A61K 31/517 — орто-або пери-конденсовані з карбоциклічне системами, наприклад хіназолін, перімідін
Фармацевтична композиція, яка включає похідне аміду, яке інгібує ріст ракових клітин, і лубрикант, який не є сіллю металу
Номер патенту: 112545
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Кім Кієонг Соо, Кім Йонг Іл, Парк Дзає Хіун, Кім Йо Хан, Кім Дзин Чеул, Воо Дзонг-Соо
МПК: A61K 31/517, C07C 69/604, A61P 35/00 ...
Мітки: аміду, сіллю, металу, похідне, яка, яке, інгібує, композиція, включає, лубрикант, ріст, клітин, ракових, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль і лубрикант, який не є сіллю металу:, (I)де лубрикант, який не є сіллю металу, вибирається із групи, яка складається із гліцерилбегенату, гліцерилпальмітостеарату, гліцерилмоностеарату, гліцерилтриміристату, гліцерилтристеарату, ефіру сахарози і жирної кислоти,...
Тетрагідропіридопіримідинові похідні
Номер патенту: 112517
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Зекрі Фредерік, Холлінгворт Грегорі, Штовассер Франк, Солдерманн Ніколас, Странг Росс, Вольф Ромен, Туфіллі Нікола, Гравело Надеж, Сміт Елікзандер Бекстер, Кук Найджел Грейєм, фон Матт Анетт, Фернандес Гомес Дос Сантос Пауло, Хьогенауер Клеменс, Хебах Крістіна
МПК: A61P 29/00, A61K 31/517, C07D 471/04 ...
Мітки: похідні, тетрагідропіридопіримідинові
Формула / Реферат:
1. Тетрагідропіридопіримідинова похідна формули (І) та/або її таутомери та/або N-оксиди, та/або фармацевтично прийнятні солі:, (I)деY вибраний з О або NR3;R1 вибраний з фенілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілуабо-C(O)-R4, деR4 вибраний з C1-C8-алкілу,...
Біциклічна гетероциклічна сполука
Номер патенту: 112327
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Судзукі Такаюкі, Морітомо Хіроюкі, Кавано Норіюкі, Сіраісі Нобуюкі, Хамагуті Ватару, Секіока Рюіті, Сакураі Мінору, Кавакамі Сімпей, Морітомо Аяко
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...
Мітки: біциклічна, сполука, гетероциклічна
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...
Спосіб лікування захворювань або порушень, спричинюваних індукованою транскрипційною активністю nf-kb
Номер патенту: 112197
Опубліковано: 10.08.2016
Автор: Ронінсон Ігор
МПК: A61P 29/00, A61K 31/517
Мітки: спосіб, транскрипційною, активністю, nf-kb, лікування, захворювань, спричинюваних, індукованою, порушень
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування у ссавця захворювання або порушення, спричинюваного індукованою транскрипційною активністю NF-κΒ у клітинах ссавця, при цьому спосіб включає введення ссавцю сполуки, яка здійснює специфічне інгібування одного або декількох з CDK8 та CDK19, де сполука має структуру, (I)деR1 являє собою аралкіл або арил, який може бути...
Хіназолінкарбоксамідазетидини
Номер патенту: 112167
Опубліковано: 10.08.2016
Автори: Нягу Константін, Сяо Юйфан, Джонс Рейнальдо, Хак Байярд Р., Бенкстон Дональд, Гутопулос Андреас
МПК: A61K 45/06, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: хіназолінкарбоксамідазетидини
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (II’) (II’)і/або її стереоізомери або таутомери, або фармацевтично прийнятні солі кожного з них, включаючи їх суміші у всіх співвідношеннях, де:R1, R2 являють собою Н;R3’, R3’’ незалежно являють собою Н, LA або Hal,R4, R5, R6, R7, R8 незалежно являють собою Н, Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN,...
Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень із застосуванням комбінації інгібітора кінази тоr та ерлотинібу або азацитидину
Номер патенту: 111778
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Тран Там Мінх, Хедж Крістен Мей, Сюй Шуйчань
МПК: A61K 31/706, A61K 31/4985, A61K 31/517 ...
Мітки: кінази, інгібітора, лікування, спосіб, застосуванням, раку, легень, недрібноклітинного, комбінації, ерлотинібу, тоr, азацитидину
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування недрібноклітинного раку легень на пізніх стадіях, що включає введення пацієнту з недрібноклітинним раком легень на пізніх стадіях ефективної кількості інгібітора кінази TOR 7-(6-(2-гідроксипропан-2-іл)піридин-3-іл)-1-((1r,4r)-4-метоксициклогексил)-3,4-дигідропіразино-[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі, стереоізомеру або таутомеру в комбінації з ефективною кількістю ерлотинібу або...
2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-n-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід, що має протипухлинну дію
Номер патенту: 111432
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Мєшкова Наталія Олександрівна, Міщенко Ольга Володимирівна, Бобкова Людмила Станіславівна, Кельш Ян Петрович, Демченко Анатолій Михайлович, Шарикіна Надія Іванівна
МПК: C07D 239/72, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: дію, 2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-n-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід, має, протипухлинну
Формула / Реферат:
2-(3-Аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-N-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід,що має протипухлинну дію.
Тверда дисперсія
Номер патенту: 111383
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Дюбоз Девон Бревар, Блум Корі Джей, Ліндеман Крістофер М., Крейґ Крістофер Донован, Прей Майкл, Сміті Ден, Готші Джеф, Фрай Девід Шенк
МПК: A61K 47/30, A61K 9/10, A61K 31/517 ...
Формула / Реферат:
1. Тверда дисперсія, що містить N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін і дисперсійний полімер.2. Тверда дисперсія за п. 1, яка відрізняється тим, що містить аморфний N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін.3. Тверда дисперсія за п. 1 або 2, яка відрізняється тим, що...
Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людини
Номер патенту: 111364
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Троверо Фабріс, Бернар Філіп
МПК: A61K 31/451, A61K 31/4045, A61K 31/18 ...
Мітки: людини, композиція, залежності, лікування, фармацевтична, фізичної
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для лікування фізичної залежності в людей, що складається з двох активних інгредієнтів:- сполуки, що має антагоністичну активність щодо 5-НТ2 рецепторів серотоніну, яка вибрана з ципрогептадину, і- сполуки, що має антагоністичну активність щодо альфа-1-норадренергічних рецепторів, вибрана з групи, що складається з празозину, альфузозину, теразозину, тамсулозину, силодозину і доксазозину.2....
Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону в лікуванні імунних і запальних захворювань
Номер патенту: 110965
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Шефер Пітер Х., Гандхі Аніта
МПК: A61K 31/517, A61P 37/00
Мітки: імунних, застосування, запальних, лікуванні, захворювань, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4н)-іл)-піперидин-2,6-діону
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування, запобігання або контролювання імунного захворювання або запального захворювання, що включає введення пацієнту, який потребує цього, ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксохіназолін-3(4Н)-іл)піперидин-2,6-діону або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, стереоізомера, таутомера, рацемічної суміші, співкристала, клатрату або поліморфа.2. Спосіб за п. 1, де захворювання являє собою системний...
Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону для лікування раку
Номер патенту: 110964
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Чопра Раджеш, Чжан Лін-Хуа, Мюллер Джордж В., Шефер Пітер Х., Ман Хон-Вах, Гандхі Аніта
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00
Мітки: раку, застосування, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, лікування
Формула / Реферат:
1. Застосування терапевтично ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, який має наступну структуру:,або його енантіомера, або суміші його енантіомерів, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, співкристала, клатрату або поліморфу для виготовлення лікарського засобу для лікування або ведення...
Композиція для лікування есенціальної тромбоцитемії
Номер патенту: 110933
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Відман Рудольф, Штрідер Ґеорг
МПК: A61K 47/34, A61K 47/38, A61K 31/517 ...
Мітки: композиція, лікування, тромбоцитемії, есенціальної
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція без шлункового покриття, яка містить анагрелід НСl, незалежний від рН полімер і фармацевтично прийнятну водорозчинну кислоту, у якій незалежний від рН полімер вибраний з групи поліакрилових кислот, похідних целюлози або поліакриламідів, і в якій кількість незалежного від рН полімеру по масі більше у 1,5-2,5 рази, ніж анагреліду.2. Фармацевтична композиція за пунктом 1, яка відрізняється тим, що анагрелід...
Біциклічні азагетероциклічні карбоксаміди
Номер патенту: 110113
Опубліковано: 25.11.2015
Автори: Джонс Рейнальдо С., Лан Руоксі, Неагу Константін, Хак Байярд Р., Карра Срініваса Р., Дезельм Лізбет Селест, Саттон Аманда Е., Мочалкін Ігор, Ксіао Юфанг, Річардсон Томас Е.
МПК: A61P 35/00, C07D 239/74, A61K 31/517 ...
Мітки: біциклічні, карбоксаміди, азагетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятні солі, сольвати або сольвати солей, де: X являє собою N або C-R3, Y являє собою NH, О або відсутній, R1 являє собою L1-R4-L2-R5 або L1-R4, R2 являє собою A, LA, Hal, ОН, ОА, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA,...
Комбінації кон’югата анти-нer2-антитіло-лікарський засіб і хіміотерапевтичних засобів і способи застосування
Номер патенту: 108832
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Сліковскі Марк Кс., Філліпс Гейл Льюіс, Беррі Лінн
МПК: A61K 31/416, A61K 31/513, A61K 31/337 ...
Мітки: засобів, анти-нer2-антитіло-лікарський, комбінації, застосування, способи, кон'югата, хіміотерапевтичних, засіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування гіперпроліферативного порушення, який включає введення терапевтичної комбінації у вигляді комбінованої композиції або почергово ссавцю, де терапевтична комбінація містить трастузумаб-MCC-DM1 і хіміотерапевтичний засіб, вибраний з GDC-0941 і GNE-390.2. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GDC-0941.3. Спосіб за п. 1, в якому хіміотерапевтичним засобом є GNE-390.4. Спосіб за будь-яким з...
Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку
Номер патенту: 108618
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Афтаб Дана Т., Холланд Джеймс, Вейцман Аарон, МЮЛЛЕР Томас
МПК: A61K 45/06, A61K 31/517, A61K 31/47 ...
Мітки: лікування, c-met-модуляторів, раку, темозоломідом, застосування, комбінації, променевою, терапією
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки, яка має структуру:,або її фармацевтично прийнятної солі, в комбінації з променевою терапією (RT) або з комбінацією темозоломіду (TMZ) з променевою терапією (RT) для лікування раку, який вибраний з астроцитоми, гліобластоми, гігантоклітинної гліобластоми, гліосаркоми і гліобластоми з олігодендрогліальними компонентами, де застосування...
Циклопропанова сполука
Номер патенту: 108510
Опубліковано: 12.05.2015
Автори: Такемура Ауюмі, Наое Йосіміцу, Доко Такасі, Йосіда Ю, Сорімачі Кеіічі, Танака Тосіакі, Казута Юджі, Бейкман Карстен, Тераючі Таро
МПК: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/538 ...
Мітки: циклопропанова, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною формулою (IV), або її фармацевтично прийнятна сіль: , (IV)деQ являє собою -СН- або атом азоту,кожний із R1a та R1b незалежно являє собою С1-6алкільну групу, галоген-С1-6алкільну групу, гідроксі-С1-6алкільну групу або С1-6алкоксі-С1-6алкільну групу,R1c являє собою атом водню або гідроксильну...
Карбоксамідні похідні хіназолінів або хінолінів та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 107188
Опубліковано: 10.12.2014
Автори: Ліу-Буяльскі Леслі, Штібер Франк, Джонс Рейнальдо С., Цю Хуей, Річардсон Томас Е., Перрі Девід, Вандевір Гарольд Джордж, Гутопулос Андрес, Карра Срініваса Р., Хеслі Брайан, Лань Жосі, Ходоус Брайан Л., Хак Байярд Р., Саттон Аманда Е., Сяо Юйфан, Чень Сяолін
МПК: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, фармацевтична, хіназолінів, композиція, хінолінів, карбоксамідні, основі
Інгібітори протеїнкіназ
Номер патенту: 104603
Опубліковано: 25.02.2014
Автори: Матео-Герранс Ана Ізабел, Мартін де ла Нава Ева Марія, Санчес-Мартінес Консепсьон, де Діос Магана Альфонсо, Гелберт Лоренс Марк, Мартінес Перес Хосе Антоніо, Гарсіа Паредес Марія Крістіна, Перес Мартінес Карлос, Коутс Дейвід Ендрю, Нобелок Джон Монте, Мартін Ортега Фінгер Марія Долорес, де Прадо Гонсалес Ана, Дель Прадо Каталіна Міріам Філадельфа
МПК: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, протеїнкіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,де R1 - Сз-С5-алкіл, С3-С5-циклоалкіл або циклопропілметил; R2 та R3 - Н або фтор, де щонайменше один із R2 або R3 - фтор; R4 - Н або СН3;R5 - С1-С6-алкіл або -NR6R7, де R6 та R7 - С1-С3-алкіл; Q - СН2, О, S або безпосередній зв'язок; таW та Y - С або N, де щонайменше один із W або Y - N, та де...
Дифумаратна сіль 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну
Номер патенту: 103998
Опубліковано: 25.12.2013
Автори: Добсон Ендрю Хорнбі, Бордман Кей Елісон, Бернс Сюзан Елізабет, Уітлок Брайан
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517
Мітки: 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(n-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну, сіль, дифумаратна
Формула / Реферат:
1. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну.2. Дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)-піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 1, де вказана сполука є кристалічною.3. Кристалічний дифумарат 4-(3-хлор-2-фтораніліно)-7-метокси-6-{[1-(N-метилкарбамоїлметил)піперидин-4-іл]окси}хіназоліну за п. 2, де вказана кристалічна сполука являє...
Похідні нафталінкарбоксаміду як інгібітори протеїнкінази і гістондеацетилази, спосіб їх отримання і застосування
Номер патенту: 103092
Опубліковано: 10.09.2013
Автори: Лу Сяньпін, Лі Чжибінь, Шань Сун, Нін Чжицян, Юй Цзиньді
МПК: A61P 11/00, A61K 31/444, A61K 31/517, A61K 31/438 ...
Мітки: спосіб, протеїнкінази, похідні, гістондеацетилази, нафталінкарбоксаміду, отримання, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (I) де Z представляє СН або N; кожна з груп R1, R2 і R3 представляє водень, галоген, алкіл, алкокси або трифторметил; R4 представляє або
Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату bibw 2992, ущільнений проміжний продукт та тверда пероральна таблетка
Номер патенту: 102549
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Мессершмід Роман, Фрідль Томас
МПК: A61K 9/16, A61K 31/517, A61K 9/20 ...
Мітки: 2992, ущільненого, продукт, проміжного, таблетка, продукту, спосіб, проміжний, тверда, пероральна, одержання, дималеату, ущільнений
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання ущільненого проміжного продукту дималеату 4-[(3-хлор-4-фторфеніл)аміно]-6-{[4-(N,N-диметиламіно)-1-оксо-2-бутен-1-іл]аміно}-7-((S)-тетрагідрофуран-3-ілокси)хіназоліну (дималеату BIBW 2992) у формі порошку, що включає стадію ротаційного ущільнення, об'єднану принаймні з однієї стадією просівання, де стадію ротаційного ущільнення проводять із використанням:- дималеату BIBW 2992, окремо або, необов'язково, з-...
Похідні хіназоліну як модулятори raf-кінази і способи їх застосування
Номер патенту: 102093
Опубліковано: 10.06.2013
Автори: Чао Ци, Холладей Марк У., Кемпбелл Брайан Т., Спренкл Келлі Г., Роуботтом Мартін У., Фараоні Раффаелла, Абрахам Санні, Сетті Едуардо, Бхагват Шріпад С., Лай Енділій Г.
МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, A61P 35/00 ...
Мітки: хіназоліну, похідні, модулятори, способи, raf-кінази, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу VA або VB:, VA, VBабо її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат, де r дорівнює 0, 1 або 2;X означає О або S;n дорівнює ціломучислу від 1 до 4;Ra означає О;m дорівнює цілому числу від 0 до 2;R3 означає нижчий...
6-, 7- або 8-заміщені похідні хіназолінону і композиція, яка їх містить, і спосіб їх використання
Номер патенту: 102078
Опубліковано: 10.06.2013
Автори: Мюллер Джордж В., Ман Хон-Вах
МПК: A61K 31/45, C07D 401/04, A61K 31/517 ...
Мітки: містить, використання, похідні, хіназолінону, композиція, яка, спосіб, 8-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, деR1 являє собою водень;кожний з R2, R3 і R4 являє собою незалежно: водень, галоген, -(СН2)nОН, (С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним або більше галогенами, (С1-С6)алкокси, або-(CH2)nNHRa, де Ra являє...
Спірогетероцикли, лікарський засіб, що містить ці сполуки, їх застосування
Номер патенту: 101357
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Юнг Біргіт, Хіммельсбах Франк, Лотц Ральф
МПК: A61K 31/517, C07D 403/12, A61P 11/00 ...
Мітки: сполуки, застосування, засіб, містить, спірогетероцикли, лікарський
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (I) яка відрізняється тим, що Ra означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з яких фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, де R1 і R2 можуть мати однакові або різні значення й кожний з них являє собою водень, залишок, вибраний з групи, що включає F, Сl, Br,...
Похідні оксиму як інгібітори hsp90
Номер патенту: 101356
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Нотц Вольфганг Райнхард Людвіг, Стаффорд Джеффрі А., Ко Ерік Ван, Лосон Джон Девід, Чень Юн К., Гунтупаллі Прасуна, Тон-Ну Хуонг-Тху
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/519 ...
Мітки: hsp90, оксиму, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: IVабо її таутомер, стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, деX являє собою О;R1 являє собою -L-R45;R2 являє собою водень або метил;R3 являє собою формулу, децикл С являє собою (С4-6)арил,...
Похідна 6,7-діалкоксихіназоліну, придатна для лікування розладів, пов’язаних з раком
Номер патенту: 101010
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Венкаіах Чоударі Наннапанені, Адібхатла Калі Сатія Бхуджанга рао, Йотхі Прасад Раманадхам, Нагешвара Рао Боллепаллі
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94 ...
Мітки: лікування, похідна, придатна, 6,7-діалкоксихіназоліну, пов'язаних, раком, розладів
Формула / Реферат:
1. Застосування похідної хіназоліну, структура якої представлена формулою,або її фармацевтично прийнятної солі у виробництві медикаменту для лікування раку мозку, раку легені, плоскоклітинного раку, раку сечового міхура, раку шлунка, раку молочної залози, раку стравоходу або раку щитовидної залози. 2. Застосування за п. 1, де...
Застосування піридопіримідинонових інгібіторів рі3к альфа для лікування раку
Номер патенту: 100979
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Меттьюз Девід, Лемб Пітер
МПК: A61K 31/282, A61K 31/4745, A61K 31/337 ...
Мітки: лікування, альфа, інгібіторів, застосування, піридопіримідинонових, раку, рі3к
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки, яка являє собою:2-аміно-8-етил-4-метил-6-(1Н-піразол-5-іл)піридо[2,3-d]піримідин-7(8H)-он,або її окремого ізомеру, фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, в комбінації з одним або більше хіміотерапевтичними агентами для лікування раку. 2. Застосування за п. 1, в якому рак вибраний з...
Гідроксильовані піримідил циклопентани як інгібітори протеїнкінази akt
Номер патенту: 100545
Опубліковано: 10.01.2013
Автори: Хіао Денгмінг, Чабот Крістін, Бенсік Джозеф Р., Ліанг Джун, Жанг Біронг, Ху Руі, Блейк Джеймс Ф., Мітчелл Ян С., Спенсер Кейт Лі, Сафіна Браян, До Стівен, Каллан Ніколас С.
МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...
Мітки: протеїнкінази, інгібітори, циклопентани, гідроксильовані, піримідил
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, Iабо її сіль, в якій:R1 являє собою С1-С6алкіл, що містить одне заміщення ОН;R2 являє собою водень або F;R3 являє собою Сl або CF3. 2. Сполука за п. 1, що має структуру Формули II:, IІ. 3....
Гідроксильований піримідилциклопентан як інгібітор протеїнкінази akt
Номер патенту: 100544
Опубліковано: 10.01.2013
Автори: Сафіна Браян, Спенсер Кейт Л., Ліанг Джун, Блейк Джеймс Ф., Ху Руі, Мітчелл Ян С., Жанг Біронг, Хіао Денгмінг, Бенсік Йозеф, Каллан Ніколас С., Чабот Крістін, До Стівен
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70 ...
Мітки: протеїнкінази, піримідилциклопентан, гідроксильований, інгібітор
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: І. 2. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало сполуку за п. 1. 3. Спосіб лікування опосередковуваного АКТ захворювання або порушення у ссавця, за яким зазначеному ссавцеві вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1. 4. Спосіб за п. 3, у якому...
Арилметилбензохіназолінони як позитивні алостеричні модулятори рецептора м1
Номер патенту: 100459
Опубліковано: 25.12.2012
Автори: Ді Марко Крістіна Нг, Грішок Томас Дж., Бішор Дуглас С., Кудук Скотт Д.
МПК: A61K 31/517, A61P 25/28, C07D 239/88 ...
Мітки: алостеричні, арилметилбензохіназолінони, позитивні, рецептора, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декожний з X, Y і Z являє собою СН, і Q являє собою С, або один з X, Y, Q і Z являє собою N і інші являють собою СН або С, або X і Y являють собою СН і Q, R1 і Z зв'язані разом з утворенням нафтильної групи; R1 вибраний із групи, яка складається з(1)...
Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ
Номер патенту: 99597
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Блейк Джеймс Ф., Ксу Руі, Сафіна Браян, Спенсер Кейт Лі, Веллес Елі М., Банка Анна Л., Лі Джун, Шабо Крістін, Мітчелл Ян С., Ксіао Денгмінг, Каллан Ніколас С., Шлахтер Стефен, Ліанг Джун, Бенсік Джозеф Р.
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70 ...
Мітки: піримідилциклопентани, акт, інгібітори, протеїнкіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...
Хіназоліндіонові похідні, їх одержання і їх застосування в терапії
Номер патенту: 99485
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Гласс Крістоф, Сейєр Андре, Марсіньяк Жільбер, Клосс Анні, Нав Жан-Франсуа, Віве Бертран, Мюзе Ніколя
МПК: C07D 403/04, A61K 31/517
Мітки: одержання, терапії, похідні, застосування, хіназоліндіонові
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка відповідає загальній формулі (І): , (I)у якій:- А означає арильну або гетероарильну групу;- R1 означає:• атом водню,• -C(O)R, де R означає атом водню, (С1-С6)-алкоксильну групу, арильну групу, (С3-С6)-циклоалкільну групу або (С1-С6)-алкільну групу, причому вищевказаний алкіл можливо заміщений:•...
Сполука 2-метил-7-(пара-толіл)-[1,3]тіазоло[4,5-d]піридазин-4(5н)-он, що проявляє [сa2+]і-десенситизуючу активність
Номер патенту: 70455
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Бобкова Людмила Станіславівна, Зеленский Сергій Миколайович, Демченко Анатолій Михайлович, Зеленський Дмитро Сергійович, Демченко Сергій Анатолійович, Соловйов Анатолій Иванович
МПК: A61K 31/517, C07D 421/00
Мітки: сполука, проявляє, сa2+]і-десенситизуючу, активність, 2-метил-7-(пара-толіл)-[1,3]тіазоло[4,5-d]піридазин-4(5н)-он
Формула / Реферат:
Сполука 2-метил-7-(пара-толіл)-[1,3]тіазоло[4,5-d] піридазин-4(5H)-он структурної формули:,що проявляє [Са2+]і -десенситизуючу активність.
Способи лікування із застосуванням хінаксолінових інгібіторів рі3к-альфа
Номер патенту: 98141
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Меттьюз Девід, Лемб Пітер
МПК: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436 ...
Мітки: способи, застосуванням, лікування, інгібіторів, рі3к-альфа, хінаксолінових
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування раку, що включає введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості сполуки формули Iа:Iаабо її окремого ізомеру, при якому зазначена сполука знаходиться можливо у вигляді її фармацевтично прийнятної солі і додатково можливо у вигляді гідрату, і додатково можливо у вигляді сольвату, у поєднанні з одним або більше способами...
Похідні хіназоліну та конденсованого піримідину як інгібітори erbb
Номер патенту: 97235
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Хеннінгс Девід Д., Мармсатер Фредерік П., Чжао Цян, Ліссікатос Джозеф П., Ліу Вейдонг, Грещук Джулі Марі
МПК: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, хіназоліну, піримідину, конденсованого, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою О;G являє собою N;В являє собою феніл або тієніл;Е є , ,
Сполука 2-аміно- 3-(4-фторбензоїл)-n-[3-(4-морфолініл)пропіл]-1-індолізинкарбоксамід, що проявляє [ca 2+]i -десенситизуючу активність
Номер патенту: 64860
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Зеленский Сергій Миколайович, Хайрулін Андрій Рашидович, Соловйов Анатолій Иванович, Бобкова Людмила Станіславівна, Демченко Анатолій Михайлович
МПК: A61K 31/517, C07D 455/00
Мітки: десенситизуючу, 3-(4-фторбензоїл)-n-[3-(4-морфолініл)пропіл]-1-індолізинкарбоксамід, 2-аміно, проявляє, активність, сполука
Формула / Реферат:
Сполука 2-аміно-3-(4-фторбензоїл)-N-[3-(4-морфолініл)пропіл]-1-індолізинкарбоксаміду структурної формули:що проявляє [Са 2+]і-десенситизуючу активність.
Азаіндоли як інгібітори кіназ януса
Номер патенту: 95940
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Фармер Люк, Мартінез-Ботелла Габріель, Пайрс Алберт, Ваннамейкер Маріон, Салітуро Франческо, Ванг Жан, Ванг Тяншенг
МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61K 31/517 ...
Мітки: азаіндоли, кіназ, інгібітори, януса
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу (І-А):, І-Ачи її фармацевтично прийнятна сіль, де: R3 - це Н; R2 - це Н, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2 чи CN; R4 - це H, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2 чи CN; чи R2 і R4, узяті разом, утворюють...
Гідроксильовані піримідильні циклопентани як інгібітори акт протеїнкінази
Номер патенту: 95641
Опубліковано: 25.08.2011
Автори: Спенсер Кейт Лі, Сафіна Браян, Ксу Руі, Мітчелл Ян С., Бенсік Джозеф Р., До Стівен, Шабо Крістін, Банка Анна Л., Ліанг Джун, Веллес Елі М., Шлахтер Стівен, Блейк Джеймс Ф., Жанг Біронг, Ксіао Денгмінг, Каллан Ніколас С.
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70 ...
Мітки: піримідильні, гідроксильовані, циклопентани, інгібітори, акт, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1В: 1Bабо її розчинені енантіомери, розчинені діастереомери та солі, в якій: G є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами R9, або 5-6-членний гетероарил, необов'язково заміщений галогеном; R6 і R7 незалежно є Н, ОСН3, (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2), (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2СН2),...
Піримідинові сполуки як модулятори рецептора серотоніну
Номер патенту: 95247
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Шайрмен Брок Т., Рудольф Дейл А., Дворак Курт А.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505 ...
Мітки: модулятори, сполуки, піримідинові, серотоніну, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І) або (II): де m означає 1, 2 або 3; n означає 1, 2 або 3; коли m та n присутні, сума m+n є більшою ніж або дорівнює 2 та є меншою ніж або дорівнює 4; Ra та Rb незалежно...
Комбінація лікарських засобів для лікування раку
Номер патенту: 95119
Опубліковано: 11.07.2011
Автори: Такагі Шінджі, Тамура Тошія, Охта Йошіказу
МПК: A61K 39/395, A61K 31/517, A61K 31/505 ...
Мітки: засобів, раку, лікарських, лікування, комбінація
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить (1) N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]феніл}аміно)-5Н-піроло[3,2-d]піримідин-5-іл]етил}-3-гідрокси-3-метилбутанамід та (2) протираковий агент, де протираковим агентом є трастузумаб, цетуксимаб або ерлотиніб.2. Фармацевтична композиція за п. 1, де протираковим агентом є трастузумаб.3. Фармацевтична композиція за п. 1, де протираковим агентом є цетуксимаб.4. Фармацевтична...







































