Патенти з міткою «модулятори»

Модулятори нуклеарного транспорту, що містять гідразид, і їхнє застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115532

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Шехтер Шерон, МакКолі Діляра, Санданаяка Вінсент П., Шачам Шерон

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/498 ...

Мітки: їхнє, нуклеарного, модулятори, застосування, гідразид, транспорту, містять

Формула / Реферат:

1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 вибирають із водню і метилу;R2 вибирають із піридин-2-ілу, піридин-3-ілу, піридин-4-ілу, піразин-2-ілу і хіноксалін-2-ілу, піримідин-4-ілу, 1,1-діоксотетрагідротіофен-3-ілу і циклопропілу, де R2 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно...

Конденсовані гетероциклічні сполуки як модулятори іонних каналів

Завантаження...

Номер патенту: 115529

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Кейлла Рао В., Перрі Тао, Колтун Дмітрі, Граупе Міхаель, Венкатарамані Чандрасекар, Корки Бріттон Кеннет, Заблоккі Джефф, Паркхілл Ерік К., Гуерреро Хуан, Ельзейн Ельфатіх, Мартінес Рубен, Джіанг Роберт Х., Лі Ксяофен

МПК: A61K 31/5513, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Мітки: конденсовані, каналів, іонних, гетероциклічні, модулятори, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II:, IIде:m дорівнює 0, 1 або 2;n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4 або 5;R2 являє собою -C1-6алкілен-R5, -L-R5, -L-C1-6алкілен-R5, -C1-6алкілен-L-R5 або -C1-6алкілен-L-C1-6алкілен-R5;L являє собою -O-, -S-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- або -NHC(O)-, за умови, що, коли R2 являє собою -L-R5 або -L-C1-6алкілен-R5,...

Амідні похідні n-карбамідзаміщених амінокислот як модулятори формілпептидного рецептора 1 (fprl-1)

Завантаження...

Номер патенту: 115043

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Донелло Джон Е., Дуонг Тьєн Т., Бірд Річард Л., Гарст Майкл Е., Вісванат Веєна

МПК: C07C 275/28, A61K 31/17

Мітки: амідні, формілпептидного, n-карбамідзаміщених, амінокислот, fprl-1, модулятори, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули II або її фармацевтично прийнятні солі: , Формула IIде:а дорівнює 1, і b дорівнює 0; абоа дорівнює 1, і b дорівнює 1;R1 є OН;R2 є С1-8алкілом або необов'язково заміщеним С6-10арилом, амідною групою або гетероциклом, де гетероцикл є 3-10-членним ароматичним кільцем, яке містить щонайменше один гетероатом, що...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114529

Опубліковано: 26.06.2017

Автори: Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц

МПК: C07D 413/06, A61K 31/4439, C07D 213/81 ...

Мітки: рецептора, похідні, mglur5, модулятори, етинілу, активності

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, ІдеΥ позначає N або СН;R1 позначає фтор- або хлор-;R2 позначає водень або метил;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Υ позначає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка є...

Зв’язані з метиленом хінолінільні модулятори ror-гamma-t

Завантаження...

Номер патенту: 114009

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Голдберг Стівен, Ванг Айхуа, Сюе Сяохуа, Вудс Крейг Р., Каммер Девід А., Едвардс Джеймс П., Урбанскі Мод, Волін Рональд Л., Венкатесан Харіхаран, Кройттер Кевін Д., Пірс Джоан, Фурьє Анн, Лєонард Крісті А., Махаруф Умар, Нісімура Рейчел, Барбей Кент

МПК: A61K 31/4709, C07D 401/06, C07D 401/14 ...

Мітки: зв'язані, ror-гamma-t, метиленом, модулятори, хінолінільні

Формула / Реферат:

1. Сполука за формулою І:, (I)де R1 являє собою піроліл, піразоліл, імідазоліл, триазоліл, тіазоліл, піридил, піридил-N-оксид, піразиніл, піримідиніл, піридазил, піперидиніл, хіназолініл, цинолініл, бензотіазоліл, індазоліл, тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, фураніл, феніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіофеніл, бензоксазоліл, бензімідазоліл, індоліл,...

Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 114008

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Рюхер Даніель, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік

МПК: A61K 31/44, C07D 213/81

Мітки: етинілу, модулятори, рецептора, mglur5, похідні, активності

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеY означає N або СН;R1 означає фтор- або хлор-;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль. 2. Сполука формули І за п. 1, де Y означає N.3. Сполука формули І за п. 2, яка означаєтрет-бутилетиламід 5-(3-фторфенілетиніл)-піримідин-2-карбонової кислоти аботрет-бутилетиламід...

Похідні піразолкарбоксаміду як модулятори рецепторів слідових амінів (taar) для застосування при лікуванні різних розладів, таких як депресія, діабет та хвороба паркінсона

Завантаження...

Номер патенту: 113776

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Норкросс Роджер, Галлей Гуідо, Пфлігер Філіпп

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/454, A61K 31/5377 ...

Мітки: розладів, діабет, піразолкарбоксаміду, рецепторів, модулятори, різних, taar, амінів, слідових, лікуванні, депресія, паркінсона, таких, хвороба, похідні, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, (I)деR1 являє собою феніл, необов'язково заміщений атомом галогену, нижчим алкілом, нижчим циклоалкілом, нижчим алкокси, ціано, нижчим алкілом, заміщеним атомом галогену, нижчим алкілом, заміщеним гідрокси, нижчим алкокси, заміщеним атомом галогену, або нижчим алкокси, заміщеним гідрокси;або являє собою піридин-2, -3 або...

Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 113719

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Івема Баккер Воутер І., Коолен Гейн К.А.К., Ден Хартог Якобус А.Й., Смід Пітер, Слідрегт Леонардус А.Й.М., ван Донген Марія Й.П.

МПК: A61K 31/4365, A61K 31/4355, A61K 31/429 ...

Мітки: конденсовані, модулятори, гетероциклічні, похідні

Формула / Реферат:

1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,

Модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 113507

Опубліковано: 10.02.2017

Автори: Колдвелл Річард Д., Ма Бінь, Томас Джермейн, Гукіан Кевін, Чжен Го Чжу, Май Ша, Кумаравел Гнанасамбандам, Лін Едвард Інь-Шиан

МПК: C07D 211/34, A61K 31/55, C07D 211/60 ...

Мітки: модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана із групи, що складається з:1-((6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)хіназолін-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-(1-(6-(транс-4-трет-бутилциклогексилокси)нафтален-2-іл)-2,2,2-трифторетил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-((6-(4-ізопропілциклогексилокси)нафтален-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової кислоти;1-((6-(цис-4-трет-бутилциклогексилокси)нафтален-2-іл)метил)піперидин-4-карбонової...

Індолкарбонітрили як селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112898

Опубліковано: 10.11.2016

Автори: Каділлья Родолфо, Тернбулл Філіп Стюарт

МПК: A61K 31/40, C07D 209/08, A61K 31/44 ...

Мітки: андрогенного, індолкарбонітрили, селективні, рецептора, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.3. Спосіб лікування розладу, вибраного з атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ), атрофії м'язів, пов'язаної з хронічним захворюванням нирок (ХЗН), атрофії м'язів, пов'язаної з...

Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію

Завантаження...

Номер патенту: 112679

Опубліковано: 10.10.2016

Автори: Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Сарде Анкуш Гангарам, Кулкарні Санджеев Анант, Валке Навнат Баджірао, Кхан Талха Хуссейн, Пашпуте Віпул Діліп, Лорія Раджешкумар Маганлал

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/353, C07D 311/58 ...

Мітки: сполуки, хроманові, модулятори, кальцію, чутливого, рецептора, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...

Похідні імідазопіридазину як модулятори гамка-рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 112028

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Вотсон Крістін Ен Луїз, Такеуті Міфуне, Овен Роберт МакКензі, Омото Кійоюкі, Прайд Дейвід Камерон

МПК: C07D 487/04

Мітки: імідазопіридазину, похідні, гамка-рецептора, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука відповідно до формули (І), (I)деR1 вибирають з (С1-С4)алкілу, (С3-С4)циклоалкілу, NH2 та NН(С1-С4)алкілу та R2 є Н; абоR1 та R2 разом є -СН2-СН2- або -N(CH3)-CH2-;R3 вибирають з Н, F, CHF2, OCH3 та CN;R4 вибирають з Н, F, Сl, ОН, ОСН3 та CN; таR5 вибирають з (С2-С4)алкілу, (С3-С5)циклоалкілу та метилзаміщеного...

Позитивні алостеричні модулятори нікотинового рецептора ацетилхоліну

Завантаження...

Номер патенту: 111746

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Пюшл Аск, Ескілдсен Йорґен, Самс Анет Ґравен

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/436, A61K 31/44 ...

Мітки: нікотинового, модулятори, алостеричні, ацетилхоліну, рецептора, позитивні

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою [І]:, [І]де R1, R2, R3, R4 і R5 вибрані, незалежно один від одного, з Н, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу, С1-6-алкокси, ціано і галогену, де вищезгаданий С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл і С2-6-алкініл необов'язково заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з хлору і фтору;R6 являє собою...

Оксазольні та ізоксазольні похідні як модулятори crac

Завантаження...

Номер патенту: 111476

Опубліковано: 10.05.2016

Автори: Палле Венката П., Ірлапаті Нагесвара, Рао, Сінха Нееліма, Камбодж Раджендер Кумар, Джачхак Сантош Мадхукар, Карчхе Віджай Пандуранг, Дешмукх Гокул Керуджі

МПК: A61P 17/06, A61K 31/497, A61P 11/06 ...

Мітки: ізоксазольні, оксазольні, модулятори, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)декільце Е являє собою 5-членне неароматичне гетероциклічне кільце, вибране з та , (a) (b) X у...

Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110995

Опубліковано: 10.03.2016

Автори: Рюхер Даніель, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Штадлєр Хайнц

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/50 ...

Мітки: метаботропного, рецептора, похідні, етинільні, глутаматного, модулятори

Формула / Реферат:

1. Етинільна похідна формули ІA, IB і ID:, IA  IB i, IDдеR1 являє собою феніл або гетероарил, які, можливо, містять як замісник галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;R являє собою водень або...

Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Завантаження...

Номер патенту: 110862

Опубліковано: 25.02.2016

Автори: Річчі Антоніо, Штадлєр Хайнц, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, A61P 25/08 ...

Мітки: метаботропного, алостеричні, рецептора, етинілу, похідні, глутамату, mglur, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука, похідна етинілу формули І, IдеU позначає N або СН,R8 позначає водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;Y позначає -N(R4)-, -О- або -C(R5R5’)-;де R4 позначає водень або С1-4алкіл, a R5/R5’ незалежно позначають водень, гідроксигрупу, С1-4алкіл або С1-4алкоксигрупу;V позначає -N(R6)- або -C(R7R7’),де...

Селективні модулятори андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 110766

Опубліковано: 10.02.2016

Автори: Томпсон Дейвід П., Чеклер Юджин Лвовіч П'ятніцкі, Еріксон Брюс Кіпп, Унвалла Рейоманд Джал, Рікеттс Ентоні П., ілберт Адам Меттью, Вергест Патрік Роберт, Андерсон Джеймс Томас, Еллсворт Едмунд Л.

МПК: A61K 31/4725, A61P 19/00, A61P 21/00 ...

Мітки: модулятори, селективні, рецептора, андрогенного

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 2 або 3: , , ,             в якій А є N або -CR0-, де R0 є гідрогеном, С1-С6-алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом,...

Етинільні похідні як позитивні алостеричні модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110378

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Жолідон Сініз, Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Єшкє Гєорг

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44 ...

Мітки: етинільні, mglur5, алостеричні, позитивні, похідні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеX позначає N або C-R, де R позначає водень або галоген;G позначає N або СН;за умови, що максимально один з G або X може бути азотом;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені атомом галогену;R2 позначає водень, C1-4алкіл, гідрокси, C1-4алкокси або С(О)О-бензил;R3, R3', R4, R4', R6,...

5-(феніл/піридинілетиніл)-2-піридин/2-піримідинкарбоксаміди як модулятори mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 110246

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Жолідон Сініз, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Ліндеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...

Мітки: mglur5, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, IдеY позначає N або C-R3; R3 позначає водень, метил, галоген або нітрил;R1 позначає феніл або піридиніл, які можливо заміщені галогеном, С1-4-алкілом або С1-4-алкокси;R2/R2' незалежно один від одного позначають водень, С1-4-алкіл або С1-4-алкіл, заміщений галогеном,або R2 та R2', разом з атомом N, до...

Модулятори рецепторів естрогену та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 110219

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Кахраман Мехмет, Говек Стівен П., Жюльєн Жаклін Д., Сміт Ніколас Д., Боннефоус Селін, Лаі Анділій Г., Нагасава Джонні Й.

МПК: C07D 231/56, A61P 35/00, A61K 31/416 ...

Мітки: застосування, модулятори, естрогену, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид:, Формула (І)            в якій            Ζ є -ОН або -OR10;            R2 є С1-С4алкілом, С1-С4фторалкілом, С1-С4дейтероалкілом, С3-С6циклоалкілом або -С1-С4алкіленом-W;            W є гідрокси, галогеном, CN, С1-С4алкілом, С1-С4галогеналкілом,...

Модулятори атф-зв’язувальних касетних переносників

Завантаження...

Номер патенту: 110192

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Беар Брайан, Руа Сара С. Хадіда, Нума Мехді Мішель Джамель, Гротенхейс Петер Д. Й., Чжоу Цзинлань, Маккартні Джейсон, Міллер Марк Т., Ван Гур Фредрік

МПК: A61P 3/00, A61K 31/404, A61P 25/00 ...

Мітки: atф-зв'язувальних, переносників, модулятори, касетних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули II IIабо її фармацевтично прийнятна сіль, де незалежно для кожного випадку: R являє собою Н, ОН, ОСН3, або дві R утворюють разом -СН2СН2СН2-, -ОСН2О- або -OCF2O-;R1 являє собою Н або до двох С1-С6алкілів;R2 являє собою Н або F;R3 являє собою Н або CN;R4 являє собою Н, -СН2СН(ОН)СН2ОН, -CH2CH2N+(CH3)3 або...

Піримідинциклогексильні модулятори глюкокортикоїдних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 109931

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Кларк Робін, Саджад Мохамед, Рей Ніколас, Хінд Джордж

МПК: A61K 31/505, A01N 43/54, A61K 31/497 ...

Мітки: піримідинциклогексильні, модулятори, рецепторів, глюкокортикоїдних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, (I)депунктирна лінія відсутня або означає зв'язок;X вибраний з групи, яка складається з O і S;R1 вибраний з групи, яка складається з циклоалкілу, гетероциклоалкілу, арилу і гетероарилу, необов'язково заміщених 1-3 групами R1a;кожен R1a незалежно вибраний з групи, яка складається з Н, С1-6алкілу,...

(піридин-4-іл)бензиламіди як алостеричні модулятори альфа-7 nachr

Завантаження...

Номер патенту: 109803

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн, Лінаертс Джозеф Елизабет, Ромбутс Гірт, МакДональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/44, A61P 1/00, A61P 17/06 ...

Мітки: nachr, альфа-7, алостеричні, піридин-4-іл)бензиламіди, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що характеризується формулою (І), (І)або її стереоізомер, де            n дорівнює 0, 1 або 2;            X являє собою фтор або хлор;            Y являє собою N або СН;            Z являє собою О або СН2;            R1 являє собою С1-8алкіл; С1-8алкіл, заміщений 1, 2 або 3 галогеновими замісниками;...

Заміщені триазольні похідні як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 109776

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Суркін Мішель, ван Брандт Свен Францискус Анна, де Клейн Мішель Анна Йозеф, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Бертело Дідьє Жан-Клод

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4196, A61P 25/28 ...

Мітки: модулятори, триазольні, гамма-секретази, похідні, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є гетероциклом, що має формули (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4);            R3 є С1-4-алкілом;            R4, R5, R6 і R8, кожен незалежно, представляють водень або С1-4-алкіл,...

Похідні (4-фенілімідазол-2-іл)етиламіну як модулятори натрієвих каналів

Завантаження...

Номер патенту: 109220

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Багаль Шаранджіт Каур, Міллер Дункан Чарльз, Мурата Йошіхіса, Кемп Марк Ян

МПК: C07D 405/06, A61K 31/417, A61P 29/00 ...

Мітки: каналів, натрієвих, модулятори, похідні, 4-фенілімідазол-2-іл)етиламіну

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її таутомер, або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або таутомеру, де:            R1 і R2, разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють 4-7-членне кільце, де:            один член згаданого кільця є О; і            члени згаданого кільця, що залишились, є CR6R7, що можуть...

Заміщені похідні триазолу і імідазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 108740

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Ромбутс Фредерік Ян Ріта, де Клейн Мішель Анна Жозеф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Велтер Адріана Інгрід, Ву Тонгфей, Бішофф Франсуа Поль, Пітерс Серж Марія Алоізіус, Мінне Гарретт Берлонд, Ульріх Даніель, Суркін Мішель, Бертело Дідьє Жан-Клод

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196 ...

Мітки: імідазолу, похідні, модулятори, гамма-секретази, заміщені, триазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де            R1 є воднем або С1-4алкілом;            R2 є воднем або С1-4алкілом;            X є СН або N;            А1 є CR3a або N; де R3a є воднем; галогеном; ціано; С1-4алкілом або С1-4алкілокси, необов'язково заміщеним одним або декількома галогеновими...

Похідні заміщеного біциклічного триазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 108365

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Берзелот Дідьє Жан-Клод, де Клейн Мішель Анна Джозеф, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, ван Брандт Свен Францискус Анна, Оехлріч Деніел

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4196, C07D 471/04 ...

Мітки: триазолу, заміщеного, похідні, модулятори, біциклічного, гамма-секретази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I) (I)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4): , ,

Модулятори активності гідролази амідів жирних кислот

Завантаження...

Номер патенту: 108233

Опубліковано: 10.04.2015

Автори: Кейт Джон М., Лю Цзін

МПК: A61P 19/10, A61K 31/496, A61P 15/00 ...

Мітки: кислот, гідролази, амідів, активності, модулятори, жирних

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка являє собою (4-хлорпіридин-3-іл)амід 4-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-ілметил)піперазин-1-карбонової кислоти або його фармацевтично прийнятну сіль.            2. Фармацевтично прийнятна сіль за п. 1, де вказана сіль являє собою хлористоводневу сіль (4-хлорпіридин-3-іл)аміду 4-(2,2-дифторбензо[1,3]діоксол-5-ілметил)піперазин-1-карбонової кислоти.            3. Фармацевтично прийнятна сіль за п. 2, де...

Злиті піримідиндіонові похідні як модулятори trpa1

Завантаження...

Номер патенту: 108069

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Дешмукх Вішал Говіндрао, Чаудхарі Сачін Сундарал, Томас Абрахам, Мукхопадхия Індраніл, Чікхале Раджендра Пракаш, Кадам Ашок Бхаусахеб, Кумар Сукірті, Патіл Ніша Параг, Дхоне Сачін Васантрао, Хаіраткар-Джоші Нееліма

МПК: A61K 31/519, A61P 13/00, A61P 25/00 ...

Мітки: похідні, модулятори, trpa1, злиті, піримідиндіонові

Формула / Реферат:

            1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль,            де,            R1 та R2, котрі можуть бути однаковими або різними, вибирають, незалежно, із водню, гідроксилу, заміщеного або незаміщеного алкілу, галогеналкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORх, COORх, CONRxRy,...

Двозаміщені октагідропіроло[3,4-с]піроли як модулятори орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107812

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Свенсон Девін М., Чай Венін, Сойод-Джонсон Акінола, Шах Чандравадан Р., Лєтавіч Майкл А., Рудольф Дейл А., Савалль Бред М., Стокінг Емілі М., Піппел Деніел Дж., Шайрман Брок Т., Стротер Кетлін К., Лі Кієв С.

МПК: A61K 31/407, A61P 25/00, C07D 487/04 ...

Мітки: рецепторів, двозаміщені, орексинових, модулятори, октагідропіроло[3,4-с]піроли

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,де:R1 є вибраним з групи, яка складається з:А) фенілу, заміщеного або не заміщеного одним або двома замісниками Ra і заміщеного Rb в орто-положенні;Ra незалежно вибираний з групи, яка складається з: -Н, галогену, -С1-4алкілу, -С1-4алкокси і -NO2, де два сусідніх замісники Ra можуть об'єднуватися з утворенням...

Тієнопіримідиндіонові похідні як модулятори trpa1

Завантаження...

Номер патенту: 107342

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Кумар Сукірті, Томас Абрахам, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Мукхопадхия Індраніл, Вагхмаре Наян Татерао, Маргал Санджя

МПК: A61P 29/00, C07D 495/04, A61K 31/381 ...

Мітки: тієнопіримідиндіонові, модулятори, похідні, trpa1

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 та R2, які можуть бути однаковими або різними, , вибираються, незалежно, із водню, заміщеного або незаміщеного алкілу, галоалкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy та (CH2)nNHCORx;R3...

Похідні (тіо)морфоліну як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 106994

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Ронкен Ерік, Коолен Гейн К.А.К., Монс Гармен, Франкена Юр'єн, Івема Баккер Воутер І., Кам ван дер Елізабет, Стойт Аксель

МПК: A61P 25/06, A61P 25/04, A61K 31/5377 ...

Мітки: модулятори, похідні, тіоморфоліну

Формула / Реферат:

            1. Похідне (тіо)морфоліну формули (І)            де            R1 вибраний з-поміж:ціано,(2-4С)алкініл,(1-4С)алкіл,(3-6С)циклоалкіл,(4-6С)циклоалкеніл,(6-8С)біциклоалкіл, (8-10С)біциклічна група, кожна вибірково заміщена (1-4С)алкілом,феніл, біфеніл, нафтил, кожний вибірково заміщений...

Модулятори глюкагон рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 106839

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Пфефферкорн Джеффрі Аллен, Ту Мейху Майк, Філіпскі Кевін Джеймс, Стівенс Бенжамін Доусон, Еспніс Ґарі Ерік, Дідіюк Мері Тереза, узман-Перез Анхель, Лі Естер Ченґ Ін

МПК: C07D 231/12, C07D 207/34, C07D 231/14 ...

Мітки: рецептора, глюкагон, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де            R1 є 5-членною гетероарильною групою, приєднаною через або атом карбону, або атом нітрогену, та яка є необов'язково анельованою з (С4-С7)циклоалкілом, фенілом або 6-членним гетероарилом; де необов'язково анельований 5-членний гетероарил є необов'язково заміщеним...

Морфолінотіазоли як позитивні алостеричні модулятори альфа 7

Завантаження...

Номер патенту: 106636

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: де Бек Бенойт Крістіан Альберт Гіслейн, МакДональд Грегор Джеймс, Лінаертс Джозеф Елизабет

МПК: C07D 417/14, A61P 25/00, A61K 31/427 ...

Мітки: морфолінотіазоли, алостеричні, модулятори, альфа, позитивні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу (І), (І)або її стереохімічний ізомер, де            R1 є С1-6алкілом, С1-6алкілом, заміщеним 1, 2 або 3 галогеновими замісниками, С1-6алкілом, заміщеним 1 ціаногрупою, С1-6алкілом, заміщеним 1 гетероарильною групою, С3-6циклоалкілом, С3-6циклоалкілом, заміщеним 1, 2, 3 або 4 метильними групами, С3-6циклоалкілом,...

Позитивні алостеричні модулятори рецептора хінолінаміду m1

Завантаження...

Номер патенту: 106406

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Ян Чжи-Цян, Шлегель Келлі-Анн, Кудук Скотт Д.

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47

Мітки: позитивні, хінолінаміду, алостеричні, рецептора, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            в якій            X1 вибраний з групи, яка складається з(1) N, і(2) N→O;            X2-X3 вибраний з групи, яка складається з(1) -СН2-СН2-,(2) -О-СН2-,(3) -СН2-О-, або(4) -СН2;            X4, X5, X6 і X7, кожний, вибрані з групи, яка...

Заміщені біциклічні гетероциклічні сполуки як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 106360

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Пітерс Серж Марія Алойзіус, МакДональд Грегор Джеймс, Ульріх Даніель, Бішофф Франсуа Поль, де Клейн Мішель Анна Жозеф, Бертело Дідьє Жан-Клод, Суркін Мішель, ван Брандт Свен Францискус Анна, Велтер Адріана Інгрід, Ву Тонгфей, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Зайя Мірко

МПК: C07D 403/10, A61P 25/28, A61K 31/4353 ...

Мітки: гамма-секретази, сполуки, біциклічні, модулятори, заміщені, гетероциклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є 5-членним або 6-членним ароматичним гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3), (а-4) або (а-5) ,

Модулятори толл-подібних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106219

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Ротл Пол А., Хрватін Пол, Хуі Хон Чунг, Мак Феддін Райан, Янг Хонг, Хелкомб Рендл Л., Дізай Маной К.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 31/12 ...

Мітки: толл-подібних, рецепторів, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена Формулою Іа:, Іаабо її фармацевтично прийнятна сіль,            у якій:            L1 являє собою -NH- або -О-;            R1 являє собою С1-С6алкіл, С1-С6гетероалкіл, С3-С20гетероциклілалкіл або С4-С20карбоциклілалкіл, де гетероциклільна група включає від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з Ν,...

Діамінопіридинові, піримідинові і піридазинові модулятори гістамінового рецептора h4

Завантаження...

Номер патенту: 106046

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Чавез Франк, Цай Хой, Волін Рональд Л., Грінспан Ендрю Дж., Медуна Стівен П., Чжан Сяоху, Тайс Кевін Л., Турмонд Робін Л., Савалль Бред М., Куіроз Джордж А., Данфорд Пол Дж., Вей Дзяньмей

МПК: A01N 43/58

Мітки: рецептора, діамінопіридинові, модулятори, піридазинові, гістамінового, піримідинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибирана зі сполук формули (І),Формула (I)            де            Ζ являє собою СН або Ν;            Υ являє собою СН або Ν;            Ζ і Υ визначаються незалежно один від одного, і кільце, що містить згадані Υ і Ζ, має не більше двох атомів азоту; за умови,...

Модулятори ampk (амф-активованої протеїнкінази)

Завантаження...

Номер патенту: 106037

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Інь Пан, Піт Нортон П., Раджур Шаранапа Б., Салгаонкар Пареш Д., Вен Цін Пін, Шан Хайбо, Лю Хун, Кім Хва-Ок, Бернберг Ніл С.

МПК: A01N 31/04

Мітки: модулятори, протеїнкінази, амф-активованої

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І (I)або її сіль, в якій            один з Х1-Х4 являє собою С, та інші незалежно один від іншого являють собою CR1 або N, де кожний R1 незалежно обирають з водню, гідрокси, галогену, аміно, С1-С10-алкокси, С1-С10-алкілтіо, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, заміщеного або незаміщеного С1-С10-алкілсульфонілу, ацилу, аліфатичної...