Патенти з міткою «антагоністи»

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Мартін Райнер Е., Віейра Ерік, Річчі Антоніо

МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61K 31/506 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, метаботропного, етинільні, глутаматного, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Фармацевтична композиція для інгалятора сухого порошку, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії

Завантаження...

Номер патенту: 115989

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Мутлу Онур, Рамазаноглу Гайе, Туркйілмаз Алі, Джіфтер Уміт

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4704, A61K 31/40 ...

Мітки: містить, фармацевтична, антагоністи, порошку, дії, інгалятора, мускаринових, сухого, рецепторів, композиція, тривалої

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для інгаляції, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії (ТДМА) у формі сухого порошку в суміші з фармацевтично прийнятним носієм, який містить суміш дрібних частинок, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 1,0 до 10,0 мкм, з великими частинками, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 10,0 до 100,0 мкм, причому кількість дрібних частинок становить щонайменше 20 % щодо маси...

Похідні піролідину як антагоністи рецепторів окситоцину/вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 115708

Опубліковано: 11.12.2017

Автор: Шолле Андре

МПК: C07D 207/22, A61K 31/4025

Мітки: похідні, антагоністи, рецепторів, піролідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули О-метилоксим (3Z,5S)-5-(гідроксиметил)-1-[(2'-метил-1,1'-біфеніл-4-іл)карбоніл]піролідин-3-ону.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначена сполука забезпечена в, по суті, чистій формі.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що чистота, по суті, чистої форми перебуває щонайменше в діапазоні від 85 % до 99,9 %.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що зазначена...

Похідні бензимідазолу як антагоністи ер4

Завантаження...

Номер патенту: 115576

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Лангер Гернот, Нагель Йєнс, Блуме Торстен, Кунке Иоахім, Тер Лаак Антоніус, Цорн Людвіг, Каульфусс Штефан, Бройер Ніко, Петерс Олаф

МПК: C07D 403/04, A61K 31/4184

Мітки: бензимідазолу, ер4, антагоністи, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (I), (I)в якійR1a, R1b незалежно один від одного являють собою H, C1-C5-алкіл, C2-C5-алкеніл, C3-C6-циклоалкіл-(CH2)m, C3-C6-гетероциклоалкіл-(CH2)n, C1-C5-алкоксі-C1-C3-алкіл, C3-C6-циклоалкоксі-C1-C3-алкіл, аміно-C1-C3-алкіл, C1-C5-алкіламіно-C1-C3-алкіл або C1-C5-діалкіламіно-C1-C3-алкіл, де гетероциклічний фрагмент, що...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Кюнцер Герман, Нгуєн Зуй, Фріч Мартін, Кьор Зільке, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Бадер Беньямін

МПК: A61K 31/47, C07D 215/233, A61K 31/4709 ...

Мітки: застосування, лікарських, андрогенного, одержання, рецептора, антагоністи, засобів, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Похідні нафтиридину, що застосовуються як антагоністи альфа-v-бета-6 інтегрину

Завантаження...

Номер патенту: 114952

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Андерсон Нілл Ендрю, Феллон Брендан Джон, Прітчард Джон Мартін

МПК: A61K 31/4375, C07D 471/04

Мітки: альфа-v-бета-6, застосовуються, інтегрину, антагоністи, нафтиридину, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)деR1 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу;R2 являє собою атом гідрогену або атом флуору;R3 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу.2. Сполука за п. 1 або її сіль, де R1 являє собою метильну групу, R2 являє собою атом гідрогену та R3 являє собою...

Антагоністи trpv4

Завантаження...

Номер патенту: 113963

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Стой Патрік, Ейдем Хіларі Шенк, Хілфайкер Марк А., Хеунг Трем Х., Хеммонд Мерліз, Йе Гвозен, Гудмен Кріста Б., Чеун Муй, Петтерсон Жаклін Р., Брукс Карл

МПК: C07D 263/52, C07D 498/00, C07D 419/14 ...

Мітки: антагоністи, trpv4

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, С1-3алкіл, СН2ОН, СН2-О-СН3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, галоген або С(О)ОСН3;R2 незалежно являє собою водень, CN, CF3, галоген, SО2С1-3алкіл, С1-3алкіл або СºСН;R3 являє собою водень, С1-2алкіл, CF3 або ОН;R4 являє собою водень, галоген або С1-3алкіл;X являє собою CR4...

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: застосування, лікуванні, алкоголем, orl-1, залежності, алкогольної, зловживання, антагоністи, спіротієнопіранпіперидину, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Trpv1 антагоністи, що містять дигідроксизамісник, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113288

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Андо Шігеру, Тафесс Лейкі, Куросе Норіюкі

МПК: C07D 417/14, C07D 417/12, A61K 31/428 ...

Мітки: дигідроксизамісник, антагоністи, містять, trpv1, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна,де:R1 є -галогеном або -CF3;R4 є -Н або -СН3;кожен R8 і R9 незалежно є -Н, -галогеном, -СН3 або -OCH3;кожен галоген незалежно є -F, -Сl, -Вr або -І; іm є ціле число 0 або 1;(1) за умови, якщо R4 є -Н, тоді m є 1; і(2) за умови, якщо R4 є...

Антагоністи c5ar

Завантаження...

Номер патенту: 112514

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Лі Яндон, Цзен Ібінь, рінман Кевін Лойд, Танака Хіроко, Фан Пінчень, Ян Цзюй, Лелеті Манмохан Реді, Пауерс Джей

МПК: A01N 43/42

Мітки: антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або ротамер; деС1 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R1;С2 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R2;С3 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R3;кожний R1 незалежно...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Босс Крістоф, Хейдманн Бібія, Вілльямс Джоді Т., Боллі Мартін, Бротші Христина, Сіфферлен Тьєрі

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/26, A61P 25/22 ...

Мітки: антагоністи, орексину, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, похідні, рецептора, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Циклічні n,n’-діарилтіосечовини та n,n’-діарилсечовини – антагоністи андрогенових рецепторів, протираковий засіб, спосіб застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112161

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Міткін Олєг Дмітрієвіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4166, A61K 31/4188 ...

Мітки: протираковій, засіб, андрогенових, n,n'-діарилтіосечовини, застосування, антагоністи, n,n'-діарилсечовини, циклічні, спосіб, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Циклічні N,N’-діарилтіосечовини і N,N’-діарилсечовини загальної формули 1 або їх оптичні (R)- і (S)-ізомери, або їх фармацевтично прийнятна сіль, що мають властивість антагоністів андрогенових рецепторів,,де: X є атом кисню або сірки;m=0 або 1;R1 є С1-С3алкіл;R2 і R3 є водень; абоR2 і R3 разом з атомом вуглецю, з яким вони...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени як антагоністи v1a

Завантаження...

Номер патенту: 111623

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік

МПК: C07D 498/04, A61P 9/12, A61K 31/553 ...

Мітки: оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Іу якій:R1 є атомом галогену, таR2 вибраний з групи, що складається з:і) гетероарилу, незаміщеного або заміщеного замісниками в кількості від 1 до 3, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, галогену, ціано, С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, галоген-С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу і...

Спірогетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 110343

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Гразіані Давіде, де Тома Карло, Леонарді Амедео, Гуарнері Лучіано, Ріва Карло, Мотта Джіанні, Карамфілова Катя Дімітрова

МПК: C07D 491/10, A61P 13/02, A61K 31/438 ...

Мітки: сполуки, спірогетероциклічні, mglu5, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І,I            де            X являє собою атом кисню або сірки;            R1 являє собою атом вуглецю, азоту, кисню або сірки;            R1а являє собою СН-, СН2-, N- або NH-фрагмент;            R2 являє собою валентний зв'язок або СН- або СН2-групу;            R3 являє...

Сполуки n-арилтриазолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 110310

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Цянь Імінь, Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс, Сіддурі Ачютарао

МПК: A61K 31/4192, A61P 29/00, A61K 31/4196 ...

Мітки: lpar, лізофосфатидної, n-арилтриазолу, сполуки, антагоністи, кислоти, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 позначає нижчий алкіл або інданіл, причому зазначений нижчий алкіл незаміщений або заміщений циклоалкілом, незаміщеним фенілом або фенілом, заміщеним галогеном або -CF3;R2 позначає водень або нижчий алкіл;R3 позначає водень, фтор або -ОСН3;X позначає циклоалкілоцтову кислоту або

Сполуки 4-заміщеного 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи mglur 2/3

Завантаження...

Номер патенту: 110039

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Мітч Чарлз Говард, Сміт Стефон Корнелл, Ветман Татіана Наталі, Лі Женьхуа

МПК: C07C 323/58, A61K 31/10

Мітки: mglur, антагоністи, 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану, 4-(заміщеного, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули,            де R1 і R2, кожен незалежно один від одного, є водень, С1-С3алкоксикарбонілоксиметил, С1-С5алкілкарбонілоксиметил або С3-C6циклоалкілкарбонілоксиметил;            R3 незалежно один від інших R3 у кожному випадку є метил, фтор або хлор;            R4 є гідроксил, аміногрупа, метилкарбоніламіногрупа або...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 110025

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Зайтер Петер, Хьонке Крістоф, Мартірес Домнік, Андерскевіц Ральф, Хампрехт Дітер Вольфганг, Ріст Вольфганг, Ост Торстен

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415 ...

Мітки: антагоністи, піразоли, crth2

Формула / Реферат:

1. Піразоли формули (І) і їх фармацевтично прийнятні солі, (I)в якійW вибраний з групи, яка включає гідроксикарбоніл і -C(O)-NH-S(O)2-Ra, де Ra вибраний з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, циклопропіл, феніл і толіл;L1 означає метилен, який є незаміщеним або містить 1 або 2 радикали, незалежно один від одного вибрані з групи,...

2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1

Завантаження...

Номер патенту: 109916

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Хаіраткар-Джоші Нееліма, Томас Абрахам, Еміредди Венката Рамана, Чаудхарі Сачін Сундарал, Мукхопадхия Індраніл, Гуді Гіріш, Кансагра Біпін Парсоттам, Кумар Сукірті

МПК: C07D 487/04, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Мітки: 2-аміно-4-арилтіазольні, антагоністи, trра1, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де:            Het вибирають з групи, що складається з: , ,

Сполуки n-алкілтриазолу як антагоністи лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109868

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Гебріель Стівен Дімс, Гамільтон Метью Майкл, Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао, Лукас Метью С.

МПК: A61K 31/4192, A61P 29/00, A61P 37/00 ...

Мітки: сполуки, n-алкілтриазолу, лізофосфатидної, антагоністи, lpar, кислоти

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            R1 позначає атом водню або атом галогену;            R2 позначає незаміщений нижчий алкіл;            R3 позначає незаміщений нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений незаміщеним фенілом, або нижчий алкіл, заміщений фенілом, заміщеним трифторметилом; і            R4...

Заміщені сполуки піразолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109867

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Гамільтон Метью Майкл, Сіддурі Ачютарао, Цянь Імінь, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61P 19/04, A61K 31/192, C07D 231/40 ...

Мітки: кислоти, сполуки, піразолу, антагоністи, заміщені, лізофосфатидної, рецепторів, lpar

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            X позначає атом кисню, азоту або вуглецю;            R1 позначає нижчий алкіл;            R2 позначає атом водню, атом галогену, -СН2С(О)ОН, алкокси, циклоалкілкарбонову кислоту, незаміщений феніл або феніл, заміщений атомом галогену, -СН2С(О)ОН, циклопропанкарбоновою...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 109696

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Ост Торстен, Зайтер Петер, Мартірес Домнік, Ріст Вольфганг, Андерскевіц Ральф

МПК: C07D 403/12, A61P 29/00, A61K 31/4155 ...

Мітки: піразоли, антагоністи, crth2

Формула / Реферат:

            1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib)            в якій            Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...

Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 109543

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо

МПК: A61K 31/5517, A61P 5/24, C07D 487/04 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, вазопресину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І , I            у якій            R1 вибирають з групи, що включає            і) Н,            іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи,            ііі)...

Спірооксіндольні антагоністи mdm2

Завантаження...

Номер патенту: 109464

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Чжао Юйцзюнь, Каррі Жан-Крістоф, Кумар Санджив, Го Мін, Еманінг Кваме, Сунь Вей, Ван Шаомен, Дебюсш Лоран, Леопольд Ленс, Баррьєр Седрік

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, C07D 487/10 ...

Мітки: антагоністи, спірооксіндольні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули XII:, XII            де:            кожний із Rla, R1b, Rlc і Rld незалежно вибирають із групи, що складається з водню, фтору і хлору;            R2 вибирають із групи, що складається з аралкілу і;           ...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Джиннетті Ентоні, Ван Чен, Стейєс Доннетт, Мітчелл Хелен Дж., Зартман С. Блейр, Стівенсон Хітер Е., Галліккіо Стівен Н., Фрелі Марк Е., Белл Ян М., Пеуан Деніел В.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08 ...

Мітки: антагоністи, піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Антагоністи тол-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 109397

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Ву Шен-Дзюн, Рутц Марк, Херінга Катаріна, Тєпляков Алєксєй, Каннінгхем Марк, Саріскі Роберт Т., Тен Фан, Раухенбергер Роберт, Сан Матео Лані, Фен Іцин, Світ, Реймонд, Ло Цзиньцюань

МПК: A61K 39/395, A61P 29/00

Мітки: тол-подібного, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Чечі Анджело, Додс Хенрі, Юнг Біргіт, Кюльцер Раймунд, ХАУЕЛЬ Норберт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, сполуки, брадикінінового, дизаміщені, тетрагідрофуранільні

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Неконкурентні антагоністи нікотинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 108500

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Спік Джейсон, Бхатті Балвіндер Сінгх, Акіредді Срініваса Рао, Йоханнес Деніел, Сяо Юньде, Хімстра Рональд Джозеф, Мелвін Метт С.

МПК: A61K 31/13, A61P 25/24, A61P 9/12 ...

Мітки: рецепторів, неконкурентні, антагоністи, нікотинових

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, Формула I            де            кожен з R1 і R2 окремо являє собою Н, С1-6алкіл або арилзаміщений С1-6алкіл, або R1 і R2 зв'язані з атом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-8-членного кільця, необов'язково заміщеного С1-6алкільними, арильними, С1-6алкокси- або арилоксизамісниками;            R3...

Похідні 3-оксопіридазину як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 108373

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Пріпке Хеннінг, Віденмайєр Дітер, Вальтер Райнер, Доодс Хенрі, Шулер-Метц Аннетте, Конетцкі Інго, Мак Йюрген, Чечі Анджело, ХАУЕЛЬ Норберт

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505 ...

Мітки: антагоністи, 3-оксопіридазину, брадикініну, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (І)            в якій            R1 означає групу,            R2 означає Η або СН3,            R3 і R4 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-С6циклоалкіленову групу, в якій одна...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Бааум Ерік Дін, Лай Тай Вей, Тран Марі Шанталь Сью-йінг

МПК: A61P 11/06, A61K 31/445, A61P 25/28 ...

Мітки: арилсульфонамідні, антагоністи, 2,5-дизаміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1

Завантаження...

Номер патенту: 107943

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Лафуенте Бланко Селія, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Беніто Кольядо Ана Белен, Толедо Ескрібано Мігель Анхель, Хіменес-Агвадо Альма Марія, Мартінес-Грау Марія Анхелес, Діаз Буезо Нурія

МПК: A61K 31/444, C07D 495/20, A61P 25/00 ...

Мітки: сполуки, антагоністи, orl-1, спіропіперидину, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,             де            R1 - фтор або хлор;            кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором;            R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил;            R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...

Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107820

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Фраттіні Сара, Трізельманн Томас, Хьонке Крістоф, Ебель Хайнер, Сантагостіно Марко, Шойєрер Штефан, Джованніні Ріккардо, Маццаферро Рокко, Герлах Кай, Таутерманн Крістофер

МПК: C07D 405/14, A61K 31/506, A61P 29/00 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2;            в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...

Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107818

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Вірґілі Бернадо Маріна, Соліва Соліва Роберт, Карселлер Ґонзалез Елена, Феррер Коста Карлес

МПК: A61P 29/00, A61P 37/08, A61K 31/506 ...

Мітки: похідні, антагоністи, аміноалкілпіримідину, рецепторів, н4-гістамінових

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її сіль, де:            R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...

Спірооксіндольні антагоністи мdм2

Завантаження...

Номер патенту: 107814

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Цзоу Пен, Чжао Юйцзюнь, Сунь Вей, Юй Шанхай, Ван Шаомен, Макічерн Донна, Кумар Санджеєв, Сунь Дусінь

МПК: C07D 487/10, A61P 35/00, A61K 31/407 ...

Мітки: спірооксіндольні, mdm2, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка характеризується формулою І:, I            де:            R1a, R1b, R1c і R1d незалежно вибирають з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, аміно, нітро, ціано, алкокси, арилокси, необов'язково заміщеного алкілу, галогеналкілу, необов'язково заміщеного циклоалкілу, необов'язково заміщеного алкенілу,...

Антагоністи арилсульфонаміду ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 107660

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Форрестер Джаред Ендрю, Лай Тай Вей

МПК: A61P 25/28, A61K 31/551, A61P 11/06 ...

Мітки: арилсульфонаміду, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;            де:            R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл

Завантаження...

Номер патенту: 107338

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Ебель Хайнер, Шойєрер Штефан, Хоббі Зільке (Марі Катрін), Фраттіні Сара, Тільманн Патрік, Хьонке Крістоф, Бюттнер Франк, Трізельманн Томас, Джованніні Ріккардо

МПК: C07D 401/06, A61P 29/00, A61K 31/506 ...

Мітки: призначені, хозл, рецептора, ccr2, антагоністи, лікування, запалення, астми, піримідин-4-карбоксаміди, циклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (I)            у якій            R1 означає -L1-R7,            і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен,             і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...

Похідні імідазолу як антагоністи mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 107086

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Ліндеманн Лотар, Вієйра Ерік, Віхманн Йюрген, Єшке Георг

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/4439 ...

Мітки: mglur5, похідні, імідазолу, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106873

Опубліковано: 27.10.2014

Автори: Бреслін Майкл Дж., Кокс Крістофер Д., Бергман Джеффрі М., Коулман Пол Дж., Рокер Ентоні Дж., Мерсер Сваті П.

МПК: A61P 25/20, A61P 3/04, A61K 31/551 ...

Мітки: заміщених, діазепанів, антагоністи, орексинових, рецепторів, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, I            де:            R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c;            R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c;            R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 106755

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Уілсон Такако, Хіпскінд Філіп Артур, Пейтел Барвін Кумар

МПК: A61K 31/502, C07D 401/14, A61P 35/00 ...

Мітки: провідного, фталазини, шляху, антагоністи, hedgehog, двозаміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулоюде:R1 - водень або метил;R2 - водень або метил; таR3, R4, R5, R6 або R7 незалежно один від одного являють собою водень, фтор, хлор, ціаногрупу, трифторометил, трифторометоксигрупу, дифторометоксигрупу, метилсульфоніл або трифторометилсульфоніл, за умови, що щонайменше три з R3, R4, R5, R6 та R7 являють...

Заміщені піперидини як антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 106370

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Зайтер Петер, Хоффманн Маттіас, Мартірес Домнік, Крігль Ян, Грундль Марк, Раст Георг, Джованніні Ріккардо, Хьонке Крістоф, Доллінгер Хорст

МПК: A61P 31/00, A61K 31/4523, A61K 31/454 ...

Мітки: антагоністи, піперидини, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 1            в якій            А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл;            R1 вибраний з групи, яка включає            NHR1.1, NMeR1.1;            NHR1.2, NMeR1.2;            NHCH2-R1.3;            NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...

Сполуки як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 105923

Опубліковано: 10.07.2014

Автори: Мак Йюрген, Вальтер Райнер, ХАУЕЛЬ Норберт, Доодс Хенрі, Шулер-Метц Аннетте, Віденмайєр Дітер, Пріпке Хеннінг, Конетцкі Інго, Чечі Анджело

МПК: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505 ...

Мітки: антагоністи, брадикініну, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            n означає число 0, 1 або 2,            R1 означає(а) необов'язково заміщену залишком R1.1 С1-С6алкільну групу,(б) С1-С3алкільну групу, в якій кожна метиленова група може бути заміщена 1 або 2 атомами фтору, а кожна метильна група може бути заміщена 1, 2...