Патенти з міткою «інгібітори»

Інгібітори cdc7

Завантаження...

Номер патенту: 116125

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Вудс Тімоті Ендрю, Даллі Роберт Дін

МПК: C07D 403/14

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, або її фармацевтично прийнятна сіль чи гідрат.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он.3. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, енантіомер R, або її фармацевтично прийнятна сіль.4. Сполука за п. 3,...

Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне і деякі інгібітори ps ii

Завантаження...

Номер патенту: 115991

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Манн Річард, Шмітцер Пол, Сачіві Норберт, Йєркс Карла

МПК: A01N 37/34, A01N 43/40, A01N 37/22 ...

Мітки: деякі, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, містять, композиції, гербіцидні, інгібітори, кислоту, похідне

Формула / Реферат:

1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або її сільськогосподарсько прийнятної солі або С1-4алкілового або бензилового складного ефіру і (b) щонайменше однієї сполуки або її сільськогосподарсько прийнятної солі, карбонової кислоти, карбоксилатної солі або складного ефіру,...

Інгібітори днк-пк

Завантаження...

Номер патенту: 115983

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Сюй Цзіньван, Грін Джеремі, Максвелл Джон Патрік, Ден Хунбо, Даффі Джон П., Джексон Катріна Лі, Лєдебур Марк Віллєм, Гао Хуай, Жиру Сімон, Пірс Альберт Чарльз, Лі Пань, Кеннеді Джозеф М., Чаріфсон Пол С., Морріс Марк А., Лауффер Девід Дж., Вааль Натан Д., Коттрелл Кевін Майкл

МПК: C07D 401/04, C07D 239/42, C07D 401/14 ...

Мітки: днк-пк, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, що відповідає формулі:, (I)  або її фармацевтично прийнятна сіль, деQ є N або CH;R1 є воднем, CH3 або CH2CH3 або R1 і вуглець, з яким він зв'язується, утворює групу C=CH2;кільце A є циклічною структурою, вибраною з,

Людські анти-ngf нейтралізуючі антитіла як селективні інгібітори метаболічних шляхів фактора росту нервової тканини (ngf)

Завантаження...

Номер патенту: 115960

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Трінор Джеймс Дж. С., Хуань Хайчунь, Іну Хезер, Мартін Френк, Уайлд Кеннет Д., Чжан Тай Дж.

МПК: A61K 39/395, C12N 5/10, C07K 16/22 ...

Мітки: росту, фактора, нейтралізуючі, людські, шляхів, нервової, селективні, метаболічних, ngf, інгібітори, анти-ngf, тканини, антитіла

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій і терапевтично ефективну кількість виділеного людського антитіла або його антигензв'язувального фрагмента, яке специфічно зв'язується з фактором росту нервової тканини (NGF), що містить:a) легкий ланцюг, що містить варіабельну ділянку легкого ланцюга, яка містить CDR1 ділянку людського легкого ланцюга (ПОСЛІДОВНІСТЬ № 24), CDR2 ділянку людського легкого ланцюга...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Менті Скот Річард, Меєрс Марвін Джей, Кейла Нілу, Замаратскі Едуард, Флік Ендрю Крістофер, Блінн Джеймс Роберт, Тораренсен Атлі, Кіфер Джеймс Річард Дж., Запф Крістопф Вольфґанґ, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Шнют Марк Едвард, Сінґ Лі, Джонс Пітер, Курумбейл Раві Ґ.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/506, A61K 31/497 ...

Мітки: способи, інгібітори, гетеробіциклоарил-rorc2, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ван Цзябін, Ян Чженьфан, Цзен Цінбей, Чжан Сяолінь, Лі Дейвід Юньчжі

МПК: A61K 31/517, A61K 31/496, C07D 403/12 ...

Мітки: хіназолінові, форм, мутантних, активувальних, рецептора, росту, фактора, інгібітори, епідермального

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Макроциклічні інгібітори вірусів flaviviridae

Завантаження...

Номер патенту: 115664

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Кітс Ендрю Джон, Хайтон Адріан Джон, Чіва Жан Ів, Лазарідес Лінос, Янса Петр, Ациро Керолайн, Дін Девід Кеннет, Шраєр Адам Джеймс, Стедмен Вікторія Александра, Пулленнек Каріне Г., Ватт Грегорі, Макмен Річард, Сігел Дастін Скотт

МПК: C07D 487/08, A61K 31/504, C07D 498/08 ...

Мітки: вірусів, макроциклічні, інгібітори, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули I Формула I або її фармацевтично прийнятна сіль, стереоізомер або суміш стереоізомерів,де: A являє собою СH2; A1 являє собою (C1-C5)алкілен, (C2-C5)алкенілен або ,де (C1-C5)алкілен або (C2-C5)алкенілен необов’язково заміщений однією...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Нейтс Йохан, Каптейн Сюзанне, Карленс Гюнтер, Сметс Вім, Марханд Арнауд, МкНаугтон Міхал, Бардіот Доротеє, Даллмейер Кай, Коукні Мохамед

МПК: C07D 401/08, C07D 401/12, C07D 209/14 ...

Мітки: вірусної, реплікації, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Спосіб боротьби з паразитними бур’янами за допомогою сумішей, що включають гербіцидні інгібітори ацетолактатсинтази й регулятори росту рослин

Завантаження...

Номер патенту: 115430

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Бремер Хаген, Пфеннінг Маттіас

МПК: A01N 37/42, A01N 43/50

Мітки: включають, спосіб, рослин, інгібітори, паразитними, ацетолактатсинтази, росту, регулятори, боротьби, гербіцидні, допомогою, бур'янами, сумішей

Формула / Реферат:

1. Спосіб боротьби з паразитними бур'янами, що включає нанесення на рослину-хазяїна, бур'яни й/або їхнє місце поширення гербіцидної суміші компонентів:А) імазамокс, включаючи його сільськогосподарськи прийнятні солі або аміди, складні ефіри та складні тіоефіри, іB) один, два або три регулятори росту рослин, вибрані із прогексадіону, прогексадіон-кальцію, тринексапаку або тринексапак-етилу,у синергетично ефективній...

Бензиламінові похідні як інгібітори калікреїну плазми

Завантаження...

Номер патенту: 115427

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Еванс Девід Майкл, Дейві Ребекка Луіз, Едвардс Ханнах Джой, Рукер Девід Філіп

МПК: C07C 311/19, C07C 311/06, C07C 237/22 ...

Мітки: інгібітори, похідні, калікреїну, бензиламінові, плазми

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І),де:R1 вибирають з Н, алкілу, -СОалкілу, -СОарилу, -СОгетероарилу, -СО2алкілу, -(СН2)аОН, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2алкілу, -SO2арилу, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -СОциклоалкілу, -COCH=CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 і -CONR17R18;R2 вибирають з Н і алкілу;R3 вибирають з Н, алкілу, -(СН2)dарилу,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Маттей Патріціо, Хунцікер Даніель, Маузер Харальд, Херт Жером, Ван Ліша, Тан Гочжи

МПК: A61K 31/407, A61K 31/5517, A61K 31/437 ...

Мітки: похідні, аутотаксину, аналоги, інгібітори, октагідропіроло[3,4-c]піролу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115320

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, ван Ніл Монік Боділ, Крідленд Ендрю Пітер, Армані Елізабетта, Рей Ніколас Чарльз, Панчаль Тері Аарон, Алькарас Ліліан, Герлі Крістофер

МПК: C07D 401/12, A61K 31/437, C07D 403/12 ...

Мітки: інгібітори, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,

Хінолізинонові похідні як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 115296

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Махангаре Сачхін Джайсінг, Палле Венката П., Лагад Діпак Райчханд, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Кулкарні Санджеев Анант, Джана Нірмал Кумар, Тараге Ананд Джаганнатх, Камбодж Раджендер Кумар, Відхате Прашант Попатрао

МПК: C07D 519/00, C07D 471/04

Мітки: інгібітори, похідні, хінолізинонові

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (I), її таутомерна форма, її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль:,деR1 вибраний із а), , ,...

Піридинові похідні як інгібітори реаранжованої у процесі трансфекції (ret) кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115264

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Цзанг Цзилю, Раха Каушик, Гонг Цзен, Ву Ченгд, Йанг Хайінг, Гуан Емі Гуйпінг, Ю Хайю, Ейдем Хіларі Шенк, Чунг Муі, Демартіно Майкл П.

МПК: C07D 213/69, A61K 31/4412, C07D 401/12 ...

Мітки: ret, трансфекції, кінази, процесі, піридинові, похідні, реаранжованої, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука відповідно до формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, галоген, (С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, гідроксил, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, аміно, ((С1-С6)алкіл)аміно- або ((С1-С6)алкіл)((С1-С6)алкіл)аміно-;кожен R2 незалежно вибраний з групи, що включає галоген, (С1-С6)алкіл,...

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч

МПК: A61K 31/437, C07D 401/06, A61K 31/5025 ...

Мітки: застосування, захворювань, композиція, протеїнкіназ, основі, лікування, варіанти, інгібітори, фармацевтична, онкологічних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 115176

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Джордж Шила, Уджінаматада Раві Котрабасаіах, Раджагопалан Срінівасан, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан, Ліннанен Теро, Аппукуттан Прасад

МПК: C07D 401/14, C07D 471/04, A61K 31/4439 ...

Мітки: протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...

Сполуки як інгібітори діацилгліцеринацилтрансферази

Завантаження...

Номер патенту: 115079

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Тангірала Рагурам С., Чеун Муй

МПК: C07D 498/04, A61K 31/553

Мітки: інгібітори, діацилгліцеринацилтрансферази, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:Х є СН, CR2 aбо N;R1 є (С1-С4)алкілом, (С3-С7)циклоалкілом, 4-6-членним гетероциклоалкілом, фенілом або 5- або 6-членним гетероарилом, де вказаний (С1-С4)алкіл необов'язково заміщений гідроксилом, (С1-С4)алкокси, -СО2Н або -СО2(С1-С4)алкілом, і де вказаний феніл або 5- або...

Лактамні похідні як інгібітори мутантної idh1

Завантаження...

Номер патенту: 115047

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Чжоу Дін, Поповічі-Мюллер Джанета, Лємьє Рене М., Тревінс Джеремі, Цуй Давей, Цай Чженьвей

МПК: A61K 31/16, A61K 31/40, A61K 31/38 ...

Мітки: похідні, лактамні, мутантної, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер або гідрат:, формула IдеR1 - необов'язково заміщений карбоцикліл C4-C6;кожен R2 і R3 незалежно є вибраним з необов'язково заміщеного арилу або необов'язково заміщеного гетероарилу, де один або більше замісників, коли вони присутні, вибирають з галогену, -OR6, -N(R6)2, -SO2N(R6)2, -SO2(C1-C4алкіл); -NR6SO2R6; C3-C5карбоциклілу, необов'язково...

Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне й інгібітори 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (hppd)

Завантаження...

Номер патенту: 114919

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Йєркс Карла Н., Манн Річард К.

МПК: A01N 41/10, A01N 43/56, A01N 43/40 ...

Мітки: композиції, похідне, 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази, кислоту, містять, hppd, гербіцидні, інгібітори, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову

Формула / Реферат:

1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або С1-4-алкілового складного ефіру, або бензилового складного ефіру, або натрієвої, калієвої, магнієвої або амонієвої солі сполуки формули (І) і (b) інгібітор 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (HPPD), де (b) являє собою щонайменше одну сполуку,...

Гетероциклільні сполуки як інгібітори mek

Завантаження...

Номер патенту: 114907

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Банерджи Ракеш Кумар, Камбодж Раджендер Кумар, Пхукан Самірон, Хангарге Раджкумар, Ходже Абхіджит Датта, Даве Бхавеш, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Палле Венката П.

МПК: C07D 471/04

Мітки: сполуки, гетероциклільні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І, її таутомерна форма, її стереоізомер, її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або...

Гетероциклільні сполуки як інгібітори мек

Завантаження...

Номер патенту: 114906

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Хангарге Раджкумар, Палле Венката П., Банерджи Ракеш Кумар, Камбодж Раджендер Кумар, Даве Бхавеш, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Ходже Абхіджит Датта, Пхукан Самірон

МПК: C07D 471/04

Мітки: мек, інгібітори, гетероциклільні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І або її таутомерні форми, або її фармацевтично прийнятні солі:, (І)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл та заміщений або незаміщений гетероцикліл;R2 вибраний з групи, що включає -R6-E, -SO2R7 та -C(O)R8;R3 вибраний з групи, що включає...

Інгібітори асс та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114901

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Харвуд Джеймс, Харріман Джеральдін С., Массе Крейг Е., Бхат Сатеш, Грінвуд Джеремі Роберт

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04, A61K 31/38 ...

Мітки: інгібітори, застосування, асс

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу:,    або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...

Похідні урацилу як інгібітори axl і c-met-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 114900

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Данду Редепареді, Джозеф Курт А., Прауті Кетрин П., Гадкінз Роберт Л., Трипаті Рабіндранат

МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61K 31/53 ...

Мітки: похідні, c-met-кінази, урацилу, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І або її сольова форма, Формула Iв якій:E і G незалежно вибрані з Н, С1-6алкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкенілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкінілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С6-11арилу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С3-11циклоалкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Селлс Тодд Б., Стірлінг Меттью, МакКаррон Ешлі Сью, Страуд Стефен Г.

МПК: A61K 31/505, C07D 487/02, A61K 31/519 ...

Мітки: ферменту, інгібітори, nedd8-активуючого

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Колаковскі Габріель Р., Хаас Юлія, Керхер Тімоті, Цзян Юйтун, Ендрюс Стівен У., Сео Дзеонгбеоб, Кондроски Кевін Р., Хуан Лілі, Блейк Джеймс Ф., Аллен Шеллі

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/4178 ...

Мітки: сполуки, піролідинілсечовини, піролідинілтіосечовини, кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 114606

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Тояма Кодзі, Насу Маріко, Уні Міюкі, Хаясі Кеісі, Ватанабе Цунео, Мінамі Масатака, Камон Дзундзі

МПК: A61K 31/519, C07D 487/14

Мітки: сполуки, трициклічні, інгібітори, гетероциклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...

Інгібітори iap

Завантаження...

Номер патенту: 114417

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Цуй Вікі Сяо-Вей, Газзард Льюїс Дж., Коен Фредерік, Флайгер Джон А.

МПК: C07D 417/14, A61K 31/417

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (І)у якійPh являє собою феніл;R1 являє собою С3-7-циклоалкіл;кожний R2, R3, R4, R5 і R6 незалежно в кожному випадку являє собою Η або С1-6-алкіл; абоїї фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, що являє собою (2-оксазол-2-іл-4-фенілтіазол-5-іл)амід...

Похідні циклопропанаміну як інгібітори lsd1

Завантаження...

Номер патенту: 114406

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Кері Дуглас Роберт, Каджіі Шігео, Томіта Наокі, Цучіда Кен, Томіта Даісуке, Мацуда Сатору, Імамура Шінічі, Хара Риюджіро

МПК: A61K 31/36, A61K 31/167, A61K 31/366 ...

Мітки: інгібітори, похідні, циклопропанаміну

Формула / Реферат:

1. Сполука представлена формулою  , (І)де A є феніл-C1-6алкільна група, C3-6циклоалкільна група, тетрагідронафтильна група, фенільна група, біфенілільна група, фурильна група, тієнільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, піразолільна група,...

Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)

Завантаження...

Номер патенту: 114388

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Піскуета Лаланса Марія Пілар, Годессарт Маріна Нурія

МПК: A61K 31/455, A61K 31/519

Мітки: dhodh, містить, варіанти, комбінація, інгібітори, метотрексат, дигідрооротатдегідрогенази

Формула / Реферат:

1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...

Інгібітори nampt

Завантаження...

Номер патенту: 114323

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Осума Огастін Т., Кертін Майкл Л., Фрей Робін, Мікаелідес Майкл Р., Хансен Тодд М., Хейман Ховард Р., Доуерті Джордж, Свейс Рамзі Ф., Соренсен Брайан, Джадд Енді, Плюшчев Маріна А., Кларк Річард Ф., Лонгенекер Кентон

МПК: A61K 31/407, C07D 471/04

Мітки: інгібітори, nampt

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (IB) або її терапевтично прийнятна сіль, Формула (IB)деX являє собою N або CY1;Y1 незалежно вибраний з групи, що складається з водню, алкілу, алкокси, галогеналкілу, гідроксіалкілу, ОН, CN, F, Сl, Вr і І;R1 незалежно вибраний з групи, що складається з NHC(O)NHR3, NHC(O)NH(CH2)mR3x, CH2NHC(O)NHR3, NHC(O)R3,...

Подвійні інгібітори мен і фрес для лікування кастраційно-резистентного раку простати та остеобластичних метастазів у кістці

Завантаження...

Номер патенту: 114172

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Сміт Девід, Хуссейн Маха

МПК: A61K 31/47

Мітки: простати, fres, раку, кістці, мен, метастазів, остеобластичних, інгібітори, подвійні, кастраційно-резистентного, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично прийнятної солі в одержанні лікарського засобу для зниження або стабілізації метастатичного ураження кістки, асоційованого з кастраційно-резистентним раком простати (КРРП).2. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично...

Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113716

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Чжо Цзіньцун, Цянь Дін-Цюань, Яо Веньцін, Хе Чуньхун, Бернс Девід М., Чжан Колін, Сюй Мейчжун, Лі Юньлун, Меткаф Брайан

МПК: A61K 31/198, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Мітки: кінази, інгібітори, імідазопіримідини, імідазотриазини

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...

5-аміно[1,4]тіазини як інгібітори бета-секретази 1

Завантаження...

Номер патенту: 113438

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Вольтерінг Томас, Хільперт Ханс

МПК: C07D 417/12, A61K 31/541

Мітки: бета-секретази, інгібітори, 5-аміно[1,4]тіазини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеR1 означає піридиніл або піразиніл, кожний з яких містить один замісник, індивідуально вибраний з ціаногрупи, галогену, галоген-С1-6-алкоксигрупи, галоген-С1-6-алкілу і С1-6-алкоксигрупи;R2 означає галоген;R3 означає С1-6-алкіл;R4 вибраний з групи, що складається з С1-6-алкілу і водню;R5 вибраний з...

4-(заміщені аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини як інгібітори lrrk2

Завантаження...

Номер патенту: 113436

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Кормос Бетані Лін, Чжан Лей, Гейворд Меттью Меррілл, Степан Антонія Фрідеріке, Вейджер Тревіс Т., Фергест Патрік Роберт, Гендерсон Жаклін, алатсіс Пол, Курамбейл Раві Ґ.

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04

Мітки: аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини, інгібітори, lrrk2, 4-заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Iв якій R1 та R2 взяті разом з нітрогеном, до якого вони є приєднаними, є морфолін-4-ілом, необов'язково заміщеним метилом або 5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-ілом;R3 - феніл або п'яти-десятичленний гетероарил, який містить від одного до чотирьох гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та S; де феніл та п'яти-десятичленний гетероарил...

Дифторгексагідроциклопентаоксазиніли і дифторгексагідробензооксазиніли як інгібітори бета-секретази 1

Завантаження...

Номер патенту: 113309

Опубліковано: 10.01.2017

Автор: Хільперт Ханс

МПК: C07D 413/12, A61K 31/536, C07D 265/12 ...

Мітки: дифторгексагідробензооксазиніли, інгібітори, дифторгексагідроциклопентаоксазиніли, бета-секретази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеR1 вибраний з групи, що складається зі) арилу,іі) арилу, заміщеного 1-4 замісниками, незалежно вибраними з ціано, ціано-С1-6-алкілу, атома галогену, галоген-С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу, С2-6-алкініл-С1-6-алкокси, С2-6-алкінілу і С1-6-алкілу,ііі) гетероарилу,...

Кристалічні інгібітори pі3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113300

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Лейс Каріна, Ванхутт Філіп Марсель С., Брукс Руді Лорент Марія, Ністе Патрік Хуберт Дж., Копманс Алекс Герман

МПК: C07D 487/04

Мітки: pі3-кінази, кристалічні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксиетил)гекс-5-инамід у твердому стані, кристалічній безводній формі, при тому, що сполука формули (І) має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить піки (±0,2) 17,6,...

1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113289

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Філльєрс Вальтер, Іто Казухіро, Чаррон Кетрін Елізабет, Копманс Алекс, Брукс Руді, Оніонс Стюарт Томас, Лонгшоу Алістер Іан, Кінг-Андервуд Джон

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4155, A61K 31/506 ...

Мітки: 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини, map-кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...