотного захоплення норадреналіну або речовини, яка дозволяє збільшити концентрацію норадреналіну на позаклітинному рівні.2. Комбінація за п. 1, в якій інгібітор зворотного захоплення норадреналіну являє собою ребоксетин.3. Фармацевтична...

Комбінація агомелатину та тиморегуляторного агента і фармацевтична композиція, яка її містить

Завантаження...

Номер патенту: 83541

Опубліковано: 25.07.2008

Автор: ДЕ БОДІНАТ Крістіан

МПК: A61K 31/165, A61K 31/381, A61K 31/38 ...

Мітки: яка, фармацевтична, містить, композиція, тиморегуляторного, агомелатину, агента, комбінація

Формула / Реферат:

1. Комбінація агомелатину, або N-[2-(7-метокси-1-нафтил)етил]ацетаміду, або його гідратів, кристалічних форм і адитивних солей з фармацевтично прийнятною кислотою або основою, та тиморегуляторного агента.2. Комбінація за п. 1, в якій тиморегуляторний агент являє собою вальпроат.3. Фармацевтична композиція, яка містить як активний інгредієнт агомелатин або його гідрати, кристалічні форми і адитивні солі з фармацевтично прийнятною...

Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 82996

Опубліковано: 10.06.2008

Автори: Стокес Елайн Софі Елізабет, Робертс Крейг Ентоні, Ворінг Майкл Джеймс

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/341 ...

Мітки: основі, корисні, варіанти, деацетилази, композиція, похідні, фармацевтична, одержання, інгібітори, спосіб, бензаміду, гістонів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...

Інгібітори вироблення і вивільнення запальних цитокінів

Завантаження...

Номер патенту: 82827

Опубліковано: 26.05.2008

Автори: Муто Сусуму, Нагано Тацуо, Саотоме Томомі, Ітаі Акіко

МПК: A61K 31/12, A61K 31/055, A61K 31/136 ...

Мітки: цитокінів, вивільнення, вироблення, запальних, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Лікарський засіб для профілактики і/або лікування захворювань, опосередкованих активацією NF-кВ або надпродукуванням запального цитокіну, який включає як активний інгредієнт речовину з групи, що складається зі сполуки, представленої загальною формулою (І), і її фармакологічно прийнятної солі, її гідрату і її сольвату: (І),де X являє собою групу формули

Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду

Завантаження...

Номер патенту: 78537

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Бергстром Карл П., Мейт Роберт А., Марсін Лоуренс Р., Мселхон Катаріна Е., Паркер Майкл Ф., Бронсон Джоанн Дж., Мейкор Джон Е., Гай Йонгхуа

МПК: A61K 31/18, A61K 31/192, A61K 31/197 ...

Мітки: a-(n-сульфонамідо)ацетаміду, b-амілоїду, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...

Похідні карбоксамідину і їх застосування при лікуванні васкулярних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 77731

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Батоне Тьорьок Магдольна, Ірьогді Ласло, Денеш Ласло, Єгесне Чакаі Зіта, Марваньош Еде

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4406, A61K 31/4545 ...

Мітки: застосування, карбоксамідину, захворювань, похідні, лікуванні, васкулярних

Формула / Реферат:

1. Застосування сполук загальної формули (І), (II) і (III)де R1 і R2, незалежно, представляють атом водню або розгалужений або нерозгалужений С1-6 алкіл, необов'язково, заміщений фенілом,або R1 і...

Похідні амінокислот, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, що їх містить

Завантаження...

Номер патенту: 77763

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Рюпен Ален, Де Нантей Гійом, ГЛОАНЕК Філіп, Верберен Тоні

МПК: A61K 31/198, A61K 31/18, A61K 31/165 ...

Мітки: одержання, композиція, похідні, амінокислот, містить, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)деR1 являє собою арильну групу, гетероарильну групу або лінійну чи розгалужену (С1-С6)алкільну групу, необов'язково заміщену однією або більшою кількістю однакових або різних груп, вибраних з арилу і гетероарилу, або R1 являє собою групу формули -(CO)-CR6R7NR8R9, де:- R6 являє собою атом водню або групу, вибрану з...

Дифенілові етери, фармацевтична композиція, що їх містить, їх застосування, спосіб лікування (варіанти), спосіб їх одержання і спосіб одержання проміжних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 75067

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Стобі Алан, Ендрюс Марк Девід, Гепуорт Девід, Мідлтон Дональд Стюарт

МПК: A61K 31/165, A61K 31/137, A61K 31/145 ...

Мітки: одержання, лікування, містить, проміжних, фармацевтична, спосіб, дифенілові, сполук, застосування, варіанти, етери, композиція

Формула / Реферат:

1. Дифеніловий етер загальної формули (І) або його фармацевтично прийнятні солі, сольвати або поліморфи;, (І)деR1 і R2, які можуть бути однаковими або різними, є воднем, С1-С6алкілом, (СН2)m(С3-С6циклоалкіл), де m = 0, 1, 2 або 3, або R1 і R2 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидинове кільце;кожний R3 є незалежно СF3,...

Модулятори глюкокортикоїдного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 74145

Опубліковано: 15.11.2005

Автори: Дау Роберт Лі, Ліу Кевін Кун-Чін, Морган Бредлі Пол, Свік Ендрю Гордон

МПК: A61K 31/40, A61K 31/275, A61K 31/27 ...

Мітки: модулятори, рецептора, глюкокортикоїдного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I,її ізомер, пролікарська форма згаданої сполуки або ізомеру, або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки, ізомеру або пролікарської форми; де m є 1 або 2;- - - представляє, необов’язково, зв’язок;A вибирають з групи, що містить,D є CR7, CR7R16, N, NR7 або O;Ε є C, CR6 або N;F є CR4, CR4R5 або O;G, Η і I разом з 2 атомами вуглецю...

Амідоксимові похідні пропенкарбонової кислоти, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 73557

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Такач Кальман, Сумегі Балаш, Літераті Надь Петер

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/155, A61K 31/4453 ...

Мітки: похідні, фармацевтична, композиція, амідоксимові, основі, спосіб, пропенкарбонової, кислоти, одержання

Формула / Реферат:

1. Амідоксимова похідна пропенкарбонової кислоти формули : , І де R означає С1-20-алкільну групу, фенільну групу, остання з яких є необв’язово заміщеною за допомогою 1-3 замісників, де замісником є атом галогену та/або С1-2-алкільна група, та/або С1-2-алкоксигрупа, та/або аміногрупа, та/або (С1-4-алкіл)аміногрупа, та/або ді(С1-4-алкіл)аміногрупа, та/або (С1-4-алканоїл) аміногрупа, крім того, 5- або...

Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини як антагоністи рецептора іl-8

Завантаження...

Номер патенту: 73490

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Паловіч Мішель Р., МакКлеланд Брент В., Віддоусон Катерін Л., Джін Кві

МПК: A61K 31/397, A61K 31/341, A61K 31/18 ...

Мітки: антагоністи, іl-8, рецептора, сульфонаміди, гідроксидифенілсечовини

Формула / Реферат:

1. Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини формули (І):(I),де:Rb незалежно являє собою водень, NR6R7, ОН, ORa, С1-5-алкільну, арильну, арил-С1-4-алкільну, арил-С2-4-алкенільну, циклоалкільну, циклоалкіл-С1-5-алкільну, гетероарильну, гетероарил-С1-4-алкільну, гетероарил-С2-4-алкенільну, гетероциклічну, гетероцикліл-С1-4-алкільну або гетероцикліл-С2-4-алкенільну групи, де всі зазначені групи можуть бути необов'язково і...

Заміщені похідні n-феніл-2-гідрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанаміду, що підвищують активність піруватдегідрогенази

Завантаження...

Номер патенту: 73319

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Піс Джанет Елізабет, Барроус Джеремі Ніколас, Новак Торстен, Батлін Роджер Джон, Блок Майкл Ховард

МПК: A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/167 ...

Мітки: підвищують, n-феніл-2-гідрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанаміду, піруватдегідрогенази, похідні, активність, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)у якій:n дорівнює 1 або 2;R1 - хлор, фтор, бром, метил або метокси;R2 вибраний з однієї з наступних трьох груп:і) галогену, нітро, гідрокси, аміно або ціано;іі) -X1-R5, у якій X1 - прямий зв'язок, -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2- aбo NR6ONR7-, де R6 i R7 незалежно - водень або С1-4алкіл, необов'язково заміщений одним або декількома А; і...

Спірогетероциклічні сполуки (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб їх одержання (варіанти), спосіб лікування (варіанти) та спосіб модуляції аутоімунного захворювання

Завантаження...

Номер патенту: 73320

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Сан Санхінг, Ліу Веймін, Еммануель Мішель Дж., Ворд Янси Д., Фрай Лі Л., Хікей Еужен Р., Томсон Девід С., Янг Ерік Р.Р., Морвік Тіна М., Сперо Деніс М.

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4468, A61K 31/454 ...

Мітки: фармацевтична, містить, спірогетероциклічні, яка, одержання, композиція, спосіб, сполуки, модуляції, лікування, аутоімунного, варіанти, захворювання

Формула / Реферат:

1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):, (I)у якійHet означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид,...

Ацетиленові, основані на a-амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот, які інгібують tace, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), спосіб інгібування патологічних змін, пов’я

Завантаження...

Номер патенту: 72910

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Левін Джеремі Ян, Коул Дерек Сесіл, Чен Джеймс Мінг

МПК: A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/381 ...

Мітки: сульфонамідів, ацетиленові, змін, сполука, патологічних, tace, a-амінокислотах, варіанти, спосіб, похідні, гідроксамових, кислот, інгібування, основані, проміжна, пов'я, інгібують, одержання

Формула / Реферат:

1. Ацетиленові, основані на -амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот формули:,в якій:Х являє собою SO2 або -P(О)-R10;Y являє собою арил або гетероарил, при умові, що Х і Z не можуть бути зв’язані з сусідніми атомами групи Y;Z являє собою О, NH, СН2 або...

Похідні цинаміду, корисні при лікуванні запальних та імунних захворювань, композиція, що містить такі похідні, і спосіб одержання похідних цинаміду

Завантаження...

Номер патенту: 72909

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Жу Гуі-Донг, Ксін Жілі, Лінч Джон К., Уінн Мартін, Ліу Ганг, Фрімен Дженіфер С., Гунавардана Індрані В., Бойд Стівен А., Пей Жонгуа, Джае Хван-Су, Лінк Джеймс, фон Гельдерн Том, Стіджер Майкл А.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/164, A61K 31/16 ...

Мітки: одержання, композиція, запальних, похідні, захворювань, містить, такі, спосіб, імунних, похідних, лікуванні, корисні, цинаміду

Формула / Реферат:

1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...

Похідні сульфонаміду, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 71892

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Циммерман Денніс Майкл, Орнстейн Пол Леслі, Заррінмег Хамідех, Сміт Едвард К.Р., Блейш Томас Джон, Тіззано Джозеф Патрік, Блікман Давід, Кантрелл Баді Юджін, Маккенон Трайсі Елейн, Саймон Річард Лі, Мацумото Кен, Бейкер Стівен Річард, Арнольд Маклін Брайян, Ескрібано Ана Марія

МПК: A61K 31/18, A61K 31/381, A61K 31/341 ...

Мітки: похідні, композиція, основі, одержання, фармацевтична, сульфонаміду, спосіб

Формула / Реферат:

1. Похідні сульфонаміду формули, Іаде R1 являє собою нафтил або феніл, фурил, тієніл чи піридил, незаміщений або заміщений одним або двома замісниками, вибраними незалежно один від одного з групи, яка включає галоїд; нітрогрупу; ціан; гідроксііміногрупу; С1-С10-алкіл; С2-С10-алкеніл; С2-С10-алкініл; С3-C8-циклоалкіл; гідрокси-С3-С8-циклоалкіл;...

Інгібітори простагландинсинтази, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування запальної хвороби та жару (лихоманки)

Завантаження...

Номер патенту: 70275

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Батт Дуглас Гай, Пінто Дональд Джозеф Ф., Оруот Майкл Джеймс, Піттс Уільям Джон, Петрайтіс Джозеф Джеймс

МПК: A61K 31/12, A61K 31/10, A61K 31/11 ...

Мітки: хвороби, простагландинсинтази, жару, основі, спосіб, запальної, лихоманки, фармацевтична, композиція, лікування, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Ортозаміщені сполуки формули І: (I)або їх фармацевтично придатні солі, або пролікарські засоби,де J, К та L є незалежно СR3, СR4 або N;X є простим зв'язком (тобто X відсутній), -(СНR5)2-, -СН=СR5-, -СR5=СН-, -C≡С-, -(СНR5)рZ-, -Z(СНR5)р-, -С(=O)СН2 або -СН2С(=O)-;Z є O або S;R1 - феніл, заміщений 0-2 R7,2-нафтил,...

Заміщені похідні 1,2,3,4-тетрагідронафталіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та проміжні продукти для їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 69389

Опубліковано: 15.09.2004

Автори: ТОРБЕРГ Сет-Олов, БЕРГ Стефан, Ульфф Бенгт, РОСС Сванте, Ліндерберг Матс

МПК: A61K 31/495, A61K 31/451, A61K 31/445 ...

Мітки: фармацевтична, проміжні, заміщені, спосіб, композиція, 1,2,3,4-тетрагідронафталіну, продукти, похідні, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу I,,(І)де Х означає N або СН;Y означає NR2CH2, CH2-NR2, NR2-CO, CO-NR2 або NR2SО2,де R2 означає Н або C1-C6 алкіл;R1 означає Н, C1-C6 алкіл, С3-С6 циклоалкіл;R3 означає C1-C6 алкіл, С3-С6 циклоалкіл або (СН2)n-арил,де арил означає феніл або гетероароматичне кільце, що містить один або два...

3-ациліндоли та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 67717

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Рінальді Мюріель, Казелла П'єр, Конжі Крістіан, Оустрік Дід'є, Белл Малкольм, Філіон Річард, Д'амбра Томас, Барт Френсіс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: 3-ациліндоли, композиція, основі, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (Ib2)де R"1b є група -(CH2)nZ;R4b є водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкокси, галоген, група СF3, група ОСF3 або (С1-С4)алкілтіо;R7b є водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкокси, галоген, група СF3, група ОСF3 або (С1-С4)алкілтіо; R2 є водень, галоген або (С1-С4)алкіл;R5 є водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкокси,...

N-(2-феніл-4-амінобутил)-1-нафтаміди як антагоністи рецептора нейрокініну-1

Завантаження...

Номер патенту: 67839

Опубліковано: 15.07.2004

Автор: Бернстейн Пітер Роберт

МПК: A61K 31/166, A61K 31/5375, A61P 1/00, A61K 31/277 ...

Мітки: n-(2-феніл-4-амінобутил)-1-нафтаміди, антагоністи, рецептора, нейрокініну-1

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)R1R2N-CH2CH2-CHAr1-CH2-NR3-CO-R4 , (I)у якій:R1 являє собою водень, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, арил, С1-6алканоїл, С1-6алкоксикарбоніл або арилкарбоніл; причому будь-яка з таких груп є необов'язково заміщеною;R2 являє собою водень або С1-6алкіл; абоR1 або R2 пов'язані з утворенням необов'язково заміщеного морфолінового кільця;Аr1 являє собою феніл, моно- або дизаміщений...

Антагоністи гормону вивільнення лутеїнізуючого гормону з поліпшеною ефективністю та спосіб їх отримання

Завантаження...

Номер патенту: 65531

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Кучер Бернхард, Кленнер Томас, Бернд Міхель, Беккерс Томас, Шарпентьє Патрісіа-Марі, Еміг Петер-Пауль

МПК: A61K 31/00, A61K 31/166, A61K 31/165 ...

Мітки: поліпшеною, спосіб, отримання, антагоністи, лутеїнізуючого, гормону, ефективністю, вивільнення

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули VАс-D-Nal(2)1-D-(pCL)Phe2-D-Pal(3)3-Ser4-Tyr5-D-Xxx6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-NH2, (V)причому D-Ххх являє собою амінокислотну групу загальної формули (VI),де n = 4, R4 являє собою групу формули (II), (II)де р ціле число від 1 до 4, R5...

Ненасичені похідні гідроксимової кислоти, що мають властивості інгібіторів nad+-adp-рибозилтрансферази

Завантаження...

Номер патенту: 65635

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Літераті Надь Петер, Шумегі Балаж, Такач Кальман

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...

Мітки: властивості, ненасичені, nad+-adp-рибозилтрансферази, інгібіторів, мають, гідроксимової, похідні, кислоти

Формула / Реферат:

1. Ненасичені похідні гідроксимової кислоти формули (І),(I)деR1 означає С1-20-алкілгрупу, фенільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з групи, що включає С1-2-алкілгрупу, С1-2-алкоксигрупу, атом галогену, аміногрупу, (С1-4-алкіл)аміногрупу, ді(С1-4-алкіл)аміногрупу чи ді(С1-4-алканоїл)аміногрупу, крім того, R1 означає 5- чи 6-членну насичену або ненасичену гетероциклічну групу, яка містить як...

Похідні гідроксамової кислоти, корисні для лікування захворювань, що пов’язані з дегенерацією з’єднувальної тканини, та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 61906

Опубліковано: 15.12.2003

Автор: Джакобсен Джон Є.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/4015 ...

Мітки: кислоти, захворювань, корисні, з'єднувальної, похідні, дегенерацією, фармацевтична, основі, лікування, пов'язані, тканини, композиція, гідроксамової

Формула / Реферат:

2d) S-(R*,R*)] -м^Гидрокси-М^метил-З- (2-метилпропил) -2-оксо-а1- (фенилметил) -1, 3-пирролидиндиацетамид,1. Производные гидроксамовой кислоты формулы I ,(I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеХ представляет собойa) -(СН2)-,b) -NR5- илиc) -С(=О)-;Y представляет собойa) -(СН2)- илиb) -NR5;при условии, что если Х является -NR5, то Y является-(СН2)-; R1...

Цис-n-циклогексил-n-етил-[3-(3-хлор-4-циклогексилфеніл)аліл]амін або одна з його фармацевтично прийнятних солей або сольватів для лікування хвороб, викликаних проліферацією пухлинних або ракових клітин

Завантаження...

Номер патенту: 61080

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Розенфельд Хорхе, Лебутейє Крістін, Феррара Паскуаль, Ван Брук Дідьє, Поль Раймон, Брельєр Жан-Клод

МПК: A61K 31/137, A61K 31/135, A61K 31/00 ...

Мітки: клітин, лікування, хвороб, солей, пухлинних, одна, ракових, прийнятних, сольватів, викликаних, фармацевтично, цис-n-циклогексил-n-етил-[3-(3-хлор-4-циклогексилфеніл)аліл]амін, проліферацією

Формула / Реферат:

1. Застосування цис-N-циклогексил-N-етил-[3-(3-хлор-4-циклогексилфеніл)аліл]аміну або однієї з його фармацевтично прийнятних солей або сольватів для одержання фармацевтичної композиції, призначеної для лікування хвороб, викликаних проліферацією пухлинних або ракових клітин.2. Застосування за п.1, яке відрізняється тим, що проліферація клітин є гормонозалежною.3. Застосування за п.1, яке відрізняється тим, що проліферація клітин...

Похідні бензамідину та фармацевтичний препарат на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 60315

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Бірке Франц, Шромм Курт, Єнневайн Ханс, Рент Ернст-Отто, Мід Крістофер Джон Монтег, Андерскевітц Ральф

МПК: A61K 31/166, A61K 31/155, A61K 31/27 ...

Мітки: фармацевтичний, основі, похідні, бензамідину, препарат

Формула / Реферат:

1. Похідні бензамідину загальної формули 1:, (1)де А означає -ОС2-С4-алкілен-О- або -С1-С3-алкілен-О-;R1 означає розгалужений або нерозгалужений С1-С6-алкіл, розгалужений або нерозгалужений С3-С6-алкеніл, переважно аліл, або F, Cl, Br, I;R2 означає водень, розгалужений або нерозгалужений С1-С6-алкіл, розгалужений або нерозгалужений...

Похідні циклопентену, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 58563

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Біверс Мари Пет, Ксіанг Мін, Чен Роберт Х., Мур Джон Б. мол.

МПК: A61K 31/216, A61K 31/167, A61K 31/16 ...

Мітки: основі, циклопентену, похідні, спосіб, фармацевтична, лікування, композиція

Формула / Реферат:

1. Похідні циклопентену формули І:, ІдеR1 вибирається із водню, С1-5 алкілу, заміщеного С1-5 алкілу (де алкільними замісниками є один або більше галогенів), аміно С1-5 алкілу, С1-5 алкіламіно С1-5 алкілу; ді- С1-5 алкіламіно С1-5 алкілу, RaRbN- С1-5 алкілу (де Ra та Rb вибираються незалежно із водню та С1-5 алкілу або беруться разом з утворенням морфоліну, піперазину, піперидину, або N-заміщеного піперидину, де...

N-гідрокси-2-(алкіл-, арил-, або гетероарилсульфаніл, -сульфініл або -сульфоніл)-3-заміщені алкіл-, арил- або гетероариламіди як інгібітори матричних металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 58543

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Бейкер Жанні Леа, Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Девіс Жамі Марі, Гросу Джордж Теодор

МПК: A61K 31/165, A61K 31/341, A61K 31/16 ...

Мітки: n-гідрокси-2-(алкіл, гетероарилсульфаніл, арил, металопротеїназ, інгібітори, матричних, сульфоніл)-3-заміщені, гетероариламіди, алкіл, сульфініл

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Ів якій:R1 являє собою алкіл із 1-18 атомами вуглецю, необов'язково заміщений однією або двома групами, незалежно вибраними з R5;алкеніл, що містить 3-18 атомів вуглецю із 1-3 подвійними зв'язками, необов'язково заміщений однією або двома групами, незалежно вибраними з R5;алкініл, що містить 3-18 атомів вуглецю із...

Заміщені похідні 4-гідрокси-фенілалканоїнової кислоти конкурентної дії до аппр-g,

Завантаження...

Номер патенту: 58502

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Коллінз Джон Лорен, Шарп Метью Джуд, Кобб Джефрі Едмонд, Хенке Бред Річард, Бракін Маркус, Бозвелл Ґрейді Еван, Мук Роберт Ентоні, молодший, Еріксон Ґреґ Алан, Дітон Дейвід Норман, Калдор Іштван, О'Келлеген Джон Марк, Віллсон Тімоті Марк

МПК: A61K 31/192, A61K 31/195, A61K 31/00 ...

Мітки: дії, аппр-g, конкурентної, 4-гідрокси-фенілалканоїнової, похідні, заміщені, кислоти

Формула / Реферат:

1. Заміщені похідні 4-гідрокси-фенілалканоїнової кислоти конкурентної дії до  формули (І):,(I)в якій А вибрано з групи, що містить:(і) феніл, що як варіант, заміщений одною чи більше групами, що включають:атоми галогену, С1-6 алкіл, С1-3 алкоксил, С1-3 флуоралкіл, нітрил, або –NR7R8, де R7 та R8 незалежно один від одного - гідроген чи С1-3 алкіл;(іі) 5-6-членний гетероцикл, що містить щонайменше один...

Похідні гідразину, спосіб їх отримання та лікарський засіб на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 58561

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Джонсон Уільям Хенрі, Бродхерст Майкл Джон, Уолтер Даріл Саймон

МПК: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/351 ...

Мітки: похідні, спосіб, засіб, отримання, гідразину, лікарський, основі

Формула / Реферат:

1. Похідні гідразину загальної формули , (I)деY означає CO або SO2;R1 означає (С1-С7) алкіл, (С2-С7) алкеніл, (С3-С7) циклоалкіл, (С3-С7) циклоалкіл-(С1-С7) алкіл, арил або арил-(С1-С7) алкіл;R2 означає (С1-С7) алкіл, галоген-(С1-С7) алкіл, арил-(С1-С7) алкіл, арил-(С2-С7) алкеніл або арил, у разі, коли Y означає SO2, та (С1-С7) алкіл, галоген-(С1-С7) алкіл, (С1-С7) алкоксигрупу, (С1-С7) алкоксикарбоніл,...

Інгібітори віл-протеази, фармацевтична композиція та спосіб інгібування протеази віл

Завантаження...

Номер патенту: 56984

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: Манроу Джон Е., Юнггайм Луїс Н., Горнбек Вільям Дж., Кейліш Вінсент Дж., Дрессмен Брюс А., Родрігес Майкл Дж., Райк Сігфрід Гайнз, Геммонд Марлис, Фриц Джеймс Е., Шеперд Тімоті Е., Келдор Стивен В., Тетлок Джон Г.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/165, A61K 31/00 ...

Мітки: віл-протеази, композиція, інгібування, інгібітори, протеази, фармацевтична, віл, спосіб

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (l)где:Q1 и Q2 независимо выбраны из атома водорода и замещенных и незамещенных алкила и арила, и Q1 и Q2 могут образовывать кольцо с G;Q3 выбран из меркаптогруппы и замещенных и незамещенных алкоксила, арилоксила, тиоэфирной группы, аминогруппы, алкила, циклоалкила, насыщенного и частично насыщенного гетероцикла и...

Аралкіл- та аралкіліденгетероциклічні лактами та іміди, фармацевтична композиція та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 56185

Опубліковано: 15.05.2003

Автор: Ховард Геррі Ральф

МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/4164 ...

Мітки: аралкіл, фармацевтична, композиція, лактами, аралкіліденгетероциклічні, іміди, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

1. Аралкіл- та аралкіліденгетероциклічні лактами та іміди формули (I), (І)де R1 являє собою групу формул G1, G2, G3, G4, G5, G6 або G7, що їх наведено далі: G1, G2, G3, G4, G5, G6або G7;а дорівнює 0-8;кожний R13 являє собою, незалежно, (С1-С4)алкіл або (С1-С4)метиленовий місток від одного з кільцевих вуглеців піперазинового або піперидинового кільця G1 чи G2,...