A61K 31/506 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця

Застосування похідних бензоімідазолу-проліну

Завантаження...

Номер патенту: 116053

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Рох Катерін, Вілльямс Джоді Т., Штайнер Мішель, Босс Крістоф, Бротші Христина, Сіфферлен Тьєрі, Хейдманн Бібія, Єнк Франсуа, Гуде Маркус

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61K 31/4192, C07D 403/14 ...

Мітки: похідних, бензоімідазолу-проліну, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (І) Формула (І)або її фармацевтично прийнятної солідля приготування лікарського засобу для попередження або лікування вечірньої сплутаності;де сполука формули (І) знаходиться у абсолютній конфігурації (S);Аr1 являє собою,

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Мартін Райнер Е., Рюхер Даніель, Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Річчі Антоніо

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61K 31/506 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, похідні, метаботропного, глутаматного, етинільні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Емде Ульріх, Фуксс Томас, Бухшталлер Ханс-Петер, Медерскі Вернер

МПК: C07D 401/10, A61K 31/519, A61K 31/506 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Менті Скот Річард, Кейла Нілу, Запф Крістопф Вольфґанґ, Кіфер Джеймс Річард Дж., Шнют Марк Едвард, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Меєрс Марвін Джей, Тораренсен Атлі, Джонс Пітер, Курумбейл Раві Ґ., Блінн Джеймс Роберт, Сінґ Лі, Замаратскі Едуард, Флік Ендрю Крістофер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61K 31/454, A61K 31/519 ...

Мітки: способи, застосування, інгібітори, гетеробіциклоарил-rorc2

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf, інгібітор egfr та, необов’язково, інгібітор рі3k-a

Завантаження...

Номер патенту: 115786

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Муту-Де Парсеваль Лора, Капонігро Джордано, Стюарт Даррін

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: комбінація, необов'язково, та, інгібітор, містить, рі3k-a, b-raf, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що містить: (а) інгібітор B-Raf формулиабо його фармацевтично прийнятну сіль,(b) інгібітор EGFR, де інгібітор EGFR являє собою ерлотиніб або цетуксимаб та, необов'язково,(c) інгібітор РІ3K-a, де інгібітор РІ3К-a являє собою Сполуку В

Алкілпіримідинові похідні для лікування вірусних інфекцій та подальших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115558

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: МакГован Девід Крейг, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Йонкерс Тім Хьюго Марія

МПК: C07D 239/48, A61K 31/506, A61K 31/505 ...

Мітки: лікування, вірусних, захворювань, інфекцій, похідні, подальших, алкілпіримідинові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою водень, піридиніл, тіофеніл, хінолініл або феніл, необов'язково заміщені однією або двома С1-6алкоксигрупами;R2 являє собою С1-6алкіл;за умови, що N-(2-аміно-5-фенетилпіримідин-4-іл)-N-пентиламін виключений.2. Сполука за п. 1, де R1 являє собою водень, і де...

Модулятори нуклеарного транспорту, що містять гідразид, і їхнє застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115532

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Шачам Шерон, МакКолі Діляра, Санданаяка Вінсент П., Шехтер Шерон

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4439, A61K 31/497 ...

Мітки: застосування, транспорту, модулятори, нуклеарного, містять, гідразид, їхнє

Формула / Реферат:

1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 вибирають із водню і метилу;R2 вибирають із піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразин-2-ілу і хіноксалін-2-ілу, піримідин-4-ілу, 1,1-діоксотетрагідротіофен-3-ілу і циклопропілу, де R2 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно...

Фармацевтичні комбінації

Завантаження...

Номер патенту: 115250

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Портер Дейл, Тань Луцзянь, Емері Керолайн, Йерраміллі-Рао Падмаджа

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4184

Мітки: фармацевтичні, комбінації

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що включає сполуку-інгібітор РКС, яка являє собою 3-(1H-індол-3-іл)-4-[2-(4-метилпіперазин-1-іл)-хіназолін-4-іл]-1H-пірол-2,5-діон або його фармацевтично прийнятну сіль, та сполуку-інгібітор МЕК, яка являє собою (2-гідроксіетоксі)-амід 6-(4-бром-2-фторфеніламіно)-7-фтор-3-метил-3Н-бензімідазол-5-карбонової кислоти або його фармацевтично прийнятну сіль, для одночасного, роздільного або послідовного...

Гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 115156

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Коіке Тацукі, Йошікава Масато, Кімура Еіджі, Фукуда Хіромі, Ніші Тошія, Хасуі Томоакі, Ікеда Шухеі, Каджита Юічі

МПК: A61K 31/46, A61K 31/4545, A61K 31/444 ...

Мітки: сполука, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І):, (І)деR1 означає(1) С1-6-алкільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з:(a) ціано групи,(b) С6-14-арилу, необов'язково заміщеного 1-3 С1-6-алкокси,(c) С6-14-арилоксигрупи,(d) С3-8-циклоалкільної групи, (e) піразолільної групи,(f) індазолільної...

Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf та інгібітор деацетилази гістонів, та її застосування при лікуванні проліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115151

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Херсі Пітер, Галлахер Стюарт Джон

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/506

Мітки: b-raf, захворювань, проліферативних, лікуванні, фармацевтична, містить, комбінація, інгібітор, гістонів, застосування, деацетилази

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що містить:(а) інгібітор B-Raf формули (I)  (I)або його фармацевтично прийнятну сіль; та(b) інгібітор деацетилази гістонів, який являє собою панобіностат, або його фармацевтично прийнятну сіль,для одночасного, окремого або послідовного введення.2. Фармацевтична комбінація за п. 1 для застосування при...

Сполуки 1-арилкарбоніл-4-оксипіперидину, придатні для лікування нейродегенеративних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115133

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Фарнебі Уільям Джон, Йошікава Масато, Коіке Тацукі, Андо Харухі

МПК: C07D 401/10, A61K 31/444, A61K 31/506 ...

Мітки: лікування, захворювань, придатні, нейродегенеративних, 1-арилкарбоніл-4-оксипіперидину, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І): , (I)деR1 означає С1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з:(1) С6-14-арилу, необов'язково заміщеного 1-3 замісниками, вибраними з:(а) атому галогену,(b) ціано та(с) С1-6-алкокси, необов'язково заміщеного 1-3 атомами галогену,(2) 5- або 6-членного...

Конденсоване біциклічне 2,4-діамінопіримідинове похідне як подвійний alk- i fak-інгібітор

Завантаження...

Номер патенту: 115052

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Курвуаз'є Лоран, US ); Джейкобс Мартін Дж., Оллвейн Шон П., Отт Грегорі Р.

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Мітки: похідне, біциклічне, подвійний, fak-інгібітор, 2,4-діамінопіримідинове, конденсоване

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1.3. Сіль сполуки формули (І) за п. 1, де сіль являє собою сіль приєднання кислоти.4. Сіль сполуки формули (І) за п. 1, де сіль являє собою трибензолсульфонатну сіль.5. Трибензолсульфонатна сіль сполуки формули (І) за п. 4, що має порошкову рентгенівську...

Фармацевтичні композиції

Завантаження...

Номер патенту: 115039

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Лі Пінг, Крішнамачарі Йогіта, Шен Ксяохонг, Верма Дая, Лі Ханчен, Тен ЛейЧу, Сінгх Раджиндер

МПК: A61K 9/10, A61K 31/506

Мітки: композиції, фармацевтичні

Формула / Реферат:

1. Твердий фармацевтичний склад для перорального застосування, який включає:внутрішню фазу, яка являє собою тверду дисперсію, що включає аморфний (S)-метил(1-((4-(3-(5-хлор-2-фтор-3-(метилсульфонамідо)феніл)-1-ізопропіл-1Н-піразол-4-іл)піримідин-2-іл)аміно)пропан-2-іл)карбамат (сполуку А); коповідон та полоксамер 188 або сорбітол; тазовнішню фазу, яка включає сукцинову кислоту, мікрокристалічну целюлозу, кросповідон, колоїдний...

Похідні урацилу як інгібітори axl і c-met-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 114900

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Прауті Кетрин П., Трипаті Рабіндранат, Гадкінз Роберт Л., Данду Редепареді, Джозеф Курт А.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/53 ...

Мітки: інгібітори, похідні, c-met-кінази, урацилу

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І або її сольова форма, Формула Iв якій:E і G незалежно вибрані з Н, С1-6алкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкенілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкінілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С6-11арилу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С3-11циклоалкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6...

Протипухлинний агент, який включає гідрат гідрохлориду іринотекану

Завантаження...

Номер патенту: 114840

Опубліковано: 10.08.2017

Автор: Окабе Хіроюкі

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4745, A61K 31/7072 ...

Мітки: гідрат, агент, гідрохлориду, включає, протипухлинний, іринотекану

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінованого лікарського засобу, який включає трифлуридин і типірацилгідрохлорид у молярному відношенні 1:0,5, длявиготовлення протипухлинного засобу проти солідних раків, де один цикл схеми введення, у якому, за період в 14 днів, комбінований лікарський засіб, який включає трифлуридин і типірацилгідрохлорид у молярному відношенні 1:0,5, вводять у дозі від 20 до 80 мг/м2/день, використовуючи зменшену кількість трифлуридину в...

Азотовмісна ароматична гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 114501

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Томіяма Хіросі, Кавамото Юітіро, Іваі Йосінорі, Футамі Такасі, Нода Ацусі, Камеда Мінору, Сузукі Томоюкі, Окада Харукі, Сузукі Ацусі, Хісаміті Хіроюкі, Токузакі Казуо, Морітомо Хіроюкі, Курівакі Ікумі, Асаумі Макото, Міясака Козо, Іікубо Казухіко, Цунояма Казухіса

МПК: C07D 239/42, A61K 31/4545, A61K 31/506 ...

Мітки: ароматична, азотовмісна, сполука, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:[Формула 1], (I)деΧ і Υ, однакові або відмінні один від одного, являють собою СН або Ν, за умови, що X і Υ не є одночасно Ν;L1 являє собою -нижчий алкілен-, -нижчий алкілен-О-, -О-нижчий алкілен- або -нижчий алкінілен-;Ζ являє собою N або СН;R1, однакові або...

Тверда дозована форма гіпурату (s)-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату

Завантаження...

Номер патенту: 114412

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Чень Цзиньлін, Нугуру Каліан, Дівер Меттью С., Холл Річард Дж.

МПК: A61K 47/38, A61K 31/506, A61K 47/26 ...

Мітки: s)-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату, форма, дозована, гіпурату, тверда

Формула / Реферат:

1. Таблетка, отримана з інтрагранулярних і екстрагранулярних компонентів, де інтрагранулярні компоненти складаються із гіпурату (S)-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату, безводної лактози, гідроксипропілцелюлози, натрію кроскармелози, стеарату магнію, і екстрагранулярні компоненти складаються з безводної лактози, натрію кроскармелози, колоїдного діоксиду...

Оксазолідин-2-он-піримідинові похідні

Завантаження...

Номер патенту: 114001

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Калтхофф Франк Стефан, Фуре Паскаль, Рюегер Генріх, Фейрхерст Робін Алек, Лерхнер Андреас

МПК: C07D 413/14, C07D 417/14, A61K 31/506 ...

Мітки: похідні, оксазолідин-2-он-піримідинові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) та/або її фармацевтично прийнятна сіль та/або сольват, (І)деR1 являє собою метил, етил або гідроксиметил;R2 являє собою феніл, який є незаміщеним або заміщеним у мета- та/або пара-положеннях 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з D, F або метокси для мета-положення та з D, F, C1-C5-алкокси, гідроксі-С2-С4-алкокси або...

Похідні піримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 113956

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Ребойсон П'єр Жан-Марія Бернард, Пітерс Серж Марія Алойсіс, Влач Яромір, Ембрехтс Вернер, Мк Гован Давід, Джонкерс Тім Хьюго Марія, Ласт Стефан Джульєн

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, A61K 31/506 ...

Мітки: похідні, вірусних, лікування, піримідину, інфекцій

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер (таутомери) або сольват, деR1 являє собою водень, С1-4алкіл, циклопропіл або С1-6алкокси, галоген, гідроксил, трифторметил,R2 являє собою С1-8алкіл, (С1-4)алкоксі-(С1-4)алкіл, С3-7циклоалкіл, С4-7гетероцикл, ароматичний, біциклічний гетероцикл, арилалкіл, гетероарил,...

Терапевтичний агент для лікування тривожних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 113383

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Канда Томоюкі, Касе Джуня

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/5377 ...

Мітки: терапевтичний, агент, лікування, розладів, тривожних

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження тривожного розладу, який включає введення ефективної кількості похідного тіазолу, представленого формулою (ІС), (ІС)або його фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, де тривожний розлад вибирають з панічного розладу, агорафобії, обсесивно-компульсивного розладу, соціальної фобії, посттравматичного...

1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113289

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Лонгшоу Алістер Іан, Чаррон Кетрін Елізабет, Кінг-Андервуд Джон, Брукс Руді, Оніонс Стюарт Томас, Філльєрс Вальтер, Іто Казухіро, Копманс Алекс

МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61K 31/4155 ...

Мітки: інгібітори, map-кінази, 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...

Арилетинілпіримідини

Завантаження...

Номер патенту: 113223

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Мітки: арилетинілпіримідини

Формула / Реферат:

1. Похідна етинілу формули І , IдеR1 означає водень або галоген; R2 означає С1-3-алкіл або -(СН2)n-О-СН3; n дорівнює 2 або 3; m дорівнює 1 або 2;або її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі, рацемічні суміші або відповідні енантіомери та/або оптичні ізомери, та/або стереоізомери. 2. Похідна етинілу формули І...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Шташ Йоханнес-Петер, Занднер Петер, фон Дегенфельд Георгес

МПК: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194 ...

Мітки: кістозного, ргц, лікування, фде5, фіброзу, інгібіторами, активаторі, стимулятори, комбінації, окремо

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Терапевтичний агент проти розладів руху

Завантаження...

Номер патенту: 112957

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Канда Томоюкі, Савада Такаші, Уесака Норіакі

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/435, A61K 31/436 ...

Мітки: розладів, агент, руху, терапевтичний

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження розладу руху, який включає введення ефективної кількості похідної тіазолу, представленої формулою (IС), (IС)або її фармацевтично прийнятної солі, де розладом руху є ускладнення руху, що вибирають з феномену виснаження ефекту дози і флуктуації увімкнення-вимкнення, що проявляється(ються) при введенні L-DOPA та/або...

Стабільна кристалічна форма типірацилу гідрохлориду і спосіб її кристалізації

Завантаження...

Номер патенту: 112626

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Муцумі Томонобу, Кадзуно Хідекі

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/7072 ...

Мітки: гідрохлориду, типірацилу, форма, кристалізації, кристалічна, спосіб, стабільна

Формула / Реферат:

1. Кристал гідрохлориду 5-хлор-6-(2-імінопіролідин-1-іл)метил-2,4(1Н,3Н)піримідиндіону, який демонструє піки порошкової рентгенівської дифракції при двох або більше кутах, вибраних із групи, яка складається з 11,6°, 17,2°, 17,8°, 23,3°, 27,1° і 29,3°, як дифракційний кут (2θ±0,1°).2. Кристал за п. 1, який демонструє піки порошкової рентгенівської дифракції при кутах, які складають 11,6°, 17,2°, 17,8°, 23,3°, 27,1° і 29,3°, як...

Заміщений натрій-1н-піразол-5-олат

Завантаження...

Номер патенту: 112422

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Грис Йорг, Кьоп Штефан, Мілітцер Ханс-Крістіан

МПК: C07D 403/14, A61K 31/506

Мітки: натрій-1н-піразол-5-олат, заміщений

Формула / Реферат:

1. Натрій-1-[6-(морфолін-4-іл)піримідин-4-іл]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-іл)-1Н-піразол-5-олат відповідно до сполуки формули (II) (II).2. Кристалічна форма сполуки формули (II) , (II)яка відрізняється наступними значеннями 2-тета порошкової дифракційної рентгенограми: ...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Судзукі Такаюкі, Кавакамі Сімпей, Морітомо Аяко, Морітомо Хіроюкі, Кавано Норіюкі, Секіока Рюіті, Сакураі Мінору, Хамагуті Ватару, Сіраісі Нобуюкі

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416 ...

Мітки: біциклічна, гетероциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 112285

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Пун Деніел, Теллью Джон І., Джін Ксіанмінг, Ван Йонгцін, Ліу Зуошенг, Ванг Ксінг, Ксіе Йонгпінг, Хуанг Шенлін

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...

Мітки: протеїнкінази, композиція, сполуки, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули Іа:, Iaу якій:Y вибраний з N та CR6;R2, R3, R5 та R6 незалежно вибрані з таких як: водень, галоген, ціаногрупа, С1-4алкіл, галогензаміщений С1-4алкіл, С1-4алкоксигрупа та галогензаміщена С1-4алкоксигрупа; за умови, що, коли R5 являє собою фтор, тоді R3 та R6 не обидва являють собою водень;R4 вибраний з -R9 та -NR10R11;...

Заміщені бензиліндазоли для застосування як інгібіторів bub1-кінази для лікування гіперпроліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 111754

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Шульце Фолькер, Айс Кнут, Фангхенель Йорг, Хольтон Зімон, Пройссе Корнеліа, Менгель Анне, Венгнер Антьє Маргрет, Фернандес-Монтальван Амаурі Ернесто, Хітчкок Маріон, Пюттер Вера, Брім Ханс, Зімайстер Герхард, Лінау Філіп, Гнот Марк Йєан, Прехтль Штефан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...

Мітки: інгібіторів, лікування, захворювань, bub1-кінази, застосування, бензиліндазоли, заміщені, гіперпроліферативних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якій R1 означає водень, галоген, 1-3C-алкіл,R2/R3 незалежно один від одного означають водень, галоген, ціано, гідрокси, 1-6C-галогеналкіл, 1-6C-галогеналкокси, 1-6C-алкокси,R4 незалежно означає водень, гідрокси, галоген, ціано, NO2, 1-6C-алкіл, 2-6C-алкеніл, 2-6C-алкініл, 1-6C-галогеналкіл,...

3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они як інгібітори мутантної idh

Завантаження...

Номер патенту: 111503

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Шульц Майкл Девід, Сміт Трой, Ліу Ганг, Шафер Сінтія, Пфістер Кеіт Брюс, Палермо Марк Г., Косталес Абран К., Сендзік Мартін, Леі Хуангшу, Саттон Джеймс, Туре Бакарі-Баррі, Жао Цянь, Янг Фен, Каферро Томас, Чо Йонг Шін, Ленуар Франсуа, Левелл Джуліан Рой

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04 ...

Мітки: 3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они, інгібітори, мутантної

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де:R1 та R2 кожен незалежно являють собою водень, дейтерій, галоген, гідроксил, NH2, арил, гетероарил або необов'язково заміщений С1-4алкіл,де зазначений С1-4алкіл необов'язково заміщений одним-трьома замісниками, кожен незалежно вибраний з групи, що включає: галоген, гідроксил та NH2;R3a являє собою водень,...

Піразолохінолінова похідна

Завантаження...

Номер патенту: 111088

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Ішіхара Юкі, Такеда Кунітоші, Сузукі Юічі, Хагівара Коджі, Норіміне Йошіхіко, Сато Нобуакі

МПК: A61K 31/444, A61K 31/506, A61P 25/28, A61K 31/437 ...

Мітки: похідна, піразолохінолінова

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...

Композиція, яка містить похідну феніламінопіримідину як активну речовину

Завантаження...

Номер патенту: 111074

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Наннапанені Венкаях Чоударі, Парватанені Дурга Махешварі, Адібхатла Калі Сатія Бхуянга Рао, Аппадведула Венката Сат'янараяна, Єдлурі Сіддхартха

МПК: A61K 31/444, A61K 45/08, A61K 31/506 ...

Мітки: містить, речовину, активну, феніламінопіримідину, композиція, похідну, яка

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для перорального введення, яка містить:(a) терапевтично ефективну кількість (3,5-біс-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-піридин-3-іл-піридмідин-2-іламіно)феніл]бензамід (NRC-AN-019) або її фармацевтично прийнятну сіль;(b) ліпофільну фазу;(c) щонайменше одну фармацевтично прийнятну поверхнево-активну речовину; і(d) фармацевтично прийнятий змішуваний із водою розчинник.2. Фармацевтична...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Віейра Ерік

МПК: A61K 31/506, A61P 25/08, A61K 31/4439 ...

Мітки: mglur, глутамату, рецептора, похідні, метаботропного, модулятори, алостеричні, етинілу

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Гуанідинова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 110515

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Йосіхара Коусеі, Секі Норіо, Ямакі Сусуму, Ямада Хіройосі, Судзукі Дайсуке, Міхара Хісасі

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4545, A61K 31/426 ...

Мітки: гуанідинова, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...

5-алкінілпіримідини

Завантаження...

Номер патенту: 110471

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Шнайдер Зігфрід, ван дер Вен Ларс, Кесслер Дірк, Вунберг Тобіас

МПК: A61K 31/606, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Мітки: 5-алкінілпіримідини

Формула / Реферат:

            1. Сполуки загальної формули (1), (1)в якійR3 означає піридил, необов'язково заміщений одним або більшим числом однакових або різних радикалів, вибраних з метилу, етилу, аміно, метиламіно, етиламіно; іR1 означає феніл або піридил, необов'язково заміщений одним або більшим числом однакових або різних R5; іR2 означає...

Етинільні похідні як позитивні алостеричні модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110378

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Єшкє Гєорг, Жолідон Сініз

МПК: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406 ...

Мітки: етинільні, алостеричні, модулятори, позитивні, похідні, mglur5

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеX позначає N або C-R, де R позначає водень або галоген;G позначає N або СН;за умови, що максимально один з G або X може бути азотом;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені атомом галогену;R2 позначає водень, C1-4алкіл, гідрокси, C1-4алкокси або С(О)О-бензил;R3, R3', R4, R4', R6,...

5-(феніл/піридинілетиніл)-2-піридин/2-піримідинкарбоксаміди як модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110246

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Жолідон Сініз, Ліндеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4427 ...

Мітки: модулятори, mglur5

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеY позначає N або C-R3; R3 позначає водень, метил, галоген або нітрил;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені галогеном, С1-4-алкілом або С1-4-алкокси;R2/R2' незалежно один від одного позначають водень, С1-4-алкіл або С1-4-алкіл, заміщений галогеном,або R2 та R2', разом з атомом N, до...

Терапевтичний агент для лікування розладів настрою

Завантаження...

Номер патенту: 110097

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Канда Томоюкі, Ямада Коджі

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506 ...

Мітки: розладів, терапевтичний, настрою, лікування, агент

Формула / Реферат:

            1. Похідна тіазолу формули (IС) (IC)або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці розладу настрою.            2. Похідна тіазолу за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці депресивного розладу.            3. Похідна тіазолу за пунктом 1 або...

Спіропохідні аміноімідазолів та їх застосування як bace-інгібіторів

Завантаження...

Номер патенту: 109918

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Керс Анніка, Сандберґ Ларс, Ойберґ Лізелотте, Ракос Лацло, Чєрнік Ґабор, Колмодін Карін, Сьодермен Петер, Нільоф Мартін, вон Берґ Стефан, Свен Брітт-Марі, Карлстрьом Софія, Сеґельмебле Фернандо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/4188 ...

Мітки: спіропохідні, аміноімідазолів, bace-інгібіторів, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука згідно з формулою (І):, (I)             в якій            A - -О- або -СН2-;            n дорівнює 0 або 1;            R1 - С1-6алкіл або С1-6галогеналкіл;            R2 - гідроген, С0-6алкіларил, С0-6алкілгетероарил, С2-6алкініл, С2-6алкеніл, С1-6алкіл, галоген, ціано, С1-6галогеналкіл, NHC(O)R9 або OR8, де...

Поліморфна форма мезилатної солі 2-(2,4,5-заміщеного аніліно)піримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109736

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Кадамбар Васанта Крішна, Фінлі Мауріс Реймонд Вершоіл, Чінтакунтла Чандрасекхара Редді, Ворд Річард Ендрю, Редфеарн Хізер Мері, Муруґан Андіппан, Баттерворс Сем, Чуакуй Клаудіо Едмундо

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00 ...

Мітки: варіанти, 2-(2,4,5-заміщеного, мезилатної, анілінопіримідину, поліморфна, солі, форма

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма мезилатної солі N-(2-{2-диметиламіноетилметиламіно}-4-метокси-5-{[4-(1-метиліндол-3-іл)піримідин-2-іл]аміно}феніл)проп-2-енаміду, яка має рентгенівську дифракцію на порошку принаймні із двома конкретними піками при 2-тета=7,2° та 8,6°, де названі величини можуть бути плюс або мінус 0,2° 2-тета, визначені, застосовуючи радіацію СuKа.2. Поліморфна форма мезилатної солі...