Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія, що містить діючу речовину - біологічно активний засіб (БАЗ) "Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) та наповнювач, який відрізняється тим, що як діюча речовина він додатково містить тамсулозину гідрохлорид та інертний наповнювач (основу) при наступному співвідношенні компонентів, % мас:

біологічно активний засіб ″Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків)

1,0-4,4

тамсулозину гідрохлорид

0,003-0,03

наповнювач (основа)

решта до 100.

2. Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія за п. 1, який відрізняється тим, що інертний наповнювач (основа) складається з речовини, яку вибирають з ряду, що складається з твердого жиру, спирту цетостеарилового, розчинника полісорбат 80, моно-та полігліцериду насичених жирних кислот, поліетиленоксиду, жиру тваринного та рослинного походження та їх суміші.

3. Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія за п. 1 і /або п. 2, який відрізняється тим, що компоненти складу знаходяться в наступному оптимальному співвідношенні, % мас:

біологічно активний засіб ″Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків)

1,07;

тамсулозину гідрохлорид

0,014;

наповнювач (основа)

решта до 100.

Текст

Реферат: Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія, що містить діючу речовину - біологічно активний засіб (БАЗ) "Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) та наповнювач. Як діючу речовину він додатково містить тамсулозину гідрохлорид та інертний наповнювач (основу). UA 95686 U (12) UA 95686 U UA 95686 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Заявлена корисна модель належить до медичних препаратів фармацевтичного виробництва, призначених для терапії захворювань простати у дорослих чоловіків - хронічного простатиту, тромбофлебіту, а також для профілактики ускладнень після операцій на простаті, вікових порушень її функцій, при сексуальних розладах і чоловічому безплідді, розладах акту сечовипускання при функціональних розладах з боку нижніх сечовивідних шляхів. Простатит характерний для чоловіків не тільки похилого, але й репродуктивного віку. За статистичними даними, цією хворобою страждає кожний третій чоловік віком більше 35 років [1, 2], причому 98 % випадків складають приховано протікаючі хронічні форми захворювань [3, 4]. Відомо, що простатит супроводжується такими тяжкими і найбільш важкими для хворих симптомами, як різноманітні порушення сечовипускання та неутримання сечі, крім того, вони часто супроводжуються больовими синдромами і сексуaльними розладами. Для терапії захворювань передміхурової залози широко застосовують α-адреноблокатори, тобто препарати, які впливають на її α-рецептори і ліквідують або значно зменшують м'язовий тонус простатичної частини уретри і шийки сечового міхура, що значно полегшує та нормалізує процес сечовипускання [5, 6]. Як α-адреноблокатори широко використовують тамсулозину гідрохлорид. Так, відома таблетка для орального введення, що включає тамсулозин і соліфенацин як фармацевтичну композицію в одній препаративній формі - див., наприклад, патент України № 6 102885, МПК А61K 31/439, А61Р 13/02 (PCT/JP2010/051393) 2010 р. [7]. Вказана відома композиція включає частину з модифікованим вивільненням, що містить тамсулозин, полімер, що утворює гідрогель, і гідрофільну основу і частину з негайним вивільненням, що містить солі фенацин і гідрофільну речовину. Так, тамсулозин як αадреноблокатор використовується як засіб для лікування дизурії, пов'язаної з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, яка знижує тиск в передміхуровій залозі в профілі тиску в сечовивідному каналі, а соліфенацин має високу селективну антагоністичну активність проти мускаринових рецепторів, розташованих в гладеньких м'язах, тканинах залоз в порівнянні з рецепторами, розташованими в серці, тобто чинить менший вплив на серце, і використовується для запобігання і лікування нетримання сечі і полакіурії. Однак ефективність вказаної композиції є порівняно недостатньою. Діючі речовини, що входять до таблетки для орального введення, можуть руйнуватись під впливом травного секрету та частково метаболізуватись під час проходження через печінку до простати. Порівняно більш ефективним є відома комбінована дозована форма, що містить тамсулозин 7 та інгібітор тестостерона 5α - редуктази формі - див., наприклад, патент України № 99678, МПК А61K 9/50, А61Р 13/08 (РСТ/ЕР2008/051393) 2008 р. [8]. Вказана комбінована дозована форма містить внутрішню капсулу, наповнену інгібітором тестостерон- 5α - редуктази, і зовнішню капсулу, що повністю покриває внутрішню капсулу, де простір між внутрішньою капсулою і зовнішньою капсулою заповнений тамсулозином у формі множини пелет, що містять гідрохлорид тамсулозину. Основне рішення цього винаходу створення такої форми капсули, в якій тамсулозин фізично відокремлений від інгібітор тестостерона 5α - редуктази. Це зумовлене тим, щоб надати лікарській формі можливість керувати процесом вивільнення тамсулозину після розчинення капсули, а саме: щоб вивільнення тамсулозину уповільнювалось в шлунку і прискорювалось в кишечнику. Причому тамсулозин і інгібітор тестостерона 5α - редуктази повинні вивільнюватись окремо і не вступати в хімічну реакцію один з одним, щоб не створити речовин, що можуть викликати небажаний побічний ефект. Однак ефективність вказаної композиції є теж порівняно недостатньою. Діючі речовини, що входять до капсули для орального введення, можуть також руйнуватись під впливом травного секрету та частково метаболізуватись під час проходження через печінку до простати. Вказаний недолік - оральні форми засобу для терапії хронічного простатиту усунені в відомому засобі у формі супозиторіїв, що діють безпосередньо напростату, для лікування гіперплазії передміхурової залози та простатитів - див., наприклад, патент України № 78457, 8 МПК А61K 9/02, А61P 13/08, 2012 р. [9]. Вказана засіб виконаний в формі супозиторіїв і в своєму складі має діючу речовину тамсулозину гідрохлорид, емульгатор та супозиторну основу. Основне рішення цього винаходу спрямоване на підбір емульгатора для покращення технологічних властивостей основи та вивільнення діючої речовини - тамсулозину гідрохлориду, а також на підбір основи супозиторію. Як емульгатор вибраний емульгатор Lanette SX, а як основа - твердий жир. 1 UA 95686 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Однак ефективність вказаного засобу є теж порівняно недостатньою. Використання в супозиторію тільки однієї діючої речовини синтетичного походження - тамсулозину гідрохлорид може у деяких пацієнтів при лікуванні викликати небажані побічні ефекти як запаморочення, головний біль, нудоту, почервоніння та набряк місць вводу супозитoрія. Найбільш близьким за своєю технічною суттю та досягнутому результату до заявленого лікарського засобу є діюча речовина, одержана за відомим способом одержання засобу, що відновлює функцію передміхурової залози шляхом використання суміші пептидів, виділених методом кислотної екстракції із передміхурової залози забійних тварин великої рогатої худоби 6 під торговою назвою "ПРОСТАТИЛЕН" - див. патент України № 64985, МПК А61K 35/55, А61Р 13/08, 2009 p. - ПРОТОТИП [10]. Простатилен це - біологічно активний засіб в формі екстракту з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків, який використовують як активну речовину в лікувальних засобах в різноманітних лікувальних формах для лікування андрологічних хвороб чоловіків без якихнебудь побічних ефектів. Задачею, яку вирішує корисна модель, є створення порівняльно більш ефективного, швидкодіючого лікарського засобу та способу одержання його супозиторної форми для терапії простатитів різної етнології, а також для лікування розладів акту сечовипускання при функціональних розладах з боку нижніх сечовивідних шляхів. БАЗ "Простатилен", як діюча речовина лікувального засобу, проявляє органотропну дію на передміхурову залозу, тобто має простатопротекторний ефект. Він має протизапальну дію, зменшує набряк і лейкоцитарну інфільтрацію залози, покращує процеси мікроциркуляції і тромбоцитарносудинний гемостаз, позитивно впливає на функціональну активність сперматозоїдів. "Простатилен" також стимулює активність гуморального ланцюга і деяких факторів резистентості організму, впливає на тонус м'язів сечового пухира, в тому числі на тонус детрузора. Як діюча речовина він може бути використаний в різноманітних лікувальних формах: порошок, гранули, розчин для ін'єкцій, супозиторії, емульсії, масляні і гліцеринові розчини. Поставлену в корисній моделі технічну задачу вирішують тим, що в відомому лікарському засобі для лікування захворювань передміхурової залози в формі супозиторію, що містить діючу речовину "Простатилен" і наповнювач (основу), додають тамсулозину гідрохлорид. Тамсулозину гідрохлорид як α-адреноблокатор використовується як засіб для лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Таким чином, в основу даної корисній моделі поставлено задачу створення комбінованого лікувального засобу, який би поєднував переваги кожної з діючих речовин та підсилював би їх, тобто мав синергічний лікувальний ефект. Тому поставлену у корисній моделі технічну задачу також вирішують тим, що діюча речовина біологічно активний засіб "Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) додатково містить α-адреноблокатор тамсулозину гідрохлорид при наступному масовому співвідношенні компонентів, % мас.: біологічно активний засіб "Простатилен" (екстракт з 1,0-4,4 тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) тамсулозину гідрохлорид 0,003-0,03 решта до наповнювач (основа) 100. Крім того, поставлену в корисній моделі технічну задачу вирішують також тим, що інертний наповнювач (основа) складається з речовини, яку вибирають із ряду, що складається з твердого жиру, спирту цетостеарилового, розчинника полісорбат-80, моно- та полігліцериду насичених жирних кислот, поліетиленоксиду, жиру тваринного та рослинного походження та їх суміші. Найкращим варіантом виконання заявленої корисної моделі є вказаний лікувальний засіб при наступному масовому співвідношенні компонентів, % мас.: біологічно активний засіб "Простатилен" (екстракт з 1,07 тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) тамсулозину гідрохлорид 0,014 решта до наповнювач (основа) 100. 2 UA 95686 U 5 10 Спосіб одержання супозиторної форми лікарського засобу за вказаною корисною моделлю включає приготування інертного наповнювача (основи) шляхом нагріву його до температури 50÷55 °C при перемішуванні, приготування концентратів лікувальних речовин при нижчій температурі 36÷38 °C при перемішуванні, приготування супозиторної маси введенням концентрату лікувальної речовини в наповнювач (основу), перемішуванням та формування супозиторіїв. Корисна модель пояснюється наступними прикладами. Приклад. В результаті реалізації заявленої корисної моделі було отримано 10 варіантів складу заявленого лікарського засобу, яким були притаманні відповідні терапевтичні властивості. Отримані результати відображені в таблиці. Таблиця №№ прикладів 1 2 3 4 5 Склад лікарського засобу (співвідношення компонентів), % мас БАЗ Тамсулозину Наповнювач "Простатилен" гідрохлорид (основа) 0,5 99,5 1,0 99,0 2,7 97,3 4,4 95,6 6,0 94,0 6 35 0,020 98,9 2,7 0,025 97,2 4,4 0,030 95,5 10 30 1,0 9 25 99,4 8 20 0,003 7 15 0,5 6,0 0,040 93,9 Властивості лікарського засобу в супозиторній формі (терапевтичний ефект) Помірний терапевтичний ефект Високий терапевтичний ефект Високий терапевтичний ефект Високий терапевтичний ефект Високий терапевтичний ефект Помірний синергічний терапевтичний ефект Високий синергічний терапевтичний ефект Високий синергічний терапевтичний ефект Високий синергічний терапевтичний ефект Алергія Аналіз даних таблиці 1 свідчить про те, що одержані препарати, отримані в заявлених межах складу, мають відповідні терапевтичні властивості. Як видно з таблиці, збільшення вмісту біологічно активного засобу "Простатилен", тамсулозину гідрохлориду в супозиторіях призводить до передозування препарату і виявленню побічних дій. При клінічних і доклінічних дослідженнях випадки передозування "Простатиленом" не виявлено. При передозуванні вмісту тамсулозину гідрохлориду можливі запаморочення, нудота, діарея, зниження працездатності. Перелік джерел інформації: 1. Мамаев И.Э., Шумило Д.В. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: клиника, диагностика, лечение // РМЖ - 2007 - Т. 15, № 12. С. 1032-1036 [1]. 2. Management of acute urinary retention (AUR) in patients with BPH, a worldwide comparison / Elhilali M., Vallancien G., Emberton M., et al. // J. Urol-2004-V. 171 P. 407 [2]. 3. Юнда И.Ф. Простатиты. - К.: Здоров'я, 1987-192 с. [3]. 4. Shaffer A.J. Epidemiology and demographics of prostatitis // Eur. Urol. Suppl-2003, N2-P. 5-10 [4]; 5. Тиктинский О.Л., Калинина С.Н., Михайличенко В.В. Андрология. -М.: ООО "Медицинское информационное агентство", 2010. - С. 504-520. 6. Аляев Ю.Г., Винаров А.З., Локшин К.Л., Спивак Л.Г. Выбор метода лечения больных гиперплазией предстательной железы: Монография. - Кострома: ООС "Кострома", 2005. - С. 142-158. 7. Ясудзі Такехіко, Кіносіта Норіюкі, Йосіно Хіроюкі, Кавахама Сууя, Сако Казухіро, Сугіхара Акіо. Таблетка для орального введення, що включає тамсулозин і соліфенацин., патент України 6 № 102885, МПК А61K 31/439, А61Р 13/02 (PCT/JP2010/051393) 2010 р. [7]. 8. Ван Ден Хевел Денні Йохан марейн, Веєрс Йоханнес Вільгельмус мауріс. Комбінована дозована форма, що містить тамсулозин та інгібітор тестостерон 5 α - редуктази., патент України 7 № 99678, МПК А61K 9/50, А61Р 13/08 (РСТ/ЕР2008/051393) 2008 р. [8]. 3 UA 95686 U 5 9. Гриценко В.І., Рубан О.А., Зайченко Г.В., Тімченко М.М., Солдатова Є.О. Засіб у формі 8 супозиторіїв для лікування гіперплазії передміхурової залози., патент України № 78457, МПК А61K 9/02, А61Р 13/08, 2012 р.// ОБ "Промислова власність", № 6, 2013, 25.03.13 [9]. 10. Ємельяненко В.П., Ємельяненко О.Д. Спосіб одержання засобу, що Відновлює функцію 6 передміхурової залози, патент України № 64985, МПК А61K 35/55, А61Р 13/08, 2009 р. // ОБ "Промислова власність", № 1, 2009, 12.01.09 [10]. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 10 15 20 1. Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія, що містить діючу речовину - біологічно активний засіб (БАЗ) "Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) та наповнювач, який відрізняється тим, що як діюча речовина він додатково містить тамсулозину гідрохлорид та інертний наповнювач (основу) при наступному співвідношенні компонентів, % мас.: біологічно активний засіб "Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) 1,0-4,4 тамсулозину гідрохлорид 0,003-0,03 решта до наповнювач (основа) 100. 2. Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія за п. 1, який відрізняється тим, що інертний наповнювач (основа) складається з речовини, яку вибирають з ряду, що складається з твердого жиру, спирту цетостеарилового, розчинника полісорбат 80, моно- та полігліцериду насичених жирних кислот, поліетиленоксиду, жиру тваринного та рослинного походження та їх суміші. 3. Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія за п. 1 і /або п. 2, який відрізняється тим, що компоненти складу знаходяться в наступному оптимальному співвідношенні, % мас.: біологічно активний засіб "Простатилен" (екстракт з тканини передміхурової залози статевозрілих бичків) 1,07 тамсулозину гідрохлорид 0,014 решта до наповнювач (основа) 100. Комп’ютерна верстка Л. Литвиненко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4

Дивитися

Додаткова інформація

Автори англійською

Pohrebynskyi Vadym Mordukhovych, Pechaiev Valerii Kostiantynovych, Yemelianenko Volodymyr Petrovych

Автори російською

Погребинский Вадим Мордухович, Печаев Валерий Константинович, Емельяненко Владимир Петрович

МПК / Мітки

МПК: A61K 35/48, A61K 35/52

Мітки: захворювань, засіб, передміхурової, залози, форми, лікарський, супозиторія, терапії

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/6-95686-likarskijj-zasib-dlya-terapi-zakhvoryuvan-peredmikhurovo-zalozi-v-formi-supozitoriya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Лікарський засіб для терапії захворювань передміхурової залози в формі супозиторія</a>

Подібні патенти