A61K 31/517 — орто-або пери-конденсовані з карбоциклічне системами, наприклад хіназолін, перімідін

Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf, інгібітор egfr та, необов’язково, інгібітор рі3k-a

Завантаження...

Номер патенту: 115786

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Муту-Де Парсеваль Лора, Капонігро Джордано, Стюарт Даррін

МПК: A61K 39/395, A61K 31/506, A61K 31/4439, A61K 31/517 ...

Мітки: b-raf, необов'язково, комбінація, та, містить, фармацевтична, інгібітор, рі3k-a

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що містить: (а) інгібітор B-Raf формулиабо його фармацевтично прийнятну сіль,(b) інгібітор EGFR, де інгібітор EGFR являє собою ерлотиніб або цетуксимаб та, необов'язково,(c) інгібітор РІ3K-a, де інгібітор РІ3К-a являє собою Сполуку В

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Лі Дейвід Юньчжі, Ян Чженьфан, Чжан Сяолінь, Цзен Цінбей, Ван Цзябін

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/12 ...

Мітки: росту, рецептора, форм, хіназолінові, активувальних, інгібітори, епідермального, мутантних, фактора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Хіназолінові похідні для лікування вірусних інфекцій та подальших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 114476

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Ембрехтс Вернер, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Пітерс Серж Марія Алоїзіус, Ласт Стефаан Жюльєн, Макгован Девід

МПК: C07D 239/95, A61K 31/517

Мітки: подальших, вірусних, хіназолінові, похідні, захворювань, лікування, інфекцій

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, деR1 являє собою С4-8алкіл, заміщений гідроксилом,R2 являє собою водень, галоген, гідроксил, амін, С1-7алкіл, С1-7алкіламіно, С1-6алкокси, (С1-4)алкоксі-(С1-4)алкіл, С3-6циклоалкіл, С4-7гетероцикл, ароматичний, біциклічний гетероцикл, арилалкіл, гетероарил,...

Застосування заміщених 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінів

Завантаження...

Номер патенту: 114177

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Лю Ніншу, Шнайдер Клаудіа

МПК: A61K 31/517, G01N 33/48

Мітки: заміщених, застосування, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінів

Формула / Реферат:

1. Комбінація:a) 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-іл-пропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-с]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду або його фізіологічно прийнятної солі, сольвату, гідрату або стереоізомеру; або фармацевтичної композиції, що містить таку сполуку або її фізіологічно прийнятну сіль, сольват, гідрат або стереоізомер,іb) одного або декількох інших активних компонентів, вибраних із групи, яка включає:-...

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит загостреного перебігу, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи

Завантаження...

Номер патенту: 115085

Опубліковано: 27.03.2017

Автори: Батіг Віктор Маркіянович, Воловик Ірина Анатоліївна, Іваніцька Олеся Вікторівна, Борисенко Анатолій Васильович

МПК: A61K 125/00, A61K 31/192, A61K 31/00 ...

Мітки: яких, системі, нервової, генералізований, спосіб, перебігу, відділу, пародонтит, парасимпатичного, переважає, загостреного, лікування, діяльність, хворих, вегетативної

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит загостреного перебігу шляхом усунення місцевих подразнюючих факторів та проведення місцевого медикаментозного лікування симптоматичного гінгівіту на фоні загальної медикаментозної підготовки пацієнтів, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням...

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит хронічного перебігу, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи

Завантаження...

Номер патенту: 115082

Опубліковано: 27.03.2017

Автори: Воловик Ірина Анатоліївна, Іваніцька Олеся Вікторівна, Батіг Віктор Маркіянович, Борисенко Анатолій Васильович

МПК: A61K 31/192, A61K 31/517, A61K 36/84, A61K 31/00 ...

Мітки: переважає, генералізований, хронічного, яких, діяльність, пародонтит, спосіб, вегетативної, перебігу, нервової, системі, лікування, відділу, хворих, парасимпатичного

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит хронічного перебігу шляхом усунення місцевих подразнюючих факторів та проведення місцевого медикаментозного лікування симптоматичного гінгівіту на фоні загальної медикаментозної підготовки пацієнтів, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням...

Спосіб лікування хворих на гострий та загострений хронічний періодонтит, у яких переважає діяльність симпатичного відділу вегетативної нервової системи

Завантаження...

Номер патенту: 114198

Опубліковано: 27.02.2017

Автори: Воловик Ірина Анатоліївна, Іваніцька Олеся Вікторівна, Борисенко Анатолій Васильович, Батіг Віктор Маркіянович

МПК: A61K 36/84, A61K 31/517, A61K 31/138 ...

Мітки: загострений, симпатичного, яких, вегетативної, гострий, лікування, відділу, спосіб, періодонтит, нервової, хронічний, хворих, діяльність, системі, переважає

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на гострий та загострений хронічний періодонтит шляхом проведення місцевого ендодонтичного лікування на фоні загальної медикаментозної терапії пацієнтів, у яких переважає діяльність симпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням "Анаприлін" 0,01 г - по 1 таблетці 2 рази на день, настойку валеріани по 25...

Тверда форма 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону і її фармацевтична композиція та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113512

Опубліковано: 10.02.2017

Автори: Коен Бенджамін М., Мюллер Джордж В., Сюй Джин, Лі Інь, Ман Хон-Вах, Леонґ Уілльям В.

МПК: A61K 31/517, C07D 401/04

Мітки: композиція, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, форма, застосування, фармацевтична, тверда

Формула / Реферат:

1. Тверда форма 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону:або його гідрохлоридної солі,яка має порошкову рентгенограму, що включає:піки при приблизно 8,6, 13,1, 20,5 і 26,3 градуса 2θ;піки при приблизно 14,6, 15,6, 16,7, 21,9 і 30,0 градуса 2θ;піки при приблизно 10,6, 14,7, 19,1 і 25,9 градуса...

Фармацевтична композиція, яка включає похідне аміду, яке інгібує ріст ракових клітин, і лубрикант, який не є сіллю металу

Завантаження...

Номер патенту: 112545

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Воо Дзонг-Соо, Парк Дзає Хіун, Кім Йо Хан, Кім Кієонг Соо, Кім Йонг Іл, Кім Дзин Чеул

МПК: C07C 69/604, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібує, аміду, ракових, фармацевтична, яка, включає, ріст, яке, клітин, композиція, лубрикант, металу, сіллю, похідне

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль і лубрикант, який не є сіллю металу:, (I)де лубрикант, який не є сіллю металу, вибирається із групи, яка складається із гліцерилбегенату, гліцерилпальмітостеарату, гліцерилмоностеарату, гліцерилтриміристату, гліцерилтристеарату, ефіру сахарози і жирної кислоти,...

Тетрагідропіридопіримідинові похідні

Завантаження...

Номер патенту: 112517

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Хебах Крістіна, Кук Найджел Грейєм, Солдерманн Ніколас, Штовассер Франк, фон Матт Анетт, Туфіллі Нікола, Вольф Ромен, Фернандес Гомес Дос Сантос Пауло, Хьогенауер Клеменс, Холлінгворт Грегорі, Зекрі Фредерік, Гравело Надеж, Странг Росс, Сміт Елікзандер Бекстер

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517 ...

Мітки: похідні, тетрагідропіридопіримідинові

Формула / Реферат:

1. Тетрагідропіридопіримідинова похідна формули (І) та/або її таутомери та/або N-оксиди, та/або фармацевтично прийнятні солі:, (I)деY вибраний з О або NR3;R1 вибраний з фенілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілуабо-C(O)-R4, деR4 вибраний з C1-C8-алкілу,...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Хамагуті Ватару, Сакураі Мінору, Кавакамі Сімпей, Морітомо Аяко, Сіраісі Нобуюкі, Судзукі Такаюкі, Кавано Норіюкі, Морітомо Хіроюкі, Секіока Рюіті

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184 ...

Мітки: гетероциклічна, біциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Спосіб лікування захворювань або порушень, спричинюваних індукованою транскрипційною активністю nf-kb

Завантаження...

Номер патенту: 112197

Опубліковано: 10.08.2016

Автор: Ронінсон Ігор

МПК: A61P 29/00, A61K 31/517

Мітки: активністю, індукованою, nf-kb, захворювань, транскрипційною, спричинюваних, порушень, спосіб, лікування

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування у ссавця захворювання або порушення, спричинюваного індукованою транскрипційною активністю NF-κΒ у клітинах ссавця, при цьому спосіб включає введення ссавцю сполуки, яка здійснює специфічне інгібування одного або декількох з CDK8 та CDK19, де сполука має структуру, (I)деR1 являє собою аралкіл або арил, який може бути...

Хіназолінкарбоксамідазетидини

Завантаження...

Номер патенту: 112167

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Гутопулос Андреас, Нягу Константін, Сяо Юйфан, Джонс Рейнальдо, Бенкстон Дональд, Хак Байярд Р.

МПК: A61K 45/06, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: хіназолінкарбоксамідазетидини

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (II’) (II’)і/або її стереоізомери або таутомери, або фармацевтично прийнятні солі кожного з них, включаючи їх суміші у всіх співвідношеннях, де:R1, R2 являють собою Н;R3’, R3’’ незалежно являють собою Н, LA або Hal,R4, R5, R6, R7, R8 незалежно являють собою Н, Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN,...

Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень із застосуванням комбінації інгібітора кінази тоr та ерлотинібу або азацитидину

Завантаження...

Номер патенту: 111778

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Хедж Крістен Мей, Сюй Шуйчань, Тран Там Мінх

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4985, A61K 31/706 ...

Мітки: недрібноклітинного, тоr, азацитидину, ерлотинібу, лікування, легень, інгібітора, кінази, застосуванням, раку, спосіб, комбінації

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень на пізніх стадіях, що включає введення пацієнту з недрібноклітинним раком легень на пізніх стадіях ефективної кількості інгібітора кінази TOR 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((1r,4r)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру в комбінації з ефективною кількістю ерлотинібу або...

Тверда дисперсія

Завантаження...

Номер патенту: 111383

Опубліковано: 25.04.2016

Автори: Сміті Ден, Крейґ Крістофер Донован, Прей Майкл, Фрай Девід Шенк, Дюбоз Девон Бревар, Ліндеман Крістофер М., Готші Джеф, Блум Корі Джей

МПК: A61K 9/10, A61K 47/30, A61K 31/517 ...

Мітки: дисперсія, тверда

Формула / Реферат:

1. Тверда дисперсія, що містить N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін і дисперсійний полімер.2. Тверда дисперсія за п. 1, яка відрізняється тим, що містить аморфний N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін.3. Тверда дисперсія за п. 1 або 2, яка відрізняється тим, що...

Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людини

Завантаження...

Номер патенту: 111364

Опубліковано: 25.04.2016

Автори: Бернар Філіп, Троверо Фабріс

МПК: A61K 31/451, A61K 31/18, A61K 31/4045 ...

Мітки: композиція, фізичної, людини, лікування, фармацевтична, залежності

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людей, що складається з двох активних інгредієнтів:- сполуки, що має антагоністичну активність щодо 5-НТ2 рецепторів серотоніну, яка вибрана з ципрогептадину, і- сполуки, що має антагоністичну активність щодо альфа-1-норадренергічних рецепторів, вибрана з групи, що складається з празозину, альфузозину, теразозину, тамсулозину, силодозину і доксазозину.2....

Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону в лікуванні імунних і запальних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 110965

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Шефер Пітер Х., Гандхі Аніта

МПК: A61P 37/00, A61K 31/517

Мітки: застосування, лікуванні, імунних, захворювань, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону, запальних

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування, запобігання або контролювання імунного захворювання або запального захворювання, що включає введення пацієнту, який потребує цього, ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин-2,6-діону або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, стереоізомера, таутомера, рацемічної суміші, співкристала, клатрату або поліморфа.2. Спосіб за п. 1, де захворювання являє собою системний...

Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 110964

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Чжан Лін-Хуа, Чопра Раджеш, Шефер Пітер Х., Мюллер Джордж В., Ман Хон-Вах, Гандхі Аніта

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517

Мітки: застосування, лікування, раку, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону

Формула / Реферат:

1. Застосування терапевтично ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, який має наступну структуру:,або його енантіомера, або суміші його енантіомерів, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, співкристала, клатрату або поліморфу для виготовлення лікарського засобу для лікування або ведення...

Композиція для лікування есенціальної тромбоцитемії

Завантаження...

Номер патенту: 110933

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Відман Рудольф, Штрідер Ґеорг

МПК: A61K 47/38, A61K 47/34, A61K 31/517 ...

Мітки: тромбоцитемії, есенціальної, композиція, лікування

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція без шлункового покриття, яка містить анагрелід НСl, незалежний від рН полімер і фармацевтично прийнятну водорозчинну кислоту, у якій незалежний від рН полімер вибраний з групи поліакрилових кислот, похідних целюлози або поліакриламідів, і в якій кількість незалежного від рН полімеру по масі більше у 1,5-2,5 рази, ніж анагреліду.2. Фармацевтична композиція за пунктом 1, яка відрізняється тим, що анагрелід...

Біциклічні азагетероциклічні карбоксаміди

Завантаження...

Номер патенту: 110113

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Мочалкін Ігор, Саттон Аманда Е., Ксіао Юфанг, Дезельм Лізбет Селест, Річардсон Томас Е., Хак Байярд Р., Лан Руоксі, Неагу Константін, Карра Срініваса Р., Джонс Рейнальдо С.

МПК: A61P 35/00, C07D 239/74, A61K 31/517 ...

Мітки: карбоксаміди, азагетероциклічні, біциклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятні солі, сольвати або сольвати солей, де:            X являє собою N або C-R3,            Y являє собою NH, О або відсутній,            R1 являє собою L1-R4-L2-R5 або L1-R4,            R2 являє собою A, LA, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA,...

Комбінації кон’югата анти-нer2-антитіло-лікарський засіб і хіміотерапевтичних засобів і способи застосування

Завантаження...

Номер патенту: 108832

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Беррі Лінн, Філліпс Гейл Льюіс, Сліковскі Марк Кс.

МПК: A61K 31/337, A61K 31/513, A61K 31/416 ...

Мітки: застосування, кон'югата, хіміотерапевтичних, засіб, способи, комбінації, анти-нer2-антитіло-лікарський, засобів

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування гіперпроліферативного порушення, який включає введення терапевтичної комбінації у вигляді комбінованої композиції або почергово ссавцю, де терапевтична комбінація містить трастузумаб-MCC-DM1 і хіміотерапевтичний засіб, вибраний з GDC-0941 і GNE-390.2. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GDC-0941.3. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GNE-390.4. Спосіб за будь-яким з...

Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 108618

Опубліковано: 25.05.2015

Автори: Афтаб Дана Т., МЮЛЛЕР Томас, Холланд Джеймс, Вейцман Аарон

МПК: A61K 31/517, A61K 45/06, A61K 31/47 ...

Мітки: c-met-модуляторів, темозоломідом, лікування, комбінації, раку, терапією, променевою, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки, яка має структуру:,або її фармацевтично прийнятної солі, в комбінації з променевою терапією (RT) або з комбінацією темозоломіду (TMZ) з променевою терапією (RT) для лікування раку, який вибраний з астроцитоми, гліобластоми, гігантоклітинної гліобластоми, гліосаркоми і гліобластоми з олігодендрогліальними компонентами, де застосування...

Циклопропанова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 108510

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Йосіда Ю, Наое Йосіміцу, Такемура Ауюмі, Танака Тосіакі, Доко Такасі, Тераючі Таро, Сорімачі Кеіічі, Бейкман Карстен, Казута Юджі

МПК: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/538 ...

Мітки: циклопропанова, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною формулою (IV), або її фармацевтично прийнятна сіль: , (IV)деQ являє собою -СН- або атом азоту,кожний із R1a та R1b незалежно являє собою С1-6алкільну групу, галоген-С1-6алкільну групу, гідроксі-С1-6алкільну групу або С1-6алкоксі-С1-6алкільну групу,R1c являє собою атом водню або гідроксильну...

Інгібітори протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 104603

Опубліковано: 25.02.2014

Автори: Гелберт Лоренс Марк, Коутс Дейвід Ендрю, де Діос Магана Альфонсо, Мартінес Перес Хосе Антоніо, Гарсіа Паредес Марія Крістіна, Матео-Герранс Ана Ізабел, Мартін Ортега Фінгер Марія Долорес, де Прадо Гонсалес Ана, Нобелок Джон Монте, Санчес-Мартінес Консепсьон, Мартін де ла Нава Ева Марія, Перес Мартінес Карлос, Дель Прадо Каталіна Міріам Філадельфа

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517 ...

Мітки: протеїнкіназ, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:,де R1 - Сз-С5-алкіл, С3-С5-циклоалкіл або циклопропілметил; R2 та R3 - Н або фтор, де щонайменше один із R2 або R3 - фтор; R4 - Н або СН3;R5 - С1-С6-алкіл або -NR6R7, де R6 та R7 - С1-С3-алкіл; Q - СН2, О, S або безпосередній зв'язок; таW та Y - С або N, де щонайменше один із W або Y - N, та де...

Дифумаратна сіль 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну

Завантаження...

Номер патенту: 103998

Опубліковано: 25.12.2013

Автори: Уітлок Брайан, Добсон Ендрю Хорнбі, Бордман Кей Елісон, Бернс Сюзан Елізабет

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517

Мітки: 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну, сіль, дифумаратна

Формула / Реферат:

1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну.2. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 1, де вказана сполука є кристалічною.3. Кристалічний дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 2, де вказана кристалічна сполука являє...

Похідні нафталінкарбоксаміду як інгібітори протеїнкінази і гістондеацетилази, спосіб їх отримання і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 103092

Опубліковано: 10.09.2013

Автори: Нін Чжицян, Шань Сун, Лі Чжибінь, Лу Сяньпін, Юй Цзиньді

МПК: A61K 31/444, A61K 31/438, A61K 31/517, A61P 11/00 ...

Мітки: нафталінкарбоксаміду, спосіб, гістондеацетилази, застосування, інгібітори, протеїнкінази, отримання, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, (I)            де            Z представляє СН або N;            кожна з груп R1, R2 і R3 представляє водень, галоген, алкіл, алкокси або трифторметил;            R4 представляє або

Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату bibw 2992, ущільнений проміжний продукт та тверда пероральна таблетка

Завантаження...

Номер патенту: 102549

Опубліковано: 25.07.2013

Автори: Фрідль Томас, Мессершмід Роман

МПК: A61K 31/517, A61K 9/16, A61K 9/20 ...

Мітки: ущільненого, продукт, спосіб, продукту, 2992, проміжний, пероральна, тверда, ущільнений, дималеату, проміжного, таблетка, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату 4-[(3-хлор-4-фторфеніл)аміно]-6-{[4-(N,N-диметиламіно)-1-оксо-2-бутен-1-іл]аміно}-7-((S)-тетрагідрофуран-3-ілокси)хіназоліну (дималеату BIBW 2992) у формі порошку, що включає стадію ротаційного ущільнення, об'єднану принаймні з однієї стадією просівання, де стадію ротаційного ущільнення проводять із використанням:- дималеату BIBW 2992, окремо або, необов'язково, з-...

Похідні хіназоліну як модулятори raf-кінази і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 102093

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Абрахам Санні, Фараоні Раффаелла, Чао Ци, Спренкл Келлі Г., Холладей Марк У., Кемпбелл Брайан Т., Сетті Едуардо, Лай Енділій Г., Бхагват Шріпад С., Роуботтом Мартін У.

МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: raf-кінази, застосування, похідні, способи, хіназоліну, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу VA або VB:, VA, VBабо її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат, де r дорівнює 0, 1 або 2;X означає О або S;n дорівнює ціломучислу від 1 до 4;Ra означає О;m дорівнює цілому числу від 0 до 2;R3 означає нижчий...

6-, 7- або 8-заміщені похідні хіназолінону і композиція, яка їх містить, і спосіб їх використання

Завантаження...

Номер патенту: 102078

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Ман Хон-Вах, Мюллер Джордж В.

МПК: A61K 31/45, C07D 401/04, A61K 31/517 ...

Мітки: 8-заміщені, хіназолінону, похідні, спосіб, яка, композиція, містить, використання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, деR1 являє собою водень;кожний з R2, R3 і R4 являє собою незалежно: водень, галоген, -(СН2)nОН, (С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним або більше галогенами, (С1-С6)алкокси, або-(CH2)nNHRa, де Ra являє...

Спірогетероцикли, лікарський засіб, що містить ці сполуки, їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 101357

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Хіммельсбах Франк, Юнг Біргіт, Лотц Ральф

МПК: A61K 31/517, A61P 11/00, C07D 403/12 ...

Мітки: лікарський, застосування, містить, сполуки, засіб, спірогетероцикли

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули (І), (I)            яка відрізняється тим, що            Ra означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з яких фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, де            R1 і R2 можуть мати однакові або різні значення й кожний з них являє собою водень, залишок, вибраний з групи, що включає F, Сl, Br,...

Похідні оксиму як інгібітори hsp90

Завантаження...

Номер патенту: 101356

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Ко Ерік Ван, Лосон Джон Девід, Чень Юн К., Гунтупаллі Прасуна, Тон-Ну Хуонг-Тху, Нотц Вольфганг Райнхард Людвіг, Стаффорд Джеффрі А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61K 31/517 ...

Мітки: hsp90, похідні, оксиму, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули: IVабо її таутомер, стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, деX являє собою О;R1 являє собою -L-R45;R2 являє собою водень або метил;R3 являє собою формулу,            децикл С являє собою (С4-6)арил,...

Похідна 6,7-діалкоксихіназоліну, придатна для лікування розладів, пов’язаних з раком

Завантаження...

Номер патенту: 101010

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Нагешвара Рао Боллепаллі, Адібхатла Калі Сатія Бхуджанга рао, Йотхі Прасад Раманадхам, Венкаіах Чоударі Наннапанені

МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517 ...

Мітки: придатна, похідна, розладів, лікування, 6,7-діалкоксихіназоліну, пов'язаних, раком

Формула / Реферат:

            1. Застосування похідної хіназоліну, структура якої представлена формулою,або її фармацевтично прийнятної солі у виробництві медикаменту для лікування раку мозку, раку легені, плоскоклітинного раку, раку сечового міхура, раку шлунка, раку молочної залози, раку стравоходу або раку щитовидної залози.            2. Застосування за п. 1, де...

Застосування піридопіримідинонових інгібіторів рі3к альфа для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 100979

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Лемб Пітер, Меттьюз Девід

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/337, A61K 31/282 ...

Мітки: раку, альфа, інгібіторів, застосування, лікування, рі3к, піридопіримідинонових

Формула / Реферат:

            1. Застосування сполуки, яка являє собою:2-аміно-8-етил-4-метил-6-(1Н-піразол-5-іл)піридо[2,3-d]піримідин-7(8H)-он,або її окремого ізомеру, фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, в комбінації з одним або більше хіміотерапевтичними агентами для лікування раку.            2. Застосування за п. 1, в якому рак вибраний з...

Гідроксильовані піримідил циклопентани як інгібітори протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100545

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Мітчелл Ян С., Ху Руі, Сафіна Браян, Ліанг Джун, Чабот Крістін, Хіао Денгмінг, Блейк Джеймс Ф., Бенсік Джозеф Р., Жанг Біронг, До Стівен, Спенсер Кейт Лі, Каллан Ніколас С.

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70 ...

Мітки: гідроксильовані, інгібітори, піримідил, циклопентани, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І:, Iабо її сіль, в якій:R1 являє собою С1-С6алкіл, що містить одне заміщення ОН;R2 являє собою водень або F;R3 являє собою Сl або CF3.            2. Сполука за п. 1, що має структуру Формули II:, IІ.             3....

Гідроксильований піримідилциклопентан як інгібітор протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100544

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: До Стівен, Чабот Крістін, Мітчелл Ян С., Блейк Джеймс Ф., Сафіна Браян, Ху Руі, Каллан Ніколас С., Ліанг Джун, Бенсік Йозеф, Хіао Денгмінг, Спенсер Кейт Л., Жанг Біронг

МПК: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517 ...

Мітки: інгібітор, піримідилциклопентан, протеїнкінази, гідроксильований

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І: І.            2. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало сполуку за п. 1.            3. Спосіб лікування опосередковуваного АКТ захворювання або порушення у ссавця, за яким зазначеному ссавцеві вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1.            4. Спосіб за п. 3, у якому...

Арилметилбензохіназолінони як позитивні алостеричні модулятори рецептора м1

Завантаження...

Номер патенту: 100459

Опубліковано: 25.12.2012

Автори: Бішор Дуглас С., Грішок Томас Дж., Кудук Скотт Д., Ді Марко Крістіна Нг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 239/88 ...

Мітки: модулятори, алостеричні, позитивні, арилметилбензохіназолінони, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декожний з X, Y і Z являє собою СН, і Q являє собою С, або один з X, Y, Q і Z являє собою N і інші являють собою СН або С, або X і Y являють собою СН і Q, R1 і Z зв'язані разом з утворенням нафтильної групи;            R1 вибраний із групи, яка складається з(1)...

Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 99597

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Банка Анна Л., Лі Джун, Ксу Руі, Ксіао Денгмінг, Сафіна Браян, Бенсік Джозеф Р., Шлахтер Стефен, Ліанг Джун, Веллес Елі М., Мітчелл Ян С., Шабо Крістін, Спенсер Кейт Лі, Блейк Джеймс Ф., Каллан Ніколас С.

МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: акт, протеїнкіназ, інгібітори, піримідилциклопентани

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...

Хіназоліндіонові похідні, їх одержання і їх застосування в терапії

Завантаження...

Номер патенту: 99485

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Гласс Крістоф, Нав Жан-Франсуа, Віве Бертран, Марсіньяк Жільбер, Клосс Анні, Мюзе Ніколя, Сейєр Андре

МПК: A61K 31/517, C07D 403/04

Мітки: хіназоліндіонові, терапії, похідні, одержання, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка відповідає загальній формулі (І): , (I)у якій:- А означає арильну або гетероарильну групу;- R1 означає:• атом водню,• -C(O)R, де R означає атом водню, (С1-С6)-алкоксильну групу, арильну групу, (С3-С6)-циклоалкільну групу або (С1-С6)-алкільну групу, причому вищевказаний алкіл можливо заміщений:•...