A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями

Система доставки лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 113061

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: Ейссенс Анко Корнелус, Фрейлінк Хендерік Віллем, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, де Лееде Леонардус Герардус Йозеф

МПК: A61K 31/00, A61K 31/568, A61K 31/519 ...

Мітки: лікарського, засобу, доставки, система

Формула / Реферат:

1. Регульована у часі система доставки лікарського засобу з негайним вивільненням для перорального введення першого активного інгредієнта пацієнту, який потребує цього, яка включає: ядро, що включає 10-60 мас.% мікрокристалічної целюлози, 20-70 мас.% наповнювача, вибраного з органічної і/або неорганічної солі, і 0,1-30 мас.% першого активного інгредієнта, і першу оболонку, яка оточує ядро, що включає етилцелюлозу...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер, фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194 ...

Мітки: стимулятори, кістозного, активаторі, комбінації, інгібіторами, ргц, окремо, лікування, фде5, фіброзу

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Похідні піперидинопіримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 112668

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Даубі Хамлічі Мурад, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, МакГован Девід Крейг, Йонкерс Тім Хьюго Марія

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Мітки: лікування, піперидинопіримідину, похідні, інфекцій, вірусних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)  (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR2 в будь-якій стереохімічній конфігурації,В вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR4 в будь-якій стереохімічній конфігурації,за умови, що, якщо А являє собою NCOR2, тоді В не являє собою NCOR4,X вибраний з СН2 в...

Комбінація панобіностату та руксолітинабу при лікуванні раку, такого як мієлопроліферативне новоутворення

Завантаження...

Номер патенту: 112645

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Гедбоу Браян, Баффер Фаб'єн, Радімерскі Томас

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/519

Мітки: новоутворення, мієлопроліферативне, руксолітинабу, такого, панобіностату, комбінація, раку, лікуванні

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що містить Сполуку А ((R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрил) Формули (А) (A)або її фармацевтично прийнятну сіль; таСполуку В (N-гідрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-індол-3-іл)етил]аміно]метил]феніл]-2E-2-пропенамід) Формули (В)

Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 112552

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Мадускуі Томас П., мол., Спаркс Річард Б., Комбс Ендрю П., Лі Юнь-Лун, Юе Едді В., Чжу Веньюй, Глєнн Джозеф, Мей Сун, Хе Чуньхун, Дауті Брент, Яо Веньцін

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Мітки: інгібітори, гетероцикліламіни

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...

Плівкова лікарська форма, яка містить вільну основу силденафілу, і спосіб її отримання

Завантаження...

Номер патенту: 112540

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Парк Су-Дзун, Лі Бонг-Санг, Кім Дзунг-Кі, Дзеонг Хонг-Рієол, Ча Бонг-Геун

МПК: A61K 31/519, A61P 15/10, A61K 9/70 ...

Мітки: плівкова, отримання, лікарська, вільну, спосіб, форма, яка, основу, силденафілу, містить

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання плівки, яка містить вільну основу силденафілу, що включає: висушування розчину полімеру, в якому дисперговано вільну основу силденафілу як активний інгредієнт, де вільна основа силденафілу має такий гранулометричний склад, в якому діаметр частинок (D10), що відповідає 10 % частинок, становить 8 мкм або більше, а діаметр частинок (D90), що відповідає 90 % частинок, становить 100 мкм або менше.2. Спосіб за п. 1, де...

Фармацевтична комбінація, яка містить тестостерон та інгібітор фде5, для лікування жіночої сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 112406

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, Тейтен Ян Йохан Адріаан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/519, A61K 31/568 ...

Мітки: яка, лікування, інгібітор, жіночої, тестостерон, комбінація, фде5, дисфункції, сексуальної, фармацевтична, містить

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінації тестостерону та інгібітору ФДЕ5, який вибирають з групи, що складається з силденафілу, варденафілу, Е-4021, Е-8010, Е-4010, AWD-12-217 (запринасту), AWD 12-210, UK-346,664, UK-369003, UK-357903, BMS-341400, BMS-223131, FR226807, FR-229934, EMR-6203, Sch-51866, ІС485, ТА-1790, DA-8159, NCX-911 або KS-505a, в одержанні медикаменту для лікування жіночої сексуальної дисфункції, де зазначений тестостерон забезпечується...

Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 112340

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Кауфман Майкл Д., Аллгайер Метью Карл, Пейтел Фініл Дж., Флінн Даньєл Л., Вулфейнджел Крейг Д.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: 2-аміно, інгібітори, похідні, raf-кінази, піридо[2,3-d]піримідину, 6-фенілзаміщеного

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...

Похідні імідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 112065

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Кілберн Джон Пол, Нільсен Якоб, Маріґо Мауро, Ланґґор Мортен, Кехлер Ян

МПК: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00 ...

Мітки: похідні, імідазолу, інгібітори, pde10a, ферменту

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної структурної формули І, Iдеn являє собою 0 або 1,X являє собою СН;R1 і R2, кожен, вибрані незалежно з групи, що складається з Н; С1-С6-алкілу; С1-С6-алкіл(С3-С8)циклоалкілу; С1-С6-гідроксіалкілу; С1-С6-алкоксигрупи; CH2CN; CH2C(O)NH2; С1-С6-арилалкілу; С1-С6-алкілгетероциклоалкілу; галогену і гідроксигрупи;R3 і...

Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз

Завантаження...

Номер патенту: 111963

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Дост Ріта, Штанге Ханс, Ланкау Ханс-Йоахім, Егерланд Уте, Хьофген Норберт, Ланген Барбара, Грунвальд Крістіан

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну, фосфодіестераз, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...

Протимікробні сполуки і спосіб їх застосування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111843

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Чень Шилі, Бхаттачарджи Ашоке, Шейдемен Меттью, Даффі Ерін М., Тан Юаньцін, Каніо Зольтан Ф.

МПК: A61P 31/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: варіанти, сполуки, протимікробні, спосіб, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА)або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки вказаної сполуки або таутомеру, деX1 являє собою CR1 або N; Х2 являє собою CR2 або N; Х3 являє собою CR3 або N; Х4 являє собою CR4 або N; Х5 являє собою CR5 або N; за умови, що не всі Х1, Х2, Х3, Х4, і Х5 являють собою N;Y6 являє собою CR6 або N;...

Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)

Завантаження...

Номер патенту: 111804

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Трзупек Джон Дейвід, Джонсон Тімоті Еллан, Тенбрінк Рут Е., Кайла Нілу, онзалез Андреа, Міттон-Фрай Марк Дж., Паріх Міхір Д., Унвалла Рейоманд Джал, Фленаган Марк Едвард, Фенвік Ешлі Едвард, Браун Метью Френк, Стробеч Джозеф Волтер, Вазкез Майкл Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 37/00 ...

Мітки: кіназ, похідні, піроло[2.3-d]піримідину, янус-залежних, інгібітори, jak

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Роджерс-Еванс Марк, Гретер Уве, Кімбара Ацусі, Неттекофен Маттіас, Біссанц Катерина

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: агоністи, канабіноїдного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Адам Жан-Мішель, Кімбара Ацусі, Гретер Уве, Біссанц Катерина, Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк

МПК: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06 ...

Мітки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, похідні, канабіноїдного, агоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Заміщені 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові солі

Завантаження...

Номер патенту: 111604

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Мілітцер Ханс-Крістіан, Мюллер Хартвіг, Петерс Ян Георг

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00 ...

Мітки: 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові, солі, заміщені

Формула / Реферат:

1. Дигідрохлоридна сіль 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-ілпропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду формули (II) (II)або її сольват, гідрат або таутомер.2. Дигідрохлоридна сіль формули (II) за п. 1, яка знаходиться у кристалічній формі.3. Спосіб одержання дигідрохлоридної солі за п. 1 або 2, де в...

Кристалічна форма похідної тієнопіримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111589

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Хаяші Хіроюкі, Накагава Такайоші, Міязакі Коічі

МПК: A61P 13/02, A61K 31/519, A61P 11/00 ...

Мітки: кристалічна, форма, похідної, варіанти, тієнопіримідину

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма І 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, рентгенівська порошкова дифрактограма якої показує дифракційні піки під кутом дифракції 2q на рівні 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 12,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,4±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2°, 16,5±0,2°, 17,9±0,2°, 20,2±0,2°, 21,3±0,2°, 21,6±0,2°, 24,8±0,2°, 26,4±0,2°, 27,1±0,2°, 28,3±0,2° та 28,9±0,2° у рентгенівському спектрі...

Композиція інгібітора jak для місцевого застосування

Завантаження...

Номер патенту: 111588

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Шах Бхавеш, Паріх Бхавніш, Елесварам Крішнасвамі

МПК: A61K 47/10, A61K 9/00, A61K 31/519 ...

Мітки: застосування, композиція, інгібітора, місцевого

Формула / Реферат:

1. Кремоподібна в вигляді емульсії масло-в-воді фармацевтична композиція для місцевого застосування на шкірі, що включає:емульсію масло-у-воді; що включає воду, масляний компонент, емульгатор, розчинник ітерапевтичний агент, який є сіллю фосфорної кислоти (R)-3-циклопентил-3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл]пропаннітрилу, де емульсія масло-у-воді утворює крем і де терапевтичний агент присутній в кількості від...

Гетероциклічна сполука як інгібітор циклу поділу клітини 7, лікарський засіб, що її містить, її застосування та спосіб інгібування циклу клітинного поділу 7 та профілактики або лікування раку у ссавця

Завантаження...

Номер патенту: 111150

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Міязакі Тору, Хомма Місакі, Огуро Юя, Курасава Осаму

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/519 ...

Мітки: лікарський, інгібування, клітині, гетероциклічна, лікування, містить, раку, ссавця, поділу, засіб, застосування, клітинного, сполука, спосіб, профілактики, інгібітор, циклу

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою:, (I)деX означає атом сірки,Y означає СН,R1 означає С1-6алкіл, необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену, іR2 означає(1) 5- або 6-членну неароматичну гетероциклілметильну групу, або(2) неароматичну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену від 1 до 3 атомами...

Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 110978

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Бернс Девід М., Чжо Цзіньцун, Яо Веньцін

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Мітки: піразинілкарбоксамідні, піридилові, похідні, інгібітори, азетидинілфенілові

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...

Макроциклічні сполуки як інгібітори кінази trk

Завантаження...

Номер патенту: 110701

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Колаковскі Габріель Р., Чжао Цзянь, Хаас Юлія, Кондроски Кевін Рональд, Цзян Юйтун, Ендрюс Стівен Вейд, Ян Хон-Вун, Сео Дзеонбеоб

МПК: C07D 519/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: кінази, макроциклічні, сполуки, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі, декільце А вибране з кілець А-1, А-2 і А-3, що мають структури:де хвиляста лінія, позначена 1, вказує точку приєднання кільця А до кільця В, а хвиляста лінія, позначена 2, вказує точку приєднання...

Похідні 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону і їх застосування як інгібіторів pde9a

Завантаження...

Номер патенту: 110347

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Шенцле Герхард, Джованніні Ріккардо, Айкмайєр Крістіан, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Хайне Ніклас

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/28 ...

Мітки: pde9a, застосування, похідні, 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 означає гетероарильну групу, вибрану із групи, яка включає [1,3,4]тіадіазол-2-іл, ізоксазол-5-іл, тіазол-5-іл-, оксазол-2-іл, піридин-2-іл і піримідин-2-іл,де зазначена гетероарильна група необов'язково може містити 1 або 2 замісники, де зазначені замісники можуть бути незалежно один від одного вибрані із...

Похідні піролопіримідину і пурину

Завантаження...

Номер патенту: 110259

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Лью Кевін Кун-Чін, Наір Саджів Крішнан, Ланні Елізабет Енн, Саттон Скотт Ченнінг, Ченг Хенгмяо, Кат Джон Чарльз, Нагата Асако, Джонсон Теодор Отто, мол., Планкін Саймон Пол

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, піролопіримідину, пурину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            деX є N або CR7;Y відсутній, О, S або NR8;Q, T, V і W є кожен, незалежно, С або N, за умови, що принаймні два з Q, Т, V і W є N і принаймні один з Q, Т, V і W є С, і за умови, що, коли Q і Т є N, принаймні один з R1 і R2 відсутній, і за додаткової умови, що, коли Т і V є N, принаймні...

Комбінована терапія для шкірних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 109904

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Берлін Мінді Б., Феін Ховард

МПК: A61K 31/519, A61K 31/65, A61K 31/35 ...

Мітки: шкірних, комбінована, терапія, розладів

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування дерматологічного розладу у пацієнта, що потребує цього, який включає одночасне або послідовне введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості 4',7-ізофлавандіолу або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату і антибіотика тетрацикліну або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату.2. Спосіб за п. 1, в якому дерматологічний розлад являє собою акне.3. Спосіб за п. 2, в якому акне являють собою...

Похідні ізохінолінону, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти) та спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109878

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Ліу Йі, Лі Ляншен, Рен Пінґда, Чан Катріна, Роммель Крістіан, Вілсон Трой Едвард

МПК: A61K 31/535, A61K 31/519, A61K 31/52 ...

Мітки: похідні, основі, варіанти, ізохінолінону, захворювань, спосіб, композиція, фармацевтична, лікування

Формула / Реферат:

       1. Сполука Формули V-A Формула V-Aабо її фармацевтично прийнятна сіль, де       B є функціональною групою Формули II: ;Формула II       де Wc є фенілом або циклопропілом;        R1 є гідрогеном, С1-С6алкілом або галогеном;        R2 є...

Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту

Завантаження...

Номер патенту: 109850

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Мітченко Микола Вікторович, Пасєчніков Сергій Петрович, Руденко Ада Вікторівна

МПК: A61K 31/65, A61K 31/519, A61K 35/74 ...

Мітки: гострий, спосіб, лікування, хронічного, жінок, хворих, загострення, неускладнений, пієлонефриту

Формула / Реферат:

Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту, що включає антибактеріальну терапію антибіотиками цефалоспоринового та фторхінолонового рядів за існуючим протоколом та за наявності супутнього запального процесу геніталій, обумовленого мікоплазмами та уреаплазмами, призначають доксициклін, який відрізняється тим, що додатково одночасно призначають антимікотик (флюконазол по 50 мг) щоденно...

Трициклічні інгібітори pі3k та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109688

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Крінтел Сасси Лерш, Ндубаку Чуді, Джонс Грехем Елджін, Хілд Роберт Ендрю, Ванг Лан, Вей БінКінг, Маклін Невіль Джеймс, Оліверо Алан Г., Дотсон Дженафер, Хеффрон Тімоті, Салфаті Лоран

МПК: A61P 35/00, C07D 487/14, A61K 31/519 ...

Мітки: застосування, трициклічні, інгібітори, pі3k

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з Формули І:, Iта її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери та фармацевтично прийнятні солі, де:            пунктирна лінія позначає необов'язковий подвійний зв'язок, та принаймні одна пунктирна лінія є подвійним зв'язком;            X1 позначає N, CR1 або -С(R1)2О-;            X2 позначає...

Похідні хіназолін-4(3н)-ону, що використовуються як інгібітори pi3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 109667

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Брукфілд Фредерік Артур, Браун Крістофер Джон, Іто Казухіро, Харді Джордж, Мюррей Пітер Джон, Кінг-Андервуд Джон

МПК: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 11/00 ...

Мітки: похідні, pі3-кінази, використовуються, інгібітори, хіназолін-4(3н)-ону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1H-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну сіль, у тому числі всі відповідні стереоізомери, таутомери і ізотопні похідні.            2. Фармацевтична...

Похідні тієно[3,2-d]піримідину, що мають інгібуючу активність відносно протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 109614

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Біун Єун Йоунг, Сонг Дзі Йоунг, Дзун Сєунг Ах, Сух Квеє Хіун, Сон Дзунг Беом, Кім Хо Сєок, Бає Ін Хван, Квак Єун Дзоо, Ахн Йоунг-Гіл, Хан Санг Мі

МПК: A61P 35/00, C07D 417/12, A61K 31/519 ...

Мітки: відносної, похідні, тієно[3,2-d]піримідину, протеїнкіназ, активність, інгібуючу, мають

Формула / Реферат:

            1. Похідна тієно[3,2-d]піримідину формули (І) або їїфармацевтично прийнятна сіль:, (I)            в якій            А являє собою водень, С1-6алкіл, С3-6циклоалкіл, 3-6-членний гетероциклоалкіл, С6-10арил або 5-10-членний гетероарил, де вказаний арил або гетероарил є необов'язково відновленим або заміщеним воднем;            W являє...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Галліккіо Стівен Н., Пеуан Деніел В., Мітчелл Хелен Дж., Ван Чен, Фрелі Марк Е., Зартман С. Блейр, Белл Ян М., Стівенсон Хітер Е., Стейєс Доннетт, Джиннетті Ентоні

МПК: A61P 9/08, A61K 31/437, A61K 31/519 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, піперидинонкарбоксамідазаіндани

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Способи і композиції для лікування медичних станів, пов’язаних із щитовидною залозою, за допомогою відновлених фолатів

Завантаження...

Номер патенту: 109259

Опубліковано: 10.08.2015

Автори: Скотт Лінзі О., ІІІ

МПК: A61K 31/519, A61P 5/00, A61K 31/714 ...

Мітки: медичних, фолатів, композиції, відновлених, пов'язаних, допомогою, лікування, способи, станів, щитовидною, залозою

Формула / Реферат:

1. Застосування композиції, яка містить фолат, для лікування або попередження зниженого вмісту фолату в спинномозковій рідині у індивідуума з гіпотиреозом, який приймає лікарські препарати для лікування станів щитовидної залози.2. Застосування за п. 1, де фолат являє собою відновлений фолат.3. Застосування за п. 1, де фолат являє собою L-метилфолат.4. Застосування за п. 1, де вказану композицію вводять індивідууму...

Похідні хіноліну і хіноксаліну як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 109153

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Браун Джуліен Алістар, Лангхам Баррі Джон, Франклін Річард Джеремі, Алі Мезхер Хуссейн, Форд Даніель Джеймс, Ньюсс Джуді Шарлотт, Квінсі Джоанна Рейчел, Брукінгс Даніель Крістофер, Партон Ендрю Харрі

МПК: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, похідні, хіноліну, хіноксаліну, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її N-оксид, або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (I)в якійU являє собою -CF3, -CHF2 або -CH2F;Q являє собою кисень, сірку, N-R4 або ковалентний зв'язок;Z являє собою хінолініл, ізохінолініл, цинолініл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, нафтиридиніл, піридопіримідиніл або птеридиніл, усі ці...

5,7-заміщені імідазо[1,2-c]піримідини як інгібітори jak-кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 109131

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Харві Дарен М., Лейрд Елен, Крейзер Крістофер Ф., Тарлтон Юджин, Керхер Тімоті, Чжао Цзянь, ронберґ Роберт Д., Хуан Лілі, Бойз Марк Лоуренс, Бурґес Лоуренс Е.

МПК: A61P 37/00, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Мітки: імідазо[1,2-c]піримідини, 5,7-заміщені, інгібітори, jak-кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І, Iі її стереоізомери і фармацевтично прийнятні солі, і сольвати, де:X1 є N або CR3a, а X2 є N або CR3b;R3a і R3b, незалежно, є Н, (1-6Салкілом), CF3, F, Сl, CN або (3-6С)циклоалкілом;R1 є hetAr1, hetAr2, hetAr3, Аr1, Аr2, C(=O)NRaRb, (3-6С)циклоалкілом або N-(1-3Cалкіл)піридинонілом;hetAr1 є...

Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109128

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Жанг Чао, Цай Джеймс, Ібрахім Прабха Н., Жанг Інь, Жанг Цзячжун, Юінг Тодд, Співак Вейн

МПК: A61K 31/519, A61P 19/00, A61K 31/506, A61K 31/437 ...

Мітки: показання, сполуки, спосіб, кіназ, застосування, модулювання

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер,            де:            Х1 являє собою -N=;            Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl;            L1 являє собою -СН2- або -С(О)-;           ...

Похідні піримідину, що мають інгібіторні властивості до нейтрофіл-еластази людини, та їх застосування в терапії

Завантаження...

Номер патенту: 109126

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Кулаґовскі Януш, Фінч Гарі, Едвардс Крістін

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/519 ...

Мітки: властивості, похідні, мають, нейтрофіл-еластази, людини, піримідину, терапії, інгібіторні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I)  (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,             де            A є C-R1;            R1 та R2 є гідрогеном;            R4 є гідрогеном;            R3 є Cl-C6-алкілом, який заміщений галогеном;            R5 є гідрогеном;            R6 є -COORA, де RA є...

Похідні піримідину та їх застосування для лікування распіраторних захворювань, наприклад хозл

Завантаження...

Номер патенту: 109000

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Кулаґовскі Януш, Фінч Гарі, Едвардс Крістін

МПК: A61K 31/519, A61P 1/00, A61P 11/00 ...

Мітки: застосування, хозл, захворювань, похідні, піримідину, распіраторних, наприклад, лікування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де            А є C-R1;            R1 та R2 є гідрогеном;            R4 є гідрогеном;            R3 є трифлуорметилом;            R5 є гiдpoгeном;            R6 є -CO2R11;            -Х1-Х2- є -NR19-CO-;            R11 є...

Композиція рисперидону для ін’єкційної депо-форми

Завантаження...

Номер патенту: 108885

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Гомес Очоа Марія Тереса, Гутьєрро Адуріс Ібон

МПК: A61K 31/519, A61K 9/08, A61K 47/34 ...

Мітки: композиція, депо-форми, ін'єкційної, рисперидону

Формула / Реферат:

1. Композиція для ін'єкційної депо-форми, яка включає:- лікарський препарат: рисперидон і/або 9-OH-рисперидон у будь-якому сполученні;- принаймні один біосумісний полімер, який є співполімером молочної і гліколевої кислот і має співвідношення мономерів молочна кислота/гліколева кислота у діапазоні від 50:50 до 75:25, і- принаймні один здатний змішуватися з водою розчинник, який має дипольний момент близько 3,9-4,3...

Похідні хіназолін-4(3н)-ону для застосування як інгібіторів рі3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 108743

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Іто Казухіро, Браун Крістофер Джон, Брукфілд Фредерік Артур, Харді Джордж, Мюррей Пітер Джон, Кінг-Андервуд Джон

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06 ...

Мітки: рі3-кінази, інгібіторів, похідні, хіназолін-4(3н)-ону, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            у якій            R1 означає Н, насичений або ненасичений, розгалужений або нерозгалужений С1-15алкільний ланцюг, в якому один або більше атомів вуглецю (наприклад, 1, 2 або 3 атоми вуглецю, бажано 1 або 2, зокрема 1) можуть бути замінені гетероатомом, вибраним з О, N, S(O)p (наприклад, група СН2 може...