A61K 31/506 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця

Застосування похідних бензоімідазолу-проліну

Завантаження...

Номер патенту: 116053

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Бротші Христина, Рох Катерін, Гуде Маркус, Хейдманн Бібія, Штайнер Мішель, Єнк Франсуа, Босс Крістоф, Сіфферлен Тьєрі, Вілльямс Джоді Т.

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/506, A61K 31/4178, C07D 403/14 ...

Мітки: похідних, застосування, бензоімідазолу-проліну

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (І) Формула (І)або її фармацевтично прийнятної солідля приготування лікарського засобу для попередження або лікування вечірньої сплутаності;де сполука формули (І) знаходиться у абсолютній конфігурації (S);Аr1 являє собою,

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Мартін Райнер Е., Річчі Антоніо, Рюхер Даніель, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: етинільні, похідні, метаботропного, глутаматного, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Арилхіназоліни

Завантаження...

Номер патенту: 116020

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Медерскі Вернер, Фуксс Томас, Емде Ульріх, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: C07D 401/10, A61K 31/506, A61K 31/519 ...

Мітки: арилхіназоліни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) , (I)у якійX являє собою CH, CF, S або N,Y являє собою CH, S або N,Z являє собою C або N,---- утворює, якщо Z=C, подвійний зв'язок разом із простим зв'язком, відсутній, якщо Z=N,n дорівнює 1 або 2,де, якщо n=1, X=S і якщо n=2, обидва X=CH, або X, зв'язаний з піримідиновим кільцем, являє собою...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Меєрс Марвін Джей, Кейла Нілу, Джонс Пітер, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Тораренсен Атлі, Шнют Марк Едвард, Менті Скот Річард, Запф Крістопф Вольфґанґ, Курумбейл Раві Ґ., Сінґ Лі, Блінн Джеймс Роберт, Кіфер Джеймс Річард Дж., Замаратскі Едуард, Флік Ендрю Крістофер

МПК: A61K 31/519, A61K 31/497, A61K 31/454, A61K 31/506 ...

Мітки: способи, інгібітори, гетеробіциклоарил-rorc2, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf, інгібітор egfr та, необов’язково, інгібітор рі3k-a

Завантаження...

Номер патенту: 115786

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Стюарт Даррін, Муту-Де Парсеваль Лора, Капонігро Джордано

МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/4439 ...

Мітки: та, необов'язково, рі3k-a, b-raf, фармацевтична, комбінація, містить, інгібітор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що містить: (а) інгібітор B-Raf формулиабо його фармацевтично прийнятну сіль,(b) інгібітор EGFR, де інгібітор EGFR являє собою ерлотиніб або цетуксимаб та, необов'язково,(c) інгібітор РІ3K-a, де інгібітор РІ3К-a являє собою Сполуку В

Алкілпіримідинові похідні для лікування вірусних інфекцій та подальших захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115558

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Йонкерс Тім Хьюго Марія, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, МакГован Девід Крейг

МПК: C07D 239/48, A61K 31/506, A61K 31/505 ...

Мітки: лікування, вірусних, похідні, алкілпіримідинові, захворювань, інфекцій, подальших

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 являє собою водень, піридиніл, тіофеніл, хінолініл або феніл, необов'язково заміщені однією або двома С1-6алкоксигрупами;R2 являє собою С1-6алкіл;за умови, що N-(2-аміно-5-фенетилпіримідин-4-іл)-N-пентиламін виключений.2. Сполука за п. 1, де R1 являє собою водень, і де...

Модулятори нуклеарного транспорту, що містять гідразид, і їхнє застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115532

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Шачам Шерон, МакКолі Діляра, Санданаяка Вінсент П., Шехтер Шерон

МПК: A61K 31/498, A61K 31/497, A61K 31/4439 ...

Мітки: застосування, гідразид, нуклеарного, їхнє, транспорту, модулятори, містять

Формула / Реферат:

1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 вибирають із водню і метилу;R2 вибирають із піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразин-2-ілу і хіноксалін-2-ілу, піримідин-4-ілу, 1,1-діоксотетрагідротіофен-3-ілу і циклопропілу, де R2 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно...

Фармацевтичні комбінації

Завантаження...

Номер патенту: 115250

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Йерраміллі-Рао Падмаджа, Портер Дейл, Емері Керолайн, Тань Луцзянь

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4184

Мітки: комбінації, фармацевтичні

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що включає сполуку-інгібітор РКС, яка являє собою 3-(1H-індол-3-іл)-4-[2-(4-метилпіперазин-1-іл)-хіназолін-4-іл]-1H-пірол-2,5-діон або його фармацевтично прийнятну сіль, та сполуку-інгібітор МЕК, яка являє собою (2-гідроксіетоксі)-амід 6-(4-бром-2-фторфеніламіно)-7-фтор-3-метил-3Н-бензімідазол-5-карбонової кислоти або його фармацевтично прийнятну сіль, для одночасного, роздільного або послідовного...

Гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 115156

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Фукуда Хіромі, Каджита Юічі, Хасуі Томоакі, Ікеда Шухеі, Йошікава Масато, Ніші Тошія, Кімура Еіджі, Коіке Тацукі

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/46, A61K 31/444 ...

Мітки: гетероциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І):, (І)деR1 означає(1) С1-6-алкільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з:(a) ціано групи,(b) С6-14-арилу, необов'язково заміщеного 1-3 С1-6-алкокси,(c) С6-14-арилоксигрупи,(d) С3-8-циклоалкільної групи, (e) піразолільної групи,(f) індазолільної...

Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf та інгібітор деацетилази гістонів, та її застосування при лікуванні проліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115151

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Херсі Пітер, Галлахер Стюарт Джон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4045

Мітки: захворювань, деацетилази, b-raf, проліферативних, лікуванні, комбінація, містить, фармацевтична, застосування, гістонів, інгібітор

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що містить:(а) інгібітор B-Raf формули (I)  (I)або його фармацевтично прийнятну сіль; та(b) інгібітор деацетилази гістонів, який являє собою панобіностат, або його фармацевтично прийнятну сіль,для одночасного, окремого або послідовного введення.2. Фармацевтична комбінація за п. 1 для застосування при...

Сполуки 1-арилкарбоніл-4-оксипіперидину, придатні для лікування нейродегенеративних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 115133

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Фарнебі Уільям Джон, Коіке Тацукі, Андо Харухі, Йошікава Масато

МПК: A61K 31/506, C07D 401/10, A61K 31/444 ...

Мітки: сполуки, придатні, нейродегенеративних, 1-арилкарбоніл-4-оксипіперидину, захворювань, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І): , (I)деR1 означає С1-6-алкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з:(1) С6-14-арилу, необов'язково заміщеного 1-3 замісниками, вибраними з:(а) атому галогену,(b) ціано та(с) С1-6-алкокси, необов'язково заміщеного 1-3 атомами галогену,(2) 5- або 6-членного...

Конденсоване біциклічне 2,4-діамінопіримідинове похідне як подвійний alk- i fak-інгібітор

Завантаження...

Номер патенту: 115052

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Отт Грегорі Р., Оллвейн Шон П., US ); Джейкобс Мартін Дж., Курвуаз'є Лоран

МПК: A61K 31/506, C07D 403/04

Мітки: fak-інгібітор, подвійний, похідне, біциклічне, 2,4-діамінопіримідинове, конденсоване

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1.3. Сіль сполуки формули (І) за п. 1, де сіль являє собою сіль приєднання кислоти.4. Сіль сполуки формули (І) за п. 1, де сіль являє собою трибензолсульфонатну сіль.5. Трибензолсульфонатна сіль сполуки формули (І) за п. 4, що має порошкову рентгенівську...

Фармацевтичні композиції

Завантаження...

Номер патенту: 115039

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Лі Пінг, Сінгх Раджиндер, Крішнамачарі Йогіта, Лі Ханчен, Шен Ксяохонг, Верма Дая, Тен ЛейЧу

МПК: A61K 31/506, A61K 9/10

Мітки: фармацевтичні, композиції

Формула / Реферат:

1. Твердий фармацевтичний склад для перорального застосування, який включає:внутрішню фазу, яка являє собою тверду дисперсію, що включає аморфний (S)-метил(1-((4-(3-(5-хлор-2-фтор-3-(метилсульфонамідо)феніл)-1-ізопропіл-1Н-піразол-4-іл)піримідин-2-іл)аміно)пропан-2-іл)карбамат (сполуку А); коповідон та полоксамер 188 або сорбітол; тазовнішню фазу, яка включає сукцинову кислоту, мікрокристалічну целюлозу, кросповідон, колоїдний...

Похідні урацилу як інгібітори axl і c-met-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 114900

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Гадкінз Роберт Л., Джозеф Курт А., Трипаті Рабіндранат, Данду Редепареді, Прауті Кетрин П.

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/53 ...

Мітки: c-met-кінази, похідні, інгібітори, урацилу

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І або її сольова форма, Формула Iв якій:E і G незалежно вибрані з Н, С1-6алкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкенілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкінілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С6-11арилу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С3-11циклоалкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6...

Протипухлинний агент, який включає гідрат гідрохлориду іринотекану

Завантаження...

Номер патенту: 114840

Опубліковано: 10.08.2017

Автор: Окабе Хіроюкі

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/7072, A61K 31/506 ...

Мітки: гідрат, агент, іринотекану, протипухлинний, включає, гідрохлориду

Формула / Реферат:

1. Застосування комбінованого лікарського засобу, який включає трифлуридин і типірацилгідрохлорид у молярному відношенні 1:0,5, длявиготовлення протипухлинного засобу проти солідних раків, де один цикл схеми введення, у якому, за період в 14 днів, комбінований лікарський засіб, який включає трифлуридин і типірацилгідрохлорид у молярному відношенні 1:0,5, вводять у дозі від 20 до 80 мг/м2/день, використовуючи зменшену кількість трифлуридину в...

Азотовмісна ароматична гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 114501

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Морітомо Хіроюкі, Сузукі Томоюкі, Міясака Козо, Нода Ацусі, Асаумі Макото, Футамі Такасі, Сузукі Ацусі, Окада Харукі, Кавамото Юітіро, Іваі Йосінорі, Іікубо Казухіко, Хісаміті Хіроюкі, Камеда Мінору, Цунояма Казухіса, Курівакі Ікумі, Токузакі Казуо, Томіяма Хіросі

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/4545 ...

Мітки: гетероциклічна, азотовмісна, ароматична, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль:[Формула 1], (I)деΧ і Υ, однакові або відмінні один від одного, являють собою СН або Ν, за умови, що X і Υ не є одночасно Ν;L1 являє собою -нижчий алкілен-, -нижчий алкілен-О-, -О-нижчий алкілен- або -нижчий алкінілен-;Ζ являє собою N або СН;R1, однакові або...

Тверда дозована форма гіпурату (s)-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату

Завантаження...

Номер патенту: 114412

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Холл Річард Дж., Нугуру Каліан, Дівер Меттью С., Чень Цзиньлін

МПК: A61K 47/26, A61K 47/38, A61K 31/506 ...

Мітки: s)-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату, гіпурату, дозована, форма, тверда

Формула / Реферат:

1. Таблетка, отримана з інтрагранулярних і екстрагранулярних компонентів, де інтрагранулярні компоненти складаються із гіпурату (S)-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату, безводної лактози, гідроксипропілцелюлози, натрію кроскармелози, стеарату магнію, і екстрагранулярні компоненти складаються з безводної лактози, натрію кроскармелози, колоїдного діоксиду...

Оксазолідин-2-он-піримідинові похідні

Завантаження...

Номер патенту: 114001

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Калтхофф Франк Стефан, Фейрхерст Робін Алек, Лерхнер Андреас, Фуре Паскаль, Рюегер Генріх

МПК: C07D 417/14, A61K 31/506, C07D 413/14 ...

Мітки: похідні, оксазолідин-2-он-піримідинові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) та/або її фармацевтично прийнятна сіль та/або сольват, (І)деR1 являє собою метил, етил або гідроксиметил;R2 являє собою феніл, який є незаміщеним або заміщеним у мета- та/або пара-положеннях 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з D, F або метокси для мета-положення та з D, F, C1-C5-алкокси, гідроксі-С2-С4-алкокси або...

Похідні піримідину для лікування вірусних інфекцій

Завантаження...

Номер патенту: 113956

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Ембрехтс Вернер, Пітерс Серж Марія Алойсіс, Влач Яромір, Ребойсон П'єр Жан-Марія Бернард, Ласт Стефан Джульєн, Джонкерс Тім Хьюго Марія, Мк Гован Давід

МПК: C07D 239/48, A61K 31/505, A61K 31/506 ...

Мітки: вірусних, похідні, інфекцій, лікування, піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер (таутомери) або сольват, деR1 являє собою водень, С1-4алкіл, циклопропіл або С1-6алкокси, галоген, гідроксил, трифторметил,R2 являє собою С1-8алкіл, (С1-4)алкоксі-(С1-4)алкіл, С3-7циклоалкіл, С4-7гетероцикл, ароматичний, біциклічний гетероцикл, арилалкіл, гетероарил,...

Терапевтичний агент для лікування тривожних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 113383

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Канда Томоюкі, Касе Джуня

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61K 31/426, A61K 31/5377 ...

Мітки: лікування, терапевтичний, розладів, тривожних, агент

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження тривожного розладу, який включає введення ефективної кількості похідного тіазолу, представленого формулою (ІС), (ІС)або його фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, де тривожний розлад вибирають з панічного розладу, агорафобії, обсесивно-компульсивного розладу, соціальної фобії, посттравматичного...

1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113289

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Брукс Руді, Лонгшоу Алістер Іан, Кінг-Андервуд Джон, Оніонс Стюарт Томас, Чаррон Кетрін Елізабет, Іто Казухіро, Копманс Алекс, Філльєрс Вальтер

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4155, C07D 403/12 ...

Мітки: інгібітори, 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини, map-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...

Арилетинілпіримідини

Завантаження...

Номер патенту: 113223

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Єшкє Гєорг

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Мітки: арилетинілпіримідини

Формула / Реферат:

1. Похідна етинілу формули І , IдеR1 означає водень або галоген; R2 означає С1-3-алкіл або -(СН2)n-О-СН3; n дорівнює 2 або 3; m дорівнює 1 або 2;або її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі, рацемічні суміші або відповідні енантіомери та/або оптичні ізомери, та/або стереоізомери. 2. Похідна етинілу формули І...

Стимулятори ргц або активатори ргц окремо та у комбінації з фде5 інгібіторами для лікування кістозного фіброзу

Завантаження...

Номер патенту: 112962

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: фон Дегенфельд Георгес, Занднер Петер, Шташ Йоханнес-Петер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194 ...

Мітки: окремо, кістозного, фіброзу, ргц, лікування, комбінації, стимулятори, активаторі, фде5, інгібіторами

Формула / Реферат:

1. Застосування стимулятора або активатора рГЦ, вибраного із групи, що включає 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-морфолініл)-4,6-піримідиндіамін (1), 2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-(4-піридиніл)-4-піримідинамін (2), метил-4,6-діаміно-2-[1-(2-фторбензил)-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-3-іл]-5-піримідиніл(метил)карбамат (3),...

Терапевтичний агент проти розладів руху

Завантаження...

Номер патенту: 112957

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Канда Томоюкі, Уесака Норіакі, Савада Такаші

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/435 ...

Мітки: руху, терапевтичний, розладів, агент

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження розладу руху, який включає введення ефективної кількості похідної тіазолу, представленої формулою (IС), (IС)або її фармацевтично прийнятної солі, де розладом руху є ускладнення руху, що вибирають з феномену виснаження ефекту дози і флуктуації увімкнення-вимкнення, що проявляється(ються) при введенні L-DOPA та/або...

Стабільна кристалічна форма типірацилу гідрохлориду і спосіб її кристалізації

Завантаження...

Номер патенту: 112626

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Муцумі Томонобу, Кадзуно Хідекі

МПК: A61K 31/7072, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Мітки: типірацилу, гідрохлориду, кристалічна, форма, спосіб, стабільна, кристалізації

Формула / Реферат:

1. Кристал гідрохлориду 5-хлор-6-(2-імінопіролідин-1-іл)метил-2,4(1Н,3Н)піримідиндіону, який демонструє піки порошкової рентгенівської дифракції при двох або більше кутах, вибраних із групи, яка складається з 11,6°, 17,2°, 17,8°, 23,3°, 27,1° і 29,3°, як дифракційний кут (2θ±0,1°).2. Кристал за п. 1, який демонструє піки порошкової рентгенівської дифракції при кутах, які складають 11,6°, 17,2°, 17,8°, 23,3°, 27,1° і 29,3°, як...

Заміщений натрій-1н-піразол-5-олат

Завантаження...

Номер патенту: 112422

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Грис Йорг, Мілітцер Ханс-Крістіан, Кьоп Штефан

МПК: C07D 403/14, A61K 31/506

Мітки: заміщений, натрій-1н-піразол-5-олат

Формула / Реферат:

1. Натрій-1-[6-(морфолін-4-іл)піримідин-4-іл]-4-(1Н-1,2,3-триазол-1-іл)-1Н-піразол-5-олат відповідно до сполуки формули (II) (II).2. Кристалічна форма сполуки формули (II) , (II)яка відрізняється наступними значеннями 2-тета порошкової дифракційної рентгенограми: ...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Кавано Норіюкі, Морітомо Аяко, Сіраісі Нобуюкі, Секіока Рюіті, Судзукі Такаюкі, Хамагуті Ватару, Сакураі Мінору, Кавакамі Сімпей, Морітомо Хіроюкі

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...

Мітки: сполука, гетероциклічна, біциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 112285

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Пун Деніел, Джін Ксіанмінг, Ліу Зуошенг, Теллью Джон І., Ван Йонгцін, Ванг Ксінг, Ксіе Йонгпінг, Хуанг Шенлін

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Мітки: композиція, інгібітори, сполуки, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули Іа:, Iaу якій:Y вибраний з N та CR6;R2, R3, R5 та R6 незалежно вибрані з таких як: водень, галоген, ціаногрупа, С1-4алкіл, галогензаміщений С1-4алкіл, С1-4алкоксигрупа та галогензаміщена С1-4алкоксигрупа; за умови, що, коли R5 являє собою фтор, тоді R3 та R6 не обидва являють собою водень;R4 вибраний з -R9 та -NR10R11;...

Заміщені бензиліндазоли для застосування як інгібіторів bub1-кінази для лікування гіперпроліферативних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 111754

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Брім Ханс, Фангхенель Йорг, Хольтон Зімон, Гнот Марк Йєан, Зімайстер Герхард, Айс Кнут, Лінау Філіп, Пройссе Корнеліа, Шульце Фолькер, Фернандес-Монтальван Амаурі Ернесто, Пюттер Вера, Менгель Анне, Прехтль Штефан, Хітчкок Маріон, Венгнер Антьє Маргрет

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506 ...

Мітки: гіперпроліферативних, заміщені, застосування, бензиліндазоли, bub1-кінази, захворювань, лікування, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якій R1 означає водень, галоген, 1-3C-алкіл,R2/R3 незалежно один від одного означають водень, галоген, ціано, гідрокси, 1-6C-галогеналкіл, 1-6C-галогеналкокси, 1-6C-алкокси,R4 незалежно означає водень, гідрокси, галоген, ціано, NO2, 1-6C-алкіл, 2-6C-алкеніл, 2-6C-алкініл, 1-6C-галогеналкіл,...

3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они як інгібітори мутантної idh

Завантаження...

Номер патенту: 111503

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Леі Хуангшу, Косталес Абран К., Левелл Джуліан Рой, Жао Цянь, Палермо Марк Г., Каферро Томас, Ліу Ганг, Янг Фен, Шульц Майкл Девід, Пфістер Кеіт Брюс, Саттон Джеймс, Шафер Сінтія, Ленуар Франсуа, Сміт Трой, Туре Бакарі-Баррі, Чо Йонг Шін, Сендзік Мартін

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04 ...

Мітки: 3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они, інгібітори, мутантної

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де:R1 та R2 кожен незалежно являють собою водень, дейтерій, галоген, гідроксил, NH2, арил, гетероарил або необов'язково заміщений С1-4алкіл,де зазначений С1-4алкіл необов'язково заміщений одним-трьома замісниками, кожен незалежно вибраний з групи, що включає: галоген, гідроксил та NH2;R3a являє собою водень,...

Піразолохінолінова похідна

Завантаження...

Номер патенту: 111088

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Норіміне Йошіхіко, Ішіхара Юкі, Хагівара Коджі, Сузукі Юічі, Такеда Кунітоші, Сато Нобуакі

МПК: A61K 31/444, A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/437 ...

Мітки: піразолохінолінова, похідна

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...

Композиція, яка містить похідну феніламінопіримідину як активну речовину

Завантаження...

Номер патенту: 111074

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Адібхатла Калі Сатія Бхуянга Рао, Наннапанені Венкаях Чоударі, Єдлурі Сіддхартха, Парватанені Дурга Махешварі, Аппадведула Венката Сат'янараяна

МПК: A61K 45/08, A61K 31/444, A61K 31/506 ...

Мітки: феніламінопіримідину, композиція, містить, похідну, речовину, активну, яка

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для перорального введення, яка містить:(a) терапевтично ефективну кількість (3,5-біс-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-піридин-3-іл-піридмідин-2-іламіно)феніл]бензамід (NRC-AN-019) або її фармацевтично прийнятну сіль;(b) ліпофільну фазу;(c) щонайменше одну фармацевтично прийнятну поверхнево-активну речовину; і(d) фармацевтично прийнятий змішуваний із водою розчинник.2. Фармацевтична...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Віейра Ерік

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: метаботропного, етинілу, глутамату, модулятори, похідні, mglur, алостеричні, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Гуанідинова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 110515

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Судзукі Дайсуке, Секі Норіо, Міхара Хісасі, Ямакі Сусуму, Ямада Хіройосі, Йосіхара Коусеі

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4545, A61K 31/4402 ...

Мітки: гуанідинова, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...

5-алкінілпіримідини

Завантаження...

Номер патенту: 110471

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Кесслер Дірк, Шнайдер Зігфрід, Вунберг Тобіас, ван дер Вен Ларс

МПК: A61K 31/606, A61K 31/506, A61P 35/00 ...

Мітки: 5-алкінілпіримідини

Формула / Реферат:

            1. Сполуки загальної формули (1), (1)в якійR3 означає піридил, необов'язково заміщений одним або більшим числом однакових або різних радикалів, вибраних з метилу, етилу, аміно, метиламіно, етиламіно; іR1 означає феніл або піридил, необов'язково заміщений одним або більшим числом однакових або різних R5; іR2 означає...

Етинільні похідні як позитивні алостеричні модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110378

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Жолідон Сініз, Єшкє Гєорг

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501 ...

Мітки: mglur5, модулятори, позитивні, етинільні, похідні, алостеричні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеX позначає N або C-R, де R позначає водень або галоген;G позначає N або СН;за умови, що максимально один з G або X може бути азотом;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені атомом галогену;R2 позначає водень, C1-4алкіл, гідрокси, C1-4алкокси або С(О)О-бензил;R3, R3', R4, R4', R6,...

5-(феніл/піридинілетиніл)-2-піридин/2-піримідинкарбоксаміди як модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110246

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Жолідон Сініз, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Річчі Антоніо, Ліндеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4427 ...

Мітки: модулятори, mglur5

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеY позначає N або C-R3; R3 позначає водень, метил, галоген або нітрил;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені галогеном, С1-4-алкілом або С1-4-алкокси;R2/R2' незалежно один від одного позначають водень, С1-4-алкіл або С1-4-алкіл, заміщений галогеном,або R2 та R2', разом з атомом N, до...

Терапевтичний агент для лікування розладів настрою

Завантаження...

Номер патенту: 110097

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Ямада Коджі, Канда Томоюкі

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/426, A61K 31/506, A61K 31/4439 ...

Мітки: терапевтичний, агент, настрою, розладів, лікування

Формула / Реферат:

            1. Похідна тіазолу формули (IС) (IC)або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці розладу настрою.            2. Похідна тіазолу за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці депресивного розладу.            3. Похідна тіазолу за пунктом 1 або...

Спіропохідні аміноімідазолів та їх застосування як bace-інгібіторів

Завантаження...

Номер патенту: 109918

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: вон Берґ Стефан, Сьодермен Петер, Колмодін Карін, Чєрнік Ґабор, Сеґельмебле Фернандо, Ракос Лацло, Сандберґ Ларс, Керс Анніка, Нільоф Мартін, Ойберґ Лізелотте, Карлстрьом Софія, Свен Брітт-Марі

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4439, A61K 31/4184 ...

Мітки: аміноімідазолів, спіропохідні, bace-інгібіторів, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука згідно з формулою (І):, (I)             в якій            A - -О- або -СН2-;            n дорівнює 0 або 1;            R1 - С1-6алкіл або С1-6галогеналкіл;            R2 - гідроген, С0-6алкіларил, С0-6алкілгетероарил, С2-6алкініл, С2-6алкеніл, С1-6алкіл, галоген, ціано, С1-6галогеналкіл, NHC(O)R9 або OR8, де...

Поліморфна форма мезилатної солі 2-(2,4,5-заміщеного аніліно)піримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109736

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Баттерворс Сем, Редфеарн Хізер Мері, Ворд Річард Ендрю, Чуакуй Клаудіо Едмундо, Кадамбар Васанта Крішна, Фінлі Мауріс Реймонд Вершоіл, Чінтакунтла Чандрасекхара Редді, Муруґан Андіппан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437 ...

Мітки: солі, форма, поліморфна, 2-(2,4,5-заміщеного, анілінопіримідину, мезилатної, варіанти

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма мезилатної солі N-(2-{2-диметиламіноетилметиламіно}-4-метокси-5-{[4-(1-метиліндол-3-іл)піримідин-2-іл]аміно}феніл)проп-2-енаміду, яка має рентгенівську дифракцію на порошку принаймні із двома конкретними піками при 2-тета=7,2° та 8,6°, де названі величини можуть бути плюс або мінус 0,2° 2-тета, визначені, застосовуючи радіацію СuKа.2. Поліморфна форма мезилатної солі...