Патенти з міткою «модулятори»

Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112898

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Тернбулл Філіп Стюарт, Каділлья Родолфо

МПК: A61K 31/44, C07D 209/08, A61K 31/40 ...

Мітки: індолкарбонітрили, рецептора, андрогенного, селективні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...

Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію

Завантаження...

Номер патенту: 112679

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Шукла Маноджкумар Рампрасад, Пашпуте Віпул Діліп, Валке Навнат Баджірао, Кхан Талха Хуссейн, Лорія Раджешкумар Маганлал, Кулкарні Санджеев Анант, Сарде Анкуш Гангарам, Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П.

МПК: C07D 311/58, A61K 31/353, A61K 31/4025 ...

Мітки: чутливого, хроманові, рецептора, заміщені, сполуки, модулятори, кальцію

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...

Похідні імідазопіридазину як модулятори гамка-рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112028

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Прайд Дейвід Камерон, Вотсон Крістін Ен Луїз, Омото Кійоюкі, Такеуті Міфуне, Овен Роберт МакКензі

МПК: C07D 487/04

Мітки: імідазопіридазину, похідні, модулятори, гамка-рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука відповідно до формули (І), (I)деR1 вибирають з (С1-С4)алкілу, (С3-С4)циклоалкілу, NH2 та NН(С1-С4)алкілу та R2 є Н; абоR1 та R2 разом є -СН2-СН2- або -N(CH3)-CH2-;R3 вибирають з Н, F, CHF2, OCH3 та CN;R4 вибирають з Н, F, Сl, ОН, ОСН3 та CN; таR5 вибирають з (С2-С4)алкілу, (С3-С5)циклоалкілу та метилзаміщеного...

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Самс Анет Ґравен, Ескілдсен Йорґен, Пюшл Аск

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/44 ...

Мітки: позитивні, рецептора, ацетилхоліну, алостеричні, модулятори, нікотинового

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Оксазольні та ізоксазольні похідні як модулятори crac

Завантаження...

Номер патенту: 111476

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Камбодж Раджендер Кумар, Палле Венката П., Сінха Нееліма, Ірлапаті Нагесвара, Рао, Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Віджай Пандуранг, Дешмукх Гокул Керуджі

МПК: A61K 31/497, A61P 11/06, A61P 17/06 ...

Мітки: модулятори, оксазольні, похідні, ізоксазольні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)декільце Е являє собою 5-членне неароматичне гетероциклічне кільце, вибране з та , (a) (b) X у...

Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110995

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Річчі Антоніо, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг

МПК: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44 ...

Мітки: похідні, етинільні, рецептора, глутаматного, метаботропного, модулятори

Формула / Реферат:

1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA  IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Віейра Ерік

МПК: A61P 25/08, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...

Мітки: етинілу, алостеричні, глутамату, рецептора, модулятори, mglur, похідні, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110766

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Еллсворт Едмунд Л., Андерсон Джеймс Томас, Вергест Патрік Роберт, Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, ілберт Адам Меттью, Еріксон Брюс Кіпп, Томпсон Дейвід П., Рікеттс Ентоні П., Унвалла Рейоманд Джал

МПК: A61P 21/00, A61K 31/4725, A61P 19/00 ...

Мітки: андрогенного, модулятори, рецептора, селективні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , ,             в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...

Етинільні похідні як позитивні алостеричні модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110378

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Жолідон Сініз, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44 ...

Мітки: етинільні, mglur5, модулятори, алостеричні, позитивні, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеX позначає N або C-R, де R позначає водень або галоген;G позначає N або СН;за умови, що максимально один з G або X може бути азотом;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені атомом галогену;R2 позначає водень, C1-4алкіл, гідрокси, C1-4алкокси або С(О)О-бензил;R3, R3', R4, R4', R6,...

5-(феніл/піридинілетиніл)-2-піридин/2-піримідинкарбоксаміди як модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110246

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Річчі Антоніо, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Жолідон Сініз, Єшкє Гєорг

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506 ...

Мітки: mglur5, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеY позначає N або C-R3; R3 позначає водень, метил, галоген або нітрил;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені галогеном, С1-4-алкілом або С1-4-алкокси;R2/R2' незалежно один від одного позначають водень, С1-4-алкіл або С1-4-алкіл, заміщений галогеном,або R2 та R2', разом з атомом N, до...

Модулятори рецепторів естрогену та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 110219

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Нагасава Джонні Й., Говек Стівен П., Жюльєн Жаклін Д., Кахраман Мехмет, Лаі Анділій Г., Боннефоус Селін, Сміт Ніколас Д.

МПК: C07D 231/56, A61K 31/416, A61P 35/00 ...

Мітки: модулятори, рецепторів, естрогену, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид:, Формула (І)            в якій            Ζ є -ОН або -OR10;            R2 є С1-С4алкілом, С1-С4фторалкілом, С1-С4дейтероалкілом, С3-С6циклоалкілом або -С1-С4алкіленом-W;            W є гідрокси, галогеном, CN, С1-С4алкілом, С1-С4галогеналкілом,...

Модулятори атф-зв’язувальних касетних переносників

Завантаження...

Номер патенту: 110192

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Чжоу Цзинлань, Гротенхейс Петер Д. Й., Ван Гур Фредрік, Беар Брайан, Нума Мехді Мішель Джамель, Міллер Марк Т., Руа Сара С. Хадіда, Маккартні Джейсон

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, A61P 3/00 ...

Мітки: переносників, модулятори, касетних, atф-зв'язувальних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули II IIабо її фармацевтично прийнятна сіль, де незалежно для кожного випадку: R являє собою Н, ОН, ОСН3, або дві R утворюють разом -СН2СН2СН2-, -ОСН2О- або -OCF2O-;R1 являє собою Н або до двох С1-С6алкілів;R2 являє собою Н або F;R3 являє собою Н або CN;R4 являє собою Н, -СН2СН(ОН)СН2ОН, -CH2CH2N+(CH3)3 або...

Піримідинциклогексильні модулятори глюкокортикоїдних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 109931

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Рей Ніколас, Кларк Робін, Хінд Джордж, Саджад Мохамед

МПК: A61K 31/505, A61K 31/497, A01N 43/54 ...

Мітки: рецепторів, піримідинциклогексильні, модулятори, глюкокортикоїдних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, (I)депунктирна лінія відсутня або означає зв'язок;X вибраний з групи, яка складається з O і S;R1 вибраний з групи, яка складається з циклоалкілу, гетероциклоалкілу, арилу і гетероарилу, необов'язково заміщених 1-3 групами R1a;кожен R1a незалежно вибраний з групи, яка складається з Н, С1-6алкілу,...

(піридин-4-іл)бензиламіди як алостеричні модулятори альфа-7 nachr

Завантаження...

Номер патенту: 109803

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Ромбутс Гірт, МакДональд Грегор Джеймс, Лінаертс Джозеф Елизабет, де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн

МПК: A61P 1/00, A61K 31/44, A61P 17/06 ...

Мітки: альфа-7, піридин-4-іл)бензиламіди, модулятори, алостеричні, nachr

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що характеризується формулою (І), (І)або її стереоізомер, де            n дорівнює 0, 1 або 2;            X являє собою фтор або хлор;            Y являє собою N або СН;            Z являє собою О або СН2;            R1 являє собою С1-8алкіл; С1-8алкіл, заміщений 1, 2 або 3 галогеновими замісниками;...

Заміщені триазольні похідні як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 109776

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Суркін Мішель, ван Брандт Свен Францискус Анна, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Бертело Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Йозеф

МПК: A61K 31/4196, A61P 25/28, C07D 401/12 ...

Мітки: гамма-секретази, модулятори, триазольні, заміщені, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є гетероциклом, що має формули (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4);            R3 є С1-4-алкілом;            R4, R5, R6 і R8, кожен незалежно, представляють водень або С1-4-алкіл,...

Похідні (4-фенілімідазол-2-іл)етиламіну як модулятори натрієвих каналів

Завантаження...

Номер патенту: 109220

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Мурата Йошіхіса, Міллер Дункан Чарльз, Кемп Марк Ян, Багаль Шаранджіт Каур

МПК: A61P 29/00, C07D 405/06, A61K 31/417 ...

Мітки: модулятори, похідні, 4-фенілімідазол-2-іл)етиламіну, каналів, натрієвих

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її таутомер, або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або таутомеру, де:            R1 і R2, разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 4-7-членне кільце, де:            один член згаданого кільця є О; і            члени згаданого кільця, що залишились, є CR6R7, що можуть...

Заміщені похідні триазолу і імідазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 108740

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Бішофф Франсуа Поль, Велтер Адріана Інгрід, Ромбутс Фредерік Ян Ріта, Пітерс Серж Марія Алоізіус, де Клейн Мішель Анна Жозеф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дідьє Жан-Клод, Мінне Гарретт Берлонд, Ву Тонгфей, Суркін Мішель, Ульріх Даніель, Гійсен Хенрікус Якобус Марія

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/4439 ...

Мітки: заміщені, триазолу, гамма-секретази, імідазолу, модулятори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де            R1 є воднем або С1-4алкілом;            R2 є воднем або С1-4алкілом;            X є СН або N;            А1 є CR3a або N; де R3a є воднем; галогеном; ціано; С1-4алкілом або С1-4алкілокси, необов'язково заміщеним одним або декількома галогеновими...

Похідні заміщеного біциклічного триазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 108365

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Берзелот Дідьє Жан-Клод, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, де Клейн Мішель Анна Джозеф, Оехлріч Деніел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 471/04 ...

Мітки: модулятори, триазолу, похідні, гамма-секретази, біциклічного, заміщеного

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I) (I)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4): , ,

Модулятори активності гідролази амідів жирних кислот

Завантаження...

Номер патенту: 108233

Опубліковано: 10.04.2015

Автори: Кейт Джон М., Лю Цзін

МПК: A61K 31/496, A61P 15/00, A61P 19/10 ...

Мітки: кислот, жирних, модулятори, амідів, гідролази, активності

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка являє собою (4-хлорпіридин-3-іл)амід 4-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-ілметил)піперазин-1-карбонової кислоти або його фармацевтично прийнятну сіль.            2. Фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де вказана сіль являє собою хлористоводневу сіль (4-хлорпіридин-3-іл)аміду 4-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-ілметил)піперазин-1-карбонової кислоти.            3. Фармацевтично прийнятна сіль за п. 2, де...

Злиті піримідиндіонові похідні як модулятори trpa1

Завантаження...

Номер патенту: 108069

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Мукхопадхия Індраніл, Томас Абрахам, Кадам Ашок Бхаусахеб, Дхоне Сачін Васантрао, Чаудхарі Сачін Сундарал, Дешмукх Вішал Говіндрао, Патіл Ніша Параг, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кумар Сукірті, Чікхале Раджендра Пракаш

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 13/00 ...

Мітки: модулятори, піримідиндіонові, trpa1, злиті, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль,            де,            R1 та R2, котрі можуть бути однаковими або різними, вибирають, незалежно, із водню, гідроксилу, заміщеного або незаміщеного алкілу, галогеналкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORх, COORх, CONRxRy,...

Двозаміщені октагідропіроло[3,4-с]піроли як модулятори орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107812

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Піппел Деніел Дж., Свенсон Девін М., Савалль Бред М., Шах Чандравадан Р., Сойод-Джонсон Акінола, Стокінг Емілі М., Рудольф Дейл А., Лі Кієв С., Чай Венін, Шайрман Брок Т., Лєтавіч Майкл А., Стротер Кетлін К.

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/407 ...

Мітки: октагідропіроло[3,4-с]піроли, орексинових, рецепторів, модулятори, двозаміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,де:R1 є вибраним з групи, яка складається з:А) фенілу, заміщеного або не заміщеного одним або двома замісниками Ra і заміщеного Rb в орто-положенні;Ra незалежно вибираний з групи, яка складається з: -Н, галогену, -С1-4алкілу, -С1-4алкокси і -NO2, де два сусідніх замісники Ra можуть об'єднуватися з утворенням...

Тієнопіримідиндіонові похідні як модулятори trpa1

Завантаження...

Номер патенту: 107342

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кумар Сукірті, Маргал Санджя, Мукхопадхия Індраніл, Вагхмаре Наян Татерао, Томас Абрахам

МПК: A61P 29/00, C07D 495/04, A61K 31/381 ...

Мітки: trpa1, похідні, тієнопіримідиндіонові, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 та R2, які можуть бути однаковими або різними, , вибираються, незалежно, із водню, заміщеного або незаміщеного алкілу, галоалкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy та (CH2)nNHCORx;R3...

Похідні (тіо)морфоліну як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 106994

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Івема Баккер Воутер І., Коолен Гейн К.А.К., Франкена Юр'єн, Ронкен Ерік, Монс Гармен, Стойт Аксель, Кам ван дер Елізабет

МПК: A61P 25/06, A61P 25/04, A61K 31/5377 ...

Мітки: тіоморфоліну, похідні, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Похідне (тіо)морфоліну формули (І)            де            R1 вибраний з-поміж:ціано,(2-4С)алкініл,(1-4С)алкіл,(3-6С)циклоалкіл,(4-6С)циклоалкеніл,(6-8С)біциклоалкіл, (8-10С)біциклічна група, кожна вибірково заміщена (1-4С)алкілом,феніл, біфеніл, нафтил, кожний вибірково заміщений...

Модулятори глюкагон рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 106839

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Пфефферкорн Джеффрі Аллен, Дідіюк Мері Тереза, Лі Естер Ченґ Ін, Еспніс Ґарі Ерік, Ту Мейху Майк, узман-Перез Анхель, Стівенс Бенжамін Доусон, Філіпскі Кевін Джеймс

МПК: C07D 231/14, C07D 207/34, C07D 231/12 ...

Мітки: рецептора, глюкагон, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де            R1 є 5-членною гетероарильною групою, приєднаною через або атом карбону, або атом нітрогену, та яка є необов'язково анельованою з (С4-С7)циклоалкілом, фенілом або 6-членним гетероарилом; де необов'язково анельований 5-членний гетероарил є необов'язково заміщеним...

Морфолінотіазоли як позитивні алостеричні модулятори альфа 7

Завантаження...

Номер патенту: 106636

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Лінаертс Джозеф Елизабет, де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн, МакДональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 417/14, A61P 25/00, A61K 31/427 ...

Мітки: морфолінотіазоли, модулятори, позитивні, альфа, алостеричні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (І)або її стереохімічний ізомер, де            R1 є С1-6алкілом, С1-6алкілом, заміщеним 1, 2 або 3 галогеновими замісниками, С1-6алкілом, заміщеним 1 ціаногрупою, С1-6алкілом, заміщеним 1 гетероарильною групою, С3-6циклоалкілом, С3-6циклоалкілом, заміщеним 1, 2, 3 або 4 метильними групами, С3-6циклоалкілом,...

Позитивні алостеричні модулятори рецептора хінолінаміду m1

Завантаження...

Номер патенту: 106406

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Кудук Скотт Д., Шлегель Келлі-Анн, Ян Чжи-Цян

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47

Мітки: модулятори, алостеричні, рецептора, позитивні, хінолінаміду

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            в якій            X1 вибраний з групи, яка складається з(1) N, і(2) N→O;            X2-X3 вибраний з групи, яка складається з(1) -СН2-СН2-,(2) -О-СН2-,(3) -СН2-О-, або(4) -СН2;            X4, X5, X6 і X7, кожний, вибрані з групи, яка...

Заміщені біциклічні гетероциклічні сполуки як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 106360

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Зайя Мірко, Суркін Мішель, Пітерс Серж Марія Алойзіус, Ульріх Даніель, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Бішофф Франсуа Поль, ван Брандт Свен Францискус Анна, Велтер Адріана Інгрід, Бертело Дідьє Жан-Клод, МакДональд Грегор Джеймс, Ву Тонгфей

МПК: A61K 31/4353, C07D 403/10, A61P 25/28 ...

Мітки: заміщені, гетероциклічні, біциклічні, сполуки, модулятори, гамма-секретази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є 5-членним або 6-членним ароматичним гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3), (а-4) або (а-5) ,

Модулятори толл-подібних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106219

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Дізай Маной К., Мак Феддін Райан, Хелкомб Рендл Л., Хуі Хон Чунг, Янг Хонг, Хрватін Пол, Ротл Пол А.

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 31/12 ...

Мітки: толл-подібних, модулятори, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена Формулою Іа:, Іаабо її фармацевтично прийнятна сіль,            у якій:            L1 являє собою -NH- або -О-;            R1 являє собою С1-С6алкіл, С1-С6гетероалкіл, С3-С20гетероциклілалкіл або С4-С20карбоциклілалкіл, де гетероциклільна група включає від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з Ν,...

Діамінопіридинові, піримідинові і піридазинові модулятори гістамінового рецептора h4

Завантаження...

Номер патенту: 106046

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Куіроз Джордж А., Чавез Франк, Чжан Сяоху, Медуна Стівен П., Волін Рональд Л., Цай Хой, Вей Дзяньмей, Тайс Кевін Л., Савалль Бред М., Турмонд Робін Л., Грінспан Ендрю Дж., Данфорд Пол Дж.

МПК: A01N 43/58

Мітки: гістамінового, модулятори, піримідинові, рецептора, піридазинові, діамінопіридинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибирана зі сполук формули (І),Формула (I)            де            Ζ являє собою СН або Ν;            Υ являє собою СН або Ν;            Ζ і Υ визначаються незалежно один від одного, і кільце, що містить згадані Υ і Ζ, має не більше двох атомів азоту; за умови,...

Модулятори ampk (амф-активованої протеїнкінази)

Завантаження...

Номер патенту: 106037

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Вен Цін Пін, Інь Пан, Раджур Шаранапа Б., Бернберг Ніл С., Салгаонкар Пареш Д., Лю Хун, Шан Хайбо, Кім Хва-Ок, Піт Нортон П.

МПК: A01N 31/04

Мітки: модулятори, амф-активованої, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І (I)або її сіль, в якій            один з Х1-Х4 являє собою С, та інші незалежно один від іншого являють собою CR1 або N, де кожний R1 незалежно обирають з водню, гідрокси, галогену, аміно, С1-С10-алкокси, С1-С10-алкілтіо, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, заміщеного або незаміщеного С1-С10-алкілсульфонілу, ацилу, аліфатичної...

Заміщені похідні індазола і азаіндазола як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 105377

Опубліковано: 12.05.2014

Автори: Мінне Гарретт Берлонд, Бішофф Франсуа Поль, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Пітерс Серж Марія Алойзіус

МПК: A61K 31/416, C07D 403/12, A61P 25/28 ...

Мітки: модулятори, азаіндазола, індазола, похідні, заміщені, гамма-секретази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            R1 є С1-6алкілом, необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що складається з галогену, С1-4алкілокси, циклоС3-7алкілу, тетрагідропіранілу, тетрагідрофуранілу і фенілу; циклоС3-7алкілом; тетрагідропіранілом;...

Похідні 1-гетероцикліл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону та їх застосування як модулятори pde9a

Завантаження...

Номер патенту: 105362

Опубліковано: 12.05.2014

Автори: Розенброк Хольгер, Фокс Томас, Шенцле Герхард, Джованніні Ріккардо, Хайне Ніклас, Фіген Денніс, Айкмайєр Крістіан, Дорнер-Кіоссек Корнелія, Фукс Клаус

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Мітки: застосування, 1-гетероцикліл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, pde9a, похідні, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І , (I)            в якій            Нс вибрано з групи, яка включає тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, піперидиніл, та піролідиніл;            R1 вибрано з групи, яка включає феніл, 2-, 3- та 4-піридил-, піримідиніл, піразоліл, тіазоліл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогептил,...

Модулятори atф-зв’язувальних касетних транспортерів

Завантаження...

Номер патенту: 104876

Опубліковано: 25.03.2014

Автори: Беар Брайан, Ван Гур Фредрік, Руа Сара С. Хадіда, Міллер Марк Т., Чжоу Цзинлань, Маккартні Джейсон, Гротенхейс Петер Д. Й., Нума Мехді Мішель Джамель

МПК: A61K 31/404, A61P 3/00, A61P 25/00 ...

Мітки: модулятори, atф-зв'язувальних, транспортерів, касетних

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка являє собою:.            2. Фармацевтична композиція, яка містить (і) сполуку за п. 1 і(іі) фармацевтично прийнятний носій.            3. Композиція за п. 2, що додатково містить додатковий засіб, вибраний з муколітичного засобу, бронхолітичного засобу, антибіотика, антибактеріального засобу, протизапального...

Похідні хроману як модулятори trpv3

Завантаження...

Номер патенту: 104861

Опубліковано: 25.03.2014

Автори: Томас Абрахам, Хатік Джавед Юсуф, Хайраткар-Джоші Нііліма, Каттіге Від'я Ганапаті, Лінгам В.С. Прасада Рао

МПК: C07D 311/04

Мітки: хроману, модулятори, похідні, trpv3

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)де пунктирна (- - - -) лінія відсутня;            А являє собою С3-С12циклоалкільну, С6-С14арильну, 3-15-членну гетероарильну або 3-15-членну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену галогеном, С1-С8алкілом або OR2;            Y являє собою -(CHR1)r, де R1 являє собою водень, галоген або...

Похідні хроману як модулятори trpv3

Завантаження...

Номер патенту: 104853

Опубліковано: 25.03.2014

Автори: Томас Абрахам, Хайраткар-Джоші Нііліма, Міндхе Аджіт Шанкар, Каттіге Від'я Ганапаті, Гхарат Лаксмік Атмарам, Лінгам В.С. Прасада Рао, Укірде Діпак Вітхал, Пхатангаре Шантарам Кашінатх

МПК: C07D 311/96

Мітки: модулятори, похідні, хроману, trpv3

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка відрізняється тим, що представлена формулою (II):,деR1 вибраний із заміщеного або незаміщеного С6-С14арилу, заміщеного або незаміщеного 3-15-членного гетероарилу, заміщеної або незаміщеної 3-15-членної гетероциклічної групи або заміщеного або незаміщеного С3-С12циклоалкілу; в яких арильне, гетероарильне та гетероциклічне кільце є...

Заміщені похідні бензоксазолу, бензімідазолу, оксазолопіридину та імідазопіридину як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 104746

Опубліковано: 11.03.2014

Автори: Суркін Мішель, Бертело Дідьє Жан-Клод, ван Брандт Свен Францискус Анна, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, МакДональд Грегор Джеймс, Ульріх Даніель, Жуанг Вей, Бішофф Франсуа Поль, Зайя Мірко

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/4184 ...

Мітки: бензимідазолу, бензоксазолу, заміщені, гамма-секретази, оксазолопіридину, імідазопіридину, модулятори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            R1 являє собою водень, ціано, CF3, галоген або С1-4-алкіл, необов'язково заміщений одним або більше замісниками, кожен, незалежно, вибраний з групи, що складається з гідроксилу і С1-4-алкілокси;            R2 являє собою водень, С1-4-алкіл або...

Модулятори регулятора трансмембранної провідності при муковісцидозі

Завантаження...

Номер патенту: 104601

Опубліковано: 25.02.2014

Автори: Феннінг Лев Т.Д., Нума Мехді Мішель Джамель, Шет Урві, Ван Гур Фредрік, Харлі Деніс, Янг Сяоцин, Гротенхейс Петер Д.Й., Сіліна Аліна, Ботфілд Мартін, Бінч Хейлі

МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, C07D 451/02 ...

Мітки: трансмембранної, муковісцидозі, модулятори, регулятора, провідності

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятні солі, де            кільце А вибирають з, ,  або

Похідні 3-феніл-3-метоксипіролідину, як модулятори коркової катехоламінергічної нейротрансмісії

Завантаження...

Номер патенту: 104152

Опубліковано: 10.01.2014

Автори: Сонессон Клас, Петтерссон Фредрік, Свенсон Ларс

МПК: C07D 207/12, A61K 31/40, A61P 25/18 ...

Мітки: коркової, нейротрансмісії, 3-феніл-3-метоксипіролідину, модулятори, катехоламінергічної, похідні

Формула / Реферат:

            1. Похідне 3-феніл-3-метоксипіролідину формули 1:, (1)будь-які його стереоізомери або будь-яка суміш його стереоізомерів, або його N-оксид, або його дейтерований аналог, або його фармацевтично прийнятна сіль, де            R1 - F або Сl;            R2 - F або Сl; та            R3 - Н, СН3 або СН2СН3;за умови, що...

Заміщені біциклічні похідні імідазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 104151

Опубліковано: 10.01.2014

Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Бішофф Франсуа Поль, Бертело Дідьє Жан-Клод, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, МакДональд Грегор Джеймс, Тресарден Гарі Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно

МПК: C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/4188 ...

Мітки: модулятори, похідні, біциклічні, імідазолу, заміщені, гамма-секретази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де            R0 є воднем, галогеном або С1-4алкілом;            R1 є воднем, С1-4алкілом або галогеном;            X є CR7 або N, де R7 є воднем або галогеном;            А1 є CR2 або N;            А2 є CR8 або N;            кожен з А3 і А4 незалежно...

2-оксо-1,2-дигідрохінолінові модулятори імунної функції

Завантаження...

Номер патенту: 104005

Опубліковано: 25.12.2013

Автори: Гант Томас Г., Шахбаз Манучехр М.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/198, A61P 37/08 ...

Мітки: 2-оксо-1,2-дигідрохінолінові, функції, імунної, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука структурної Формули І (I)або її сіль, де:            R1-R17 незалежно вибрані з групи, що включає водень та дейтерій; та щонайменше один з R1-R17 являє собою дейтерій.            2. Сполука за п. 1, де щонайменше один з R1-R17 незалежно має збагачення дейтерієм не менш ніж приблизно 10 %.            3. Сполука...