A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями

Система доставки лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 113061

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: Фрейлінк Хендерік Віллем, де Лееде Леонардус Герардус Йозеф, Ейссенс Анко Корнелус, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія

МПК: A61K 31/519, A61K 31/00, A61K 31/568 ...

Мітки: система, лікарського, засобу, доставки

Формула / Реферат:

1. Регульована у часі система доставки лікарського засобу з негайним вивільненням для перорального введення першого активного інгредієнта пацієнту, який потребує цього, яка включає: ядро, що включає 10-60 мас.% мікрокристалічної целюлози, 20-70 мас.% наповнювача, вибраного з органічної і/або неорганічної солі, і 0,1-30 мас.% першого активного інгредієнта, і першу оболонку, яка оточує ядро, що включає етилцелюлозу...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер, фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194 ...

Мітки: стимулятори, активаторі, інгібіторами, окремо, кістозного, фіброзу, ргц, комбінації, фде5, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Похідні піперидинопіримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 112668

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, Даубі Хамлічі Мурад, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, МакГован Девід Крейг

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Мітки: лікування, похідні, піперидинопіримідину, інфекцій, вірусних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)  (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR2 в будь-якій стереохімічній конфігурації,В вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR4 в будь-якій стереохімічній конфігурації,за умови, що, якщо А являє собою NCOR2, тоді В не являє собою NCOR4,X вибраний з СН2 в...

Комбінація панобіностату та руксолітинабу при лікуванні раку, такого як мієлопроліферативне новоутворення

Завантаження...

Номер патенту: 112645

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Гедбоу Браян, Радімерскі Томас, Баффер Фаб'єн

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/519

Мітки: такого, новоутворення, панобіностату, комбінація, раку, мієлопроліферативне, руксолітинабу, лікуванні

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що містить Сполуку А ((R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрил) Формули (А) (A)або її фармацевтично прийнятну сіль; таСполуку В (N-гідрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-індол-3-іл)етил]аміно]метил]феніл]-2E-2-пропенамід) Формули (В)

Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 112552

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Хе Чуньхун, Спаркс Річард Б., Мадускуі Томас П., мол., Дауті Брент, Юе Едді В., Комбс Ендрю П., Яо Веньцін, Мей Сун, Чжу Веньюй, Глєнн Джозеф, Лі Юнь-Лун

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: гетероцикліламіни, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...

Плівкова лікарська форма, яка містить вільну основу силденафілу, і спосіб її отримання

Завантаження...

Номер патенту: 112540

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Ча Бонг-Геун, Лі Бонг-Санг, Кім Дзунг-Кі, Дзеонг Хонг-Рієол, Парк Су-Дзун

МПК: A61K 31/519, A61P 15/10, A61K 9/70 ...

Мітки: основу, яка, силденафілу, отримання, вільну, плівкова, лікарська, спосіб, містить, форма

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання плівки, яка містить вільну основу силденафілу, що включає: висушування розчину полімеру, в якому дисперговано вільну основу силденафілу як активний інгредієнт, де вільна основа силденафілу має такий гранулометричний склад, в якому діаметр частинок (D10), що відповідає 10 % частинок, становить 8 мкм або більше, а діаметр частинок (D90), що відповідає 90 % частинок, становить 100 мкм або менше.2. Спосіб за п. 1, де...

Фармацевтична комбінація, яка містить тестостерон та інгібітор фде5, для лікування жіночої сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 112406

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Тейтен Ян Йохан Адріаан, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія

МПК: A61K 31/568, A61K 31/519, A61K 31/4985 ...

Мітки: фде5, жіночої, сексуальної, лікування, тестостерон, дисфункції, містить, інгібітор, фармацевтична, яка, комбінація

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінації тестостерону та інгібітору ФДЕ5, який вибирають з групи, що складається з силденафілу, варденафілу, Е-4021, Е-8010, Е-4010, AWD-12-217 (запринасту), AWD 12-210, UK-346,664, UK-369003, UK-357903, BMS-341400, BMS-223131, FR226807, FR-229934, EMR-6203, Sch-51866, ІС485, ТА-1790, DA-8159, NCX-911 або KS-505a, в одержанні медикаменту для лікування жіночої сексуальної дисфункції, де зазначений тестостерон забезпечується...

Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 112340

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Флінн Даньєл Л., Кауфман Майкл Д., Аллгайер Метью Карл, Пейтел Фініл Дж., Вулфейнджел Крейг Д.

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, raf-кінази, 6-фенілзаміщеного, 2-аміно, інгібітори, піридо[2,3-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...

Похідні імідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 112065

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Ланґґор Мортен, Кілберн Джон Пол, Маріґо Мауро, Нільсен Якоб, Кехлер Ян

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 25/18 ...

Мітки: імідазолу, інгібітори, pde10a, ферменту, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної структурної формули І, Iдеn являє собою 0 або 1,X являє собою СН;R1 і R2, кожен, вибрані незалежно з групи, що складається з Н; С1-С6-алкілу; С1-С6-алкіл(С3-С8)циклоалкілу; С1-С6-гідроксіалкілу; С1-С6-алкоксигрупи; CH2CN; CH2C(O)NH2; С1-С6-арилалкілу; С1-С6-алкілгетероциклоалкілу; галогену і гідроксигрупи;R3 і...

Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз

Завантаження...

Номер патенту: 111963

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Штанге Ханс, Дост Ріта, Ланкау Ханс-Йоахім, Хьофген Норберт, Грунвальд Крістіан, Егерланд Уте, Ланген Барбара

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, інгібітори, 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну, фосфодіестераз

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...

Протимікробні сполуки і спосіб їх застосування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111843

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Каніо Зольтан Ф., Даффі Ерін М., Бхаттачарджи Ашоке, Чень Шилі, Тан Юаньцін, Шейдемен Меттью

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 31/00 ...

Мітки: сполуки, варіанти, застосування, протимікробні, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА)або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки вказаної сполуки або таутомеру, деX1 являє собою CR1 або N; Х2 являє собою CR2 або N; Х3 являє собою CR3 або N; Х4 являє собою CR4 або N; Х5 являє собою CR5 або N; за умови, що не всі Х1, Х2, Х3, Х4, і Х5 являють собою N;Y6 являє собою CR6 або N;...

Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)

Завантаження...

Номер патенту: 111804

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Кайла Нілу, Джонсон Тімоті Еллан, Стробеч Джозеф Волтер, Унвалла Рейоманд Джал, Вазкез Майкл Л., Паріх Міхір Д., онзалез Андреа, Фенвік Ешлі Едвард, Тенбрінк Рут Е., Трзупек Джон Дейвід, Міттон-Фрай Марк Дж., Браун Метью Френк, Фленаган Марк Едвард

МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, jak, піроло[2.3-d]піримідину, кіназ, янус-залежних, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Неттекофен Маттіас, Гретер Уве, Біссанц Катерина, Роджерс-Еванс Марк, Кімбара Ацусі

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: агоністи, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора, канабіноїдного, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Гретер Уве, Роджерс-Еванс Марк, Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі, Біссанц Катерина, Адам Жан-Мішель, Рьофер Штефан

МПК: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10 ...

Мітки: агоністи, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, канабіноїдного, похідні, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Заміщені 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові солі

Завантаження...

Номер патенту: 111604

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Мюллер Хартвіг, Петерс Ян Георг, Мілітцер Ханс-Крістіан

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...

Мітки: 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові, солі, заміщені

Формула / Реферат:

1. Дигідрохлоридна сіль 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-ілпропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду формули (II) (II)або її сольват, гідрат або таутомер.2. Дигідрохлоридна сіль формули (II) за п. 1, яка знаходиться у кристалічній формі.3. Спосіб одержання дигідрохлоридної солі за п. 1 або 2, де в...

Кристалічна форма похідної тієнопіримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111589

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Міязакі Коічі, Хаяші Хіроюкі, Накагава Такайоші

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 13/02 ...

Мітки: форма, кристалічна, тієнопіримідину, варіанти, похідної

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма І 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, рентгенівська порошкова дифрактограма якої показує дифракційні піки під кутом дифракції 2q на рівні 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 12,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,4±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2°, 16,5±0,2°, 17,9±0,2°, 20,2±0,2°, 21,3±0,2°, 21,6±0,2°, 24,8±0,2°, 26,4±0,2°, 27,1±0,2°, 28,3±0,2° та 28,9±0,2° у рентгенівському спектрі...

Композиція інгібітора jak для місцевого застосування

Завантаження...

Номер патенту: 111588

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Елесварам Крішнасвамі, Паріх Бхавніш, Шах Бхавеш

МПК: A61K 31/519, A61K 9/00, A61K 47/10 ...

Мітки: композиція, місцевого, інгібітора, застосування

Формула / Реферат:

1. Кремоподібна в вигляді емульсії масло-в-воді фармацевтична композиція для місцевого застосування на шкірі, що включає:емульсію масло-у-воді; що включає воду, масляний компонент, емульгатор, розчинник ітерапевтичний агент, який є сіллю фосфорної кислоти (R)-3-циклопентил-3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл]пропаннітрилу, де емульсія масло-у-воді утворює крем і де терапевтичний агент присутній в кількості від...

Гетероциклічна сполука як інгібітор циклу поділу клітини 7, лікарський засіб, що її містить, її застосування та спосіб інгібування циклу клітинного поділу 7 та профілактики або лікування раку у ссавця

Завантаження...

Номер патенту: 111150

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Міязакі Тору, Хомма Місакі, Курасава Осаму, Огуро Юя

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/541 ...

Мітки: клітині, містить, поділу, клітинного, профілактики, інгібування, ссавця, лікарський, лікування, застосування, засіб, раку, гетероциклічна, сполука, інгібітор, спосіб, циклу

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою:, (I)деX означає атом сірки,Y означає СН,R1 означає С1-6алкіл, необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену, іR2 означає(1) 5- або 6-членну неароматичну гетероциклілметильну групу, або(2) неароматичну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену від 1 до 3 атомами...

Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 110978

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Чжо Цзіньцун, Яо Веньцін, Бернс Девід М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 29/00 ...

Мітки: піридилові, азетидинілфенілові, похідні, інгібітори, піразинілкарбоксамідні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...

Макроциклічні сполуки як інгібітори кінази trk

Завантаження...

Номер патенту: 110701

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Колаковскі Габріель Р., Цзян Юйтун, Ендрюс Стівен Вейд, Сео Дзеонбеоб, Чжао Цзянь, Кондроски Кевін Рональд, Ян Хон-Вун, Хаас Юлія

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, C07D 519/00 ...

Мітки: кінази, сполуки, макроциклічні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі, декільце А вибране з кілець А-1, А-2 і А-3, що мають структури:де хвиляста лінія, позначена 1, вказує точку приєднання кільця А до кільця В, а хвиляста лінія, позначена 2, вказує точку приєднання...

Похідні 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону і їх застосування як інгібіторів pde9a

Завантаження...

Номер патенту: 110347

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Джованніні Ріккардо, Шенцле Герхард, Хайне Ніклас, Феррара Марко, Айкмайєр Крістіан, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04 ...

Мітки: 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, pde9a, інгібіторів, похідні, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 означає гетероарильну групу, вибрану із групи, яка включає [1,3,4]тіадіазол-2-іл, ізоксазол-5-іл, тіазол-5-іл-, оксазол-2-іл, піридин-2-іл і піримідин-2-іл,де зазначена гетероарильна група необов'язково може містити 1 або 2 замісники, де зазначені замісники можуть бути незалежно один від одного вибрані із...

Похідні піролопіримідину і пурину

Завантаження...

Номер патенту: 110259

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Ланні Елізабет Енн, Наір Саджів Крішнан, Ченг Хенгмяо, Саттон Скотт Ченнінг, Джонсон Теодор Отто, мол., Лью Кевін Кун-Чін, Кат Джон Чарльз, Планкін Саймон Пол, Нагата Асако

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: піролопіримідину, похідні, пурину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            деX є N або CR7;Y відсутній, О, S або NR8;Q, T, V і W є кожен, незалежно, С або N, за умови, що принаймні два з Q, Т, V і W є N і принаймні один з Q, Т, V і W є С, і за умови, що, коли Q і Т є N, принаймні один з R1 і R2 відсутній, і за додаткової умови, що, коли Т і V є N, принаймні...

Комбінована терапія для шкірних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 109904

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Феін Ховард, Берлін Мінді Б.

МПК: A61K 31/65, A61K 31/35, A61K 31/519 ...

Мітки: комбінована, шкірних, розладів, терапія

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування дерматологічного розладу у пацієнта, що потребує цього, який включає одночасне або послідовне введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості 4',7-ізофлавандіолу або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату і антибіотика тетрацикліну або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату.2. Спосіб за п. 1, в якому дерматологічний розлад являє собою акне.3. Спосіб за п. 2, в якому акне являють собою...

Похідні ізохінолінону, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти) та спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109878

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Вілсон Трой Едвард, Рен Пінґда, Роммель Крістіан, Чан Катріна, Ліу Йі, Лі Ляншен

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61K 31/535 ...

Мітки: ізохінолінону, похідні, варіанти, фармацевтична, лікування, основі, захворювань, композиція, спосіб

Формула / Реферат:

       1. Сполука Формули V-A Формула V-Aабо її фармацевтично прийнятна сіль, де       B є функціональною групою Формули II: ;Формула II       де Wc є фенілом або циклопропілом;        R1 є гідрогеном, С1-С6алкілом або галогеном;        R2 є...

Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту

Завантаження...

Номер патенту: 109850

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Пасєчніков Сергій Петрович, Руденко Ада Вікторівна, Мітченко Микола Вікторович

МПК: A61K 31/65, A61K 31/519, A61K 35/74 ...

Мітки: хронічного, хворих, гострий, загострення, спосіб, неускладнений, пієлонефриту, жінок, лікування

Формула / Реферат:

Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту, що включає антибактеріальну терапію антибіотиками цефалоспоринового та фторхінолонового рядів за існуючим протоколом та за наявності супутнього запального процесу геніталій, обумовленого мікоплазмами та уреаплазмами, призначають доксициклін, який відрізняється тим, що додатково одночасно призначають антимікотик (флюконазол по 50 мг) щоденно...

Трициклічні інгібітори pі3k та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109688

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Салфаті Лоран, Хілд Роберт Ендрю, Ванг Лан, Крінтел Сасси Лерш, Маклін Невіль Джеймс, Дотсон Дженафер, Ндубаку Чуді, Джонс Грехем Елджін, Вей БінКінг, Хеффрон Тімоті, Оліверо Алан Г.

МПК: C07D 487/14, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, pі3k, застосування, трициклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з Формули І:, Iта її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери та фармацевтично прийнятні солі, де:            пунктирна лінія позначає необов'язковий подвійний зв'язок, та принаймні одна пунктирна лінія є подвійним зв'язком;            X1 позначає N, CR1 або -С(R1)2О-;            X2 позначає...

Похідні хіназолін-4(3н)-ону, що використовуються як інгібітори pi3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 109667

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Іто Казухіро, Брукфілд Фредерік Артур, Харді Джордж, Браун Крістофер Джон, Кінг-Андервуд Джон, Мюррей Пітер Джон

МПК: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00 ...

Мітки: хіназолін-4(3н)-ону, використовуються, інгібітори, похідні, pі3-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1H-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну сіль, у тому числі всі відповідні стереоізомери, таутомери і ізотопні похідні.            2. Фармацевтична...

Похідні тієно[3,2-d]піримідину, що мають інгібуючу активність відносно протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 109614

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Біун Єун Йоунг, Сонг Дзі Йоунг, Кім Хо Сєок, Сух Квеє Хіун, Ахн Йоунг-Гіл, Хан Санг Мі, Квак Єун Дзоо, Дзун Сєунг Ах, Бає Ін Хван, Сон Дзунг Беом

МПК: A61K 31/519, C07D 417/12, A61P 35/00 ...

Мітки: активність, тієно[3,2-d]піримідину, мають, протеїнкіназ, похідні, відносної, інгібуючу

Формула / Реферат:

            1. Похідна тієно[3,2-d]піримідину формули (І) або їїфармацевтично прийнятна сіль:, (I)            в якій            А являє собою водень, С1-6алкіл, С3-6циклоалкіл, 3-6-членний гетероциклоалкіл, С6-10арил або 5-10-членний гетероарил, де вказаний арил або гетероарил є необов'язково відновленим або заміщеним воднем;            W являє...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Пеуан Деніел В., Фрелі Марк Е., Стівенсон Хітер Е., Галліккіо Стівен Н., Мітчелл Хелен Дж., Джиннетті Ентоні, Ван Чен, Белл Ян М., Стейєс Доннетт, Зартман С. Блейр

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08 ...

Мітки: піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Способи і композиції для лікування медичних станів, пов’язаних із щитовидною залозою, за допомогою відновлених фолатів

Завантаження...

Номер патенту: 109259

Опубліковано: 10.08.2015

Автори: Скотт Лінзі О., ІІІ

МПК: A61P 5/00, A61K 31/714, A61K 31/519 ...

Мітки: залозою, фолатів, станів, пов'язаних, допомогою, відновлених, способи, композиції, лікування, щитовидною, медичних

Формула / Реферат:

1. Застосування композиції, яка містить фолат, для лікування або попередження зниженого вмісту фолату в спинномозковій рідині у індивідуума з гіпотиреозом, який приймає лікарські препарати для лікування станів щитовидної залози.2. Застосування за п. 1, де фолат являє собою відновлений фолат.3. Застосування за п. 1, де фолат являє собою L-метилфолат.4. Застосування за п. 1, де вказану композицію вводять індивідууму...

Похідні хіноліну і хіноксаліну як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 109153

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Квінсі Джоанна Рейчел, Браун Джуліен Алістар, Ньюсс Джуді Шарлотт, Алі Мезхер Хуссейн, Лангхам Баррі Джон, Брукінгс Даніель Крістофер, Партон Ендрю Харрі, Форд Даніель Джеймс, Франклін Річард Джеремі

МПК: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, кінази, хіноксаліну, хіноліну, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її N-оксид, або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (I)в якійU являє собою -CF3, -CHF2 або -CH2F;Q являє собою кисень, сірку, N-R4 або ковалентний зв'язок;Z являє собою хінолініл, ізохінолініл, цинолініл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, нафтиридиніл, піридопіримідиніл або птеридиніл, усі ці...

5,7-заміщені імідазо[1,2-c]піримідини як інгібітори jak-кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 109131

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: ронберґ Роберт Д., Чжао Цзянь, Харві Дарен М., Керхер Тімоті, Бурґес Лоуренс Е., Крейзер Крістофер Ф., Тарлтон Юджин, Бойз Марк Лоуренс, Лейрд Елен, Хуан Лілі

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/519 ...

Мітки: імідазо[1,2-c]піримідини, інгібітори, 5,7-заміщені, jak-кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І, Iі її стереоізомери і фармацевтично прийнятні солі, і сольвати, де:X1 є N або CR3a, а X2 є N або CR3b;R3a і R3b, незалежно, є Н, (1-6Салкілом), CF3, F, Сl, CN або (3-6С)циклоалкілом;R1 є hetAr1, hetAr2, hetAr3, Аr1, Аr2, C(=O)NRaRb, (3-6С)циклоалкілом або N-(1-3Cалкіл)піридинонілом;hetAr1 є...

Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109128

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Цай Джеймс, Жанг Цзячжун, Юінг Тодд, Ібрахім Прабха Н., Співак Вейн, Жанг Чао, Жанг Інь

МПК: A61K 31/437, A61P 19/00, A61K 31/506, A61K 31/519 ...

Мітки: спосіб, сполуки, модулювання, застосування, кіназ, показання

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер,            де:            Х1 являє собою -N=;            Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl;            L1 являє собою -СН2- або -С(О)-;           ...

Похідні піримідину, що мають інгібіторні властивості до нейтрофіл-еластази людини, та їх застосування в терапії

Завантаження...

Номер патенту: 109126

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Кулаґовскі Януш, Едвардс Крістін, Фінч Гарі

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 1/00 ...

Мітки: терапії, властивості, застосування, інгібіторні, мають, піримідину, людини, нейтрофіл-еластази, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I)  (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,             де            A є C-R1;            R1 та R2 є гідрогеном;            R4 є гідрогеном;            R3 є Cl-C6-алкілом, який заміщений галогеном;            R5 є гідрогеном;            R6 є -COORA, де RA є...

Похідні піримідину та їх застосування для лікування распіраторних захворювань, наприклад хозл

Завантаження...

Номер патенту: 109000

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Кулаґовскі Януш, Фінч Гарі, Едвардс Крістін

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/519 ...

Мітки: піримідину, наприклад, хозл, распіраторних, похідні, застосування, лікування, захворювань

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де            А є C-R1;            R1 та R2 є гідрогеном;            R4 є гідрогеном;            R3 є трифлуорметилом;            R5 є гiдpoгeном;            R6 є -CO2R11;            -Х1-Х2- є -NR19-CO-;            R11 є...

Композиція рисперидону для ін’єкційної депо-форми

Завантаження...

Номер патенту: 108885

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Гутьєрро Адуріс Ібон, Гомес Очоа Марія Тереса

МПК: A61K 47/34, A61K 31/519, A61K 9/08 ...

Мітки: композиція, ін'єкційної, депо-форми, рисперидону

Формула / Реферат:

1. Композиція для ін'єкційної депо-форми, яка включає:- лікарський препарат: рисперидон і/або 9-OH-рисперидон у будь-якому сполученні;- принаймні один біосумісний полімер, який є співполімером молочної і гліколевої кислот і має співвідношення мономерів молочна кислота/гліколева кислота у діапазоні від 50:50 до 75:25, і- принаймні один здатний змішуватися з водою розчинник, який має дипольний момент близько 3,9-4,3...

Похідні хіназолін-4(3н)-ону для застосування як інгібіторів рі3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 108743

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Браун Крістофер Джон, Брукфілд Фредерік Артур, Кінг-Андервуд Джон, Мюррей Пітер Джон, Харді Джордж, Іто Казухіро

МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібіторів, рі3-кінази, застосування, хіназолін-4(3н)-ону, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            у якій            R1 означає Н, насичений або ненасичений, розгалужений або нерозгалужений С1-15алкільний ланцюг, в якому один або більше атомів вуглецю (наприклад, 1, 2 або 3 атоми вуглецю, бажано 1 або 2, зокрема 1) можуть бути замінені гетероатомом, вибраним з О, N, S(O)p (наприклад, група СН2 може...