Патенти з міткою «антагоністи»

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Штадлєр Хайнц, Мартін Райнер Е., Єшкє Гєорг, Річчі Антоніо, Віейра Ерік, Рюхер Даніель, Ліндеманн Лотар

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, C07D 401/04 ...

Мітки: рецептора, похідні, етинільні, метаботропного, глутаматного, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Фармацевтична композиція для інгалятора сухого порошку, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії

Завантаження...

Номер патенту: 115989

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Мутлу Онур, Рамазаноглу Гайе, Туркйілмаз Алі, Джіфтер Уміт

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/40, A61K 31/439 ...

Мітки: композиція, антагоністи, містить, рецепторів, порошку, дії, фармацевтична, сухого, мускаринових, інгалятора, тривалої

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для інгаляції, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії (ТДМА) у формі сухого порошку в суміші з фармацевтично прийнятним носієм, який містить суміш дрібних частинок, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 1,0 до 10,0 мкм, з великими частинками, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 10,0 до 100,0 мкм, причому кількість дрібних частинок становить щонайменше 20 % щодо маси...

Похідні піролідину як антагоністи рецепторів окситоцину/вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 115708

Опубліковано: 11.12.2017

Автор: Шолле Андре

МПК: C07D 207/22, A61K 31/4025

Мітки: похідні, рецепторів, антагоністи, піролідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули О-метилоксим (3Z,5S)-5-(гідроксиметил)-1-[(2'-метил-1,1'-біфеніл-4-іл)карбоніл]піролідин-3-ону.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначена сполука забезпечена в, по суті, чистій формі.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що чистота, по суті, чистої форми перебуває щонайменше в діапазоні від 85 % до 99,9 %.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що зазначена...

Похідні бензимідазолу як антагоністи ер4

Завантаження...

Номер патенту: 115576

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Тер Лаак Антоніус, Кунке Иоахім, Лангер Гернот, Блуме Торстен, Петерс Олаф, Каульфусс Штефан, Цорн Людвіг, Нагель Йєнс, Бройер Ніко

МПК: C07D 403/04, A61K 31/4184

Мітки: ер4, похідні, антагоністи, бензимідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (I), (I)в якійR1a, R1b незалежно один від одного являють собою H, C1-C5-алкіл, C2-C5-алкеніл, C3-C6-циклоалкіл-(CH2)m, C3-C6-гетероциклоалкіл-(CH2)n, C1-C5-алкоксі-C1-C3-алкіл, C3-C6-циклоалкоксі-C1-C3-алкіл, аміно-C1-C3-алкіл, C1-C5-алкіламіно-C1-C3-алкіл або C1-C5-діалкіламіно-C1-C3-алкіл, де гетероциклічний фрагмент, що...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: Фріч Мартін, DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Кьор Зільке, Нгуєн Зуй, Бадер Беньямін, Кюнцер Герман

МПК: C07D 215/233, A61K 31/4709, A61K 31/47 ...

Мітки: одержання, застосування, рецептора, засобів, антагоністи, n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди, лікарських, андрогенного

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Похідні нафтиридину, що застосовуються як антагоністи альфа-v-бета-6 інтегрину

Завантаження...

Номер патенту: 114952

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Андерсон Нілл Ендрю, Феллон Брендан Джон, Прітчард Джон Мартін

МПК: A61K 31/4375, C07D 471/04

Мітки: нафтиридину, антагоністи, альфа-v-бета-6, інтегрину, застосовуються, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)деR1 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу;R2 являє собою атом гідрогену або атом флуору;R3 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу.2. Сполука за п. 1 або її сіль, де R1 являє собою метильну групу, R2 являє собою атом гідрогену та R3 являє собою...

Антагоністи trpv4

Завантаження...

Номер патенту: 113963

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Брукс Карл, Чеун Муй, Йе Гвозен, Хеммонд Мерліз, Стой Патрік, Ейдем Хіларі Шенк, Хілфайкер Марк А., Гудмен Кріста Б., Хеунг Трем Х., Петтерсон Жаклін Р.

МПК: C07D 263/52, C07D 419/14, C07D 498/00 ...

Мітки: trpv4, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, С1-3алкіл, СН2ОН, СН2-О-СН3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, галоген або С(О)ОСН3;R2 незалежно являє собою водень, CN, CF3, галоген, SО2С1-3алкіл, С1-3алкіл або СºСН;R3 являє собою водень, С1-2алкіл, CF3 або ОН;R4 являє собою водень, галоген або С1-3алкіл;X являє собою CR4...

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: алкогольної, лікуванні, алкоголем, похідні, застосування, залежності, рецептора, зловживання, orl-1, антагоністи, спіротієнопіранпіперидину

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Trpv1 антагоністи, що містять дигідроксизамісник, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113288

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Тафесс Лейкі, Андо Шігеру, Куросе Норіюкі

МПК: C07D 417/14, C07D 417/12, A61K 31/428 ...

Мітки: застосування, дигідроксизамісник, антагоністи, trpv1, містять

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна,де:R1 є -галогеном або -CF3;R4 є -Н або -СН3;кожен R8 і R9 незалежно є -Н, -галогеном, -СН3 або -OCH3;кожен галоген незалежно є -F, -Сl, -Вr або -І; іm є ціле число 0 або 1;(1) за умови, якщо R4 є -Н, тоді m є 1; і(2) за умови, якщо R4 є...

Антагоністи c5ar

Завантаження...

Номер патенту: 112514

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Фан Пінчень, Лелеті Манмохан Реді, Пауерс Джей, Танака Хіроко, Цзен Ібінь, рінман Кевін Лойд, Ян Цзюй, Лі Яндон

МПК: A01N 43/42

Мітки: антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або ротамер; деС1 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R1;С2 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R2;С3 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R3;кожний R1 незалежно...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Хейдманн Бібія, Боллі Мартін, Вілльямс Джоді Т., Сіфферлен Тьєрі, Босс Крістоф, Бротші Христина

МПК: A61P 25/22, A61P 25/26, A61K 31/5377 ...

Мітки: антагоністи, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, орексину, рецептора, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Циклічні n,n’-діарилтіосечовини та n,n’-діарилсечовини – антагоністи андрогенових рецепторів, протираковий засіб, спосіб застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112161

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Міткін Олєг Дмітрієвіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4166 ...

Мітки: протираковій, n,n'-діарилсечовини, андрогенових, циклічні, антагоністи, n,n'-діарилтіосечовини, спосіб, застосування, рецепторів, засіб

Формула / Реферат:

1. Циклічні N,N’-діарилтіосечовини і N,N’-діарилсечовини загальної формули 1 або їх оптичні (R)- і (S)-ізомери, або їх фармацевтично прийнятна сіль, що мають властивість антагоністів андрогенових рецепторів,,де: X є атом кисню або сірки;m=0 або 1;R1 є С1-С3алкіл;R2 і R3 є водень; абоR2 і R3 разом з атомом вуглецю, з яким вони...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени як антагоністи v1a

Завантаження...

Номер патенту: 111623

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік

МПК: A61K 31/553, A61P 9/12, C07D 498/04 ...

Мітки: оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Іу якій:R1 є атомом галогену, таR2 вибраний з групи, що складається з:і) гетероарилу, незаміщеного або заміщеного замісниками в кількості від 1 до 3, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, галогену, ціано, С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, галоген-С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу і...

Спірогетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 110343

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Леонарді Амедео, де Тома Карло, Гразіані Давіде, Гуарнері Лучіано, Мотта Джіанні, Карамфілова Катя Дімітрова, Ріва Карло

МПК: A61P 13/02, A61K 31/438, C07D 491/10 ...

Мітки: спірогетероциклічні, сполуки, mglu5, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І,I            де            X являє собою атом кисню або сірки;            R1 являє собою атом вуглецю, азоту, кисню або сірки;            R1а являє собою СН-, СН2-, N- або NH-фрагмент;            R2 являє собою валентний зв'язок або СН- або СН2-групу;            R3 являє...

Сполуки n-арилтриазолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 110310

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао, Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Мітки: лізофосфатидної, сполуки, n-арилтриазолу, lpar, кислоти, рецепторів, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 позначає нижчий алкіл або інданіл, причому зазначений нижчий алкіл незаміщений або заміщений циклоалкілом, незаміщеним фенілом або фенілом, заміщеним галогеном або -CF3;R2 позначає водень або нижчий алкіл;R3 позначає водень, фтор або -ОСН3;X позначає циклоалкілоцтову кислоту або

Сполуки 4-заміщеного 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи mglur 2/3

Завантаження...

Номер патенту: 110039

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Сміт Стефон Корнелл, Мітч Чарлз Говард, Ветман Татіана Наталі, Лі Женьхуа

МПК: C07C 323/58, A61K 31/10

Мітки: 4-(заміщеного, сполуки, антагоністи, 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану, mglur

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули,            де R1 і R2, кожен незалежно один від одного, є водень, С1-С3алкоксикарбонілоксиметил, С1-С5алкілкарбонілоксиметил або С3-C6циклоалкілкарбонілоксиметил;            R3 незалежно один від інших R3 у кожному випадку є метил, фтор або хлор;            R4 є гідроксил, аміногрупа, метилкарбоніламіногрупа або...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 110025

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Ост Торстен, Мартірес Домнік, Хампрехт Дітер Вольфганг, Андерскевіц Ральф, Ріст Вольфганг, Хьонке Крістоф, Зайтер Петер

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415 ...

Мітки: антагоністи, піразоли, crth2

Формула / Реферат:

1. Піразоли формули (І) і їх фармацевтично прийнятні солі, (I)в якійW вибраний з групи, яка включає гідроксикарбоніл і -C(O)-NH-S(O)2-Ra, де Ra вибраний з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, циклопропіл, феніл і толіл;L1 означає метилен, який є незаміщеним або містить 1 або 2 радикали, незалежно один від одного вибрані з групи,...

2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1

Завантаження...

Номер патенту: 109916

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Томас Абрахам, Кансагра Біпін Парсоттам, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Еміредди Венката Рамана, Чаудхарі Сачін Сундарал, Мукхопадхия Індраніл, Гуді Гіріш, Кумар Сукірті

МПК: C07D 487/04, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Мітки: 2-аміно-4-арилтіазольні, trра1, антагоністи, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де:            Het вибирають з групи, що складається з: , ,

Сполуки n-алкілтриазолу як антагоністи лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109868

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Лукас Метью С., Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао, Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61K 31/4192, A61P 37/00, A61P 29/00 ...

Мітки: n-алкілтриазолу, кислоти, lpar, антагоністи, лізофосфатидної, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            R1 позначає атом водню або атом галогену;            R2 позначає незаміщений нижчий алкіл;            R3 позначає незаміщений нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений незаміщеним фенілом, або нижчий алкіл, заміщений фенілом, заміщеним трифторметилом; і            R4...

Заміщені сполуки піразолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109867

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Цянь Імінь, Гебріель Стівен Дімс, Гамільтон Метью Майкл, Сіддурі Ачютарао

МПК: C07D 231/40, A61K 31/192, A61P 19/04 ...

Мітки: рецепторів, lpar, сполуки, заміщені, піразолу, кислоти, лізофосфатидної, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            X позначає атом кисню, азоту або вуглецю;            R1 позначає нижчий алкіл;            R2 позначає атом водню, атом галогену, -СН2С(О)ОН, алкокси, циклоалкілкарбонову кислоту, незаміщений феніл або феніл, заміщений атомом галогену, -СН2С(О)ОН, циклопропанкарбоновою...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 109696

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Ріст Вольфганг, Ост Торстен, Зайтер Петер, Мартірес Домнік, Андерскевіц Ральф

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 403/12 ...

Мітки: crth2, піразоли, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib)            в якій            Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...

Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 109543

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо

МПК: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 5/24 ...

Мітки: вазопресину, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І , I            у якій            R1 вибирають з групи, що включає            і) Н,            іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи,            ііі)...

Спірооксіндольні антагоністи mdm2

Завантаження...

Номер патенту: 109464

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Го Мін, Еманінг Кваме, Дебюсш Лоран, Леопольд Ленс, Каррі Жан-Крістоф, Сунь Вей, Баррьєр Седрік, Кумар Санджив, Ван Шаомен, Чжао Юйцзюнь

МПК: C07D 487/10, A61K 31/407, A61P 35/00 ...

Мітки: спірооксіндольні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули XII:, XII            де:            кожний із Rla, R1b, Rlc і Rld незалежно вибирають із групи, що складається з водню, фтору і хлору;            R2 вибирають із групи, що складається з аралкілу і;           ...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Мітчелл Хелен Дж., Стівенсон Хітер Е., Галліккіо Стівен Н., Пеуан Деніел В., Стейєс Доннетт, Джиннетті Ентоні, Зартман С. Блейр, Фрелі Марк Е., Белл Ян М., Ван Чен

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08 ...

Мітки: піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Антагоністи тол-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 109397

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Саріскі Роберт Т., Сан Матео Лані, Ло Цзиньцюань, Раухенбергер Роберт, Херінга Катаріна, Рутц Марк, Фен Іцин, Каннінгхем Марк, Світ, Реймонд, Ву Шен-Дзюн, Тен Фан, Тєпляков Алєксєй

МПК: A61P 29/00, A61K 39/395

Мітки: тол-подібного, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Кюльцер Раймунд, Чечі Анджело, Додс Хенрі, ХАУЕЛЬ Норберт, Юнг Біргіт

МПК: A61K 31/501, A61K 31/455, A61K 31/506 ...

Мітки: сполуки, антагоністи, тетрагідрофуранільні, дизаміщені, брадикінінового, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Неконкурентні антагоністи нікотинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 108500

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Акіредді Срініваса Рао, Бхатті Балвіндер Сінгх, Хімстра Рональд Джозеф, Сяо Юньде, Йоханнес Деніел, Мелвін Метт С., Спік Джейсон

МПК: A61K 31/13, A61P 9/12, A61P 25/24 ...

Мітки: неконкурентні, нікотинових, антагоністи, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, Формула I            де            кожен з R1 і R2 окремо являє собою Н, С1-6алкіл або арилзаміщений С1-6алкіл, або R1 і R2 зв'язані з атом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-8-членного кільця, необов'язково заміщеного С1-6алкільними, арильними, С1-6алкокси- або арилоксизамісниками;            R3...

Похідні 3-оксопіридазину як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 108373

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Вальтер Райнер, ХАУЕЛЬ Норберт, Конетцкі Інго, Доодс Хенрі, Пріпке Хеннінг, Мак Йюрген, Чечі Анджело, Віденмайєр Дітер, Шулер-Метц Аннетте

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44 ...

Мітки: похідні, 3-оксопіридазину, антагоністи, брадикініну

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (І)            в якій            R1 означає групу,            R2 означає Η або СН3,            R3 і R4 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-С6циклоалкіленову групу, в якій одна...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Тран Марі Шанталь Сью-йінг, Лай Тай Вей, Бааум Ерік Дін

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61P 11/06 ...

Мітки: арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1

Завантаження...

Номер патенту: 107943

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Толедо Ескрібано Мігель Анхель, Мартінес-Грау Марія Анхелес, Лафуенте Бланко Селія, Діаз Буезо Нурія, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Беніто Кольядо Ана Белен, Хіменес-Агвадо Альма Марія

МПК: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00 ...

Мітки: сполуки, спіропіперидину, рецептора, антагоністи, orl-1

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,             де            R1 - фтор або хлор;            кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором;            R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил;            R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...

Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107820

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Джованніні Ріккардо, Трізельманн Томас, Таутерманн Крістофер, Шойєрер Штефан, Ебель Хайнер, Сантагостіно Марко, Герлах Кай, Хьонке Крістоф, Фраттіні Сара, Маццаферро Рокко

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 405/14 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2;            в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...

Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107818

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Феррер Коста Карлес, Вірґілі Бернадо Маріна, Карселлер Ґонзалез Елена, Соліва Соліва Роберт

МПК: A61P 37/08, A61P 29/00, A61K 31/506 ...

Мітки: рецепторів, антагоністи, н4-гістамінових, аміноалкілпіримідину, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її сіль, де:            R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...

Спірооксіндольні антагоністи мdм2

Завантаження...

Номер патенту: 107814

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Кумар Санджеєв, Макічерн Донна, Сунь Вей, Юй Шанхай, Чжао Юйцзюнь, Ван Шаомен, Цзоу Пен, Сунь Дусінь

МПК: A61P 35/00, C07D 487/10, A61K 31/407 ...

Мітки: mdm2, антагоністи, спірооксіндольні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка характеризується формулою І:, I            де:            R1a, R1b, R1c і R1d незалежно вибирають з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, аміно, нітро, ціано, алкокси, арилокси, необов'язково заміщеного алкілу, галогеналкілу, необов'язково заміщеного циклоалкілу, необов'язково заміщеного алкенілу,...

Антагоністи арилсульфонаміду ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 107660

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Форрестер Джаред Ендрю, Лай Тай Вей

МПК: A61K 31/551, A61P 11/06, A61P 25/28 ...

Мітки: антагоністи, арилсульфонаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;            де:            R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл

Завантаження...

Номер патенту: 107338

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Бюттнер Франк, Ебель Хайнер, Тільманн Патрік, Джованніні Ріккардо, Фраттіні Сара, Хоббі Зільке (Марі Катрін), Хьонке Крістоф, Трізельманн Томас, Шойєрер Штефан

МПК: C07D 401/06, A61K 31/506, A61P 29/00 ...

Мітки: лікування, хозл, ccr2, циклічні, астми, антагоністи, піримідин-4-карбоксаміди, призначені, запалення, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (I)            у якій            R1 означає -L1-R7,            і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен,             і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...

Похідні імідазолу як антагоністи mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 107086

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Віхманн Йюрген, Ліндеманн Лотар, Єшке Георг, Вієйра Ерік

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04 ...

Мітки: антагоністи, mglur5, імідазолу, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106873

Опубліковано: 27.10.2014

Автори: Бергман Джеффрі М., Кокс Крістофер Д., Бреслін Майкл Дж., Мерсер Сваті П., Коулман Пол Дж., Рокер Ентоні Дж.

МПК: A61P 3/04, A61K 31/551, A61P 25/20 ...

Мітки: сполуки, антагоністи, орексинових, рецепторів, заміщених, діазепанів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, I            де:            R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c;            R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c;            R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 106755

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Хіпскінд Філіп Артур, Уілсон Такако, Пейтел Барвін Кумар

МПК: A61P 35/00, A61K 31/502, C07D 401/14 ...

Мітки: провідного, антагоністи, hedgehog, шляху, двозаміщені, фталазини

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулоюде:R1 - водень або метил;R2 - водень або метил; таR3, R4, R5, R6 або R7 незалежно один від одного являють собою водень, фтор, хлор, ціаногрупу, трифторометил, трифторометоксигрупу, дифторометоксигрупу, метилсульфоніл або трифторометилсульфоніл, за умови, що щонайменше три з R3, R4, R5, R6 та R7 являють...

Заміщені піперидини як антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 106370

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Джованніні Ріккардо, Крігль Ян, Зайтер Петер, Грундль Марк, Хьонке Крістоф, Хоффманн Маттіас, Доллінгер Хорст, Мартірес Домнік, Раст Георг

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4523, A61P 31/00 ...

Мітки: піперидини, антагоністи, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 1            в якій            А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл;            R1 вибраний з групи, яка включає            NHR1.1, NMeR1.1;            NHR1.2, NMeR1.2;            NHCH2-R1.3;            NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...

Сполуки як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 105923

Опубліковано: 10.07.2014

Автори: Шулер-Метц Аннетте, Пріпке Хеннінг, Конетцкі Інго, Чечі Анджело, Вальтер Райнер, Мак Йюрген, ХАУЕЛЬ Норберт, Віденмайєр Дітер, Доодс Хенрі

МПК: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165 ...

Мітки: антагоністи, брадикініну, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            n означає число 0, 1 або 2,            R1 означає(а) необов'язково заміщену залишком R1.1 С1-С6алкільну групу,(б) С1-С3алкільну групу, в якій кожна метиленова група може бути заміщена 1 або 2 атомами фтору, а кожна метильна група може бути заміщена 1, 2...