Патенти з міткою «рецептора»

Заміщені 7-азабіцикли і їхнє застосування як модуляторів рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 116132

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Превілл Кеті, Фітцджералд Енн Е., Лєболд Террі П., Коут Хітер Р., Шайрман Брок Т., Дворак Курт А.

МПК: C07D 519/00, A61K 31/407, C07D 487/08 ...

Мітки: 7-азабіцикли, рецептора, їхнє, модуляторів, застосування, заміщені, орексину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I Iабо її енантіомер або діастереомер, таутомер або ізотопний варіант;або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват; причомукільце A являє собою феніл, нафталініл, піридил, хінолініл, ізохінолініл, імідазопіридил, фураніл, тіазоліл, ізоксазоліл, піразоліл, імідазотіазоліл, бензімідазоліл або індазоліл;R1 являє собою...

Інгібітор сигнального шляху рецептора cd95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому

Завантаження...

Номер патенту: 116104

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Фріке Гаральд, Фонтене Мікаела, Кунц Клаудія

МПК: A61K 39/395, A61K 38/17, C07K 14/705 ...

Мітки: шляху, інгібітор, рецептора, лікуванні, сигнального, синдрому, застосування, мієлодиспластичного

Формула / Реферат:

1. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування в лікуванні мієлодиспластичного синдрому (MDS), де MDS вибирають з підгрупи MDS низького ступеня ризику (за шкалою IPSS) та/або з підгрупи MDS проміжного-1 (int-1) ступеня ризику (за шкалою IPSS), причому згаданий інгібітор зв'язується з рецептором CD95 (CD95) та/або СD95-лігандом (CD95L).2. Інгібітор сигнального шляху рецептора CD95 для застосування за п. 1, який...

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Ліндеманн Лотар, Мартін Райнер Е., Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61K 31/506 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, етинільні, метаботропного, похідні, глутаматного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Комбінована терапія, яка включає сполуку дигідропіразинопіразину й антагоніст рецептора андрогену, для лікування раку простати

Завантаження...

Номер патенту: 115805

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Цудзі Тосія, Хедж Крістен Мей, Реймон Хітер, Нарла Рама К.

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4985

Мітки: терапія, рецептора, простати, антагоніст, сполуку, лікування, раку, андрогену, дигідропіразинопіразину, включає, яка, комбінована

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування раку, який включає введення ефективної кількості 1-етил-7-(2-метил-6-(4Н-1,2,4-триазол-3-іл)піридин-3-іл)-3,4-дигідропіразино[2,3-b]піразин-2(1Н)-ону або його фармацевтично прийнятної солі в комбінації з ефективною кількістю MDV3100 пацієнту, що страждає на рак передміхурової залози.2. Спосіб за п. 1, де рак передміхурової залози являє собою рецидивуючий або рефрактерний рак передміхурової залози.3. Спосіб...

Тверда дисперсія селективного модулятора рецептора прогестерону

Завантаження...

Номер патенту: 115796

Опубліковано: 26.12.2017

Автори: Батюн Флоріан, Ек Жером, Жувен П'єр-Ів, Колен Оде

МПК: A61K 47/10, A61K 47/32, A61K 31/57 ...

Мітки: прогестерону, модулятора, дисперсія, рецептора, селективного, тверда

Формула / Реферат:

1.Тверда дисперсія, яка містить:діючу речовину, вибрану з ацетату уліпристалу або метаболіту ацетату уліпристалу, вибраного з, , та

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ван Цзябін, Цзен Цінбей, Ян Чженьфан, Лі Дейвід Юньчжі, Чжан Сяолінь

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/12 ...

Мітки: активувальних, форм, хіназолінові, інгібітори, рецептора, епідермального, росту, мутантних, фактора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Кристалічні форми модулятора андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 115665

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Оуерфеллі Оуатек, Херберт Марк Р., Сміт Ніколас Д., Ділхас Анна

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4184, A61K 31/4439 ...

Мітки: рецептора, модулятора, андрогенного, форми, кристалічні

Формула / Реферат:

1. Кристалічна форма В 4-[7-(6-ціано-5-трифторметилпіридин-3-іл)-8-оксо-6-тіоксо-5,7-діазаспіро[3.4]окт-5-ил]-2-фтор-N-метилбензаміду, яка відрізняється тим, що має щонайменше одне з:(a) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD), по суті аналогічну представленій на Фіг. 2;(b) схему порошкової рентгенівської дифракції (XRPD) з характеристичними піками при 12,1±0,1° 2-тета, 16,0±0,1° 2-тета, 16,7±0,1° 2-тета, 20,1±0,1°...

Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки з поліморфізмом гена рецептора ангіотензину іі першого типу

Завантаження...

Номер патенту: 121299

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Зайцева Маріанна Михайлівна, Бабак Олег Якович

МПК: G01N 33/50, G01N 33/00

Мітки: поєднанні, печінки, поліморфізмом, хворобою, типу, артеріальної, спосіб, жировою, неалкогольною, першого, діагностики, рецептора, гіпертензії, гена, ангіотензину

Формула / Реферат:

Спосіб діагностики артеріальної гіпертензії у хворих із супутньою неалкогольною жировою хворобою печінки, який включає оцінку вимірів загально клінічних та інструментальних обстежень, який відрізняється тим, що для діагностики артеріальної гіпертензії в поєднанні з неалкогольною жировою хворобою печінки у хворого додатково оцінюють поліморфізм гена рецептора ангіотензину II першого типу (А1166С) та при наявності А/С генотипу діагностують...

Продукт cпівмікронізації, який включає селективний модулятор рецептора прогестерону

Завантаження...

Номер патенту: 115573

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Жувен П'єр-Ів, Батюн Флоріан, Ек Жером, Колен Оде

МПК: A61K 47/32, A61K 9/14, A61K 31/57 ...

Мітки: включає, прогестерону, cпівмікронізації, рецептора, продукт, селективний, модулятор

Формула / Реферат:

1. Продукт співмікронізації, який містить:діючу речовину, вибрану із групи, яка складається із селективних модуляторів рецептора прогестерону формули (Іа) , (Iа)в якій:R2 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5 або -C(O)R4, іR3 являє собою -ОН, алкоксигрупу С1-С5, алкініл С2-С5, алкеніл С2-С5 або ОС(O)-R5,R4 і R5 незалежно вибрані з...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Кюнцер Герман, Бадер Беньямін, Фріч Мартін, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Кьор Зільке, Нгуєн Зуй

МПК: C07D 215/233, A61K 31/4709, A61K 31/47 ...

Мітки: антагоністи, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди, одержання, застосування, андрогенного, лікарських, засобів, рецептора

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Амідні похідні n-карбамідзаміщених амінокислот як модулятори формілпептидного рецептора 1 (fprl-1)

Завантаження...

Номер патенту: 115043

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Дуонг Тьєн Т., Гарст Майкл Е., Донелло Джон Е., Вісванат Веєна, Бірд Річард Л.

МПК: A61K 31/17, C07C 275/28

Мітки: n-карбамідзаміщених, амінокислот, fprl-1, рецептора, формілпептидного, амідні, похідні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II або її фармацевтично прийнятні солі: , Формула IIде:а дорівнює 1, і b дорівнює 0; абоа дорівнює 1, і b дорівнює 1;R1 є OН;R2 є С1-8алкілом або необов'язково заміщеним С6-10арилом, амідною групою або гетероциклом, де гетероцикл є 3-10-членним ароматичним кільцем, яке містить щонайменше один гетероатом, що...

Похідне етинілу як модулятор активності метаботропного глутаматного рецептора підтипу 5

Завантаження...

Номер патенту: 114934

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Річчі Антоніо

МПК: C07D 213/81, A61K 31/444, A61K 31/44 ...

Мітки: етинілу, глутаматного, похідне, рецептора, метаботропного, модулятор, активності, підтипу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеY є N або СНабо її фармацевтично прийнятна сіль приєднання кислоти.2. Сполука формули І за п. 1, де Y є N.3. Сполука формули І за п. 2, що являє собою трет-бутилметиламід 5-(2-хлорпіридин-4-ілетиніл)-піридин-2-карбонової кислоти.4. Сполука формули І за п. 1, де Y є СН.5. Сполука формули І за...

Антитіло до рецептора епідермального фактора росту-3 (her3)

Завантаження...

Номер патенту: 114883

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Кунц Крістіан Карстен Сільвестр, Рейзінгер Шпраг Елізабет Енн, Гарнер Ендрю Пол, Еліс Вінфрід, Еттенберг Сес, Хаубст Ніколь

МПК: A61K 39/395, C07K 16/32

Мітки: рецептора, росту-3, her3, антитіло, фактора, епідермального

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло для застосування при лікуванні раку, опосередкованого залежним від ліганду HER3 шляхом трансдукції сигналу або незалежним від ліганду шляхом трансдукції сигналу, що містить послідовність, вибрану з групи, яка складається із:(а) гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR1, послідовність якої представлена в SEQ ID NO: 38; гіперваріабельної області важкого ланцюга CDR2, послідовність якої представлена в SEQ ID NO:...

Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (fgfr1) та його застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114791

Опубліковано: 10.08.2017

Автори: Сонода Дзюнітіро, Ву Ян

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395

Мітки: fgfr1, антитіло, застосування, фібробластів, агоністичне, рецептора, росту, фактора

Формула / Реферат:

1. Агоністичне антитіло до рецептора 1 фактора росту фібробластів (FGFR1), що містить:(а) HVR-H1, що містить амінокислотну послідовність GFTFTSTWIS (SEQ ID NO: 7), GFTFSNNYIH (SEQ ID NO: 8), GFTFTSNWIS (SEQ ID NO: 9) або GFTFTSNYIS,(б) HVR-H2, що містить амінокислотну послідовність GEIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 10), EIDPYDGDTYYADSVKG (SEQ ID NO: 11), ADIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 12), DIYPNDGDTDYADSVKG (SEQ ID NO: 13),...

Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688

Завантаження...

Номер патенту: 118305

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кривопустов Олександр Сергійович

МПК: C12N 15/00, A61K 31/00

Мітки: жінок, загрозливого, залежно, аборту, поліморфізму, rs590688, прогестерону, лікування, рецептора, спосіб, гена

Формула / Реферат:

Спосіб лікування загрозливого аборту у жінок залежно від поліморфізму гена рецептора прогестерону rs590688, що включає призначення натурального мікронізованого прогестерону, який відрізняється тим, що натуральний мікронізований прогестерон призначають в дозі 100 мг 3 рази на добу перорально при наявності у жінки гетерозиготи CG або мінорної гомозиготи GG та в дозі 200 мг 3 рази на добу перорально при наявності мажорної гомозиготи СС.

Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогесторонового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 118250

Опубліковано: 25.07.2017

Автор: Кривопустов Олександр Сергійович

МПК: C12N 15/00, A61B 5/00

Мітки: прогесторонового, аборту, урахуванням, рецептора, гена, поліморфізму, загрозливого, прогнозування, жінок, спосіб, розвитку

Формула / Реферат:

Спосіб прогнозування розвитку загрозливого аборту у жінок з урахуванням поліморфізму гена прогестеронового рецептора, який відрізняється тим, що включає визначення рівня сприйняття стресу за шкалою Perceived Stress Scale (PSS) та алельного варіанта за поліморфізмом гена рецептора прогестерону rs 590688 методом полімеразної ланцюгової реакції, за якими розраховують ймовірність розвитку загрозливого аборту "р" за...

Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 114657

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Ромбах Дідьє, Неттекофен Маттіас, Шульц-Гаш Танья, Кімбара Ацусі, Роджерс-Еванс Марк, Ріклен Фабьєнн, Рьофер Штефан, Гретер Уве, Вестфаль Маттіас

МПК: A61K 31/444, C07D 401/06, C07D 213/81 ...

Мітки: канабіноїдного, агоністи, рецептора, придатні, піридин-2-аміди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 є атомом галогену, циклоалкілалкокси, галогенфенілалкілом, оксетанілокси, галогеналкокси, галогенфенілалкокси або алкілоксетанілалкокси;R2 є атомом галогену, циклоалкілом, галогеназетидинілом, галогенпіролідинілом, циклоалкенілом, галогенциклоалкілом або галогеноксетанілом;один з R3 та R4 є атомом водню...

Піридин-2-аміди, придатні як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 114655

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк, Шульц-Гаш Танья, Бендельс Штефані, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан, Шаффтер Ернст, Гретер Уве

МПК: C07D 401/04, C07D 213/81, C07D 401/06 ...

Мітки: агоністи, канабіноїдного, піридин-2-аміди, придатні, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) , (І)деR1 являє собою циклоалкілалкокси, галофеніл, тетрагідрофуранілалкокси, галофенілалкіл, галоалкілокси, алкілсульфоніл, тетрагідропіранілалкокси або галоген;R2 являє собою алкіл, піролідиніл, циклоалкіл, галоазетидиніл, галоалкіл, циклоалкілалкокси, галоалкілокси, галоциклоалкіл, гідроксициклоалкіл або...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114529

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг

МПК: A61K 31/4439, C07D 413/06, C07D 213/81 ...

Мітки: модулятори, похідні, активності, mglur5, рецептора, етинілу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...

6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он як антагоніст tarp-гамма 8-залежного рецептора ampa

Завантаження...

Номер патенту: 114345

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Ріл Джон Кевін, Портер Уоррен Джей, Уіткін Джеффрі Майкл

МПК: C07D 417/14, A61K 31/4439

Мітки: 6-((s)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1н-піразол-3-іл}етил)-3н-1,3-бензотіазол-2-он, 8-залежного, рецептора, антагоніст, tarp-гамма

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 6-((S)-1-{1-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он.3. Фармацевтична композиція, яка містить 6-((S)-l-{l-[5-(2-гідроксіетокси)піридин-2-іл]-1H-піразол-3-іл}етил)-3H-1,3-бензотіазол-2-он або його фармацевтично...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114008

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Штадлєр Хайнц

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81

Мітки: активності, рецептора, похідні, модулятори, етинілу, mglur5

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеY означає N або СН;R1 означає фтор- або хлор-;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль. 2. Сполука формули І за п. 1, де Y означає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка означаєтрет-бутилетиламід 5-(3-фторфенілетиніл)-піримідин-2-карбонової кислоти аботрет-бутилетиламід...

1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід як антагоніст 5-ht3 рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 113991

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Хопкінс Марія, Моненшейн Хольгер, Маклін Тодд, Сунь Хуейкай, Кікучі Шота, Хічкок Стівен, Рейхард Холлі

МПК: A61K 31/5386, C07D 498/08

Мітки: 5-ht3, антагоніст, 1-(1-метил-1н-піразол-4-іл)-n-((1r,5s,7s)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1н-індол-3-карбоксамід, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука 1-(1-метил-1H-піразол-4-іл)-N-((1R,5S,7S)-9-метил-3-окса-9-азабіцикло[3.3.1]-нонан-7-іл)-1H-індол-3-карбоксамід або його фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пунктом 1 та фармацевтично прийнятний наповнювач.3. Сполука за пунктом 1 для застосування як лікарського засобу.

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: застосування, алкогольної, залежності, лікуванні, похідні, антагоністи, orl-1, зловживання, спіротієнопіранпіперидину, рецептора, алкоголем

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112898

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Тернбулл Філіп Стюарт, Каділлья Родолфо

МПК: A61K 31/44, C07D 209/08, A61K 31/40 ...

Мітки: рецептора, селективні, модулятори, андрогенного, індолкарбонітрили

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...

Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію

Завантаження...

Номер патенту: 112679

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Кулкарні Санджеев Анант, Валке Навнат Баджірао, Лорія Раджешкумар Маганлал, Кхан Талха Хуссейн, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Пашпуте Віпул Діліп, Сарде Анкуш Гангарам

МПК: A61K 31/4025, C07D 311/58, A61K 31/353 ...

Мітки: сполуки, чутливого, рецептора, хроманові, модулятори, кальцію, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...

Пептидні кон’югати агоністів рецептора glp-1 і гастрину та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112630

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Мартєнссон Ульріка, Фосгерау Кельд, Ролстед Камілла, Брорсон Маріанна, Толборг Якоб Лінд, Естерлунд Торбен, Нєеруп Тріне Сковлунд Рюге

МПК: A61K 38/26, C07K 14/575, A61K 45/06 ...

Мітки: glp-1, агоністів, кон'югати, пептидні, рецептора, гастрину, застосування

Формула / Реферат:

1. Пептидний кон'югат, який має формулу:H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-YGWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-GWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-AGWLDF-NH2 абоH-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNYGWTDF-NH2,або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват.2. Пептидний кон'югат або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват за п. 1 для застосування як лікарського...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Боллі Мартін, Хейдманн Бібія, Бротші Христина, Босс Крістоф, Вілльямс Джоді Т., Сіфферлен Тьєрі

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61P 25/26 ...

Мітки: антагоністи, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, похідні, орексину, рецептора, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Антагоніст толл-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 112282

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сан Матео Лані, Рутц Марк, Херінга Катаріна, Саріскі Роберт Т., Ло Цзиньцюань, Тен Фан, Фен Іцин, Каннінгхем Марк, Раухенбергер Роберт, Світ, Реймонд, Тепляков Алєксєй, Ву Шен-Дзюн

МПК: C12P 21/06

Мітки: toll-подібного, антагоніст, рецептора

Формула / Реферат:

1. Ізольоване антитіло, або його фрагмент, яке здатне реагувати з TLR3, що містить варіабельну область важкого та легкого ланцюгів, де антитіло містить:a) варіабельну область важкого ланцюга SEQ ID NO: 214 та варіабельну область легкого ланцюга SEQ ID NO: 211; або b) амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 важкого ланцюга, які представлені SEQ ID NO: 70, 77 і 72, і амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 легкого ланцюга, які...

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Самс Анет Ґравен, Ескілдсен Йорґен, Пюшл Аск

МПК: A61K 31/436, A61K 31/44, A61K 31/4355 ...

Мітки: модулятори, алостеричні, ацетилхоліну, нікотинового, позитивні, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Стабілізована композиція, яка містить антитіло до рецептора інтерлейкіну-4 (іl-4r), варіанти

Завантаження...

Номер патенту: 111731

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Тан Сяолінь, Дікс Деніел Б.

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 37/08 ...

Мітки: містить, il-4r, антитіло, варіанти, інтерлейкіну-4, стабілізована, композиція, рецептора, яка

Формула / Реферат:

1. Стабільна рідка фармацевтична композиція, яка містить: (i) людське антитіло, яке специфічно зв'язується з альфа-рецептором людського інтерлейкіну-4 (hIL-4Rα), де антитіло містить варіабельну ділянку важкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 1, і варіабельну ділянку легкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 5;(іі) ацетат в концентрації від 10 до 15 мМ;(ііі) гістидин...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Рьофер Штефан, Неттекофен Маттіас, Кімбара Ацусі, Гретер Уве, Біссанц Катерина, Роджерс-Еванс Марк

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора, канабіноїдного, похідні, агоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Роджерс-Еванс Марк, Адам Жан-Мішель, Рьофер Штефан, Кімбара Ацусі, Біссанц Катерина, Гретер Уве, Неттекофен Маттіас

МПК: A61P 27/06, A61K 31/519, A61P 3/10 ...

Мітки: канабіноїдного, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, похідні, агоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110995

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Рюхер Даніель, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Річчі Антоніо

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50 ...

Мітки: метаботропного, глутаматного, рецептора, похідні, модулятори, етинільні

Формула / Реферат:

1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA  IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 25/08 ...

Мітки: mglur, метаботропного, похідні, рецептора, етинілу, глутамату, алостеричні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Антитіла проти рецептора фолієвої кислоти 1, їх імунокон’югати і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 110783

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Аб Ольга, Руї Лінгюн, Пейн Гілліан, Голдмахер Віктор С., Таварес Деніел

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395, C07K 16/28 ...

Мітки: імунокон'югати, кислоти, рецептора, застосування, фолієвої, антитіла

Формула / Реферат:

1. Гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент, що специфічно зв'язується з людським рецептором фолієвої кислоти 1, де зазначене гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент включає:(a) CDR1 важкого ланцюга, що містить GYFMN (SEQ ID NO: 1); CDR2 важкою ланцюга, що містить RIHPYDGDTFYNQKFQG (SEQ ID NO: 2); і CDR3 важкого ланцюга, що містить YDGSRAMDY (SEQ ID NO: 3); і(b) CDRl легкого ланцюга, що...

Селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110766

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Андерсон Джеймс Томас, Рікеттс Ентоні П., Еллсворт Едмунд Л., Вергест Патрік Роберт, ілберт Адам Меттью, Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, Еріксон Брюс Кіпп, Томпсон Дейвід П., Унвалла Рейоманд Джал

МПК: A61K 31/4725, A61P 21/00, A61P 19/00 ...

Мітки: рецептора, андрогенного, селективні, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , ,             в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...

Застосування toll-подібного рецептора і агоніста toll-подібного рецептора для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 110605

Опубліковано: 25.01.2016

Автор: Гудков Андрій В.

МПК: C12N 15/63

Мітки: рецептора, toll-подібного, раку, застосування, лікування, агоніста

Формула / Реферат:

1. Вектор, що містить першу і другу нуклеїнові кислоти, де перша нуклеїнова кислота кодує toll-подібний рецептор, і друга нуклеїнова кислота кодує агоніст toll-подібного рецептора, причому вектор є експресійним вектором, toll-подібний рецептор є TLR-5, агоніст toll-подібного рецептора є флагеліном.2. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що вектор є експресійним вектором ссавців.3. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що...

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Габйє Джером, Зігріст Ромен, Айссауі Хамед, Рішар-Більдштейн Сильвія, Босс Крістоф

МПК: C07D 471/04, A61P 37/08, A61K 31/437 ...

Мітки: кислоти, застосування, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, простагландину, рецептора, модуляторів, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Похідні 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону і їх застосування як інгібіторів кінази рецептора vegf

Завантаження...

Номер патенту: 109942

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Рітцелер Олаф, Лорж Франц, Лассалль Жільбер, Стрюб Орелі, Дюкло Олів'є, Брон Ален, Мартен Валері

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 35/00 ...

Мітки: 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону, кінази, інгібіторів, похідні, застосування, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка відповідає формулі (І):, (I)            в якій:            - W являє собою атом азоту або групу СН;            - Y являє собою С2-С3-алкінілен, 1,4-фенілен, необов'язково заміщений R7, який являє собою один або більше атомів галогену;            - Z являє собою зв'язок або групу CR1R2;            - R1 і...