Патенти з міткою «антагоністи»

Етинільні похідні як антагоністи метаботропного глутаматного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 116023

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Віейра Ерік, Штадлєр Хайнц, Рюхер Даніель, Ліндеманн Лотар, Єшкє Гєорг, Мартін Райнер Е., Річчі Антоніо

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/506, C07D 401/04 ...

Мітки: етинільні, рецептора, глутаматного, антагоністи, похідні, метаботропного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , IдеY позначає N або СН;R1 позначає водень, фтор або хлор; іR2 позначає водень або нижчий алкіл;або її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль.2. Сполука формули І за п. 1, де Y позначає N.3. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1 або 2, яка являє...

Фармацевтична композиція для інгалятора сухого порошку, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії

Завантаження...

Номер патенту: 115989

Опубліковано: 25.01.2018

Автори: Мутлу Онур, Туркйілмаз Алі, Рамазаноглу Гайе, Джіфтер Уміт

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/439, A61K 31/40 ...

Мітки: сухого, порошку, фармацевтична, інгалятора, антагоністи, композиція, рецепторів, мускаринових, містить, дії, тривалої

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція для інгаляції, що містить антагоністи мускаринових рецепторів тривалої дії (ТДМА) у формі сухого порошку в суміші з фармацевтично прийнятним носієм, який містить суміш дрібних частинок, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 1,0 до 10,0 мкм, з великими частинками, що мають середній за обсягом (d50) розмір від 10,0 до 100,0 мкм, причому кількість дрібних частинок становить щонайменше 20 % щодо маси...

Похідні піролідину як антагоністи рецепторів окситоцину/вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 115708

Опубліковано: 11.12.2017

Автор: Шолле Андре

МПК: C07D 207/22, A61K 31/4025

Мітки: рецепторів, антагоністи, похідні, піролідину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули О-метилоксим (3Z,5S)-5-(гідроксиметил)-1-[(2'-метил-1,1'-біфеніл-4-іл)карбоніл]піролідин-3-ону.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначена сполука забезпечена в, по суті, чистій формі.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що чистота, по суті, чистої форми перебуває щонайменше в діапазоні від 85 % до 99,9 %.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що зазначена...

Похідні бензимідазолу як антагоністи ер4

Завантаження...

Номер патенту: 115576

Опубліковано: 27.11.2017

Автори: Тер Лаак Антоніус, Каульфусс Штефан, Нагель Йєнс, Петерс Олаф, Бройер Ніко, Кунке Иоахім, Лангер Гернот, Блуме Торстен, Цорн Людвіг

МПК: C07D 403/04, A61K 31/4184

Мітки: антагоністи, похідні, бензимідазолу, ер4

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (I), (I)в якійR1a, R1b незалежно один від одного являють собою H, C1-C5-алкіл, C2-C5-алкеніл, C3-C6-циклоалкіл-(CH2)m, C3-C6-гетероциклоалкіл-(CH2)n, C1-C5-алкоксі-C1-C3-алкіл, C3-C6-циклоалкоксі-C1-C3-алкіл, аміно-C1-C3-алкіл, C1-C5-алкіламіно-C1-C3-алкіл або C1-C5-діалкіламіно-C1-C3-алкіл, де гетероциклічний фрагмент, що...

N-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди як антагоністи андрогенного рецептора, їх одержання і застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 115447

Опубліковано: 10.11.2017

Автори: DE ); Фаус Хіменес Ортенсія, Кьор Зільке, Нгуєн Зуй, Фріч Мартін, Бадер Беньямін, Кюнцер Герман

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, C07D 215/233 ...

Мітки: n-[4-(хінолін-4-ілокси)циклогексил(метил)](гетеро)арилкарбоксаміди, антагоністи, андрогенного, лікарських, одержання, рецептора, застосування, засобів

Формула / Реферат:

1.               Сполука загальної формули (I) (I),в якійR1        означає H, ціано, фтор, хлор або бром;A         означає феніл або 5-членний гетероарил, при цьому цей феніл або цей 5-членний гетероарил за вибором заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними...

Похідні нафтиридину, що застосовуються як антагоністи альфа-v-бета-6 інтегрину

Завантаження...

Номер патенту: 114952

Опубліковано: 28.08.2017

Автори: Прітчард Джон Мартін, Феллон Брендан Джон, Андерсон Нілл Ендрю

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375

Мітки: антагоністи, похідні, застосовуються, нафтиридину, інтегрину, альфа-v-бета-6

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)деR1 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу;R2 являє собою атом гідрогену або атом флуору;R3 являє собою атом гідрогену, метильну групу або етильну групу.2. Сполука за п. 1 або її сіль, де R1 являє собою метильну групу, R2 являє собою атом гідрогену та R3 являє собою...

Антагоністи trpv4

Завантаження...

Номер патенту: 113963

Опубліковано: 10.04.2017

Автори: Ейдем Хіларі Шенк, Брукс Карл, Стой Патрік, Хеунг Трем Х., Йе Гвозен, Чеун Муй, Хеммонд Мерліз, Гудмен Кріста Б., Петтерсон Жаклін Р., Хілфайкер Марк А.

МПК: C07D 263/52, C07D 498/00, C07D 419/14 ...

Мітки: антагоністи, trpv4

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І):, (I)де:R1 являє собою водень, С1-3алкіл, СН2ОН, СН2-О-СН3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, галоген або С(О)ОСН3;R2 незалежно являє собою водень, CN, CF3, галоген, SО2С1-3алкіл, С1-3алкіл або СºСН;R3 являє собою водень, С1-2алкіл, CF3 або ОН;R4 являє собою водень, галоген або С1-3алкіл;X являє собою CR4...

Похідні спіротієнопіранпіперидину як антагоністи рецептора orl-1 для їх застосування при лікуванні алкогольної залежності та зловживання алкоголем

Завантаження...

Номер патенту: 113859

Опубліковано: 27.03.2017

Автор: Кен Лінда Рорік

МПК: A61K 31/435

Мітки: антагоністи, алкогольної, рецептора, зловживання, алкоголем, залежності, похідні, застосування, orl-1, лікуванні, спіротієнопіранпіперидину

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування розладу, спричиненого вживанням алкоголю, в людини, який включає введення людині, яка потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки формули:або її фармацевтично прийнятної солі;деА являє собою  або

Trpv1 антагоністи, що містять дигідроксизамісник, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 113288

Опубліковано: 10.01.2017

Автори: Андо Шігеру, Куросе Норіюкі, Тафесс Лейкі

МПК: C07D 417/14, C07D 417/12, A61K 31/428 ...

Мітки: антагоністи, застосування, дигідроксизамісник, trpv1, містять

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна,де:R1 є -галогеном або -CF3;R4 є -Н або -СН3;кожен R8 і R9 незалежно є -Н, -галогеном, -СН3 або -OCH3;кожен галоген незалежно є -F, -Сl, -Вr або -І; іm є ціле число 0 або 1;(1) за умови, якщо R4 є -Н, тоді m є 1; і(2) за умови, якщо R4 є...

Антагоністи c5ar

Завантаження...

Номер патенту: 112514

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Пауерс Джей, Лелеті Манмохан Реді, Фан Пінчень, Цзен Ібінь, Лі Яндон, Танака Хіроко, рінман Кевін Лойд, Ян Цзюй

МПК: A01N 43/42

Мітки: антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або ротамер; деС1 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R1;С2 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R2;С3 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R3;кожний R1 незалежно...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Сіфферлен Тьєрі, Босс Крістоф, Бротші Христина, Боллі Мартін, Хейдманн Бібія, Вілльямс Джоді Т.

МПК: A61P 25/26, A61P 25/22, A61K 31/5377 ...

Мітки: орексину, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду, похідні, рецептора, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Циклічні n,n’-діарилтіосечовини та n,n’-діарилсечовини – антагоністи андрогенових рецепторів, протираковий засіб, спосіб застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112161

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Міткін Олєг Дмітрієвіч

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4196, A61K 31/4188 ...

Мітки: протираковій, засіб, циклічні, рецепторів, n,n'-діарилтіосечовини, n,n'-діарилсечовини, застосування, антагоністи, андрогенових, спосіб

Формула / Реферат:

1. Циклічні N,N’-діарилтіосечовини і N,N’-діарилсечовини загальної формули 1 або їх оптичні (R)- і (S)-ізомери, або їх фармацевтично прийнятна сіль, що мають властивість антагоністів андрогенових рецепторів,,де: X є атом кисню або сірки;m=0 або 1;R1 є С1-С3алкіл;R2 і R3 є водень; абоR2 і R3 разом з атомом вуглецю, з яким вони...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени як антагоністи v1a

Завантаження...

Номер патенту: 111623

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік

МПК: C07D 498/04, A61K 31/553, A61P 9/12 ...

Мітки: антагоністи, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Іу якій:R1 є атомом галогену, таR2 вибраний з групи, що складається з:і) гетероарилу, незаміщеного або заміщеного замісниками в кількості від 1 до 3, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, галогену, ціано, С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, галоген-С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу і...

Спірогетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 110343

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Мотта Джіанні, Гуарнері Лучіано, Гразіані Давіде, Леонарді Амедео, Карамфілова Катя Дімітрова, Ріва Карло, де Тома Карло

МПК: A61K 31/438, A61P 13/02, C07D 491/10 ...

Мітки: антагоністи, сполуки, спірогетероциклічні, mglu5

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І,I            де            X являє собою атом кисню або сірки;            R1 являє собою атом вуглецю, азоту, кисню або сірки;            R1а являє собою СН-, СН2-, N- або NH-фрагмент;            R2 являє собою валентний зв'язок або СН- або СН2-групу;            R3 являє...

Сполуки n-арилтриазолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 110310

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Сіддурі Ачютарао, Цянь Імінь, Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...

Мітки: лізофосфатидної, кислоти, сполуки, антагоністи, рецепторів, lpar, n-арилтриазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 позначає нижчий алкіл або інданіл, причому зазначений нижчий алкіл незаміщений або заміщений циклоалкілом, незаміщеним фенілом або фенілом, заміщеним галогеном або -CF3;R2 позначає водень або нижчий алкіл;R3 позначає водень, фтор або -ОСН3;X позначає циклоалкілоцтову кислоту або

Сполуки 4-заміщеного 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи mglur 2/3

Завантаження...

Номер патенту: 110039

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Ветман Татіана Наталі, Лі Женьхуа, Сміт Стефон Корнелл, Мітч Чарлз Говард

МПК: A61K 31/10, C07C 323/58

Мітки: антагоністи, 4-(заміщеного, 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану, сполуки, mglur

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули,            де R1 і R2, кожен незалежно один від одного, є водень, С1-С3алкоксикарбонілоксиметил, С1-С5алкілкарбонілоксиметил або С3-C6циклоалкілкарбонілоксиметил;            R3 незалежно один від інших R3 у кожному випадку є метил, фтор або хлор;            R4 є гідроксил, аміногрупа, метилкарбоніламіногрупа або...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 110025

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Андерскевіц Ральф, Хьонке Крістоф, Хампрехт Дітер Вольфганг, Зайтер Петер, Мартірес Домнік, Ост Торстен, Ріст Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415 ...

Мітки: піразоли, crth2, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Піразоли формули (І) і їх фармацевтично прийнятні солі, (I)в якійW вибраний з групи, яка включає гідроксикарбоніл і -C(O)-NH-S(O)2-Ra, де Ra вибраний з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, циклопропіл, феніл і толіл;L1 означає метилен, який є незаміщеним або містить 1 або 2 радикали, незалежно один від одного вибрані з групи,...

2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1

Завантаження...

Номер патенту: 109916

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Кансагра Біпін Парсоттам, Кумар Сукірті, Гуді Гіріш, Томас Абрахам, Еміредди Венката Рамана, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Мукхопадхия Індраніл, Чаудхарі Сачін Сундарал

МПК: C07D 487/04, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Мітки: trра1, сполуки, 2-аміно-4-арилтіазольні, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де:            Het вибирають з групи, що складається з: , ,

Сполуки n-алкілтриазолу як антагоністи лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109868

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Гебріель Стівен Дімс, Гамільтон Метью Майкл, Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао, Лукас Метью С.

МПК: A61K 31/4192, A61P 37/00, A61P 29/00 ...

Мітки: лізофосфатидної, lpar, n-алкілтриазолу, антагоністи, кислоти, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            R1 позначає атом водню або атом галогену;            R2 позначає незаміщений нижчий алкіл;            R3 позначає незаміщений нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений незаміщеним фенілом, або нижчий алкіл, заміщений фенілом, заміщеним трифторметилом; і            R4...

Заміщені сполуки піразолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109867

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Сіддурі Ачютарао, Гебріель Стівен Дімс, Гамільтон Метью Майкл, Цянь Імінь

МПК: C07D 231/40, A61K 31/192, A61P 19/04 ...

Мітки: піразолу, рецепторів, антагоністи, заміщені, лізофосфатидної, кислоти, lpar, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            X позначає атом кисню, азоту або вуглецю;            R1 позначає нижчий алкіл;            R2 позначає атом водню, атом галогену, -СН2С(О)ОН, алкокси, циклоалкілкарбонову кислоту, незаміщений феніл або феніл, заміщений атомом галогену, -СН2С(О)ОН, циклопропанкарбоновою...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 109696

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Ріст Вольфганг, Зайтер Петер, Ост Торстен, Мартірес Домнік, Андерскевіц Ральф

МПК: A61P 29/00, C07D 403/12, A61K 31/4155 ...

Мітки: антагоністи, crth2, піразоли

Формула / Реферат:

            1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib)            в якій            Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...

Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 109543

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 5/24 ...

Мітки: рецептора, вазопресину, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І , I            у якій            R1 вибирають з групи, що включає            і) Н,            іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи,            ііі)...

Спірооксіндольні антагоністи mdm2

Завантаження...

Номер патенту: 109464

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Кумар Санджив, Дебюсш Лоран, Ван Шаомен, Го Мін, Леопольд Ленс, Сунь Вей, Еманінг Кваме, Чжао Юйцзюнь, Каррі Жан-Крістоф, Баррьєр Седрік

МПК: C07D 487/10, A61P 35/00, A61K 31/407 ...

Мітки: антагоністи, спірооксіндольні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули XII:, XII            де:            кожний із Rla, R1b, Rlc і Rld незалежно вибирають із групи, що складається з водню, фтору і хлору;            R2 вибирають із групи, що складається з аралкілу і;           ...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Ван Чен, Белл Ян М., Стівенсон Хітер Е., Зартман С. Блейр, Галліккіо Стівен Н., Стейєс Доннетт, Фрелі Марк Е., Джиннетті Ентоні, Мітчелл Хелен Дж., Пеуан Деніел В.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08 ...

Мітки: антагоністи, піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Антагоністи тол-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 109397

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Сан Матео Лані, Світ, Реймонд, Раухенбергер Роберт, Фен Іцин, Саріскі Роберт Т., Тєпляков Алєксєй, Рутц Марк, Каннінгхем Марк, Ву Шен-Дзюн, Тен Фан, Ло Цзиньцюань, Херінга Катаріна

МПК: A61K 39/395, A61P 29/00

Мітки: тол-подібного, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Кюльцер Раймунд, Додс Хенрі, Чечі Анджело, Юнг Біргіт, ХАУЕЛЬ Норберт

МПК: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455 ...

Мітки: сполуки, тетрагідрофуранільні, дизаміщені, брадикінінового, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Неконкурентні антагоністи нікотинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 108500

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Бхатті Балвіндер Сінгх, Мелвін Метт С., Спік Джейсон, Сяо Юньде, Йоханнес Деніел, Хімстра Рональд Джозеф, Акіредді Срініваса Рао

МПК: A61P 9/12, A61P 25/24, A61K 31/13 ...

Мітки: рецепторів, неконкурентні, антагоністи, нікотинових

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, Формула I            де            кожен з R1 і R2 окремо являє собою Н, С1-6алкіл або арилзаміщений С1-6алкіл, або R1 і R2 зв'язані з атом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-8-членного кільця, необов'язково заміщеного С1-6алкільними, арильними, С1-6алкокси- або арилоксизамісниками;            R3...

Похідні 3-оксопіридазину як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 108373

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Мак Йюрген, Чечі Анджело, Вальтер Райнер, Пріпке Хеннінг, ХАУЕЛЬ Норберт, Конетцкі Інго, Віденмайєр Дітер, Доодс Хенрі, Шулер-Метц Аннетте

МПК: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165 ...

Мітки: похідні, брадикініну, 3-оксопіридазину, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (І)            в якій            R1 означає групу,            R2 означає Η або СН3,            R3 і R4 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-С6циклоалкіленову групу, в якій одна...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Бааум Ерік Дін, Тран Марі Шанталь Сью-йінг, Лай Тай Вей

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, A61P 11/06 ...

Мітки: 2,5-дизаміщені, антагоністи, арилсульфонамідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1

Завантаження...

Номер патенту: 107943

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Діаз Буезо Нурія, Лафуенте Бланко Селія, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Беніто Кольядо Ана Белен, Хіменес-Агвадо Альма Марія, Толедо Ескрібано Мігель Анхель, Мартінес-Грау Марія Анхелес

МПК: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00 ...

Мітки: сполуки, рецептора, orl-1, спіропіперидину, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,             де            R1 - фтор або хлор;            кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором;            R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил;            R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...

Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107820

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Ебель Хайнер, Герлах Кай, Таутерманн Крістофер, Трізельманн Томас, Джованніні Ріккардо, Фраттіні Сара, Маццаферро Рокко, Шойєрер Штефан, Сантагостіно Марко, Хьонке Крістоф

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2;            в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...

Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107818

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Феррер Коста Карлес, Вірґілі Бернадо Маріна, Соліва Соліва Роберт, Карселлер Ґонзалез Елена

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, A61P 37/08 ...

Мітки: рецепторів, похідні, н4-гістамінових, антагоністи, аміноалкілпіримідину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її сіль, де:            R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...

Спірооксіндольні антагоністи мdм2

Завантаження...

Номер патенту: 107814

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Макічерн Донна, Кумар Санджеєв, Юй Шанхай, Сунь Вей, Чжао Юйцзюнь, Ван Шаомен, Цзоу Пен, Сунь Дусінь

МПК: C07D 487/10, A61P 35/00, A61K 31/407 ...

Мітки: mdm2, антагоністи, спірооксіндольні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка характеризується формулою І:, I            де:            R1a, R1b, R1c і R1d незалежно вибирають з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, аміно, нітро, ціано, алкокси, арилокси, необов'язково заміщеного алкілу, галогеналкілу, необов'язково заміщеного циклоалкілу, необов'язково заміщеного алкенілу,...

Антагоністи арилсульфонаміду ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 107660

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Форрестер Джаред Ендрю, Лай Тай Вей

МПК: A61P 25/28, A61K 31/551, A61P 11/06 ...

Мітки: антагоністи, арилсульфонаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;            де:            R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл

Завантаження...

Номер патенту: 107338

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Трізельманн Томас, Тільманн Патрік, Хьонке Крістоф, Фраттіні Сара, Шойєрер Штефан, Джованніні Ріккардо, Бюттнер Франк, Хоббі Зільке (Марі Катрін), Ебель Хайнер

МПК: A61K 31/506, C07D 401/06, A61P 29/00 ...

Мітки: рецептора, піримідин-4-карбоксаміди, призначені, запалення, антагоністи, ccr2, циклічні, лікування, астми, хозл

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (I)            у якій            R1 означає -L1-R7,            і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен,             і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...

Похідні імідазолу як антагоністи mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 107086

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Єшке Георг, Вієйра Ерік, Віхманн Йюрген, Ліндеманн Лотар

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04 ...

Мітки: mglur5, похідні, антагоністи, імідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106873

Опубліковано: 27.10.2014

Автори: Бреслін Майкл Дж., Кокс Крістофер Д., Коулман Пол Дж., Рокер Ентоні Дж., Бергман Джеффрі М., Мерсер Сваті П.

МПК: A61P 25/20, A61P 3/04, A61K 31/551 ...

Мітки: антагоністи, діазепанів, заміщених, рецепторів, сполуки, орексинових

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, I            де:            R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c;            R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c;            R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 106755

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Уілсон Такако, Хіпскінд Філіп Артур, Пейтел Барвін Кумар

МПК: A61K 31/502, C07D 401/14, A61P 35/00 ...

Мітки: шляху, антагоністи, hedgehog, двозаміщені, провідного, фталазини

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулоюде:R1 - водень або метил;R2 - водень або метил; таR3, R4, R5, R6 або R7 незалежно один від одного являють собою водень, фтор, хлор, ціаногрупу, трифторометил, трифторометоксигрупу, дифторометоксигрупу, метилсульфоніл або трифторометилсульфоніл, за умови, що щонайменше три з R3, R4, R5, R6 та R7 являють...

Заміщені піперидини як антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 106370

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Хоффманн Маттіас, Раст Георг, Джованніні Ріккардо, Хьонке Крістоф, Грундль Марк, Доллінгер Хорст, Крігль Ян, Зайтер Петер, Мартірес Домнік

МПК: A61P 31/00, A61K 31/4523, A61K 31/454 ...

Мітки: піперидини, заміщені, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 1            в якій            А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл;            R1 вибраний з групи, яка включає            NHR1.1, NMeR1.1;            NHR1.2, NMeR1.2;            NHCH2-R1.3;            NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...

Сполуки як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 105923

Опубліковано: 10.07.2014

Автори: ХАУЕЛЬ Норберт, Чечі Анджело, Вальтер Райнер, Доодс Хенрі, Шулер-Метц Аннетте, Мак Йюрген, Віденмайєр Дітер, Конетцкі Інго, Пріпке Хеннінг

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44 ...

Мітки: антагоністи, брадикініну, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            n означає число 0, 1 або 2,            R1 означає(а) необов'язково заміщену залишком R1.1 С1-С6алкільну групу,(б) С1-С3алкільну групу, в якій кожна метиленова група може бути заміщена 1 або 2 атомами фтору, а кожна метильна група може бути заміщена 1, 2...