A61K 31/437 — гетероциклічна система, що містить п’ятичленних кільце з азотом в якості гетероатома, наприклад індолізін, бета-карболіни

Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 116107

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Кашу Фредерік, Соколофф Пьєр

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5025 ...

Мітки: похідних, застосування, лікування, болю, азаіндазолу, діазаіндазолу

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...

Амінозаміщені імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115887

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Беккер-Пельстер Ева-Маріа, Хасфельд Йорма, Лінднер Нільс, Кнорр Андреас, Яутелат Рольф, Фолльман Маркус, Редліх Горден, Лі Фолькхарт Мінь-Цзюань, Гартунг Інго, Вакалопулос Александрос, Бухграбер Філіпп, Вундер Франк, Шташ Йоганнес-Петер, Громов Алєксєй

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди, амінозаміщені, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I), (I)в якійA означає CH2, CD2 або CH(CH3),R1 означає (C4-C6)-алкіл, (C3-C7)-циклоалкіл або феніл,причому (C4-C6)-алкіл може бути заміщений до шести разів фтором,причому (C3-C7)-циклоалкіл може бути заміщений 1-4 замісниками, вибраними незалежно один від іншого з групи фтору, трифторметилу й (C1-C4)-алкілу,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Тан Гочжи, Маузер Харальд, Херт Жером, Ван Ліша, Маттей Патріціо, Хунцікер Даніель

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/407, A61K 31/437 ...

Мітки: аналоги, аутотаксину, похідні, інгібітори, октагідропіроло[3,4-c]піролу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115320

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Панчаль Тері Аарон, ван Ніл Монік Боділ, Герлі Крістофер, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Алькарас Ліліан, Рей Ніколас Чарльз, Крідленд Ендрю Пітер, Армані Елізабетта

МПК: C07D 403/12, C07D 401/12, A61K 31/437 ...

Мітки: інгібітори, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, C07D 401/06 ...

Мітки: інгібітори, основі, застосування, композиція, фармацевтична, протеїнкіназ, варіанти, онкологічних, лікування, захворювань

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Комбіноване лікування меланоми, що включає введення кобіметинібу і вемурафенібу

Завантаження...

Номер патенту: 114923

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Чан Айріс Т., Брей Гордон

МПК: C12Q 1/68, A61K 31/4523, A61K 31/437 ...

Мітки: комбіноване, введення, лікування, включає, вемурафенібу, меланоми, кобіметинібу

Формула / Реферат:

1. Фармацевтичний препарат, що містить: (і) першу композицію, яка містить [3,4-дифтор-2-[(2-фтор-4-йодфеніл)аміно]феніл][3-гідрокси-3-[(2S)-2-піперидиніл]-1-азетидиніл]метанон (сполуку II) або фармацевтично прийнятну сіль зазначеної сполуки в кількості від 20 до 60 мг; і (іі) другу композицію, яка містить {3-[5-(4-хлорфеніл)-1Н-піроло[2,3-b]піридин-3-карбоніл]-2,4-дифторфеніл}-амід пропан-1-сульфонової кислоти (сполуку І) або фармацевтично...

Фармацевтичні композиції, які містять рифаксимін та амінокислоти, їх спосіб отримання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114512

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Келацці Лаура, Браґа Даріо, Віскомі Джузеппе Клаудіо, Кіндт Маддалена, репіоні Фабріціа

МПК: A61K 31/437, A61K 47/18

Мітки: фармацевтичні, композиції, амінокислоти, отримання, застосування, рифаксимін, містять, спосіб

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить рифаксимін або одну з його фармацевтично прийнятних солей в дозі від 20 до 1200 мг та принаймні одну або декілька амінокислот, у якій- молярне співвідношення між амінокислотою(ами) та рифаксиміном знаходиться у межах 1:1 та 10:1, та- амінокислота(ти) є вибраною(ими) з ароматичних амінокислот, гетероциклічних амінокислот або їх сумішей,разом з фармацевтично прийнятними...

Феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони та їх застосування як лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 114405

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Лінгард Іен, Розенброк Хольгер, Бертані Барбара, Феррара Марко, Джованніні Ріккардо, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/4439 ...

Мітки: засобу, застосування, феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони, лікарського

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І) або її сіль, (I)в якійR1 вибраний з групи, яка міститьa) 5- або 6-членний моноциклічний гетероарил, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, яка містить О, N і S(O)r,b) 5- або 6-членний моноциклічний частково насичений гетероциклоалкіл, що містить 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно...

Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 113719

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Смід Пітер, ван Донген Марія Й.П., Коолен Гейн К.А.К., Івема Баккер Воутер І., Ден Хартог Якобус А.Й., Слідрегт Леонардус А.Й.М.

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/429, A61K 31/4365 ...

Мітки: похідні, конденсовані, модулятори, гетероциклічні

Формула / Реферат:

1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113187

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Крідленд Ендрю Пітер, Герлі Крістофер, Рей Ніколас Чарльз, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, ван Ніл Монік Боділ, Армані Елізабетта, Панчаль Тері Аарон, Алькарас Ліліан

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: інгібітори, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,

Заміщені n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори рецепторної тирозинкінази ііі типу

Завантаження...

Номер патенту: 112425

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Хікен Ерік Джеймс, Кенеді Ейпріл Л., Мармсетер Фредрік П., Чжао Цзянь, Бойз Марк Лоуренс, Родріґес Марта Е., Раст Брайсон, Мареска Девід А., Топалов Джордж Т., Делісл Роберт Кірк, Ньюхаус Бред, Ріці Джеймс П., Мансон Марк К.

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437 ...

Мітки: тирозинкінази, ііі, n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні, сполуки, інгібітори, типу, рецепторної, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6Сциклоалкіл)-СН2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- або (N-1-3Салкіл)піридиноніл-СН2-;hetAr1 являє собою 6-членний гетероарил, що має 1-2 кільцеві атоми N і необов'язково заміщений одним або більше замісниками,...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Хамагуті Ватару, Кавано Норіюкі, Сакураі Мінору, Секіока Рюіті, Сіраісі Нобуюкі, Судзукі Такаюкі, Морітомо Хіроюкі, Морітомо Аяко, Кавакамі Сімпей

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: сполука, гетероциклічна, біциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Кон’югати аналогів cc-1065 і біфункціональні лінкери

Завантаження...

Номер патенту: 112291

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Спейкер, Генрі, Йоганес, Йостен, Йоганес, Альбертус, Фредерикус, де Ґрот, Франсискус, Маринус, Гендрикус, Кауманс, Руді, Ґерардус, Елізабет, Менґе, Віро, Міхаель, Петрус, Бернардус, Елґерсма, Роналд, Христіан, Бескер, Патрик, Генрі

МПК: A61K 47/48, A61K 31/437, C07D 471/04 ...

Мітки: аналогів, кон'югати, cc-1065, лінкери, біфункціональні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (III)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, при цьомуV2 або відсутній, або являє собою функціональну групу;кожен L2 незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує V2 з L;кожен L незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує L2 з одним або декількома V1 і/або...

Заміщені триазолопіридини та їх застосування як інгібіторів ttk

Завантаження...

Номер патенту: 112096

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Брюнінг Міхаель, Зімайстер Герхард, Венгнер Антьє Маргрет, Коземунд Дірк, Штьоккігт Детлеф, Шульце Фолькер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: застосування, триазолопіридини, заміщені, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): , (I)де:R1 являє собою,де * означає точку приєднання зазначеної групи до решти молекули;R2 являє собою,де * означає точку приєднання...

Кристалічна форма конденсованої гетероциклічної сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 112082

Опубліковано: 25.07.2016

Автор: Ямамото Кацухіко

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Мітки: конденсованої, форма, сполуки, кристалічна, гетеро)циклічно

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма 1-етил-7-метил-3-{4-[(3-метил-3Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-іл)окси]феніл}-1,3-дигідро-2Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-ону, яка демонструє порошкову рентгенівську дифрактограму, що має характеристичні піки з міжплощинними відстанями (d) 13,59±0,2, 9,22±0,2, 7,88±0,2, 6,76±0,2, 6,21±0,2, 6,13±0,2, 5,73±0,2, 4,64±0,2, 3,79±0,2, 3,75±0,2 ангстреми в порошковій рентгенівській дифракції.2. Кристалічна форма за пунктом 1, яка...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 111966

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Лінау Філіп, Брім Ханс, Шірок Хартмут, Венгнер Антьє Маргрет, Коземунд Дірк, Шульце Фолькер, Зімайстер Герхард, Штьоккігт Детлеф

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):, (I)в якій:R1 означає фенільну або піридильну групу,- яка заміщена, один або декілька разів, однаково або по-різному, замісником, вибраним із:R6-(С1-С6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6,...

Піролопіридини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 111933

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Уоллес Ілай М., Лайон Майкл, Чікареллі Марк, Ле Хюроу Івен, Мор Пітер Дж., Ганвордана Індрані У., Блейк Джеймс Ф., Ван Бінь

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00 ...

Мітки: піролопіридини, інгібітори, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...

Гетероароматичні сполуки як ліганди допаміну d1

Завантаження...

Номер патенту: 111687

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: О'Нейл Стівен В., Субраманіам Чакрапані, Доуней Емі Бет, Деворен Дженніфер Е., Менте Скот Р., Роджерс Брюс Н., Грей Девід Л. Ф., Женг Леі, Єфремов Іван В.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: допаміну, сполуки, гетероароматичні, ліганди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою N або СТ4;Q1 являє собою N-вмісний 5-6-членний гетероарил або N-вмісний 5-6-членний гетероциклоалкіл, кожний з яких необов'язково заміщений одним R9 і додатково, необов'язково, заміщений 1, 2, 3 або 4 R10;кожний з T1, Т2, Т3 і Т4 незалежно вибраний із...

Сполуки для лікування захворювань, пов’язаних з амілоїдними або амілоїдоподібними білками

Завантаження...

Номер патенту: 111587

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Фрестль Вольфганг, Крот Хайко, Бендеріттер Паскаль, Мус Андреас, Среєнівасачарі Нампаллі, Хамел Котініка

МПК: A61P 25/28, A61K 31/437, C07D 209/14 ...

Мітки: лікування, захворювань, амілоїдоподібними, сполуки, білками, амілоїдними, пов'язаних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (I)або всі її стереоізомери, рацемічні суміші, фармацевтично прийнятні солі, де А вибирають з групи, яка складається з:, ,

[1,2,4]триазолопіридини і їх застосування як інгібіторів фосфодіестерази

Завантаження...

Номер патенту: 111520

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Ларсен Йєнс Хрістіан Хойланн, Нільсен Сімон Фельдбек

МПК: A61P 17/02, A61P 17/00, A61K 31/437 ...

Мітки: 1,2,4]триазолопіридини, фосфодіестерази, застосування, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):(І)або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, у яких R являє собою розгалужений бутил.2. Сполука за п. 1 або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятні солі, де R являє собою 1-метилпропіл,...

Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к

Завантаження...

Номер патенту: 111197

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Террікабрас Беларт Емма, Тальтавуль Моль Хоан, Грасія Феррер Хорді, Матасса Віктор Хуліо, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Ерра Сола Монтсеррат, Карраскаль Р'єра Марта

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985 ...

Мітки: піролотриазинону, інгібітори, рі3к, похідні

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...

Нові форми рифаксиміну і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 111157

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Бевілл Мелані Джейнелл, Влахова Петінка, У Ідо, Хьюстон Трейвіс Л., Шультхайсс Натан Карл, Перент Стефан Д.

МПК: A61K 31/437, C07D 498/22

Мітки: форми, нові, рифаксиміну, застосування

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в градусах 2q: (6,45-6,67)±0,20, (6,83-6,94)±0,20 і (7,52-7,56)±0,20.2. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в...

Піразолохінолінова похідна

Завантаження...

Номер патенту: 111088

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Ішіхара Юкі, Сузукі Юічі, Сато Нобуакі, Норіміне Йошіхіко, Хагівара Коджі, Такеда Кунітоші

МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/506 ...

Мітки: похідна, піразолохінолінова

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...

Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 110978

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Яо Веньцін, Бернс Девід М., Чжо Цзіньцун

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, A61K 31/519 ...

Мітки: азетидинілфенілові, піридилові, інгібітори, похідні, піразинілкарбоксамідні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...

Сполуки та композиції як інгібітори с-kіт кінази

Завантаження...

Номер патенту: 110841

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Лорен Джон, Ліу Ксіаодонг, Нгуєн Бао, Набакка Джулієт, Ієх Вінс, Лі Ксіаолін, Петрассі Хенк Майкл Джеймс, Молтені Валентіна

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61P 17/00 ...

Мітки: с-kit, сполуки, кінази, композиції, інгібітори

Формула / Реферат:

I. Сполука Формули (І) або Формули (II) або її фармацевтично прийнятна сіль: , , деm=1 та R20 вибраний з Н, галогену, С1-С6алкілу, С1-С6галогеналкілу, С1-С6галогеналкоксигрупи, дейтерію, дейтерованого С1-С6алкілу, -СN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4,...

Композиція іміквімодного препарату і спосіб лікування актинічного кератозу

Завантаження...

Номер патенту: 110459

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Бабілон Роберт, Лі Джеймс Х., Менг Тзе-Чіанг, Калп Джеймс Х., Ву Джейсон Дж., Баладжі Кодумуді С., Леві Шерон Ф., Нордсік Майкл Т., Бам Велін С.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Мітки: лікування, спосіб, актинічного, композиція, кератозу, препарату, іміквімодного

Формула / Реферат:

1. Композиція з низьким вмістом іміквімоду для лікування актинічного кератозу, яка містить іміквімод у кількості близько 2,5 мас. % або близько 3,75 мас. % та фармацевтично прийнятний носій для іміквімоду, що містить жирну кислоту, де композиція являє собою крем, і де 250 мг крему містять 6,25 мг або 9,375 мг іміквімоду. 2. Композиція за п. 1, де низький вміст іміквімоду становить близько 2,5 мас. %, і де 250 мг крему містять 6,25 мг...

Інгібуючі jak сполуки на основі піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 110324

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Лю Венді, Ліссікатос Джозеф П., Зак Марк Е., Чжу Бін-Янь, Роусон Томас Е., Сіу Майкл, Магнусон Стівен Р., Ханан Емілі, Мендонка Роан, Чжоу Айхе, Пастор Річард, Гіббонс Пол

МПК: A61P 35/00, C07D 403/12, A61K 31/437 ...

Мітки: інгібуючі, сполуки, основі, піразолопіримідину

Формула / Реферат:

            1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-гідрокси-2-метилпропіл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-метилпроп-1-еніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифеніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            4....

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Айссауі Хамед, Зігріст Ромен, Габйє Джером, Босс Крістоф, Рішар-Більдштейн Сильвія

МПК: C07D 471/04, A61P 37/08, A61K 31/437 ...

Мітки: кислоти, простагландину, рецептора, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, модуляторів, похідні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Тверда дисперсія рифаксиміну

Завантаження...

Номер патенту: 110199

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Кулкарні Ширішкумар, Джахагірдар Харшал Аніл, Далал Сатіш Кумар

МПК: A61K 31/437, A61K 9/10, A61K 31/4184 ...

Мітки: дисперсія, тверда, рифаксиміну

Формула / Реферат:

1. Тверда дисперсія рифаксиміну, що містить рифаксимін і фармацевтично прийнятний носій, де вказаний носій вибирають із сечовини, цукру, органічних кислот, поліетиленгліколю, повідону, коповідону, поліметакрилатів, полівінілацетату, похідних целюлози, носіїв, що самоемульгуються, полоксамеру, гліцерилбегенату, поліетиленглікольного похідного моногліцериду, вітаміну Е, поліетиленового або поліоксіетиленового складного ефіру...

Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1

Завантаження...

Номер патенту: 110108

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Яо Веньцін, Сюе Чу-Бяо, Роджерс Джеймс Д., Шепард Стейсі, Ван Аньлай, Є Хай Фень, Лі Хой-Інь, Ван Хайшен, Шао Лісінь, Лі Цюнь, Кун Лін, Хуан Тайшен

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/437, A61K 31/4155 ...

Мітки: інгібітори, азетидинові, похідні, піперидин-4-ілу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де:            X є N або CR2;            Y є N або CR3;            Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;            L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...

Індоли як противірусні агенти відносно респіраторного синтиціального вірусу

Завантаження...

Номер патенту: 109792

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Тахрі Абделла, Койманс Людвіг Поль, Ху Лілі, Демін Самуель Домінік, Вендевіль Сандрін Марі Елен, Йонкерс Тім Хьюго Марія

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 403/06 ...

Мітки: індоли, агенти, вірусу, противірусні, синтиціального, респіраторного, відносної

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, її проліки, N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма:,            де кожен X незалежно є С або N;            R1 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкокси, СF3 та OCF3;            R2 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкіл, С3-С7циклоалкіл, С1-С6алкокси...

Поліморфна форма мезилатної солі 2-(2,4,5-заміщеного аніліно)піримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109736

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Муруґан Андіппан, Кадамбар Васанта Крішна, Чінтакунтла Чандрасекхара Редді, Баттерворс Сем, Чуакуй Клаудіо Едмундо, Ворд Річард Ендрю, Редфеарн Хізер Мері, Фінлі Мауріс Реймонд Вершоіл

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Мітки: анілінопіримідину, 2-(2,4,5-заміщеного, варіанти, солі, мезилатної, форма, поліморфна

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма мезилатної солі N-(2-{2-диметиламіноетилметиламіно}-4-метокси-5-{[4-(1-метиліндол-3-іл)піримідин-2-іл]аміно}феніл)проп-2-енаміду, яка має рентгенівську дифракцію на порошку принаймні із двома конкретними піками при 2-тета=7,2° та 8,6°, де названі величини можуть бути плюс або мінус 0,2° 2-тета, визначені, застосовуючи радіацію СuKа.2. Поліморфна форма мезилатної солі...

Заміщені 5-фтор-1н-піразолопіридини та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109660

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Шлєммер Карл-Хайнц, Беккер Ева-Марія, Грібенов Нільс, Шташ Йоханнес-Петер, Бірер Дональд, Яутелат Рольф, Аккерштафф Єнс, Лі Фолькхарт Мін-Джян, Кро Вальтер, Вундер Франк, Міттендорф Йоахім, Фолльманн Маркус, Редліх Горден, Кнорр Андреас, Хартманн Ельке

МПК: A61K 31/437, A61P 15/00, A61P 9/00 ...

Мітки: 5-фтор-1н-піразолопіридини, застосування, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)в якійR1 означає водень або (С1-С4)-алкіл, який може бути заміщений один або двома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, що включає фтор і трифторметил, або її солі.2. Сполука формули (І) за пунктом 1, в якій R1 означає водень або метил, який може бути заміщений замісником трифторметил, або її...

Сполуки і композиція (варіанти) для інгібування nampt

Завантаження...

Номер патенту: 109552

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Юень По-Вай, Бакмельтер Александр Дж., Ван Чжунго, Рейнольдс Домінік Дж., Чжен Сяочжан, Драговіч Пітер, Лінь Цзянь, Бейр Кеннет В., Баумайстер Тімм, Клодфельтер Карл Х., Госселен Франсіс, Рот Брюс, Сміт Чейз К., Хан Бінсун

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437 ...

Мітки: інгібування, сполуки, варіанти, композиція, nampt

Формула / Реферат:

1. Сполука формули ІІВ або її фармацевтично прийнятні солі:, (ІІВ)де:R являє собою біциклічний гетероарил, що включає 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з N, S або О, де зазначений гетероарил може бути заміщений за допомогою одного або більше замісників, вибраних із групи, що складається з аміно, оксо й галогену; і де зазначений гетероарил...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Джиннетті Ентоні, Белл Ян М., Стівенсон Хітер Е., Ван Чен, Галліккіо Стівен Н., Пеуан Деніел В., Стейєс Доннетт, Зартман С. Блейр, Фрелі Марк Е., Мітчелл Хелен Дж.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08 ...

Мітки: рецептора, піперидинонкарбоксамідазаіндани, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Метоксизаміщені 3-нітро-n-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бе

Завантаження...

Номер патенту: 109454

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Жегунова Галина Петрівна, Шевельова Наталія Юхимівна, Бризицький Олексій Аркадійович, Єрьоміна Ганна Олександрівна, Костіна Тетяна Анатоліївна, Ісаєв Сергій Григорович

МПК: C07D 219/10, A61K 31/437, C07C 229/58 ...

Мітки: протигрибкову, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, анальгетичну, 3-нітро-n-фенілантранілати, метоксизаміщені, дію, активність, потенціюючу, діуретичну, проявляють, відношенні, антимікробну, протизапальну

Формула / Реферат:

            Метоксизаміщені 3-нітро-N-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридини загальної формули:,            де: R= 3'-ОСН3 (1) або R= 4'-ОСН3 (2),що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпеніциліну натрієвої солі.

9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені n-фенілантранілати, що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпе

Завантаження...

Номер патенту: 109452

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Ісаєв Сергій Григорович, Шевельова Наталія Юхимівна, Друговина Валентина Василівна, Єрьоміна Ганна Олександрівна, Бризицький Олексій Аркадійович, Лега Валерія Олегівна, Жегунова Галина Петрівна, Кленіна Олена Валеріївна

МПК: A61K 31/437, C07D 219/10, C07C 229/58 ...

Мітки: бактеріостатичну, активність, проявляють, нітрозаміщені, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, n-фенілантранілати, анальгетичну, протизапальну, відношенні, бензилпе, фунгістатичну, діуретичну, дію, потенціюючу

Формула / Реферат:

9-Аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені N-фенілантранілати загальної формули: ,де: R1=NO2, R2 = Н, R3=2'-ОСН3 (І) або R1=R2=NO2, R3=4'-ОСН3 (II),що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у...

Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109128

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Жанг Чао, Співак Вейн, Жанг Цзячжун, Ібрахім Прабха Н., Юінг Тодд, Жанг Інь, Цай Джеймс

МПК: A61K 31/506, A61K 31/519, A61K 31/437 ...

Мітки: кіназ, сполуки, застосування, модулювання, спосіб, показання

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер,            де:            Х1 являє собою -N=;            Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl;            L1 являє собою -СН2- або -С(О)-;           ...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 109037

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Кьорнер Маттіас, Гоббі Лука, Петерс Йенс-Уве, Грьобкє Цбінден Катрін, Флор Алєксандр

МПК: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/437 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (I)            де            R1 позначає атом галогену, нижчий алкіл, нижчий галогеноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси, нижчий алкокси-нижчий алкіл, -C(O)-NR9R10, арил, гетероарил або NR7R8, де арил та гетероарил можуть бути заміщеними замісниками в кількості від 1 до 3, незалежно вибраними з...