Патенти з міткою «рецептора»

Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112898

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Каділлья Родолфо, Тернбулл Філіп Стюарт

МПК: A61K 31/40, C07D 209/08, A61K 31/44 ...

Мітки: селективні, модулятори, андрогенного, індолкарбонітрили, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...

Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію

Завантаження...

Номер патенту: 112679

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Кхан Талха Хуссейн, Сарде Анкуш Гангарам, Палле Венката П., Валке Навнат Баджірао, Лорія Раджешкумар Маганлал, Пашпуте Віпул Діліп, Кулкарні Санджеев Анант, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: C07D 311/58, A61K 31/353, A61K 31/4025 ...

Мітки: кальцію, чутливого, сполуки, заміщені, рецептора, хроманові, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...

Пептидні кон’югати агоністів рецептора glp-1 і гастрину та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112630

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Толборг Якоб Лінд, Брорсон Маріанна, Естерлунд Торбен, Нєеруп Тріне Сковлунд Рюге, Фосгерау Кельд, Ролстед Камілла, Мартєнссон Ульріка

МПК: A61K 45/06, C07K 14/575, A61K 38/26 ...

Мітки: glp-1, пептидні, гастрину, застосування, рецептора, кон'югати, агоністів

Формула / Реферат:

1. Пептидний кон'югат, який має формулу:H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-YGWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-GWLDF-NH2;H-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKN-Peg3-Peg3-AGWLDF-NH2 абоH-HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNYGWTDF-NH2,або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват.2. Пептидний кон'югат або його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват за п. 1 для застосування як лікарського...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Босс Крістоф, Сіфферлен Тьєрі, Хейдманн Бібія, Вілльямс Джоді Т., Боллі Мартін, Бротші Христина

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61P 25/26 ...

Мітки: антагоністи, похідні, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, рецептора, орексину, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Антагоніст толл-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 112282

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сан Матео Лані, Світ, Реймонд, Саріскі Роберт Т., Тепляков Алєксєй, Рутц Марк, Каннінгхем Марк, Ло Цзиньцюань, Тен Фан, Херінга Катаріна, Ву Шен-Дзюн, Фен Іцин, Раухенбергер Роберт

МПК: C12P 21/06

Мітки: антагоніст, рецептора, toll-подібного

Формула / Реферат:

1. Ізольоване антитіло, або його фрагмент, яке здатне реагувати з TLR3, що містить варіабельну область важкого та легкого ланцюгів, де антитіло містить:a) варіабельну область важкого ланцюга SEQ ID NO: 214 та варіабельну область легкого ланцюга SEQ ID NO: 211; або b) амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 важкого ланцюга, які представлені SEQ ID NO: 70, 77 і 72, і амінокислотні послідовності CDR 1, 2 і 3 легкого ланцюга, які...

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Самс Анет Ґравен, Ескілдсен Йорґен, Пюшл Аск

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4355, A61K 31/436 ...

Мітки: позитивні, нікотинового, алостеричні, модулятори, ацетилхоліну, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Стабілізована композиція, яка містить антитіло до рецептора інтерлейкіну-4 (іl-4r), варіанти

Завантаження...

Номер патенту: 111731

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Тан Сяолінь, Дікс Деніел Б.

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 37/08 ...

Мітки: il-4r, інтерлейкіну-4, стабілізована, яка, рецептора, варіанти, композиція, містить, антитіло

Формула / Реферат:

1. Стабільна рідка фармацевтична композиція, яка містить: (i) людське антитіло, яке специфічно зв'язується з альфа-рецептором людського інтерлейкіну-4 (hIL-4Rα), де антитіло містить варіабельну ділянку важкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 1, і варіабельну ділянку легкого ланцюга, що містить амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 5;(іі) ацетат в концентрації від 10 до 15 мМ;(ііі) гістидин...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111643

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Біссанц Катерина, Рьофер Штефан, Кімбара Ацусі, Роджерс-Еванс Марк, Гретер Уве, Неттекофен Маттіас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: канабіноїдного, похідні, агоністи, рецептора, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...

Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2

Завантаження...

Номер патенту: 111640

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Біссанц Катерина, Неттекофен Маттіас, Рьофер Штефан, Адам Жан-Мішель, Гретер Уве, Роджерс-Еванс Марк, Кімбара Ацусі

МПК: A61P 3/10, A61P 27/06, A61K 31/519 ...

Мітки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора, похідні, агоністи, канабіноїдного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...

Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110995

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Річчі Антоніо

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50 ...

Мітки: глутаматного, етинільні, модулятори, похідні, рецептора, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA  IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: алостеричні, mglur, глутамату, модулятори, метаботропного, похідні, етинілу, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Антитіла проти рецептора фолієвої кислоти 1, їх імунокон’югати і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 110783

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Таварес Деніел, Аб Ольга, Пейн Гілліан, Голдмахер Віктор С., Руї Лінгюн

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00 ...

Мітки: кислоти, застосування, імунокон'югати, антитіла, рецептора, фолієвої

Формула / Реферат:

1. Гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент, що специфічно зв'язується з людським рецептором фолієвої кислоти 1, де зазначене гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент включає:(a) CDR1 важкого ланцюга, що містить GYFMN (SEQ ID NO: 1); CDR2 важкою ланцюга, що містить RIHPYDGDTFYNQKFQG (SEQ ID NO: 2); і CDR3 важкого ланцюга, що містить YDGSRAMDY (SEQ ID NO: 3); і(b) CDRl легкого ланцюга, що...

Селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110766

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: ілберт Адам Меттью, Еллсворт Едмунд Л., Еріксон Брюс Кіпп, Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, Андерсон Джеймс Томас, Унвалла Рейоманд Джал, Томпсон Дейвід П., Рікеттс Ентоні П., Вергест Патрік Роберт

МПК: A61P 19/00, A61K 31/4725, A61P 21/00 ...

Мітки: модулятори, рецептора, андрогенного, селективні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , ,             в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...

Застосування toll-подібного рецептора і агоніста toll-подібного рецептора для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 110605

Опубліковано: 25.01.2016

Автор: Гудков Андрій В.

МПК: C12N 15/63

Мітки: агоніста, toll-подібного, раку, застосування, лікування, рецептора

Формула / Реферат:

1. Вектор, що містить першу і другу нуклеїнові кислоти, де перша нуклеїнова кислота кодує toll-подібний рецептор, і друга нуклеїнова кислота кодує агоніст toll-подібного рецептора, причому вектор є експресійним вектором, toll-подібний рецептор є TLR-5, агоніст toll-подібного рецептора є флагеліном.2. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що вектор є експресійним вектором ссавців.3. Вектор за п. 1, який відрізняється тим, що...

Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 110245

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Босс Крістоф, Рішар-Більдштейн Сильвія, Айссауі Хамед, Зігріст Ромен, Габйє Джером

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 37/08 ...

Мітки: рецептора, кислоти, простагландину, застосування, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, похідні, модуляторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил;            R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...

Похідні 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону і їх застосування як інгібіторів кінази рецептора vegf

Завантаження...

Номер патенту: 109942

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Лассалль Жільбер, Мартен Валері, Дюкло Олів'є, Рітцелер Олаф, Брон Ален, Лорж Франц, Стрюб Орелі

МПК: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709 ...

Мітки: похідні, 2-аміно-3-(імідазол-2-іл)-піридин-4-ону, застосування, кінази, інгібіторів, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка відповідає формулі (І):, (I)            в якій:            - W являє собою атом азоту або групу СН;            - Y являє собою С2-С3-алкінілен, 1,4-фенілен, необов'язково заміщений R7, який являє собою один або більше атомів галогену;            - Z являє собою зв'язок або групу CR1R2;            - R1 і...

Сполуки з активністю антагоністів мускаринових рецепторів і агоністів адренергічного рецептора бета2

Завантаження...

Номер патенту: 109581

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Амарі Габріелє, Б'яджетті Маттео, Ріцци Андреа, Лінней Йєн, Ранкаті Фабіо

МПК: A61P 11/06, A61K 31/439, A61K 31/4709 ...

Мітки: агоністів, мускаринових, рецепторів, активністю, бета2, сполуки, рецептора, антагоністів, адренергічного

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            де            Q являє собою групу формули Q1 або Q3, , де            Z являє собою Н або ОН;            Y вибраний з Y' і Y1, які...

Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 109543

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік

МПК: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517 ...

Мітки: гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, рецептора, антагоністи, вазопресину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І , I            у якій            R1 вибирають з групи, що включає            і) Н,            іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи,            ііі)...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Фрелі Марк Е., Мітчелл Хелен Дж., Стейєс Доннетт, Джиннетті Ентоні, Белл Ян М., Галліккіо Стівен Н., Пеуан Деніел В., Ван Чен, Стівенсон Хітер Е., Зартман С. Блейр

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08 ...

Мітки: антагоністи, піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Антагоністи тол-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 109397

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Ву Шен-Дзюн, Саріскі Роберт Т., Раухенбергер Роберт, Каннінгхем Марк, Світ, Реймонд, Рутц Марк, Тєпляков Алєксєй, Херінга Катаріна, Ло Цзиньцюань, Тен Фан, Сан Матео Лані, Фен Іцин

МПК: A61P 29/00, A61K 39/395

Мітки: антагоністи, тол-подібного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Юнг Біргіт, Додс Хенрі, Чечі Анджело, ХАУЕЛЬ Норберт, Кюльцер Раймунд

МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455 ...

Мітки: дизаміщені, тетрагідрофуранільні, рецептора, сполуки, антагоністи, брадикінінового

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Похідні циклогексиламіну, що мають агоністичну активність по відношенню до b2 адренергічного рецептора і антагоністичної активності по відношенню до m3 мускаринового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 108104

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Фонкерна Поу Сільвія, Айгуаде Боск Хосе, Пуіг Дуран Карлос, Лумерас Амадор Венсеслао, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Прат Кіньонес Марія

МПК: C07D 409/14, A61P 11/00, A61K 31/4709 ...

Мітки: адренергічного, активності, циклогексиламіну, агоністичну, відношенню, рецептора, мускаринового, антагоністичної, мають, активність, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні солі або сольвати, або дейтеровані похідні:,Формула (І)            в якій:            обидва X і Y означають атом водню, або            X разом з Y утворюють групу -СН=СН-, -СН2-О- або -S-, де у випадку -СН2-О- метиленова група зв'язана з атомом вуглецю амідного замісника,...

Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1

Завантаження...

Номер патенту: 107943

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Мартінес-Грау Марія Анхелес, Толедо Ескрібано Мігель Анхель, Беніто Кольядо Ана Белен, Лафуенте Бланко Селія, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Хіменес-Агвадо Альма Марія, Діаз Буезо Нурія

МПК: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00 ...

Мітки: сполуки, рецептора, orl-1, спіропіперидину, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,             де            R1 - фтор або хлор;            кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором;            R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил;            R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...

Варіанти поліпептидів рецептора іів активіну та їх використання

Завантаження...

Номер патенту: 107921

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Лі Юе-Шенг, Майклс Марк Лео, Сун Джонгхун, Там Лей-Тінг Тоні, Бооне Томас С., Хан Хкв, Дешпанде Рохіні

МПК: A61P 21/00, A61K 38/18, A61P 3/00 ...

Мітки: рецептора, використання, іів, поліпептидів, варіанти, активіну

Формула / Реферат:

1. Ізольований білок, що містить стабілізований поліпептид рецептора активіну ІІВ, де поліпептид вибирають з групи, що складається з:(а)        поліпептиду, який складається з послідовності, наведеної в групі, що складається з SEQ ID № 4, 6, 12 і 14;(b)        поліпептиду, який має щонайменше 90 % послідовності, ідентичної до (а), де поліпептид має W або Y у позиції, яка кореспондується з позицією 28 послідовності SEQ ID № 2, і...

Арильний агоніст рецептора gpr120 та його застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107917

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Чен Ксін, Жао Зучун, Чоі Юн-Джунг, Фам Фуонглі, Сонг Цзяньгао, Нашашибі Імад, Ші Донг Фенг, Новак Аарон, Раббат Крістофер Дж., Ма Джінгюан

МПК: A61K 31/41, A61P 3/10, C07D 231/12 ...

Мітки: рецептора, агоніст, застосування, арильний, gpr120

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули (А) або (С), або (XIII), або (XIV):, (A), (C), (XIII), (XIV)або її фармацевтично прийнятна...

Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107820

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Сантагостіно Марко, Таутерманн Крістофер, Хьонке Крістоф, Трізельманн Томас, Фраттіні Сара, Ебель Хайнер, Шойєрер Штефан, Герлах Кай, Джованніні Ріккардо, Маццаферро Рокко

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14 ...

Мітки: застосування, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2;            в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...

Антагоніст рецептора fgf-r4

Завантаження...

Номер патенту: 107782

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Борен Ніколя, Міколь Венсан, Камерон Беатріс, Дабдубі Тарік, Ербер Корантен, Ремі Елізабет, Бланш Франсіс, Берн П'єр-Франсуа, Боно Франсуаз

МПК: C07K 16/28, A61P 35/00, A61K 39/395 ...

Мітки: fgf-r4, антагоніст, рецептора

Формула / Реферат:

1. Антагоніст рецептора FGF-R4, який являє собою антитіло, що містить CDR послідовності SEQ ID NO:9, 10, 11, 12, 13 і 14 або 73, 74, 75, 78, 79 і 80, або 83, 84, 85, 88, 89 і 90, або 93, 94, 95, 98, 99 і 100, або 103, 104, 105, 108, 109 і 110, де один з CDR може відрізнятися однією або двома амінокислотами, у порівнянні щонайменше з однією із зазначених вище послідовностей, при тому, що антитіло зберігає свою специфічність...

Агоністи рецептора mglu2

Завантаження...

Номер патенту: 107684

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Табоада Мартінес Лорена, Монн Джеймс Аллен, Пр'єто Лоурдес, Монтеро Сальгадо Карлос, Шоу Брюс Уільям

МПК: A61P 25/00, C07D 249/10, A61K 31/4196 ...

Мітки: mglu2, агоністи, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,            де            R1 - водень, R2 - водень та R3 - водень;            R1 - водень, R2 - (2S)-2-амінопропаноїл та R3 - водень;            R1 - водень, R2 - (2S)-2-аміно-4-метилсульфанілбутаноїл та R3 - водень;            R1 - водень, R2 - (2S)-2-аміно-4-метилпентаноїл та R3 -...

Ізоксазол-ліганди метаботропного рецептора глутамату та їх застосування як потенціаторів

Завантаження...

Номер патенту: 107649

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Фолмер Джеймс, Тронер Скотт, Гунтер Анжела М., Емпфілд Джеймс, Кассіола Джозеф

МПК: C07D 209/46, A61P 25/00, A61K 31/422 ...

Мітки: рецептора, метаботропного, глутамату, ізоксазол-ліганди, потенціаторів, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули: , I            де:            R1 вибрано з групи: С1-3алкіл або галоген;            R2 вибрано з групи: С1-3алкіл, С1-3галогеналкіл або С3-6циклоалкіл;            R3 та R4 у кожному випадку є незалежно вибраними з групи: гідроген, С1-3алкіл, С1-3гідроксіалкіл, С3-6карбоцикліл, гетероцикліл або гетероарил,...

Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл

Завантаження...

Номер патенту: 107338

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Хоббі Зільке (Марі Катрін), Тільманн Патрік, Джованніні Ріккардо, Хьонке Крістоф, Бюттнер Франк, Фраттіні Сара, Ебель Хайнер, Шойєрер Штефан, Трізельманн Томас

МПК: A61K 31/506, C07D 401/06, A61P 29/00 ...

Мітки: піримідин-4-карбоксаміди, рецептора, антагоністи, призначені, лікування, хозл, астми, запалення, ccr2, циклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (I)            у якій            R1 означає -L1-R7,            і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен,             і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...

Стабілізовані склади, які містять антитіла до рецептора інтерлейкіну 6 (il-6r)

Завантаження...

Номер патенту: 107211

Опубліковано: 10.12.2014

Автори: Кеймен Дуглас Е., Дікс Деніел Б., Уолш Скотт М., Грехем Кеннет С.

МПК: A61P 19/02, A61K 9/08, A61K 39/395 ...

Мітки: містять, стабілізовані, антитіла, складі, il-6r, рецептора, інтерлейкіну

Формула / Реферат:

1. Стабільний фармацевтичний склад, що містить:(і) антитіло людини, яке специфічно зв'язується з рецептором інтерлейкіну 6 людини (hIL-6R), де вказане антитіло міститься в концентрації приблизно від 5 до 200 мг/мл і містить варіабельну область важкого ланцюга з амінокислотною послідовністю SEQ ID NО:18 (НCVR) і варіабельну область легкого ланцюга (LCVR) з амінокислотною послідовністю SEQ ID NО:26;(іі) гістидин в концентрації від...

Одиничний варіабельний домен імуноглобуліну проти рецептора типу 1 tnfa

Завантаження...

Номер патенту: 107200

Опубліковано: 10.12.2014

Автори: Сепп Армін, Ступ Едріан Алларт, де Сілва Інуша

МПК: C07K 16/28, A61P 29/00, A61K 39/395 ...

Мітки: імуноглобуліну, рецептора, одиничній, типу, варіабельний, домен

Формула / Реферат:

1. Одиничний варіабельний домен імуноглобуліну проти рецептора типу 1 TNFα (TNFR1; р55), що включає амінокислотну послідовність, яка є ідентичною амінокислотній послідовності DOM1h-574-208 (SEQ ID NO: 59).2. Мультиспецифічний ліганд, що включає одиничний варіабельний домен імуноглобуліну за п. 1.3. Мультиспецифічний ліганд за п. 2, що додатково включає принаймні один одиничний варіабельний домен імуноглобуліну, який...

Сполуки n-феніл(піперазиніл або гомопіперазиніл)бензолсульфонаміду або бензолсульфонілфеніл(піперазину або гомопіперазину), придатні для лікування захворювань, які реагують на модулювання рецептора 5-ht6 серотоніну

Завантаження...

Номер патенту: 107080

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Вікке Карстен, Полькі Фрауке, Дельцер Юргєн, Бакфіш Гізела, Фогг Барбара, УНГЕР Ліліане, Чжан Мінь, Рело Ана-Люсія, Бєспалов Антон, Дрешер Карла, Лао Яньбінь, Хаупт Андреас

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, A61P 25/28 ...

Мітки: бензолсульфонілфеніл(піперазину, модулювання, 5-ht6, лікування, придатні, гомопіперазину, гомопіперазиніл)бензолсульфонаміду, серотоніну, реагують, сполуки, n-феніл(піперазиніл, рецептора, захворювань

Формула / Реферат:

1. N-феніл(піперазиніл або гомопіперазиніл)бензолсульфонамід або бензолсульфонілфеніл(піперазин або гомопіперазин) формули (І) або (I'):, (І), (I')де:X є хімічним зв'язком або групою N-R4;R1 є воднем або метилом;R2 є воднем або метилом;R3 є воднем,...

Модулятори глюкагон рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 106839

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Дідіюк Мері Тереза, узман-Перез Анхель, Філіпскі Кевін Джеймс, Ту Мейху Майк, Стівенс Бенжамін Доусон, Еспніс Ґарі Ерік, Пфефферкорн Джеффрі Аллен, Лі Естер Ченґ Ін

МПК: C07D 231/12, C07D 207/34, C07D 231/14 ...

Мітки: глюкагон, модулятори, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де            R1 є 5-членною гетероарильною групою, приєднаною через або атом карбону, або атом нітрогену, та яка є необов'язково анельованою з (С4-С7)циклоалкілом, фенілом або 6-членним гетероарилом; де необов'язково анельований 5-членний гетероарил є необов'язково заміщеним...

Комбінація антагоніста мускаринового рецептора та агоніста бета-2 адренорецептора

Завантаження...

Номер патенту: 106775

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Кратер Ґленн, Бейкер Даррелл, Брюс Марк, Вір Патрік, Ноґа Браян, Томас Маріан

МПК: A61K 31/439, A61K 45/06, A61K 31/138 ...

Мітки: антагоніста, адренорецептора, мускаринового, комбінація, агоніста, бета-2, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Фармацевтичний комбінований продукт, що міститьa) 4-[гідрокси(дифеніл)метил]-1-{2-[(фенілметил)оксі]етил}-1-азоніабіцикло[2.2.2]октану бромід; таb) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)оксі]етокси}гексил)аміно]-1-гідроксіетил}-2-(гідроксиметил)фенолу трифенілацетат.            2. Продукт за п. 1, де 4-[гідрокси(дифеніл)метил]-1-{2-[(фенілметил)оксі]етил}-1-азоніабіцикло[2.2.2]октану бромід та...

Позитивні алостеричні модулятори рецептора хінолінаміду m1

Завантаження...

Номер патенту: 106406

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Ян Чжи-Цян, Шлегель Келлі-Анн, Кудук Скотт Д.

МПК: A61K 31/47, A01N 43/42

Мітки: хінолінаміду, рецептора, модулятори, позитивні, алостеричні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            в якій            X1 вибраний з групи, яка складається з(1) N, і(2) N→O;            X2-X3 вибраний з групи, яка складається з(1) -СН2-СН2-,(2) -О-СН2-,(3) -СН2-О-, або(4) -СН2;            X4, X5, X6 і X7, кожний, вибрані з групи, яка...

Фумаратні солі антагоніста гістамінового рецептора н3

Завантаження...

Номер патенту: 106380

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Фарр Роберт Аллан, Шерер Даніель, Шах Дінубхай Х., Ланджевін Беверлі С.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4725, A61P 3/10 ...

Мітки: антагоніста, рецептора, гістамінового, солі, фумаратні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи, що включає2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпіролідин-2-іл]етил}-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-сульфонаміду дифумарату моногідрат; 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпіролідин-2-іл]етил}-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-сульфонаміду дифумарат; 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпіролідин-2-іл]етил}-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-сульфонаміду монофумарат;...

Діамінопіридинові, піримідинові і піридазинові модулятори гістамінового рецептора h4

Завантаження...

Номер патенту: 106046

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Чжан Сяоху, Чавез Франк, Савалль Бред М., Турмонд Робін Л., Волін Рональд Л., Медуна Стівен П., Грінспан Ендрю Дж., Вей Дзяньмей, Куіроз Джордж А., Цай Хой, Данфорд Пол Дж., Тайс Кевін Л.

МПК: A01N 43/58

Мітки: діамінопіридинові, рецептора, піридазинові, піримідинові, гістамінового, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибирана зі сполук формули (І),Формула (I)            де            Ζ являє собою СН або Ν;            Υ являє собою СН або Ν;            Ζ і Υ визначаються незалежно один від одного, і кільце, що містить згадані Υ і Ζ, має не більше двох атомів азоту; за умови,...

Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенілетокси)гексил]аміно}-1-гідроксіетил)-8-гідроксихінолін-2(1н)-ону як агоніст b2-адренергічного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 105913

Опубліковано: 10.07.2014

Автори: Моес Вальс Енріке, Каррера Каррера Франсеск, Марчуета Ереу Іоланда, Пуіг Дуран Карлос

МПК: A61K 31/4704, C07D 215/26, A61P 11/00 ...

Мітки: рецептора, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенілетокси)гексил]аміно}-1-гідроксіетил)-8-гідроксихінолін-2(1н)-ону, мезилат, агоніст, b2-адренергічного

Формула / Реферат:

            1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенілетокси)гексил]аміно}-1-гідроксіетил)-8-гідроксихінолін-2(1H)-ону та його фармацевтично прийнятні сольвати.            2. Сіль за п. 1, вибрана з групи, що включає:мезилат (R,S)-5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенілетокси)гексил]аміно}-1-гідроксіетил)-8-гідроксихінолін-2(1H)-ону,мезилат...

Агоністи рецептора gpr120 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 105779

Опубліковано: 25.06.2014

Автори: Ші Донг Фенг, Раббат Крістофер Дж., Ма Джінгюан, Сонг Цзяньгао, Новак Аарон, Чен Ксін, Нашашибі Імад, Фам Фуонглі

МПК: A61P 5/50, A61K 31/343, C07D 213/64 ...

Мітки: gpr120, агоністи, рецептора, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (А)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:            група J вибрана з групи, що складається з:,  та