A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями

Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 116107

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Соколофф Пьєр, Кашу Фредерік

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4985 ...

Мітки: застосування, болю, лікування, діазаіндазолу, похідних, азаіндазолу

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...

Сірковмісна біциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 116042

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Гото Такаюкі, Хосіі Хіроакі, Кондо Юдзі, Такува Томофумі, Хондзо Еріко, Хамагуті Ватару, Сіраісі Нобуюкі

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/541 ...

Мітки: сірковмісна, біциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (І)деX означає СН,R1 означає нижчий алкіл,R2 означає нижчий алкіл,де R1 і R2 разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, можуть утворювати циклоалкан,R3 означає -Н,R4 означає -Н,цикл А означає циклогексановий цикл,RY означає -NRARB,RA і RB разом з атомом...

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Бухшталлер Ханс-Петер, Емде Ульріх, Медерскі Вернер, Фуксс Томас

МПК: C07D 401/10, A61K 31/506, A61K 31/519 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Похідні 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну і їх застосування як інгібіторів фосфоінозитид-3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 116002

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Оніонс Стюарт Томас, Сміт Алан Джон, Копманс Алекс Герман, Таддеі Девід Мішель Адрієн, Брукс Руді Лорент Марія

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: 2-((4-аміно-3-(3-фтор-5-гідроксифеніл)-1н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-(трифторметил)бензил)хіназолін-4(3н)-oну, фосфоінозитид-3-кінази, застосування, інгібіторів, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її таутомери.2. Сполука формули (І) за п. 1, рентгенограма XRPD якої містить характерні піки 9,7, 12,2, 14,1 і 14,3 (±0,2 градуса, значення 2-тета).3. Сполука формули (І) за п. 2, у вигляді її форми 2 кристалічного поліморфу, рентгенограма XRPD якої містить характерні...

Лікарська форма паліперидону для імплантування

Завантаження...

Номер патенту: 115987

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Гутьєрро Адуріс Ібон, Франко Родрігес Гільєрмо

МПК: A61K 31/519, A61K 9/00, A61K 47/34 ...

Мітки: паліперидону, лікарська, форма, імплантування

Формула / Реферат:

1. Внутрішньом'язова ін'єктована депо-композиція уповільненого вивільнення, придатна для формування в організмі in situ твердого імплантата із вмістом лікарського засобу паліперидону і/або будь-якої його фармацевтично прийнятної солі в будь-якій комбінації, біосумісного співполімеру на основі молочної і гліколевої кислоти зі співвідношенням мономерів молочної кислоти до гліколевої приблизно 50:50 і розчинника диметилсульфоксиду...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Кейла Нілу, Блінн Джеймс Роберт, Сінґ Лі, Запф Крістопф Вольфґанґ, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Курумбейл Раві Ґ., Шнют Марк Едвард, Тораренсен Атлі, Джонс Пітер, Замаратскі Едуард, Флік Ендрю Крістофер, Менті Скот Річард, Кіфер Джеймс Річард Дж., Меєрс Марвін Джей

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61K 31/454 ...

Мітки: застосування, інгібітори, способи, гетеробіциклоарил-rorc2

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Похідні піроло[3,2-d]піримідину для лікування вірусних інфекцій та інших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115677

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ембрехтс Вернер, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Ласт Стефан Жюльєн, Мак Гоуен Девід Крейг

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: захворювань, інфекцій, похідні, піроло[3,2-d]піримідину, інших, лікування, вірусних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою Н, фтор або метил;R2 являє собою Н, галоген або С1-3алкіл;R3 являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, який необов'язково додатково заміщено одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з арилокси, галогену, арилу, алкіламіно,...

Застосування аналога тестостерону і агоніста 5-нт1а для лікування сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 115647

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: де Ланге Робертус Петрус Йоханнес, Тейтен Ян Йохан Адріан, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія

МПК: A61K 31/519, A61K 31/496, A61K 31/568 ...

Мітки: 5-нт1а, застосування, дисфункції, лікування, сексуальної, аналога, агоніста, тестостерону

Формула / Реферат:

1. Застосування аналога тестостерону і агоніста 5-НТ1А для виготовлення лікарського засобу для лікування сексуальної дисфункції, де вказаний аналог тестостерону є дигідротестостероном, де вказаний лікарський засіб використовують за потреби, і де вказаний аналог тестостерону приймають за 4 години до сексуальної активності, і де вказаний агоніст 5-HT1A приймають за одну годину до сексуальної активності, при цьому пікові ефекти кількостей...

Похідні азахіназолінкарбоксаміду

Завантаження...

Номер патенту: 115154

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Кронін Марк В. Дж., Хак Байярд Р., Лан Руоксі, Дізельм Лізбет Селест, Чень Сяолін, Потнік Джастін, Гоутопулос Андреас, Неагу Константін, Джонсон Тереза Л., Боівін Рош

МПК: A61K 31/53, A61K 31/519, C07D 253/08 ...

Мітки: похідні, азахіназолінкарбоксаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деW1 означає CH;W2 означає N;W3 означає CH;W4 означає CH;R1 означає Ar або Het1;кожний R2, R4, R5 незалежно означає Y;R3 означає Y або -(CH2)p-NR4R5;R2 і R3 разом з атомами, до яких кожний прикріплений, можуть утворювати -(CH2)n-NY-(CH2)p;R4 і R5 разом з атомами, до...

Інгібітори асс та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114901

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Харвуд Джеймс, Массе Крейг Е., Грінвуд Джеремі Роберт, Бхат Сатеш, Харріман Джеральдін С.

МПК: A61K 31/38, C07D 495/04, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, застосування, асс

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу:,    або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Страуд Стефен Г., Селлс Тодд Б., Стірлінг Меттью, МакКаррон Ешлі Сью

МПК: C07D 487/02, A61K 31/519, A61K 31/505 ...

Мітки: ферменту, інгібітори, nedd8-активуючого

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Терапевтично активні похідні піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 114825

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Вандерхойдонк Барт, Франклін Річард Джеремі, Хуан Цюя, Хорслі Хелен Трейсі, Ройберсон Джеймс Томас, Форд Даніель Джеймс, Гавалькар Анант Рамрао

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: похідні, піразолопіримідину, активні, терапевтичної

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або її фармацевтично прийнятна сіль:,у якійQ означає групу формули (Qa):,де знак зірочки (*) означає точку приєднання до решти молекули;Y означає лінкерну групу, вибрану з -С(О)-, -C(O)N(R4)- та -С(О)С(О)-;Z означає...

Триазолопіразини

Завантаження...

Номер патенту: 114739

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Джанні Давіде, Сметерст Крістіан, Енгельхардт Харальд

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/501, A61K 31/4985, A61K 31/519 ...

Мітки: триазолопіразини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)деR1 являє собою -С1-3алкіл або -С1-3галогеналкіл;R2 вибраний з -NHR4, -С1-5алкілу, -С1-5галогеналкілу, галогену і -S-С1-3алкілу;R3 являє собою 5-12-членний гетероарил, група якого заміщена -X-R10 і необов'язково додатково заміщена однією або декількома групами, незалежно вибраними з R9;R4 вибраний з...

Спосіб лікування колоректального раку або симптому колоректального раку комбінацією, яка містить афліберцепт, фолінову кислоту, 5-фторурацил і іринотекан

Завантаження...

Номер патенту: 114708

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кастан Ремі

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/4745, A61K 38/17 ...

Мітки: комбінацією, містить, колоректального, яка, 5-фторурацил, іринотекан, фолінову, раку, афліберцепт, спосіб, кислоту, симптому, лікування

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування колоректального раку (CRC) або симптому колоректального раку (CRC) у пацієнта, що цього потребує, де спосіб включає стадію на якій вводять вказаному пацієнту комбінацію, яка містить афліберцепт, фолінову кислоту, 5-фторурацилу (5-FU) і іринотекан, причому афліберцепт вводять в дозі від приблизно 1 мг/кг до приблизно 10 мг/кг, і фолінову кислоту, 5-фторурацил (5-FU) й іринотекан вводять у терапевтично ефективних...

Піролопіримідини як індуктори інтерферону людини

Завантаження...

Номер патенту: 114645

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Сміт Стівен Еллан, Коу Даян Мері

МПК: A61K 31/519

Мітки: піролопіримідини, індуктори, людини, інтерферону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 - н-С4-6алкіл або С1-2алкоксіС1-2алкіл-;R2 - гідроген або метил;кожне R3 - гідроксил, галоген або н-С1-3алкіл;m - ціле число, яке має значення 2-4;n - ціле число, яке має значення 0-3;р - ціле число, яке має значення 0-2.2. Сполука за п. 1 або її сіль, в якій...

Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 114606

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Камон Дзундзі, Уні Міюкі, Хаясі Кеісі, Насу Маріко, Тояма Кодзі, Мінамі Масатака, Ватанабе Цунео

МПК: A61K 31/519, C07D 487/14

Мітки: гетероциклічні, інгібітори, трициклічні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...

Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)

Завантаження...

Номер патенту: 114388

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Годессарт Маріна Нурія, Піскуета Лаланса Марія Пілар

МПК: A61K 31/455, A61K 31/519

Мітки: містить, інгібітори, комбінація, дигідрооротатдегідрогенази, метотрексат, dhodh, варіанти

Формула / Реферат:

1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...

Комбінація, що включає інгібітор cdk4/6 і інгібітор pi3k, для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 114178

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Хуанг Алан Ксіжонг, Хаас Крісті, Коватс Стівен, Доші Шіванг, Чен Ян, Кім Санкю

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/535, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітор, раку, лікування, pі3k, включає, комбінація

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що включає:(1) сполуку А, описану формулою А:, формула Аабо її фармацевтично прийнятну сіль, та(2) сполуку, вибрану з групи, що включає:а) сполуку В1, описану формулою В1: , формула В1або її фармацевтично прийнятну сіль,та...

Піразолопіримідинові сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 114109

Опубліковано: 25.04.2017

Автори: Сміт Стівен Еллан, Коу Даян Мері

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: піразолопіримідинові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)в якій:R1 є н-С3-6алкілом або або С1-2алкоксіС1-2алкілом-; кожен R2 незалежно являє собою галоген, ОН або С1-3алкіл;m є цілим числом, що має значення 4, 5, 6 або 7;n є цілим числом, що має значення 0, 1, 2 або 3;р є цілим числом, що має значення 0, 1 або 2.2. Сполука за п. 1...

Фармацевтична композиція у формі спрею для лікування еректильної дисфункції та легеневої артеріальної гіпертензії

Завантаження...

Номер патенту: 114629

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Тімко Володимир Григорович, Сав'як Роман Прокопович, Олійников Дмитро Сергійович

МПК: A61K 9/12, A61K 31/519

Мітки: дисфункції, спрею, артеріальної, фармацевтична, еректильної, лікування, гіпертензії, легеневої, форми, композиція

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція у формі спрею для лікування еректильної дисфункції та легеневої артеріальної гіпертензії, що містить інгібітор ФДЕ5 та фармацевтично прийнятні носії, яка відрізняється тим, що композиція, по суті, є неводною, має кислотність по Гаммету принаймні 4, а також містить як фармацевтично прийнятні носії принаймні один органічний розчинник, принаймні один регулятор кислотності, принаймні один ароматизатор та принаймні...

Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113716

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Хе Чуньхун, Бернс Девід М., Чжан Колін, Яо Веньцін, Меткаф Брайан, Чжо Цзіньцун, Цянь Дін-Цюань, Лі Юньлун, Сюй Мейчжун

МПК: A61K 31/198, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: імідазотриазини, кінази, інгібітори, імідазопіримідини

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...

Сполуки тетрагідропіразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 113440

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Ісізака Салі, Ендо Ацусі, Шилер Шон, Нараян Сридгар, Карлсон Ерик, Гокінс Лін Д., Гансен Ганс, Сатох Такасі, Макі Метью, Буавен Рош

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Мітки: сполуки, тетрагідропіразолопіримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятні солі або стереоізомери або їхня суміш, деR1 являє собою необов'язково заміщений піперидиніл, необов'язково заміщений піридил, необов'язково заміщений піроліл, необов'язково заміщений піролідиніл, 1,4-диметилтіазоліл, 2-етил-4-метилтіазоліл, 2-ізопропілтіазол-5-іл, тіазоліл, 3-етилтіазол-5-іл,...

Фармацевтична таблетка

Завантаження...

Номер патенту: 113158

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Хенрікез Франциско, ДеМаріні Дуглас Дж., Ванг Ліхонг, Ле Нгокдіп Т.

МПК: A61K 9/20, A61K 31/519

Мітки: таблетка, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична таблетка, що містить:a) кількість лікарського засобу, який являє собою сольват диметилсульфоксиду N-{3-[3-циклопропіл-5-(2-фтор-4-йодфеніламіно)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагідро-2Н-піридо[4,3-d]піримідин-1-іл]-феніл}ацетаміду, вибрану з: приблизно 0,5635 мг, приблизно 1,127 мг та приблизно 2,254 мг; деb) таблетка містить від приблизно 25 % до приблизно 89 % мас. одного або більше...

Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 113156

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Чжу Веньюй, Шао Лісінь, Роджерс Джеймс Д., Шепард Стейсі, Гленн Джозеф

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Мітки: піролопіримідину, піролопіридину, інгібітори, похідні, циклобутилзаміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X є СН або N;Υ є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;Ζ є CR4 або Ν;W є СН або Ν;якщо W є СН, то L є О, S, C(R6)2, C(=O), C(=O)N(R7), C(=O)O, C(=O)C(R6)2, S(=O), S(=O)2, S(=O)N(R7), S(=O)2N(R7) або C(=NR7a)N(R7);...

Система доставки лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 113061

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: Фрейлінк Хендерік Віллем, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, Ейссенс Анко Корнелус, де Лееде Леонардус Герардус Йозеф

МПК: A61K 31/519, A61K 31/568, A61K 31/00 ...

Мітки: система, доставки, лікарського, засобу

Формула / Реферат:

1. Регульована у часі система доставки лікарського засобу з негайним вивільненням для перорального введення першого активного інгредієнта пацієнту, який потребує цього, яка включає: ядро, що включає 10-60 мас.% мікрокристалічної целюлози, 20-70 мас.% наповнювача, вибраного з органічної і/або неорганічної солі, і 0,1-30 мас.% першого активного інгредієнта, і першу оболонку, яка оточує ядро, що включає етилцелюлозу...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427 ...

Мітки: лікування, інгібіторами, комбінації, кістозного, фде5, стимулятори, окремо, активаторі, ргц, фіброзу

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Похідні піперидинопіримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 112668

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Даубі Хамлічі Мурад, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, МакГован Девід Крейг

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519

Мітки: інфекцій, піперидинопіримідину, лікування, вірусних, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)  (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR2 в будь-якій стереохімічній конфігурації,В вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR4 в будь-якій стереохімічній конфігурації,за умови, що, якщо А являє собою NCOR2, тоді В не являє собою NCOR4,X вибраний з СН2 в...

Комбінація панобіностату та руксолітинабу при лікуванні раку, такого як мієлопроліферативне новоутворення

Завантаження...

Номер патенту: 112645

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Гедбоу Браян, Радімерскі Томас, Баффер Фаб'єн

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4045

Мітки: раку, такого, панобіностату, руксолітинабу, мієлопроліферативне, комбінація, новоутворення, лікуванні

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що містить Сполуку А ((R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрил) Формули (А) (A)або її фармацевтично прийнятну сіль; таСполуку В (N-гідрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-індол-3-іл)етил]аміно]метил]феніл]-2E-2-пропенамід) Формули (В)

Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 112552

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Комбс Ендрю П., Юе Едді В., Спаркс Річард Б., Чжу Веньюй, Мей Сун, Глєнн Джозеф, Дауті Брент, Яо Веньцін, Лі Юнь-Лун, Мадускуі Томас П., мол., Хе Чуньхун

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Мітки: інгібітори, гетероцикліламіни

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...

Плівкова лікарська форма, яка містить вільну основу силденафілу, і спосіб її отримання

Завантаження...

Номер патенту: 112540

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Лі Бонг-Санг, Парк Су-Дзун, Ча Бонг-Геун, Дзеонг Хонг-Рієол, Кім Дзунг-Кі

МПК: A61K 31/519, A61K 9/70, A61P 15/10 ...

Мітки: яка, лікарська, містить, плівкова, вільну, форма, отримання, спосіб, силденафілу, основу

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання плівки, яка містить вільну основу силденафілу, що включає: висушування розчину полімеру, в якому дисперговано вільну основу силденафілу як активний інгредієнт, де вільна основа силденафілу має такий гранулометричний склад, в якому діаметр частинок (D10), що відповідає 10 % частинок, становить 8 мкм або більше, а діаметр частинок (D90), що відповідає 90 % частинок, становить 100 мкм або менше.2. Спосіб за п. 1, де...

Фармацевтична комбінація, яка містить тестостерон та інгібітор фде5, для лікування жіночої сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 112406

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, Тейтен Ян Йохан Адріаан

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61K 31/568 ...

Мітки: дисфункції, тестостерон, інгібітор, жіночої, фармацевтична, містить, фде5, лікування, яка, комбінація, сексуальної

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінації тестостерону та інгібітору ФДЕ5, який вибирають з групи, що складається з силденафілу, варденафілу, Е-4021, Е-8010, Е-4010, AWD-12-217 (запринасту), AWD 12-210, UK-346,664, UK-369003, UK-357903, BMS-341400, BMS-223131, FR226807, FR-229934, EMR-6203, Sch-51866, ІС485, ТА-1790, DA-8159, NCX-911 або KS-505a, в одержанні медикаменту для лікування жіночої сексуальної дисфункції, де зазначений тестостерон забезпечується...

Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 112340

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Пейтел Фініл Дж., Флінн Даньєл Л., Кауфман Майкл Д., Вулфейнджел Крейг Д., Аллгайер Метью Карл

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: 6-фенілзаміщеного, похідні, 2-аміно, інгібітори, raf-кінази, піридо[2,3-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...

Похідні імідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 112065

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Кехлер Ян, Кілберн Джон Пол, Нільсен Якоб, Маріґо Мауро, Ланґґор Мортен

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/00 ...

Мітки: pde10a, ферменту, похідні, інгібітори, імідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної структурної формули І, Iдеn являє собою 0 або 1,X являє собою СН;R1 і R2, кожен, вибрані незалежно з групи, що складається з Н; С1-С6-алкілу; С1-С6-алкіл(С3-С8)циклоалкілу; С1-С6-гідроксіалкілу; С1-С6-алкоксигрупи; CH2CN; CH2C(O)NH2; С1-С6-арилалкілу; С1-С6-алкілгетероциклоалкілу; галогену і гідроксигрупи;R3 і...

Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз

Завантаження...

Номер патенту: 111963

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Ланкау Ханс-Йоахім, Грунвальд Крістіан, Егерланд Уте, Дост Ріта, Штанге Ханс, Хьофген Норберт, Ланген Барбара

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/519 ...

Мітки: фосфодіестераз, інгібітори, 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...

Протимікробні сполуки і спосіб їх застосування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111843

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Каніо Зольтан Ф., Шейдемен Меттью, Бхаттачарджи Ашоке, Даффі Ерін М., Чень Шилі, Тан Юаньцін

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 31/00 ...

Мітки: протимікробні, спосіб, варіанти, сполуки, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА)або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки вказаної сполуки або таутомеру, деX1 являє собою CR1 або N; Х2 являє собою CR2 або N; Х3 являє собою CR3 або N; Х4 являє собою CR4 або N; Х5 являє собою CR5 або N; за умови, що не всі Х1, Х2, Х3, Х4, і Х5 являють собою N;Y6 являє собою CR6 або N;...

Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)

Завантаження...

Номер патенту: 111804

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Кайла Нілу, Стробеч Джозеф Волтер, онзалез Андреа, Трзупек Джон Дейвід, Вазкез Майкл Л., Паріх Міхір Д., Міттон-Фрай Марк Дж., Джонсон Тімоті Еллан, Фленаган Марк Едвард, Унвалла Рейоманд Джал, Фенвік Ешлі Едвард, Браун Метью Френк, Тенбрінк Рут Е.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 37/00 ...

Мітки: інгібітори, янус-залежних, похідні, jak, піроло[2.3-d]піримідину, кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Біссанц Катерина, Роджерс-Еванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: канабіноїдного, агоністи, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Кімбара Ацусі, Неттекофен Маттіас, Рьофер Штефан, Біссанц Катерина, Адам Жан-Мішель, Роджерс-Еванс Марк, Гретер Уве

МПК: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06 ...

Мітки: канабіноїдного, похідні, агоністи, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Заміщені 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові солі

Завантаження...

Номер патенту: 111604

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Мюллер Хартвіг, Мілітцер Ханс-Крістіан, Петерс Ян Георг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові, заміщені, солі

Формула / Реферат:

1. Дигідрохлоридна сіль 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-ілпропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду формули (II) (II)або її сольват, гідрат або таутомер.2. Дигідрохлоридна сіль формули (II) за п. 1, яка знаходиться у кристалічній формі.3. Спосіб одержання дигідрохлоридної солі за п. 1 або 2, де в...