A61K 31/437 — гетероциклічна система, що містить п’ятичленних кільце з азотом в якості гетероатома, наприклад індолізін, бета-карболіни

Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 116107

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Кашу Фредерік, Соколофф Пьєр

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4985 ...

Мітки: діазаіндазолу, похідних, болю, застосування, лікування, азаіндазолу

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...

Амінозаміщені імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115887

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Лі Фолькхарт Мінь-Цзюань, Беккер-Пельстер Ева-Маріа, Редліх Горден, Бухграбер Філіпп, Кнорр Андреас, Яутелат Рольф, Вакалопулос Александрос, Громов Алєксєй, Шташ Йоганнес-Петер, Лінднер Нільс, Вундер Франк, Гартунг Інго, Фолльман Маркус, Хасфельд Йорма

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Мітки: імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди, застосування, амінозаміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I), (I)в якійA означає CH2, CD2 або CH(CH3),R1 означає (C4-C6)-алкіл, (C3-C7)-циклоалкіл або феніл,причому (C4-C6)-алкіл може бути заміщений до шести разів фтором,причому (C3-C7)-циклоалкіл може бути заміщений 1-4 замісниками, вибраними незалежно один від іншого з групи фтору, трифторметилу й (C1-C4)-алкілу,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Тан Гочжи, Хунцікер Даніель, Маттей Патріціо, Маузер Харальд, Херт Жером, Ван Ліша

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/407, A61K 31/437 ...

Мітки: аналоги, аутотаксину, октагідропіроло[3,4-c]піролу, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115320

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Рей Ніколас Чарльз, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, ван Ніл Монік Боділ, Герлі Крістофер, Армані Елізабетта, Крідленд Ендрю Пітер, Алькарас Ліліан, Панчаль Тері Аарон

МПК: C07D 403/12, C07D 401/12, A61K 31/437 ...

Мітки: кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Тітов Ілья Юрьєвіч, Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, C07D 401/06 ...

Мітки: застосування, протеїнкіназ, лікування, онкологічних, композиція, інгібітори, основі, фармацевтична, варіанти, захворювань

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Комбіноване лікування меланоми, що включає введення кобіметинібу і вемурафенібу

Завантаження...

Номер патенту: 114923

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Брей Гордон, Чан Айріс Т.

МПК: C12Q 1/68, A61K 31/437, A61K 31/4523 ...

Мітки: включає, комбіноване, кобіметинібу, меланоми, вемурафенібу, лікування, введення

Формула / Реферат:

1. Фармацевтичний препарат, що містить: (і) першу композицію, яка містить [3,4-дифтор-2-[(2-фтор-4-йодфеніл)аміно]феніл][3-гідрокси-3-[(2S)-2-піперидиніл]-1-азетидиніл]метанон (сполуку II) або фармацевтично прийнятну сіль зазначеної сполуки в кількості від 20 до 60 мг; і (іі) другу композицію, яка містить {3-[5-(4-хлорфеніл)-1Н-піроло[2,3-b]піридин-3-карбоніл]-2,4-дифторфеніл}-амід пропан-1-сульфонової кислоти (сполуку І) або фармацевтично...

Фармацевтичні композиції, які містять рифаксимін та амінокислоти, їх спосіб отримання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114512

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Кіндт Маддалена, Браґа Даріо, Келацці Лаура, Віскомі Джузеппе Клаудіо, репіоні Фабріціа

МПК: A61K 47/18, A61K 31/437

Мітки: рифаксимін, містять, отримання, фармацевтичні, композиції, застосування, спосіб, амінокислоти

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить рифаксимін або одну з його фармацевтично прийнятних солей в дозі від 20 до 1200 мг та принаймні одну або декілька амінокислот, у якій- молярне співвідношення між амінокислотою(ами) та рифаксиміном знаходиться у межах 1:1 та 10:1, та- амінокислота(ти) є вибраною(ими) з ароматичних амінокислот, гетероциклічних амінокислот або їх сумішей,разом з фармацевтично прийнятними...

Феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони та їх застосування як лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 114405

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Бертані Барбара, Маццаферро Рокко, Розенброк Хольгер, Лінгард Іен, Джованніні Ріккардо, Феррара Марко

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437 ...

Мітки: застосування, феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони, засобу, лікарського

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І) або її сіль, (I)в якійR1 вибраний з групи, яка міститьa) 5- або 6-членний моноциклічний гетероарил, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, яка містить О, N і S(O)r,b) 5- або 6-членний моноциклічний частково насичений гетероциклоалкіл, що містить 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно...

Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 113719

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Коолен Гейн К.А.К., Ден Хартог Якобус А.Й., Слідрегт Леонардус А.Й.М., Смід Пітер, Івема Баккер Воутер І., ван Донген Марія Й.П.

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4365, A61K 31/4355 ...

Мітки: гетероциклічні, модулятори, конденсовані, похідні

Формула / Реферат:

1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113187

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Панчаль Тері Аарон, Армані Елізабетта, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Крідленд Ендрю Пітер, Герлі Крістофер, Рей Ніколас Чарльз, ван Ніл Монік Боділ, Алькарас Ліліан

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,

Заміщені n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори рецепторної тирозинкінази ііі типу

Завантаження...

Номер патенту: 112425

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Хікен Ерік Джеймс, Раст Брайсон, Бойз Марк Лоуренс, Кенеді Ейпріл Л., Топалов Джордж Т., Чжао Цзянь, Ньюхаус Бред, Мареска Девід А., Мансон Марк К., Мармсетер Фредрік П., Ріці Джеймс П., Родріґес Марта Е., Делісл Роберт Кірк

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437 ...

Мітки: заміщені, n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні, типу, рецепторної, ііі, інгібітори, сполуки, тирозинкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6Сциклоалкіл)-СН2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- або (N-1-3Салкіл)піридиноніл-СН2-;hetAr1 являє собою 6-членний гетероарил, що має 1-2 кільцеві атоми N і необов'язково заміщений одним або більше замісниками,...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Секіока Рюіті, Кавакамі Сімпей, Сіраісі Нобуюкі, Хамагуті Ватару, Судзукі Такаюкі, Кавано Норіюкі, Морітомо Хіроюкі, Сакураі Мінору, Морітомо Аяко

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: біциклічна, сполука, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Кон’югати аналогів cc-1065 і біфункціональні лінкери

Завантаження...

Номер патенту: 112291

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Кауманс, Руді, Ґерардус, Елізабет, Бескер, Патрик, Генрі, Спейкер, Генрі, Йоганес, Йостен, Йоганес, Альбертус, Фредерикус, де Ґрот, Франсискус, Маринус, Гендрикус, Менґе, Віро, Міхаель, Петрус, Бернардус, Елґерсма, Роналд, Христіан

МПК: A61K 47/48, A61K 31/437, C07D 471/04 ...

Мітки: cc-1065, лінкери, аналогів, кон'югати, біфункціональні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (III)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, при цьомуV2 або відсутній, або являє собою функціональну групу;кожен L2 незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує V2 з L;кожен L незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує L2 з одним або декількома V1 і/або...

Заміщені триазолопіридини та їх застосування як інгібіторів ttk

Завантаження...

Номер патенту: 112096

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Штьоккігт Детлеф, Венгнер Антьє Маргрет, Коземунд Дірк, Брюнінг Міхаель, Зімайстер Герхард, Шульце Фолькер

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Мітки: застосування, триазолопіридини, інгібіторів, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): , (I)де:R1 являє собою,де * означає точку приєднання зазначеної групи до решти молекули;R2 являє собою,де * означає точку приєднання...

Кристалічна форма конденсованої гетероциклічної сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 112082

Опубліковано: 25.07.2016

Автор: Ямамото Кацухіко

МПК: A61P 25/18, A61K 31/437, C07D 471/04 ...

Мітки: сполуки, гетеро)циклічно, кристалічна, конденсованої, форма

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма 1-етил-7-метил-3-{4-[(3-метил-3Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-іл)окси]феніл}-1,3-дигідро-2Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-ону, яка демонструє порошкову рентгенівську дифрактограму, що має характеристичні піки з міжплощинними відстанями (d) 13,59±0,2, 9,22±0,2, 7,88±0,2, 6,76±0,2, 6,21±0,2, 6,13±0,2, 5,73±0,2, 4,64±0,2, 3,79±0,2, 3,75±0,2 ангстреми в порошковій рентгенівській дифракції.2. Кристалічна форма за пунктом 1, яка...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 111966

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Брім Ханс, Шульце Фолькер, Венгнер Антьє Маргрет, Шірок Хартмут, Зімайстер Герхард, Штьоккігт Детлеф, Коземунд Дірк, Лінау Філіп

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):, (I)в якій:R1 означає фенільну або піридильну групу,- яка заміщена, один або декілька разів, однаково або по-різному, замісником, вибраним із:R6-(С1-С6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6,...

Піролопіридини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 111933

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Блейк Джеймс Ф., Ганвордана Індрані У., Мор Пітер Дж., Чікареллі Марк, Лайон Майкл, Уоллес Ілай М., Ле Хюроу Івен, Ван Бінь

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, кінази, піролопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...

Гетероароматичні сполуки як ліганди допаміну d1

Завантаження...

Номер патенту: 111687

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Субраманіам Чакрапані, Доуней Емі Бет, Єфремов Іван В., Деворен Дженніфер Е., Грей Девід Л. Ф., Женг Леі, Роджерс Брюс Н., Менте Скот Р., О'Нейл Стівен В.

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Мітки: ліганди, гетероароматичні, допаміну, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою N або СТ4;Q1 являє собою N-вмісний 5-6-членний гетероарил або N-вмісний 5-6-членний гетероциклоалкіл, кожний з яких необов'язково заміщений одним R9 і додатково, необов'язково, заміщений 1, 2, 3 або 4 R10;кожний з T1, Т2, Т3 і Т4 незалежно вибраний із...

Сполуки для лікування захворювань, пов’язаних з амілоїдними або амілоїдоподібними білками

Завантаження...

Номер патенту: 111587

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Крот Хайко, Хамел Котініка, Бендеріттер Паскаль, Среєнівасачарі Нампаллі, Фрестль Вольфганг, Мус Андреас

МПК: C07D 209/14, A61K 31/437, A61P 25/28 ...

Мітки: білками, амілоїдними, пов'язаних, амілоїдоподібними, захворювань, сполуки, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (I)або всі її стереоізомери, рацемічні суміші, фармацевтично прийнятні солі, де А вибирають з групи, яка складається з:, ,

[1,2,4]триазолопіридини і їх застосування як інгібіторів фосфодіестерази

Завантаження...

Номер патенту: 111520

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Ларсен Йєнс Хрістіан Хойланн, Нільсен Сімон Фельдбек

МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 17/02 ...

Мітки: фосфодіестерази, 1,2,4]триазолопіридини, застосування, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):(І)або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, у яких R являє собою розгалужений бутил.2. Сполука за п. 1 або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятні солі, де R являє собою 1-метилпропіл,...

Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к

Завантаження...

Номер патенту: 111197

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Тальтавуль Моль Хоан, Террікабрас Беларт Емма, Ерра Сола Монтсеррат, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Матасса Віктор Хуліо, Карраскаль Р'єра Марта, Грасія Феррер Хорді

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00 ...

Мітки: похідні, піролотриазинону, інгібітори, рі3к

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...

Нові форми рифаксиміну і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 111157

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Бевілл Мелані Джейнелл, У Ідо, Хьюстон Трейвіс Л., Перент Стефан Д., Шультхайсс Натан Карл, Влахова Петінка

МПК: C07D 498/22, A61K 31/437

Мітки: форми, нові, застосування, рифаксиміну

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в градусах 2q: (6,45-6,67)±0,20, (6,83-6,94)±0,20 і (7,52-7,56)±0,20.2. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в...

Піразолохінолінова похідна

Завантаження...

Номер патенту: 111088

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Сузукі Юічі, Такеда Кунітоші, Ішіхара Юкі, Хагівара Коджі, Сато Нобуакі, Норіміне Йошіхіко

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/444 ...

Мітки: піразолохінолінова, похідна

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...

Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 110978

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Яо Веньцін, Чжо Цзіньцун, Бернс Девід М.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Мітки: азетидинілфенілові, похідні, інгібітори, піразинілкарбоксамідні, піридилові

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...

Сполуки та композиції як інгібітори с-kіт кінази

Завантаження...

Номер патенту: 110841

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Ієх Вінс, Набакка Джулієт, Нгуєн Бао, Петрассі Хенк Майкл Джеймс, Ліу Ксіаодонг, Лорен Джон, Лі Ксіаолін, Молтені Валентіна

МПК: A61P 11/00, A61K 31/437, A61P 17/00 ...

Мітки: сполуки, композиції, с-kit, кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

I. Сполука Формули (І) або Формули (II) або її фармацевтично прийнятна сіль: , , деm=1 та R20 вибраний з Н, галогену, С1-С6алкілу, С1-С6галогеналкілу, С1-С6галогеналкоксигрупи, дейтерію, дейтерованого С1-С6алкілу, -СN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4,...

Композиція іміквімодного препарату і спосіб лікування актинічного кератозу

Завантаження...

Номер патенту: 110459

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Баладжі Кодумуді С., Бам Велін С., Менг Тзе-Чіанг, Бабілон Роберт, Нордсік Майкл Т., Леві Шерон Ф., Лі Джеймс Х., Ву Джейсон Дж., Калп Джеймс Х.

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/437, A61K 31/4745 ...

Мітки: лікування, іміквімодного, актинічного, композиція, спосіб, препарату, кератозу

Формула / Реферат:

1. Композиція з низьким вмістом іміквімоду для лікування актинічного кератозу, яка містить іміквімод у кількості близько 2,5 мас. % або близько 3,75 мас. % та фармацевтично прийнятний носій для іміквімоду, що містить жирну кислоту, де композиція являє собою крем, і де 250 мг крему містять 6,25 мг або 9,375 мг іміквімоду. 2. Композиція за п. 1, де низький вміст іміквімоду становить близько 2,5 мас. %, і де 250 мг крему містять 6,25 мг...

Інгібуючі jak сполуки на основі піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 110324

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Чжу Бін-Янь, Гіббонс Пол, Пастор Річард, Сіу Майкл, Чжоу Айхе, Мендонка Роан, Зак Марк Е., Магнусон Стівен Р., Лю Венді, Роусон Томас Е., Ханан Емілі, Ліссікатос Джозеф П.

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 403/12 ...

Мітки: сполуки, інгібуючі, основі, піразолопіримідину

Формула / Реферат:

            1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-гідрокси-2-метилпропіл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-метилпроп-1-еніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифеніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            4....

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Габйє Джером, Рішар-Більдштейн Сильвія, Зігріст Ромен, Босс Крістоф, Айссауі Хамед

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 37/08 ...

Мітки: 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, простагландину, похідні, кислоти, рецептора, модуляторів, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Тверда дисперсія рифаксиміну

Завантаження...

Номер патенту: 110199

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Кулкарні Ширішкумар, Далал Сатіш Кумар, Джахагірдар Харшал Аніл

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 9/10 ...

Мітки: дисперсія, рифаксиміну, тверда

Формула / Реферат:

1. Тверда дисперсія рифаксиміну, що містить рифаксимін і фармацевтично прийнятний носій, де вказаний носій вибирають із сечовини, цукру, органічних кислот, поліетиленгліколю, повідону, коповідону, поліметакрилатів, полівінілацетату, похідних целюлози, носіїв, що самоемульгуються, полоксамеру, гліцерилбегенату, поліетиленглікольного похідного моногліцериду, вітаміну Е, поліетиленового або поліоксіетиленового складного ефіру...

Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1

Завантаження...

Номер патенту: 110108

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Ван Аньлай, Шао Лісінь, Сюе Чу-Бяо, Лі Цюнь, Яо Веньцін, Роджерс Джеймс Д., Шепард Стейсі, Кун Лін, Є Хай Фень, Хуан Тайшен, Лі Хой-Інь, Ван Хайшен

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155 ...

Мітки: інгібітори, похідні, піперидин-4-ілу, азетидинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де:            X є N або CR2;            Y є N або CR3;            Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;            L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...

Індоли як противірусні агенти відносно респіраторного синтиціального вірусу

Завантаження...

Номер патенту: 109792

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Тахрі Абделла, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Ху Лілі, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Вендевіль Сандрін Марі Елен, Демін Самуель Домінік, Койманс Людвіг Поль

МПК: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437 ...

Мітки: синтиціального, індоли, вірусу, противірусні, агенти, респіраторного, відносної

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, її проліки, N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма:,            де кожен X незалежно є С або N;            R1 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкокси, СF3 та OCF3;            R2 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкіл, С3-С7циклоалкіл, С1-С6алкокси...

Поліморфна форма мезилатної солі 2-(2,4,5-заміщеного аніліно)піримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109736

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Кадамбар Васанта Крішна, Ворд Річард Ендрю, Баттерворс Сем, Редфеарн Хізер Мері, Чінтакунтла Чандрасекхара Редді, Муруґан Андіппан, Фінлі Мауріс Реймонд Вершоіл, Чуакуй Клаудіо Едмундо

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Мітки: мезилатної, 2-(2,4,5-заміщеного, солі, варіанти, поліморфна, форма, анілінопіримідину

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма мезилатної солі N-(2-{2-диметиламіноетилметиламіно}-4-метокси-5-{[4-(1-метиліндол-3-іл)піримідин-2-іл]аміно}феніл)проп-2-енаміду, яка має рентгенівську дифракцію на порошку принаймні із двома конкретними піками при 2-тета=7,2° та 8,6°, де названі величини можуть бути плюс або мінус 0,2° 2-тета, визначені, застосовуючи радіацію СuKа.2. Поліморфна форма мезилатної солі...

Заміщені 5-фтор-1н-піразолопіридини та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109660

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Бірер Дональд, Хартманн Ельке, Вундер Франк, Шлєммер Карл-Хайнц, Шташ Йоханнес-Петер, Міттендорф Йоахім, Кро Вальтер, Редліх Горден, Яутелат Рольф, Кнорр Андреас, Беккер Ева-Марія, Лі Фолькхарт Мін-Джян, Фолльманн Маркус, Аккерштафф Єнс, Грібенов Нільс

МПК: A61P 9/00, A61K 31/437, A61P 15/00 ...

Мітки: заміщені, застосування, 5-фтор-1н-піразолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)в якійR1 означає водень або (С1-С4)-алкіл, який може бути заміщений один або двома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, що включає фтор і трифторметил, або її солі.2. Сполука формули (І) за пунктом 1, в якій R1 означає водень або метил, який може бути заміщений замісником трифторметил, або її...

Сполуки і композиція (варіанти) для інгібування nampt

Завантаження...

Номер патенту: 109552

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Юень По-Вай, Лінь Цзянь, Ван Чжунго, Баумайстер Тімм, Бейр Кеннет В., Клодфельтер Карл Х., Рейнольдс Домінік Дж., Госселен Франсіс, Сміт Чейз К., Драговіч Пітер, Рот Брюс, Чжен Сяочжан, Бакмельтер Александр Дж., Хан Бінсун

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 ...

Мітки: варіанти, сполуки, інгібування, nampt, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули ІІВ або її фармацевтично прийнятні солі:, (ІІВ)де:R являє собою біциклічний гетероарил, що включає 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з N, S або О, де зазначений гетероарил може бути заміщений за допомогою одного або більше замісників, вибраних із групи, що складається з аміно, оксо й галогену; і де зазначений гетероарил...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Фрелі Марк Е., Стівенсон Хітер Е., Джиннетті Ентоні, Мітчелл Хелен Дж., Зартман С. Блейр, Ван Чен, Стейєс Доннетт, Белл Ян М., Галліккіо Стівен Н., Пеуан Деніел В.

МПК: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, піперидинонкарбоксамідазаіндани

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Метоксизаміщені 3-нітро-n-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бе

Завантаження...

Номер патенту: 109454

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Єрьоміна Ганна Олександрівна, Бризицький Олексій Аркадійович, Жегунова Галина Петрівна, Костіна Тетяна Анатоліївна, Ісаєв Сергій Григорович, Шевельова Наталія Юхимівна

МПК: C07C 229/58, A61K 31/437, C07D 219/10 ...

Мітки: проявляють, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, потенціюючу, відношенні, метоксизаміщені, діуретичну, протигрибкову, дію, 3-нітро-n-фенілантранілати, активність, антимікробну, анальгетичну, протизапальну

Формула / Реферат:

            Метоксизаміщені 3-нітро-N-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридини загальної формули:,            де: R= 3'-ОСН3 (1) або R= 4'-ОСН3 (2),що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпеніциліну натрієвої солі.

9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені n-фенілантранілати, що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпе

Завантаження...

Номер патенту: 109452

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Бризицький Олексій Аркадійович, Кленіна Олена Валеріївна, Ісаєв Сергій Григорович, Друговина Валентина Василівна, Шевельова Наталія Юхимівна, Лега Валерія Олегівна, Єрьоміна Ганна Олександрівна, Жегунова Галина Петрівна

МПК: C07C 229/58, C07D 219/10, A61K 31/437 ...

Мітки: потенціюючу, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, активність, бензилпе, фунгістатичну, нітрозаміщені, протизапальну, бактеріостатичну, діуретичну, дію, n-фенілантранілати, проявляють, відношенні, анальгетичну

Формула / Реферат:

9-Аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені N-фенілантранілати загальної формули: ,де: R1=NO2, R2 = Н, R3=2'-ОСН3 (І) або R1=R2=NO2, R3=4'-ОСН3 (II),що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у...

Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109128

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Жанг Інь, Цай Джеймс, Жанг Чао, Жанг Цзячжун, Співак Вейн, Юінг Тодд, Ібрахім Прабха Н.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/519 ...

Мітки: сполуки, застосування, модулювання, показання, кіназ, спосіб

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер,            де:            Х1 являє собою -N=;            Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl;            L1 являє собою -СН2- або -С(О)-;           ...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 109037

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Гоббі Лука, Петерс Йенс-Уве, Грьобкє Цбінден Катрін, Кьорнер Маттіас, Флор Алєксандр

МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (I)            де            R1 позначає атом галогену, нижчий алкіл, нижчий галогеноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси, нижчий алкокси-нижчий алкіл, -C(O)-NR9R10, арил, гетероарил або NR7R8, де арил та гетероарил можуть бути заміщеними замісниками в кількості від 1 до 3, незалежно вибраними з...