A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями

Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 116107

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Кашу Фредерік, Соколофф Пьєр

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4985 ...

Мітки: діазаіндазолу, лікування, азаіндазолу, похідних, болю, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...

Сірковмісна біциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 116042

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Сіраісі Нобуюкі, Хондзо Еріко, Хосіі Хіроакі, Такува Томофумі, Хамагуті Ватару, Кондо Юдзі, Гото Такаюкі

МПК: A61K 31/519, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...

Мітки: сполука, сірковмісна, біциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)деX означає СН,R1 означає нижчий алкіл,R2 означає нижчий алкіл,де R1 і R2 разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, можуть утворювати циклоалкан,R3 означає -Н,R4 означає -Н,цикл А означає циклогексановий цикл,RY означає -NRARB,RA і RB разом з атомом...

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Медерскі Вернер, Фуксс Томас, Емде Ульріх, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: A61K 31/519, C07D 401/10, A61K 31/506 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Брукс Руді Лорент Марія, Копманс Алекс Герман, Сміт Алан Джон, Таддеі Девід Мішель Адрієн, Оніонс Стюарт Томас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну, похідні, застосування, фосфоінозитид-3-кінази, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Лікарська форма паліперидону для імплантування

Завантаження...

Номер патенту: 115987

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Франко Родрігес Гільєрмо, Гутьєрро Адуріс Ібон

МПК: A61K 9/00, A61K 31/519, A61K 47/34 ...

Мітки: паліперидону, форма, імплантування, лікарська

Формула / Реферат:

1. Внутрішньом'язова ін'єктована депо-композиція уповільненого вивільнення, придатна для формування в організмі in situ твердого імплантата із вмістом лікарського засобу паліперидону і/або будь-якої його фармацевтично прийнятної солі в будь-якій комбінації, біосумісного співполімеру на основі молочної і гліколевої кислоти зі співвідношенням мономерів молочної кислоти до гліколевої приблизно 50:50 і розчинника диметилсульфоксиду...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Замаратскі Едуард, Блінн Джеймс Роберт, Меєрс Марвін Джей, Сінґ Лі, Флік Ендрю Крістофер, Курумбейл Раві Ґ., Кіфер Джеймс Річард Дж., Кейла Нілу, Менті Скот Річард, Шнют Марк Едвард, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Тораренсен Атлі, Запф Крістопф Вольфґанґ, Джонс Пітер

МПК: A61K 31/497, A61K 31/454, A61K 31/506 ...

Мітки: інгібітори, застосування, гетеробіциклоарил-rorc2, способи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Пітерс Серж Марія Алоісіус, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Ласт Стефан Жюльєн, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Ембрехтс Вернер, Мак Гоуен Девід Крейг

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: піроло[3,2-d]піримідину, похідні, вірусних, інфекцій, інших, захворювань, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Застосування аналога тестостерону і агоніста 5-нт1а для лікування сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 115647

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: де Ланге Робертус Петрус Йоханнес, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, Тейтен Ян Йохан Адріан

МПК: A61K 31/496, A61K 31/519, A61K 31/568 ...

Мітки: агоніста, застосування, тестостерону, дисфункції, сексуальної, лікування, 5-нт1а, аналога

Формула / Реферат:

1. Застосування аналога тестостерону і агоніста 5-НТ1А для виготовлення лікарського засобу для лікування сексуальної дисфункції, де вказаний аналог тестостерону є дигідротестостероном, де вказаний лікарський засіб використовують за потреби, і де вказаний аналог тестостерону приймають за 4 години до сексуальної активності, і де вказаний агоніст 5-HT1A приймають за одну годину до сексуальної активності, при цьому пікові ефекти кількостей...

Похідні азахіназолінкарбоксаміду

Завантаження...

Номер патенту: 115154

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Хак Байярд Р., Джонсон Тереза Л., Лан Руоксі, Чень Сяолін, Неагу Константін, Боівін Рош, Гоутопулос Андреас, Кронін Марк В. Дж., Потнік Джастін, Дізельм Лізбет Селест

МПК: A61K 31/519, A61K 31/53, C07D 253/08 ...

Мітки: азахіназолінкарбоксаміду, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деW1 означає CH;W2 означає N;W3 означає CH;W4 означає CH;R1 означає Ar або Het1;кожний R2, R4, R5 незалежно означає Y;R3 означає Y або -(CH2)p-NR4R5;R2 і R3 разом з атомами, до яких кожний прикріплений, можуть утворювати -(CH2)n-NY-(CH2)p;R4 і R5 разом з атомами, до...

Інгібітори асс та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114901

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Бхат Сатеш, Харвуд Джеймс, Харріман Джеральдін С., Массе Крейг Е., Грінвуд Джеремі Роберт

МПК: A61K 31/519, A61K 31/38, C07D 495/04 ...

Мітки: асс, інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу:,    або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Селлс Тодд Б., Стірлінг Меттью, Страуд Стефен Г., МакКаррон Ешлі Сью

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, C07D 487/02 ...

Мітки: nedd8-активуючого, ферменту, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Хорслі Хелен Трейсі, Хуан Цюя, Гавалькар Анант Рамрао, Ройберсон Джеймс Томас, Франклін Річард Джеремі, Вандерхойдонк Барт, Форд Даніель Джеймс

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: активні, піразолопіримідину, терапевтичної, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Сметерст Крістіан, Енгельхардт Харальд, Джанні Давіде

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/501, A61K 31/4985, A61K 31/519 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

Спосіб лікування колоректального раку або симптому колоректального раку комбінацією, яка містить афліберцепт, фолінову кислоту, 5-фторурацил і іринотекан

Завантаження...

Номер патенту: 114708

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кастан Ремі

МПК: A61K 38/17, A61K 31/519, A61K 31/4745, A61K 31/505 ...

Мітки: симптому, містить, іринотекан, яка, комбінацією, раку, колоректального, лікування, 5-фторурацил, спосіб, кислоту, афліберцепт, фолінову

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування колоректального раку (CRC) або симптому колоректального раку (CRC) у пацієнта, що цього потребує, де спосіб включає стадію на якій вводять вказаному пацієнту комбінацію, яка містить афліберцепт, фолінову кислоту, 5-фторурацилу (5-FU) і іринотекан, причому афліберцепт вводять в дозі від приблизно 1 мг/кг до приблизно 10 мг/кг, і фолінову кислоту, 5-фторурацил (5-FU) й іринотекан вводять у терапевтично ефективних...

Піролопіримідини як індуктори інтерферону людини

Завантаження...

Номер патенту: 114645

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Сміт Стівен Еллан, Коу Даян Мері

МПК: A61K 31/519

Мітки: людини, піролопіримідини, інтерферону, індуктори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 - н-С4-6алкіл або С1-2алкоксіС1-2алкіл-;R2 - гідроген або метил;кожне R3 - гідроксил, галоген або н-С1-3алкіл;m - ціле число, яке має значення 2-4;n - ціле число, яке має значення 0-3;р - ціле число, яке має значення 0-2.2. Сполука за п. 1 або її сіль, в якій...

Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 114606

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Хаясі Кеісі, Мінамі Масатака, Камон Дзундзі, Насу Маріко, Тояма Кодзі, Ватанабе Цунео, Уні Міюкі

МПК: A61K 31/519, C07D 487/14

Мітки: сполуки, інгібітори, гетероциклічні, трициклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...

Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)

Завантаження...

Номер патенту: 114388

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Годессарт Маріна Нурія, Піскуета Лаланса Марія Пілар

МПК: A61K 31/519, A61K 31/455

Мітки: dhodh, дигідрооротатдегідрогенази, містить, метотрексат, варіанти, інгібітори, комбінація

Формула / Реферат:

1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...

Комбінація, що включає інгібітор cdk4/6 і інгібітор pi3k, для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 114178

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Доші Шіванг, Хаас Крісті, Кім Санкю, Хуанг Алан Ксіжонг, Коватс Стівен, Чен Ян

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4439, A61K 31/535 ...

Мітки: комбінація, інгібітор, лікування, включає, раку, pі3k

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що включає:(1) сполуку А, описану формулою А:, формула Аабо її фармацевтично прийнятну сіль, та(2) сполуку, вибрану з групи, що включає:а) сполуку В1, описану формулою В1: , формула В1або її фармацевтично прийнятну сіль,та...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Коу Даян Мері, Сміт Стівен Еллан

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: піразолопіримідинові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Фармацевтична композиція у формі спрею для лікування еректильної дисфункції та легеневої артеріальної гіпертензії

Завантаження...

Номер патенту: 114629

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Олійников Дмитро Сергійович, Сав'як Роман Прокопович, Тімко Володимир Григорович

МПК: A61K 9/12, A61K 31/519

Мітки: форми, спрею, артеріальної, легеневої, гіпертензії, фармацевтична, лікування, дисфункції, еректильної, композиція

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція у формі спрею для лікування еректильної дисфункції та легеневої артеріальної гіпертензії, що містить інгібітор ФДЕ5 та фармацевтично прийнятні носії, яка відрізняється тим, що композиція, по суті, є неводною, має кислотність по Гаммету принаймні 4, а також містить як фармацевтично прийнятні носії принаймні один органічний розчинник, принаймні один регулятор кислотності, принаймні один ароматизатор та принаймні...

Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113716

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Хе Чуньхун, Бернс Девід М., Меткаф Брайан, Цянь Дін-Цюань, Яо Веньцін, Лі Юньлун, Чжо Цзіньцун, Чжан Колін, Сюй Мейчжун

МПК: A61K 31/198, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: кінази, імідазотриазини, інгібітори, імідазопіримідини

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...

Сполуки тетрагідропіразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 113440

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Ісізака Салі, Шилер Шон, Макі Метью, Буавен Рош, Гансен Ганс, Ендо Ацусі, Гокінс Лін Д., Карлсон Ерик, Сатох Такасі, Нараян Сридгар

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Мітки: тетрагідропіразолопіримідину, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери або їхня суміш, деR1 являє собою необов'язково заміщений піперидиніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений піроліл, необов'язково заміщений піролідиніл, 1,4-диметилтіазоліл, 2-етил-4-метилтіазоліл, 2-ізопропілтіазол-5-іл, тіазоліл, 3-етилтіазол-5-іл,...

Фармацевтична таблетка

Завантаження...

Номер патенту: 113158

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Ванг Ліхонг, Ле Нгокдіп Т., Хенрікез Франциско, ДеМаріні Дуглас Дж.

МПК: A61K 31/519, A61K 9/20

Мітки: фармацевтична, таблетка

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична таблетка, що містить:a) кількість лікарського засобу, який являє собою сольват диметилсульфоксиду N-{3-[3-циклопропіл-5-(2-фтор-4-йодфеніламіно)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагідро-2Н-піридо[4,3-d]піримідин-1-іл]-феніл}ацетаміду, вибрану з: приблизно 0,5635 мг, приблизно 1,127 мг та приблизно 2,254 мг; деb) таблетка містить від приблизно 25 % до приблизно 89 % мас. одного або більше...

Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 113156

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Шао Лісінь, Роджерс Джеймс Д., Чжу Веньюй, Гленн Джозеф, Шепард Стейсі

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: піролопіридину, циклобутилзаміщені, похідні, інгібітори, піролопіримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X є СН або N;Υ є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;Ζ є CR4 або Ν;W є СН або Ν;якщо W є СН, то L є О, S, C(R6)2, C(=O), C(=O)N(R7), C(=O)O, C(=O)C(R6)2, S(=O), S(=O)2, S(=O)N(R7), S(=O)2N(R7) або C(=NR7a)N(R7);...

Система доставки лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 113061

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: Фрейлінк Хендерік Віллем, де Лееде Леонардус Герардус Йозеф, Ейссенс Анко Корнелус, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія

МПК: A61K 31/00, A61K 31/519, A61K 31/568 ...

Мітки: система, доставки, лікарського, засобу

Формула / Реферат:

1. Регульована у часі система доставки лікарського засобу з негайним вивільненням для перорального введення першого активного інгредієнта пацієнту, який потребує цього, яка включає: ядро, що включає 10-60 мас.% мікрокристалічної целюлози, 20-70 мас.% наповнювача, вибраного з органічної і/або неорганічної солі, і 0,1-30 мас.% першого активного інгредієнта, і першу оболонку, яка оточує ядро, що включає етилцелюлозу...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Шташ Йоханнес-Петер, фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер

МПК: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427 ...

Мітки: ргц, фде5, активаторі, стимулятори, кістозного, фіброзу, комбінації, інгібіторами, окремо, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Похідні піперидинопіримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 112668

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, МакГован Девід Крейг, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Даубі Хамлічі Мурад

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Мітки: похідні, вірусних, інфекцій, піперидинопіримідину, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)  (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR2 в будь-якій стереохімічній конфігурації,В вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR4 в будь-якій стереохімічній конфігурації,за умови, що, якщо А являє собою NCOR2, тоді В не являє собою NCOR4,X вибраний з СН2 в...

Комбінація панобіностату та руксолітинабу при лікуванні раку, такого як мієлопроліферативне новоутворення

Завантаження...

Номер патенту: 112645

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Радімерскі Томас, Гедбоу Браян, Баффер Фаб'єн

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/519

Мітки: комбінація, мієлопроліферативне, панобіностату, раку, лікуванні, такого, новоутворення, руксолітинабу

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що містить Сполуку А ((R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрил) Формули (А) (A)або її фармацевтично прийнятну сіль; таСполуку В (N-гідрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-індол-3-іл)етил]аміно]метил]феніл]-2E-2-пропенамід) Формули (В)

Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 112552

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Лі Юнь-Лун, Спаркс Річард Б., Хе Чуньхун, Яо Веньцін, Дауті Брент, Мей Сун, Мадускуі Томас П., мол., Чжу Веньюй, Юе Едді В., Комбс Ендрю П., Глєнн Джозеф

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, гетероцикліламіни

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...

Плівкова лікарська форма, яка містить вільну основу силденафілу, і спосіб її отримання

Завантаження...

Номер патенту: 112540

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Кім Дзунг-Кі, Дзеонг Хонг-Рієол, Ча Бонг-Геун, Парк Су-Дзун, Лі Бонг-Санг

МПК: A61P 15/10, A61K 9/70, A61K 31/519 ...

Мітки: отримання, лікарська, спосіб, містить, плівкова, яка, вільну, силденафілу, форма, основу

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання плівки, яка містить вільну основу силденафілу, що включає: висушування розчину полімеру, в якому дисперговано вільну основу силденафілу як активний інгредієнт, де вільна основа силденафілу має такий гранулометричний склад, в якому діаметр частинок (D10), що відповідає 10 % частинок, становить 8 мкм або більше, а діаметр частинок (D90), що відповідає 90 % частинок, становить 100 мкм або менше.2. Спосіб за п. 1, де...

Фармацевтична комбінація, яка містить тестостерон та інгібітор фде5, для лікування жіночої сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 112406

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, Тейтен Ян Йохан Адріаан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/568, A61K 31/519 ...

Мітки: сексуальної, інгібітор, яка, жіночої, дисфункції, лікування, комбінація, фде5, тестостерон, фармацевтична, містить

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінації тестостерону та інгібітору ФДЕ5, який вибирають з групи, що складається з силденафілу, варденафілу, Е-4021, Е-8010, Е-4010, AWD-12-217 (запринасту), AWD 12-210, UK-346,664, UK-369003, UK-357903, BMS-341400, BMS-223131, FR226807, FR-229934, EMR-6203, Sch-51866, ІС485, ТА-1790, DA-8159, NCX-911 або KS-505a, в одержанні медикаменту для лікування жіночої сексуальної дисфункції, де зазначений тестостерон забезпечується...

Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 112340

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Вулфейнджел Крейг Д., Кауфман Майкл Д., Пейтел Фініл Дж., Аллгайер Метью Карл, Флінн Даньєл Л.

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Мітки: піридо[2,3-d]піримідину, 2-аміно, похідні, raf-кінази, 6-фенілзаміщеного, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...

Похідні імідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 112065

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Кехлер Ян, Нільсен Якоб, Кілберн Джон Пол, Маріґо Мауро, Ланґґор Мортен

МПК: A61P 25/18, A61P 25/00, A61K 31/519 ...

Мітки: pde10a, інгібітори, похідні, імідазолу, ферменту

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної структурної формули І, Iдеn являє собою 0 або 1,X являє собою СН;R1 і R2, кожен, вибрані незалежно з групи, що складається з Н; С1-С6-алкілу; С1-С6-алкіл(С3-С8)циклоалкілу; С1-С6-гідроксіалкілу; С1-С6-алкоксигрупи; CH2CN; CH2C(O)NH2; С1-С6-арилалкілу; С1-С6-алкілгетероциклоалкілу; галогену і гідроксигрупи;R3 і...

Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз

Завантаження...

Номер патенту: 111963

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Грунвальд Крістіан, Дост Ріта, Ланкау Ханс-Йоахім, Хьофген Норберт, Егерланд Уте, Ланген Барбара, Штанге Ханс

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну, фосфодіестераз, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...

Протимікробні сполуки і спосіб їх застосування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111843

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Чень Шилі, Тан Юаньцін, Даффі Ерін М., Каніо Зольтан Ф., Бхаттачарджи Ашоке, Шейдемен Меттью

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 31/00 ...

Мітки: застосування, варіанти, спосіб, протимікробні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА)або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки вказаної сполуки або таутомеру, деX1 являє собою CR1 або N; Х2 являє собою CR2 або N; Х3 являє собою CR3 або N; Х4 являє собою CR4 або N; Х5 являє собою CR5 або N; за умови, що не всі Х1, Х2, Х3, Х4, і Х5 являють собою N;Y6 являє собою CR6 або N;...

Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)

Завантаження...

Номер патенту: 111804

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Фенвік Ешлі Едвард, Міттон-Фрай Марк Дж., Стробеч Джозеф Волтер, онзалез Андреа, Трзупек Джон Дейвід, Браун Метью Френк, Вазкез Майкл Л., Джонсон Тімоті Еллан, Паріх Міхір Д., Фленаган Марк Едвард, Кайла Нілу, Унвалла Рейоманд Джал, Тенбрінк Рут Е.

МПК: A61K 31/519, A61P 37/00, C07D 487/04 ...

Мітки: піроло[2.3-d]піримідину, інгібітори, янус-залежних, похідні, jak, кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Гретер Уве, Біссанц Катерина, Роджерс-Еванс Марк, Рьофер Штефан, Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: агоністи, канабіноїдного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан, Гретер Уве, Адам Жан-Мішель, Біссанц Катерина, Роджерс-Еванс Марк

МПК: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06 ...

Мітки: агоністи, похідні, рецептора, канабіноїдного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Заміщені 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові солі

Завантаження...

Номер патенту: 111604

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Мюллер Хартвіг, Петерс Ян Георг, Мілітцер Ханс-Крістіан

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...

Мітки: солі, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові, заміщені

Формула / Реферат:

1. Дигідрохлоридна сіль 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-ілпропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду формули (II) (II)або її сольват, гідрат або таутомер.2. Дигідрохлоридна сіль формули (II) за п. 1, яка знаходиться у кристалічній формі.3. Спосіб одержання дигідрохлоридної солі за п. 1 або 2, де в...