Патенти з міткою «інгібітори»

Інгібітори cdc7

Завантаження...

Номер патенту: 116125

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Вудс Тімоті Ендрю, Даллі Роберт Дін

МПК: C07D 403/14

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, або її фармацевтично прийнятна сіль чи гідрат.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он.3. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, енантіомер R, або її фармацевтично прийнятна сіль.4. Сполука за п. 3,...

Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне і деякі інгібітори ps ii

Завантаження...

Номер патенту: 115991

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Йєркс Карла, Шмітцер Пол, Сачіві Норберт, Манн Річард

МПК: A01N 43/40, A01N 37/22, A01N 37/34 ...

Мітки: гербіцидні, кислоту, інгібітори, містять, деякі, композиції, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, похідне

Формула / Реферат:

1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або її сільськогосподарсько прийнятної солі або С1-4алкілового або бензилового складного ефіру і (b) щонайменше однієї сполуки або її сільськогосподарсько прийнятної солі, карбонової кислоти, карбоксилатної солі або складного ефіру,...

Інгібітори днк-пк

Завантаження...

Номер патенту: 115983

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Лауффер Девід Дж., Пірс Альберт Чарльз, Джексон Катріна Лі, Грін Джеремі, Жиру Сімон, Ден Хунбо, Вааль Натан Д., Лєдебур Марк Віллєм, Кеннеді Джозеф М., Сюй Цзіньван, Коттрелл Кевін Майкл, Максвелл Джон Патрік, Гао Хуай, Даффі Джон П., Чаріфсон Пол С., Лі Пань, Морріс Марк А.

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, C07D 239/42 ...

Мітки: інгібітори, днк-пк

Формула / Реферат:

1. Сполука, що відповідає формулі:, (I)  або її фармацевтично прийнятна сіль, деQ є N або CH;R1 є воднем, CH3 або CH2CH3 або R1 і вуглець, з яким він зв'язується, утворює групу C=CH2;кільце A є циклічною структурою, вибраною з,

Людські анти-ngf нейтралізуючі антитіла як селективні інгібітори метаболічних шляхів фактора росту нервової тканини (ngf)

Завантаження...

Номер патенту: 115960

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Мартін Френк, Чжан Тай Дж., Хуань Хайчунь, Трінор Джеймс Дж. С., Іну Хезер, Уайлд Кеннет Д.

МПК: A61K 39/395, C12N 5/10, C07K 16/22 ...

Мітки: ngf, анти-ngf, нейтралізуючі, тканини, шляхів, фактора, людські, нервової, антитіла, метаболічних, росту, селективні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій і терапевтично ефективну кількість виділеного людського антитіла або його антигензв'язувального фрагмента, яке специфічно зв'язується з фактором росту нервової тканини (NGF), що містить:a) легкий ланцюг, що містить варіабельну ділянку легкого ланцюга, яка містить CDR1 ділянку людського легкого ланцюга (ПОСЛІДОВНІСТЬ № 24), CDR2 ділянку людського легкого ланцюга...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Блінн Джеймс Роберт, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Менті Скот Річард, Шнют Марк Едвард, Замаратскі Едуард, Кіфер Джеймс Річард Дж., Тораренсен Атлі, Кейла Нілу, Джонс Пітер, Флік Ендрю Крістофер, Сінґ Лі, Курумбейл Раві Ґ., Меєрс Марвін Джей, Запф Крістопф Вольфґанґ

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/454 ...

Мітки: способи, інгібітори, гетеробіциклоарил-rorc2, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Цзен Цінбей, Чжан Сяолінь, Ян Чженьфан, Ван Цзябін, Лі Дейвід Юньчжі

МПК: C07D 403/12, A61K 31/496, A61K 31/517 ...

Мітки: росту, інгібітори, мутантних, епідермального, фактора, рецептора, активувальних, форм, хіназолінові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Макроциклічні інгібітори вірусів flaviviridae

Завантаження...

Номер патенту: 115664

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Макмен Річард, Пулленнек Каріне Г., Шраєр Адам Джеймс, Ациро Керолайн, Дін Девід Кеннет, Кітс Ендрю Джон, Хайтон Адріан Джон, Ватт Грегорі, Сігел Дастін Скотт, Чіва Жан Ів, Лазарідес Лінос, Стедмен Вікторія Александра, Янса Петр

МПК: A61K 31/504, C07D 487/08, C07D 498/08 ...

Мітки: вірусів, flaviviridae, макроциклічні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули I Формула I або її фармацевтично прийнятна сіль, стереоізомер або суміш стереоізомерів,де: A являє собою СH2; A1 являє собою (C1-C5)алкілен, (C2-C5)алкенілен або ,де (C1-C5)алкілен або (C2-C5)алкенілен необов’язково заміщений однією...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Бардіот Доротеє, Сметс Вім, Марханд Арнауд, Каптейн Сюзанне, МкНаугтон Міхал, Нейтс Йохан, Даллмейер Кай, Карленс Гюнтер, Коукні Мохамед

МПК: C07D 401/08, C07D 401/12, C07D 209/14 ...

Мітки: реплікації, інгібітори, вірусної

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Спосіб боротьби з паразитними бур’янами за допомогою сумішей, що включають гербіцидні інгібітори ацетолактатсинтази й регулятори росту рослин

Завантаження...

Номер патенту: 115430

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Бремер Хаген, Пфеннінг Маттіас

МПК: A01N 37/42, A01N 43/50

Мітки: регулятори, росту, боротьби, бур'янами, сумішей, спосіб, ацетолактатсинтази, інгібітори, рослин, допомогою, гербіцидні, паразитними, включають

Формула / Реферат:

1. Спосіб боротьби з паразитними бур'янами, що включає нанесення на рослину-хазяїна, бур'яни й/або їхнє місце поширення гербіцидної суміші компонентів:А) імазамокс, включаючи його сільськогосподарськи прийнятні солі або аміди, складні ефіри та складні тіоефіри, іB) один, два або три регулятори росту рослин, вибрані із прогексадіону, прогексадіон-кальцію, тринексапаку або тринексапак-етилу,у синергетично ефективній...

Бензиламінові похідні як інгібітори калікреїну плазми

Завантаження...

Номер патенту: 115427

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Едвардс Ханнах Джой, Еванс Девід Майкл, Рукер Девід Філіп, Дейві Ребекка Луіз

МПК: C07C 237/22, C07C 311/06, C07C 311/19 ...

Мітки: калікреїну, плазми, похідні, інгібітори, бензиламінові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І),де:R1 вибирають з Н, алкілу, -СОалкілу, -СОарилу, -СОгетероарилу, -СО2алкілу, -(СН2)аОН, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2алкілу, -SO2арилу, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -СОциклоалкілу, -COCH=CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 і -CONR17R18;R2 вибирають з Н і алкілу;R3 вибирають з Н, алкілу, -(СН2)dарилу,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Маттей Патріціо, Тан Гочжи, Ван Ліша, Маузер Харальд, Хунцікер Даніель, Херт Жером

МПК: A61K 31/407, A61K 31/5517, A61K 31/437 ...

Мітки: октагідропіроло[3,4-c]піролу, аутотаксину, похідні, інгібітори, аналоги

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115320

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Герлі Крістофер, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Армані Елізабетта, ван Ніл Монік Боділ, Алькарас Ліліан, Панчаль Тері Аарон, Рей Ніколас Чарльз, Крідленд Ендрю Пітер

МПК: C07D 403/12, A61K 31/437, C07D 401/12 ...

Мітки: кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,

Хінолізинонові похідні як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 115296

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Відхате Прашант Попатрао, Джана Нірмал Кумар, Тараге Ананд Джаганнатх, Кулкарні Санджеев Анант, Палле Венката П., Лагад Діпак Райчханд, Махангаре Сачхін Джайсінг, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Камбодж Раджендер Кумар

МПК: C07D 471/04, C07D 519/00

Мітки: хінолізинонові, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (I), її таутомерна форма, її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль:,деR1 вибраний із а), , ,...

Піридинові похідні як інгібітори реаранжованої у процесі трансфекції (ret) кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115264

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Ю Хайю, Гонг Цзен, Йанг Хайінг, Демартіно Майкл П., Чунг Муі, Раха Каушик, Ейдем Хіларі Шенк, Цзанг Цзилю, Гуан Емі Гуйпінг, Ву Ченгд

МПК: C07D 213/69, A61K 31/4412, C07D 401/12 ...

Мітки: реаранжованої, процесі, ret, трансфекції, похідні, кінази, інгібітори, піридинові

Формула / Реферат:

1. Сполука відповідно до формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, галоген, (С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, гідроксил, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, аміно, ((С1-С6)алкіл)аміно- або ((С1-С6)алкіл)((С1-С6)алкіл)аміно-;кожен R2 незалежно вибраний з групи, що включає галоген, (С1-С6)алкіл,...

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: A61K 31/437, C07D 401/06, A61K 31/5025 ...

Мітки: фармацевтична, захворювань, протеїнкіназ, композиція, онкологічних, лікування, варіанти, основі, інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 115176

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Уджінаматада Раві Котрабасаіах, Раджагопалан Срінівасан, Джордж Шила, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан, Ліннанен Теро, Аппукуттан Прасад

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/14, C07D 471/04 ...

Мітки: протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...

Сполуки як інгібітори діацилгліцеринацилтрансферази

Завантаження...

Номер патенту: 115079

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Тангірала Рагурам С., Чеун Муй

МПК: A61K 31/553, C07D 498/04

Мітки: інгібітори, діацилгліцеринацилтрансферази, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:Х є СН, CR2 aбо N;R1 є (С1-С4)алкілом, (С3-С7)циклоалкілом, 4-6-членним гетероциклоалкілом, фенілом або 5- або 6-членним гетероарилом, де вказаний (С1-С4)алкіл необов'язково заміщений гідроксилом, (С1-С4)алкокси, -СО2Н або -СО2(С1-С4)алкілом, і де вказаний феніл або 5- або...

Лактамні похідні як інгібітори мутантної idh1

Завантаження...

Номер патенту: 115047

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Цуй Давей, Поповічі-Мюллер Джанета, Цай Чженьвей, Чжоу Дін, Тревінс Джеремі, Лємьє Рене М.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/16, A61K 31/38 ...

Мітки: інгібітори, мутантної, похідні, лактамні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер або гідрат:, формула IдеR1 - необов'язково заміщений карбоцикліл C4-C6;кожен R2 і R3 незалежно є вибраним з необов'язково заміщеного арилу або необов'язково заміщеного гетероарилу, де один або більше замісників, коли вони присутні, вибирають з галогену, -OR6, -N(R6)2, -SO2N(R6)2, -SO2(C1-C4алкіл); -NR6SO2R6; C3-C5карбоциклілу, необов'язково...

Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне й інгібітори 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (hppd)

Завантаження...

Номер патенту: 114919

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Йєркс Карла Н., Манн Річард К.

МПК: A01N 43/56, A01N 41/10, A01N 43/40 ...

Мітки: hppd, 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази, композиції, гербіцидні, містять, інгібітори, похідне, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, кислоту

Формула / Реферат:

1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або С1-4-алкілового складного ефіру, або бензилового складного ефіру, або натрієвої, калієвої, магнієвої або амонієвої солі сполуки формули (І) і (b) інгібітор 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (HPPD), де (b) являє собою щонайменше одну сполуку,...

Гетероциклільні сполуки як інгібітори mek

Завантаження...

Номер патенту: 114907

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Даве Бхавеш, Палле Венката П., Камбодж Раджендер Кумар, Хангарге Раджкумар, Ходже Абхіджит Датта, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Пхукан Самірон, Банерджи Ракеш Кумар

МПК: C07D 471/04

Мітки: інгібітори, сполуки, гетероциклільні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І, її таутомерна форма, її стереоізомер, її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або...

Гетероциклільні сполуки як інгібітори мек

Завантаження...

Номер патенту: 114906

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Палле Венката П., Хангарге Раджкумар, Камбодж Раджендер Кумар, Банерджи Ракеш Кумар, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Даве Бхавеш, Пхукан Самірон, Ходже Абхіджит Датта

МПК: C07D 471/04

Мітки: інгібітори, сполуки, мек, гетероциклільні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І або її таутомерні форми, або її фармацевтично прийнятні солі:, (І)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл та заміщений або незаміщений гетероцикліл;R2 вибраний з групи, що включає -R6-E, -SO2R7 та -C(O)R8;R3 вибраний з групи, що включає...

Інгібітори асс та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114901

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Харвуд Джеймс, Бхат Сатеш, Грінвуд Джеремі Роберт, Харріман Джеральдін С., Массе Крейг Е.

МПК: A61K 31/38, C07D 495/04, A61K 31/519 ...

Мітки: асс, застосування, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу:,    або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...

Похідні урацилу як інгібітори axl і c-met-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 114900

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Джозеф Курт А., Гадкінз Роберт Л., Трипаті Рабіндранат, Прауті Кетрин П., Данду Редепареді

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61K 31/53 ...

Мітки: похідні, урацилу, інгібітори, c-met-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І або її сольова форма, Формула Iв якій:E і G незалежно вибрані з Н, С1-6алкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкенілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкінілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С6-11арилу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С3-11циклоалкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Страуд Стефен Г., МакКаррон Ешлі Сью, Селлс Тодд Б., Стірлінг Меттью

МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, C07D 487/02 ...

Мітки: nedd8-активуючого, ферменту, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Ендрюс Стівен У., Аллен Шеллі, Блейк Джеймс Ф., Хаас Юлія, Цзян Юйтун, Колаковскі Габріель Р., Кондроски Кевін Р., Сео Дзеонгбеоб, Хуан Лілі, Керхер Тімоті

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4162, A61K 31/4155 ...

Мітки: піролідинілсечовини, інгібітори, кінази, піролідинілтіосечовини, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 114606

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Уні Міюкі, Насу Маріко, Хаясі Кеісі, Тояма Кодзі, Мінамі Масатака, Ватанабе Цунео, Камон Дзундзі

МПК: A61K 31/519, C07D 487/14

Мітки: інгібітори, сполуки, гетероциклічні, трициклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...

Інгібітори iap

Завантаження...

Номер патенту: 114417

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Коен Фредерік, Газзард Льюїс Дж., Цуй Вікі Сяо-Вей, Флайгер Джон А.

МПК: A61K 31/417, C07D 417/14

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (І)у якійPh являє собою феніл;R1 являє собою С3-7-циклоалкіл;кожний R2, R3, R4, R5 і R6 незалежно в кожному випадку являє собою Η або С1-6-алкіл; абоїї фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, що являє собою (2-оксазол-2-іл-4-фенілтіазол-5-іл)амід...

Похідні циклопропанаміну як інгібітори lsd1

Завантаження...

Номер патенту: 114406

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Каджіі Шігео, Мацуда Сатору, Кері Дуглас Роберт, Цучіда Кен, Томіта Даісуке, Імамура Шінічі, Томіта Наокі, Хара Риюджіро

МПК: A61K 31/36, A61K 31/366, A61K 31/167 ...

Мітки: циклопропанаміну, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука представлена формулою  , (І)де A є феніл-C1-6алкільна група, C3-6циклоалкільна група, тетрагідронафтильна група, фенільна група, біфенілільна група, фурильна група, тієнільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, піразолільна група,...

Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)

Завантаження...

Номер патенту: 114388

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Годессарт Маріна Нурія, Піскуета Лаланса Марія Пілар

МПК: A61K 31/519, A61K 31/455

Мітки: dhodh, варіанти, містить, дигідрооротатдегідрогенази, метотрексат, комбінація, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...

Інгібітори nampt

Завантаження...

Номер патенту: 114323

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Соренсен Брайан, Кларк Річард Ф., Свейс Рамзі Ф., Мікаелідес Майкл Р., Осума Огастін Т., Кертін Майкл Л., Джадд Енді, Плюшчев Маріна А., Фрей Робін, Хансен Тодд М., Доуерті Джордж, Хейман Ховард Р., Лонгенекер Кентон

МПК: C07D 471/04, A61K 31/407

Мітки: інгібітори, nampt

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (IB) або її терапевтично прийнятна сіль, Формула (IB)деX являє собою N або CY1;Y1 незалежно вибраний з групи, що складається з водню, алкілу, алкокси, галогеналкілу, гідроксіалкілу, ОН, CN, F, Сl, Вr і І;R1 незалежно вибраний з групи, що складається з NHC(O)NHR3, NHC(O)NH(CH2)mR3x, CH2NHC(O)NHR3, NHC(O)R3,...

Подвійні інгібітори мен і фрес для лікування кастраційно-резистентного раку простати та остеобластичних метастазів у кістці

Завантаження...

Номер патенту: 114172

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Сміт Девід, Хуссейн Маха

МПК: A61K 31/47

Мітки: метастазів, остеобластичних, раку, лікування, кістці, інгібітори, мен, подвійні, fres, кастраційно-резистентного, простати

Формула / Реферат:

1. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично прийнятної солі в одержанні лікарського засобу для зниження або стабілізації метастатичного ураження кістки, асоційованого з кастраційно-резистентним раком простати (КРРП).2. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично...

Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113716

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Лі Юньлун, Хе Чуньхун, Цянь Дін-Цюань, Сюй Мейчжун, Меткаф Брайан, Бернс Девід М., Яо Веньцін, Чжо Цзіньцун, Чжан Колін

МПК: A61K 31/198, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: кінази, імідазотриазини, імідазопіримідини, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...

5-аміно[1,4]тіазини як інгібітори бета-секретази 1

Завантаження...

Номер патенту: 113438

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Вольтерінг Томас, Хільперт Ханс

МПК: A61K 31/541, C07D 417/12

Мітки: інгібітори, бета-секретази, 5-аміно[1,4]тіазини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеR1 означає піридиніл або піразиніл, кожний з яких містить один замісник, індивідуально вибраний з ціаногрупи, галогену, галоген-С1-6-алкоксигрупи, галоген-С1-6-алкілу і С1-6-алкоксигрупи;R2 означає галоген;R3 означає С1-6-алкіл;R4 вибраний з групи, що складається з С1-6-алкілу і водню;R5 вибраний з...

4-(заміщені аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини як інгібітори lrrk2

Завантаження...

Номер патенту: 113436

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Фергест Патрік Роберт, Степан Антонія Фрідеріке, Гейворд Меттью Меррілл, алатсіс Пол, Вейджер Тревіс Т., Чжан Лей, Гендерсон Жаклін, Курамбейл Раві Ґ., Кормос Бетані Лін

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Мітки: аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини, lrrk2, 4-заміщені, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Iв якій R1 та R2 взяті разом з нітрогеном, до якого вони є приєднаними, є морфолін-4-ілом, необов'язково заміщеним метилом або 5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-ілом;R3 - феніл або п'яти-десятичленний гетероарил, який містить від одного до чотирьох гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та S; де феніл та п'яти-десятичленний гетероарил...

Дифторгексагідроциклопентаоксазиніли і дифторгексагідробензооксазиніли як інгібітори бета-секретази 1

Завантаження...

Номер патенту: 113309

Опубліковано: 10.01.2017

Автор: Хільперт Ханс

МПК: C07D 265/12, A61K 31/536, C07D 413/12 ...

Мітки: дифторгексагідробензооксазиніли, інгібітори, бета-секретази, дифторгексагідроциклопентаоксазиніли

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеR1 вибраний з групи, що складається зі) арилу,іі) арилу, заміщеного 1-4 замісниками, незалежно вибраними з ціано, ціано-С1-6-алкілу, атома галогену, галоген-С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу, С2-6-алкініл-С1-6-алкокси, С2-6-алкінілу і С1-6-алкілу,ііі) гетероарилу,...

Кристалічні інгібітори pі3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113300

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Копманс Алекс Герман, Брукс Руді Лорент Марія, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Ванхутт Філіп Марсель С., Ністе Патрік Хуберт Дж., Лейс Каріна

МПК: C07D 487/04

Мітки: кристалічні, pі3-кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксиетил)гекс-5-инамід у твердому стані, кристалічній безводній формі, при тому, що сполука формули (І) має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить піки (±0,2) 17,6,...

1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113289

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Кінг-Андервуд Джон, Чаррон Кетрін Елізабет, Філльєрс Вальтер, Брукс Руді, Оніонс Стюарт Томас, Копманс Алекс, Лонгшоу Алістер Іан, Іто Казухіро

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/506, C07D 403/12 ...

Мітки: 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини, інгібітори, map-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...