A61K 31/437 — гетероциклічна система, що містить п’ятичленних кільце з азотом в якості гетероатома, наприклад індолізін, бета-карболіни

Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 116107

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Соколофф Пьєр, Кашу Фредерік

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985 ...

Мітки: азаіндазолу, застосування, діазаіндазолу, похідних, лікування, болю

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...

Амінозаміщені імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115887

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Вундер Франк, Громов Алєксєй, Беккер-Пельстер Ева-Маріа, Кнорр Андреас, Лінднер Нільс, Гартунг Інго, Редліх Горден, Лі Фолькхарт Мінь-Цзюань, Яутелат Рольф, Хасфельд Йорма, Вакалопулос Александрос, Шташ Йоганнес-Петер, Фолльман Маркус, Бухграбер Філіпп

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: застосування, імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди, амінозаміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I), (I)в якійA означає CH2, CD2 або CH(CH3),R1 означає (C4-C6)-алкіл, (C3-C7)-циклоалкіл або феніл,причому (C4-C6)-алкіл може бути заміщений до шести разів фтором,причому (C3-C7)-циклоалкіл може бути заміщений 1-4 замісниками, вибраними незалежно один від іншого з групи фтору, трифторметилу й (C1-C4)-алкілу,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Хунцікер Даніель, Тан Гочжи, Херт Жером, Маттей Патріціо, Маузер Харальд, Ван Ліша

МПК: A61K 31/407, A61K 31/437, A61K 31/5517 ...

Мітки: інгібітори, октагідропіроло[3,4-c]піролу, аутотаксину, похідні, аналоги

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115320

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Крідленд Ендрю Пітер, Герлі Крістофер, Алькарас Ліліан, Панчаль Тері Аарон, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Рей Ніколас Чарльз, Армані Елізабетта, ван Ніл Монік Боділ

МПК: C07D 403/12, A61K 31/437, C07D 401/12 ...

Мітки: інгібітори, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, C07D 401/06 ...

Мітки: фармацевтична, захворювань, інгібітори, протеїнкіназ, варіанти, лікування, застосування, онкологічних, композиція, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Комбіноване лікування меланоми, що включає введення кобіметинібу і вемурафенібу

Завантаження...

Номер патенту: 114923

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Брей Гордон, Чан Айріс Т.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4523, C12Q 1/68 ...

Мітки: лікування, меланоми, кобіметинібу, введення, вемурафенібу, включає, комбіноване

Формула / Реферат:

1. Фармацевтичний препарат, що містить: (і) першу композицію, яка містить [3,4-дифтор-2-[(2-фтор-4-йодфеніл)аміно]феніл][3-гідрокси-3-[(2S)-2-піперидиніл]-1-азетидиніл]метанон (сполуку II) або фармацевтично прийнятну сіль зазначеної сполуки в кількості від 20 до 60 мг; і (іі) другу композицію, яка містить {3-[5-(4-хлорфеніл)-1Н-піроло[2,3-b]піридин-3-карбоніл]-2,4-дифторфеніл}-амід пропан-1-сульфонової кислоти (сполуку І) або фармацевтично...

Фармацевтичні композиції, які містять рифаксимін та амінокислоти, їх спосіб отримання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114512

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Келацці Лаура, репіоні Фабріціа, Браґа Даріо, Віскомі Джузеппе Клаудіо, Кіндт Маддалена

МПК: A61K 31/437, A61K 47/18

Мітки: отримання, фармацевтичні, рифаксимін, амінокислоти, містять, спосіб, застосування, композиції

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить рифаксимін або одну з його фармацевтично прийнятних солей в дозі від 20 до 1200 мг та принаймні одну або декілька амінокислот, у якій- молярне співвідношення між амінокислотою(ами) та рифаксиміном знаходиться у межах 1:1 та 10:1, та- амінокислота(ти) є вибраною(ими) з ароматичних амінокислот, гетероциклічних амінокислот або їх сумішей,разом з фармацевтично прийнятними...

Феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони та їх застосування як лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 114405

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Бертані Барбара, Феррара Марко, Джованніні Ріккардо, Маццаферро Рокко, Лінгард Іен, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/427, A61K 31/421, A61K 31/437, A61K 31/4439 ...

Мітки: застосування, засобу, лікарського, феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І) або її сіль, (I)в якійR1 вибраний з групи, яка міститьa) 5- або 6-членний моноциклічний гетероарил, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, яка містить О, N і S(O)r,b) 5- або 6-членний моноциклічний частково насичений гетероциклоалкіл, що містить 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно...

Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 113719

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: ван Донген Марія Й.П., Слідрегт Леонардус А.Й.М., Івема Баккер Воутер І., Ден Хартог Якобус А.Й., Смід Пітер, Коолен Гейн К.А.К.

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/429, A61K 31/4365 ...

Мітки: гетероциклічні, модулятори, конденсовані, похідні

Формула / Реферат:

1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113187

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Алькарас Ліліан, ван Ніл Монік Боділ, Рей Ніколас Чарльз, Армані Елізабетта, Крідленд Ендрю Пітер, Панчаль Тері Аарон, Герлі Крістофер, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Мітки: кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,

Заміщені n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори рецепторної тирозинкінази ііі типу

Завантаження...

Номер патенту: 112425

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Родріґес Марта Е., Мареска Девід А., Делісл Роберт Кірк, Раст Брайсон, Ньюхаус Бред, Ріці Джеймс П., Чжао Цзянь, Хікен Ерік Джеймс, Топалов Джордж Т., Мансон Марк К., Кенеді Ейпріл Л., Бойз Марк Лоуренс, Мармсетер Фредрік П.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 ...

Мітки: тирозинкінази, ііі, n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні, типу, рецепторної, заміщені, сполуки, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6Сциклоалкіл)-СН2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- або (N-1-3Салкіл)піридиноніл-СН2-;hetAr1 являє собою 6-членний гетероарил, що має 1-2 кільцеві атоми N і необов'язково заміщений одним або більше замісниками,...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Морітомо Хіроюкі, Сіраісі Нобуюкі, Кавакамі Сімпей, Кавано Норіюкі, Хамагуті Ватару, Сакураі Мінору, Судзукі Такаюкі, Секіока Рюіті, Морітомо Аяко

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: гетероциклічна, біциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Кон’югати аналогів cc-1065 і біфункціональні лінкери

Завантаження...

Номер патенту: 112291

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Спейкер, Генрі, Йоганес, де Ґрот, Франсискус, Маринус, Гендрикус, Кауманс, Руді, Ґерардус, Елізабет, Йостен, Йоганес, Альбертус, Фредерикус, Елґерсма, Роналд, Христіан, Бескер, Патрик, Генрі, Менґе, Віро, Міхаель, Петрус, Бернардус

МПК: A61K 47/48, A61K 31/437, C07D 471/04 ...

Мітки: лінкери, кон'югати, біфункціональні, cc-1065, аналогів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (III)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, при цьомуV2 або відсутній, або являє собою функціональну групу;кожен L2 незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує V2 з L;кожен L незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує L2 з одним або декількома V1 і/або...

Заміщені триазолопіридини та їх застосування як інгібіторів ttk

Завантаження...

Номер патенту: 112096

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Брюнінг Міхаель, Шульце Фолькер, Венгнер Антьє Маргрет, Штьоккігт Детлеф, Коземунд Дірк, Зімайстер Герхард

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: заміщені, інгібіторів, застосування, триазолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): , (I)де:R1 являє собою,де * означає точку приєднання зазначеної групи до решти молекули;R2 являє собою,де * означає точку приєднання...

Кристалічна форма конденсованої гетероциклічної сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 112082

Опубліковано: 25.07.2016

Автор: Ямамото Кацухіко

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Мітки: форма, сполуки, гетеро)циклічно, конденсованої, кристалічна

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма 1-етил-7-метил-3-{4-[(3-метил-3Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-іл)окси]феніл}-1,3-дигідро-2Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-ону, яка демонструє порошкову рентгенівську дифрактограму, що має характеристичні піки з міжплощинними відстанями (d) 13,59±0,2, 9,22±0,2, 7,88±0,2, 6,76±0,2, 6,21±0,2, 6,13±0,2, 5,73±0,2, 4,64±0,2, 3,79±0,2, 3,75±0,2 ангстреми в порошковій рентгенівській дифракції.2. Кристалічна форма за пунктом 1, яка...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 111966

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Шірок Хартмут, Брім Ханс, Штьоккігт Детлеф, Венгнер Антьє Маргрет, Коземунд Дірк, Зімайстер Герхард, Шульце Фолькер, Лінау Філіп

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):, (I)в якій:R1 означає фенільну або піридильну групу,- яка заміщена, один або декілька разів, однаково або по-різному, замісником, вибраним із:R6-(С1-С6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6,...

Піролопіридини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 111933

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Мор Пітер Дж., Ганвордана Індрані У., Ле Хюроу Івен, Блейк Джеймс Ф., Ван Бінь, Лайон Майкл, Уоллес Ілай М., Чікареллі Марк

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, піролопіридини, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...

Гетероароматичні сполуки як ліганди допаміну d1

Завантаження...

Номер патенту: 111687

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Деворен Дженніфер Е., Єфремов Іван В., Грей Девід Л. Ф., Доуней Емі Бет, Менте Скот Р., Женг Леі, Субраманіам Чакрапані, О'Нейл Стівен В., Роджерс Брюс Н.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: сполуки, допаміну, гетероароматичні, ліганди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою N або СТ4;Q1 являє собою N-вмісний 5-6-членний гетероарил або N-вмісний 5-6-членний гетероциклоалкіл, кожний з яких необов'язково заміщений одним R9 і додатково, необов'язково, заміщений 1, 2, 3 або 4 R10;кожний з T1, Т2, Т3 і Т4 незалежно вибраний із...

Сполуки для лікування захворювань, пов’язаних з амілоїдними або амілоїдоподібними білками

Завантаження...

Номер патенту: 111587

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Мус Андреас, Хамел Котініка, Фрестль Вольфганг, Крот Хайко, Среєнівасачарі Нампаллі, Бендеріттер Паскаль

МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, C07D 209/14 ...

Мітки: пов'язаних, амілоїдоподібними, захворювань, амілоїдними, сполуки, лікування, білками

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (I)або всі її стереоізомери, рацемічні суміші, фармацевтично прийнятні солі, де А вибирають з групи, яка складається з:, ,

[1,2,4]триазолопіридини і їх застосування як інгібіторів фосфодіестерази

Завантаження...

Номер патенту: 111520

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Ларсен Йєнс Хрістіан Хойланн, Нільсен Сімон Фельдбек

МПК: A61P 17/02, A61K 31/437, A61P 17/00 ...

Мітки: інгібіторів, застосування, 1,2,4]триазолопіридини, фосфодіестерази

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):(І)або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, у яких R являє собою розгалужений бутил.2. Сполука за п. 1 або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятні солі, де R являє собою 1-метилпропіл,...

Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к

Завантаження...

Номер патенту: 111197

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Грасія Феррер Хорді, Ерра Сола Монтсеррат, Матасса Віктор Хуліо, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Карраскаль Р'єра Марта, Террікабрас Беларт Емма, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Тальтавуль Моль Хоан

МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437 ...

Мітки: рі3к, піролотриазинону, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...

Нові форми рифаксиміну і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 111157

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: У Ідо, Перент Стефан Д., Бевілл Мелані Джейнелл, Влахова Петінка, Шультхайсс Натан Карл, Хьюстон Трейвіс Л.

МПК: C07D 498/22, A61K 31/437

Мітки: застосування, рифаксиміну, нові, форми

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в градусах 2q: (6,45-6,67)±0,20, (6,83-6,94)±0,20 і (7,52-7,56)±0,20.2. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в...

Піразолохінолінова похідна

Завантаження...

Номер патенту: 111088

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Норіміне Йошіхіко, Сузукі Юічі, Такеда Кунітоші, Ішіхара Юкі, Хагівара Коджі, Сато Нобуакі

МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/444 ...

Мітки: похідна, піразолохінолінова

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...

Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 110978

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Чжо Цзіньцун, Бернс Девід М., Яо Веньцін

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Мітки: азетидинілфенілові, інгібітори, піридилові, похідні, піразинілкарбоксамідні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...

Сполуки та композиції як інгібітори с-kіт кінази

Завантаження...

Номер патенту: 110841

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Набакка Джулієт, Ліу Ксіаодонг, Лі Ксіаолін, Петрассі Хенк Майкл Джеймс, Ієх Вінс, Лорен Джон, Нгуєн Бао, Молтені Валентіна

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437 ...

Мітки: композиції, кінази, с-kit, сполуки, інгібітори

Формула / Реферат:

I. Сполука Формули (І) або Формули (II) або її фармацевтично прийнятна сіль: , , деm=1 та R20 вибраний з Н, галогену, С1-С6алкілу, С1-С6галогеналкілу, С1-С6галогеналкоксигрупи, дейтерію, дейтерованого С1-С6алкілу, -СN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4,...

Композиція іміквімодного препарату і спосіб лікування актинічного кератозу

Завантаження...

Номер патенту: 110459

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Леві Шерон Ф., Ву Джейсон Дж., Нордсік Майкл Т., Баладжі Кодумуді С., Менг Тзе-Чіанг, Лі Джеймс Х., Бам Велін С., Бабілон Роберт, Калп Джеймс Х.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Мітки: актинічного, композиція, іміквімодного, кератозу, препарату, спосіб, лікування

Формула / Реферат:

1. Композиція з низьким вмістом іміквімоду для лікування актинічного кератозу, яка містить іміквімод у кількості близько 2,5 мас. % або близько 3,75 мас. % та фармацевтично прийнятний носій для іміквімоду, що містить жирну кислоту, де композиція являє собою крем, і де 250 мг крему містять 6,25 мг або 9,375 мг іміквімоду. 2. Композиція за п. 1, де низький вміст іміквімоду становить близько 2,5 мас. %, і де 250 мг крему містять 6,25 мг...

Інгібуючі jak сполуки на основі піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 110324

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Чжу Бін-Янь, Мендонка Роан, Магнусон Стівен Р., Сіу Майкл, Лю Венді, Чжоу Айхе, Роусон Томас Е., Зак Марк Е., Ханан Емілі, Гіббонс Пол, Пастор Річард, Ліссікатос Джозеф П.

МПК: A61P 35/00, C07D 403/12, A61K 31/437 ...

Мітки: сполуки, основі, інгібуючі, піразолопіримідину

Формула / Реферат:

            1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-гідрокси-2-метилпропіл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-метилпроп-1-еніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифеніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            4....

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Айссауі Хамед, Босс Крістоф, Рішар-Більдштейн Сильвія, Габйє Джером, Зігріст Ромен

МПК: A61K 31/437, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Мітки: застосування, простагландину, рецептора, похідні, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, кислоти, модуляторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Тверда дисперсія рифаксиміну

Завантаження...

Номер патенту: 110199

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Джахагірдар Харшал Аніл, Далал Сатіш Кумар, Кулкарні Ширішкумар

МПК: A61K 31/4184, A61K 9/10, A61K 31/437 ...

Мітки: дисперсія, рифаксиміну, тверда

Формула / Реферат:

1. Тверда дисперсія рифаксиміну, що містить рифаксимін і фармацевтично прийнятний носій, де вказаний носій вибирають із сечовини, цукру, органічних кислот, поліетиленгліколю, повідону, коповідону, поліметакрилатів, полівінілацетату, похідних целюлози, носіїв, що самоемульгуються, полоксамеру, гліцерилбегенату, поліетиленглікольного похідного моногліцериду, вітаміну Е, поліетиленового або поліоксіетиленового складного ефіру...

Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1

Завантаження...

Номер патенту: 110108

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Лі Цюнь, Яо Веньцін, Лі Хой-Інь, Ван Аньлай, Шао Лісінь, Кун Лін, Роджерс Джеймс Д., Сюе Чу-Бяо, Шепард Стейсі, Хуан Тайшен, Ван Хайшен, Є Хай Фень

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4468, A61K 31/437 ...

Мітки: піперидин-4-ілу, азетидинові, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де:            X є N або CR2;            Y є N або CR3;            Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;            L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...

Індоли як противірусні агенти відносно респіраторного синтиціального вірусу

Завантаження...

Номер патенту: 109792

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Тахрі Абделла, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Ху Лілі, Демін Самуель Домінік, Койманс Людвіг Поль, Вендевіль Сандрін Марі Елен, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар

МПК: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12 ...

Мітки: синтиціального, вірусу, відносної, агенти, противірусні, індоли, респіраторного

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, її проліки, N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма:,            де кожен X незалежно є С або N;            R1 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкокси, СF3 та OCF3;            R2 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкіл, С3-С7циклоалкіл, С1-С6алкокси...

Поліморфна форма мезилатної солі 2-(2,4,5-заміщеного аніліно)піримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109736

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Кадамбар Васанта Крішна, Ворд Річард Ендрю, Редфеарн Хізер Мері, Фінлі Мауріс Реймонд Вершоіл, Муруґан Андіппан, Баттерворс Сем, Чінтакунтла Чандрасекхара Редді, Чуакуй Клаудіо Едмундо

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00 ...

Мітки: 2-(2,4,5-заміщеного, солі, варіанти, анілінопіримідину, мезилатної, поліморфна, форма

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма мезилатної солі N-(2-{2-диметиламіноетилметиламіно}-4-метокси-5-{[4-(1-метиліндол-3-іл)піримідин-2-іл]аміно}феніл)проп-2-енаміду, яка має рентгенівську дифракцію на порошку принаймні із двома конкретними піками при 2-тета=7,2° та 8,6°, де названі величини можуть бути плюс або мінус 0,2° 2-тета, визначені, застосовуючи радіацію СuKа.2. Поліморфна форма мезилатної солі...

Заміщені 5-фтор-1н-піразолопіридини та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109660

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Беккер Ева-Марія, Яутелат Рольф, Хартманн Ельке, Шлєммер Карл-Хайнц, Міттендорф Йоахім, Фолльманн Маркус, Кро Вальтер, Бірер Дональд, Аккерштафф Єнс, Кнорр Андреас, Вундер Франк, Шташ Йоханнес-Петер, Грібенов Нільс, Лі Фолькхарт Мін-Джян, Редліх Горден

МПК: A61P 9/00, A61P 15/00, A61K 31/437 ...

Мітки: заміщені, застосування, 5-фтор-1н-піразолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)в якійR1 означає водень або (С1-С4)-алкіл, який може бути заміщений один або двома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, що включає фтор і трифторметил, або її солі.2. Сполука формули (І) за пунктом 1, в якій R1 означає водень або метил, який може бути заміщений замісником трифторметил, або її...

Сполуки і композиція (варіанти) для інгібування nampt

Завантаження...

Номер патенту: 109552

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Клодфельтер Карл Х., Бейр Кеннет В., Сміт Чейз К., Бакмельтер Александр Дж., Госселен Франсіс, Рот Брюс, Чжен Сяочжан, Юень По-Вай, Баумайстер Тімм, Драговіч Пітер, Лінь Цзянь, Ван Чжунго, Хан Бінсун, Рейнольдс Домінік Дж.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 ...

Мітки: варіанти, nampt, композиція, інгібування, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули ІІВ або її фармацевтично прийнятні солі:, (ІІВ)де:R являє собою біциклічний гетероарил, що включає 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з N, S або О, де зазначений гетероарил може бути заміщений за допомогою одного або більше замісників, вибраних із групи, що складається з аміно, оксо й галогену; і де зазначений гетероарил...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Стівенсон Хітер Е., Ван Чен, Белл Ян М., Мітчелл Хелен Дж., Галліккіо Стівен Н., Зартман С. Блейр, Стейєс Доннетт, Фрелі Марк Е., Пеуан Деніел В., Джиннетті Ентоні

МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, піперидинонкарбоксамідазаіндани

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Метоксизаміщені 3-нітро-n-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бе

Завантаження...

Номер патенту: 109454

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Жегунова Галина Петрівна, Єрьоміна Ганна Олександрівна, Бризицький Олексій Аркадійович, Шевельова Наталія Юхимівна, Костіна Тетяна Анатоліївна, Ісаєв Сергій Григорович

МПК: C07D 219/10, A61K 31/437, C07C 229/58 ...

Мітки: діуретичну, анальгетичну, дію, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, активність, протигрибкову, потенціюючу, 3-нітро-n-фенілантранілати, метоксизаміщені, відношенні, протизапальну, антимікробну, проявляють

Формула / Реферат:

            Метоксизаміщені 3-нітро-N-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридини загальної формули:,            де: R= 3'-ОСН3 (1) або R= 4'-ОСН3 (2),що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпеніциліну натрієвої солі.

9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені n-фенілантранілати, що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпе

Завантаження...

Номер патенту: 109452

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Бризицький Олексій Аркадійович, Шевельова Наталія Юхимівна, Друговина Валентина Василівна, Єрьоміна Ганна Олександрівна, Кленіна Олена Валеріївна, Лега Валерія Олегівна, Жегунова Галина Петрівна, Ісаєв Сергій Григорович

МПК: C07D 219/10, A61K 31/437, C07C 229/58 ...

Мітки: відношенні, діуретичну, протизапальну, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, проявляють, фунгістатичну, нітрозаміщені, дію, активність, n-фенілантранілати, бензилпе, потенціюючу, анальгетичну, бактеріостатичну

Формула / Реферат:

9-Аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені N-фенілантранілати загальної формули: ,де: R1=NO2, R2 = Н, R3=2'-ОСН3 (І) або R1=R2=NO2, R3=4'-ОСН3 (II),що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у...

Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109128

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Цай Джеймс, Жанг Чао, Жанг Цзячжун, Юінг Тодд, Жанг Інь, Ібрахім Прабха Н., Співак Вейн

МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/519 ...

Мітки: показання, кіназ, сполуки, спосіб, застосування, модулювання

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер,            де:            Х1 являє собою -N=;            Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl;            L1 являє собою -СН2- або -С(О)-;           ...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 109037

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Флор Алєксандр, Гоббі Лука, Кьорнер Маттіас, Грьобкє Цбінден Катрін, Петерс Йенс-Уве

МПК: A61P 3/10, A61K 31/437, A61P 25/00 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (I)            де            R1 позначає атом галогену, нижчий алкіл, нижчий галогеноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси, нижчий алкокси-нижчий алкіл, -C(O)-NR9R10, арил, гетероарил або NR7R8, де арил та гетероарил можуть бути заміщеними замісниками в кількості від 1 до 3, незалежно вибраними з...