Патенти з міткою «інгібітори»

Інгібітори cdc7

Завантаження...

Номер патенту: 116125

Опубліковано: 12.02.2018

Автори: Даллі Роберт Дін, Вудс Тімоті Ендрю

МПК: C07D 403/14

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, або її фармацевтично прийнятна сіль чи гідрат.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он.3. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, енантіомер R, або її фармацевтично прийнятна сіль.4. Сполука за п. 3,...

Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне і деякі інгібітори ps ii

Завантаження...

Номер патенту: 115991

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Шмітцер Пол, Сачіві Норберт, Йєркс Карла, Манн Річард

МПК: A01N 37/22, A01N 43/40, A01N 37/34 ...

Мітки: інгібітори, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, композиції, деякі, містять, похідне, кислоту, гербіцидні

Формула / Реферат:

1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або її сільськогосподарсько прийнятної солі або С1-4алкілового або бензилового складного ефіру і (b) щонайменше однієї сполуки або її сільськогосподарсько прийнятної солі, карбонової кислоти, карбоксилатної солі або складного ефіру,...

Інгібітори днк-пк

Завантаження...

Номер патенту: 115983

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Ден Хунбо, Гао Хуай, Пірс Альберт Чарльз, Вааль Натан Д., Джексон Катріна Лі, Лі Пань, Лєдебур Марк Віллєм, Чаріфсон Пол С., Коттрелл Кевін Майкл, Даффі Джон П., Сюй Цзіньван, Кеннеді Джозеф М., Грін Джеремі, Морріс Марк А., Максвелл Джон Патрік, Жиру Сімон, Лауффер Девід Дж.

МПК: C07D 401/14, C07D 239/42, C07D 401/04 ...

Мітки: інгібітори, днк-пк

Формула / Реферат:

1. Сполука, що відповідає формулі:, (I)  або її фармацевтично прийнятна сіль, деQ є N або CH;R1 є воднем, CH3 або CH2CH3 або R1 і вуглець, з яким він зв'язується, утворює групу C=CH2;кільце A є циклічною структурою, вибраною з,

Людські анти-ngf нейтралізуючі антитіла як селективні інгібітори метаболічних шляхів фактора росту нервової тканини (ngf)

Завантаження...

Номер патенту: 115960

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Хуань Хайчунь, Уайлд Кеннет Д., Мартін Френк, Іну Хезер, Трінор Джеймс Дж. С., Чжан Тай Дж.

МПК: A61K 39/395, C12N 5/10, C07K 16/22 ...

Мітки: інгібітори, росту, ngf, шляхів, селективні, фактора, нервової, людські, нейтралізуючі, анти-ngf, тканини, антитіла, метаболічних

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій і терапевтично ефективну кількість виділеного людського антитіла або його антигензв'язувального фрагмента, яке специфічно зв'язується з фактором росту нервової тканини (NGF), що містить:a) легкий ланцюг, що містить варіабельну ділянку легкого ланцюга, яка містить CDR1 ділянку людського легкого ланцюга (ПОСЛІДОВНІСТЬ № 24), CDR2 ділянку людського легкого ланцюга...

Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 115908

Опубліковано: 10.01.2018

Автори: Запф Крістопф Вольфґанґ, Менті Скот Річард, Тораренсен Атлі, Кейла Нілу, Шнют Марк Едвард, Флік Ендрю Крістофер, Замаратскі Едуард, Кіфер Джеймс Річард Дж., Сінґ Лі, Меєрс Марвін Джей, Курумбейл Раві Ґ., Блінн Джеймс Роберт, Джонс Пітер, Віннерсталь Ґьоран Маттіас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/454, A61K 31/497 ...

Мітки: інгібітори, застосування, способи, гетеробіциклоарил-rorc2

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...

Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту

Завантаження...

Номер патенту: 115686

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Ян Чженьфан, Цзен Цінбей, Ван Цзябін, Чжан Сяолінь, Лі Дейвід Юньчжі

МПК: C07D 403/12, A61K 31/517, A61K 31/496 ...

Мітки: інгібітори, росту, активувальних, форм, мутантних, епідермального, рецептора, фактора, хіназолінові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...

Макроциклічні інгібітори вірусів flaviviridae

Завантаження...

Номер патенту: 115664

Опубліковано: 11.12.2017

Автори: Хайтон Адріан Джон, Пулленнек Каріне Г., Кітс Ендрю Джон, Сігел Дастін Скотт, Ватт Грегорі, Макмен Річард, Дін Девід Кеннет, Янса Петр, Чіва Жан Ів, Шраєр Адам Джеймс, Лазарідес Лінос, Стедмен Вікторія Александра, Ациро Керолайн

МПК: C07D 487/08, A61K 31/504, C07D 498/08 ...

Мітки: інгібітори, вірусів, flaviviridae, макроциклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули I Формула I або її фармацевтично прийнятна сіль, стереоізомер або суміш стереоізомерів,де: A являє собою СH2; A1 являє собою (C1-C5)алкілен, (C2-C5)алкенілен або ,де (C1-C5)алкілен або (C2-C5)алкенілен необов’язково заміщений однією...

Інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 115537

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Нейтс Йохан, Карленс Гюнтер, Бардіот Доротеє, МкНаугтон Міхал, Марханд Арнауд, Каптейн Сюзанне, Коукні Мохамед, Сметс Вім, Даллмейер Кай

МПК: C07D 401/12, C07D 401/08, C07D 209/14 ...

Мітки: інгібітори, вірусної, реплікації

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...

Спосіб боротьби з паразитними бур’янами за допомогою сумішей, що включають гербіцидні інгібітори ацетолактатсинтази й регулятори росту рослин

Завантаження...

Номер патенту: 115430

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Пфеннінг Маттіас, Бремер Хаген

МПК: A01N 37/42, A01N 43/50

Мітки: сумішей, росту, гербіцидні, включають, регулятори, бур'янами, паразитними, спосіб, допомогою, рослин, ацетолактатсинтази, боротьби, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Спосіб боротьби з паразитними бур'янами, що включає нанесення на рослину-хазяїна, бур'яни й/або їхнє місце поширення гербіцидної суміші компонентів:А) імазамокс, включаючи його сільськогосподарськи прийнятні солі або аміди, складні ефіри та складні тіоефіри, іB) один, два або три регулятори росту рослин, вибрані із прогексадіону, прогексадіон-кальцію, тринексапаку або тринексапак-етилу,у синергетично ефективній...

Бензиламінові похідні як інгібітори калікреїну плазми

Завантаження...

Номер патенту: 115427

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Едвардс Ханнах Джой, Рукер Девід Філіп, Дейві Ребекка Луіз, Еванс Девід Майкл

МПК: C07C 237/22, C07C 311/19, C07C 311/06 ...

Мітки: бензиламінові, плазми, інгібітори, калікреїну, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І),де:R1 вибирають з Н, алкілу, -СОалкілу, -СОарилу, -СОгетероарилу, -СО2алкілу, -(СН2)аОН, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2алкілу, -SO2арилу, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -СОциклоалкілу, -COCH=CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 і -CONR17R18;R2 вибирають з Н і алкілу;R3 вибирають з Н, алкілу, -(СН2)dарилу,...

Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину

Завантаження...

Номер патенту: 115354

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: Хунцікер Даніель, Херт Жером, Маттей Патріціо, Маузер Харальд, Тан Гочжи, Ван Ліша

МПК: A61K 31/5517, A61K 31/407, A61K 31/437 ...

Мітки: октагідропіроло[3,4-c]піролу, аналоги, аутотаксину, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...

Інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115320

Опубліковано: 25.10.2017

Автори: ван Ніл Монік Боділ, Герлі Крістофер, Панчаль Тері Аарон, Рей Ніколас Чарльз, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Крідленд Ендрю Пітер, Алькарас Ліліан, Армані Елізабетта

МПК: A61K 31/437, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Мітки: кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,

Хінолізинонові похідні як інгібітори pi3k

Завантаження...

Номер патенту: 115296

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Джана Нірмал Кумар, Палле Венката П., Махангаре Сачхін Джайсінг, Тараге Ананд Джаганнатх, Камбодж Раджендер Кумар, Лагад Діпак Райчханд, Кулкарні Санджеев Анант, Відхате Прашант Попатрао, Шукла Маноджкумар Рампрасад

МПК: C07D 519/00, C07D 471/04

Мітки: похідні, хінолізинонові, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (I), її таутомерна форма, її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль:,деR1 вибраний із а), , ,...

Піридинові похідні як інгібітори реаранжованої у процесі трансфекції (ret) кінази

Завантаження...

Номер патенту: 115264

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Ю Хайю, Цзанг Цзилю, Гонг Цзен, Демартіно Майкл П., Ейдем Хіларі Шенк, Гуан Емі Гуйпінг, Раха Каушик, Йанг Хайінг, Чунг Муі, Ву Ченгд

МПК: A61K 31/4412, C07D 213/69, C07D 401/12 ...

Мітки: реаранжованої, кінази, ret, процесі, інгібітори, піридинові, похідні, трансфекції

Формула / Реферат:

1. Сполука відповідно до формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, галоген, (С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, гідроксил, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, аміно, ((С1-С6)алкіл)аміно- або ((С1-С6)алкіл)((С1-С6)алкіл)аміно-;кожен R2 незалежно вибраний з групи, що включає галоген, (С1-С6)алкіл,...

Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 115228

Опубліковано: 10.10.2017

Автори: Тітов Ілья Юрьєвіч, Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч

МПК: C07D 401/06, A61K 31/437, A61K 31/5025 ...

Мітки: лікування, композиція, варіанти, онкологічних, захворювань, фармацевтична, застосування, інгібітори, протеїнкіназ, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3  i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...

Інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 115176

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Раджагопалан Срінівасан, Аппукуттан Прасад, Джордж Шила, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан, Ліннанен Теро, Уджінаматада Раві Котрабасаіах

МПК: C07D 401/14, C07D 471/04, A61K 31/4439 ...

Мітки: протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...

Сполуки як інгібітори діацилгліцеринацилтрансферази

Завантаження...

Номер патенту: 115079

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Тангірала Рагурам С., Чеун Муй

МПК: C07D 498/04, A61K 31/553

Мітки: діацилгліцеринацилтрансферази, інгібітори, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:Х є СН, CR2 aбо N;R1 є (С1-С4)алкілом, (С3-С7)циклоалкілом, 4-6-членним гетероциклоалкілом, фенілом або 5- або 6-членним гетероарилом, де вказаний (С1-С4)алкіл необов'язково заміщений гідроксилом, (С1-С4)алкокси, -СО2Н або -СО2(С1-С4)алкілом, і де вказаний феніл або 5- або...

Лактамні похідні як інгібітори мутантної idh1

Завантаження...

Номер патенту: 115047

Опубліковано: 11.09.2017

Автори: Лємьє Рене М., Тревінс Джеремі, Чжоу Дін, Цуй Давей, Цай Чженьвей, Поповічі-Мюллер Джанета

МПК: A61K 31/40, A61K 31/38, A61K 31/16 ...

Мітки: мутантної, похідні, лактамні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер або гідрат:, формула IдеR1 - необов'язково заміщений карбоцикліл C4-C6;кожен R2 і R3 незалежно є вибраним з необов'язково заміщеного арилу або необов'язково заміщеного гетероарилу, де один або більше замісників, коли вони присутні, вибирають з галогену, -OR6, -N(R6)2, -SO2N(R6)2, -SO2(C1-C4алкіл); -NR6SO2R6; C3-C5карбоциклілу, необов'язково...

Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне й інгібітори 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (hppd)

Завантаження...

Номер патенту: 114919

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Йєркс Карла Н., Манн Річард К.

МПК: A01N 43/56, A01N 41/10, A01N 43/40 ...

Мітки: 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, інгібітори, похідне, композиції, містять, кислоту, гербіцидні, hppd

Формула / Реферат:

1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або С1-4-алкілового складного ефіру, або бензилового складного ефіру, або натрієвої, калієвої, магнієвої або амонієвої солі сполуки формули (І) і (b) інгібітор 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (HPPD), де (b) являє собою щонайменше одну сполуку,...

Гетероциклільні сполуки як інгібітори mek

Завантаження...

Номер патенту: 114907

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Хангарге Раджкумар, Банерджи Ракеш Кумар, Пхукан Самірон, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Камбодж Раджендер Кумар, Ходже Абхіджит Датта, Даве Бхавеш, Палле Венката П.

МПК: C07D 471/04

Мітки: інгібітори, гетероциклільні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І, її таутомерна форма, її стереоізомер, її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або...

Гетероциклільні сполуки як інгібітори мек

Завантаження...

Номер патенту: 114906

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Палле Венката П., Даве Бхавеш, Хангарге Раджкумар, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Ходже Абхіджит Датта, Камбодж Раджендер Кумар, Банерджи Ракеш Кумар, Пхукан Самірон

МПК: C07D 471/04

Мітки: сполуки, мек, інгібітори, гетероциклільні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І або її таутомерні форми, або її фармацевтично прийнятні солі:, (І)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл та заміщений або незаміщений гетероцикліл;R2 вибраний з групи, що включає -R6-E, -SO2R7 та -C(O)R8;R3 вибраний з групи, що включає...

Інгібітори асс та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 114901

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Бхат Сатеш, Харвуд Джеймс, Харріман Джеральдін С., Грінвуд Джеремі Роберт, Массе Крейг Е.

МПК: C07D 495/04, A61K 31/38, A61K 31/519 ...

Мітки: застосування, інгібітори, асс

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу:,    або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...

Похідні урацилу як інгібітори axl і c-met-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 114900

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Джозеф Курт А., Прауті Кетрин П., Гадкінз Роберт Л., Трипаті Рабіндранат, Данду Редепареді

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, C07D 401/12 ...

Мітки: c-met-кінази, похідні, урацилу, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І або її сольова форма, Формула Iв якій:E і G незалежно вибрані з Н, С1-6алкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкенілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкінілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С6-11арилу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С3-11циклоалкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6...

Інгібітори nedd8-активуючого ферменту

Завантаження...

Номер патенту: 114894

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: МакКаррон Ешлі Сью, Страуд Стефен Г., Стірлінг Меттью, Селлс Тодд Б.

МПК: A61K 31/505, C07D 487/02, A61K 31/519 ...

Мітки: nedd8-активуючого, ферменту, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Ендрюс Стівен У., Кондроски Кевін Р., Хаас Юлія, Колаковскі Габріель Р., Сео Дзеонгбеоб, Цзян Юйтун, Хуан Лілі, Аллен Шеллі, Блейк Джеймс Ф., Керхер Тімоті

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4162, A61K 31/4155 ...

Мітки: інгібітори, піролідинілтіосечовини, сполуки, піролідинілсечовини, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 114606

Опубліковано: 10.07.2017

Автори: Ватанабе Цунео, Тояма Кодзі, Камон Дзундзі, Мінамі Масатака, Уні Міюкі, Насу Маріко, Хаясі Кеісі

МПК: A61K 31/519, C07D 487/14

Мітки: сполуки, інгібітори, гетероциклічні, трициклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...

Інгібітори iap

Завантаження...

Номер патенту: 114417

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Флайгер Джон А., Коен Фредерік, Газзард Льюїс Дж., Цуй Вікі Сяо-Вей

МПК: A61K 31/417, C07D 417/14

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (І)у якійPh являє собою феніл;R1 являє собою С3-7-циклоалкіл;кожний R2, R3, R4, R5 і R6 незалежно в кожному випадку являє собою Η або С1-6-алкіл; абоїї фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, що являє собою (2-оксазол-2-іл-4-фенілтіазол-5-іл)амід...

Похідні циклопропанаміну як інгібітори lsd1

Завантаження...

Номер патенту: 114406

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Кері Дуглас Роберт, Каджіі Шігео, Томіта Даісуке, Мацуда Сатору, Імамура Шінічі, Цучіда Кен, Томіта Наокі, Хара Риюджіро

МПК: A61K 31/366, A61K 31/36, A61K 31/167 ...

Мітки: інгібітори, похідні, циклопропанаміну

Формула / Реферат:

1. Сполука представлена формулою  , (І)де A є феніл-C1-6алкільна група, C3-6циклоалкільна група, тетрагідронафтильна група, фенільна група, біфенілільна група, фурильна група, тієнільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, піразолільна група,...

Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)

Завантаження...

Номер патенту: 114388

Опубліковано: 12.06.2017

Автори: Годессарт Маріна Нурія, Піскуета Лаланса Марія Пілар

МПК: A61K 31/455, A61K 31/519

Мітки: комбінація, містить, інгібітори, варіанти, метотрексат, дигідрооротатдегідрогенази, dhodh

Формула / Реферат:

1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...

Інгібітори nampt

Завантаження...

Номер патенту: 114323

Опубліковано: 25.05.2017

Автори: Осума Огастін Т., Соренсен Брайан, Кларк Річард Ф., Хейман Ховард Р., Плюшчев Маріна А., Кертін Майкл Л., Мікаелідес Майкл Р., Свейс Рамзі Ф., Хансен Тодд М., Фрей Робін, Доуерті Джордж, Джадд Енді, Лонгенекер Кентон

МПК: A61K 31/407, C07D 471/04

Мітки: nampt, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (IB) або її терапевтично прийнятна сіль, Формула (IB)деX являє собою N або CY1;Y1 незалежно вибраний з групи, що складається з водню, алкілу, алкокси, галогеналкілу, гідроксіалкілу, ОН, CN, F, Сl, Вr і І;R1 незалежно вибраний з групи, що складається з NHC(O)NHR3, NHC(O)NH(CH2)mR3x, CH2NHC(O)NHR3, NHC(O)R3,...

Подвійні інгібітори мен і фрес для лікування кастраційно-резистентного раку простати та остеобластичних метастазів у кістці

Завантаження...

Номер патенту: 114172

Опубліковано: 10.05.2017

Автори: Хуссейн Маха, Сміт Девід

МПК: A61K 31/47

Мітки: остеобластичних, кістці, метастазів, кастраційно-резистентного, простати, інгібітори, fres, лікування, мен, подвійні, раку

Формула / Реферат:

1. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично прийнятної солі в одержанні лікарського засобу для зниження або стабілізації метастатичного ураження кістки, асоційованого з кастраційно-резистентним раком простати (КРРП).2. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично...

Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113716

Опубліковано: 10.03.2017

Автори: Лі Юньлун, Чжо Цзіньцун, Меткаф Брайан, Цянь Дін-Цюань, Чжан Колін, Сюй Мейчжун, Бернс Девід М., Хе Чуньхун, Яо Веньцін

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61K 31/198 ...

Мітки: інгібітори, імідазотриазини, кінази, імідазопіримідини

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...

5-аміно[1,4]тіазини як інгібітори бета-секретази 1

Завантаження...

Номер патенту: 113438

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Хільперт Ханс, Вольтерінг Томас

МПК: A61K 31/541, C07D 417/12

Мітки: бета-секретази, інгібітори, 5-аміно[1,4]тіазини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеR1 означає піридиніл або піразиніл, кожний з яких містить один замісник, індивідуально вибраний з ціаногрупи, галогену, галоген-С1-6-алкоксигрупи, галоген-С1-6-алкілу і С1-6-алкоксигрупи;R2 означає галоген;R3 означає С1-6-алкіл;R4 вибраний з групи, що складається з С1-6-алкілу і водню;R5 вибраний з...

4-(заміщені аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини як інгібітори lrrk2

Завантаження...

Номер патенту: 113436

Опубліковано: 25.01.2017

Автори: Гейворд Меттью Меррілл, Степан Антонія Фрідеріке, алатсіс Пол, Гендерсон Жаклін, Чжан Лей, Вейджер Тревіс Т., Курамбейл Раві Ґ., Фергест Патрік Роберт, Кормос Бетані Лін

МПК: C07D 487/04, C07D 519/00

Мітки: аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини, інгібітори, lrrk2, 4-заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Iв якій R1 та R2 взяті разом з нітрогеном, до якого вони є приєднаними, є морфолін-4-ілом, необов'язково заміщеним метилом або 5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-ілом;R3 - феніл або п'яти-десятичленний гетероарил, який містить від одного до чотирьох гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та S; де феніл та п'яти-десятичленний гетероарил...

Дифторгексагідроциклопентаоксазиніли і дифторгексагідробензооксазиніли як інгібітори бета-секретази 1

Завантаження...

Номер патенту: 113309

Опубліковано: 10.01.2017

Автор: Хільперт Ханс

МПК: A61K 31/536, C07D 265/12, C07D 413/12 ...

Мітки: дифторгексагідроциклопентаоксазиніли, дифторгексагідробензооксазиніли, бета-секретази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, IдеR1 вибраний з групи, що складається зі) арилу,іі) арилу, заміщеного 1-4 замісниками, незалежно вибраними з ціано, ціано-С1-6-алкілу, атома галогену, галоген-С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу, С2-6-алкініл-С1-6-алкокси, С2-6-алкінілу і С1-6-алкілу,ііі) гетероарилу,...

Кристалічні інгібітори pі3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113300

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Лейс Каріна, Ванхутт Філіп Марсель С., Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Копманс Алекс Герман, Ністе Патрік Хуберт Дж., Брукс Руді Лорент Марія

МПК: C07D 487/04

Мітки: кристалічні, pі3-кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксиетил)гекс-5-инамід у твердому стані, кристалічній безводній формі, при тому, що сполука формули (І) має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить піки (±0,2) 17,6,...

1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 113289

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Чаррон Кетрін Елізабет, Кінг-Андервуд Джон, Філльєрс Вальтер, Іто Казухіро, Лонгшоу Алістер Іан, Копманс Алекс, Брукс Руді, Оніонс Стюарт Томас

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61K 31/506 ...

Мітки: 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини, інгібітори, map-кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...