Патенти з міткою «антагоністи»

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Ліндеманн Лотар, Віейра Ерік, Річчі Антоніо, Єшкє Гєорг, Рюхер Даніель, Штадлєр Хайнц, Мартін Райнер Е.

МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61K 31/4439 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, глутаматного, метаботропного, етинільні, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Фармацевтична композиція для інгалятора сухого порошку, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії

Завантаження...

Номер патенту: 115989

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Рамазаноглу Гайе, Джіфтер Уміт, Мутлу Онур, Туркйілмаз Алі

МПК: A61K 31/439, A61K 31/40, A61K 31/4704 ...

Мітки: порошку, фармацевтична, тривалої, рецепторів, дії, інгалятора, композиція, сухого, містить, антагоністи, мускаринових

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для інгаляції, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії (ТДМА) у формі сухого порошку в суміші з фармацевтично прийнятним носієм, який містить суміш дрібних частинок, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 1,0 до 10,0 мкм, з великими частинками, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 10,0 до 100,0 мкм, причому кількість дрібних частинок становить щонайменше 20 % щодо маси...

Похідні піролідину як антагоністи рецепторів окситоцину/вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 115708

Опубліковано: 11.12.2017

Автор: Шолле Андре

МПК: A61K 31/4025, C07D 207/22

Мітки: піролідину, рецепторів, антагоністи, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули О-метилоксим (3Z,5S)-5-(гідроксиметил)-1-[(2'-метил-1,1'-біфеніл-4-іл)карбоніл]піролідин-3-ону.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначена сполука забезпечена в, по суті, чистій формі.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що чистота, по суті, чистої форми перебуває щонайменше в діапазоні від 85 % до 99,9 %.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що зазначена...

Похідні бензимідазолу як антагоністи ер4

Завантаження...

Номер патенту: 115576

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Каульфусс Штефан, Кунке Иоахім, Петерс Олаф, Нагель Йєнс, Лангер Гернот, Цорн Людвіг, Блуме Торстен, Тер Лаак Антоніус, Бройер Ніко

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/04

Мітки: ер4, бензимідазолу, похідні, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (I), (I)в якійR1a, R1b незалежно один від одного являють собою H, C1-C5-алкіл, C2-C5-алкеніл, C3-C6-циклоалкіл-(CH2)m, C3-C6-гетероциклоалкіл-(CH2)n, C1-C5-алкоксі-C1-C3-алкіл, C3-C6-циклоалкоксі-C1-C3-алкіл, аміно-C1-C3-алкіл, C1-C5-алкіламіно-C1-C3-алкіл або C1-C5-діалкіламіно-C1-C3-алкіл, де гетероциклічний фрагмент, що...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Кюнцер Герман, Бадер Беньямін, Нгуєн Зуй, Фріч Мартін, Кьор Зільке, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія

МПК: A61K 31/47, C07D 215/233, A61K 31/4709 ...

Мітки: засобів, застосування, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди, лікарських, одержання, рецептора, андрогенного, антагоністи

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Похідні нафтиридину, що застосовуються як антагоністи альфа-v-бета-6 інтегрину

Завантаження...

Номер патенту: 114952

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Андерсон Нілл Ендрю, Прітчард Джон Мартін, Феллон Брендан Джон

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375

Мітки: антагоністи, нафтиридину, інтегрину, похідні, застосовуються, альфа-v-бета-6

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)деR1 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу;R2 являє собою атом гідрогену або атом флуору;R3 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу.2. Сполука за п. 1 або її сіль, де R1 являє собою метильну групу, R2 являє собою атом гідрогену та R3 являє собою...

Антагоністи trpv4

Завантаження...

Номер патенту: 113963

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Йе Гвозен, Хеммонд Мерліз, Ейдем Хіларі Шенк, Стой Патрік, Хеунг Трем Х., Петтерсон Жаклін Р., Чеун Муй, Гудмен Кріста Б., Брукс Карл, Хілфайкер Марк А.

МПК: C07D 498/00, C07D 419/14, C07D 263/52 ...

Мітки: антагоністи, trpv4

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, С1-3алкіл, СН2ОН, СН2-О-СН3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, галоген або С(О)ОСН3;R2 незалежно являє собою водень, CN, CF3, галоген, SО2С1-3алкіл, С1-3алкіл або СºСН;R3 являє собою водень, С1-2алкіл, CF3 або ОН;R4 являє собою водень, галоген або С1-3алкіл;X являє собою CR4...

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: алкогольної, orl-1, похідні, спіротієнопіранпіперидину, алкоголем, лікуванні, залежності, зловживання, застосування, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Trpv1 антагоністи, що містять дигідроксизамісник, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113288

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Тафесс Лейкі, Андо Шігеру, Куросе Норіюкі

МПК: C07D 417/14, C07D 417/12, A61K 31/428 ...

Мітки: дигідроксизамісник, антагоністи, trpv1, містять, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна,де:R1 є -галогеном або -CF3;R4 є -Н або -СН3;кожен R8 і R9 незалежно є -Н, -галогеном, -СН3 або -OCH3;кожен галоген незалежно є -F, -Сl, -Вr або -І; іm є ціле число 0 або 1;(1) за умови, якщо R4 є -Н, тоді m є 1; і(2) за умови, якщо R4 є...

Антагоністи c5ar

Завантаження...

Номер патенту: 112514

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Лі Яндон, Лелеті Манмохан Реді, Пауерс Джей, рінман Кевін Лойд, Танака Хіроко, Ян Цзюй, Цзен Ібінь, Фан Пінчень

МПК: A01N 43/42

Мітки: антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або ротамер; деС1 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R1;С2 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R2;С3 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R3;кожний R1 незалежно...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Босс Крістоф, Бротші Христина, Боллі Мартін, Сіфферлен Тьєрі, Вілльямс Джоді Т., Хейдманн Бібія

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61P 25/26 ...

Мітки: 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, похідні, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, антагоністи, рецептора, орексину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Циклічні n,n’-діарилтіосечовини та n,n’-діарилсечовини – антагоністи андрогенових рецепторів, протираковий засіб, спосіб застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112161

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Міткін Олєг Дмітрієвіч

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4166 ...

Мітки: циклічні, застосування, андрогенових, n,n'-діарилтіосечовини, n,n'-діарилсечовини, спосіб, рецепторів, антагоністи, протираковій, засіб

Формула / Реферат:

1. Циклічні N,N’-діарилтіосечовини і N,N’-діарилсечовини загальної формули 1 або їх оптичні (R)- і (S)-ізомери, або їх фармацевтично прийнятна сіль, що мають властивість антагоністів андрогенових рецепторів,,де: X є атом кисню або сірки;m=0 або 1;R1 є С1-С3алкіл;R2 і R3 є водень; абоR2 і R3 разом з атомом вуглецю, з яким вони...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени як антагоністи v1a

Завантаження...

Номер патенту: 111623

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо

МПК: A61K 31/553, A61P 9/12, C07D 498/04 ...

Мітки: антагоністи, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Іу якій:R1 є атомом галогену, таR2 вибраний з групи, що складається з:і) гетероарилу, незаміщеного або заміщеного замісниками в кількості від 1 до 3, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, галогену, ціано, С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, галоген-С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу і...

Спірогетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 110343

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Мотта Джіанні, Ріва Карло, Гразіані Давіде, Гуарнері Лучіано, Леонарді Амедео, де Тома Карло, Карамфілова Катя Дімітрова

МПК: C07D 491/10, A61K 31/438, A61P 13/02 ...

Мітки: спірогетероциклічні, mglu5, антагоністи, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І,I            де            X являє собою атом кисню або сірки;            R1 являє собою атом вуглецю, азоту, кисню або сірки;            R1а являє собою СН-, СН2-, N- або NH-фрагмент;            R2 являє собою валентний зв'язок або СН- або СН2-групу;            R3 являє...

Сполуки n-арилтриазолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 110310

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао, Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61P 29/00 ...

Мітки: n-арилтриазолу, рецепторів, кислоти, lpar, сполуки, лізофосфатидної, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 позначає нижчий алкіл або інданіл, причому зазначений нижчий алкіл незаміщений або заміщений циклоалкілом, незаміщеним фенілом або фенілом, заміщеним галогеном або -CF3;R2 позначає водень або нижчий алкіл;R3 позначає водень, фтор або -ОСН3;X позначає циклоалкілоцтову кислоту або

Сполуки 4-заміщеного 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи mglur 2/3

Завантаження...

Номер патенту: 110039

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Лі Женьхуа, Сміт Стефон Корнелл, Ветман Татіана Наталі, Мітч Чарлз Говард

МПК: C07C 323/58, A61K 31/10

Мітки: mglur, антагоністи, 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану, сполуки, 4-(заміщеного

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули,            де R1 і R2, кожен незалежно один від одного, є водень, С1-С3алкоксикарбонілоксиметил, С1-С5алкілкарбонілоксиметил або С3-C6циклоалкілкарбонілоксиметил;            R3 незалежно один від інших R3 у кожному випадку є метил, фтор або хлор;            R4 є гідроксил, аміногрупа, метилкарбоніламіногрупа або...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 110025

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Хампрехт Дітер Вольфганг, Ост Торстен, Андерскевіц Ральф, Зайтер Петер, Хьонке Крістоф, Ріст Вольфганг, Мартірес Домнік

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/415 ...

Мітки: піразоли, антагоністи, crth2

Формула / Реферат:

1. Піразоли формули (І) і їх фармацевтично прийнятні солі, (I)в якійW вибраний з групи, яка включає гідроксикарбоніл і -C(O)-NH-S(O)2-Ra, де Ra вибраний з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, циклопропіл, феніл і толіл;L1 означає метилен, який є незаміщеним або містить 1 або 2 радикали, незалежно один від одного вибрані з групи,...

2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1

Завантаження...

Номер патенту: 109916

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Томас Абрахам, Кумар Сукірті, Гуді Гіріш, Мукхопадхия Індраніл, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кансагра Біпін Парсоттам, Чаудхарі Сачін Сундарал, Еміредди Венката Рамана

МПК: A61P 29/00, A61K 31/427, C07D 487/04 ...

Мітки: trра1, сполуки, антагоністи, 2-аміно-4-арилтіазольні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де:            Het вибирають з групи, що складається з: , ,

Сполуки n-алкілтриазолу як антагоністи лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109868

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Гамільтон Метью Майкл, Сіддурі Ачютарао, Цянь Імінь, Лукас Метью С., Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61K 31/4192, A61P 29/00, A61P 37/00 ...

Мітки: лізофосфатидної, антагоністи, n-алкілтриазолу, кислоти, сполуки, lpar

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            R1 позначає атом водню або атом галогену;            R2 позначає незаміщений нижчий алкіл;            R3 позначає незаміщений нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений незаміщеним фенілом, або нижчий алкіл, заміщений фенілом, заміщеним трифторметилом; і            R4...

Заміщені сполуки піразолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109867

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Цянь Імінь, Гамільтон Метью Майкл, Сіддурі Ачютарао, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61K 31/192, A61P 19/04, C07D 231/40 ...

Мітки: кислоти, заміщені, лізофосфатидної, антагоністи, сполуки, піразолу, lpar, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            X позначає атом кисню, азоту або вуглецю;            R1 позначає нижчий алкіл;            R2 позначає атом водню, атом галогену, -СН2С(О)ОН, алкокси, циклоалкілкарбонову кислоту, незаміщений феніл або феніл, заміщений атомом галогену, -СН2С(О)ОН, циклопропанкарбоновою...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 109696

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Андерскевіц Ральф, Зайтер Петер, Ріст Вольфганг, Мартірес Домнік, Ост Торстен

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4155, A61P 29/00 ...

Мітки: crth2, піразоли, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib)            в якій            Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...

Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 109543

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо

МПК: A61P 5/24, A61K 31/5517, C07D 487/04 ...

Мітки: вазопресину, антагоністи, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І , I            у якій            R1 вибирають з групи, що включає            і) Н,            іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи,            ііі)...

Спірооксіндольні антагоністи mdm2

Завантаження...

Номер патенту: 109464

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Каррі Жан-Крістоф, Кумар Санджив, Го Мін, Леопольд Ленс, Ван Шаомен, Еманінг Кваме, Дебюсш Лоран, Баррьєр Седрік, Сунь Вей, Чжао Юйцзюнь

МПК: C07D 487/10, A61P 35/00, A61K 31/407 ...

Мітки: спірооксіндольні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули XII:, XII            де:            кожний із Rla, R1b, Rlc і Rld незалежно вибирають із групи, що складається з водню, фтору і хлору;            R2 вибирають із групи, що складається з аралкілу і;           ...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Фрелі Марк Е., Стейєс Доннетт, Зартман С. Блейр, Стівенсон Хітер Е., Галліккіо Стівен Н., Белл Ян М., Джиннетті Ентоні, Пеуан Деніел В., Мітчелл Хелен Дж., Ван Чен

МПК: A61P 9/08, A61K 31/437, A61K 31/519 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, піперидинонкарбоксамідазаіндани

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Антагоністи тол-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 109397

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Світ, Реймонд, Ву Шен-Дзюн, Херінга Катаріна, Фен Іцин, Сан Матео Лані, Саріскі Роберт Т., Тєпляков Алєксєй, Ло Цзиньцюань, Каннінгхем Марк, Тен Фан, Рутц Марк, Раухенбергер Роберт

МПК: A61K 39/395, A61P 29/00

Мітки: антагоністи, рецептора, тол-подібного

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: ХАУЕЛЬ Норберт, Чечі Анджело, Кюльцер Раймунд, Додс Хенрі, Юнг Біргіт

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455 ...

Мітки: антагоністи, сполуки, дизаміщені, тетрагідрофуранільні, рецептора, брадикінінового

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Неконкурентні антагоністи нікотинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 108500

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Мелвін Метт С., Йоханнес Деніел, Хімстра Рональд Джозеф, Спік Джейсон, Акіредді Срініваса Рао, Сяо Юньде, Бхатті Балвіндер Сінгх

МПК: A61K 31/13, A61P 9/12, A61P 25/24 ...

Мітки: нікотинових, антагоністи, рецепторів, неконкурентні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, Формула I            де            кожен з R1 і R2 окремо являє собою Н, С1-6алкіл або арилзаміщений С1-6алкіл, або R1 і R2 зв'язані з атом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-8-членного кільця, необов'язково заміщеного С1-6алкільними, арильними, С1-6алкокси- або арилоксизамісниками;            R3...

Похідні 3-оксопіридазину як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 108373

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Мак Йюрген, Віденмайєр Дітер, Конетцкі Інго, Вальтер Райнер, Чечі Анджело, Пріпке Хеннінг, Доодс Хенрі, Шулер-Метц Аннетте, ХАУЕЛЬ Норберт

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44 ...

Мітки: похідні, 3-оксопіридазину, брадикініну, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (І)            в якій            R1 означає групу,            R2 означає Η або СН3,            R3 і R4 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-С6циклоалкіленову групу, в якій одна...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Тран Марі Шанталь Сью-йінг, Бааум Ерік Дін, Лай Тай Вей

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61P 11/06 ...

Мітки: арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1

Завантаження...

Номер патенту: 107943

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Хіменес-Агвадо Альма Марія, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Лафуенте Бланко Селія, Беніто Кольядо Ана Белен, Діаз Буезо Нурія, Мартінес-Грау Марія Анхелес, Толедо Ескрібано Мігель Анхель

МПК: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00 ...

Мітки: сполуки, антагоністи, спіропіперидину, orl-1, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,             де            R1 - фтор або хлор;            кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором;            R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил;            R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...

Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107820

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Фраттіні Сара, Джованніні Ріккардо, Маццаферро Рокко, Сантагостіно Марко, Таутерманн Крістофер, Ебель Хайнер, Трізельманн Томас, Герлах Кай, Хьонке Крістоф, Шойєрер Штефан

МПК: A61P 29/00, C07D 405/14, A61K 31/506 ...

Мітки: застосування, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2;            в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...

Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107818

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Вірґілі Бернадо Маріна, Карселлер Ґонзалез Елена, Соліва Соліва Роберт, Феррер Коста Карлес

МПК: A61P 29/00, A61P 37/08, A61K 31/506 ...

Мітки: антагоністи, аміноалкілпіримідину, н4-гістамінових, похідні, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її сіль, де:            R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...

Спірооксіндольні антагоністи мdм2

Завантаження...

Номер патенту: 107814

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Макічерн Донна, Кумар Санджеєв, Чжао Юйцзюнь, Ван Шаомен, Сунь Вей, Сунь Дусінь, Цзоу Пен, Юй Шанхай

МПК: C07D 487/10, A61P 35/00, A61K 31/407 ...

Мітки: антагоністи, mdm2, спірооксіндольні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка характеризується формулою І:, I            де:            R1a, R1b, R1c і R1d незалежно вибирають з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, аміно, нітро, ціано, алкокси, арилокси, необов'язково заміщеного алкілу, галогеналкілу, необов'язково заміщеного циклоалкілу, необов'язково заміщеного алкенілу,...

Антагоністи арилсульфонаміду ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 107660

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Лай Тай Вей, Форрестер Джаред Ендрю

МПК: A61K 31/551, A61P 11/06, A61P 25/28 ...

Мітки: арилсульфонаміду, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;            де:            R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл

Завантаження...

Номер патенту: 107338

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Трізельманн Томас, Фраттіні Сара, Шойєрер Штефан, Бюттнер Франк, Хьонке Крістоф, Хоббі Зільке (Марі Катрін), Ебель Хайнер, Тільманн Патрік, Джованніні Ріккардо

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/06 ...

Мітки: циклічні, антагоністи, запалення, хозл, піримідин-4-карбоксаміди, рецептора, лікування, ccr2, астми, призначені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (I)            у якій            R1 означає -L1-R7,            і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен,             і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...

Похідні імідазолу як антагоністи mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 107086

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Вієйра Ерік, Віхманн Йюрген, Ліндеманн Лотар, Єшке Георг

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04 ...

Мітки: імідазолу, mglur5, антагоністи, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106873

Опубліковано: 27.10.2014

Автори: Коулман Пол Дж., Мерсер Сваті П., Бреслін Майкл Дж., Бергман Джеффрі М., Кокс Крістофер Д., Рокер Ентоні Дж.

МПК: A61K 31/551, A61P 3/04, A61P 25/20 ...

Мітки: антагоністи, заміщених, рецепторів, орексинових, діазепанів, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, I            де:            R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c;            R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c;            R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 106755

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Пейтел Барвін Кумар, Уілсон Такако, Хіпскінд Філіп Артур

МПК: C07D 401/14, A61K 31/502, A61P 35/00 ...

Мітки: провідного, антагоністи, двозаміщені, шляху, hedgehog, фталазини

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулоюде:R1 - водень або метил;R2 - водень або метил; таR3, R4, R5, R6 або R7 незалежно один від одного являють собою водень, фтор, хлор, ціаногрупу, трифторометил, трифторометоксигрупу, дифторометоксигрупу, метилсульфоніл або трифторометилсульфоніл, за умови, що щонайменше три з R3, R4, R5, R6 та R7 являють...

Заміщені піперидини як антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 106370

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Хьонке Крістоф, Хоффманн Маттіас, Мартірес Домнік, Зайтер Петер, Доллінгер Хорст, Джованніні Ріккардо, Раст Георг, Крігль Ян, Грундль Марк

МПК: A61K 31/4523, A61P 31/00, A61K 31/454 ...

Мітки: піперидини, антагоністи, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 1            в якій            А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл;            R1 вибраний з групи, яка включає            NHR1.1, NMeR1.1;            NHR1.2, NMeR1.2;            NHCH2-R1.3;            NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...

Сполуки як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 105923

Опубліковано: 10.07.2014

Автори: Шулер-Метц Аннетте, Вальтер Райнер, Пріпке Хеннінг, Доодс Хенрі, Конетцкі Інго, ХАУЕЛЬ Норберт, Мак Йюрген, Чечі Анджело, Віденмайєр Дітер

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165 ...

Мітки: сполуки, брадикініну, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            n означає число 0, 1 або 2,            R1 означає(а) необов'язково заміщену залишком R1.1 С1-С6алкільну групу,(б) С1-С3алкільну групу, в якій кожна метиленова група може бути заміщена 1 або 2 атомами фтору, а кожна метильна група може бути заміщена 1, 2...