A61K 31/4245 — оксадіазол

Спосіб одержання високочистої калієвої солі азилсартану медоксомілу

Завантаження...

Номер патенту: 113668

Опубліковано: 27.02.2017

Автори: Стах Ян, Крейчік Лукас, Черні Йожеф, Рідван Людек, Даммер Ондрей, Радл Станіслав, Круліс Радім

МПК: C07D 413/14, A61K 31/4245

Мітки: солі, одержання, високочистої, калієвої, медоксомілу, спосіб, азилсартану

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання калієвої солі азилсартану медоксомілу формули І:, (I)який відрізняється тим, що одержують сольват азилсартану медоксомілу формули II (II)з розчинником, вибраним з групи, що складається з диметилацетаміду або N-метилпіролідону або їх сумішей з іншими...

Терапевтичний болезаспокійливий засіб

Завантаження...

Номер патенту: 112418

Опубліковано: 12.09.2016

Автори: Цукамото Міна, Кісо Тецуо

МПК: C07D 249/08, A61K 31/4245, A61K 31/4196 ...

Мітки: засіб, болезаспокійливий, терапевтичний

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для лікування болю, яка містить сполуку, представлену формулою (I-а), або її фармацевтично прийнятну сіль як активний інгредієнт[Структура 24] (I-а)[символи в формулі мають наступні значення:кільце А: арил, гетероциклічна група або циклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений,R1a: арильна або гетероциклічна...

Біциклічна гетероциклічна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 112327

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Секіока Рюіті, Кавакамі Сімпей, Морітомо Хіроюкі, Морітомо Аяко, Сакураі Мінору, Сіраісі Нобуюкі, Хамагуті Ватару, Судзукі Такаюкі, Кавано Норіюкі

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: гетероциклічна, біциклічна, сполука

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...

Похідні піразолу

Завантаження...

Номер патенту: 110525

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Гелламалла Седрік, Норкросс Роджер, Галлей Гуідо, Пфлігер Філіпп

МПК: C07D 413/12, A61P 25/00, A61K 31/4245 ...

Мітки: піразолу, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IA або , ІВ деR1 означає водень або феніл, який, можливо, містить як замісник галоген, CN чи нижчу алкоксигрупу, або ж нижчу алкоксигрупу, заміщену галогеном;R2 означає водень або нижчий алкіл;R3 означає водень або нижчий...

Антибактеріальні сполуки феніколу

Завантаження...

Номер патенту: 110436

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Джонсон Тімоті А., Біллен Деніс, Вайраґундар Раджендран, Джонсон Пол Д., удвін Річард М., Даклос Браян А., Кайн Ґрем М., Кертіс Майкл, Івін Річард А., Гейбер-Стак Андреа К., Шіган Сузан М. К.

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/427, A61K 31/4418 ...

Мітки: сполуки, феніколу, антибактеріальні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або проліки, де:Het фрагмент є 4-14-членною циклічною або біциклічною кільцевою системою, яка має від одного до п'яти гетероатомів, вибраних з N, О та S, необов'язково заміщеною одним-трьома R6;R1 та R2 кожен незалежно єa) Н,b) -С1-8алкілом, необов'язково заміщеним одним...

Заміщені похідні бензаміду

Завантаження...

Номер патенту: 110388

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Галлей Гуідо, Пфлігер Філіпп, Норкросс Роджер, Труссарді Рене

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 265/30 ...

Мітки: заміщені, бензаміду, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеR1 означає водень, галоген, ціаногрупу, С1-7-алкіл, С1-7-алкіл, заміщений галогеном, С1-7-алкоксигрупу, С1-7-алкоксигрупу, заміщену галогеном, або C(O)NH2,або означає феніл, який, можливо, містить як замісник галоген, ціаногрупу або С1-7-алкоксигрупу, заміщену галогеном, або означає 2,2-дифторбензо[d][1,3]діоксол-5-іл,...

Спосіб лікування хворих на гіпертонічну хворобу у сполученні з хронічним обструктивним захворюванням легень

Завантаження...

Номер патенту: 108557

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Мацегора Ніна Анатоліївна, Місюна Анна Вікторівна

МПК: A61K 31/277, A61N 5/067, A61K 31/4245 ...

Мітки: захворюванням, хронічним, легень, лікування, хворих, хворобу, сполученні, гіпертонічну, обструктивним, спосіб

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на гіпертонічну хворобу у сполученні з хронічним обструктивним захворюванням легень шляхом застосування низькоінтенсивного лазерного опромінювання на область серця та його судин на тлі базової терапії, який відрізняється тим, що призначають Верапаміл у дозі 80 мг при синдромі тахіаритмії або 40 мг у разі відсутності синдрому тахікардії тричі на добу в сполученні з Сіднофармом дозою 1-2 мг тричі на добу, при цьому при...

Фуразанобензимідазоли як проліки для лікування пухлинних або аутоімунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 106763

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Бахманн Фелікс, Польманн Йєнс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4245, C07D 413/04 ...

Мітки: пухлинних, аутоімунних, проліки, захворювань, фуразанобензимідазоли, лікування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (II) , (II)            де             являє собоюдвовалентний бензольний залишок, який незаміщений або заміщений одним або двома додатковими замісниками, незалежно вибраними з нижчого алкілу, гало-нижчого алкілу, гідрокси-нижчого алкілу, нижчого...

Аміди 5-феноксиметил-1,3,4-оксадіазол-2-ілтіоацетатної кислоти, які виявляють протисудомну активність

Завантаження...

Номер патенту: 105227

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Штриголь Сергій Юрійович, Рибальченко Тетяна Леонідівна, Перехода Ліна Олексіївна, Георгіянц Вікторія Акопівна

МПК: A61K 31/4245, A61P 21/02, A61K 31/185 ...

Мітки: аміди, виявляють, кислоти, активність, протисудомну, 5-феноксиметил-1,3,4-оксадіазол-2-ілтіоацетатної

Формула / Реферат:

Аміди 5-феноксиметил-1,3-4-оксадіазол-2-іл-тіоацетатної кислоти загальної формули:,де R = С6Н5; R1 = H або R = С6Н5; R1 = С6Н5, які виявляють протисудомну активність.

1,2,5-оксадіазоли як інгібітори індоламін-2,3-діоксигенази

Завантаження...

Номер патенту: 105010

Опубліковано: 10.04.2014

Автори: Спаркс Річард Б., Комбс Ендрю П., Чжу Веньюй, Юе Тай-Юйень, Вен Лінкай, Юе Едді В., Лін Ціянь, Лю Пінлі, Чжоу Цзячен

МПК: A61K 31/4245, A61P 11/00, A61P 1/00 ...

Мітки: індоламін-2,3-діоксигенази, 1,2,5-оксадіазоли, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:            R1 являє собою NН2 або СН3;            R2 являє собою Сl, Br, CF3, CH3 або CN;            R3 являє собою Н або F та            n дорівнює 1 або 2.            2. Сполука за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 являє собою...

Тверда фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 103905

Опубліковано: 10.12.2013

Автори: Тануе Ютака, Номура Юнія

МПК: A61P 9/12, C07D 413/14, A61K 31/4245 ...

Мітки: композиція, тверда, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Тверда лікарська форма, яка містить сполуку (5-метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метил-2-етокси-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбоксилат або її сіль, агент контролювання рН, з рН від 2 до 5, та діуретик.2. Тверда лікарська форма за п. 1, де сполукою або її сіллю є калієва сіль...

Гетероциклічно заміщені арильні сполуки як інгібітори гіф

Завантаження...

Номер патенту: 103784

Опубліковано: 25.11.2013

Автори: Тіраух Карл-Хайнц, Хертер Міхаель, Зюссмаєр Франк, Грешат Сузанне, Берхьорстер Керстін, Бекк Хартмут, Еллінгхаус Петер

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4245 ...

Мітки: гетеро)циклічно, інгібітори, заміщені, гіф, сполуки, арильні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)в якійкільце  означає фенільне або піридильне кільце,кільце , що містить замісник R3, означає гетероарильне кільце формули

Модулятори індоламін-2,3-діоксигенази та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 99897

Опубліковано: 25.10.2012

Автори: Юе Едді В., Коумз Ендрю П.

МПК: C07D 271/08, A61K 31/4245

Мітки: індоламін-2,3-діоксигенази, застосування, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якійW, X1 і X2, незалежно вибирають із (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v і (CRaRb)uC(=NRd)NRc(CRaRb)v;R2 являє собою H, C1-6алкіл...

Кристалічна форма 3-[5-(2-фторфеніл)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-бензойної кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 99600

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Альмстед Ніл Г., Моон Йоунг-чоон, Хванг Пітер Сеонгвоо

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/06

Мітки: кислоти, 3-[5-(2-фторфеніл)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]-бензойної, форма, кристалічна

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма 3-[5-(2-фторфеніл)-[1,2,4]оксадіазол-3-іл]бензойної кислоти, яка характеризується щонайменше однією з наступних умов:(а) параметри eлементарної комірки, виміряні при 150 К: а=24,220 Å; b=3,74640 Å; с=27,4678 Å; α=90°; β=92,9938°; γ=90°; V=2489,38(17) Å3; Z=8; розрахована густина (dcalc., г·см-3) складає 1,517 г·см-3; і просторова група складає P2l/n (№ 14);(b)...

Сполуки оксадіазолу та тіадіазолу та їх застосування як модуляторів нікотинових рецепторів ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 99443

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Петерс Дан, Тіммерманн Даніел Б., Йерґенсен Сусанне, Даль Б'ярне Г., Ольсен Гуннар М.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/433 ...

Мітки: модуляторів, сполуки, тіадіазолу, застосування, нікотинових, рецепторів, ацетилхоліну, оксадіазолу

Формула / Реферат:

1.      Сполука формули І, (І)її стереоізомер або суміш стереоізомерів, або фармацевтично прийнятна адитивна сіль, деL є простим ковалентним зв'язком;X - О або S; Аr1 є піридин-3-ілом;Аr2 є тієнілом, 5-ціанотієн-2-ілом, 5-нітротієн-2-ілом або 5-бромтієн-2-ілом.2. Сполука за п. 1, її стереоізомер або...

Оксадіазол- та оксазолзаміщені похідні бензімідазолу та індолу, як інгібітори dgat1

Завантаження...

Номер патенту: 99305

Опубліковано: 10.08.2012

Автори: Куак Янг-Шін, Коппола Гарі Марк

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4245, A61K 31/44 ...

Мітки: dgat1, оксадіазол, індолу, бензимідазолу, оксазолзаміщені, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має наступну структуруA-Q-B-C-D,            де            А являє собою заміщений або незаміщений алкіл, заміщену або незаміщену алкоксигрупу, заміщений або незаміщений циклоалкіл, необов'язково заміщену аміногрупу, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений гетероарил або заміщений або незаміщений гетероцикліл;            Q являє собою двовалентний або тривалентний...

Похідні дикарбонових кислот як агоністи рецепторів s1p1

Завантаження...

Номер патенту: 99132

Опубліковано: 25.07.2012

Автори: Джівані Джігнеш Кантілал, Піллаї Мутхукумаран Натараджан, Леконт Жан-Марі, Панчал Бхавеш Моханбхаї, Шварц Жан-Шарль, Берребі-Бертран Ізабелла, Саманта Бісваджіт, Тхеннаті Раджаманнар, Лєвуан Нікола, Робер Філіпп, Капе Марк, Пал Ранджан Кумар, Арадх'є Джайрадж Діліпбхаї

МПК: A61K 31/4245, A61P 29/00, A61P 37/06 ...

Мітки: агоністи, похідні, кислот, дикарбонових, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де             означає групу 1,2,4-оксадіазолу;            X1 - моно-, бі- або трициклічна структура, вибрана з групи, до якої входять арил, гетероарил, гетероцикліл та циклоалкіл, який факультативно включає в себе один або...

Інгібітор мітотичних кінезинів та його використання

Завантаження...

Номер патенту: 98926

Опубліковано: 10.07.2012

Автори: Жао Кіан, Лайссікатос Джозеф П., Лейрд Еллен, Робінсон Джон, Ханс Джеремі, Уоллес Елі М., Ейкер Том, Аллен Шеллі

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4245, A61K 31/433 ...

Мітки: використання, кінезинів, мітотичних, інгібітор

Формула / Реферат:

            1. Сполука формулита її сольвати, розчинені енантіомери, діастереомери, рацемічні суміші та фармацевтично прийнятні солі, де:            Х є S,            R є Z-NR2R3, Z-OH або Z-OP(=O)(ORa)(ORa);            R1 є алкіл, алкеніл, алкініл, арил, гетероарил, насичений або частково ненасичений циклоалкіл, насичений або частково...

Тверда дозована форма, що містить 2-етокси-1-{[2′-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1н-бензімідазол-7-карбонову кислоту

Завантаження...

Номер патенту: 96302

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Номура Юкіхіро, Нономура Мунео

МПК: A61K 31/4245, A61K 47/38, A61K 47/34 ...

Мітки: містить, тверда, кислоту, форма, дозована, 2-етокси-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1н-бензімідазол-7-карбонову

Формула / Реферат:

1. Тверда дозована форма, що містить 2-етокси-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбонову кислоту або її сіль, поліетиленгліколь, що має температуру плавлення від 20 до 90 °С, і гідроксипропілцелюлозу, що має в'язкість від приблизно 1 до приблизно 4 мПа·с при 20 °С у вигляді 2% водного розчину.2. Тверда дозована форма за пунктом 1, яка є таблеткою.3. Спосіб покращення...

Оксадіазолідиндіонова сполука

Завантаження...

Номер патенту: 94455

Опубліковано: 10.05.2011

Автори: Куросакі Тосіо, Івасакі Фумійосі, Сога Такатосі, Асаі Норіо, Йосіда Сігеру, Негоро Кендзі, Охнукі Кей, Йонетоку Ясухіро

МПК: A61K 31/4439, A61P 3/08, A61K 31/4245 ...

Мітки: сполука, оксадіазолідиндіонова

Формула / Реферат:

            1. Оксадіазолідиндіонова сполука, представлена наступною формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)(символи в представленій формулі представляють наступні значення:            R1: -Н, галоген, -R0, галогенонижчий алкіл, -ORz, -S-R0 або -О-галогенонижчий алкіл,            R0: нижчий алкіл,            Rz: однакові або...

Похідні оксадіазолу та їх застосування як позитивних алостеричних модуляторів метаботропних глутаматних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 92496

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Роше Жан-Філіп, Мютєл Венсан, Бугада П'єргіуліано, Льо Пул Емманюел, Гагліарді Стефанія, Паломбі Джованні

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/04 ...

Мітки: алостеричних, оксадіазолу, модуляторів, похідні, позитивних, рецепторів, метаботропних, застосування, глутаматних

Формула / Реферат:

                1. Сполука загальної формули І:,                де            W являє собою (С5-С7)циклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкіл-(С1-С3)алкільне або (С3-С7)гетероциклоалкенільне кільце;                R1 й R2 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл,...

Похідні піролу як позитивні алостеричні модулятори метаботропних глутаматних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 92494

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Паломбі Джованні, Льо Пул Еманюел, Роше Жан-Філіп, Гагліарді Стефанія, Полі Соня Марія, Лінгард Лейн

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4245, A61K 31/415 ...

Мітки: глутаматних, піролу, модулятори, позитивні, алостеричні, метаботропних, рецепторів, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І:            де:            W являє собою (С4-С7)циклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкіл-(С1-С3)алкільне або (С3-С7)гетероциклоалкенільне кільце;            R1 і R2 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл -(С2-С6)алкініл, арилалкіл,...

Похідна бензаміду та її застосування як антагоніста ангіотензину ii

Завантаження...

Номер патенту: 92485

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Куроіта Таканобу, Бан Джунко, Оджіма Мамі

МПК: A61P 3/10, C07D 413/10, A61K 31/4245 ...

Мітки: похідна, бензаміду, антагоніста, ангіотензину, застосування

Формула / Реферат:

            1. (5-Метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метилу 2-циклопропіл-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбоксилат.            2. Сіль (5-метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метилу 2-циклопропіл-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигідро-1,2,4-оксадіазол-3-іл)біфеніл-4-іл]метил}-1Н-бензімідазол-7-карбоксилату.            3. Калієва сіль (5-метил-2-оксо-1,3-діоксол-4-іл)метилу...

Похідні циклоалкіламінокислот та фармацевтична композиція, що їх містить

Завантаження...

Номер патенту: 91129

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Браун Меттью Френк, Маґуір Роберт Джон, Ла Ґрека Сюзан Дебора, Дорфф Ретер Ганс, Бхаттачаріа Саміт Кумар

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: композиція, циклоалкіламінокислот, містить, фармацевтична, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль,де В вибраний з групи, що складається з фенілу та (5-6-членного)-гетероарильного кільця;D вибраний з групи, що складається з фенілу та (5-6-членного)-гетероарильного кільця;Е вибраний з групи, що складається з фенілу та (5-6-членного)-гетероарильного кільця;R1 являє собою...

Похідні оксадіазолу як інгібітори dgat

Завантаження...

Номер патенту: 91033

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Новак Торстен, Берч Алан Мартін, Боукер С'юзанн Саксон, Доналд Крейґ Сем'юел, Батлін Роджер Джон, Маккулл Вільям, Плоурайт Еллін

МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, A61P 3/04 ...

Мітки: похідні, оксадіазолу, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з галогену, (1-4С)алкілу, етинілу, (1-4С)алкокси, гідрокси, (1-4С)алкоксі(1-4С)алкокси, метоксиметилу, ціанометилу, гідроксі(1-4С)алкілу, трифлуорметилу, дифлуорметокси, трифлуорметокси, трифлуорметилтіо,...

2-гетероарилзаміщене похідне бензімідазолу

Завантаження...

Номер патенту: 87483

Опубліковано: 27.07.2009

Автори: Сакаі Фуміко, Несімура Теруюкі, Нагає Йосіказу, НАКАСІМА Хіросі, Єікі Дзун-іті, Аракава Кеісуке, Ноносіта Кацумаса, Огіно Йосіо, Цукахара Даісуке, Ісікава Макото

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/426, A61K 31/4245 ...

Мітки: похідне, бензимідазолу, 2-гетероарилзаміщене

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І-0): (I-0)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою атом вуглецю або атом азоту;X1, Х2, Х3 і Х4, кожний незалежно, являють собою атом вуглецю або атом азоту;кільце А являє собою 5- або 6-членне азотовмісне ароматичне гетерокільце формули (II), що необов'язково має, в кільці, від 1 до 3 гетероатомів,...

Інгібітори вірусної полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 86962

Опубліковано: 10.06.2009

Автори: Ранкур Жан, Тавонекхам Боункхам, Пуар'є Мартен, Бол'є П'єр Луі, Шабо Катерін, Тсантрізос Юла С., Брошю Крістіан, Стаммерс Тімоті А.

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/427 ...

Мітки: вірусної, інгібітори, полімерази

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де  між двома атомами С означає подвійний зв'язок і

Заміщені фенілсульфонамідні інгібітори бета амілоїдної продукції

Завантаження...

Номер патенту: 84544

Опубліковано: 10.11.2008

Автори: Каттерер Крістіна Марта, Кейсбір Девід Скотт, Сток Джозеф Реймонд, Крефт Ентоні Франк, Манн Чарльз Уільям, Мур Уільям Джей, Уоллер Кевін Роджер, Коул Дерек Сесіл, Кубрак Денніс Майкл

МПК: A61K 31/335, A61K 31/18, A61K 31/34 ...

Мітки: заміщені, фенілсульфонамідні, амілоїдної, бета, продукції, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Спосіб зниження рівнів бета амілоїду, який включає стадії:а) введення пацієнту фармацевтично прийнятної кількості сполуки формули І:I,R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О;R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N;R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену;R4 вибирають з групи, що...

Сполуки 1,2,4-оксадіазолбензойної кислоти, фармацевтична композиція (варіанти) і застосування сполук для лікування захворювання, пов’язаного з передчасною термінацією трансляції або нонсенс-зумовленим зменшенням мрнк

Завантаження...

Номер патенту: 84420

Опубліковано: 27.10.2008

Автори: Карп Гарі Мітчелл, Хванг Сєонгвоо, Чен Гуангмінг, Альмстенд Ніл Грегорі, Мун Янг-Чун

МПК: A61K 31/4245, C07D 271/12, C07D 271/06 ...

Мітки: лікування, варіанти, фармацевтична, трансляції, сполуки, пов'язаного, сполук, захворювання, кислоти, мрнк, зменшенням, передчасною, застосування, 1,2,4-оксадіазолбензойної, термінацією, нонсенс-зумовленим, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:,або її фармацевтично прийнятна сіль або гідрат, де:Z являє собою заміщений арил;R1 являє собою водень або заміщений або незаміщений алкіл;і R являє собою водень аба галоген.2. Сполука за п. 1, де Z являє собою п-толіл; 4-хлорметилфеніл; 2-фторфеніл; 3,4-дифторфеніл; 4-метоксифеніл; 4-етилфеніл; о-толіл;...

Похідні (індол-3-іл)гетероциклу як агоністи рецептора канабіноїду cb1

Завантаження...

Номер патенту: 83893

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Вішарт Ґрент, Адам-Ворролл Джулія, Макартур Данкан Роберт, Кійой Такао, Моррісон Анґус Джон

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/425 ...

Мітки: канабіноїду, індол-3-іл)гетероциклу, рецептора, похідні, агоністи

Формула / Реферат:

1. Похідна (індол-3-іл)гетероциклу загальної формули І, формула Ів якійА репрезентує 5-членне ароматичне гетероциклічне кільце, де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибрані з N, О, S і CR;R є Н або (С1-4)алкілом; абоR, якщо він присутній у Х2 або Х3, разом з R3 може утворювати 5-8-членне кільце;R1 є 5-8-членним насиченим карбоциклічним...

Заміщені похідні метиленаміду як модулятори протеїнових тирозинфосфатаз, їх застосування, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 82661

Опубліковано: 12.05.2008

Автори: Бомбрен Агнес, Гонзалес Жером, Свіннен Домінік, Жербер Патрік, Пітте Пьєр-Андре

МПК: A61K 31/275, A61K 31/198, A61K 31/343 ...

Мітки: похідні, заміщені, варіанти, застосування, основі, модулятори, спосіб, метиленаміду, протеїнових, композиція, фармацевтична, тирозинфосфатаз, одержання

Формула / Реферат:

1. Похідна заміщеного метиленаміду Формули (І):, (I)а також її геометричні ізомери, оптично активні форми, наприклад енантіомери, діастереомери, та її рацематні форми, а також її фармацевтично прийнятні солі та фармацевтично активні похідні, деR1 вибраний із групи, до якої входять -СН2-А, де А є феніл або тієніл, факультативно заміщений замісником,...

Агоністи альфа-рецепторів, активованих проліфератором пероксисом

Завантаження...

Номер патенту: 82048

Опубліковано: 11.03.2008

Автори: Колладо Кано Айвен, Віченці Джеффрі Томас, Етджен Гаррет Джей, мол., Коффі Дейвід Скотт, Шмід Крістофер Рандал, Саід Ашраф, Ментлоу Нейтан Брайан, Ю Янпінь, Мейхью Даніель Рей, Гарсіа-Паредес Крістіна, Джонстон Річард Дуейн, Летурно Майкл Едвард, Доміньяні Семюель Джеймз, Томпсон Річард Крейг, Уан Сядон, Мартінеллі Майкл Джон

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/42 ...

Мітки: активованих, альфа-рецепторів, агоністи, проліфератором, пероксисом

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наведеною нижче структурною формулою І:,та її фармацевтично прийнятні солі, сольвати та гідрати, де:(a) R1 вибраний із групи, яка включає водень, заміщену або незаміщену групу, вибрану із групи, яка включає C1-C8-алкіл, арил-С0-С4-алкіл, гетероарил-С0-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіларил-С0-С2-алкіл та -CH2-C(О)-R17-R18, де R17 - О...

Застосування інгібіторів ikb кінази для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 80837

Опубліковано: 12.11.2007

Автори: Шайблє Ханс-Георг, Рудольфі Карл, Гайсслінгер Герд, Рітцелер Олаф, Міхаеліс Мартін, Йєне Герхард

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/4245, A61K 31/444 ...

Мітки: інгібіторів, застосування, лікування, болю, кінази

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (Іа) (Ia)і/або стереоізомерної форми сполуки формули (Іа), і/або фізіологічно прийнятної солі сполуки формули (Іа), причомуЕ і М є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають атом азоту або СН;R21 і R31 кожен означає атом водню,R22 означає гетероарильний залишок, вибраний з групи, що...

Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду

Завантаження...

Номер патенту: 78537

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Бронсон Джоанн Дж., Гай Йонгхуа, Мейкор Джон Е., Бергстром Карл П., Марсін Лоуренс Р., Паркер Майкл Ф., Мселхон Катаріна Е., Мейт Роберт А.

МПК: A61K 31/18, A61K 31/197, A61K 31/192 ...

Мітки: похідні, b-амілоїду, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...

Похідні [[2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)аміно]алкіл]-кислоти, які застосовуються для лікування болю

Завантаження...

Номер патенту: 78529

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Мойєр Джон Аллен, Залеска Маргарет Марія, Брандт Майкл Річард

МПК: A61K 31/198, A61K 31/197, A61K 31/4245, A61K 31/551 ...

Мітки: болю, лікування, застосовуються, 2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)аміно]алкіл]-кислоти, похідні

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування болю у ссавця, що включає введення ссавцеві, потребуючому лікування болю, ефективної для лікування болю кількості щонайменше однієї сполуки, що має формулу (І):, (I)де:R1 являє собою водень, алкіл, що містить 1-6 атомів вуглецю, або фенілалкіл, що містить 7-12 атомів вуглецю,R2 являє собою водень, алкіл, що містить 1-6 атомів...

Окса- і тіадіазоли та їх застосування як інгібіторів металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 78275

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Пен Жіль, Дейвіс Стівен Джон, Жійон Жан-Ів, Аскоу Ендру Пол

МПК: A61K 31/4245, A61P 1/00, A61P 1/02 ...

Мітки: окса, тіадіазоли, інгібіторів, металопротеїназ, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА) або (IВ) (ІА) , (IB),деW є НО(С=O)-, HONH(C=O)- або H(C=O)N(OH)-;X є -О- або -S-;R1 єводень;-ОН або -SH;фтор або хлор;-СF3;(С1-С6)алкіл;(С1-С6)алкоксигрупа;(С2-С6)алкеніл;феніл або...

Сконденсовані гетероциклічні сукцинімідні сполуки та їх аналоги, як модулятори функцій рецепторів ядровмісних гормонів

Завантаження...

Номер патенту: 78265

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Хансон Роналд Л., Фьюра Аберра, Ксяо Хай-Юн, Роберж Жак, Мітт Тоомас, Пікерінг Дарсія А., Гієз Сорен, Лі Веньінг, Салваті Марк Е., Спергел Стівен Х., Місра Редж, Балог Джеймс Ерон, Пател Рамеш Н., Рампулла Річард А., Корт Джеймс Р.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/407 ...

Мітки: сполуки, функцій, аналоги, гормонів, рецепторів, ядровмісних, сукцинімідні, модулятори, сконденсовані, гетероциклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука за формулою:    ,(Ia)де символи мають значення, подані нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно:G являє собою арильну або гетероциклічну групу, де зазначена група є моно- або поліциклічною, і яка є необов'язково заміщеною в одному чи більше положеннях;Ζ1 та Z2 незалежно являють собою О, S, NH або NR6;Α1 та А2...

Антибіотики флорфеніколового типу

Завантаження...

Номер патенту: 78026

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Глінка Томаш В., Чонг Лі С., Бооямра Константін Дж., Шустер Дейл Е., Хекер Скотт Дж.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/36, A61K 31/381 ...

Мітки: типу, флорфеніколового, антибіотики

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу:    ,в якій:R2 і R3, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (1С-4С)алкіл, гало, -CF3, -NH2, -CN і N3;R4 вибирають з групи, що містить:  і    ,де:А1 є...

N3 алкіловані похідні бензимідазолу як інгібітори мек

Завантаження...

Номер патенту: 77765

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Ліссікатос Джозеф П., Марлоу Еллісон Л., Воллас Елі М., Герлі Брайан Т.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/4184 ...

Мітки: мек, алкіловані, похідні, інгібітори, бензимідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиі її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:----- означає, як варіант, зв'язок, за умови, що один і лише один нітроген кільця приєднаний подвійним зв'язком;R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3,...

Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2

Завантаження...

Номер патенту: 77472

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Чен Ліхрен, Таккер Пареш, Маккью Джон Сідмон, Сум Фук-Вах, Лі Кетрін Лін, Ху Байхуа, Бенке Марк Лео, Кларк Джеймс Доналд, Тем Стів Йік-Кай

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/41, A61K 31/4155 ...

Мітки: цитозольної, інгібітори, фосфоліпази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...