Патенти з міткою «рецептора»

Заміщені 7-азабіцикли і їхнє застосування як модуляторів рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 116132

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Коут Хітер Р., Шайрман Брок Т., Лєболд Террі П., Дворак Курт А., Превілл Кеті, Фітцджералд Енн Е.

МПК: A61K 31/407, C07D 487/08, C07D 519/00 ...

Мітки: 7-азабіцикли, рецептора, модуляторів, заміщені, їхнє, застосування, орексину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I Iабо її енантіомер або діастереомер, таутомер або ізотопний варіант;або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват; причомукільце A являє собою феніл, нафталініл, піридил, хінолініл, ізохінолініл, імідазопіридил, фураніл, тіазоліл, ізоксазоліл, піразоліл, імідазотіазоліл, бензімідазоліл або індазоліл;R1 являє собою...

Інгібітор сигнального шляху рецептора cd95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому

Завантаження...

Номер патенту: 116104

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Фріке Гаральд, Кунц Клаудія, Фонтене Мікаела

МПК: A61K 38/17, A61K 39/395, C07K 14/705 ...

Мітки: шляху, сигнального, рецептора, синдрому, інгібітор, застосування, лікуванні, мієлодиспластичного

Формула / Реферат:

1. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому (MDS), де MDS вибирають з підгрупи MDS низького ступеня ризику (за шкалою IPSS) та/або з підгрупи MDS проміжного-1 (int-1) ступеня ризику (за шкалою IPSS), причому згаданий інгібітор зв'язується з рецептором CD95 (CD95) та/або СD95-лігандом (CD95L).2. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування за п. 1, який...

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Мартін Райнер Е., Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61K 31/4439 ...

Мітки: глутаматного, антагоністи, похідні, рецептора, етинільні, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Комбінована терапія, яка включає сполуку дигідропіразинопіразину й антагоніст рецептора андрогену, для лікування раку простати

Завантаження...

Номер патенту: 115805

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Цудзі Тосія, Нарла Рама К., Реймон Хітер, Хедж Крістен Мей

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4166

Мітки: андрогену, раку, яка, комбінована, лікування, сполуку, дигідропіразинопіразину, антагоніст, простати, терапія, рецептора, включає

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування раку, який включає введення ефективної кількості 1-етил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі в комбінації з ефективною кількістю MDV3100 пацієнту, що страждає на рак передміхурової залози.2. Спосіб за п. 1, де рак передміхурової залози являє собою рецидивуючий або рефрактерний рак передміхурової залози.3. Спосіб...

Тверда дисперсія селективного модулятора рецептора прогестерону

Завантаження...

Номер патенту: 115796

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Ек Жером, Батюн Флоріан, Колен Оде, Жувен П'єр-Ів

МПК: A61K 47/32, A61K 31/57, A61K 47/10 ...

Мітки: селективного, рецептора, дисперсія, тверда, прогестерону, модулятора

Формула / Реферат:

1.Тверда дисперсія, яка містить:діючу речовину, вибрану з ацетату уліпристалу або метаболіту ацетату уліпристалу, вибраного з, , та

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Чжан Сяолінь, Лі Дейвід Юньчжі, Ян Чженьфан, Цзен Цінбей, Ван Цзябін

МПК: A61K 31/496, C07D 403/12, A61K 31/517 ...

Мітки: мутантних, інгібітори, фактора, епідермального, форм, рецептора, хіназолінові, активувальних, росту

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Кристалічні форми модулятора андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 115665

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Сміт Ніколас Д., Оуерфеллі Оуатек, Ділхас Анна, Херберт Марк Р.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/04, A61K 31/4439 ...

Мітки: форми, рецептора, кристалічні, андрогенного, модулятора

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма В 4-[7-(6-ціано-5-трифторметилпіридин-3-іл)-8-оксо-6-тіоксо-5,7-діазаспіро[3.4]окт-5-ил]-2-фтор-N-метилбензаміду, яка відрізняється тим, що має щонайменше одне з:(a) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD), по суті аналогічну представленій на Фіг. 2;(b) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD) з характеристичними піками при 12,1±0,1° 2-тета, 16,0±0,1° 2-тета, 16,7±0,1° 2-тета, 20,1±0,1°...

Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки з поліморфізмом гена рецептора ангіотензину іі першого типу

Завантаження...

Номер патенту: 121299

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Бабак Олег Якович, Зайцева Маріанна Михайлівна

МПК: G01N 33/00, G01N 33/50

Мітки: поліморфізмом, типу, рецептора, артеріальної, поєднанні, діагностики, гена, неалкогольною, першого, гіпертензії, ангіотензину, печінки, хворобою, спосіб, жировою

Формула / Реферат:

Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії у хворих із супутньою неалкогольною жировою хворобою печінки, який включає оцінку вимірів загально клінічних та інструментальних обстежень, який відрізняється тим, що для діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки у хворого додатково оцінюють поліморфізм гена рецептора ангіотензину II першого типу (А1166С) та при наявності А/С генотипу діагностують...

Продукт cпівмікронізації, який включає селективний модулятор рецептора прогестерону

Завантаження...

Номер патенту: 115573

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Ек Жером, Жувен П'єр-Ів, Колен Оде, Батюн Флоріан

МПК: A61K 31/57, A61K 47/32, A61K 9/14 ...

Мітки: селективний, включає, рецептора, прогестерону, продукт, модулятор, cпівмікронізації

Формула / Реферат:

1. Продукт співмікронізації, який містить:діючу речовину, вибрану із групи, яка складається із селективних модуляторів рецептора прогестерону формули (Іа) , (Iа)в якій:R2 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5 або -C(O)R4, іR3 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5, алкініл С2-С5, алкеніл С2-С5 або ОС(O)-R5,R4 і R5 незалежно вибрані з...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Кюнцер Герман, Кьор Зільке, Нгуєн Зуй, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Фріч Мартін, Бадер Беньямін

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, C07D 215/233 ...

Мітки: засобів, андрогенного, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди, рецептора, застосування, одержання, антагоністи, лікарських

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Амідні похідні n-карбамідзаміщених амінокислот як модулятори формілпептидного рецептора 1 (fprl-1)

Завантаження...

Номер патенту: 115043

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Бірд Річард Л., Вісванат Веєна, Дуонг Тьєн Т., Гарст Майкл Е., Донелло Джон Е.

МПК: A61K 31/17, C07C 275/28

Мітки: амідні, амінокислот, рецептора, формілпептидного, похідні, модулятори, n-карбамідзаміщених, fprl-1

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II або її фармацевтично прийнятні солі: , Формула IIде:а дорівнює 1, і b дорівнює 0; абоа дорівнює 1, і b дорівнює 1;R1 є OН;R2 є С1-8алкілом або необов'язково заміщеним С6-10арилом, амідною групою або гетероциклом, де гетероцикл є 3-10-членним ароматичним кільцем, яке містить щонайменше один гетероатом, що...

Похідне етинілу як модулятор активності метаботропного глутаматного рецептора підтипу 5

Завантаження...

Номер патенту: 114934

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар

МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, C07D 213/81 ...

Мітки: похідне, підтипу, активності, модулятор, метаботропного, етинілу, глутаматного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеY є N або СНабо її фармацевтично прийнятна сіль приєднання кислоти.2. Сполука формули І за п. 1, де Y є N.3. Сполука формули І за п. 2, що являє собою трет-бутилметиламід 5-(2-хлорпіридин-4-ілетиніл)-піридин-2-карбонової кислоти.4. Сполука формули І за п. 1, де Y є СН.5. Сполука формули І за...

Антитіло до рецептора епідермального фактора росту-3 (her3)

Завантаження...

Номер патенту: 114883

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Хаубст Ніколь, Рейзінгер Шпраг Елізабет Енн, Еттенберг Сес, Еліс Вінфрід, Кунц Крістіан Карстен Сільвестр, Гарнер Ендрю Пол

МПК: A61K 39/395, C07K 16/32

Мітки: her3, епідермального, антитіло, фактора, росту-3, рецептора

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло для застосування при лікуванні раку, опосередкованого залежним від ліганду HER3 шляхом трансдукції сигналу або незалежним від ліганду шляхом трансдукції сигналу, що містить послідовність, вибрану з групи, яка складається із:(а) гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR1, послідовність якої представлена в SEQ ID NO: 38; гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR2, послідовність якої представлена в SEQ ID NO:...

Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (fgfr1) та його застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114791

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Ву Ян, Сонода Дзюнітіро

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395

Мітки: антитіло, застосування, росту, агоністичне, fgfr1, рецептора, фактора, фібробластів

Формула / Реферат:

1. Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (FGFR1), що містить:(а) HVR-H1, що містить амінокислотну послідовність GFTFTSTWIS (SEQ ID NO: 7), GFTFSNNYIH (SEQ ID NO: 8), GFTFTSNWIS (SEQ ID NO: 9) або GFTFTSNYIS,(б) HVR-H2, що містить амінокислотну послідовність GEIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 10), EIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 11), ADIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 12), DIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 13),...

Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688

Завантаження...

Номер патенту: 118305

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кривопустов Олександр Сергійович

МПК: C12N 15/00, A61K 31/00

Мітки: гена, поліморфізму, аборту, загрозливого, залежно, жінок, рецептора, прогестерону, спосіб, лікування, rs590688

Формула / Реферат:

Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688, що включає призначення натурального мікронізованого прогестерону, який відрізняється тим, що натуральний мікронізований прогестерон призначають в дозі 100 мг 3 рази на добу перорально при наявності у жінки гетерозиготи CG або мінорної гомозиготи GG та в дозі 200 мг 3 рази на добу перорально при наявності мажорної гомозиготи СС.

Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогесторонового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 118250

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кривопустов Олександр Сергійович

МПК: A61B 5/00, C12N 15/00

Мітки: аборту, розвитку, спосіб, рецептора, поліморфізму, урахуванням, загрозливого, гена, прогнозування, прогесторонового, жінок

Формула / Реферат:

Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогестеронового рецептора, який відрізняється тим, що включає визначення рівня сприйняття стресу за шкалою Perceived Stress Scale (PSS) та алельного варіанта за поліморфізмом гена рецептора прогестерону rs 590688 методом полімеразної ланцюгової реакції, за якими розраховують ймовірність розвитку загрозливого аборту "р" за...

Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 114657

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Неттекофен Маттіас, Ромбах Дідьє, Роджерс-Еванс Марк, Рьофер Штефан, Вестфаль Маттіас, Гретер Уве, Ріклен Фабьєнн, Шульц-Гаш Танья, Кімбара Ацусі

МПК: A61K 31/444, C07D 401/06, C07D 213/81 ...

Мітки: канабіноїдного, придатні, піридин-2-аміди, рецептора, агоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 є атомом галогену, циклоалкілалкокси, галогенфенілалкілом, оксетанілокси, галогеналкокси, галогенфенілалкокси або алкілоксетанілалкокси;R2 є атомом галогену, циклоалкілом, галогеназетидинілом, галогенпіролідинілом, циклоалкенілом, галогенциклоалкілом або галогеноксетанілом;один з R3 та R4 є атомом водню...

Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 114655

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Кімбара Ацусі, Гретер Уве, Шаффтер Ернст, Шульц-Гаш Танья, Роджерс-Еванс Марк, Рьофер Штефан, Неттекофен Маттіас, Бендельс Штефані

МПК: C07D 213/81, C07D 401/06, C07D 401/04 ...

Мітки: придатні, канабіноїдного, агоністи, рецептора, піридин-2-аміди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) , (І)деR1 являє собою циклоалкілалкокси, галофеніл, тетрагідрофуранілалкокси, галофенілалкіл, галоалкілокси, алкілсульфоніл, тетрагідропіранілалкокси або галоген;R2 являє собою алкіл, піролідиніл, циклоалкіл, галоазетидиніл, галоалкіл, циклоалкілалкокси, галоалкілокси, галоциклоалкіл, гідроксициклоалкіл або...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114529

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Річчі Антоніо

МПК: C07D 213/81, C07D 413/06, A61K 31/4439 ...

Мітки: етинілу, похідні, активності, модулятори, mglur5, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...

6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он як антагоніст tarp-гамма 8-залежного рецептора ampa

Завантаження...

Номер патенту: 114345

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Уіткін Джеффрі Майкл, Ріл Джон Кевін, Портер Уоррен Джей

МПК: A61K 31/4439, C07D 417/14

Мітки: 6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он, антагоніст, рецептора, 8-залежного, tarp-гамма

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-((S)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он.3. Фармацевтична композиція, яка містить 6-((S)-l-{l-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он або його фармацевтично...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114008

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг

МПК: C07D 213/81, A61K 31/44

Мітки: похідні, активності, mglur5, рецептора, етинілу, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеY означає N або СН;R1 означає фтор- або хлор-;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль. 2. Сполука формули І за п. 1, де Y означає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка означаєтрет-бутилетиламід 5-(3-фторфенілетиніл)-піримідин-2-карбонової кислоти аботрет-бутилетиламід...

1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід як антагоніст 5-ht3 рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 113991

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Сунь Хуейкай, Рейхард Холлі, Кікучі Шота, Моненшейн Хольгер, Маклін Тодд, Хопкінс Марія, Хічкок Стівен

МПК: A61K 31/5386, C07D 498/08

Мітки: 1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід, рецептора, антагоніст, 5-ht3

Формула / Реферат:

1. Сполука 1-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-N-((1R,5S,7S)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1H-індол-3-карбоксамід або його фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пунктом 1 та фармацевтично прийнятний наповнювач.3. Сполука за пунктом 1 для застосування як лікарського засобу.

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: лікуванні, антагоністи, алкоголем, похідні, зловживання, рецептора, orl-1, залежності, спіротієнопіранпіперидину, застосування, алкогольної

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112898

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Каділлья Родолфо, Тернбулл Філіп Стюарт

МПК: A61K 31/44, C07D 209/08, A61K 31/40 ...

Мітки: модулятори, селективні, андрогенного, індолкарбонітрили, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...

Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію

Завантаження...

Номер патенту: 112679

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Сарде Анкуш Гангарам, Палле Венката П., Кулкарні Санджеев Анант, Валке Навнат Баджірао, Кхан Талха Хуссейн, Лорія Раджешкумар Маганлал, Камбодж Раджендер Кумар, Пашпуте Віпул Діліп

МПК: A61K 31/353, A61K 31/4025, C07D 311/58 ...

Мітки: модулятори, заміщені, сполуки, хроманові, чутливого, кальцію, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...

Пептидні кон’югати агоністів рецептора glp-1 і гастрину та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112630

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Нєеруп Тріне Сковлунд Рюге, Естерлунд Торбен, Фосгерау Кельд, Ролстед Камілла, Мартєнссон Ульріка, Брорсон Маріанна, Толборг Якоб Лінд

МПК: C07K 14/575, A61K 45/06, A61K 38/26 ...

Мітки: пептидні, glp-1, гастрину, агоністів, кон'югати, рецептора, застосування

Формула / Реферат:

1. Пептидний кон'югат, який має формулу:H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-YGWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-GWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-AGWLDF-NH2 абоH-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNYGWTDF-NH2,або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват.2. Пептидний кон'югат або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват за п. 1 для застосування як лікарського...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Вілльямс Джоді Т., Боллі Мартін, Босс Крістоф, Хейдманн Бібія, Бротші Христина, Сіфферлен Тьєрі

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22 ...

Мітки: 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, похідні, антагоністи, орексину, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Антагоніст толл-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 112282

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Каннінгхем Марк, Тен Фан, Раухенбергер Роберт, Тепляков Алєксєй, Світ, Реймонд, Фен Іцин, Херінга Катаріна, Саріскі Роберт Т., Сан Матео Лані, Ло Цзиньцюань, Рутц Марк, Ву Шен-Дзюн

МПК: C12P 21/06

Мітки: toll-подібного, антагоніст, рецептора

Формула / Реферат:

1. Ізольоване антитіло, або його фрагмент, яке здатне реагувати з TLR3, що містить варіабельну область важкого та легкого ланцюгів, де антитіло містить:a) варіабельну область важкого ланцюга SEQ ID NO: 214 та варіабельну область легкого ланцюга SEQ ID NO: 211; або b) амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 важкого ланцюга, які представлені SEQ ID NO: 70, 77 і 72, і амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 легкого ланцюга, які...

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Ескілдсен Йорґен, Пюшл Аск, Самс Анет Ґравен

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4355, A61K 31/436 ...

Мітки: ацетилхоліну, рецептора, алостеричні, нікотинового, позитивні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Стабілізована композиція, яка містить антитіло до рецептора інтерлейкіну-4 (іl-4r), варіанти

Завантаження...

Номер патенту: 111731

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Тан Сяолінь, Дікс Деніел Б.

МПК: A61P 37/08, C07K 16/28, A61K 39/395 ...

Мітки: рецептора, антитіло, композиція, il-4r, варіанти, містить, яка, стабілізована, інтерлейкіну-4

Формула / Реферат:

1. Стабільна рідка фармацевтична композиція, яка містить: (i) людське антитіло, яке специфічно зв'язується з альфа-рецептором людського інтерлейкіну-4 (hIL-4Rα), де антитіло містить варіабельну ділянку важкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 1, і варіабельну ділянку легкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 5;(іі) ацетат в концентрації від 10 до 15 мМ;(ііі) гістидин...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Роджерс-Еванс Марк, Біссанц Катерина, Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі, Гретер Уве

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: канабіноїдного, агоністи, похідні, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Неттекофен Маттіас, Адам Жан-Мішель, Гретер Уве, Біссанц Катерина, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан, Роджерс-Еванс Марк

МПК: A61P 3/10, A61P 27/06, A61K 31/519 ...

Мітки: агоністи, рецептора, похідні, канабіноїдного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110995

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Рюхер Даніель

МПК: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505 ...

Мітки: глутаматного, модулятори, метаботропного, рецептора, похідні, етинільні

Формула / Реферат:

1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA  IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08 ...

Мітки: глутамату, метаботропного, похідні, етинілу, алостеричні, mglur, модулятори, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Антитіла проти рецептора фолієвої кислоти 1, їх імунокон’югати і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 110783

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Аб Ольга, Таварес Деніел, Руї Лінгюн, Голдмахер Віктор С., Пейн Гілліан

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00 ...

Мітки: антитіла, кислоти, фолієвої, імунокон'югати, застосування, рецептора

Формула / Реферат:

1. Гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент, що специфічно зв'язується з людським рецептором фолієвої кислоти 1, де зазначене гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент включає:(a) CDR1 важкого ланцюга, що містить GYFMN (SEQ ID NO: 1); CDR2 важкою ланцюга, що містить RIHPYDGDTFYNQKFQG (SEQ ID NO: 2); і CDR3 важкого ланцюга, що містить YDGSRAMDY (SEQ ID NO: 3); і(b) CDRl легкого ланцюга, що...

Селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110766

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Рікеттс Ентоні П., Томпсон Дейвід П., Унвалла Рейоманд Джал, Еллсворт Едмунд Л., Еріксон Брюс Кіпп, Вергест Патрік Роберт, Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, ілберт Адам Меттью, Андерсон Джеймс Томас

МПК: A61K 31/4725, A61P 19/00, A61P 21/00 ...

Мітки: модулятори, селективні, рецептора, андрогенного

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , ,             в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...

Застосування toll-подібного рецептора і агоніста toll-подібного рецептора для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 110605

Опубліковано: 25.01.2016

Автор: Гудков Андрій В.

МПК: C12N 15/63

Мітки: раку, рецептора, лікування, агоніста, застосування, toll-подібного

Формула / Реферат:

1. Вектор, що містить першу і другу нуклеїнові кислоти, де перша нуклеїнова кислота кодує toll-подібний рецептор, і друга нуклеїнова кислота кодує агоніст toll-подібного рецептора, причому вектор є експресійним вектором, toll-подібний рецептор є TLR-5, агоніст toll-подібного рецептора є флагеліном.2. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що вектор є експресійним вектором ссавців.3. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що...

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Зігріст Ромен, Босс Крістоф, Рішар-Більдштейн Сильвія, Айссауі Хамед, Габйє Джером

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 37/08 ...

Мітки: рецептора, простагландину, модуляторів, кислоти, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, похідні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Похідні 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону і їх застосування як інгібіторів кінази рецептора vegf

Завантаження...

Номер патенту: 109942

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Лассалль Жільбер, Мартен Валері, Лорж Франц, Дюкло Олів'є, Стрюб Орелі, Рітцелер Олаф, Брон Ален

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375 ...

Мітки: застосування, інгібіторів, кінази, похідні, 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка відповідає формулі (І):, (I)            в якій:            - W являє собою атом азоту або групу СН;            - Y являє собою С2-С3-алкінілен, 1,4-фенілен, необов'язково заміщений R7, який являє собою один або більше атомів галогену;            - Z являє собою зв'язок або групу CR1R2;            - R1 і...