A61K 31/4245 — оксадіазол

Спосіб одержання високочистої калієвої солі азилсартану медоксомілу

Завантаження...

Номер патенту: 113668

Опубліковано: 27.02.2017

Автори: Крейчік Лукас, Радл Станіслав, Даммер Ондрей, Черні Йожеф, Рідван Людек, Стах Ян, Круліс Радім

МПК: A61K 31/4245, C07D 413/14

Мітки: солі, одержання, медоксомілу, азилсартану, спосіб, калієвої, високочистої

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання калієвої солі азилсартану медоксомілу формули І:, (I)який відрізняється тим, що одержують сольват азилсартану медоксомілу формули II (II)з розчинником, вибраним з групи, що складається з диметилацетаміду або N-метилпіролідону або їх сумішей з іншими...

Терапевтичний болезаспокійливий засіб

Завантаження...

Номер патенту: 112418

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Кісо Тецуо, Цукамото Міна

МПК: A61K 31/4245, C07D 249/08, A61K 31/4196 ...

Мітки: терапевтичний, болезаспокійливий, засіб

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для лікування болю, яка містить сполуку, представлену формулою (I-а), або її фармацевтично прийнятну сіль як активний інгредієнт[Структура 24] (I-а)[символи в формулі мають наступні значення:кільце А: арил, гетероциклічна група або циклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений,R1a: арильна або гетероциклічна...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сіраісі Нобуюкі, Секіока Рюіті, Кавано Норіюкі, Хамагуті Ватару, Сакураі Мінору, Морітомо Аяко, Морітомо Хіроюкі, Кавакамі Сімпей, Судзукі Такаюкі

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/4192 ...

Мітки: гетероциклічна, біциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Похідні піразолу

Завантаження...

Номер патенту: 110525

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Пфлігер Філіпп, Норкросс Роджер, Галлей Гуідо, Гелламалла Седрік

МПК: C07D 413/12, A61P 25/00, A61K 31/4245 ...

Мітки: піразолу, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IA або , ІВ деR1 означає водень або феніл, який, можливо, містить як замісник галоген, CN чи нижчу алкоксигрупу, або ж нижчу алкоксигрупу, заміщену галогеном;R2 означає водень або нижчий алкіл;R3 означає водень або нижчий...

Антибактеріальні сполуки феніколу

Завантаження...

Номер патенту: 110436

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Біллен Деніс, Джонсон Тімоті А., Шіган Сузан М. К., Вайраґундар Раджендран, удвін Річард М., Івін Річард А., Кайн Ґрем М., Джонсон Пол Д., Кертіс Майкл, Даклос Браян А., Гейбер-Стак Андреа К.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4418, A61K 31/4245 ...

Мітки: антибактеріальні, феніколу, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або проліки, де:Het фрагмент є 4-14-членною циклічною або біциклічною кільцевою системою, яка має від одного до п'яти гетероатомів, вибраних з N, О та S, необов'язково заміщеною одним-трьома R6;R1 та R2 кожен незалежно єa) Н,b) -С1-8алкілом, необов'язково заміщеним одним...

Заміщені похідні бензаміду

Завантаження...

Номер патенту: 110388

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Труссарді Рене, Галлей Гуідо, Пфлігер Філіпп, Норкросс Роджер

МПК: A61P 25/00, C07D 265/30, A61K 31/4245 ...

Мітки: заміщені, похідні, бензаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеR1 означає водень, галоген, ціаногрупу, С1-7-алкіл, С1-7-алкіл, заміщений галогеном, С1-7-алкоксигрупу, С1-7-алкоксигрупу, заміщену галогеном, або C(O)NH2,або означає феніл, який, можливо, містить як замісник галоген, ціаногрупу або С1-7-алкоксигрупу, заміщену галогеном, або означає 2,2-дифторбензо[d][1,3]діоксол-5-іл,...

Спосіб лікування хворих на гіпертонічну хворобу у сполученні з хронічним обструктивним захворюванням легень

Завантаження...

Номер патенту: 108557

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Місюна Анна Вікторівна, Мацегора Ніна Анатоліївна

МПК: A61N 5/067, A61K 31/277, A61K 31/4245 ...

Мітки: обструктивним, спосіб, захворюванням, лікування, хронічним, хворих, сполученні, гіпертонічну, хворобу, легень

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на гіпертонічну хворобу у сполученні з хронічним обструктивним захворюванням легень шляхом застосування низькоінтенсивного лазерного опромінювання на область серця та його судин на тлі базової терапії, який відрізняється тим, що призначають Верапаміл у дозі 80 мг при синдромі тахіаритмії або 40 мг у разі відсутності синдрому тахікардії тричі на добу в сполученні з Сіднофармом дозою 1-2 мг тричі на добу, при цьому при...

Фуразанобензимідазоли як проліки для лікування пухлинних або аутоімунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 106763

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Бахманн Фелікс, Польманн Йєнс

МПК: C07D 413/04, A61P 35/00, A61K 31/4245 ...

Мітки: захворювань, фуразанобензимідазоли, пухлинних, лікування, аутоімунних, проліки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (II) , (II)            де             являє собоюдвовалентний бензольний залишок, який незаміщений або заміщений одним або двома додатковими замісниками, незалежно вибраними з нижчого алкілу, гало-нижчого алкілу, гідрокси-нижчого алкілу, нижчого...

Аміди 5-феноксиметил-1,3,4-оксадіазол-2-ілтіоацетатної кислоти, які виявляють протисудомну активність

Завантаження...

Номер патенту: 105227

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Георгіянц Вікторія Акопівна, Перехода Ліна Олексіївна, Штриголь Сергій Юрійович, Рибальченко Тетяна Леонідівна

МПК: A61P 21/02, A61K 31/185, A61K 31/4245 ...

Мітки: активність, протисудомну, аміди, кислоти, 5-феноксиметил-1,3,4-оксадіазол-2-ілтіоацетатної, виявляють

Формула / Реферат:

Аміди 5-феноксиметил-1,3-4-оксадіазол-2-іл-тіоацетатної кислоти загальної формули:,де R = С6Н5; R1 = H або R = С6Н5; R1 = С6Н5, які виявляють протисудомну активність.

1,2,5-оксадіазоли як інгібітори індоламін-2,3-діоксигенази

Завантаження...

Номер патенту: 105010

Опубліковано: 10.04.2014

Автори: Чжу Веньюй, Комбс Ендрю П., Юе Едді В., Лін Ціянь, Вен Лінкай, Лю Пінлі, Спаркс Річард Б., Юе Тай-Юйень, Чжоу Цзячен

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4245, A61P 1/00 ...

Мітки: індоламін-2,3-діоксигенази, 1,2,5-оксадіазоли, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:            R1 являє собою NН2 або СН3;            R2 являє собою Сl, Br, CF3, CH3 або CN;            R3 являє собою Н або F та            n дорівнює 1 або 2.            2. Сполука за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 являє собою...

Тверда фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 103905

Опубліковано: 10.12.2013

Автори: Номура Юнія, Тануе Ютака

МПК: A61P 9/12, A61K 31/4245, C07D 413/14 ...

Мітки: композиція, фармацевтична, тверда

Формула / Реферат:

1. Тверда лікарська форма, яка містить сполуку (5-метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метил-2-етокси-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбоксилат або її сіль, агент контролювання рН, з рН від 2 до 5, та діуретик.2. Тверда лікарська форма за п. 1, де сполукою або її сіллю є калієва сіль...

Гетероциклічно заміщені арильні сполуки як інгібітори гіф

Завантаження...

Номер патенту: 103784

Опубліковано: 25.11.2013

Автори: Еллінгхаус Петер, Тіраух Карл-Хайнц, Грешат Сузанне, Хертер Міхаель, Зюссмаєр Франк, Бекк Хартмут, Берхьорстер Керстін

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/454, A61K 31/4545 ...

Мітки: арильні, інгібітори, гетеро)циклічно, сполуки, гіф, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якійкільце  означає фенільне або піридильне кільце,кільце , що містить замісник R3, означає гетероарильне кільце формули

Модулятори індоламін-2,3-діоксигенази та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 99897

Опубліковано: 25.10.2012

Автори: Коумз Ендрю П., Юе Едді В.

МПК: C07D 271/08, A61K 31/4245

Мітки: застосування, індоламін-2,3-діоксигенази, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якійW, X1 і X2, незалежно вибирають із (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v і (CRaRb)uC(=NRd)NRc(CRaRb)v;R2 являє собою H, C1-6алкіл...

Кристалічна форма 3-[5-(2-фторфеніл)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-бензойної кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 99600

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Хванг Пітер Сеонгвоо, Моон Йоунг-чоон, Альмстед Ніл Г.

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06

Мітки: кислоти, 3-[5-(2-фторфеніл)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-бензойної, кристалічна, форма

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма 3-[5-(2-фторфеніл)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]бензойної кислоти, яка характеризується щонайменше однією з наступних умов:(а) параметри eлементарної комірки, виміряні при 150 К: а=24,220 Å; b=3,74640 Å; с=27,4678 Å; α=90°; β=92,9938°; γ=90°; V=2489,38(17) Å3; Z=8; розрахована густина (dcalc., г·см-3) складає 1,517 г·см-3; і просторова група складає P2l/n (№ 14);(b)...

Сполуки оксадіазолу та тіадіазолу та їх застосування як модуляторів нікотинових рецепторів ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 99443

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Тіммерманн Даніел Б., Ольсен Гуннар М., Петерс Дан, Йерґенсен Сусанне, Даль Б'ярне Г.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/433, A61K 31/4245 ...

Мітки: сполуки, нікотинових, ацетилхоліну, модуляторів, тіадіазолу, оксадіазолу, рецепторів, застосування

Формула / Реферат:

1.      Сполука формули І, (І)її стереоізомер або суміш стереоізомерів, або фармацевтично прийнятна адитивна сіль, деL є простим ковалентним зв'язком;X - О або S; Аr1 є піридин-3-ілом;Аr2 є тієнілом, 5-ціанотієн-2-ілом, 5-нітротієн-2-ілом або 5-бромтієн-2-ілом.2. Сполука за п. 1, її стереоізомер або...

Оксадіазол- та оксазолзаміщені похідні бензімідазолу та індолу, як інгібітори dgat1

Завантаження...

Номер патенту: 99305

Опубліковано: 10.08.2012

Автори: Куак Янг-Шін, Коппола Гарі Марк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4245, A61K 31/42 ...

Мітки: dgat1, оксадіазол, похідні, індолу, інгібітори, бензимідазолу, оксазолзаміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має наступну структуруA-Q-B-C-D,            де            А являє собою заміщений або незаміщений алкіл, заміщену або незаміщену алкоксигрупу, заміщений або незаміщений циклоалкіл, необов'язково заміщену аміногрупу, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений гетероарил або заміщений або незаміщений гетероцикліл;            Q являє собою двовалентний або тривалентний...

Похідні дикарбонових кислот як агоністи рецепторів s1p1

Завантаження...

Номер патенту: 99132

Опубліковано: 25.07.2012

Автори: Робер Філіпп, Леконт Жан-Марі, Лєвуан Нікола, Пал Ранджан Кумар, Джівані Джігнеш Кантілал, Саманта Бісваджіт, Тхеннаті Раджаманнар, Арадх'є Джайрадж Діліпбхаї, Піллаї Мутхукумаран Натараджан, Шварц Жан-Шарль, Капе Марк, Панчал Бхавеш Моханбхаї, Берребі-Бертран Ізабелла

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4245, A61P 37/06 ...

Мітки: рецепторів, дикарбонових, кислот, агоністи, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де             означає групу 1,2,4-оксадіазолу;            X1 - моно-, бі- або трициклічна структура, вибрана з групи, до якої входять арил, гетероарил, гетероцикліл та циклоалкіл, який факультативно включає в себе один або...

Інгібітор мітотичних кінезинів та його використання

Завантаження...

Номер патенту: 98926

Опубліковано: 10.07.2012

Автори: Ейкер Том, Аллен Шеллі, Уоллес Елі М., Робінсон Джон, Ханс Джеремі, Лейрд Еллен, Лайссікатос Джозеф П., Жао Кіан

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4439, A61K 31/4245 ...

Мітки: мітотичних, інгібітор, кінезинів, використання

Формула / Реферат:

            1. Сполука формулита її сольвати, розчинені енантіомери, діастереомери, рацемічні суміші та фармацевтично прийнятні солі, де:            Х є S,            R є Z-NR2R3, Z-OH або Z-OP(=O)(ORa)(ORa);            R1 є алкіл, алкеніл, алкініл, арил, гетероарил, насичений або частково ненасичений циклоалкіл, насичений або частково...

Тверда дозована форма, що містить 2-етокси-1-{[2′-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1н-бензімідазол-7-карбонову кислоту

Завантаження...

Номер патенту: 96302

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Нономура Мунео, Номура Юкіхіро

МПК: A61K 47/38, A61K 47/34, A61K 31/4245 ...

Мітки: форма, 2-етокси-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1н-бензімідазол-7-карбонову, містить, кислоту, дозована, тверда

Формула / Реферат:

1. Тверда дозована форма, що містить 2-етокси-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбонову кислоту або її сіль, поліетиленгліколь, що має температуру плавлення від 20 до 90 °С, і гідроксипропілцелюлозу, що має в'язкість від приблизно 1 до приблизно 4 мПа·с при 20 °С у вигляді 2% водного розчину.2. Тверда дозована форма за пунктом 1, яка є таблеткою.3. Спосіб покращення...

Оксадіазолідиндіонова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 94455

Опубліковано: 10.05.2011

Автори: Йосіда Сігеру, Негоро Кендзі, Івасакі Фумійосі, Сога Такатосі, Куросакі Тосіо, Охнукі Кей, Йонетоку Ясухіро, Асаі Норіо

МПК: A61K 31/4439, A61P 3/08, A61K 31/4245 ...

Мітки: оксадіазолідиндіонова, сполука

Формула / Реферат:

            1. Оксадіазолідиндіонова сполука, представлена наступною формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)(символи в представленій формулі представляють наступні значення:            R1: -Н, галоген, -R0, галогенонижчий алкіл, -ORz, -S-R0 або -О-галогенонижчий алкіл,            R0: нижчий алкіл,            Rz: однакові або...

Похідні оксадіазолу та їх застосування як позитивних алостеричних модуляторів метаботропних глутаматних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 92496

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Льо Пул Емманюел, Бугада П'єргіуліано, Роше Жан-Філіп, Гагліарді Стефанія, Мютєл Венсан, Паломбі Джованні

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/04 ...

Мітки: глутаматних, позитивних, модуляторів, застосування, похідні, оксадіазолу, рецепторів, алостеричних, метаботропних

Формула / Реферат:

                1. Сполука загальної формули І:,                де            W являє собою (С5-С7)циклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкіл-(С1-С3)алкільне або (С3-С7)гетероциклоалкенільне кільце;                R1 й R2 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл,...

Похідні піролу як позитивні алостеричні модулятори метаботропних глутаматних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 92494

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Льо Пул Еманюел, Роше Жан-Філіп, Гагліарді Стефанія, Лінгард Лейн, Полі Соня Марія, Паломбі Джованні

МПК: A61P 25/18, A61K 31/415, A61K 31/4245 ...

Мітки: піролу, позитивні, рецепторів, алостеричні, модулятори, метаботропних, похідні, глутаматних

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І:            де:            W являє собою (С4-С7)циклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкіл-(С1-С3)алкільне або (С3-С7)гетероциклоалкенільне кільце;            R1 і R2 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл -(С2-С6)алкініл, арилалкіл,...

Похідна бензаміду та її застосування як антагоніста ангіотензину ii

Завантаження...

Номер патенту: 92485

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Оджіма Мамі, Бан Джунко, Куроіта Таканобу

МПК: C07D 413/10, A61K 31/4245, A61P 3/10 ...

Мітки: похідна, ангіотензину, антагоніста, застосування, бензаміду

Формула / Реферат:

            1. (5-Метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метилу 2-циклопропіл-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбоксилат.            2. Сіль (5-метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метилу 2-циклопропіл-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбоксилату.            3. Калієва сіль (5-метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метилу...

Похідні циклоалкіламінокислот та фармацевтична композиція, що їх містить

Завантаження...

Номер патенту: 91129

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Дорфф Ретер Ганс, Браун Меттью Френк, Бхаттачаріа Саміт Кумар, Ла Ґрека Сюзан Дебора, Маґуір Роберт Джон

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: фармацевтична, похідні, містить, циклоалкіламінокислот, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль,де В вибраний з групи, що складається з фенілу та (5-6-членного)-гетероарильного кільця;D вибраний з групи, що складається з фенілу та (5-6-членного)-гетероарильного кільця;Е вибраний з групи, що складається з фенілу та (5-6-членного)-гетероарильного кільця;R1 являє собою...

Похідні оксадіазолу як інгібітори dgat

Завантаження...

Номер патенту: 91033

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Маккулл Вільям, Боукер С'юзанн Саксон, Берч Алан Мартін, Доналд Крейґ Сем'юел, Плоурайт Еллін, Новак Торстен, Батлін Роджер Джон

МПК: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/4245 ...

Мітки: інгібітори, оксадіазолу, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з галогену, (1-4С)алкілу, етинілу, (1-4С)алкокси, гідрокси, (1-4С)алкоксі(1-4С)алкокси, метоксиметилу, ціанометилу, гідроксі(1-4С)алкілу, трифлуорметилу, дифлуорметокси, трифлуорметокси, трифлуорметилтіо,...

2-гетероарилзаміщене похідне бензімідазолу

Завантаження...

Номер патенту: 87483

Опубліковано: 27.07.2009

Автори: Аракава Кеісуке, Ісікава Макото, Сакаі Фуміко, Ноносіта Кацумаса, Цукахара Даісуке, Огіно Йосіо, Єікі Дзун-іті, НАКАСІМА Хіросі, Нагає Йосіказу, Несімура Теруюкі

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/426, A61K 31/4245 ...

Мітки: похідне, 2-гетероарилзаміщене, бензимідазолу

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І-0): (I-0)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою атом вуглецю або атом азоту;X1, Х2, Х3 і Х4, кожний незалежно, являють собою атом вуглецю або атом азоту;кільце А являє собою 5- або 6-членне азотовмісне ароматичне гетерокільце формули (II), що необов'язково має, в кільці, від 1 до 3 гетероатомів,...

Інгібітори вірусної полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 86962

Опубліковано: 10.06.2009

Автори: Ранкур Жан, Пуар'є Мартен, Тсантрізос Юла С., Тавонекхам Боункхам, Шабо Катерін, Стаммерс Тімоті А., Брошю Крістіан, Бол'є П'єр Луі

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/427, A61K 31/41 ...

Мітки: полімерази, вірусної, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де  між двома атомами С означає подвійний зв'язок і

Заміщені фенілсульфонамідні інгібітори бета амілоїдної продукції

Завантаження...

Номер патенту: 84544

Опубліковано: 10.11.2008

Автори: Кейсбір Девід Скотт, Мур Уільям Джей, Уоллер Кевін Роджер, Манн Чарльз Уільям, Крефт Ентоні Франк, Коул Дерек Сесіл, Сток Джозеф Реймонд, Каттерер Крістіна Марта, Кубрак Денніс Майкл

МПК: A61K 31/18, A61K 31/34, A61K 31/335 ...

Мітки: фенілсульфонамідні, бета, інгібітори, продукції, заміщені, амілоїдної

Формула / Реферат:

1. Спосіб зниження рівнів бета амілоїду, який включає стадії:а) введення пацієнту фармацевтично прийнятної кількості сполуки формули І:I,R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О;R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N;R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену;R4 вибирають з групи, що...

Сполуки 1,2,4-оксадіазолбензойної кислоти, фармацевтична композиція (варіанти) і застосування сполук для лікування захворювання, пов’язаного з передчасною термінацією трансляції або нонсенс-зумовленим зменшенням мрнк

Завантаження...

Номер патенту: 84420

Опубліковано: 27.10.2008

Автори: Альмстенд Ніл Грегорі, Карп Гарі Мітчелл, Чен Гуангмінг, Хванг Сєонгвоо, Мун Янг-Чун

МПК: C07D 271/06, A61K 31/4245, C07D 271/12 ...

Мітки: трансляції, нонсенс-зумовленим, передчасною, кислоти, фармацевтична, лікування, захворювання, сполуки, термінацією, сполук, варіанти, композиція, 1,2,4-оксадіазолбензойної, пов'язаного, зменшенням, застосування, мрнк

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:,або її фармацевтично прийнятна сіль або гідрат, де:Z являє собою заміщений арил;R1 являє собою водень або заміщений або незаміщений алкіл;і R являє собою водень аба галоген.2. Сполука за п. 1, де Z являє собою п-толіл; 4-хлорметилфеніл; 2-фторфеніл; 3,4-дифторфеніл; 4-метоксифеніл; 4-етилфеніл; о-толіл;...

Похідні (індол-3-іл)гетероциклу як агоністи рецептора канабіноїду cb1

Завантаження...

Номер патенту: 83893

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Вішарт Ґрент, Адам-Ворролл Джулія, Макартур Данкан Роберт, Кійой Такао, Моррісон Анґус Джон

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4245, A61K 31/425 ...

Мітки: похідні, агоністи, канабіноїду, індол-3-іл)гетероциклу, рецептора

Формула / Реферат:

1. Похідна (індол-3-іл)гетероциклу загальної формули І, формула Ів якійА репрезентує 5-членне ароматичне гетероциклічне кільце, де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибрані з N, О, S і CR;R є Н або (С1-4)алкілом; абоR, якщо він присутній у Х2 або Х3, разом з R3 може утворювати 5-8-членне кільце;R1 є 5-8-членним насиченим карбоциклічним...

Заміщені похідні метиленаміду як модулятори протеїнових тирозинфосфатаз, їх застосування, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 82661

Опубліковано: 12.05.2008

Автори: Гонзалес Жером, Свіннен Домінік, Пітте Пьєр-Андре, Жербер Патрік, Бомбрен Агнес

МПК: A61K 31/343, A61K 31/275, A61K 31/198 ...

Мітки: фармацевтична, похідні, метиленаміду, тирозинфосфатаз, застосування, модулятори, композиція, основі, заміщені, протеїнових, спосіб, варіанти, одержання

Формула / Реферат:

1. Похідна заміщеного метиленаміду Формули (І):, (I)а також її геометричні ізомери, оптично активні форми, наприклад енантіомери, діастереомери, та її рацематні форми, а також її фармацевтично прийнятні солі та фармацевтично активні похідні, деR1 вибраний із групи, до якої входять -СН2-А, де А є феніл або тієніл, факультативно заміщений замісником,...

Агоністи альфа-рецепторів, активованих проліфератором пероксисом

Завантаження...

Номер патенту: 82048

Опубліковано: 11.03.2008

Автори: Доміньяні Семюель Джеймз, Мартінеллі Майкл Джон, Етджен Гаррет Джей, мол., Шмід Крістофер Рандал, Уан Сядон, Томпсон Річард Крейг, Коффі Дейвід Скотт, Саід Ашраф, Ю Янпінь, Ментлоу Нейтан Брайан, Мейхью Даніель Рей, Гарсіа-Паредес Крістіна, Віченці Джеффрі Томас, Колладо Кано Айвен, Джонстон Річард Дуейн, Летурно Майкл Едвард

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4245, A61K 31/4196, A61K 31/42 ...

Мітки: проліфератором, пероксисом, агоністи, альфа-рецепторів, активованих

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наведеною нижче структурною формулою І:,та її фармацевтично прийнятні солі, сольвати та гідрати, де:(a) R1 вибраний із групи, яка включає водень, заміщену або незаміщену групу, вибрану із групи, яка включає C1-C8-алкіл, арил-С0-С4-алкіл, гетероарил-С0-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіларил-С0-С2-алкіл та -CH2-C(О)-R17-R18, де R17 - О...

Застосування інгібіторів ikb кінази для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 80837

Опубліковано: 12.11.2007

Автори: Рітцелер Олаф, Міхаеліс Мартін, Гайсслінгер Герд, Шайблє Ханс-Георг, Йєне Герхард, Рудольфі Карл

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/444 ...

Мітки: кінази, лікування, інгібіторів, застосування, болю

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (Іа) (Ia)і/або стереоізомерної форми сполуки формули (Іа), і/або фізіологічно прийнятної солі сполуки формули (Іа), причомуЕ і М є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають атом азоту або СН;R21 і R31 кожен означає атом водню,R22 означає гетероарильний залишок, вибраний з групи, що...

Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду

Завантаження...

Номер патенту: 78537

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Мейкор Джон Е., Паркер Майкл Ф., Гай Йонгхуа, Бергстром Карл П., Мейт Роберт А., Марсін Лоуренс Р., Бронсон Джоанн Дж., Мселхон Катаріна Е.

МПК: A61K 31/197, A61K 31/192, A61K 31/18 ...

Мітки: інгібітори, похідні, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду, b-амілоїду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...

Похідні [[2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)аміно]алкіл]-кислоти, які застосовуються для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 78529

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Залеска Маргарет Марія, Брандт Майкл Річард, Мойєр Джон Аллен

МПК: A61K 31/198, A61K 31/4245, A61K 31/197, A61K 31/551 ...

Мітки: болю, 2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)аміно]алкіл]-кислоти, лікування, застосовуються, похідні

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування болю у ссавця, що включає введення ссавцеві, потребуючому лікування болю, ефективної для лікування болю кількості щонайменше однієї сполуки, що має формулу (І):, (I)де:R1 являє собою водень, алкіл, що містить 1-6 атомів вуглецю, або фенілалкіл, що містить 7-12 атомів вуглецю,R2 являє собою водень, алкіл, що містить 1-6 атомів...

Окса- і тіадіазоли та їх застосування як інгібіторів металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 78275

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Дейвіс Стівен Джон, Аскоу Ендру Пол, Жійон Жан-Ів, Пен Жіль

МПК: A61P 1/02, A61K 31/4245, A61P 1/00 ...

Мітки: застосування, окса, металопротеїназ, тіадіазоли, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або (IВ) (ІА) , (IB),деW є НО(С=O)-, HONH(C=O)- або H(C=O)N(OH)-;X є -О- або -S-;R1 єводень;-ОН або -SH;фтор або хлор;-СF3;(С1-С6)алкіл;(С1-С6)алкоксигрупа;(С2-С6)алкеніл;феніл або...

Сконденсовані гетероциклічні сукцинімідні сполуки та їх аналоги, як модулятори функцій рецепторів ядровмісних гормонів

Завантаження...

Номер патенту: 78265

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Балог Джеймс Ерон, Фьюра Аберра, Хансон Роналд Л., Роберж Жак, Рампулла Річард А., Пікерінг Дарсія А., Пател Рамеш Н., Гієз Сорен, Корт Джеймс Р., Ксяо Хай-Юн, Мітт Тоомас, Місра Редж, Лі Веньінг, Салваті Марк Е., Спергел Стівен Х.

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4155, A61K 31/416 ...

Мітки: сконденсовані, гетероциклічні, сполуки, функцій, модулятори, ядровмісних, гормонів, рецепторів, аналоги, сукцинімідні

Формула / Реферат:

1. Сполука за формулою:    ,(Ia)де символи мають значення, подані нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно:G являє собою арильну або гетероциклічну групу, де зазначена група є моно- або поліциклічною, і яка є необов'язково заміщеною в одному чи більше положеннях;Ζ1 та Z2 незалежно являють собою О, S, NH або NR6;Α1 та А2...

Антибіотики флорфеніколового типу

Завантаження...

Номер патенту: 78026

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Шустер Дейл Е., Глінка Томаш В., Хекер Скотт Дж., Бооямра Константін Дж., Чонг Лі С.

МПК: A61K 31/36, A61K 31/381, A61K 31/165 ...

Мітки: антибіотики, флорфеніколового, типу

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу:    ,в якій:R2 і R3, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (1С-4С)алкіл, гало, -CF3, -NH2, -CN і N3;R4 вибирають з групи, що містить:  і    ,де:А1 є...

N3 алкіловані похідні бензимідазолу як інгібітори мек

Завантаження...

Номер патенту: 77765

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Марлоу Еллісон Л., Ліссікатос Джозеф П., Воллас Елі М., Герлі Брайан Т.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/427, A61K 31/422, A61K 31/4245 ...

Мітки: мек, алкіловані, похідні, бензимідазолу, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиі її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:----- означає, як варіант, зв'язок, за умови, що один і лише один нітроген кільця приєднаний подвійним зв'язком;R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3,...

Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2

Завантаження...

Номер патенту: 77472

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Бенке Марк Лео, Таккер Пареш, Чен Ліхрен, Лі Кетрін Лін, Ху Байхуа, Кларк Джеймс Доналд, Маккью Джон Сідмон, Тем Стів Йік-Кай, Сум Фук-Вах

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4045, A61K 31/41 ...

Мітки: фосфоліпази, цитозольної, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...