Патенти з міткою «інгібітори»
Інгібітори cdc7
Номер патенту: 116125
Опубліковано: 12.02.2018
Автори: Даллі Роберт Дін, Вудс Тімоті Ендрю
МПК: C07D 403/14
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, або її фармацевтично прийнятна сіль чи гідрат.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он.3. Сполука за п. 1, яка являє собою 3-(5-фторопіримідин-4-іл)-3-метил-6-(1Н-піразол-4-іл)ізоіндолін-1-он, енантіомер R, або її фармацевтично прийнятна сіль.4. Сполука за п. 3,...
Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне і деякі інгібітори ps ii
Номер патенту: 115991
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Шмітцер Пол, Сачіві Норберт, Йєркс Карла, Манн Річард
МПК: A01N 43/40, A01N 37/22, A01N 37/34 ...
Мітки: похідне, гербіцидні, інгібітори, композиції, містять, кислоту, деякі, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову
Формула / Реферат:
1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або її сільськогосподарсько прийнятної солі або С1-4алкілового або бензилового складного ефіру і (b) щонайменше однієї сполуки або її сільськогосподарсько прийнятної солі, карбонової кислоти, карбоксилатної солі або складного ефіру,...
Інгібітори днк-пк
Номер патенту: 115983
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Гао Хуай, Жиру Сімон, Вааль Натан Д., Сюй Цзіньван, Джексон Катріна Лі, Кеннеді Джозеф М., Морріс Марк А., Грін Джеремі, Лі Пань, Лауффер Девід Дж., Лєдебур Марк Віллєм, Чаріфсон Пол С., Максвелл Джон Патрік, Даффі Джон П., Ден Хунбо, Коттрелл Кевін Майкл, Пірс Альберт Чарльз
МПК: C07D 401/14, C07D 239/42, C07D 401/04 ...
Мітки: днк-пк, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що відповідає формулі:, (I) або її фармацевтично прийнятна сіль, деQ є N або CH;R1 є воднем, CH3 або CH2CH3 або R1 і вуглець, з яким він зв'язується, утворює групу C=CH2;кільце A є циклічною структурою, вибраною з,
Людські анти-ngf нейтралізуючі антитіла як селективні інгібітори метаболічних шляхів фактора росту нервової тканини (ngf)
Номер патенту: 115960
Опубліковано: 25.01.2018
Автори: Хуань Хайчунь, Мартін Френк, Уайлд Кеннет Д., Чжан Тай Дж., Трінор Джеймс Дж. С., Іну Хезер
МПК: A61K 39/395, C12N 5/10, C07K 16/22 ...
Мітки: анти-ngf, селективні, антитіла, нервової, інгібітори, росту, тканини, фактора, шляхів, нейтралізуючі, людські, метаболічних, ngf
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій і терапевтично ефективну кількість виділеного людського антитіла або його антигензв'язувального фрагмента, яке специфічно зв'язується з фактором росту нервової тканини (NGF), що містить:a) легкий ланцюг, що містить варіабельну ділянку легкого ланцюга, яка містить CDR1 ділянку людського легкого ланцюга (ПОСЛІДОВНІСТЬ № 24), CDR2 ділянку людського легкого ланцюга...
Інгібітори гетеробіциклоарил-rorc2 та способи їх застосування
Номер патенту: 115908
Опубліковано: 10.01.2018
Автори: Запф Крістопф Вольфґанґ, Замаратскі Едуард, Віннерсталь Ґьоран Маттіас, Кейла Нілу, Шнют Марк Едвард, Джонс Пітер, Тораренсен Атлі, Кіфер Джеймс Річард Дж., Курумбейл Раві Ґ., Блінн Джеймс Роберт, Менті Скот Річард, Флік Ендрю Крістофер, Меєрс Марвін Джей, Сінґ Лі
МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61K 31/454 ...
Мітки: способи, гетеробіциклоарил-rorc2, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:Y - гідроген або (С1-С3)алкіл;R1 - (С1-С6)алкіл;Х є ;R2 - феніл або піридин, заміщений ціано;W є , необов'язково...
Хіназолінові інгібітори активувальних мутантних форм рецептора епідермального фактора росту
Номер патенту: 115686
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Чжан Сяолінь, Ян Чженьфан, Лі Дейвід Юньчжі, Ван Цзябін, Цзен Цінбей
МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/12 ...
Мітки: форм, активувальних, інгібітори, фактора, росту, мутантних, хіназолінові, епідермального, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка є 4-[(3-хлоро-2-флуорофеніл)аміно]-7-метоксихіназолін-6-іл (2R)-2,4-диметилпіперазин-1-карбоксилатом.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули (І) є...
Макроциклічні інгібітори вірусів flaviviridae
Номер патенту: 115664
Опубліковано: 11.12.2017
Автори: Шраєр Адам Джеймс, Пулленнек Каріне Г., Хайтон Адріан Джон, Сігел Дастін Скотт, Лазарідес Лінос, Ациро Керолайн, Дін Девід Кеннет, Янса Петр, Стедмен Вікторія Александра, Чіва Жан Ів, Кітс Ендрю Джон, Макмен Річард, Ватт Грегорі
МПК: C07D 498/08, C07D 487/08, A61K 31/504 ...
Мітки: flaviviridae, інгібітори, вірусів, макроциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули I Формула I або її фармацевтично прийнятна сіль, стереоізомер або суміш стереоізомерів,де: A являє собою СH2; A1 являє собою (C1-C5)алкілен, (C2-C5)алкенілен або ,де (C1-C5)алкілен або (C2-C5)алкенілен необов’язково заміщений однією...
Інгібітори вірусної реплікації
Номер патенту: 115537
Опубліковано: 27.11.2017
Автори: Сметс Вім, Нейтс Йохан, Даллмейер Кай, Бардіот Доротеє, Карленс Гюнтер, Каптейн Сюзанне, МкНаугтон Міхал, Марханд Арнауд, Коукні Мохамед
МПК: C07D 401/12, C07D 401/08, C07D 209/14 ...
Мітки: вірусної, реплікації, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (A), (A)децикл А являє собою гетероцикл, який заміщений одним, двома або трьома Z1, де цикл А являє собою,декожна пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, при цьому максимально 6 несуміжних пунктирних ліній можуть...
Спосіб боротьби з паразитними бур’янами за допомогою сумішей, що включають гербіцидні інгібітори ацетолактатсинтази й регулятори росту рослин
Номер патенту: 115430
Опубліковано: 10.11.2017
Автори: Пфеннінг Маттіас, Бремер Хаген
МПК: A01N 37/42, A01N 43/50
Мітки: спосіб, бур'янами, рослин, регулятори, росту, ацетолактатсинтази, включають, паразитними, сумішей, гербіцидні, допомогою, інгібітори, боротьби
Формула / Реферат:
1. Спосіб боротьби з паразитними бур'янами, що включає нанесення на рослину-хазяїна, бур'яни й/або їхнє місце поширення гербіцидної суміші компонентів:А) імазамокс, включаючи його сільськогосподарськи прийнятні солі або аміди, складні ефіри та складні тіоефіри, іB) один, два або три регулятори росту рослин, вибрані із прогексадіону, прогексадіон-кальцію, тринексапаку або тринексапак-етилу,у синергетично ефективній...
Бензиламінові похідні як інгібітори калікреїну плазми
Номер патенту: 115427
Опубліковано: 10.11.2017
Автори: Еванс Девід Майкл, Рукер Девід Філіп, Дейві Ребекка Луіз, Едвардс Ханнах Джой
МПК: C07C 237/22, C07C 311/06, C07C 311/19 ...
Мітки: бензиламінові, плазми, похідні, інгібітори, калікреїну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (І),де:R1 вибирають з Н, алкілу, -СОалкілу, -СОарилу, -СОгетероарилу, -СО2алкілу, -(СН2)аОН, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2алкілу, -SO2арилу, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -СОциклоалкілу, -COCH=CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 і -CONR17R18;R2 вибирають з Н і алкілу;R3 вибирають з Н, алкілу, -(СН2)dарилу,...
Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину
Номер патенту: 115354
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Ван Ліша, Маузер Харальд, Херт Жером, Тан Гочжи, Хунцікер Даніель, Маттей Патріціо
МПК: A61K 31/5517, A61K 31/437, A61K 31/407 ...
Мітки: аналоги, октагідропіроло[3,4-c]піролу, похідні, інгібітори, аутотаксину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...
Інгібітори кінази
Номер патенту: 115320
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Крідленд Ендрю Пітер, Герлі Крістофер, Рей Ніколас Чарльз, Панчаль Тері Аарон, Алькарас Ліліан, Армані Елізабетта, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, ван Ніл Монік Боділ
МПК: C07D 403/12, C07D 401/12, A61K 31/437 ...
Мітки: кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,
Хінолізинонові похідні як інгібітори pi3k
Номер патенту: 115296
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Тараге Ананд Джаганнатх, Кулкарні Санджеев Анант, Камбодж Раджендер Кумар, Лагад Діпак Райчханд, Палле Венката П., Джана Нірмал Кумар, Махангаре Сачхін Джайсінг, Відхате Прашант Попатрао, Шукла Маноджкумар Рампрасад
МПК: C07D 471/04, C07D 519/00
Мітки: хінолізинонові, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (I), її таутомерна форма, її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль:,деR1 вибраний із а), , ,...
Піридинові похідні як інгібітори реаранжованої у процесі трансфекції (ret) кінази
Номер патенту: 115264
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Раха Каушик, Гуан Емі Гуйпінг, Ю Хайю, Демартіно Майкл П., Ву Ченгд, Йанг Хайінг, Чунг Муі, Ейдем Хіларі Шенк, Гонг Цзен, Цзанг Цзилю
МПК: C07D 213/69, C07D 401/12, A61K 31/4412 ...
Мітки: інгібітори, похідні, ret, кінази, реаранжованої, піридинові, трансфекції, процесі
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, галоген, (С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, гідроксил, (С1-С6)алкокси, галоген(С1-С6)алкокси, (С3-С6)циклоалкокси, аміно, ((С1-С6)алкіл)аміно- або ((С1-С6)алкіл)((С1-С6)алкіл)аміно-;кожен R2 незалежно вибраний з групи, що включає галоген, (С1-С6)алкіл,...
Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 115228
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч, Тітов Ілья Юрьєвіч
МПК: A61K 31/437, C07D 401/06, A61K 31/5025 ...
Мітки: протеїнкіназ, фармацевтична, застосування, композиція, варіанти, основі, захворювань, лікування, онкологічних, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3 i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...
Інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 115176
Опубліковано: 25.09.2017
Автори: Ліннанен Теро, Уджінаматада Раві Котрабасаіах, Джордж Шила, Раджагопалан Срінівасан, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан, Аппукуттан Прасад
МПК: C07D 401/14, C07D 471/04, A61K 31/4439 ...
Мітки: інгібітори, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...
Сполуки як інгібітори діацилгліцеринацилтрансферази
Номер патенту: 115079
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Чеун Муй, Тангірала Рагурам С.
МПК: C07D 498/04, A61K 31/553
Мітки: інгібітори, діацилгліцеринацилтрансферази, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:Х є СН, CR2 aбо N;R1 є (С1-С4)алкілом, (С3-С7)циклоалкілом, 4-6-членним гетероциклоалкілом, фенілом або 5- або 6-членним гетероарилом, де вказаний (С1-С4)алкіл необов'язково заміщений гідроксилом, (С1-С4)алкокси, -СО2Н або -СО2(С1-С4)алкілом, і де вказаний феніл або 5- або...
Лактамні похідні як інгібітори мутантної idh1
Номер патенту: 115047
Опубліковано: 11.09.2017
Автори: Тревінс Джеремі, Лємьє Рене М., Цуй Давей, Поповічі-Мюллер Джанета, Чжоу Дін, Цай Чженьвей
МПК: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/16 ...
Мітки: мутантної, похідні, лактамні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль, таутомер або гідрат:, формула IдеR1 - необов'язково заміщений карбоцикліл C4-C6;кожен R2 і R3 незалежно є вибраним з необов'язково заміщеного арилу або необов'язково заміщеного гетероарилу, де один або більше замісників, коли вони присутні, вибирають з галогену, -OR6, -N(R6)2, -SO2N(R6)2, -SO2(C1-C4алкіл); -NR6SO2R6; C3-C5карбоциклілу, необов'язково...
Гербіцидні композиції, які містять 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову кислоту або її похідне й інгібітори 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (hppd)
Номер патенту: 114919
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Йєркс Карла Н., Манн Річард К.
МПК: A01N 41/10, A01N 43/40, A01N 43/56 ...
Мітки: інгібітори, hppd, 4-аміно-3-хлор-5-фтор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифеніл)піридин-2-карбонову, композиції, містять, кислоту, гербіцидні, 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази, похідне
Формула / Реферат:
1. Синергетична гербіцидна композиція, яка містить гербіцидно ефективну кількість (а) сполуки формули (І) (I)або С1-4-алкілового складного ефіру, або бензилового складного ефіру, або натрієвої, калієвої, магнієвої або амонієвої солі сполуки формули (І) і (b) інгібітор 4-гідроксифенілпіруватдіоксигенази (HPPD), де (b) являє собою щонайменше одну сполуку,...
Гетероциклільні сполуки як інгібітори mek
Номер патенту: 114907
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Банерджи Ракеш Кумар, Палле Венката П., Даве Бхавеш, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Ходже Абхіджит Датта, Хангарге Раджкумар, Пхукан Самірон, Камбодж Раджендер Кумар
МПК: C07D 471/04
Мітки: гетероциклільні, інгібітори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, її таутомерна форма, її стереоізомер, її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений алкеніл, заміщений або незаміщений алкініл, заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений циклоалкеніл, заміщений або...
Гетероциклільні сполуки як інгібітори мек
Номер патенту: 114906
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Палле Венката П., Банерджи Ракеш Кумар, Камбодж Раджендер Кумар, Ходже Абхіджит Датта, Даве Бхавеш, Хангарге Раджкумар, Джадхав Джитендра Самбхаджи, Пхукан Самірон
МПК: C07D 471/04
Мітки: гетероциклільні, сполуки, мек, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І або її таутомерні форми, або її фармацевтично прийнятні солі:, (І)деR1 вибраний з групи, що включає водень, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений циклоалкіл та заміщений або незаміщений гетероцикліл;R2 вибраний з групи, що включає -R6-E, -SO2R7 та -C(O)R8;R3 вибраний з групи, що включає...
Інгібітори асс та їх застосування
Номер патенту: 114901
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Грінвуд Джеремі Роберт, Харріман Джеральдін С., Харвуд Джеймс, Бхат Сатеш, Массе Крейг Е.
МПК: A61K 31/38, A61K 31/519, C07D 495/04 ...
Мітки: інгібітори, застосування, асс
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу:, або,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули:або її фармацевтично...
Похідні урацилу як інгібітори axl і c-met-кінази
Номер патенту: 114900
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Джозеф Курт А., Данду Редепареді, Гадкінз Роберт Л., Трипаті Рабіндранат, Прауті Кетрин П.
МПК: A61K 31/53, C07D 401/12, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, урацилу, c-met-кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І або її сольова форма, Формула Iв якій:E і G незалежно вибрані з Н, С1-6алкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкенілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С2-6алкінілу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С6-11арилу, у разі необхідності заміщеного 1-6 R19, С3-11циклоалкілу, у разі необхідності заміщеного 1-6...
Інгібітори nedd8-активуючого ферменту
Номер патенту: 114894
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Селлс Тодд Б., МакКаррон Ешлі Сью, Стірлінг Меттью, Страуд Стефен Г.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, C07D 487/02 ...
Мітки: ферменту, nedd8-активуючого, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-хлор-2-метокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}піримідин-4-іл)окси]-2-гідроксициклопентил}метилсульфамат формули I-216, I-216її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний гідрат вказаної сполуки або солі.2. Сполука за п. 1, де фармацевтично прийнятна сіль являє собою...
Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka
Номер патенту: 114711
Опубліковано: 25.07.2017
Автори: Колаковскі Габріель Р., Цзян Юйтун, Кондроски Кевін Р., Хуан Лілі, Сео Дзеонгбеоб, Блейк Джеймс Ф., Хаас Юлія, Аллен Шеллі, Керхер Тімоті, Ендрюс Стівен У.
МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4178, A61K 31/4155 ...
Мітки: піролідинілтіосечовини, інгібітори, сполуки, кінази, піролідинілсечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...
Трициклічні гетероциклічні сполуки та інгібітори jak
Номер патенту: 114606
Опубліковано: 10.07.2017
Автори: Мінамі Масатака, Хаясі Кеісі, Насу Маріко, Уні Міюкі, Камон Дзундзі, Ватанабе Цунео, Тояма Кодзі
МПК: C07D 487/14, A61K 31/519
Мітки: трициклічні, сполуки, інгібітори, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (Iа):, (Iа)де кільце Аа представлене наступною формулою (IIа-1):, (IIа)де Т1а є атомом азоту, U1a є атомом азоту,Xа є CR9a (де R9a являє собою атом водню),Ya є CR10a (де R10a являє собою атом водню),R1a є атомом...
Інгібітори iap
Номер патенту: 114417
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Газзард Льюїс Дж., Цуй Вікі Сяо-Вей, Коен Фредерік, Флайгер Джон А.
МПК: C07D 417/14, A61K 31/417
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)у якійPh являє собою феніл;R1 являє собою С3-7-циклоалкіл;кожний R2, R3, R4, R5 і R6 незалежно в кожному випадку являє собою Η або С1-6-алкіл; абоїї фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, що являє собою (2-оксазол-2-іл-4-фенілтіазол-5-іл)амід...
Похідні циклопропанаміну як інгібітори lsd1
Номер патенту: 114406
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Томіта Даісуке, Імамура Шінічі, Кері Дуглас Роберт, Хара Риюджіро, Каджіі Шігео, Томіта Наокі, Мацуда Сатору, Цучіда Кен
МПК: A61K 31/167, A61K 31/366, A61K 31/36 ...
Мітки: циклопропанаміну, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука представлена формулою , (І)де A є феніл-C1-6алкільна група, C3-6циклоалкільна група, тетрагідронафтильна група, фенільна група, біфенілільна група, фурильна група, тієнільна група, оксазолільна група, ізоксазолільна група, тіазолільна група, піразолільна група,...
Комбінація (варіанти), що містить метотрексат та інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (dhodh)
Номер патенту: 114388
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Годессарт Маріна Нурія, Піскуета Лаланса Марія Пілар
МПК: A61K 31/455, A61K 31/519
Мітки: інгібітори, містить, дигідрооротатдегідрогенази, варіанти, метотрексат, dhodh, комбінація
Формула / Реферат:
1. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, що не має гепатотоксичності.2. Комбінація, яка включає (а) метотрексат та (б) інгібітор DHODH, де інгібітор DHODH є іншим, ніж лефлуномід або будь-який його активний метаболіт.3. Комбінація за п. 1 або п. 2, де інгібітором DHODH (б) є сполука формули (І),деодна з груп G1...
Інгібітори nampt
Номер патенту: 114323
Опубліковано: 25.05.2017
Автори: Кертін Майкл Л., Хейман Ховард Р., Лонгенекер Кентон, Фрей Робін, Хансен Тодд М., Плюшчев Маріна А., Мікаелідес Майкл Р., Джадд Енді, Осума Огастін Т., Соренсен Брайан, Свейс Рамзі Ф., Кларк Річард Ф., Доуерті Джордж
МПК: A61K 31/407, C07D 471/04
Мітки: nampt, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (IB) або її терапевтично прийнятна сіль, Формула (IB)деX являє собою N або CY1;Y1 незалежно вибраний з групи, що складається з водню, алкілу, алкокси, галогеналкілу, гідроксіалкілу, ОН, CN, F, Сl, Вr і І;R1 незалежно вибраний з групи, що складається з NHC(O)NHR3, NHC(O)NH(CH2)mR3x, CH2NHC(O)NHR3, NHC(O)R3,...
Подвійні інгібітори мен і фрес для лікування кастраційно-резистентного раку простати та остеобластичних метастазів у кістці
Номер патенту: 114172
Опубліковано: 10.05.2017
Автори: Сміт Девід, Хуссейн Маха
МПК: A61K 31/47
Мітки: кастраційно-резистентного, інгібітори, метастазів, лікування, раку, остеобластичних, кістці, мен, подвійні, fres, простати
Формула / Реферат:
1. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично прийнятної солі в одержанні лікарського засобу для зниження або стабілізації метастатичного ураження кістки, асоційованого з кастраційно-резистентним раком простати (КРРП).2. Застосування Сполуки 1або її фармацевтично...
Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази
Номер патенту: 113716
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Лі Юньлун, Бернс Девід М., Цянь Дін-Цюань, Чжан Колін, Чжо Цзіньцун, Сюй Мейчжун, Хе Чуньхун, Меткаф Брайан, Яо Веньцін
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61K 31/198 ...
Мітки: імідазотриазини, інгібітори, кінази, імідазопіримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...
Триазолони як інгібітори mpges-1
Номер патенту: 113645
Опубліковано: 27.02.2017
Автори: Гарат Лаксмікант Атмарам, Каттідж Відья Ганапаті, Мутукаман Нагараян, Каіраткар-Джоши Неєліма
МПК: A61K 31/4196, C07D 401/04, C07D 249/12 ...
Мітки: триазолони, mpges-1, інгібітори
Інгібітори бета-секретази
Номер патенту: 113641
Опубліковано: 27.02.2017
Автори: Чжен Яюн, Рівз Джонатан, Какатіан Сальвасіон, Раст Георг, Джіа Ланкі, Діллард Лоуренс Уейн, Бухтіяров Юрій, Чжао Йі, Йуан Цзин, Фукс Клаус, Венкатраман Шанкар, Сінгх Суреш Б., Дорнер-Чосек Корнелія, Лала Діпак С., Моралес-Рамос Енджел, Сю Ченронг
МПК: C07D 235/02, A61K 31/4184, C07C 49/323 ...
Мітки: бета-секретази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена структурною формулою, вибраною з:
Інгібітори фосфатидилінозитол-3-кінази на основі ізоіндолінону
Номер патенту: 113492
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Грей Рональд, Као Дзінгронг, Грійо Анн-Лор, Аронов Алекс, О'Доуд Хардвін, Нантакумар Сугантіні, Кам Джон Х., Ліао Юшенг, Пірс Альберт К., Ван Цзянь, Мессерсміт Девід, Тіран Амауд Ле, Девіс Роберт Дж., Хендерсон Джеймс А., Крюгер Елейн, Коллієр Філіп Н., Бандараге Упул К.
МПК: A61K 31/424, A61K 31/352, A61K 31/429 ...
Мітки: фосфатидилінозитол-3-кінази, основі, інгібітори, ізоіндолінону
5-аміно[1,4]тіазини як інгібітори бета-секретази 1
Номер патенту: 113438
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Вольтерінг Томас, Хільперт Ханс
МПК: C07D 417/12, A61K 31/541
Мітки: 5-аміно[1,4]тіазини, бета-секретази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеR1 означає піридиніл або піразиніл, кожний з яких містить один замісник, індивідуально вибраний з ціаногрупи, галогену, галоген-С1-6-алкоксигрупи, галоген-С1-6-алкілу і С1-6-алкоксигрупи;R2 означає галоген;R3 означає С1-6-алкіл;R4 вибраний з групи, що складається з С1-6-алкілу і водню;R5 вибраний з...
4-(заміщені аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини як інгібітори lrrk2
Номер патенту: 113436
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Вейджер Тревіс Т., Гейворд Меттью Меррілл, Фергест Патрік Роберт, Чжан Лей, алатсіс Пол, Кормос Бетані Лін, Степан Антонія Фрідеріке, Курамбейл Раві Ґ., Гендерсон Жаклін
МПК: C07D 519/00, C07D 487/04
Мітки: 4-заміщені, інгібітори, аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини, lrrk2
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iв якій R1 та R2 взяті разом з нітрогеном, до якого вони є приєднаними, є морфолін-4-ілом, необов'язково заміщеним метилом або 5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-ілом;R3 - феніл або п'яти-десятичленний гетероарил, який містить від одного до чотирьох гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та S; де феніл та п'яти-десятичленний гетероарил...
Дифторгексагідроциклопентаоксазиніли і дифторгексагідробензооксазиніли як інгібітори бета-секретази 1
Номер патенту: 113309
Опубліковано: 10.01.2017
Автор: Хільперт Ханс
МПК: C07D 413/12, C07D 265/12, A61K 31/536 ...
Мітки: бета-секретази, інгібітори, дифторгексагідробензооксазиніли, дифторгексагідроциклопентаоксазиніли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеR1 вибраний з групи, що складається зі) арилу,іі) арилу, заміщеного 1-4 замісниками, незалежно вибраними з ціано, ціано-С1-6-алкілу, атома галогену, галоген-С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу, С2-6-алкініл-С1-6-алкокси, С2-6-алкінілу і С1-6-алкілу,ііі) гетероарилу,...
Кристалічні інгібітори pі3-кінази
Номер патенту: 113300
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Копманс Алекс Герман, Ванхутт Філіп Марсель С., Ністе Патрік Хуберт Дж., Лейс Каріна, Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Брукс Руді Лорент Марія
МПК: C07D 487/04
Мітки: кристалічні, інгібітори, pі3-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксиетил)гекс-5-инамід у твердому стані, кристалічній безводній формі, при тому, що сполука формули (І) має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить піки (±0,2) 17,6,...
1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини як інгібітори p38 map-кінази
Номер патенту: 113289
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Оніонс Стюарт Томас, Іто Казухіро, Кінг-Андервуд Джон, Філльєрс Вальтер, Брукс Руді, Чаррон Кетрін Елізабет, Копманс Алекс, Лонгшоу Алістер Іан
МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, A61K 31/4155 ...
Мітки: map-кінази, інгібітори, 1-піразоліл-3-(4-((2-анілінопіримідин-4-іл)окси)нафталін-1-іл)-сечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, включаючи всі її стереоізомери і таутомери.2. Сполука за п. 1 у вигляді вільної основи.3. Сполука за п. 2 у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі.4. Сполука за п. 3, де сполука формули (І) у вигляді безводної вільної основи в твердій кристалічній формі...