A61K 31/4439 — містять п’ятичленних кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Рюхер Даніель, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Мартін Райнер Е., Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: глутаматного, похідні, антагоністи, метаботропного, рецептора, етинільні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Алкоксипіразоли як активатори розчинної гуанілатциклази

Завантаження...

Номер патенту: 115881

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Сарко Крістофер Рональд, Чжан Чжунхуа, Лоу Майкл Д., Бреннеман Джерод Бьорнетт, Джінн Джон Девід, Тасбер Едвард С.

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14

Мітки: алкоксипіразоли, розчинної, активаторі, гуанілатциклази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)в якій:А означає 5-7-членну насичену гетероциклільну групу, що містить 1 атом азоту і необов'язково 1 атом кисню, де 1 атом вуглецю зазначеної гетероциклільної групи необов'язково заміщений 1 або 2 групами, вибраними з групи, що включає С1-С3-алкіл і оксогрупу;R1 означає С1-С4-алкіл, необов'язково заміщений...

Похідні доластатину 10 та ауристатинів

Завантаження...

Номер патенту: 115806

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Рілатт Айан, Ламот Марі, Перес Мішель

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/427, A61K 31/401 ...

Мітки: ауристатинів, доластатину, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука нижченаведеної формули (І): (I)де:R1 = ОН, і R2 = метил, або,R1 = Н, і R2 = СООН, СООМе або тіазол-2-ілR3 позначає (С1-С6)алкільну групу, іR4 позначає феніл-(С1-С2)алкільну групу, заміщену однією групою, вибраною з груп ОН і NR9R10, де R9 і R10, кожний незалежно один від одного, позначає Н або (С1-С6)алкільну...

Фармацевтична комбінація, що містить інгібітор b-raf, інгібітор egfr та, необов’язково, інгібітор рі3k-a

Завантаження...

Номер патенту: 115786

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Стюарт Даррін, Муту-Де Парсеваль Лора, Капонігро Джордано

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: комбінація, інгібітор, фармацевтична, b-raf, необов'язково, містить, та, рі3k-a

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична комбінація, що містить: (а) інгібітор B-Raf формулиабо його фармацевтично прийнятну сіль,(b) інгібітор EGFR, де інгібітор EGFR являє собою ерлотиніб або цетуксимаб та, необов'язково,(c) інгібітор РІ3K-a, де інгібітор РІ3К-a являє собою Сполуку В

Кристалічні форми модулятора андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 115665

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ділхас Анна, Херберт Марк Р., Оуерфеллі Оуатек, Сміт Ніколас Д.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/04, A61K 31/4439 ...

Мітки: кристалічні, андрогенного, модулятора, форми, рецептора

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма В 4-[7-(6-ціано-5-трифторметилпіридин-3-іл)-8-оксо-6-тіоксо-5,7-діазаспіро[3.4]окт-5-ил]-2-фтор-N-метилбензаміду, яка відрізняється тим, що має щонайменше одне з:(a) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD), по суті аналогічну представленій на Фіг. 2;(b) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD) з характеристичними піками при 12,1±0,1° 2-тета, 16,0±0,1° 2-тета, 16,7±0,1° 2-тета, 20,1±0,1°...

Модулятори нуклеарного транспорту, що містять гідразид, і їхнє застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115532

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Шехтер Шерон, Санданаяка Вінсент П., МакКолі Діляра, Шачам Шерон

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/498 ...

Мітки: містять, їхнє, модулятори, гідразид, транспорту, нуклеарного, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 вибирають із водню і метилу;R2 вибирають із піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразин-2-ілу і хіноксалін-2-ілу, піримідин-4-ілу, 1,1-діоксотетрагідротіофен-3-ілу і циклопропілу, де R2 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно...

Способи лікування із контрольованим дозуванням клопідогрелю і інгібуванням шлункової кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 115315

Опубліковано: 25.10.2017

Автор: Плачетка Джон Р.

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/616, A61K 31/4439 ...

Мітки: контрольованим, шлункової, інгібуванням, лікування, кислоти, дозуванням, способи, клопідогрелю

Формула / Реферат:

1. Спосіб проведення антитромбоцитарної терапії пацієнту, який потребує цього, що включає введення:(a) складу, що містить аспірин із ентеросолюбільною оболонкою і омепразол швидкого вивільнення; і(b) складу клопідогрелю,де (а) і (b) дозують щонайменше із різницею 10 годин один від одного.2. Спосіб за п. 1, де аспірин дозований у кількості 325 мг, а омепразол дозований у кількості 20-40 мг.3. Спосіб за п. 1...

Інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 115176

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Джордж Шила, Ліннанен Теро, Уджінаматада Раві Котрабасаіах, Раджагопалан Срінівасан, Аппукуттан Прасад, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14, C07D 471/04 ...

Мітки: інгібітори, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...

Спосіб доставки фармацевтичної композиції, яка містить омепразол й ацетилсаліцилову кислоту, пацієнту

Завантаження...

Номер патенту: 115139

Опубліковано: 25.09.2017

Автор: Плачетка Джон Р.

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/24, A61K 31/616 ...

Мітки: пацієнту, композиції, кислоту, містить, фармацевтично, омепразол, ацетилсаліцилову, спосіб, яка, доставки

Формула / Реферат:

1. Спосіб доставки фармацевтичної композиції пацієнту, який потребує цього, що включає введення зазначеному пацієнту фармацевтичної композиції в стандартній лікарській формі, яка містить приблизно 325 мг ацетилсаліцилової кислоти або її фармацевтично прийнятної солі і приблизно 40 мг омепразолу або його фармацевтично прийнятної солі, де зазначений омепразол або його фармацевтично прийнятна сіль вивільняється із зазначеної стандартної...

Фармацевтична діагностика

Завантаження...

Номер патенту: 114808

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Мера Совер-Мішель, Фрітш Крістіна, Фуре Паскаль

МПК: A61K 31/4439

Мітки: діагностика, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Спосіб селективного лікування пацієнта, який має рак, що включає селективне введення терапевтично ефективної кількості (S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти 2-амід-1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилетил)-піридин-4-іл]-тіазол-2-іл}-аміду) або його фармацевтично прийнятної солі пацієнту на підставі того, що пацієнт має глутамін у положенні 859 каталітичної субодиниці р110a РІ3К.2. Спосіб селективного лікування пацієнта,...

Способи та лікарські засоби для лікування хвороби альцгеймера

Завантаження...

Номер патенту: 114704

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Танеджа Раджніш, Роузіз Аллен Д.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4436, A61K 31/426 ...

Мітки: альцгеймера, хвороби, способи, лікування, лікарські, засоби

Формула / Реферат:

1. Композиція, яка містить піоглітазон, яка відрізняється тим, що композиція містить від приблизно 0,5 до приблизно 9 міліграмів піоглітазону, для лікування когнітивного порушення альцгеймерівського типу.2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначене лікування включає затримку початку когнітивного порушення альцгеймерівського типу.3. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначене лікування включає затримку...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114529

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар

МПК: C07D 213/81, A61K 31/4439, C07D 413/06 ...

Мітки: mglur5, рецептора, етинілу, похідні, модулятори, активності

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...

Феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони та їх застосування як лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 114405

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Бертані Барбара, Джованніні Ріккардо, Лінгард Іен, Розенброк Хольгер, Маццаферро Рокко, Феррара Марко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/427, A61K 31/421 ...

Мітки: застосування, засобу, лікарського, феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І) або її сіль, (I)в якійR1 вибраний з групи, яка міститьa) 5- або 6-членний моноциклічний гетероарил, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, яка містить О, N і S(O)r,b) 5- або 6-членний моноциклічний частково насичений гетероциклоалкіл, що містить 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно...

6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он як антагоніст tarp-гамма 8-залежного рецептора ampa

Завантаження...

Номер патенту: 114345

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Ріл Джон Кевін, Портер Уоррен Джей, Уіткін Джеффрі Майкл

МПК: C07D 417/14, A61K 31/4439

Мітки: рецептора, 8-залежного, антагоніст, tarp-гамма, 6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-((S)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он.3. Фармацевтична композиція, яка містить 6-((S)-l-{l-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он або його фармацевтично...

Камсилатна сіль

Завантаження...

Номер патенту: 114196

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Стюарт Крейґ Роберт, Болін Мартін Ганс

МПК: C07D 401/10, A61K 31/4439

Мітки: сіль, камсилатна

Формула / Реферат:

1. Камсилатна сіль (1r,1'R,4R)-4-метокси-5"-метил-6'-[5-(проп-1-ін-1-іл)піридин-3-іл]-3'Н-диспіро[циклогексан-1,2'-інден-1',2"-імідазол]-4"-аміну:.2. Камсилатна сіль (1r,1'R,4R)-4-метокси-5"-метил-6'-[5-(проп-1-ін-1-іл)піридин-3-іл]-3'Н-диспіро[циклогексан-1,2'-інден-1',2"-імідазол]-4"-аміну:

Комбінація, що включає інгібітор cdk4/6 і інгібітор pi3k, для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 114178

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Кім Санкю, Хуанг Алан Ксіжонг, Чен Ян, Хаас Крісті, Доші Шіванг, Коватс Стівен

МПК: A61K 31/519, A61K 31/535, A61K 31/4439 ...

Мітки: pі3k, включає, інгібітор, комбінація, раку, лікування

Формула / Реферат:

1. Комбінація, що включає:(1) сполуку А, описану формулою А:, формула Аабо її фармацевтично прийнятну сіль, та(2) сполуку, вибрану з групи, що включає:а) сполуку В1, описану формулою В1: , формула В1або її фармацевтично прийнятну сіль,та...

Лікарський засіб піоглітазону з уповільненим вивільненням

Завантаження...

Номер патенту: 113858

Опубліковано: 27.03.2017

Автори: Ішіі Юміко, Таноуе Ютака, Муракава Юсуке, Такенака Каору

МПК: A61K 31/4439, A61K 9/20

Мітки: вивільненням, лікарський, уповільненим, засіб, піоглітазону

Формула / Реферат:

1. Лікарський засіб з уповільненим вивільненням, який містить піоглітазон або його сіль, поліетиленоксид та активатор гелеутворення. 2. Лікарський засіб з уповільненим вивільненням за п. 1, в якому поліетиленоксид1) міститься таким чином, що продукт середньомасової молекулярної маси х 1/10000 і вмістом (%) поліетиленоксиду у лікарському засобі складає від (7´М+1500) до (14,5´М+5410), де М означає значення,...

Терапевтичний агент для лікування тривожних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 113383

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Касе Джуня, Канда Томоюкі

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61K 31/506 ...

Мітки: лікування, розладів, терапевтичний, агент, тривожних

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження тривожного розладу, який включає введення ефективної кількості похідного тіазолу, представленого формулою (ІС), (ІС)або його фармацевтично прийнятної солі.2. Спосіб за п. 1, де тривожний розлад вибирають з панічного розладу, агорафобії, обсесивно-компульсивного розладу, соціальної фобії, посттравматичного...

Похідні бензаміду для інгібування активності abl1, abl2 та bcr-abl1

Завантаження...

Номер патенту: 113208

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Марцінцік Андреас, Джонс Дерріл Брінлі, Янке Вольфганг, Шопфер Йозеф, Фуре Паскаль, Салем Баха, Пелле Ксав'є Франсуа Андре, Додд Стефані Кей, Гротцфельд Роберт Мартін, Менлі Пол

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, C07D 213/82 ...

Мітки: bcr-abl1, інгібування, активності, похідні, бензаміду, abl1

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (І)де:R1 являє собою піразоліл; де зазначений піразоліл є незаміщеним або заміщений 1-2 групами R6;R2 являє собою піролідиніл; де зазначений піролідиніл заміщений однією групою R7;R3 вибирають з водню та галогену;R4 вибирають з -SF5 та -Y2-CF2-Y3;R6 у кожному випадку незалежно вибирають з водню,...

Терапевтичний агент проти розладів руху

Завантаження...

Номер патенту: 112957

Опубліковано: 25.11.2016

Автори: Уесака Норіакі, Савада Такаші, Канда Томоюкі

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4355, A61K 31/436 ...

Мітки: руху, розладів, агент, терапевтичний

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування та/або попередження розладу руху, який включає введення ефективної кількості похідної тіазолу, представленої формулою (IС), (IС)або її фармацевтично прийнятної солі, де розладом руху є ускладнення руху, що вибирають з феномену виснаження ефекту дози і флуктуації увімкнення-вимкнення, що проявляється(ються) при введенні L-DOPA та/або...

Біарилгетероциклзаміщені оксазолідинонові антибактеріальні засоби

Завантаження...

Номер патенту: 112876

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Ванг Аічен, Ву Франк

МПК: C07D 413/14, A61K 31/4439

Мітки: оксазолідинонові, засоби, антибактеріальні, біарилгетероциклзаміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І), її фармацевтично прийнятна сіль або її стереоізомер, (I)у якійR1 вибирають з таких як: (1) -OR6, (2) -NR6R6', (3) -COR6, (4) -COOR6, (5) -OCOR6, (6) -CONR6R6', (7) -NR6COR6', (8) -OCONR6R6', (9) -NR6COOR6', (10) -NR6CONR6'R6, (11) -CSR6, (12) -CSOR6, (13) -OCSR6, (14) -CSNR6R6', (15) -NR6CSR6', (16) -OCSNR6R6', (17)...

Комбінація антагоніста crth2 і інгібітору протонного насоса для лікування еозинофільного езофагіту

Завантаження...

Номер патенту: 112667

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Петтіфер Ерік Рой, Пайтон Марк Антоні

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/47, A61K 31/405 ...

Мітки: еозинофільного, crth2, лікування, комбінація, інгібітору, езофагіту, протонного, антагоніста, насоса

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить щонайменше один антагоніст CRTH2 або її фармацевтично прийнятну сіль і щонайменше один інгібітор протонного насоса, вибраний з групи, що складається з омепразолу, езомепразолу, лансопразолу, декслансопразолу, пантопразолу і рабепразолу або їхньої фармацевтично прийнятної солі, де вказаний антагоніст CRTH2 являє собою сполуку загальної формули (І):

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Кавакамі Сімпей, Кавано Норіюкі, Хамагуті Ватару, Секіока Рюіті, Морітомо Аяко, Судзукі Такаюкі, Сакураі Мінору, Морітомо Хіроюкі, Сіраісі Нобуюкі

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416 ...

Мітки: сполука, біциклічна, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Ароматична гетероциклічна сполука дигідрокси

Завантаження...

Номер патенту: 111861

Опубліковано: 24.06.2016

Автори: Варізая Масаіці, Хондо Такесі, Наканісі Кеіта, Наматаме Ісідзі, Ніімі Тацуа, Харада Кацуя

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61K 31/4418 ...

Мітки: ароматична, гетероциклічна, сполука, дигідрокси

Формула / Реферат:

1. Сполука, що являє собою4-гідрокси-6-{2-[4-(трифторметил)феніл]етил}піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(4-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,6-[2-(біфеніл-4-іл)етил]-4-гідроксипіридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(3-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(2-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(1-нафтил)етил]піридазин-3(2Н)-он або її сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє...

Фармацевтичні композиції

Завантаження...

Номер патенту: 111742

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Утіда Саєко, Такахасі Тейсюке

МПК: A61K 31/155, A61P 3/10, A61K 31/4439, A61K 31/382 ...

Мітки: композиції, фармацевтичні

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка включає комбінацію:(A) (1S)-1,5-ангідро-1-[5-(4-етоксибензил)-2-метокси-4-метилфеніл]-1-тіо-D-глюцитолу або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату сполуки або її солі; і(В) щонайменше одного засобу, вибраного з групи, яка складається з підсилювачів чутливості рецепторів до інсуліну, інсулінів, інгібіторів дипептидилпептидази IV, інгібіторів α-глюкозидази і міметиків GLP-1.2....

Кристалічний (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпіридин-4-іл)етоксі)-1н-індазол-3-іл)вініл)-1н-піразол-1-іл)етанол

Завантаження...

Номер патенту: 111725

Опубліковано: 10.06.2016

Автор: Дісероуд Бенджамін Алан

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/14 ...

Мітки: кристалічний, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпіридин-4-іл)етоксі)-1н-індазол-3-іл)вініл)-1н-піразол-1-іл)етанол

Формула / Реферат:

1. Кристалічний моногідрат (R)-(Е)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпіридин-4-іл)етокси)-1Н-індазол-3-іл)вініл)-1Н-піразол-1-іл)етанолу, який характеризується порошковою рентгенограмою (Сu-джерело випромінювання, λ=1,54059 Å), що має піки при 3,54, 12,51, 14,65, 20,37, 23,02 та 19,16 (2θ±0,1°).2. Сполука за п. 1, яка є виділеною у вигляді чистої сполуки.3. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за будь-яким із...

Похідні 1-феніл-2-піридинілалкільних спиртів як інгібітори фосфодіестерази

Завантаження...

Номер патенту: 111198

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Амарі Габріелє, де Фанті Ренато, Армані Елізабетта, Капальді Камеліда, Кардзаніга Лаура, Віллетті Джино, Еспозіто Оріана

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/4436 ...

Мітки: фосфодіестерази, похідні, 1-феніл-2-піридинілалкільних, інгібітори, спиртів

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І), (І)де:R1 вибраний з групи, що складається з:Н;(С3-С7)-циклоалкілкарбонілу;(С1-С6)-алкілу, необов'язково заміщеного одним або декількома замісниками, вибраними з (С3-С7)-циклоалкілу або...

Комбінація інгібітору фосфатидилінозит-3-кінази (pi3k) і інгібітору mtor

Завантаження...

Номер патенту: 110961

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Фрітш Крістіна, Хуанг Ксіжонг, Гарсія-Ечеверрія Карлос, Мера Совер-Мішель

МПК: A61K 31/436, A61P 35/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: pі3k, інгібітору, фосфатидилінозит-3-кінази, комбінація

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилетил)піридин-4-іл]тіазол-2-іл}амід) 2-аміду (S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти або її фармацевтично прийнятної солі і інгібітору mTOR - еверолімусу (RAD001) або його фармацевтично прийнятної солі для одержання лікарського засобу для лікування захворювання, залежного від мішені рапаміцину (mTOR) кінази у ссавців, де вказане залежне від мішені рапаміцину (mTOR) кінази...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг

МПК: A61P 25/08, A61K 31/506, A61K 31/4439 ...

Мітки: алостеричні, метаботропного, етинілу, модулятори, рецептора, глутамату, mglur, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Антибактеріальні сполуки феніколу

Завантаження...

Номер патенту: 110436

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Джонсон Пол Д., Джонсон Тімоті А., Кертіс Майкл, Біллен Деніс, Даклос Браян А., Гейбер-Стак Андреа К., Івін Річард А., удвін Річард М., Кайн Ґрем М., Шіган Сузан М. К., Вайраґундар Раджендран

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4418, A61K 31/4245 ...

Мітки: сполуки, антибактеріальні, феніколу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або проліки, де:Het фрагмент є 4-14-членною циклічною або біциклічною кільцевою системою, яка має від одного до п'яти гетероатомів, вибраних з N, О та S, необов'язково заміщеною одним-трьома R6;R1 та R2 кожен незалежно єa) Н,b) -С1-8алкілом, необов'язково заміщеним одним...

Терапевтичний агент для лікування розладів настрою

Завантаження...

Номер патенту: 110097

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Канда Томоюкі, Ямада Коджі

МПК: A61K 31/426, A61K 31/506, A61K 31/4439 ...

Мітки: лікування, настрою, розладів, агент, терапевтичний

Формула / Реферат:

            1. Похідна тіазолу формули (IС) (IC)або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці розладу настрою.            2. Похідна тіазолу за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування в лікуванні і/або профілактиці депресивного розладу.            3. Похідна тіазолу за пунктом 1 або...

Спіропохідні аміноімідазолів та їх застосування як bace-інгібіторів

Завантаження...

Номер патенту: 109918

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Ракос Лацло, Керс Анніка, Нільоф Мартін, Ойберґ Лізелотте, Колмодін Карін, Чєрнік Ґабор, Сандберґ Ларс, Сьодермен Петер, Свен Брітт-Марі, Сеґельмебле Фернандо, Карлстрьом Софія, вон Берґ Стефан

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/4188 ...

Мітки: застосування, bace-інгібіторів, спіропохідні, аміноімідазолів

Формула / Реферат:

            1. Сполука згідно з формулою (І):, (I)             в якій            A - -О- або -СН2-;            n дорівнює 0 або 1;            R1 - С1-6алкіл або С1-6галогеналкіл;            R2 - гідроген, С0-6алкіларил, С0-6алкілгетероарил, С2-6алкініл, С2-6алкеніл, С1-6алкіл, галоген, ціано, С1-6галогеналкіл, NHC(O)R9 або OR8, де...

2-метоксипіридин-4-ільні похідні

Завантаження...

Номер патенту: 109804

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Лескоп Сірілл, Боллі Мартін, Найлер Олівер, Штайнер Беат, Моррісон Кіт, Матіс Боріс, Мюллер Клаус

МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: 2-метоксипіридин-4-ільні, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)Формула 1,у якійА означає,  або ,у яких зірочки вказують зв'язок, який приєднаний до піридинової групи...

Азотні гетероциклічні сполуки, які застосовуються як інгібітори pde10

Завантаження...

Номер патенту: 109438

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Пікрелл Алєксандер Дж., Лю Циніань, Чень Цзянь Дж., Рамфелт Шеннон, Рзаса Роберт М., Чжун Вене, Харрінгтон Есса Ху, Фрон Майкл Дж., Аллен Дженніфер Р.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61P 25/00 ...

Мітки: інгібітори, азотні, гетероциклічні, сполуки, застосовуються, pde10

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:група  являє собою , ,

Застосування тетоміласту при лікуванні фіброзу або легеневої емфіземи

Завантаження...

Номер патенту: 108979

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Ябууті Йоуіті, Охно Ясусі, Нагамото Хісасі, Мінатогуті Сінья, Котосаі Коунорі

МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00

Мітки: тетоміласту, емфіземи, фіброзу, застосування, легеневої, лікуванні

Формула / Реферат:

1. Застосування 6-[2-(3,4-діетоксифеніл)тіазол-4-іл]піридин-2-карбонової кислоти або її солі при лікуванні фіброзу або легеневої емфіземи.2. Застосування за п. 1 при лікуванні фіброзу.3. Застосування за п. 1 при лікуванні легеневої емфіземи.4. Спосіб лікування фіброзу або легеневої емфіземи шляхом введення 6-[2-(3,4-діетоксифеніл)тіазол-4-іл]піридин-2-карбонової кислоти або її солі.5. Спосіб лікування за п. 4, де...

Гетероциклічна похідна і фармацевтичний засіб

Завантаження...

Номер патенту: 108950

Опубліковано: 25.06.2015

Автор: Оцу Хіронорі

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: фармацевтичний, гетероциклічна, засіб, похідна

Формула / Реферат:

            1. Гетероциклічна похідна, представлена загальною формулою [1]: , [1]або її таутомер, або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А являє собою групу, представлену загальними формулами [2], [3] або [4]: ,

Заміщені похідні триазолу і імідазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 108740

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Ромбутс Фредерік Ян Ріта, Суркін Мішель, Ульріх Даніель, Пітерс Серж Марія Алоізіус, Ву Тонгфей, ван Брандт Свен Францискус Анна, Бішофф Франсуа Поль, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Велтер Адріана Інгрід, Бертело Дідьє Жан-Клод, Мінне Гарретт Берлонд, де Клейн Мішель Анна Жозеф

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61P 25/28 ...

Мітки: заміщені, похідні, модулятори, гамма-секретази, триазолу, імідазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де            R1 є воднем або С1-4алкілом;            R2 є воднем або С1-4алкілом;            X є СН або N;            А1 є CR3a або N; де R3a є воднем; галогеном; ціано; С1-4алкілом або С1-4алкілокси, необов'язково заміщеним одним або декількома галогеновими...