A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями

Система доставки лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 113061

Опубліковано: 12.12.2016

Автори: Ейссенс Анко Корнелус, Фрейлінк Хендерік Віллем, Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, де Лееде Леонардус Герардус Йозеф

МПК: A61K 31/519, A61K 31/00, A61K 31/568 ...

Мітки: доставки, лікарського, система, засобу

Формула / Реферат:

1. Регульована у часі система доставки лікарського засобу з негайним вивільненням для перорального введення першого активного інгредієнта пацієнту, який потребує цього, яка включає: ядро, що включає 10-60 мас.% мікрокристалічної целюлози, 20-70 мас.% наповнювача, вибраного з органічної і/або неорганічної солі, і 0,1-30 мас.% першого активного інгредієнта, і першу оболонку, яка оточує ядро, що включає етилцелюлозу...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер, фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/18, A61K 31/194, A61K 31/427 ...

Мітки: фде5, фіброзу, лікування, ргц, інгібіторами, комбінації, активаторі, кістозного, стимулятори, окремо

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Похідні піперидинопіримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 112668

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, Даубі Хамлічі Мурад, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, МакГован Девід Крейг

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519

Мітки: піперидинопіримідину, лікування, інфекцій, вірусних, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)  (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR2 в будь-якій стереохімічній конфігурації,В вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR4 в будь-якій стереохімічній конфігурації,за умови, що, якщо А являє собою NCOR2, тоді В не являє собою NCOR4,X вибраний з СН2 в...

Комбінація панобіностату та руксолітинабу при лікуванні раку, такого як мієлопроліферативне новоутворення

Завантаження...

Номер патенту: 112645

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Радімерскі Томас, Гедбоу Браян, Баффер Фаб'єн

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4045

Мітки: комбінація, новоутворення, раку, панобіностату, мієлопроліферативне, руксолітинабу, такого, лікуванні

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що містить Сполуку А ((R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрил) Формули (А) (A)або її фармацевтично прийнятну сіль; таСполуку В (N-гідрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-індол-3-іл)етил]аміно]метил]феніл]-2E-2-пропенамід) Формули (В)

Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 112552

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Чжу Веньюй, Комбс Ендрю П., Хе Чуньхун, Мей Сун, Юе Едді В., Лі Юнь-Лун, Мадускуі Томас П., мол., Яо Веньцін, Спаркс Річард Б., Дауті Брент, Глєнн Джозеф

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, гетероцикліламіни

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...

Плівкова лікарська форма, яка містить вільну основу силденафілу, і спосіб її отримання

Завантаження...

Номер патенту: 112540

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Лі Бонг-Санг, Дзеонг Хонг-Рієол, Кім Дзунг-Кі, Парк Су-Дзун, Ча Бонг-Геун

МПК: A61K 31/519, A61K 9/70, A61P 15/10 ...

Мітки: лікарська, містить, основу, отримання, яка, форма, вільну, силденафілу, спосіб, плівкова

Формула / Реферат:

1. Спосіб отримання плівки, яка містить вільну основу силденафілу, що включає: висушування розчину полімеру, в якому дисперговано вільну основу силденафілу як активний інгредієнт, де вільна основа силденафілу має такий гранулометричний склад, в якому діаметр частинок (D10), що відповідає 10 % частинок, становить 8 мкм або більше, а діаметр частинок (D90), що відповідає 90 % частинок, становить 100 мкм або менше.2. Спосіб за п. 1, де...

Фармацевтична комбінація, яка містить тестостерон та інгібітор фде5, для лікування жіночої сексуальної дисфункції

Завантаження...

Номер патенту: 112406

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Блумерс Йоханнес Мартінус Марія, Тейтен Ян Йохан Адріаан

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61K 31/568 ...

Мітки: тестостерон, яка, комбінація, жіночої, фде5, лікування, містить, сексуальної, дисфункції, інгібітор, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінації тестостерону та інгібітору ФДЕ5, який вибирають з групи, що складається з силденафілу, варденафілу, Е-4021, Е-8010, Е-4010, AWD-12-217 (запринасту), AWD 12-210, UK-346,664, UK-369003, UK-357903, BMS-341400, BMS-223131, FR226807, FR-229934, EMR-6203, Sch-51866, ІС485, ТА-1790, DA-8159, NCX-911 або KS-505a, в одержанні медикаменту для лікування жіночої сексуальної дисфункції, де зазначений тестостерон забезпечується...

Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 112340

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Аллгайер Метью Карл, Кауфман Майкл Д., Вулфейнджел Крейг Д., Пейтел Фініл Дж., Флінн Даньєл Л.

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Мітки: похідні, 6-фенілзаміщеного, піридо[2,3-d]піримідину, raf-кінази, інгібітори, 2-аміно

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...

Похідні імідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 112065

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Кехлер Ян, Ланґґор Мортен, Маріґо Мауро, Нільсен Якоб, Кілберн Джон Пол

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 25/18 ...

Мітки: інгібітори, похідні, pde10a, імідазолу, ферменту

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної структурної формули І, Iдеn являє собою 0 або 1,X являє собою СН;R1 і R2, кожен, вибрані незалежно з групи, що складається з Н; С1-С6-алкілу; С1-С6-алкіл(С3-С8)циклоалкілу; С1-С6-гідроксіалкілу; С1-С6-алкоксигрупи; CH2CN; CH2C(O)NH2; С1-С6-арилалкілу; С1-С6-алкілгетероциклоалкілу; галогену і гідроксигрупи;R3 і...

Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз

Завантаження...

Номер патенту: 111963

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Ланкау Ханс-Йоахім, Грунвальд Крістіан, Дост Ріта, Хьофген Норберт, Егерланд Уте, Ланген Барбара, Штанге Ханс

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 487/04 ...

Мітки: інгібітори, 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну, фосфодіестераз, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...

Протимікробні сполуки і спосіб їх застосування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111843

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Шейдемен Меттью, Чень Шилі, Даффі Ерін М., Тан Юаньцін, Каніо Зольтан Ф., Бхаттачарджи Ашоке

МПК: A61P 31/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: сполуки, спосіб, протимікробні, застосування, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА)або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки вказаної сполуки або таутомеру, деX1 являє собою CR1 або N; Х2 являє собою CR2 або N; Х3 являє собою CR3 або N; Х4 являє собою CR4 або N; Х5 являє собою CR5 або N; за умови, що не всі Х1, Х2, Х3, Х4, і Х5 являють собою N;Y6 являє собою CR6 або N;...

Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)

Завантаження...

Номер патенту: 111804

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Вазкез Майкл Л., Фенвік Ешлі Едвард, Браун Метью Френк, Стробеч Джозеф Волтер, Фленаган Марк Едвард, Паріх Міхір Д., Тенбрінк Рут Е., Джонсон Тімоті Еллан, Унвалла Рейоманд Джал, Кайла Нілу, Міттон-Фрай Марк Дж., Трзупек Джон Дейвід, онзалез Андреа

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 37/00 ...

Мітки: піроло[2.3-d]піримідину, jak, інгібітори, янус-залежних, кіназ, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Гретер Уве, Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк, Кімбара Ацусі, Біссанц Катерина

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: агоністи, похідні, канабіноїдного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Адам Жан-Мішель, Кімбара Ацусі, Біссанц Катерина, Неттекофен Маттіас, Гретер Уве, Роджерс-Еванс Марк, Рьофер Штефан

МПК: A61P 3/10, A61P 27/06, A61K 31/519 ...

Мітки: агоністи, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, канабіноїдного, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Заміщені 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові солі

Завантаження...

Номер патенту: 111604

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Мюллер Хартвіг, Петерс Ян Георг, Мілітцер Ханс-Крістіан

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04 ...

Мітки: заміщені, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові, солі

Формула / Реферат:

1. Дигідрохлоридна сіль 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-ілпропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду формули (II) (II)або її сольват, гідрат або таутомер.2. Дигідрохлоридна сіль формули (II) за п. 1, яка знаходиться у кристалічній формі.3. Спосіб одержання дигідрохлоридної солі за п. 1 або 2, де в...

Кристалічна форма похідної тієнопіримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 111589

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Хаяші Хіроюкі, Міязакі Коічі, Накагава Такайоші

МПК: A61P 13/02, A61K 31/519, A61P 11/00 ...

Мітки: похідної, форма, варіанти, кристалічна, тієнопіримідину

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма І 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, рентгенівська порошкова дифрактограма якої показує дифракційні піки під кутом дифракції 2q на рівні 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 12,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,4±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2°, 16,5±0,2°, 17,9±0,2°, 20,2±0,2°, 21,3±0,2°, 21,6±0,2°, 24,8±0,2°, 26,4±0,2°, 27,1±0,2°, 28,3±0,2° та 28,9±0,2° у рентгенівському спектрі...

Композиція інгібітора jak для місцевого застосування

Завантаження...

Номер патенту: 111588

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Паріх Бхавніш, Елесварам Крішнасвамі, Шах Бхавеш

МПК: A61K 31/519, A61K 47/10, A61K 9/00 ...

Мітки: інгібітора, місцевого, композиція, застосування

Формула / Реферат:

1. Кремоподібна в вигляді емульсії масло-в-воді фармацевтична композиція для місцевого застосування на шкірі, що включає:емульсію масло-у-воді; що включає воду, масляний компонент, емульгатор, розчинник ітерапевтичний агент, який є сіллю фосфорної кислоти (R)-3-циклопентил-3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл]пропаннітрилу, де емульсія масло-у-воді утворює крем і де терапевтичний агент присутній в кількості від...

Гетероциклічна сполука як інгібітор циклу поділу клітини 7, лікарський засіб, що її містить, її застосування та спосіб інгібування циклу клітинного поділу 7 та профілактики або лікування раку у ссавця

Завантаження...

Номер патенту: 111150

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Огуро Юя, Курасава Осаму, Міязакі Тору, Хомма Місакі

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/541 ...

Мітки: раку, засіб, інгібування, гетероциклічна, поділу, профілактики, інгібітор, клітині, застосування, ссавця, лікування, сполука, містить, циклу, лікарський, клітинного, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою:, (I)деX означає атом сірки,Y означає СН,R1 означає С1-6алкіл, необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену, іR2 означає(1) 5- або 6-членну неароматичну гетероциклілметильну групу, або(2) неароматичну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену від 1 до 3 атомами...

Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 110978

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Яо Веньцін, Чжо Цзіньцун, Бернс Девід М.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61K 31/519 ...

Мітки: азетидинілфенілові, піридилові, піразинілкарбоксамідні, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...

Макроциклічні сполуки як інгібітори кінази trk

Завантаження...

Номер патенту: 110701

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Цзян Юйтун, Хаас Юлія, Ян Хон-Вун, Кондроски Кевін Рональд, Колаковскі Габріель Р., Ендрюс Стівен Вейд, Сео Дзеонбеоб, Чжао Цзянь

МПК: C07D 519/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: інгібітори, сполуки, макроциклічні, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі, декільце А вибране з кілець А-1, А-2 і А-3, що мають структури:де хвиляста лінія, позначена 1, вказує точку приєднання кільця А до кільця В, а хвиляста лінія, позначена 2, вказує точку приєднання...

Похідні 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону і їх застосування як інгібіторів pde9a

Завантаження...

Номер патенту: 110347

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Хайне Ніклас, Айкмайєр Крістіан, Джованніні Ріккардо, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Шенцле Герхард

МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: застосування, 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, інгібіторів, похідні, pde9a

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 означає гетероарильну групу, вибрану із групи, яка включає [1,3,4]тіадіазол-2-іл, ізоксазол-5-іл, тіазол-5-іл-, оксазол-2-іл, піридин-2-іл і піримідин-2-іл,де зазначена гетероарильна група необов'язково може містити 1 або 2 замісники, де зазначені замісники можуть бути незалежно один від одного вибрані із...

Похідні піролопіримідину і пурину

Завантаження...

Номер патенту: 110259

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Джонсон Теодор Отто, мол., Саттон Скотт Ченнінг, Ланні Елізабет Енн, Нагата Асако, Лью Кевін Кун-Чін, Кат Джон Чарльз, Наір Саджів Крішнан, Ченг Хенгмяо, Планкін Саймон Пол

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04 ...

Мітки: піролопіримідину, похідні, пурину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            деX є N або CR7;Y відсутній, О, S або NR8;Q, T, V і W є кожен, незалежно, С або N, за умови, що принаймні два з Q, Т, V і W є N і принаймні один з Q, Т, V і W є С, і за умови, що, коли Q і Т є N, принаймні один з R1 і R2 відсутній, і за додаткової умови, що, коли Т і V є N, принаймні...

Комбінована терапія для шкірних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 109904

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Феін Ховард, Берлін Мінді Б.

МПК: A61K 31/65, A61K 31/35, A61K 31/519 ...

Мітки: терапія, розладів, комбінована, шкірних

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування дерматологічного розладу у пацієнта, що потребує цього, який включає одночасне або послідовне введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості 4',7-ізофлавандіолу або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату і антибіотика тетрацикліну або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату.2. Спосіб за п. 1, в якому дерматологічний розлад являє собою акне.3. Спосіб за п. 2, в якому акне являють собою...

Похідні ізохінолінону, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти) та спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109878

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Лі Ляншен, Роммель Крістіан, Чан Катріна, Ліу Йі, Рен Пінґда, Вілсон Трой Едвард

МПК: A61K 31/535, A61K 31/52, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, ізохінолінону, лікування, композиція, варіанти, спосіб, захворювань, фармацевтична, основі

Формула / Реферат:

       1. Сполука Формули V-A Формула V-Aабо її фармацевтично прийнятна сіль, де       B є функціональною групою Формули II: ;Формула II       де Wc є фенілом або циклопропілом;        R1 є гідрогеном, С1-С6алкілом або галогеном;        R2 є...

Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту

Завантаження...

Номер патенту: 109850

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Мітченко Микола Вікторович, Руденко Ада Вікторівна, Пасєчніков Сергій Петрович

МПК: A61K 31/519, A61K 31/65, A61K 35/74 ...

Мітки: лікування, гострий, загострення, хронічного, хворих, жінок, неускладнений, спосіб, пієлонефриту

Формула / Реферат:

Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту, що включає антибактеріальну терапію антибіотиками цефалоспоринового та фторхінолонового рядів за існуючим протоколом та за наявності супутнього запального процесу геніталій, обумовленого мікоплазмами та уреаплазмами, призначають доксициклін, який відрізняється тим, що додатково одночасно призначають антимікотик (флюконазол по 50 мг) щоденно...

Трициклічні інгібітори pі3k та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109688

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Ванг Лан, Маклін Невіль Джеймс, Вей БінКінг, Салфаті Лоран, Хілд Роберт Ендрю, Хеффрон Тімоті, Дотсон Дженафер, Джонс Грехем Елджін, Ндубаку Чуді, Крінтел Сасси Лерш, Оліверо Алан Г.

МПК: C07D 487/14, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, pі3k, трициклічні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з Формули І:, Iта її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери та фармацевтично прийнятні солі, де:            пунктирна лінія позначає необов'язковий подвійний зв'язок, та принаймні одна пунктирна лінія є подвійним зв'язком;            X1 позначає N, CR1 або -С(R1)2О-;            X2 позначає...

Похідні хіназолін-4(3н)-ону, що використовуються як інгібітори pi3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 109667

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Браун Крістофер Джон, Мюррей Пітер Джон, Іто Казухіро, Кінг-Андервуд Джон, Брукфілд Фредерік Артур, Харді Джордж

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06 ...

Мітки: pі3-кінази, похідні, використовуються, інгібітори, хіназолін-4(3н)-ону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1H-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну сіль, у тому числі всі відповідні стереоізомери, таутомери і ізотопні похідні.            2. Фармацевтична...

Похідні тієно[3,2-d]піримідину, що мають інгібуючу активність відносно протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 109614

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Біун Єун Йоунг, Хан Санг Мі, Сон Дзунг Беом, Сух Квеє Хіун, Дзун Сєунг Ах, Квак Єун Дзоо, Бає Ін Хван, Ахн Йоунг-Гіл, Кім Хо Сєок, Сонг Дзі Йоунг

МПК: C07D 417/12, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: протеїнкіназ, інгібуючу, відносної, похідні, мають, активність, тієно[3,2-d]піримідину

Формула / Реферат:

            1. Похідна тієно[3,2-d]піримідину формули (І) або їїфармацевтично прийнятна сіль:, (I)            в якій            А являє собою водень, С1-6алкіл, С3-6циклоалкіл, 3-6-членний гетероциклоалкіл, С6-10арил або 5-10-членний гетероарил, де вказаний арил або гетероарил є необов'язково відновленим або заміщеним воднем;            W являє...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Галліккіо Стівен Н., Фрелі Марк Е., Стейєс Доннетт, Пеуан Деніел В., Мітчелл Хелен Дж., Белл Ян М., Стівенсон Хітер Е., Ван Чен, Зартман С. Блейр, Джиннетті Ентоні

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437 ...

Мітки: рецептора, піперидинонкарбоксамідазаіндани, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Способи і композиції для лікування медичних станів, пов’язаних із щитовидною залозою, за допомогою відновлених фолатів

Завантаження...

Номер патенту: 109259

Опубліковано: 10.08.2015

Автори: Скотт Лінзі О., ІІІ

МПК: A61K 31/519, A61K 31/714, A61P 5/00 ...

Мітки: фолатів, пов'язаних, медичних, способи, відновлених, допомогою, щитовидною, залозою, композиції, станів, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування композиції, яка містить фолат, для лікування або попередження зниженого вмісту фолату в спинномозковій рідині у індивідуума з гіпотиреозом, який приймає лікарські препарати для лікування станів щитовидної залози.2. Застосування за п. 1, де фолат являє собою відновлений фолат.3. Застосування за п. 1, де фолат являє собою L-метилфолат.4. Застосування за п. 1, де вказану композицію вводять індивідууму...

Похідні хіноліну і хіноксаліну як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 109153

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Алі Мезхер Хуссейн, Браун Джуліен Алістар, Лангхам Баррі Джон, Квінсі Джоанна Рейчел, Франклін Річард Джеремі, Брукінгс Даніель Крістофер, Форд Даніель Джеймс, Партон Ендрю Харрі, Ньюсс Джуді Шарлотт

МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519 ...

Мітки: кінази, похідні, хіноксаліну, хіноліну, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її N-оксид, або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (I)в якійU являє собою -CF3, -CHF2 або -CH2F;Q являє собою кисень, сірку, N-R4 або ковалентний зв'язок;Z являє собою хінолініл, ізохінолініл, цинолініл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, нафтиридиніл, піридопіримідиніл або птеридиніл, усі ці...

5,7-заміщені імідазо[1,2-c]піримідини як інгібітори jak-кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 109131

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Крейзер Крістофер Ф., Тарлтон Юджин, ронберґ Роберт Д., Бойз Марк Лоуренс, Хуан Лілі, Керхер Тімоті, Харві Дарен М., Бурґес Лоуренс Е., Лейрд Елен, Чжао Цзянь

МПК: A61P 37/00, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Мітки: інгібітори, 5,7-заміщені, імідазо[1,2-c]піримідини, jak-кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І, Iі її стереоізомери і фармацевтично прийнятні солі, і сольвати, де:X1 є N або CR3a, а X2 є N або CR3b;R3a і R3b, незалежно, є Н, (1-6Салкілом), CF3, F, Сl, CN або (3-6С)циклоалкілом;R1 є hetAr1, hetAr2, hetAr3, Аr1, Аr2, C(=O)NRaRb, (3-6С)циклоалкілом або N-(1-3Cалкіл)піридинонілом;hetAr1 є...

Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109128

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Цай Джеймс, Жанг Чао, Ібрахім Прабха Н., Співак Вейн, Жанг Цзячжун, Юінг Тодд, Жанг Інь

МПК: A61K 31/519, A61P 19/00, A61K 31/506, A61K 31/437 ...

Мітки: застосування, спосіб, модулювання, кіназ, показання, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер,            де:            Х1 являє собою -N=;            Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl;            L1 являє собою -СН2- або -С(О)-;           ...

Похідні піримідину, що мають інгібіторні властивості до нейтрофіл-еластази людини, та їх застосування в терапії

Завантаження...

Номер патенту: 109126

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Фінч Гарі, Едвардс Крістін, Кулаґовскі Януш

МПК: A61K 31/519, A61P 1/00, A61P 11/00 ...

Мітки: піримідину, властивості, застосування, людини, похідні, терапії, мають, інгібіторні, нейтрофіл-еластази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I)  (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,             де            A є C-R1;            R1 та R2 є гідрогеном;            R4 є гідрогеном;            R3 є Cl-C6-алкілом, який заміщений галогеном;            R5 є гідрогеном;            R6 є -COORA, де RA є...

Похідні піримідину та їх застосування для лікування распіраторних захворювань, наприклад хозл

Завантаження...

Номер патенту: 109000

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Фінч Гарі, Кулаґовскі Януш, Едвардс Крістін

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 1/00 ...

Мітки: лікування, піримідину, похідні, застосування, распіраторних, хозл, наприклад, захворювань

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де            А є C-R1;            R1 та R2 є гідрогеном;            R4 є гідрогеном;            R3 є трифлуорметилом;            R5 є гiдpoгeном;            R6 є -CO2R11;            -Х1-Х2- є -NR19-CO-;            R11 є...

Композиція рисперидону для ін’єкційної депо-форми

Завантаження...

Номер патенту: 108885

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Гутьєрро Адуріс Ібон, Гомес Очоа Марія Тереса

МПК: A61K 47/34, A61K 31/519, A61K 9/08 ...

Мітки: ін'єкційної, рисперидону, депо-форми, композиція

Формула / Реферат:

1. Композиція для ін'єкційної депо-форми, яка включає:- лікарський препарат: рисперидон і/або 9-OH-рисперидон у будь-якому сполученні;- принаймні один біосумісний полімер, який є співполімером молочної і гліколевої кислот і має співвідношення мономерів молочна кислота/гліколева кислота у діапазоні від 50:50 до 75:25, і- принаймні один здатний змішуватися з водою розчинник, який має дипольний момент близько 3,9-4,3...

Похідні хіназолін-4(3н)-ону для застосування як інгібіторів рі3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 108743

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Харді Джордж, Іто Казухіро, Мюррей Пітер Джон, Браун Крістофер Джон, Брукфілд Фредерік Артур, Кінг-Андервуд Джон

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06 ...

Мітки: рі3-кінази, хіназолін-4(3н)-ону, інгібіторів, застосування, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            у якій            R1 означає Н, насичений або ненасичений, розгалужений або нерозгалужений С1-15алкільний ланцюг, в якому один або більше атомів вуглецю (наприклад, 1, 2 або 3 атоми вуглецю, бажано 1 або 2, зокрема 1) можуть бути замінені гетероатомом, вибраним з О, N, S(O)p (наприклад, група СН2 може...