Патенти з міткою «антагоністи»

Антагоністи c5ar

Завантаження...

Номер патенту: 112514

Опубліковано: 26.09.2016

Автори: Лелеті Манмохан Реді, Ян Цзюй, Танака Хіроко, Лі Яндон, рінман Кевін Лойд, Цзен Ібінь, Фан Пінчень, Пауерс Джей

МПК: A01N 43/42

Мітки: антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має формулу, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або ротамер; деС1 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R1;С2 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R2;С3 являє собою феніл, необов'язково заміщений від 1 до 3 замісниками R3;кожний R1 незалежно...

Похідні 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду та 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду як антагоністи рецептора орексину

Завантаження...

Номер патенту: 112317

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Бротші Христина, Боллі Мартін, Босс Крістоф, Вілльямс Джоді Т., Хейдманн Бібія, Сіфферлен Тьєрі

МПК: A61P 25/22, A61P 25/26, A61K 31/5377 ...

Мітки: орексину, похідні, рецептора, 3-(1,2,3-триазол-2-іл)піколінаміду, антагоністи, 2-(1,2,3-триазол-2-іл)бензаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), формула (І)деAr1 являє собою 5- або 6-членний гетероарил, вибраний з групи, яка складається з піролілу, піразолілу, триазолілу, оксазолілу, тіазолілу, оксадіазолілу, тіофенілу, піридинілу, піримідинілу, піразинілу та піридазинілу; де зазначений гетероарил є незаміщеним, моно- або дизаміщеним, де замісники є незалежно вибраними...

Циклічні n,n’-діарилтіосечовини та n,n’-діарилсечовини – антагоністи андрогенових рецепторів, протираковий засіб, спосіб застосування

Завантаження...

Номер патенту: 112161

Опубліковано: 10.08.2016

Автори: Міткін Олєг Дмітрієвіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4196, A61K 31/4166 ...

Мітки: n,n'-діарилтіосечовини, застосування, спосіб, антагоністи, засіб, андрогенових, циклічні, протираковій, n,n'-діарилсечовини, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Циклічні N,N’-діарилтіосечовини і N,N’-діарилсечовини загальної формули 1 або їх оптичні (R)- і (S)-ізомери, або їх фармацевтично прийнятна сіль, що мають властивість антагоністів андрогенових рецепторів,,де: X є атом кисню або сірки;m=0 або 1;R1 є С1-С3алкіл;R2 і R3 є водень; абоR2 і R3 разом з атомом вуглецю, з яким вони...

Оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени як антагоністи v1a

Завантаження...

Номер патенту: 111623

Опубліковано: 25.05.2016

Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо

МПК: A61P 9/12, C07D 498/04, A61K 31/553 ...

Мітки: антагоністи, оксициклогексил-4н,6н-5-окса-2,3,10b-триазабензо[e]азулени

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Іу якій:R1 є атомом галогену, таR2 вибраний з групи, що складається з:і) гетероарилу, незаміщеного або заміщеного замісниками в кількості від 1 до 3, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, галогену, ціано, С1-6-алкілу, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкілу, галоген-С1-6-алкокси, С1-6-алкоксі-С1-6-алкілу і...

Спірогетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 110343

Опубліковано: 25.12.2015

Автори: Леонарді Амедео, де Тома Карло, Ріва Карло, Мотта Джіанні, Гразіані Давіде, Карамфілова Катя Дімітрова, Гуарнері Лучіано

МПК: A61K 31/438, C07D 491/10, A61P 13/02 ...

Мітки: сполуки, спірогетероциклічні, антагоністи, mglu5

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І,I            де            X являє собою атом кисню або сірки;            R1 являє собою атом вуглецю, азоту, кисню або сірки;            R1а являє собою СН-, СН2-, N- або NH-фрагмент;            R2 являє собою валентний зв'язок або СН- або СН2-групу;            R3 являє...

Сполуки n-арилтриазолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 110310

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс, Цянь Імінь, Сіддурі Ачютарао

МПК: A61K 31/4196, A61P 29/00, A61K 31/4192 ...

Мітки: рецепторів, антагоністи, лізофосфатидної, кислоти, lpar, n-арилтриазолу, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 позначає нижчий алкіл або інданіл, причому зазначений нижчий алкіл незаміщений або заміщений циклоалкілом, незаміщеним фенілом або фенілом, заміщеним галогеном або -CF3;R2 позначає водень або нижчий алкіл;R3 позначає водень, фтор або -ОСН3;X позначає циклоалкілоцтову кислоту або

Сполуки 4-заміщеного 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи mglur 2/3

Завантаження...

Номер патенту: 110039

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Ветман Татіана Наталі, Сміт Стефон Корнелл, Мітч Чарлз Говард, Лі Женьхуа

МПК: A61K 31/10, C07C 323/58

Мітки: антагоністи, mglur, сполуки, 3-фенілсульфанілметилбіцикло[3.1.0]гексану, 4-(заміщеного

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули,            де R1 і R2, кожен незалежно один від одного, є водень, С1-С3алкоксикарбонілоксиметил, С1-С5алкілкарбонілоксиметил або С3-C6циклоалкілкарбонілоксиметил;            R3 незалежно один від інших R3 у кожному випадку є метил, фтор або хлор;            R4 є гідроксил, аміногрупа, метилкарбоніламіногрупа або...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 110025

Опубліковано: 10.11.2015

Автори: Ост Торстен, Мартірес Домнік, Зайтер Петер, Хампрехт Дітер Вольфганг, Андерскевіц Ральф, Ріст Вольфганг, Хьонке Крістоф

МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/415 ...

Мітки: антагоністи, піразоли, crth2

Формула / Реферат:

1. Піразоли формули (І) і їх фармацевтично прийнятні солі, (I)в якійW вибраний з групи, яка включає гідроксикарбоніл і -C(O)-NH-S(O)2-Ra, де Ra вибраний з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, циклопропіл, феніл і толіл;L1 означає метилен, який є незаміщеним або містить 1 або 2 радикали, незалежно один від одного вибрані з групи,...

2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1

Завантаження...

Номер патенту: 109916

Опубліковано: 26.10.2015

Автори: Чаудхарі Сачін Сундарал, Еміредди Венката Рамана, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кумар Сукірті, Кансагра Біпін Парсоттам, Томас Абрахам, Гуді Гіріш, Мукхопадхия Індраніл

МПК: A61P 29/00, A61K 31/427, C07D 487/04 ...

Мітки: trра1, 2-аміно-4-арилтіазольні, антагоністи, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де:            Het вибирають з групи, що складається з: , ,

Сполуки n-алкілтриазолу як антагоністи лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109868

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Сіддурі Ачютарао, Лукас Метью С., Гебріель Стівен Дімс, Гамільтон Метью Майкл, Цянь Імінь

МПК: A61K 31/4192, A61P 29/00, A61P 37/00 ...

Мітки: кислоти, lpar, антагоністи, лізофосфатидної, n-алкілтриазолу, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            R1 позначає атом водню або атом галогену;            R2 позначає незаміщений нижчий алкіл;            R3 позначає незаміщений нижчий алкіл, нижчий алкіл, заміщений незаміщеним фенілом, або нижчий алкіл, заміщений фенілом, заміщеним трифторметилом; і            R4...

Заміщені сполуки піразолу як антагоністи рецепторів лізофосфатидної кислоти (lpar)

Завантаження...

Номер патенту: 109867

Опубліковано: 12.10.2015

Автори: Сіддурі Ачютарао, Цянь Імінь, Гамільтон Метью Майкл, Гебріель Стівен Дімс

МПК: A61P 19/04, C07D 231/40, A61K 31/192 ...

Мітки: антагоністи, рецепторів, сполуки, піразолу, lpar, заміщені, кислоти, лізофосфатидної

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            X позначає атом кисню, азоту або вуглецю;            R1 позначає нижчий алкіл;            R2 позначає атом водню, атом галогену, -СН2С(О)ОН, алкокси, циклоалкілкарбонову кислоту, незаміщений феніл або феніл, заміщений атомом галогену, -СН2С(О)ОН, циклопропанкарбоновою...

Піразоли як антагоністи crth2

Завантаження...

Номер патенту: 109696

Опубліковано: 25.09.2015

Автори: Ост Торстен, Ріст Вольфганг, Андерскевіц Ральф, Зайтер Петер, Мартірес Домнік

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 403/12 ...

Мітки: антагоністи, піразоли, crth2

Формула / Реферат:

            1. Піразол формули (Іа) або (Ib) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (Ia), (Ib)            в якій            Ra і Rb незалежно вибрані з групи, що включає водень, гідроксигрупу, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксигрупу,...

Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a

Завантаження...

Номер патенту: 109543

Опубліковано: 10.09.2015

Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо

МПК: C07D 487/04, A61P 5/24, A61K 31/5517 ...

Мітки: вазопресину, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І , I            у якій            R1 вибирають з групи, що включає            і) Н,            іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи,            ііі)...

Спірооксіндольні антагоністи mdm2

Завантаження...

Номер патенту: 109464

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Ван Шаомен, Леопольд Ленс, Каррі Жан-Крістоф, Чжао Юйцзюнь, Еманінг Кваме, Сунь Вей, Кумар Санджив, Дебюсш Лоран, Го Мін, Баррьєр Седрік

МПК: C07D 487/10, A61P 35/00, A61K 31/407 ...

Мітки: антагоністи, спірооксіндольні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули XII:, XII            де:            кожний із Rla, R1b, Rlc і Rld незалежно вибирають із групи, що складається з водню, фтору і хлору;            R2 вибирають із групи, що складається з аралкілу і;           ...

Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp

Завантаження...

Номер патенту: 109463

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Джиннетті Ентоні, Зартман С. Блейр, Ван Чен, Пеуан Деніел В., Галліккіо Стівен Н., Стівенсон Хітер Е., Стейєс Доннетт, Белл Ян М., Фрелі Марк Е., Мітчелл Хелен Дж.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08 ...

Мітки: піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...

Антагоністи тол-подібного рецептора 3

Завантаження...

Номер патенту: 109397

Опубліковано: 25.08.2015

Автори: Саріскі Роберт Т., Херінга Катаріна, Каннінгхем Марк, Ву Шен-Дзюн, Фен Іцин, Рутц Марк, Тєпляков Алєксєй, Ло Цзиньцюань, Тен Фан, Сан Матео Лані, Раухенбергер Роберт, Світ, Реймонд

МПК: A61P 29/00, A61K 39/395

Мітки: антагоністи, рецептора, тол-подібного

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло або фрагмент, що взаємодіє з TLR3, яке містить як варіабельну ділянку важкого ланцюга, так і варіабельну ділянку легкого ланцюга, де антитіло містить:а) амінокислотні послідовності CDR1, 2 і 3 важкого ланцюга, як показано в SEQ ID NO: 82, 196 і 84, де HCDR2 з послідовністю SEQ ID NO: 196 додатково визначена як показано у формулі (V):Xaa24-I-D-P-S-D-S-Y-T-N-Y-Xaa25-P-S-F-Q-G, (V)деХаа24 може...

Дизаміщені тетрагідрофуранільні сполуки як антагоністи брадикінінового рецептора в1

Завантаження...

Номер патенту: 108765

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Юнг Біргіт, ХАУЕЛЬ Норберт, Кюльцер Раймунд, Чечі Анджело, Додс Хенрі

МПК: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501 ...

Мітки: дизаміщені, рецептора, сполуки, антагоністи, брадикінінового, тетрагідрофуранільні

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            R1 означає групу, вибрану із, ,  та

Неконкурентні антагоністи нікотинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 108500

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Йоханнес Деніел, Хімстра Рональд Джозеф, Спік Джейсон, Акіредді Срініваса Рао, Сяо Юньде, Бхатті Балвіндер Сінгх, Мелвін Метт С.

МПК: A61K 31/13, A61P 25/24, A61P 9/12 ...

Мітки: неконкурентні, антагоністи, нікотинових, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, Формула I            де            кожен з R1 і R2 окремо являє собою Н, С1-6алкіл або арилзаміщений С1-6алкіл, або R1 і R2 зв'язані з атом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-8-членного кільця, необов'язково заміщеного С1-6алкільними, арильними, С1-6алкокси- або арилоксизамісниками;            R3...

Похідні 3-оксопіридазину як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 108373

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Вальтер Райнер, Чечі Анджело, Шулер-Метц Аннетте, Доодс Хенрі, Конетцкі Інго, ХАУЕЛЬ Норберт, Мак Йюрген, Віденмайєр Дітер, Пріпке Хеннінг

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44 ...

Мітки: брадикініну, похідні, 3-оксопіридазину, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (І)            в якій            R1 означає групу,            R2 означає Η або СН3,            R3 і R4 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С3-С6циклоалкіленову групу, в якій одна...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Лай Тай Вей, Бааум Ерік Дін, Тран Марі Шанталь Сью-йінг

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, A61P 11/06 ...

Мітки: арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Сполуки спіропіперидину як антагоністи рецептора orl-1

Завантаження...

Номер патенту: 107943

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Беніто Кольядо Ана Белен, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Мартінес-Грау Марія Анхелес, Хіменес-Агвадо Альма Марія, Діаз Буезо Нурія, Толедо Ескрібано Мігель Анхель, Лафуенте Бланко Селія

МПК: C07D 495/20, A61P 25/00, A61K 31/444 ...

Мітки: антагоністи, сполуки, orl-1, спіропіперидину, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,             де            R1 - фтор або хлор;            кожен з R2a та R2b є воднем або кожен є фтором;            R3 - водень, метил, гідроксиметил або (С1-С3)-алкоксиметил;            R4 - вибраний з групи, яку складають фтор, хлор, ціаногрупа, ціанометил, (С1-С3)-алкіл, циклопропіл,...

Антагоністи рецептора ccr2 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107820

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Трізельманн Томас, Сантагостіно Марко, Хьонке Крістоф, Фраттіні Сара, Маццаферро Рокко, Шойєрер Штефан, Ебель Хайнер, Герлах Кай, Джованніні Ріккардо, Таутерманн Крістофер

МПК: C07D 405/14, A61P 29/00, A61K 31/506 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            в якій R1 означає групу, вибрану з групи, що включає -Н, -галоген, -CN, -О-С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -СН-СН2, -СºСН, -CF3, -OCF3, -OCF2H і -OCFH2;            в якій R7 означає кільце, вибране з групи, що включає -С3-С8-циклоалкіл, -С3-C8-гетероцикліл, -С5-С10-арил і...

Похідні аміноалкілпіримідину як антагоністи н4-гістамінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107818

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Вірґілі Бернадо Маріна, Соліва Соліва Роберт, Феррер Коста Карлес, Карселлер Ґонзалез Елена

МПК: A61K 31/506, A61P 37/08, A61P 29/00 ...

Мітки: антагоністи, аміноалкілпіримідину, н4-гістамінових, рецепторів, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Iабо її сіль, де:            R1 та R2 утворюють разом з атомом N, до якого вони приєднані, насичену гетероциклічну групу, яка містить 1 N-атом та не містить будь-який інший гетероатом, де зазначена гетероциклічна група є заміщеною однією -NRaRb-групою та необов'язково є заміщеною однією або більше С1-4алкільними...

Спірооксіндольні антагоністи мdм2

Завантаження...

Номер патенту: 107814

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Юй Шанхай, Кумар Санджеєв, Ван Шаомен, Сунь Дусінь, Макічерн Донна, Чжао Юйцзюнь, Цзоу Пен, Сунь Вей

МПК: A61K 31/407, C07D 487/10, A61P 35/00 ...

Мітки: спірооксіндольні, антагоністи, mdm2

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка характеризується формулою І:, I            де:            R1a, R1b, R1c і R1d незалежно вибирають з групи, яка складається з водню, галогену, гідрокси, аміно, нітро, ціано, алкокси, арилокси, необов'язково заміщеного алкілу, галогеналкілу, необов'язково заміщеного циклоалкілу, необов'язково заміщеного алкенілу,...

Антагоністи арилсульфонаміду ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 107660

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Лай Тай Вей, Форрестер Джаред Ендрю

МПК: A61K 31/551, A61P 25/28, A61P 11/06 ...

Мітки: антагоністи, арилсульфонаміду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;            де:            R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Циклічні піримідин-4-карбоксаміди як антагоністи рецептора ccr2, призначені для лікування запалення, астми та хозл

Завантаження...

Номер патенту: 107338

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Тільманн Патрік, Бюттнер Франк, Ебель Хайнер, Хьонке Крістоф, Трізельманн Томас, Фраттіні Сара, Шойєрер Штефан, Джованніні Ріккардо, Хоббі Зільке (Марі Катрін)

МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 401/06 ...

Мітки: призначені, ccr2, лікування, циклічні, антагоністи, запалення, хозл, астми, рецептора, піримідин-4-карбоксаміди

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (I)            у якій            R1 означає -L1-R7,            і де L1 означає зв’язок або групу, вибрану із групи, що включає метилен, етилен і етенілен,             і де R7 означає кільце, вибране із групи, що включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, піролідиніл,...

Похідні імідазолу як антагоністи mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 107086

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Єшке Георг, Ліндеманн Лотар, Віхманн Йюрген, Вієйра Ерік

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 401/04 ...

Мітки: похідні, антагоністи, mglur5, імідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106873

Опубліковано: 27.10.2014

Автори: Рокер Ентоні Дж., Коулман Пол Дж., Мерсер Сваті П., Бергман Джеффрі М., Кокс Крістофер Д., Бреслін Майкл Дж.

МПК: A61P 3/04, A61P 25/20, A61K 31/551 ...

Мітки: діазепанів, заміщених, орексинових, рецепторів, сполуки, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, I            де:            R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c;            R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c;            R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 106755

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Хіпскінд Філіп Артур, Уілсон Такако, Пейтел Барвін Кумар

МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 401/14 ...

Мітки: шляху, провідного, hedgehog, двозаміщені, антагоністи, фталазини

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулоюде:R1 - водень або метил;R2 - водень або метил; таR3, R4, R5, R6 або R7 незалежно один від одного являють собою водень, фтор, хлор, ціаногрупу, трифторометил, трифторометоксигрупу, дифторометоксигрупу, метилсульфоніл або трифторометилсульфоніл, за умови, що щонайменше три з R3, R4, R5, R6 та R7 являють...

Заміщені піперидини як антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 106370

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Хоффманн Маттіас, Грундль Марк, Джованніні Ріккардо, Доллінгер Хорст, Мартірес Домнік, Раст Георг, Крігль Ян, Зайтер Петер, Хьонке Крістоф

МПК: A61K 31/4523, A61P 31/00, A61K 31/454 ...

Мітки: піперидини, антагоністи, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, 1            в якій            А означає СН2, О або N-С1-С6-алкіл;            R1 вибраний з групи, яка включає            NHR1.1, NMeR1.1;            NHR1.2, NMeR1.2;            NHCH2-R1.3;            NH-С3-С6-циклоалкіл, де необов'язково один атом вуглецю замінений атомом азоту, де...

Сполуки як антагоністи брадикініну b1

Завантаження...

Номер патенту: 105923

Опубліковано: 10.07.2014

Автори: ХАУЕЛЬ Норберт, Мак Йюрген, Конетцкі Інго, Пріпке Хеннінг, Віденмайєр Дітер, Вальтер Райнер, Шулер-Метц Аннетте, Доодс Хенрі, Чечі Анджело

МПК: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44 ...

Мітки: антагоністи, сполуки, брадикініну

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І, (I)            в якій            n означає число 0, 1 або 2,            R1 означає(а) необов'язково заміщену залишком R1.1 С1-С6алкільну групу,(б) С1-С3алкільну групу, в якій кожна метиленова група може бути заміщена 1 або 2 атомами фтору, а кожна метильна група може бути заміщена 1, 2...

Похідні арилсульфоніл піразолін карбоксамідину як антагоністи 5-нт6

Завантаження...

Номер патенту: 105629

Опубліковано: 10.06.2014

Автори: Венхорст Дженніфер, Стойт Аксель, Крузе Корнеліс Г., Хаан Мартін де, Івема Баккер Воутер І., Нойт Мартіна А.В. ван дер, Левезійн Арнольд ван, Ренсінк Агата А.М.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/4162 ...

Мітки: арилсульфоніл, карбоксамідину, антагоністи, 5-нт6, піразолін, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1) (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, де:R1 вибраний з-поміж водню або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або більше атомами галогену або гідроксильною групою,R2 та R3 незалежно вибрані з-поміж водню, гідроксильної групи або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 105524

Опубліковано: 26.05.2014

Автори: Поттер Гарретт Томас, Лай Тай Вей

МПК: A61P 11/02, A61K 31/18, A01N 43/62 ...

Мітки: антагоністи, 2,5-дизаміщені, арилсульфонамідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іа або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат, стереоізомер або таутомер: , Іа            де            X являє собою S, SO або SO2;            Y і Z являють собою:            (і) Y являє собою NR5; і Z являє собою =O, CO2R6 або С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, гідрокси, карбокси,...

Похідні індолу як антагоністи рецептора crth2

Завантаження...

Номер патенту: 105039

Опубліковано: 10.04.2014

Автори: Метот Джоі, Вілльнєв Карін, Бойд Майкл, Бертелетт Карл, Колуччі Джон

МПК: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, crth2, похідні, індолу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Іі її фармацевтично прийнятні солі, де:є або , або ;            Υ1 вибирають з необов'язково...

Похідні ізохінолінону як антагоністи nk3

Завантаження...

Номер патенту: 104730

Опубліковано: 11.03.2014

Автори: Ханжин Ніколай, Юхль Карстен, Нільсен Сьорен Мьоллер, Сімонсен Клаус Бек

МПК: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26 ...

Мітки: ізохінолінону, антагоністи, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполуки формули І, [І]            де А означає N, СН або CR1;            кожен R1 незалежно означає водень, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, -С(О)-С1-6-алкіл, -С(О)-С2-6-алкеніл, -С(О)-С2-6-алкініл, -С(О)-О-С2-6-алкеніл, -С(О)-О-С2-6-алкініл або феніл, де вказаний феніл, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл або С2-6-алкініл необов'язково...

Гетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 104128

Опубліковано: 10.01.2014

Автори: Лонгі Маттео Марко, Леонарді Амедео, Поггесі Елена, Мотта Джіанні, Гразіані Давіде, Ріва Карло

МПК: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02 ...

Мітки: сполуки, антагоністи, гетероциклічні, mglu5

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має загальну формулу І, I            де            Z являє собою групу формули -СºС-R2 або -СН=СН-R2;            R1 являє собоюатом водню або галогену, абогідрокси, ціано, С1-С6алкільну, С1-С6алкілкарбонільну, С1-С6алкокси, С1-С6алкоксикарбонільну, С1-С6алкілкарбонілокси, С1-С6алкоксикарбонілокси,...

Азаіндазоли як антагоністи рецептора ccr1

Завантаження...

Номер патенту: 103634

Опубліковано: 11.11.2013

Автори: Кузміч Деніел, Рівз Джонатан Тімоті, Ной Йохен, Мао Цань, Дісальво Даррен, Харкен Крістіан, Свінамер Алан Девід, Кук Брайан Ніколас, Лі Томас Вай-Хо, Разаві Хоссейн, Тань Чжулінь, Сун Цзіньхуа Дж., Лю Пінжун, Фендрік Деніел Роберт, Рауденбуш Брайан Крістофер, Лорд Джон

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/4375 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, азаіндазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            у якій            W означає вуглець і Y означає азот, або W означає азот і Y означає вуглець;            Аr1 означає карбоцикл, гетероарил або гетероцикліл, кожний необов'язково заміщений 1-3 групами Ra;            Аr2 означає карбоцикл, гетероарил або гетероцикліл, кожний необов'язково...

Заміщені 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-а]піримідини, антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 103339

Опубліковано: 10.10.2013

Автори: Кадієва Мадіна Гєоргієвна, Савчук Ніколай Філіпповіч, Лавровскій Ян, Міткін Олєг Дмітрієвіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч

МПК: A61K 9/08, A61K 9/48, A61K 31/519 ...

Мітки: 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-а]піримідини, рецепторів, серотонінових, 5-ht6, антагоністи, застосування, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що являє собою заміщений 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1, або її фармацевтично прийнятна сіль та/або гідрат,, 1            де X=S, SO;            R1 є атом водню, необов'язково заміщений С1-С3алкіл, циклоалкіл, адамантил, необов'язково заміщений феніл або 5-6-членний необов'язково анельований...

Похідні сквараміду як антагоністи cxcr2

Завантаження...

Номер патенту: 103198

Опубліковано: 25.09.2013

Автори: Уотсон Саймон Джеймс, Пресс Ніл Джон, Хант Пітер, Д'Соуза Енн-Марі, Беттіг Урз

МПК: A61P 29/00, C07C 311/48, A61K 31/18 ...

Мітки: cxcr2, похідні, антагоністи, сквараміду

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іабо її сольвати, гідрати або фармацевтично прийнятні солі, у якій             R1 позначає Н, 3-10-членну карбоциклічну групу, необов'язково заміщену однією або більшою кількістю груп Z, 3-10-членну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену однією або більшою кількістю груп Z, (С1-С4-алкіл)-3-10-членну карбоциклічну...

Тетрагідро-піразоло[1,5-a]піридо-піримідини – антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 102845

Опубліковано: 27.08.2013

Автори: Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Кисіль Володимир Михайлович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/16 ...

Мітки: антагоністи, застосування, рецепторів, тетрагідро-піразоло[1,5-a]піридо-піримідини, серотонінових, 5-ht6

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що являє собою заміщений 3-сульфоніл-6,7,8,9-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-е]піримідин загальної формули 1 або заміщений 3-сульфоніл-5,6,7,8-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-d]піримідин загальної формули 2, або її фармацевтично прийнятна сіль,, 1 ,...