A61K 31/517 — орто-або пери-конденсовані з карбоциклічне системами, наприклад хіназолін, перімідін

Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf, інгібітор egfr та, необов’язково, інгібітор рі3k-a

Завантаження...

Номер патенту: 115786

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Капонігро Джордано, Стюарт Даррін, Муту-Де Парсеваль Лора

МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 39/395, A61K 31/4439 ...

Мітки: комбінація, b-raf, та, фармацевтична, рі3k-a, інгібітор, необов'язково, містить

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що містить: (а) інгібітор B-Raf формулиабо його фармацевтично прийнятну сіль,(b) інгібітор EGFR, де інгібітор EGFR являє собою ерлотиніб або цетуксимаб та, необов'язково,(c) інгібітор РІ3K-a, де інгібітор РІ3К-a являє собою Сполуку В

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ван Цзябін, Ян Чженьфан, Чжан Сяолінь, Лі Дейвід Юньчжі, Цзен Цінбей

МПК: A61K 31/517, C07D 403/12, A61K 31/496 ...

Мітки: інгібітори, мутантних, росту, хіназолінові, активувальних, епідермального, форм, рецептора, фактора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Хіназолінові похідні для лікування вірусних інфекцій та подальших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 114476

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Ембрехтс Вернер, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Ласт Стефаан Жюльєн, Пітерс Серж Марія Алоїзіус, Макгован Девід

МПК: C07D 239/95, A61K 31/517

Мітки: подальших, хіназолінові, лікування, похідні, захворювань, вірусних, інфекцій

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, деR1 являє собою С4-8алкіл, заміщений гідроксилом,R2 являє собою водень, галоген, гідроксил, амін, С1-7алкіл, С1-7алкіламіно, С1-6алкокси, (С1-4)алкоксі-(С1-4)алкіл, С3-6циклоалкіл, С4-7гетероцикл, ароматичний, біциклічний гетероцикл, арилалкіл, гетероарил,...

Застосування заміщених 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінів

Завантаження...

Номер патенту: 114177

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Лю Ніншу, Шнайдер Клаудіа

МПК: A61K 31/517, G01N 33/48

Мітки: застосування, заміщених, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінів

Формула / Реферат:

1. Комбінація:a) 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-іл-пропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-с]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду або його фізіологічно прийнятної солі, сольвату, гідрату або стереоізомеру; або фармацевтичної композиції, що містить таку сполуку або її фізіологічно прийнятну сіль, сольват, гідрат або стереоізомер,іb) одного або декількох інших активних компонентів, вибраних із групи, яка включає:-...

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит загостреного перебігу, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи

Завантаження...

Номер патенту: 115085

Опубліковано: 27.03.2017

Автори: Воловик Ірина Анатоліївна, Іваніцька Олеся Вікторівна, Борисенко Анатолій Васильович, Батіг Віктор Маркіянович

МПК: A61K 125/00, A61K 31/00, A61K 31/192 ...

Мітки: діяльність, вегетативної, відділу, пародонтит, лікування, генералізований, яких, парасимпатичного, перебігу, переважає, нервової, спосіб, загостреного, хворих, системі

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит загостреного перебігу шляхом усунення місцевих подразнюючих факторів та проведення місцевого медикаментозного лікування симптоматичного гінгівіту на фоні загальної медикаментозної підготовки пацієнтів, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням...

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит хронічного перебігу, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи

Завантаження...

Номер патенту: 115082

Опубліковано: 27.03.2017

Автори: Іваніцька Олеся Вікторівна, Воловик Ірина Анатоліївна, Батіг Віктор Маркіянович, Борисенко Анатолій Васильович

МПК: A61K 31/192, A61K 31/00, A61K 31/517, A61K 36/84 ...

Мітки: хронічного, спосіб, переважає, діяльність, генералізований, лікування, хворих, парасимпатичного, пародонтит, яких, вегетативної, нервової, системі, відділу, перебігу

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на генералізований пародонтит хронічного перебігу шляхом усунення місцевих подразнюючих факторів та проведення місцевого медикаментозного лікування симптоматичного гінгівіту на фоні загальної медикаментозної підготовки пацієнтів, у яких переважає діяльність парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням...

Спосіб лікування хворих на гострий та загострений хронічний періодонтит, у яких переважає діяльність симпатичного відділу вегетативної нервової системи

Завантаження...

Номер патенту: 114198

Опубліковано: 27.02.2017

Автори: Воловик Ірина Анатоліївна, Борисенко Анатолій Васильович, Іваніцька Олеся Вікторівна, Батіг Віктор Маркіянович

МПК: A61K 31/517, A61K 36/84, A61K 31/138 ...

Мітки: системі, симпатичного, спосіб, хронічний, відділу, яких, діяльність, вегетативної, загострений, лікування, періодонтит, хворих, переважає, нервової, гострий

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на гострий та загострений хронічний періодонтит шляхом проведення місцевого ендодонтичного лікування на фоні загальної медикаментозної терапії пацієнтів, у яких переважає діяльність симпатичного відділу вегетативної нервової системи, який відрізняється тим, що призначають курсом два дні перед кожним стоматологічним відвідуванням "Анаприлін" 0,01 г - по 1 таблетці 2 рази на день, настойку валеріани по 25...

Тверда форма 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону і її фармацевтична композиція та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113512

Опубліковано: 10.02.2017

Автори: Мюллер Джордж В., Коен Бенджамін М., Сюй Джин, Лі Інь, Леонґ Уілльям В., Ман Хон-Вах

МПК: C07D 401/04, A61K 31/517

Мітки: 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, застосування, тверда, композиція, форма, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Тверда форма 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону:або його гідрохлоридної солі,яка має порошкову рентгенограму, що включає:піки при приблизно 8,6, 13,1, 20,5 і 26,3 градуса 2θ;піки при приблизно 14,6, 15,6, 16,7, 21,9 і 30,0 градуса 2θ;піки при приблизно 10,6, 14,7, 19,1 і 25,9 градуса...

Фармацевтична композиція, яка включає похідне аміду, яке інгібує ріст ракових клітин, і лубрикант, який не є сіллю металу

Завантаження...

Номер патенту: 112545

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Кім Дзин Чеул, Кім Йо Хан, Кім Кієонг Соо, Парк Дзає Хіун, Воо Дзонг-Соо, Кім Йонг Іл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07C 69/604 ...

Мітки: інгібує, аміду, яке, металу, ракових, композиція, лубрикант, яка, клітин, фармацевтична, включає, сіллю, ріст, похідне

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль і лубрикант, який не є сіллю металу:, (I)де лубрикант, який не є сіллю металу, вибирається із групи, яка складається із гліцерилбегенату, гліцерилпальмітостеарату, гліцерилмоностеарату, гліцерилтриміристату, гліцерилтристеарату, ефіру сахарози і жирної кислоти,...

Тетрагідропіридопіримідинові похідні

Завантаження...

Номер патенту: 112517

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Зекрі Фредерік, Странг Росс, Хебах Крістіна, Сміт Елікзандер Бекстер, Вольф Ромен, фон Матт Анетт, Туфіллі Нікола, Хьогенауер Клеменс, Гравело Надеж, Солдерманн Ніколас, Фернандес Гомес Дос Сантос Пауло, Холлінгворт Грегорі, Штовассер Франк, Кук Найджел Грейєм

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/517 ...

Мітки: тетрагідропіридопіримідинові, похідні

Формула / Реферат:

1. Тетрагідропіридопіримідинова похідна формули (І) та/або її таутомери та/або N-оксиди, та/або фармацевтично прийнятні солі:, (I)деY вибраний з О або NR3;R1 вибраний з фенілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілуабо-C(O)-R4, деR4 вибраний з C1-C8-алкілу,...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сакураі Мінору, Кавано Норіюкі, Судзукі Такаюкі, Кавакамі Сімпей, Морітомо Аяко, Морітомо Хіроюкі, Секіока Рюіті, Сіраісі Нобуюкі, Хамагуті Ватару

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184 ...

Мітки: сполука, біциклічна, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Спосіб лікування захворювань або порушень, спричинюваних індукованою транскрипційною активністю nf-kb

Завантаження...

Номер патенту: 112197

Опубліковано: 10.08.2016

Автор: Ронінсон Ігор

МПК: A61P 29/00, A61K 31/517

Мітки: транскрипційною, лікування, nf-kb, індукованою, спричинюваних, спосіб, захворювань, порушень, активністю

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування у ссавця захворювання або порушення, спричинюваного індукованою транскрипційною активністю NF-κΒ у клітинах ссавця, при цьому спосіб включає введення ссавцю сполуки, яка здійснює специфічне інгібування одного або декількох з CDK8 та CDK19, де сполука має структуру, (I)деR1 являє собою аралкіл або арил, який може бути...

Хіназолінкарбоксамідазетидини

Завантаження...

Номер патенту: 112167

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Бенкстон Дональд, Гутопулос Андреас, Джонс Рейнальдо, Хак Байярд Р., Нягу Константін, Сяо Юйфан

МПК: A61K 45/06, A61P 35/00, A61K 31/517 ...

Мітки: хіназолінкарбоксамідазетидини

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (II’) (II’)і/або її стереоізомери або таутомери, або фармацевтично прийнятні солі кожного з них, включаючи їх суміші у всіх співвідношеннях, де:R1, R2 являють собою Н;R3’, R3’’ незалежно являють собою Н, LA або Hal,R4, R5, R6, R7, R8 незалежно являють собою Н, Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN,...

Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень із застосуванням комбінації інгібітора кінази тоr та ерлотинібу або азацитидину

Завантаження...

Номер патенту: 111778

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Сюй Шуйчань, Тран Там Мінх, Хедж Крістен Мей

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/706, A61K 31/517 ...

Мітки: раку, лікування, ерлотинібу, легень, інгібітора, тоr, застосуванням, недрібноклітинного, спосіб, комбінації, кінази, азацитидину

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень на пізніх стадіях, що включає введення пацієнту з недрібноклітинним раком легень на пізніх стадіях ефективної кількості інгібітора кінази TOR 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((1r,4r)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру в комбінації з ефективною кількістю ерлотинібу або...

Тверда дисперсія

Завантаження...

Номер патенту: 111383

Опубліковано: 25.04.2016

Автори: Готші Джеф, Крейґ Крістофер Донован, Блум Корі Джей, Фрай Девід Шенк, Сміті Ден, Прей Майкл, Дюбоз Девон Бревар, Ліндеман Крістофер М.

МПК: A61K 9/10, A61K 47/30, A61K 31/517 ...

Мітки: тверда, дисперсія

Формула / Реферат:

1. Тверда дисперсія, що містить N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін і дисперсійний полімер.2. Тверда дисперсія за п. 1, яка відрізняється тим, що містить аморфний N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін.3. Тверда дисперсія за п. 1 або 2, яка відрізняється тим, що...

Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людини

Завантаження...

Номер патенту: 111364

Опубліковано: 25.04.2016

Автори: Троверо Фабріс, Бернар Філіп

МПК: A61K 31/451, A61K 31/4045, A61K 31/18 ...

Мітки: лікування, фізичної, залежності, композиція, людини, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людей, що складається з двох активних інгредієнтів:- сполуки, що має антагоністичну активність щодо 5-НТ2 рецепторів серотоніну, яка вибрана з ципрогептадину, і- сполуки, що має антагоністичну активність щодо альфа-1-норадренергічних рецепторів, вибрана з групи, що складається з празозину, альфузозину, теразозину, тамсулозину, силодозину і доксазозину.2....

Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону в лікуванні імунних і запальних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 110965

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Шефер Пітер Х., Гандхі Аніта

МПК: A61K 31/517, A61P 37/00

Мітки: запальних, імунних, застосування, лікуванні, захворювань, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування, запобігання або контролювання імунного захворювання або запального захворювання, що включає введення пацієнту, який потребує цього, ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин-2,6-діону або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, стереоізомера, таутомера, рацемічної суміші, співкристала, клатрату або поліморфа.2. Спосіб за п. 1, де захворювання являє собою системний...

Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 110964

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Мюллер Джордж В., Гандхі Аніта, Ман Хон-Вах, Шефер Пітер Х., Чжан Лін-Хуа, Чопра Раджеш

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517

Мітки: раку, застосування, лікування, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону

Формула / Реферат:

1. Застосування терапевтично ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, який має наступну структуру:,або його енантіомера, або суміші його енантіомерів, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, співкристала, клатрату або поліморфу для виготовлення лікарського засобу для лікування або ведення...

Композиція для лікування есенціальної тромбоцитемії

Завантаження...

Номер патенту: 110933

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Відман Рудольф, Штрідер Ґеорг

МПК: A61K 47/34, A61K 47/38, A61K 31/517 ...

Мітки: тромбоцитемії, лікування, композиція, есенціальної

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція без шлункового покриття, яка містить анагрелід НСl, незалежний від рН полімер і фармацевтично прийнятну водорозчинну кислоту, у якій незалежний від рН полімер вибраний з групи поліакрилових кислот, похідних целюлози або поліакриламідів, і в якій кількість незалежного від рН полімеру по масі більше у 1,5-2,5 рази, ніж анагреліду.2. Фармацевтична композиція за пунктом 1, яка відрізняється тим, що анагрелід...

Біциклічні азагетероциклічні карбоксаміди

Завантаження...

Номер патенту: 110113

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Дезельм Лізбет Селест, Джонс Рейнальдо С., Хак Байярд Р., Неагу Константін, Мочалкін Ігор, Ксіао Юфанг, Карра Срініваса Р., Саттон Аманда Е., Річардсон Томас Е., Лан Руоксі

МПК: C07D 239/74, A61P 35/00, A61K 31/517 ...

Мітки: азагетероциклічні, біциклічні, карбоксаміди

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятні солі, сольвати або сольвати солей, де:            X являє собою N або C-R3,            Y являє собою NH, О або відсутній,            R1 являє собою L1-R4-L2-R5 або L1-R4,            R2 являє собою A, LA, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA,...

Комбінації кон’югата анти-нer2-антитіло-лікарський засіб і хіміотерапевтичних засобів і способи застосування

Завантаження...

Номер патенту: 108832

Опубліковано: 25.06.2015

Автори: Беррі Лінн, Сліковскі Марк Кс., Філліпс Гейл Льюіс

МПК: A61K 31/337, A61K 31/416, A61K 31/513 ...

Мітки: анти-нer2-антитіло-лікарський, застосування, кон'югата, засобів, способи, засіб, хіміотерапевтичних, комбінації

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування гіперпроліферативного порушення, який включає введення терапевтичної комбінації у вигляді комбінованої композиції або почергово ссавцю, де терапевтична комбінація містить трастузумаб-MCC-DM1 і хіміотерапевтичний засіб, вибраний з GDC-0941 і GNE-390.2. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GDC-0941.3. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GNE-390.4. Спосіб за будь-яким з...

Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 108618

Опубліковано: 25.05.2015

Автори: Холланд Джеймс, Вейцман Аарон, Афтаб Дана Т., МЮЛЛЕР Томас

МПК: A61K 31/517, A61K 31/47, A61K 45/06 ...

Мітки: лікування, застосування, раку, терапією, c-met-модуляторів, темозоломідом, променевою, комбінації

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки, яка має структуру:,або її фармацевтично прийнятної солі, в комбінації з променевою терапією (RT) або з комбінацією темозоломіду (TMZ) з променевою терапією (RT) для лікування раку, який вибраний з астроцитоми, гліобластоми, гігантоклітинної гліобластоми, гліосаркоми і гліобластоми з олігодендрогліальними компонентами, де застосування...

Циклопропанова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 108510

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Танака Тосіакі, Такемура Ауюмі, Йосіда Ю, Доко Такасі, Наое Йосіміцу, Бейкман Карстен, Тераючі Таро, Сорімачі Кеіічі, Казута Юджі

МПК: A61K 31/538, A61K 31/517, A61K 31/505 ...

Мітки: сполука, циклопропанова

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наступною формулою (IV), або її фармацевтично прийнятна сіль: , (IV)деQ являє собою -СН- або атом азоту,кожний із R1a та R1b незалежно являє собою С1-6алкільну групу, галоген-С1-6алкільну групу, гідроксі-С1-6алкільну групу або С1-6алкоксі-С1-6алкільну групу,R1c являє собою атом водню або гідроксильну...

Інгібітори протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 104603

Опубліковано: 25.02.2014

Автори: Гелберт Лоренс Марк, Санчес-Мартінес Консепсьон, Коутс Дейвід Ендрю, Мартін Ортега Фінгер Марія Долорес, Мартінес Перес Хосе Антоніо, Мартін де ла Нава Ева Марія, Перес Мартінес Карлос, де Діос Магана Альфонсо, Матео-Герранс Ана Ізабел, Нобелок Джон Монте, Гарсіа Паредес Марія Крістіна, де Прадо Гонсалес Ана, Дель Прадо Каталіна Міріам Філадельфа

МПК: A61K 31/517, C07D 401/14, A61P 35/00 ...

Мітки: протеїнкіназ, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:,де R1 - Сз-С5-алкіл, С3-С5-циклоалкіл або циклопропілметил; R2 та R3 - Н або фтор, де щонайменше один із R2 або R3 - фтор; R4 - Н або СН3;R5 - С1-С6-алкіл або -NR6R7, де R6 та R7 - С1-С3-алкіл; Q - СН2, О, S або безпосередній зв'язок; таW та Y - С або N, де щонайменше один із W або Y - N, та де...

Дифумаратна сіль 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну

Завантаження...

Номер патенту: 103998

Опубліковано: 25.12.2013

Автори: Бернс Сюзан Елізабет, Добсон Ендрю Хорнбі, Бордман Кей Елісон, Уітлок Брайан

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00

Мітки: 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну, дифумаратна, сіль

Формула / Реферат:

1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну.2. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 1, де вказана сполука є кристалічною.3. Кристалічний дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 2, де вказана кристалічна сполука являє...

Похідні нафталінкарбоксаміду як інгібітори протеїнкінази і гістондеацетилази, спосіб їх отримання і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 103092

Опубліковано: 10.09.2013

Автори: Шань Сун, Юй Цзиньді, Лу Сяньпін, Лі Чжибінь, Нін Чжицян

МПК: A61K 31/444, A61K 31/517, A61K 31/438, A61P 11/00 ...

Мітки: інгібітори, гістондеацетилази, похідні, нафталінкарбоксаміду, спосіб, протеїнкінази, отримання, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, (I)            де            Z представляє СН або N;            кожна з груп R1, R2 і R3 представляє водень, галоген, алкіл, алкокси або трифторметил;            R4 представляє або

Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату bibw 2992, ущільнений проміжний продукт та тверда пероральна таблетка

Завантаження...

Номер патенту: 102549

Опубліковано: 25.07.2013

Автори: Мессершмід Роман, Фрідль Томас

МПК: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/517 ...

Мітки: 2992, таблетка, тверда, одержання, продукту, ущільнений, ущільненого, дималеату, проміжний, пероральна, спосіб, продукт, проміжного

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату 4-[(3-хлор-4-фторфеніл)аміно]-6-{[4-(N,N-диметиламіно)-1-оксо-2-бутен-1-іл]аміно}-7-((S)-тетрагідрофуран-3-ілокси)хіназоліну (дималеату BIBW 2992) у формі порошку, що включає стадію ротаційного ущільнення, об'єднану принаймні з однієї стадією просівання, де стадію ротаційного ущільнення проводять із використанням:- дималеату BIBW 2992, окремо або, необов'язково, з-...

Похідні хіназоліну як модулятори raf-кінази і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 102093

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Сетті Едуардо, Спренкл Келлі Г., Абрахам Санні, Фараоні Раффаелла, Бхагват Шріпад С., Чао Ци, Лай Енділій Г., Холладей Марк У., Кемпбелл Брайан Т., Роуботтом Мартін У.

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/88 ...

Мітки: похідні, способи, raf-кінази, модулятори, хіназоліну, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу VA або VB:, VA, VBабо її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат, де r дорівнює 0, 1 або 2;X означає О або S;n дорівнює ціломучислу від 1 до 4;Ra означає О;m дорівнює цілому числу від 0 до 2;R3 означає нижчий...

6-, 7- або 8-заміщені похідні хіназолінону і композиція, яка їх містить, і спосіб їх використання

Завантаження...

Номер патенту: 102078

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Мюллер Джордж В., Ман Хон-Вах

МПК: A61K 31/517, C07D 401/04, A61K 31/45 ...

Мітки: похідні, хіназолінону, яка, використання, композиція, спосіб, містить, 8-заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, деR1 являє собою водень;кожний з R2, R3 і R4 являє собою незалежно: водень, галоген, -(СН2)nОН, (С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним або більше галогенами, (С1-С6)алкокси, або-(CH2)nNHRa, де Ra являє...

Спірогетероцикли, лікарський засіб, що містить ці сполуки, їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 101357

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Хіммельсбах Франк, Юнг Біргіт, Лотц Ральф

МПК: C07D 403/12, A61P 11/00, A61K 31/517 ...

Мітки: лікарський, сполуки, застосування, спірогетероцикли, містить, засіб

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули (І), (I)            яка відрізняється тим, що            Ra означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з яких фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, де            R1 і R2 можуть мати однакові або різні значення й кожний з них являє собою водень, залишок, вибраний з групи, що включає F, Сl, Br,...

Похідні оксиму як інгібітори hsp90

Завантаження...

Номер патенту: 101356

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Тон-Ну Хуонг-Тху, Ко Ерік Ван, Гунтупаллі Прасуна, Лосон Джон Девід, Нотц Вольфганг Райнхард Людвіг, Чень Юн К., Стаффорд Джеффрі А.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, hsp90, оксиму, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули: IVабо її таутомер, стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, деX являє собою О;R1 являє собою -L-R45;R2 являє собою водень або метил;R3 являє собою формулу,            децикл С являє собою (С4-6)арил,...

Похідна 6,7-діалкоксихіназоліну, придатна для лікування розладів, пов’язаних з раком

Завантаження...

Номер патенту: 101010

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Йотхі Прасад Раманадхам, Адібхатла Калі Сатія Бхуджанга рао, Венкаіах Чоударі Наннапанені, Нагешвара Рао Боллепаллі

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94 ...

Мітки: пов'язаних, похідна, розладів, лікування, придатна, раком, 6,7-діалкоксихіназоліну

Формула / Реферат:

            1. Застосування похідної хіназоліну, структура якої представлена формулою,або її фармацевтично прийнятної солі у виробництві медикаменту для лікування раку мозку, раку легені, плоскоклітинного раку, раку сечового міхура, раку шлунка, раку молочної залози, раку стравоходу або раку щитовидної залози.            2. Застосування за п. 1, де...

Застосування піридопіримідинонових інгібіторів рі3к альфа для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 100979

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Меттьюз Девід, Лемб Пітер

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/337, A61K 31/282 ...

Мітки: інгібіторів, застосування, піридопіримідинонових, лікування, рі3к, альфа, раку

Формула / Реферат:

            1. Застосування сполуки, яка являє собою:2-аміно-8-етил-4-метил-6-(1Н-піразол-5-іл)піридо[2,3-d]піримідин-7(8H)-он,або її окремого ізомеру, фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, в комбінації з одним або більше хіміотерапевтичними агентами для лікування раку.            2. Застосування за п. 1, в якому рак вибраний з...

Гідроксильовані піримідил циклопентани як інгібітори протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100545

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Бенсік Джозеф Р., Каллан Ніколас С., Блейк Джеймс Ф., Сафіна Браян, Чабот Крістін, Хіао Денгмінг, Ліанг Джун, Спенсер Кейт Лі, До Стівен, Ху Руі, Жанг Біронг, Мітчелл Ян С.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...

Мітки: протеїнкінази, інгібітори, гідроксильовані, циклопентани, піримідил

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І:, Iабо її сіль, в якій:R1 являє собою С1-С6алкіл, що містить одне заміщення ОН;R2 являє собою водень або F;R3 являє собою Сl або CF3.            2. Сполука за п. 1, що має структуру Формули II:, IІ.             3....

Гідроксильований піримідилциклопентан як інгібітор протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100544

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Чабот Крістін, Сафіна Браян, Хіао Денгмінг, Бенсік Йозеф, До Стівен, Ху Руі, Блейк Джеймс Ф., Мітчелл Ян С., Каллан Ніколас С., Спенсер Кейт Л., Жанг Біронг, Ліанг Джун

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/70 ...

Мітки: інгібітор, піримідилциклопентан, протеїнкінази, гідроксильований

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І: І.            2. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало сполуку за п. 1.            3. Спосіб лікування опосередковуваного АКТ захворювання або порушення у ссавця, за яким зазначеному ссавцеві вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1.            4. Спосіб за п. 3, у якому...

Арилметилбензохіназолінони як позитивні алостеричні модулятори рецептора м1

Завантаження...

Номер патенту: 100459

Опубліковано: 25.12.2012

Автори: Грішок Томас Дж., Бішор Дуглас С., Ді Марко Крістіна Нг, Кудук Скотт Д.

МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28 ...

Мітки: алостеричні, рецептора, модулятори, арилметилбензохіназолінони, позитивні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декожний з X, Y і Z являє собою СН, і Q являє собою С, або один з X, Y, Q і Z являє собою N і інші являють собою СН або С, або X і Y являють собою СН і Q, R1 і Z зв'язані разом з утворенням нафтильної групи;            R1 вибраний із групи, яка складається з(1)...

Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 99597

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Каллан Ніколас С., Мітчелл Ян С., Ксу Руі, Лі Джун, Банка Анна Л., Бенсік Джозеф Р., Ліанг Джун, Ксіао Денгмінг, Сафіна Браян, Блейк Джеймс Ф., Веллес Елі М., Шабо Крістін, Шлахтер Стефен, Спенсер Кейт Лі

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70 ...

Мітки: інгібітори, акт, протеїнкіназ, піримідилциклопентани

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...

Хіназоліндіонові похідні, їх одержання і їх застосування в терапії

Завантаження...

Номер патенту: 99485

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Марсіньяк Жільбер, Нав Жан-Франсуа, Мюзе Ніколя, Клосс Анні, Віве Бертран, Гласс Крістоф, Сейєр Андре

МПК: A61K 31/517, C07D 403/04

Мітки: хіназоліндіонові, похідні, одержання, застосування, терапії

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка відповідає загальній формулі (І): , (I)у якій:- А означає арильну або гетероарильну групу;- R1 означає:• атом водню,• -C(O)R, де R означає атом водню, (С1-С6)-алкоксильну групу, арильну групу, (С3-С6)-циклоалкільну групу або (С1-С6)-алкільну групу, причому вищевказаний алкіл можливо заміщений:•...