Патенти з міткою «антагоністи»

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Річчі Антоніо, Рюхер Даніель, Віейра Ерік, Єшкє Гєорг, Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Мартін Райнер Е.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, C07D 401/04 ...

Мітки: похідні, антагоністи, метаботропного, глутаматного, етинільні, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Фармацевтична композиція для інгалятора сухого порошку, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії

Завантаження...

Номер патенту: 115989

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Джіфтер Уміт, Мутлу Онур, Туркйілмаз Алі, Рамазаноглу Гайе

МПК: A61K 31/439, A61K 31/40, A61K 31/4704 ...

Мітки: мускаринових, тривалої, дії, антагоністи, порошку, фармацевтична, композиція, інгалятора, сухого, містить, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для інгаляції, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії (ТДМА) у формі сухого порошку в суміші з фармацевтично прийнятним носієм, який містить суміш дрібних частинок, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 1,0 до 10,0 мкм, з великими частинками, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 10,0 до 100,0 мкм, причому кількість дрібних частинок становить щонайменше 20 % щодо маси...

Похідні піролідину як антагоністи рецепторів окситоцину/вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 115708

Опубліковано: 11.12.2017

Автор: Шолле Андре

МПК: C07D 207/22, A61K 31/4025

Мітки: піролідину, антагоністи, похідні, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули О-метилоксим (3Z,5S)-5-(гідроксиметил)-1-[(2'-метил-1,1'-біфеніл-4-іл)карбоніл]піролідин-3-ону.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначена сполука забезпечена в, по суті, чистій формі.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що чистота, по суті, чистої форми перебуває щонайменше в діапазоні від 85 % до 99,9 %.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що зазначена...

Похідні бензимідазолу як антагоністи ер4

Завантаження...

Номер патенту: 115576

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Тер Лаак Антоніус, Петерс Олаф, Каульфусс Штефан, Бройер Ніко, Блуме Торстен, Нагель Йєнс, Цорн Людвіг, Лангер Гернот, Кунке Иоахім

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/04

Мітки: антагоністи, ер4, похідні, бензимідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (I), (I)в якійR1a, R1b незалежно один від одного являють собою H, C1-C5-алкіл, C2-C5-алкеніл, C3-C6-циклоалкіл-(CH2)m, C3-C6-гетероциклоалкіл-(CH2)n, C1-C5-алкоксі-C1-C3-алкіл, C3-C6-циклоалкоксі-C1-C3-алкіл, аміно-C1-C3-алкіл, C1-C5-алкіламіно-C1-C3-алкіл або C1-C5-діалкіламіно-C1-C3-алкіл, де гетероциклічний фрагмент, що...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Бадер Беньямін, Кюнцер Герман, Нгуєн Зуй, Кьор Зільке, Фріч Мартін

МПК: A61K 31/4709, C07D 215/233, A61K 31/47 ...

Мітки: n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди, одержання, антагоністи, рецептора, засобів, застосування, андрогенного, лікарських

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Похідні нафтиридину, що застосовуються як антагоністи альфа-v-бета-6 інтегрину

Завантаження...

Номер патенту: 114952

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Феллон Брендан Джон, Андерсон Нілл Ендрю, Прітчард Джон Мартін

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375

Мітки: альфа-v-бета-6, застосовуються, інтегрину, нафтиридину, похідні, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)деR1 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу;R2 являє собою атом гідрогену або атом флуору;R3 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу.2. Сполука за п. 1 або її сіль, де R1 являє собою метильну групу, R2 являє собою атом гідрогену та R3 являє собою...

Антагоністи trpv4

Завантаження...

Номер патенту: 113963

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Петтерсон Жаклін Р., Хеммонд Мерліз, Хеунг Трем Х., Чеун Муй, Стой Патрік, Брукс Карл, Йе Гвозен, Ейдем Хіларі Шенк, Гудмен Кріста Б., Хілфайкер Марк А.

МПК: C07D 419/14, C07D 263/52, C07D 498/00 ...

Мітки: trpv4, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, С1-3алкіл, СН2ОН, СН2-О-СН3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, галоген або С(О)ОСН3;R2 незалежно являє собою водень, CN, CF3, галоген, SО2С1-3алкіл, С1-3алкіл або СºСН;R3 являє собою водень, С1-2алкіл, CF3 або ОН;R4 являє собою водень, галоген або С1-3алкіл;X являє собою CR4...

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: рецептора, антагоністи, похідні, orl-1, алкоголем, застосування, алкогольної, спіротієнопіранпіперидину, зловживання, лікуванні, залежності

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Trpv1 антагоністи, що містять дигідроксизамісник, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113288

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Куросе Норіюкі, Андо Шігеру, Тафесс Лейкі

МПК: C07D 417/12, C07D 417/14, A61K 31/428 ...

Мітки: trpv1, антагоністи, дигідроксизамісник, застосування, містять

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна,де:R1 є -галогеном або -CF3;R4 є -Н або -СН3;кожен R8 і R9 незалежно є -Н, -галогеном, -СН3 або -OCH3;кожен галоген незалежно є -F, -Сl, -Вr або -І; іm є ціле число 0 або 1;(1) за умови, якщо R4 є -Н, тоді m є 1; і(2) за умови, якщо R4 є...

Антагоністи c5ar

Завантаження...

Номер патенту: 112514

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Лелеті Манмохан Реді, Пауерс Джей, Ян Цзюй, Танака Хіроко, Фан Пінчень, Лі Яндон, рінман Кевін Лойд, Цзен Ібінь

МПК: A01N 43/42

Мітки: антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або ротамер; деС1 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R1;С2 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R2;С3 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R3;кожний R1 незалежно...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сіфферлен Тьєрі, Бротші Христина, Босс Крістоф, Боллі Мартін, Вілльямс Джоді Т., Хейдманн Бібія

МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61P 25/26 ...

Мітки: рецептора, похідні, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, антагоністи, орексину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Циклічні n,n’-діарилтіосечовини та n,n’-діарилсечовини – антагоністи андрогенових рецепторів, протираковий засіб, спосіб застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112161

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Міткін Олєг Дмітрієвіч

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4196, A61K 31/4166 ...

Мітки: рецепторів, антагоністи, n,n'-діарилтіосечовини, циклічні, спосіб, засіб, андрогенових, застосування, протираковій, n,n'-діарилсечовини

Формула / Реферат:

1. Циклічні N,N’-діарилтіосечовини і N,N’-діарилсечовини загальної формули 1 або їх оптичні (R)- і (S)-ізомери, або їх фармацевтично прийнятна сіль, що мають властивість антагоністів андрогенових рецепторів,,де: X є атом кисню або сірки;m=0 або 1;R1 є С1-С3алкіл;R2 і R3 є водень; абоR2 і R3 разом з атомом вуглецю, з яким вони...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени як антагоністи v1a

Завантаження...

Номер патенту: 111623

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік

МПК: A61P 9/12, C07D 498/04, A61K 31/553 ...

Мітки: оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Іу якій:R1 є атомом галогену, таR2 вибраний з групи, що складається з:і) гетероарилу, незаміщеного або заміщеного замісниками в кількості від 1 до 3, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, галогену, ціано, С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, галоген-С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу і...

Спірогетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 110343

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: де Тома Карло, Ріва Карло, Леонарді Амедео, Мотта Джіанні, Гуарнері Лучіано, Карамфілова Катя Дімітрова, Гразіані Давіде

МПК: C07D 491/10, A61K 31/438, A61P 13/02 ...

Мітки: сполуки, спірогетероциклічні, антагоністи, mglu5

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І,I            де            X являє собою атом кисню або сірки;            R1 являє собою атом вуглецю, азоту, кисню або сірки;            R1а являє собою СН-, СН2-, N- або NH-фрагмент;            R2 являє собою валентний зв'язок або СН- або СН2-групу;            R3 являє...

Сполуки n-арилтриазолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 110310

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс, Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4196, A61K 31/4192 ...

Мітки: рецепторів, lpar, лізофосфатидної, антагоністи, кислоти, n-арилтриазолу, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 позначає нижчий алкіл або інданіл, причому зазначений нижчий алкіл незаміщений або заміщений циклоалкілом, незаміщеним фенілом або фенілом, заміщеним галогеном або -CF3;R2 позначає водень або нижчий алкіл;R3 позначає водень, фтор або -ОСН3;X позначає циклоалкілоцтову кислоту або

Сполуки 4-заміщеного 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи mglur 2/3

Завантаження...

Номер патенту: 110039

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Мітч Чарлз Говард, Ветман Татіана Наталі, Сміт Стефон Корнелл, Лі Женьхуа

МПК: C07C 323/58, A61K 31/10

Мітки: 4-(заміщеного, mglur, 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану, антагоністи, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули,            де R1 і R2, кожен незалежно один від одного, є водень, С1-С3алкоксикарбонілоксиметил, С1-С5алкілкарбонілоксиметил або С3-C6циклоалкілкарбонілоксиметил;            R3 незалежно один від інших R3 у кожному випадку є метил, фтор або хлор;            R4 є гідроксил, аміногрупа, метилкарбоніламіногрупа або...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 110025

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Хампрехт Дітер Вольфганг, Мартірес Домнік, Ост Торстен, Ріст Вольфганг, Андерскевіц Ральф, Зайтер Петер, Хьонке Крістоф

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 37/00 ...

Мітки: crth2, піразоли, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Піразоли формули (І) і їх фармацевтично прийнятні солі, (I)в якійW вибраний з групи, яка включає гідроксикарбоніл і -C(O)-NH-S(O)2-Ra, де Ra вибраний з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, циклопропіл, феніл і толіл;L1 означає метилен, який є незаміщеним або містить 1 або 2 радикали, незалежно один від одного вибрані з групи,...

2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1

Завантаження...

Номер патенту: 109916

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Томас Абрахам, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Еміредди Венката Рамана, Чаудхарі Сачін Сундарал, Мукхопадхия Індраніл, Кумар Сукірті, Кансагра Біпін Парсоттам, Гуді Гіріш

МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/427 ...

Мітки: 2-аміно-4-арилтіазольні, сполуки, антагоністи, trра1

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де:            Het вибирають з групи, що складається з: , ,

Сполуки n-алкілтриазолу як антагоністи лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109868

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Сіддурі Ачютарао, Лукас Метью С., Гамільтон Метью Майкл, Цянь Імінь, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4192, A61P 29/00 ...

Мітки: lpar, лізофосфатидної, кислоти, n-алкілтриазолу, сполуки, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            R1 позначає атом водню або атом галогену;            R2 позначає незаміщений нижчий алкіл;            R3 позначає незаміщений нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений незаміщеним фенілом, або нижчий алкіл, заміщений фенілом, заміщеним трифторметилом; і            R4...

Заміщені сполуки піразолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109867

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Гамільтон Метью Майкл, Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61P 19/04, A61K 31/192, C07D 231/40 ...

Мітки: lpar, антагоністи, піразолу, сполуки, кислоти, рецепторів, заміщені, лізофосфатидної

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            X позначає атом кисню, азоту або вуглецю;            R1 позначає нижчий алкіл;            R2 позначає атом водню, атом галогену, -СН2С(О)ОН, алкокси, циклоалкілкарбонову кислоту, незаміщений феніл або феніл, заміщений атомом галогену, -СН2С(О)ОН, циклопропанкарбоновою...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 109696

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Зайтер Петер, Ост Торстен, Ріст Вольфганг, Мартірес Домнік, Андерскевіц Ральф

МПК: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00 ...

Мітки: антагоністи, crth2, піразоли

Формула / Реферат:

            1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib)            в якій            Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...

Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 109543

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо

МПК: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, вазопресину, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І , I            у якій            R1 вибирають з групи, що включає            і) Н,            іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи,            ііі)...

Спірооксіндольні антагоністи mdm2

Завантаження...

Номер патенту: 109464

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Леопольд Ленс, Ван Шаомен, Го Мін, Каррі Жан-Крістоф, Сунь Вей, Еманінг Кваме, Дебюсш Лоран, Кумар Санджив, Чжао Юйцзюнь, Баррьєр Седрік

МПК: C07D 487/10, A61K 31/407, A61P 35/00 ...

Мітки: спірооксіндольні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули XII:, XII            де:            кожний із Rla, R1b, Rlc і Rld незалежно вибирають із групи, що складається з водню, фтору і хлору;            R2 вибирають із групи, що складається з аралкілу і;           ...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Мітчелл Хелен Дж., Белл Ян М., Галліккіо Стівен Н., Зартман С. Блейр, Стівенсон Хітер Е., Джиннетті Ентоні, Пеуан Деніел В., Ван Чен, Стейєс Доннетт, Фрелі Марк Е.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, піперидинонкарбоксамідазаіндани

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Антагоністи тол-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 109397

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Ло Цзиньцюань, Ву Шен-Дзюн, Рутц Марк, Раухенбергер Роберт, Тен Фан, Херінга Катаріна, Фен Іцин, Тєпляков Алєксєй, Каннінгхем Марк, Сан Матео Лані, Саріскі Роберт Т., Світ, Реймонд

МПК: A61K 39/395, A61P 29/00

Мітки: антагоністи, рецептора, тол-подібного

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Чечі Анджело, ХАУЕЛЬ Норберт, Додс Хенрі, Кюльцер Раймунд, Юнг Біргіт

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455 ...

Мітки: брадикінінового, сполуки, тетрагідрофуранільні, дизаміщені, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Неконкурентні антагоністи нікотинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 108500

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Йоханнес Деніел, Мелвін Метт С., Хімстра Рональд Джозеф, Акіредді Срініваса Рао, Сяо Юньде, Бхатті Балвіндер Сінгх, Спік Джейсон

МПК: A61P 25/24, A61K 31/13, A61P 9/12 ...

Мітки: нікотинових, рецепторів, неконкурентні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, Формула I            де            кожен з R1 і R2 окремо являє собою Н, С1-6алкіл або арилзаміщений С1-6алкіл, або R1 і R2 зв'язані з атом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-8-членного кільця, необов'язково заміщеного С1-6алкільними, арильними, С1-6алкокси- або арилоксизамісниками;            R3...

Похідні 3-оксопіридазину як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 108373

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Вальтер Райнер, Чечі Анджело, Доодс Хенрі, Пріпке Хеннінг, Конетцкі Інго, ХАУЕЛЬ Норберт, Мак Йюрген, Віденмайєр Дітер, Шулер-Метц Аннетте

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44 ...

Мітки: брадикініну, 3-оксопіридазину, антагоністи, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (І)            в якій            R1 означає групу,            R2 означає Η або СН3,            R3 і R4 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-С6циклоалкіленову групу, в якій одна...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Бааум Ерік Дін, Лай Тай Вей, Тран Марі Шанталь Сью-йінг

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61P 11/06 ...

Мітки: арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1

Завантаження...

Номер патенту: 107943

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Діаз Буезо Нурія, Лафуенте Бланко Селія, Беніто Кольядо Ана Белен, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Хіменес-Агвадо Альма Марія, Толедо Ескрібано Мігель Анхель, Мартінес-Грау Марія Анхелес

МПК: A61K 31/444, C07D 495/20, A61P 25/00 ...

Мітки: orl-1, спіропіперидину, сполуки, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,             де            R1 - фтор або хлор;            кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором;            R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил;            R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...

Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107820

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Ебель Хайнер, Таутерманн Крістофер, Герлах Кай, Маццаферро Рокко, Трізельманн Томас, Фраттіні Сара, Джованніні Ріккардо, Шойєрер Штефан, Хьонке Крістоф, Сантагостіно Марко

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2;            в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...

Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107818

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Карселлер Ґонзалез Елена, Соліва Соліва Роберт, Вірґілі Бернадо Маріна, Феррер Коста Карлес

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, A61P 37/08 ...

Мітки: аміноалкілпіримідину, похідні, н4-гістамінових, антагоністи, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її сіль, де:            R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...

Спірооксіндольні антагоністи мdм2

Завантаження...

Номер патенту: 107814

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Сунь Дусінь, Ван Шаомен, Кумар Санджеєв, Юй Шанхай, Сунь Вей, Чжао Юйцзюнь, Цзоу Пен, Макічерн Донна

МПК: C07D 487/10, A61K 31/407, A61P 35/00 ...

Мітки: спірооксіндольні, mdm2, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка характеризується формулою І:, I            де:            R1a, R1b, R1c і R1d незалежно вибирають з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, аміно, нітро, ціано, алкокси, арилокси, необов'язково заміщеного алкілу, галогеналкілу, необов'язково заміщеного циклоалкілу, необов'язково заміщеного алкенілу,...

Антагоністи арилсульфонаміду ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 107660

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Лай Тай Вей, Форрестер Джаред Ендрю

МПК: A61P 11/06, A61K 31/551, A61P 25/28 ...

Мітки: арилсульфонаміду, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;            де:            R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл

Завантаження...

Номер патенту: 107338

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Трізельманн Томас, Фраттіні Сара, Бюттнер Франк, Тільманн Патрік, Джованніні Ріккардо, Шойєрер Штефан, Хьонке Крістоф, Ебель Хайнер, Хоббі Зільке (Марі Катрін)

МПК: C07D 401/06, A61P 29/00, A61K 31/506 ...

Мітки: астми, ccr2, призначені, рецептора, циклічні, запалення, лікування, піримідин-4-карбоксаміди, хозл, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (I)            у якій            R1 означає -L1-R7,            і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен,             і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...

Похідні імідазолу як антагоністи mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 107086

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Ліндеманн Лотар, Вієйра Ерік, Єшке Георг, Віхманн Йюрген

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 401/04 ...

Мітки: антагоністи, похідні, імідазолу, mglur5

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106873

Опубліковано: 27.10.2014

Автори: Мерсер Сваті П., Кокс Крістофер Д., Коулман Пол Дж., Бреслін Майкл Дж., Рокер Ентоні Дж., Бергман Джеффрі М.

МПК: A61K 31/551, A61P 25/20, A61P 3/04 ...

Мітки: орексинових, рецепторів, сполуки, заміщених, антагоністи, діазепанів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, I            де:            R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c;            R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c;            R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 106755

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Уілсон Такако, Пейтел Барвін Кумар, Хіпскінд Філіп Артур

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/502 ...

Мітки: шляху, двозаміщені, провідного, антагоністи, фталазини, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулоюде:R1 - водень або метил;R2 - водень або метил; таR3, R4, R5, R6 або R7 незалежно один від одного являють собою водень, фтор, хлор, ціаногрупу, трифторометил, трифторометоксигрупу, дифторометоксигрупу, метилсульфоніл або трифторометилсульфоніл, за умови, що щонайменше три з R3, R4, R5, R6 та R7 являють...

Заміщені піперидини як антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 106370

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Раст Георг, Хьонке Крістоф, Крігль Ян, Джованніні Ріккардо, Доллінгер Хорст, Грундль Марк, Зайтер Петер, Мартірес Домнік, Хоффманн Маттіас

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4523, A61P 31/00 ...

Мітки: антагоністи, піперидини, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 1            в якій            А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл;            R1 вибраний з групи, яка включає            NHR1.1, NMeR1.1;            NHR1.2, NMeR1.2;            NHCH2-R1.3;            NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...

Сполуки як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 105923

Опубліковано: 10.07.2014

Автори: Пріпке Хеннінг, Доодс Хенрі, Чечі Анджело, ХАУЕЛЬ Норберт, Шулер-Метц Аннетте, Вальтер Райнер, Конетцкі Інго, Віденмайєр Дітер, Мак Йюрген

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44 ...

Мітки: сполуки, брадикініну, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            n означає число 0, 1 або 2,            R1 означає(а) необов'язково заміщену залишком R1.1 С1-С6алкільну групу,(б) С1-С3алкільну групу, в якій кожна метиленова група може бути заміщена 1 або 2 атомами фтору, а кожна метильна група може бути заміщена 1, 2...