A61K 31/4365 — гетероциклічна система, що містить сірку в якості гетероатома, наприклад тиклопідин
Терапевтичний агент проти розладів руху
Номер патенту: 112957
Опубліковано: 25.11.2016
Автори: Уесака Норіакі, Савада Такаші, Канда Томоюкі
МПК: A61K 31/435, A61K 31/436, A61K 31/4355 ...
Мітки: розладів, агент, руху, терапевтичний
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування та/або попередження розладу руху, який включає введення ефективної кількості похідної тіазолу, представленої формулою (IС), (IС)або її фармацевтично прийнятної солі, де розладом руху є ускладнення руху, що вибирають з феномену виснаження ефекту дози і флуктуації увімкнення-вимкнення, що проявляється(ються) при введенні L-DOPA та/або...
Конденсовані піримідинові похідні для інгібування тирозинкіназної активності
Номер патенту: 111272
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Дзеон Дзи Янг, Квак Єун Дзоо, Кім Мі Ра, Сух Квеє Хіун, Дзо Міоунг Гі, Лі Дзу Йєон, Лі Кванг-Ок, Канг Сеок Дзонг, Ха Тає Хеє, Кім Маєнг Суп, Ча Мі Янг
МПК: C07D 409/12, A61P 35/00, A61K 31/4365 ...
Мітки: похідні, інгібування, піримідинові, конденсовані, тирозинкіназної, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) або її фармацевтично прийнятна сіль: , (I)деW являє собою О;X являє собою О, NH, S, SO або SO2;Y являє собою атом водню, атом галогену, C1-6алкіл або C1-6алкокси;кожний з А і В незалежно являє собою атом водню, атом галогену або ді(C1-6алкіл)амінометил;Z являє собою арил або гетероарил, який містить...
Конденсовані піримідинові похідні для інгібування тирозинкіназної активності
Номер патенту: 108889
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Сух Квеє Хіун, Квак Єун Дзоо, Лі Дзу Йєон, Кім Маєнг Суп, Кім Мі Ра, Дзеон Дзи Янг, Лі Кванг-Ок, Канг Сеок Дзонг, Ча Мі Янг, Ха Тає Хеє, Дзо Міоунг Гі
МПК: A61K 31/4365, A61P 35/00, C07D 409/12 ...
Мітки: активності, піримідинові, інгібування, конденсовані, похідні, тирозинкіназної
Інгібітори протеїнтирозинкіназної активності
Номер патенту: 108878
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Кларідж Стівен Уільям, Жан Ліджі, Раппель Франк, Раппель Стефан, Вайсбург Аркадій, Годетт Фредерік
МПК: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4365 ...
Мітки: інгібітори, активності, протеїнтирозинкіназної
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, що складається з:, , , , ,
Біциклічні похідні і їх застосування як інгібіторів асс
Номер патенту: 108102
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Фуджіморі Ікуо, Юкава Томоя, Фуджімото Такуя, Ікеда Зенічі, Ямашіта Тохру, Хіросе Хідекі, Камата Макото, Ясума Цунео, Мізоджірі Ріо, Муракамі Масатака
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, інгібіторів, біциклічні, асс, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), (І) дe R1 є(1) група представлена формулою: -COR2,де R2 є(a) С1-6алкільна група;(b) С1-6алкоксигрупа;(c) аміногрупа необов'язково моно- або дизаміщена С1-6алкільною групою(ами); або(2) 5-членна ароматична гетероциклічна група, необов'язково заміщена 1-3...
Похідні тієно[2,3-b]піридину як інгібітори реплікації вірусу
Номер патенту: 104021
Опубліковано: 25.12.2013
Автори: де Меєр Марк, Шальтен Патрік, Маршон Дам'єн, Хріст Фрауке, Дебізер Зегер, Во Арну, Маршон Арно, Бардьо Дороте
МПК: A61K 31/4365, A61P 31/18, C07D 495/04 ...
Мітки: інгібітори, вірусу, тієно[2,3-b]піридину, реплікації, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (А), (A) де R1 незалежно вибирають з наступних: алкіл; алкеніл; алкініл; циклоалкіл; циклоалкеніл; циклоалкініл; арил; гетероцикл; арилалкіл; арилалкеніл; арилалкініл; гетероциклалкіл; гетероциклалкеніл або гетероциклалкініл; * де в циклоалкілі, циклоалкенілі, циклоалкінілі,...
Похідні тієно[3,2-c]піридину як інгібітори кіназ для застосування в лікуванні раку
Номер патенту: 103351
Опубліковано: 10.10.2013
Автори: Мікаелідес Майкл Р., Кертін Майкл Л., Фрей Робін Р.
МПК: A61P 35/00, C07D 495/04, A61K 31/4365 ...
Мітки: інгібітори, лікуванні, похідні, кіназ, раку, застосування, тієно[3,2-c]піридину
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу І,або її терапевтично прийнятна сіль, де R1 являє собою гідроксіалкіл; R2 вибирають із групи, яка складається з алкокси, алкілу, галогену і галоалкокси; і R3 являє собою водень або алкіл. 2. Сполука за п. 1, яка вибрана з...
Похідні тієнопіридону як активатори amp-активованої протеїнкінази (ampk)
Номер патенту: 103321
Опубліковано: 10.10.2013
Автори: Краво Даніел, Шарон Крістін, Галлакоу-Бозек Софі, Лепіфр Франк
МПК: A61P 3/00, A61P 29/00, A61K 31/4365 ...
Мітки: тієнопіридону, активаторі, ampk, протеїнкінази, amp-активованої, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:R1 являє собою Hal,R2 являє собою феніл, який є незаміщений або одно-, дво-, тризаміщений A, Hal, ОА, ОН, СООН і/або бензилокси, абоявляє собою нафтил, який є незаміщений або одно-, двозаміщений ОА і/або ОН, абоявляє собою піридил або фураніл, кожен з яких незаміщений або однозаміщений...
П’ятичленні гетероцикли, їх конденсовані похідні та їх застосування в лікуванні діабету
Номер патенту: 102540
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Хара Ріома, Банно Йошіхіро, Токунох Ріосуке
МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381 ...
Мітки: гетероцикли, похідні, діабету, лікуванні, п'ятичленні, конденсовані, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною формулою:, (IA) де кільцем АА є необов'язково заміщене бензольне кільце або необов'язково заміщений 5- або 6-членний ароматичний гетероцикл; кільцем АВ є необов'язково заміщений 5-членний ароматичний гетероцикл; кільцем АС є необов'язково заміщене бензольне кільце...
Інгібітори активності протеїнтирозинкінази
Номер патенту: 101362
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Годетте Фредерік, Ісаковіч Любомір, Кларідж Стефен Вільям, Зан Ліжє, Уно Тесююкі, Сааведра Оскар Маріо, Кішіда Масаші, Раппель Стефан, Вайсбург Аркадій, Манніон Мішель
МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365
Мітки: протеїнтірозинкінази, інгібітори, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятні солі, а також рацемічні та скалемічні суміші, діастереомери та енантіомери, деD вибраний з-поміж ароматичних, гетероароматичних, циклоалкільних або гетероциклічних кільцевих систем, кожна з яких є можливо заміщеною 1-5 незалежно вибраними R38;М є можливо заміщеною комбінованою...
Конденсована гетероциклічна похідна та її застосування
Номер патенту: 101021
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Фуджіі Нобухіро, Кондо Шігеру, Сасакі Сатоші, Огуро Юя
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/437, A61K 31/4355 ...
Мітки: гетероциклічна, конденсована, похідна, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою, (I) в якій кільце А є 5-7-членним кільцем, що необов'язково має замісник(и), причому замісники є необов'язково зв'язаними один з іншим з утворенням кільця; X означає О, S або NR1 (R1 означає атом водню або вуглеводневу групу, що необов'язково має...
Інгібітори активності протеїнтирозинкінази
Номер патенту: 100262
Опубліковано: 10.12.2012
Автори: Манніон Мішель, Сааведра Оскар Маріо, Уно Тесююкі, Ісаковіч Любомір, Зан Ліжє, Кларідж Стефен Вільям, Кішіда Масаші, Годетте Фредерік, Раппель Стефан, Вайсбург Аркадій
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04
Мітки: активності, протеїнтірозинкінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи,,,,
Похідні циклопропіламіну як модулятори н3-гістамінового рецептора
Номер патенту: 98772
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Лю Хуацин, Блек Лоренс А., Беннані Юссеф Д., Кауерт Марлон Д.
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/397, A61K 31/4196 ...
Мітки: рецептора, модулятори, н3-гістамінового, похідні, циклопропіламіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір, амід або проліки, де: один з R1 і R2 означає групу формули -L2-R6а-L3-R6b; інший з R1 і R2 вибраний з групи, яка складається з атома водню, алкілу, алкокси, галогену, ціано і тіоалкокси; R3, R3a і R3b кожний незалежно...
Конденсовані гетероциклічні похідні та їх застосування як c-met інгібіторів
Номер патенту: 98373
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Кім Тхе-сон, Льюіс Річард Т., Копеланд Катріна В., Ромеро Каріна, Даміко Дерін, Чокветт Дебора, Боде Крістіан М., Норман Марк Х., Букер Шон, Янг Кевін, Зігмунд Аарон С., Спрінгер Стефані, Боеціо Алессандро, Хіраі Сатоко, Хангейт Рендал В., Бауер Девід, Арманж Жан-Крістоф, Ліу Лонгбін, Стек Маркіян, Лохман Джулія, Беллон Стівен, Поташман Мішел, Ксі Нінг, Петерсон Емілі А., Албрехт Брайан К.
МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/437 ...
Мітки: гетероциклічні, похідні, c-met, інгібіторів, застосування, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеJ являє собою N або CR3;W являє собою CR2b або N;Z та Z* незалежно являють собою -О-, -S(O)v- або -NR5-;кожен з Ra, Rb, Rc та Rd незалежно являє собою Н, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4;...
Похідні тієнопіридину як інгібітори меk
Номер патенту: 95939
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Хатчінгс Мартін Клайв, Давіс Джеремі Мартін, Арчібальд Сара Кетрін, Лангхам Баррі Джон, Брукінгс Даніель Крістофер, Нейсс Джуді Шарлотт, Джонсон Джеймс Ендрю
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04
Мітки: тієнопіридину, мек, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або N-оксид:, (І) де R1 представляє водень, галоген або С1-6алкіл; R2 представляє галоген або С1-6алкіл; R3 представляє -CONRbRc; та Rb та Rc, взяті разом з атомом азоту, до якого вони обидва...
Спосіб профілактики тромботичних ускладнень при хронічній серцевій недостатності ішемічного ґенезу на фоні цукрового діабету 2 типу
Номер патенту: 57117
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Колесник Михайло Юрійович, Сиволап Віталій Вікторович
МПК: A61K 31/4365, A61P 9/04
Мітки: фоні, хронічний, серцевій, профілактики, недостатності, типу, ускладнень, ішемічного, спосіб, ґенезу, тромботичних, цукрового, діабету
Формула / Реферат:
Спосіб профілактики тромботичних ускладнень при хронічній серцевій недостатності ішемічного ґенезу на фоні цукрового діабету 2 типу шляхом призначення антитромбоцитарного засобу, який відрізняється тим, що як такий призначають клопідогрель у добовій дозі 75 мг одноразово довічно.
Лікарська форма тієнопіридинового інгібітора агрегації тромбоцитів
Номер патенту: 91051
Опубліковано: 25.06.2010
Автори: Дзєннік Девід Брайан, Едельман Тамара Бет, Тєрнік Роберт Луіс, Орен Пітер Ллойд
МПК: A61P 9/00, A61K 31/4365
Мітки: тієнопіридинового, форма, лікарська, тромбоцитів, інгібітора, агрегації
Формула / Реферат:
1. Лікарська форма, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки формули І,вміщену у повітро- та вологонепроникну блістерну упаковку з інертним газом.2. Лікарська форма за п. 1, яка відрізняється тим, що терапевтично ефективна кількість сполуки формули І становить від приблизно 5 мг до приблизно 60 мг еквіваленту основи.3. Лікарська...
Антагоністи рецептора pgd2 для лікування запальних захворювань
Номер патенту: 90706
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Рену Крітелль С., Харрісон Шон, Елдер Емі І., Літтл Джеремі Д., Гхош Шомір, Карсон Кеннет Г.
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4375, A61K 31/47 ...
Мітки: захворювань, лікування, рецептора, антагоністи, запальних
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною структурною формулою:, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декільце А являє собою необов'язково заміщене, конденсоване 5-6-членне арильне або гетероарильне кільце;Y являє собою >C(Rx)- або >N-;Х1 являє собою -С(=O)-, -SO2-, -CONR-, -C(R)2- або СО2-;R1 являє собою необов'язково заміщену...
Клопідогрель і його поліморфні форми
Номер патенту: 84335
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Нг Алісія Ті Фуай, Лорімер Кейт Річард
МПК: C07D 495/04, A61P 7/02, A61K 31/4365 ...
Мітки: поліморфні, клопідогрель, форми
Формула / Реферат:
1. Метил(+)-(S)-a-(2-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-С]піридин-5(4Н)-ацетат нафталін-1,5-дисульфонат або його поліморфна форма і/або його гідрат, і/або сольват.2. Сполука за п. 1, яка являє собою поліморфну форму А метил(+)-(S)-a-(2-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-С]піридин-5(4Н)-ацетат нафталін-1,5-дисульфонат 1,4-діоксану.3. Сполука за п. 2, яка являє собою поліморфну форму А...
Поліморфні форми гідроброміду метил-(+)-(s)-альфа-(2-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-c]піридин-5(4н)-ацетату, гідроброміду клопідогрелю
Номер патенту: 83919
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Нг Алісія Ті Фуай, Лорімер Кейт Річард
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04
Мітки: метил-(+)-(s)-альфа-(2-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-c]піридин-5(4н)-ацетату, поліморфні, клопідогрелю, гідроброміду, форми
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма В гідроброміду метил-(+)-(S)-a-(2-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-С]піридин-5(4Н)ацетату.2. Поліморфна форма В гідроброміду метил-(+)-(S)-a-(2-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-С]піридин-5(4Н)ацетату за п. 1, що характеризується порошковою рентгенограмою з піком приблизно 20,9 градуса два-тета.3. Поліморфна форма В гідроброміду метил-(+)-(S)-a-(2-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3,2-С]піридин-5(4Н)ацетату за п. 1,...
Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82996
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Робертс Крейг Ентоні, Ворінг Майкл Джеймс, Стокес Елайн Софі Елізабет
МПК: A61K 31/426, A61K 31/341, A61K 31/427 ...
Мітки: бензаміду, спосіб, основі, інгібітори, фармацевтична, гістонів, композиція, корисні, деацетилази, варіанти, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...
Аміди заміщених 3-амінотієно[2,3-b]піридин-2-карбонових кислот, спосіб їх одержання і застосування
Номер патенту: 80431
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Емей Джонатан, Ву Джіанг-Пінг, Морвік Тіна М., Хікі Юджин Ричард, Немото Пітер Аллен, Маршалл Деніел Ричард, Чен Зхідонг, Хао Мінг-Хонг, Сорсек Роналд Джон, Ліу Веймін Вілл, Сан Санхінг, Сівін Чарльз Л., Флек Роман Вольфганг
МПК: A61K 31/438, A61K 31/435, A61K 31/38, A61K 31/4365 ...
Мітки: заміщених, спосіб, 3-амінотієно[2,3-b]піридин-2-карбонових, кислот, аміди, одержання, застосування
Біциклічні 6-алкіліденпенеми як інгібітори бета-лактамази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 79117
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Агарвал Атул, Мансоур Тарек Сухайл, Сум Фук-Вах, Лін Янг-І, Сантос Освальдо дос, Абе Такао, Такасакі Цуйосі, Ямамура Іцукі, Венкатесан Аранапакам Мудумбай
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/431, A61K 31/43 ...
Мітки: фармацевтична, бета-лактамази, основі, біциклічні, одержання, композиція, інгібітори, 6-алкіліденпенеми, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:один з А і В означає водень, а інший означає необов'язково заміщену конденсовану біциклічну гетероарилгрупу, за умови, що коли ароматичне кільце біциклічної арильної групи являє собою імідазол, неароматичне кільце не може містити S, суміжний з основним зв'язувальним атомом вуглецю;Х означає S;R5 означає Н,...
Азабіциклічнозаміщені конденсовані гетероарили, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 77447
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Райц Стівен Чарльз, Уолкер Даніель Патрік, Вішка Донн Дж., Пьотровскі Девід У., Аккер Бред А., Якобсен Ерік Йон, Гроппі Вінсент Е., мол.
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4355, A61K 31/4365 ...
Мітки: фармацевтична, основі, азабіциклічнозаміщені, композиція, конденсовані, гетероарили
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I: Формула 1,де Азабіцикло є І, , ІІ , ІІІ , IV
Похідні заміщених бензоконденсованим гетероариламідом тієнопіридинів, корисні як терапевтичні агенти, фармацевтичні композиції, що їх містять, і способи їх застосування
Номер патенту: 77303
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Каніа Роберт Стівен, Палмер Сінтія Луїс, Кріппс Стефан Джеймс, Ромінс Уільям Генрі III, Коллінз Майкл Раймонд, Діл Джудіт Гейл, Жоу Ру, Лоу Джіхонг, Хе Мінгїнг
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4365, A61K 31/444 ...
Мітки: способи, гетероариламідом, заміщених, терапевтичні, корисні, бензоконденсованим, фармацевтичні, агенти, композиції, тієнопіридинів, застосування, містять, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , Iв якій:Y означає -NH-, -O-, -S- або -СН2-;Z означає -O-, -S- або -N-;R14 означає С1-С6 алкіл, С1-С6 алкіламіно, С1-С6 алкілгідрокси, C3-C10 циклоалкільну, C3-C10 циклоалкіламіно, C1-C6 алкіл C3-C10 циклоалкільну або метилуреїдогрупу;R15 та R17 незалежно означають Н, галоген або С1-С6 алкільну групу,...
Ацильовані інданіламіни, їх застосування, фармацевтичний препарат на їх основі та спосіб їх синтезу
Номер патенту: 75121
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Штробель Хартмут, Сафарова Альона, Шенафінгер Карл, Вальзер Армін, Дхараніпрагада Рамалінга М., Вольфарт Паулус, Сузукі Тері
МПК: A61K 31/166, A61K 31/18, A61K 31/194 ...
Мітки: інданіламіни, ацильовані, основі, спосіб, синтезу, фармацевтичний, препарат, застосування
Формула / Реферат:
1. Ацильований інданіламін загальної формули (І) у будь-якій з його стереоізомерних форм або їх сумішей у будь-якому співвідношенні або його фармацевтично прийнятна сіль ,деR1 і R4 незалежно вибрані з групи, що складається з Н; незаміщених і щонайменше монозаміщених С1-С10-алкілу, С2-С10-алкенілу і С2-С10-алкінілу, замісники яких вибрані з групи, що...
Похідні b-карболіну, корисні як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 74826
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Мейсілаг Марк Дж., Суі Жіхуа
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/444 ...
Мітки: фосфодіестерази, інгібітори, похідні, корисні, b-карболіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,(I),деR1 є незалежно вибраним з групи, що складається з галогену, нітрогрупи, гідроксигрупи, С1-С8алкілу, С1-С8алкоксигрупи, -NH2, -NHRА-, -N(RА)2, -O-RА, -С(О)NH2, -C(О)NHRA, -C(О)N(RA)2, -NС(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, фенілу (заміщеного, при потребі, RB у кількості від одного до трьох) та гетероарилу (заміщеного, при...
Заміщені оксазолідинони і їх застосування для запобігання згортанню крові
Номер патенту: 73339
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Штрауб Александер, Перцборн Елізабет, Шлеммер Карл-Хайнц, Рьоріг Сусанне, Польманн Єнс, Пернершторфер Йозеф, Лампе Томас
МПК: A61K 31/424, A61K 31/423, A61K 31/422 ...
Мітки: оксазолідинони, застосування, запобігання, крові, згортанню, заміщені
Похідні тієнопіридину, фармацевтична композиція з використанням таких сполук (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 72881
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Соболов-Джейнс С'юзан Бет, Манчгоф Майкл Джон
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/444, A61K 31/519 ...
Мітки: сполук, тієнопіридину, проміжна, використанням, таких, сполука, похідні, композиція, фармацевтична, варіанти
Формула / Реферат:
1. Тієнопіридин загальної формули (1) чи (2)або його фармацевтично прийнятні сіль або гідрат, в якихХ1 – CН, R1 – Н, C1–6 алкіл чи -C(O)(C1–6алкіл),R2 – C6-10арил чи 5–13-членний гетероцикл, причому вказаний R2 заміщено, як варіант, 1–5 замісниками R5,кожний R5 незалежно вибирають з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметоксилу, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8,...
Бензизоксазоли та фенони як a2-антагоністи
Номер патенту: 71938
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Мертенс Жозефус Каролус, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Кенніс Людо Едмон Жозефін
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355 ...
Мітки: a2-антагоністи, бензизоксазоли, фенони
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиїї N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль та її стереохімічно ізомерна форма, де:Alk - 1,5-пентандіїл;n дорівнює 1 або 2;р дорівнює 1 та q дорівнює 2; або р дорівнює 2 та q дорівнює 1;X є -О-, -S- або NH;кожний R1 незалежно є воднем, галогеном, С1-6алкілом, нітро, гідрокси або...
Трициклічні d3-піперидини, композиція на їх основі та спосіб їх одержання (варіанти)
Номер патенту: 70961
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Кенніс Людо Едмон Жозефін, Брекен Міреї, Мертенс Жозефус Каролус
МПК: A61K 31/4355, A61P 15/10, A61K 31/4365 ...
Мітки: d3-піперидини, спосіб, одержання, варіанти, трициклічні, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Трициклічні 3-піперидини формули(І)і їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де:Alk являє собою С1-6алкандіїл;n являє собою 1 або 2;Х являє собою -О-, -S-, -S(=O)- або -S(=O)2-;кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, C1-6алкіл, нітро, гідрокси або C1-4алкілокси;D являє собою радикал формули ,де кожний m...
Кристалічна поліморфна (+)-(s)-форма гідросульфату клопідогрелю (форма 2) (варіанти), спосіб її отримання (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 70323
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Сен-Жермен Жан, Буске Андре, Кастро Бертран
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 7/02 ...
Мітки: форма, кристалічна, композиція, гідросульфату, отримання, поліморфна, клопідогрелю, фармацевтична, спосіб, варіанти, +)-(s)-форма
Формула / Реферат:
1. Кристалічна поліморфна (+)-(S)-форма гідросульфату клопідогрелю (Форма 2), порошок якої має рентгенівську дифрактограму з характеристичними піками, що відповідають міжплощинним відстаням приблизно 4,11, 6,86, 3,60, 5,01, 3,74, 6,49, 5,66 .2. Кристалічна поліморфна (+)-(S)-форма гідросульфату клопідогрелю (Форма 2), яка має інфрачервоний спектр з характеристичними...
Трициклічні d3-піперидини як a2-антагоністи
Номер патенту: 69420
Опубліковано: 15.09.2004
Автори: Мертенс Жозефус Каролус, ван ден Кейбас Франс Марія Альфонс, Кенніс Людо Едмон Жозефін
МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/517 ...
Мітки: a2-антагоністи, d3-піперидини, трициклічні
Формула / Реферат:
1. Трициклічні D3-піперидини формули,їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де:Alk являє собою С1-6алкандіїл;n дорівнює 1 або 2;X являє собою -O-, -S-, -S(=O)- або -S(=O)2-;кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, C1-6алкіл, нітро, гідрокси або C1-4-алкілокси;D...
Спосіб одержання рацемічних або оптично активних сполук
Номер патенту: 66359
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Баконіі Марія, Гаярі Анталь, Алаттіані Едіт, Чатаріне Нагі Маріанна, Мольнар Левентене
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61P 7/02 ...
Мітки: спосіб, сполук, активних, одержання, оптично, рацемічних
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання рацемічних або оптично активних сполук загальної формули (VI), (VI)де Х означає атом галогену, або їх солей, який відрізняється тим, що рацемічну або оптично активну сполуку загальної формули (VIІ), (VII)де Х означає атом галогену – перетворюють шляхом...
Інгібітори віл-протеази, фармацевтична композиція та спосіб інгібування протеази віл
Номер патенту: 56984
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Юнггайм Луїс Н., Геммонд Марлис, Райк Сігфрід Гайнз, Горнбек Вільям Дж., Кейліш Вінсент Дж., Дрессмен Брюс А., Фриц Джеймс Е., Тетлок Джон Г., Келдор Стивен В., Шеперд Тімоті Е., Манроу Джон Е., Родрігес Майкл Дж.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/00, A61K 31/40 ...
Мітки: протеази, композиція, спосіб, фармацевтична, інгібітори, віл, віл-протеази, інгібування
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (l)где:Q1 и Q2 независимо выбраны из атома водорода и замещенных и незамещенных алкила и арила, и Q1 и Q2 могут образовывать кольцо с G;Q3 выбран из меркаптогруппы и замещенных и незамещенных алкоксила, арилоксила, тиоэфирной группы, аминогруппы, алкила, циклоалкила, насыщенного и частично насыщенного гетероцикла и...
Спосіб гальмування процесу дисемінації експериментальної карциноми
Номер патенту: 54275
Опубліковано: 17.02.2003
Автори: Лісняк Іван Олексійович, Яценко Сергій Миколайович
МПК: A61K 31/727, A61P 35/00, A61K 31/4365 ...
Мітки: дисемінації, спосіб, експериментальної, процесу, карциноми, гальмування
Формула / Реферат:
Спосіб гальмування процесу дисемінації експериментальної карциноми шляхом хірургічного видалення пухлини та інгібування активності систем судинно-тромбоцитарного та коагуляційного гемостазу, який відрізняється тим, що за 2-3 години до операції та протягом 6 діб післяопераційного періоду вводиться низькомолекулярний гепарин, наприклад надропарин кальцію, а з 7 до 21 доби після операції застосовується інгібітор агрегації тромбоцитів, наприклад...
Спосіб лікування гострого гломерулонефриту з нефритичним та ізольованим сечовим синдромами у дітей
Номер патенту: 44414
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Скоропадська Світлана Василівна, Антонець Тетяна Іванівна, Іванов Дмитро Дмитрович
МПК: A61P 13/00, A61K 31/4365, A61K 31/401 ...
Мітки: ізольованим, дітей, спосіб, гострого, сечовим, синдромами, гломерулонефриту, нефритичним, лікування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування гострого гломерулонефриту з нефритичним та ізольованим сечовим синдромами у дітей, що включає призначення постільного режиму, дієти № 7а і медикаментозної терапії, який відрізняється тим, що як лікувальний засіб при медикаментозній терапії використовують тиклопідин в дозі 62,5 мг двічі на добу під контролем часу згортання крові та коагулограми протягом місяця з поступовою відміною препарату та паралельно еналаприлу малеат,...
Похідні 2(1н)-хінолінону як антагоністи серотоніну, спосіб їх одержання (варіанти), медичний препарат та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 44332
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Маккорт Гері, Хорнарт Крістіан, Алетрю Мішель, Деллак Женев'єв
МПК: A61K 31/435, A61K 31/00, A61K 31/4353 ...
Мітки: похідні, фармацевтична, одержання, основі, препарат, антагоністи, спосіб, медичний, серотоніну, композиція, варіанти, 2(1н)-хінолінону
Формула / Реферат:
Похідні 2(1Н)-хінолінону загальної формули (1)в якійА - 4-(тієн[3,2-с]піридин-4-іл)-1-піперазиніл або 4-(4-флуорбензоїл)-1-піперидил, r1 та R2 кожний, незалежно один від одного - атом гідрогену, галогену, аміно-, гідпрокси-, нітро- чи ціаногрупа, або (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксил, трифлуорметил, трифлуорметоксил або групи -СООН, -COOR4, -CONH2, -CONHR4, -CONR4R5, -SR4, SО2R4, -NHCOR4, -NHSO2R4 або -N(R4)2, де R4 та R5...
Інгібітор атеросклеротичного потовщення внутрішньої оболонки судин
Номер патенту: 39095
Опубліковано: 15.06.2001
Автори: САКАСІТА Мітсуакі, ТОЙОДА Кіомі, СІБАЗАКІ Тосіє, Кітахара Масакі, Саіто Ясусі
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/435 ...
Мітки: інгібітор, оболонки, потовщення, атеросклеротичного, судин, внутрішньої
Формула / Реферат:
1. Ингибитор атеросклеротического утолщения внутренней оболочки сосудов, представляющий соединение общей формулы (1) (1)гдеV-Z представляет собой группу, выбранную изCH2OH, CO2Et, CHO,
Похідні 3,4-дигідроізохіноліну або їх фармацевтично прийнятні солі, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція з інгібуючою трансмембранний перехід кальцію в клітинах активністю
Номер патенту: 27369
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Штреллер Ільзе, Льозель Вальтер, Арндтс Дітріх, Кун Франц-Йозеф, Роос Отто
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/435, A61K 31/437 ...
Мітки: спосіб, 3,4-дигідроізохіноліну, прийнятні, фармацевтична, клітинах, кальцію, перехід, інгібуючою, активністю, похідні, фармацевтично, солі, одержання, композиція, трансмембранний
Текст:
...FMLP), или изопреналином) "перегрузку кальцием" и гибель клетки (значение KTso (= концентрация торможения) находится в области 1 мкмоль). Измеряли полумаксимальную концентрацию торможений соединения примера, которую ингибируют индуцируемый тринуклеотид ом FMLP (1 наномоль) переход кальция на клетках HL-60 (10 6 клеток в суспензии}, содержащих FLUO3. Она составляет 5,4 • 106 моль. На отдельных клетках HL-60 с использованием...







































