A61K 31/437 — гетероциклічна система, що містить п’ятичленних кільце з азотом в якості гетероатома, наприклад індолізін, бета-карболіни

Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 116107

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Соколофф Пьєр, Кашу Фредерік

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4985, A61K 31/437 ...

Мітки: болю, азаіндазолу, похідних, лікування, застосування, діазаіндазолу

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...

Амінозаміщені імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115887

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Лі Фолькхарт Мінь-Цзюань, Хасфельд Йорма, Гартунг Інго, Яутелат Рольф, Редліх Горден, Вундер Франк, Беккер-Пельстер Ева-Маріа, Шташ Йоганнес-Петер, Лінднер Нільс, Вакалопулос Александрос, Фолльман Маркус, Бухграбер Філіпп, Кнорр Андреас, Громов Алєксєй

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Мітки: застосування, амінозаміщені, імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I), (I)в якійA означає CH2, CD2 або CH(CH3),R1 означає (C4-C6)-алкіл, (C3-C7)-циклоалкіл або феніл,причому (C4-C6)-алкіл може бути заміщений до шести разів фтором,причому (C3-C7)-циклоалкіл може бути заміщений 1-4 замісниками, вибраними незалежно один від іншого з групи фтору, трифторметилу й (C1-C4)-алкілу,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Ван Ліша, Маузер Харальд, Хунцікер Даніель, Тан Гочжи, Маттей Патріціо, Херт Жером

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/407, A61K 31/437 ...

Мітки: інгібітори, похідні, октагідропіроло[3,4-c]піролу, аутотаксину, аналоги

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115320

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Алькарас Ліліан, Герлі Крістофер, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Армані Елізабетта, Панчаль Тері Аарон, Рей Ніколас Чарльз, Крідленд Ендрю Пітер, ван Ніл Монік Боділ

МПК: C07D 401/12, C07D 403/12, A61K 31/437 ...

Мітки: кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: A61K 31/5025, C07D 401/06, A61K 31/437 ...

Мітки: варіанти, фармацевтична, захворювань, застосування, лікування, основі, онкологічних, протеїнкіназ, інгібітори, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Комбіноване лікування меланоми, що включає введення кобіметинібу і вемурафенібу

Завантаження...

Номер патенту: 114923

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Чан Айріс Т., Брей Гордон

МПК: A61K 31/4523, C12Q 1/68, A61K 31/437 ...

Мітки: комбіноване, меланоми, вемурафенібу, лікування, кобіметинібу, включає, введення

Формула / Реферат:

1. Фармацевтичний препарат, що містить: (і) першу композицію, яка містить [3,4-дифтор-2-[(2-фтор-4-йодфеніл)аміно]феніл][3-гідрокси-3-[(2S)-2-піперидиніл]-1-азетидиніл]метанон (сполуку II) або фармацевтично прийнятну сіль зазначеної сполуки в кількості від 20 до 60 мг; і (іі) другу композицію, яка містить {3-[5-(4-хлорфеніл)-1Н-піроло[2,3-b]піридин-3-карбоніл]-2,4-дифторфеніл}-амід пропан-1-сульфонової кислоти (сполуку І) або фармацевтично...

Фармацевтичні композиції, які містять рифаксимін та амінокислоти, їх спосіб отримання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114512

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Віскомі Джузеппе Клаудіо, Келацці Лаура, Кіндт Маддалена, репіоні Фабріціа, Браґа Даріо

МПК: A61K 47/18, A61K 31/437

Мітки: рифаксимін, амінокислоти, композиції, застосування, отримання, містять, фармацевтичні, спосіб

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить рифаксимін або одну з його фармацевтично прийнятних солей в дозі від 20 до 1200 мг та принаймні одну або декілька амінокислот, у якій- молярне співвідношення між амінокислотою(ами) та рифаксиміном знаходиться у межах 1:1 та 10:1, та- амінокислота(ти) є вибраною(ими) з ароматичних амінокислот, гетероциклічних амінокислот або їх сумішей,разом з фармацевтично прийнятними...

Феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони та їх застосування як лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 114405

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Лінгард Іен, Джованніні Ріккардо, Бертані Барбара, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/421, A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/427 ...

Мітки: застосування, лікарського, феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони, засобу

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І) або її сіль, (I)в якійR1 вибраний з групи, яка міститьa) 5- або 6-членний моноциклічний гетероарил, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, яка містить О, N і S(O)r,b) 5- або 6-членний моноциклічний частково насичений гетероциклоалкіл, що містить 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно...

Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 113719

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Слідрегт Леонардус А.Й.М., Івема Баккер Воутер І., Смід Пітер, ван Донген Марія Й.П., Коолен Гейн К.А.К., Ден Хартог Якобус А.Й.

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/429, A61K 31/4365 ...

Мітки: конденсовані, модулятори, гетероциклічні, похідні

Формула / Реферат:

1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113187

Опубліковано: 26.12.2016

Автори: Панчаль Тері Аарон, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Рей Ніколас Чарльз, ван Ніл Монік Боділ, Армані Елізабетта, Алькарас Ліліан, Герлі Крістофер, Крідленд Ендрю Пітер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,

Заміщені n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори рецепторної тирозинкінази ііі типу

Завантаження...

Номер патенту: 112425

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Бойз Марк Лоуренс, Кенеді Ейпріл Л., Ньюхаус Бред, Мареска Девід А., Родріґес Марта Е., Ріці Джеймс П., Хікен Ерік Джеймс, Мансон Марк К., Делісл Роберт Кірк, Раст Брайсон, Мармсетер Фредрік П., Чжао Цзянь, Топалов Джордж Т.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04 ...

Мітки: тирозинкінази, n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні, типу, рецепторної, ііі, інгібітори, сполуки, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6Сциклоалкіл)-СН2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- або (N-1-3Салкіл)піридиноніл-СН2-;hetAr1 являє собою 6-членний гетероарил, що має 1-2 кільцеві атоми N і необов'язково заміщений одним або більше замісниками,...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Кавакамі Сімпей, Кавано Норіюкі, Хамагуті Ватару, Морітомо Аяко, Судзукі Такаюкі, Морітомо Хіроюкі, Секіока Рюіті, Сіраісі Нобуюкі, Сакураі Мінору

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61K 31/4184 ...

Мітки: біциклічна, сполука, гетероциклічна

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Кон’югати аналогів cc-1065 і біфункціональні лінкери

Завантаження...

Номер патенту: 112291

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Менґе, Віро, Міхаель, Петрус, Бернардус, Бескер, Патрик, Генрі, Спейкер, Генрі, Йоганес, Кауманс, Руді, Ґерардус, Елізабет, Йостен, Йоганес, Альбертус, Фредерикус, де Ґрот, Франсискус, Маринус, Гендрикус, Елґерсма, Роналд, Христіан

МПК: A61K 47/48, C07D 471/04, A61K 31/437 ...

Мітки: біфункціональні, аналогів, cc-1065, лінкери, кон'югати

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (III)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, при цьомуV2 або відсутній, або являє собою функціональну групу;кожен L2 незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує V2 з L;кожен L незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує L2 з одним або декількома V1 і/або...

Заміщені триазолопіридини та їх застосування як інгібіторів ttk

Завантаження...

Номер патенту: 112096

Опубліковано: 25.07.2016

Автори: Венгнер Антьє Маргрет, Штьоккігт Детлеф, Шульце Фолькер, Брюнінг Міхаель, Коземунд Дірк, Зімайстер Герхард

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: триазолопіридини, застосування, заміщені, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): , (I)де:R1 являє собою,де * означає точку приєднання зазначеної групи до решти молекули;R2 являє собою,де * означає точку приєднання...

Кристалічна форма конденсованої гетероциклічної сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 112082

Опубліковано: 25.07.2016

Автор: Ямамото Кацухіко

МПК: A61P 25/18, C07D 471/04, A61K 31/437 ...

Мітки: конденсованої, сполуки, гетеро)циклічно, форма, кристалічна

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма 1-етил-7-метил-3-{4-[(3-метил-3Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-іл)окси]феніл}-1,3-дигідро-2Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-ону, яка демонструє порошкову рентгенівську дифрактограму, що має характеристичні піки з міжплощинними відстанями (d) 13,59±0,2, 9,22±0,2, 7,88±0,2, 6,76±0,2, 6,21±0,2, 6,13±0,2, 5,73±0,2, 4,64±0,2, 3,79±0,2, 3,75±0,2 ангстреми в порошковій рентгенівській дифракції.2. Кристалічна форма за пунктом 1, яка...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 111966

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Лінау Філіп, Брім Ханс, Штьоккігт Детлеф, Шірок Хартмут, Коземунд Дірк, Зімайстер Герхард, Шульце Фолькер, Венгнер Антьє Маргрет

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):, (I)в якій:R1 означає фенільну або піридильну групу,- яка заміщена, один або декілька разів, однаково або по-різному, замісником, вибраним із:R6-(С1-С6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6,...

Піролопіридини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 111933

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Лайон Майкл, Блейк Джеймс Ф., Уоллес Ілай М., Чікареллі Марк, Ван Бінь, Мор Пітер Дж., Ганвордана Індрані У., Ле Хюроу Івен

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04 ...

Мітки: кінази, піролопіридини, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...

Гетероароматичні сполуки як ліганди допаміну d1

Завантаження...

Номер патенту: 111687

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Женг Леі, Грей Девід Л. Ф., Субраманіам Чакрапані, Менте Скот Р., Єфремов Іван В., Деворен Дженніфер Е., Роджерс Брюс Н., Доуней Емі Бет, О'Нейл Стівен В.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437

Мітки: допаміну, гетероароматичні, ліганди, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою N або СТ4;Q1 являє собою N-вмісний 5-6-членний гетероарил або N-вмісний 5-6-членний гетероциклоалкіл, кожний з яких необов'язково заміщений одним R9 і додатково, необов'язково, заміщений 1, 2, 3 або 4 R10;кожний з T1, Т2, Т3 і Т4 незалежно вибраний із...

Сполуки для лікування захворювань, пов’язаних з амілоїдними або амілоїдоподібними білками

Завантаження...

Номер патенту: 111587

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Среєнівасачарі Нампаллі, Фрестль Вольфганг, Мус Андреас, Хамел Котініка, Крот Хайко, Бендеріттер Паскаль

МПК: C07D 209/14, A61K 31/437, A61P 25/28 ...

Мітки: пов'язаних, лікування, сполуки, амілоїдоподібними, білками, амілоїдними, захворювань

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (I)або всі її стереоізомери, рацемічні суміші, фармацевтично прийнятні солі, де А вибирають з групи, яка складається з:, ,

[1,2,4]триазолопіридини і їх застосування як інгібіторів фосфодіестерази

Завантаження...

Номер патенту: 111520

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Нільсен Сімон Фельдбек, Ларсен Йєнс Хрістіан Хойланн

МПК: A61K 31/437, A61P 17/02, A61P 17/00 ...

Мітки: інгібіторів, фосфодіестерази, застосування, 1,2,4]триазолопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І):(І)або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, у яких R являє собою розгалужений бутил.2. Сполука за п. 1 або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятні солі, де R являє собою 1-метилпропіл,...

Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к

Завантаження...

Номер патенту: 111197

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Ерра Сола Монтсеррат, Матасса Віктор Хуліо, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Террікабрас Беларт Емма, Карраскаль Р'єра Марта, Грасія Феррер Хорді, Тальтавуль Моль Хоан

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, піролотриазинону, похідні, рі3к

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...

Нові форми рифаксиміну і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 111157

Опубліковано: 11.04.2016

Автори: Хьюстон Трейвіс Л., Перент Стефан Д., Влахова Петінка, У Ідо, Бевілл Мелані Джейнелл, Шультхайсс Натан Карл

МПК: C07D 498/22, A61K 31/437

Мітки: форми, застосування, нові, рифаксиміну

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в градусах 2q: (6,45-6,67)±0,20, (6,83-6,94)±0,20 і (7,52-7,56)±0,20.2. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в...

Піразолохінолінова похідна

Завантаження...

Номер патенту: 111088

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Хагівара Коджі, Сато Нобуакі, Ішіхара Юкі, Сузукі Юічі, Такеда Кунітоші, Норіміне Йошіхіко

МПК: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437 ...

Мітки: похідна, піразолохінолінова

Формула / Реферат:

1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...

Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 110978

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Бернс Девід М., Чжо Цзіньцун, Яо Веньцін

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61K 31/437 ...

Мітки: піразинілкарбоксамідні, інгібітори, піридилові, похідні, азетидинілфенілові

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...

Сполуки та композиції як інгібітори с-kіт кінази

Завантаження...

Номер патенту: 110841

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Нгуєн Бао, Петрассі Хенк Майкл Джеймс, Молтені Валентіна, Ієх Вінс, Лі Ксіаолін, Набакка Джулієт, Ліу Ксіаодонг, Лорен Джон

МПК: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/437 ...

Мітки: с-kit, кінази, композиції, інгібітори, сполуки

Формула / Реферат:

I. Сполука Формули (І) або Формули (II) або її фармацевтично прийнятна сіль: , , деm=1 та R20 вибраний з Н, галогену, С1-С6алкілу, С1-С6галогеналкілу, С1-С6галогеналкоксигрупи, дейтерію, дейтерованого С1-С6алкілу, -СN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4,...

Композиція іміквімодного препарату і спосіб лікування актинічного кератозу

Завантаження...

Номер патенту: 110459

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Баладжі Кодумуді С., Калп Джеймс Х., Бам Велін С., Нордсік Майкл Т., Бабілон Роберт, Менг Тзе-Чіанг, Леві Шерон Ф., Ву Джейсон Дж., Лі Джеймс Х.

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4353, A61K 31/437 ...

Мітки: композиція, іміквімодного, препарату, лікування, спосіб, актинічного, кератозу

Формула / Реферат:

1. Композиція з низьким вмістом іміквімоду для лікування актинічного кератозу, яка містить іміквімод у кількості близько 2,5 мас. % або близько 3,75 мас. % та фармацевтично прийнятний носій для іміквімоду, що містить жирну кислоту, де композиція являє собою крем, і де 250 мг крему містять 6,25 мг або 9,375 мг іміквімоду. 2. Композиція за п. 1, де низький вміст іміквімоду становить близько 2,5 мас. %, і де 250 мг крему містять 6,25 мг...

Інгібуючі jak сполуки на основі піразолопіримідину

Завантаження...

Номер патенту: 110324

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Ханан Емілі, Лю Венді, Зак Марк Е., Гіббонс Пол, Роусон Томас Е., Сіу Майкл, Мендонка Роан, Пастор Річард, Ліссікатос Джозеф П., Магнусон Стівен Р., Чжу Бін-Янь, Чжоу Айхе

МПК: C07D 403/12, A61P 35/00, A61K 31/437 ...

Мітки: основі, інгібуючі, піразолопіримідину, сполуки

Формула / Реферат:

            1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-гідрокси-2-метилпропіл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-метилпроп-1-еніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифеніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід.            4....

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Айссауі Хамед, Зігріст Ромен, Рішар-Більдштейн Сильвія, Габйє Джером, Босс Крістоф

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 37/08 ...

Мітки: кислоти, простагландину, похідні, застосування, модуляторів, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Тверда дисперсія рифаксиміну

Завантаження...

Номер патенту: 110199

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Далал Сатіш Кумар, Джахагірдар Харшал Аніл, Кулкарні Ширішкумар

МПК: A61K 9/10, A61K 31/437, A61K 31/4184 ...

Мітки: дисперсія, рифаксиміну, тверда

Формула / Реферат:

1. Тверда дисперсія рифаксиміну, що містить рифаксимін і фармацевтично прийнятний носій, де вказаний носій вибирають із сечовини, цукру, органічних кислот, поліетиленгліколю, повідону, коповідону, поліметакрилатів, полівінілацетату, похідних целюлози, носіїв, що самоемульгуються, полоксамеру, гліцерилбегенату, поліетиленглікольного похідного моногліцериду, вітаміну Е, поліетиленового або поліоксіетиленового складного ефіру...

Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1

Завантаження...

Номер патенту: 110108

Опубліковано: 25.11.2015

Автори: Роджерс Джеймс Д., Яо Веньцін, Шао Лісінь, Ван Хайшен, Шепард Стейсі, Лі Цюнь, Хуан Тайшен, Ван Аньлай, Кун Лін, Лі Хой-Інь, Сюе Чу-Бяо, Є Хай Фень

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/437, A61K 31/4155 ...

Мітки: азетидинові, інгібітори, похідні, піперидин-4-ілу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де:            X є N або CR2;            Y є N або CR3;            Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;            L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...

Індоли як противірусні агенти відносно респіраторного синтиціального вірусу

Завантаження...

Номер патенту: 109792

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Тахрі Абделла, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Ху Лілі, Вендевіль Сандрін Марі Елен, Койманс Людвіг Поль, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Демін Самуель Домінік

МПК: A61K 31/437, C07D 403/06, A61P 31/12 ...

Мітки: відносної, респіраторного, індоли, вірусу, синтиціального, агенти, противірусні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, її проліки, N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма:,            де кожен X незалежно є С або N;            R1 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкокси, СF3 та OCF3;            R2 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкіл, С3-С7циклоалкіл, С1-С6алкокси...

Поліморфна форма мезилатної солі 2-(2,4,5-заміщеного аніліно)піримідину (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 109736

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Редфеарн Хізер Мері, Чуакуй Клаудіо Едмундо, Муруґан Андіппан, Ворд Річард Ендрю, Чінтакунтла Чандрасекхара Редді, Кадамбар Васанта Крішна, Баттерворс Сем, Фінлі Мауріс Реймонд Вершоіл

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437 ...

Мітки: мезилатної, анілінопіримідину, солі, форма, 2-(2,4,5-заміщеного, поліморфна, варіанти

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма мезилатної солі N-(2-{2-диметиламіноетилметиламіно}-4-метокси-5-{[4-(1-метиліндол-3-іл)піримідин-2-іл]аміно}феніл)проп-2-енаміду, яка має рентгенівську дифракцію на порошку принаймні із двома конкретними піками при 2-тета=7,2° та 8,6°, де названі величини можуть бути плюс або мінус 0,2° 2-тета, визначені, застосовуючи радіацію СuKа.2. Поліморфна форма мезилатної солі...

Заміщені 5-фтор-1н-піразолопіридини та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109660

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Яутелат Рольф, Беккер Ева-Марія, Редліх Горден, Міттендорф Йоахім, Фолльманн Маркус, Шташ Йоханнес-Петер, Вундер Франк, Грібенов Нільс, Кнорр Андреас, Аккерштафф Єнс, Бірер Дональд, Хартманн Ельке, Шлєммер Карл-Хайнц, Кро Вальтер, Лі Фолькхарт Мін-Джян

МПК: A61P 15/00, A61K 31/437, A61P 9/00 ...

Мітки: заміщені, 5-фтор-1н-піразолопіридини, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)в якійR1 означає водень або (С1-С4)-алкіл, який може бути заміщений один або двома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, що включає фтор і трифторметил, або її солі.2. Сполука формули (І) за пунктом 1, в якій R1 означає водень або метил, який може бути заміщений замісником трифторметил, або її...

Сполуки і композиція (варіанти) для інгібування nampt

Завантаження...

Номер патенту: 109552

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Госселен Франсіс, Баумайстер Тімм, Хан Бінсун, Бейр Кеннет В., Клодфельтер Карл Х., Ван Чжунго, Сміт Чейз К., Рейнольдс Домінік Дж., Рот Брюс, Лінь Цзянь, Чжен Сяочжан, Юень По-Вай, Бакмельтер Александр Дж., Драговіч Пітер

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437 ...

Мітки: варіанти, інгібування, сполуки, nampt, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули ІІВ або її фармацевтично прийнятні солі:, (ІІВ)де:R являє собою біциклічний гетероарил, що включає 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з N, S або О, де зазначений гетероарил може бути заміщений за допомогою одного або більше замісників, вибраних із групи, що складається з аміно, оксо й галогену; і де зазначений гетероарил...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Пеуан Деніел В., Джиннетті Ентоні, Зартман С. Блейр, Стейєс Доннетт, Мітчелл Хелен Дж., Белл Ян М., Ван Чен, Галліккіо Стівен Н., Фрелі Марк Е., Стівенсон Хітер Е.

МПК: A61P 9/08, A61K 31/437, A61K 31/519 ...

Мітки: піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Метоксизаміщені 3-нітро-n-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бе

Завантаження...

Номер патенту: 109454

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Ісаєв Сергій Григорович, Жегунова Галина Петрівна, Костіна Тетяна Анатоліївна, Шевельова Наталія Юхимівна, Бризицький Олексій Аркадійович, Єрьоміна Ганна Олександрівна

МПК: C07C 229/58, A61K 31/437, C07D 219/10 ...

Мітки: метоксизаміщені, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, анальгетичну, антимікробну, 3-нітро-n-фенілантранілати, активність, відношенні, протигрибкову, потенціюючу, діуретичну, дію, проявляють, протизапальну

Формула / Реферат:

            Метоксизаміщені 3-нітро-N-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридини загальної формули:,            де: R= 3'-ОСН3 (1) або R= 4'-ОСН3 (2),що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпеніциліну натрієвої солі.

9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені n-фенілантранілати, що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпе

Завантаження...

Номер патенту: 109452

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Кленіна Олена Валеріївна, Жегунова Галина Петрівна, Лега Валерія Олегівна, Бризицький Олексій Аркадійович, Шевельова Наталія Юхимівна, Ісаєв Сергій Григорович, Друговина Валентина Василівна, Єрьоміна Ганна Олександрівна

МПК: C07C 229/58, A61K 31/437, C07D 219/10 ...

Мітки: анальгетичну, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, n-фенілантранілати, діуретичну, проявляють, активність, потенціюючу, дію, нітрозаміщені, бактеріостатичну, фунгістатичну, бензилпе, протизапальну, відношенні

Формула / Реферат:

9-Аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені N-фенілантранілати загальної формули: ,де: R1=NO2, R2 = Н, R3=2'-ОСН3 (І) або R1=R2=NO2, R3=4'-ОСН3 (II),що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у...

Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 109128

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Юінг Тодд, Жанг Чао, Співак Вейн, Ібрахім Прабха Н., Цай Джеймс, Жанг Інь, Жанг Цзячжун

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61K 31/506 ...

Мітки: застосування, сполуки, показання, кіназ, спосіб, модулювання

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер,            де:            Х1 являє собою -N=;            Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl;            L1 являє собою -СН2- або -С(О)-;           ...

Триазолопіридини

Завантаження...

Номер патенту: 109037

Опубліковано: 10.07.2015

Автори: Гоббі Лука, Петерс Йенс-Уве, Кьорнер Маттіас, Грьобкє Цбінден Катрін, Флор Алєксандр

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 3/10 ...

Мітки: триазолопіридини

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (I)            де            R1 позначає атом галогену, нижчий алкіл, нижчий галогеноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси, нижчий алкокси-нижчий алкіл, -C(O)-NR9R10, арил, гетероарил або NR7R8, де арил та гетероарил можуть бути заміщеними замісниками в кількості від 1 до 3, незалежно вибраними з...