Засіб для лікування слизової оболонки порожнини рота та пародонта, який містить декваліну хлорид, у формі стоматологічної лікарської плівки

Номер патенту: 107571

Опубліковано: 10.06.2016

Автори: Гриновець Володимир Степанович, Гриновець Ігор Степанович

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Засіб для лікування слизової оболонки порожнини рота та пародонта, що містить декваліну хлорид, який відрізняється тим, що декваліну хлорид включено у плівконосій полімерного типу, який містить натрійкарбоксиметилцелюлозу, полівініловий спирт, гліцерин, пропіленгліколь, поліетиленоксид-400, твін-80, сахарин і воду очищену при наступному співвідношенні компонентів, мас. об. од.:


декваліну хлорид

6,0

натрійкарбоксиметилцелюлоза

3,5

полівініловий спирт

0,4

гліцерин

2,0

пропіленгліколь

1,5

поліетиленоксид-400

1,5

твін-80

2,0

сахарин

0,01

вода очищена

до 100 мл.

Текст

Дивитися

Реферат: Засіб для лікування слизової оболонки порожнини рота та пародонта містить декваліну хлориду, який включено у плівконосій полімерного типу, який містить натрійкарбоксиметилцелюлозу, полівініловий спирт, гліцерин, пропіленгліколь, поліетиленоксид-400, твін-80, сахарин і воду очищену. UA 107571 U (12) UA 107571 U UA 107571 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Корисна модель належить до медицини, зокрема технології ліків і стоматології, та може бути використана для проведення лікувальних і профілактичних заходів при захворюваннях слизової оболонки порожнини рота та пародонта різної етіології. З метою лікування хвороб порожнини рота та пародонта у вигляді афт, стоматитів, ерозій покривного епітелію різної етіології, пародонтозу та інших уражень слизової оболонки лікарістоматологи застосовують низку лікувальних засобів, зокрема антисептичні розчини для полоскання порожнини рота, які проявляють системну противірусну, антибактеріальну і протигрибкову дію. Засоби з такою фармакологічною активністю не лише у вигляді розчину, але і у формі гелю, таблеток, мазей і паст, які додатково знеболюючим, протизапальним, регенеруючим та іншими терапевтичними ефектами [1]. Декваліну хлорид 4,4'-діаміно-2,2'-диметил-N, N'-декаметилен ди(хінолінію хлорид) ефективний бактерицидний і фунгіцидний засіб для місцевого застосування, який проявляє швидкий вплив на мікроорганізми навіть у невисокій концентрації та характеризується широким спектром дії. Фармакологічно місцево - ефективний засіб відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, грибів і вірусів та при застосуванні проявляє протизапальну і гемостатичну дію. Декваліну хлорид - сполука четвертинного амонію з широким спектром дії щодо багатьох мікроорганізмів Гр(+) і Гр(-), грибків і найпростіших та встановленою активністю in vitro активністю відносно: Str. групи В; Staph. aureus; Str. групи A; Listeria sp.; Peptostreptococci; Str. групи D; грибки: Candida tropicalis; Candida albicans; Candida glabrata; Гр(-) м/о: Fusobacteria; Gardnerella vaginalis; E. coli; Serratia sp.; Klebsiella sp.; Pseudomonas sp.; Bacteroides sp. Prevotella sp.; Proteus sp.; найпростіші: Trichomonas vaginalis [2]. При введенні крізь слизову оболонку частина декваліну хлориду потрапляє до системного кровотоку і швидко діє на мікроорганізми навіть у невисокій концентрації, а решта діючої речовини метаболізується до похідного 2,2-дикарбонової кислоти і виводиться в некон'югованій формі через кишечник. Декваліну хлорид посилює проникність клітини з наступною втратою ферментної активності, яка викликає загибель клітини. Засіб використовують, при кандидозах та запальних процесах слизової оболонки порожнини рота і гортані (тонзилітах, афтозних стоматитах, глоситах, фарингітах), у вигляді карамелі 0,150,30 мг (1-2 карамельних цукерки), яку поміщають під язик або за щоку і тримають до повного розсмоктування, не роблячи, по можливості, ковтальних рухів, щоб лікарський засіб якомога довше затримувався в порожнині рота (приймають кожні 3-5 год., при важкому перебігу інфекцій - кожні 2 год.), або у вигляді мазі - наносять тонким шаром (точково), злегка втираючи в уражені вогнища 1-2 рази на добу. [2]. З метою оптимізації медикаментозної терапії стоматологічних хворих та багатопланових переваг локальної терапії у порожнині рота, доцільним вважаємо застосування декваліну хлориду у формі стоматологічних лікарських плівок, які наносяться шляхом локальної аплікації на слизову оболонку порожнини рота та пародонта. Прототипом запропонованого нами лікарського засобу є відомий протимікробний засіб у формі карамелі/льодяників по 0,25 мг декваліну хлориду у перерахунку на 100 % сухої речовини (виробник - ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна) [3]. Нами розроблено вдосконалену лікарську форму, оскільки, сублінгвальна форма у вигляді карамелі має низку незручностей, зокрема хворий повинен утримувати слину в роті якомога довше та не проковтувати, а під час власне ковтання відбувається потрапляння ативного фармацевтичного інгредієнта до шлунково-кишкового тракту. В основу корисної моделі поставлена задача розробити лікарський засіб для лікування слизової оболонки порожнини рота та пародонта, дія якого наступатиме швидше від відомої форми, діятиме триваліший проміжок часу та забезпечуватиме, за умов локального використання, дотримання необхідної терапевтичної концентрації активного фармацевтичного інгредієнта. Поставлена задача вирішується тим, що у засіб для лікування слизової оболонки порожнини рота та пародонта, який містить декваліну хлорид, згідно з корисною моделлю, включено до складу полімерний плівконосій гідрофільного типу, що містить натрійкарбоксиметилцелюлозу, полівініловий спирт, гліцерин, пропіленгліколь, поліетиленоксид-400, твін-80, сахарин і воду очищену при наступному співвідношенні компонентів, мас. об. од.: декваліну хлорид 6,0 натрійкарбоксиметилцелюлоза 3,5 полівініловий спирт 0,4 гліцерин 2,0 пропіленгліколь 1,5 поліетиленоксид-400 1,5 1 UA 107571 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 твін-80 2,0 сахарин 0,01 вода очищена до 100 мл. У запропонованій корисній моделі декваліну хлорид, який випускається українськими фармацевтичними підприємствами як антибактеріальний, бактеріостатичний засіб із фунгіцидною дією для лікування захворювань слизової оболонки порожнини рота та пародонта, включено до складу полімерний носій гідрофільного типу, що дозволяє прискорити регенерацію епітеліальних тканин, оскільки вивільнення активного фармацевтичного інгредієнта з полімерної основи стоматологічних плівок відбувається упродовж 25 хв. Включення декваліну хлориду до стоматологічних лікарських плівок локально сприятиме відновленню мікробіоценозу порожнини рота та скорочуватиме час лікування стоматологічних хворих. Лікарська форма аплікаційного типу з декваліну хлоридом на полімерній основі має низку переваг: рівномірність та швидкість локального контакту з лікованою поверхнею слизової оболонки порожнини рота та пародонта шляхом дифузії крізь цілісну слизову оболонку порожнини рота, підтримання відповідної терапевтичної концентрації, заявленої швидкої та пролонгованої дії, а резорбтивна дія відбувається без надмірного травмування локально обмеженої лікованої зони. Основу для аплікаційної лікарської форми одержують шляхом полімеризації, використовуючи плівкоутворюючі високомолекулярні речовини з вираженими адгезивними властивостями: натрійкарбоксиметилцелюлоза та полівініловий спирт [4]. Натрійкарбоксиметилцелюлоза і полівініловий спирт складають полімерну основу стоматологічної лікарської плівки з адгезивними властивостями, водні розчини яких мають в'язку консистенцію та внаслідок висушування утворюють еластичну плівку. Полівініловий спирт у складі стоматологічної лікарської плівки забезпечує також пролонгований ефект, частково посилюючи антисептичну дію. Поліетиленоксид-400 у складі лікарської форми, потрапляючи на поверхню слизової оболонки та тканини пародонта, забезпечує помірну осмотичну активність та підсушуючу дію, частково запобігаючи мікробній контамінації. Гліцерин, пропіленгліколь і твін-80 у складі плівки забезпечують необхідну еластичність, гідрофільність та осмотичність, а саме здатність діючої речовини проникати крізь слизову оболонку та тканини пародонта. Сахарин у складі пропису відіграє роль коригенту смаку. Вода очищена є розчинником [5]. Підбираючи дозу діючої речовини стоматологічних лікарських плівок, за основу використано концентрацію декваліну хлориду в карамелі, яку містить відома готова лікарська форма Лізак (виробництва ВАТ "Фармак", м. Київ, Україна). Запропонований засіб виготовляють так. Точну наважку декваліну хлориду 6,0 г розчиняють у невеликій кількості води очищеної, додають гліцерин, пропіленгліколь, поліетиленоксид-400 і твін-80. У частині киплячої води очищеної розчиняють сахарин і полівініловий спирт з подальшим охолодженням суміші. Натрійкарбоксиметилцелюлозу настоюють у другій частині води очищеної при кімнатній температурі. Розчини натрійкарбоксиметилцелюлози і полівінілового спирту змішують та додають попередньо одержаний розчин декваліну хлориду. Суміш гомогенізують до утворення однорідного в'язкого розчину та проводять деаерацію. Плівкоутворюючий розчин заливають у форми та висушують при температурі 45±5 °C упродовж 4-6 год. Висушені еластичні лікарські плівки висікають прямокутними пластинками розміром 60×10 мм за допомогою різака та герметично запаковують у полімерні пакети нейтрального складу. Для отриманої стоматологічної лікарської плівки досліджувалися органолептичні, фізичні, фізико-хімічні, технологічні показники. Визначено такі параметри: плівки після висушування напівпрозорі, прямокутної форми, матово-жовтуватого кольору, без запаху, розміром 10×60 мм. Допускається, при візуальній оцінці, наявність газових пухирців. У процесі розробки нової форми у вигляді стоматологічних лікарських плівок з декваліну хлоридом проведено низку досліджень: - мікробіологічні - для підтвердження чистоти лікарської форми у вигляді стоматологічних лікарських плівок; - фізико-хімічні та механічні - з метою підтвердження якісного складу як плівкоутворюючої основи, так і лікарської форми. Чутливість до досліджуваних стоматологічних лікарських плівок визначали мікробіологічно на різних щільних поживних середовищах: жовтково-сольовому агарі - для Staphylococcus aureus, кров'яному агарі - для Streptococcus pyogenes, середовищі Ендо - для Escherichia coli та Сабуро - для Candida albicans. Обліковували результати шляхом виміру зони затримки росту мікроорганізмів у міліметрах. 2 UA 107571 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Стандартизацію стоматологічних лікарських плівок з декваліну хлоридом проводили згідно з технологічними показниками: розчинність, рівень рН, показник середньої маси, еластичність, міцність на розрив, гладкість поверхні, однорідність та остаточна вологість методом висушування [5]. У процесі зберігання лікарської форми полімерного типу упродовж 12 місяців при кімнатній температурі 20±5 °C встановлено, що стоматологічні лікарські плівки з декваліну хлоридом стабільні за умов герметичності упакування та не втрачають своїх властивостей. Засіб з декваліну хлоридом у формі стоматологічної лікарської плівки використовують з метою лікування пародонта і слизової оболонки шляхом аплікації до поверхні лікованої місцево області порожнини рота. Клінічні спостереження проводили за згоди двох груп хворих у віці від 20 до 30 років: основна група та група порівняння по 15 чоловік, з них із алергічними стоматитом, який супроводжувався афтозними утвореннями на поверхні слизової оболонки - 6 хворих, стоматитом 6 та пародонтозом - 3 хворих. Усім пацієнтам проводили базове лікування. Після цього місцево застосовували загальноприйняті антимікробні та протиалергічні препарати шляхом аплікацій, сублінгвальних зрошень та інстиляцій, а також фізіотерапевтичне лікування. В основній групі, окрім базового лікування, на уражену слизову оболонку порожнини рота та пародонта у складі курсу лікування додатково проведено аплікації стоматологічних лікарських плівок з декваліну хлоридом. Курс лікування становив, середньо, 6-15 днів, залежно від тяжкості перебігу захворювання, а порівняльні спостереження проводили з контролем у 3 та 6 місяців. Для пацієнтів обох груп додатково проведено ознайомчий курс із дотримання гігієни та відповідного догляду за порожниною рота. Спостереження у процесі та після проходження пацієнтами курсу лікування показали, що поліпшення клінічного стану в основної групи наступило на 3-5 день лікування. У групі порівняння покращення пародонтологічного статусу спостерігалося зі запізненням від основної групи на 4-8 днів. У хворих, що лікувалися за допомогою стоматологічних лікарських плівок з декваліну хлоридом, спостерігалася стійка стабілізація процесу і не зафіксовано будь-яких проявів алергії чи іншої небажаної реакції. Усі хворі (в групі) відзначали, що під час лікування почувались комфортно. Таким чином, декваліну хлорид у складі стоматологічних лікарських плівок проявляє виражену місцеву антибактеріальну, бактеріостатичну, протигрибкову та фунгіцидну дію, прискорює регенерацію лікованих тканин, попереджає інфікування ран, не викликає побічних ефектів, подразнення чи алергії, що допомагає досягти стійкої стабілізації терапевтичного процесу під час та після курсу лікування стоматологічних хворих. Джерела інформації: 1. Романенко Г. Чим лікувати стоматит у дорослих: методика залежить від причин [Електронний ресурс]. Режим доступу до ресурсу: http://autoua.altervista.org/auto/чим-лікуватистоматит-у-дорослих-мето_3718.html. 2. Інструкція для медичного застосування препарату Декваліну хлорид [Електронний ресурс]. Режим доступу до ресурсу: http:www.docua.info/re_Декваліну хлорид. 3. Інструкція для медичного застосування препарату Лізак [Електронний ресурс]. Режим доступу до ресурсу: http://apteka.kr.ua/ua/Фармак/Лізак. 4. Вайнштейн В.А., Наумчик Г.Н. Исследование полимерных композиций для лекарственных пленок и процессов их получения //Хим.-фармац. журн. - 1983. - Т. 17. - № 3. - С. 347-353. 5. Гриновець І.С. Розробка складу, технології і дослідження стоматологічних лікарських плівок: автореф. дис. … канд. фармац. наук: 15.00.01 /Гриновець Ігор Степанович; Львів, нац. мед. ун-т ім. Данила Галицького. - Л., 2013. – 24 с. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 50 55 Засіб для лікування слизової оболонки порожнини рота та пародонта, що містить декваліну хлорид, який відрізняється тим, що декваліну хлорид включено у плівконосій полімерного типу, який містить натрійкарбоксиметилцелюлозу, полівініловий спирт, гліцерин, пропіленгліколь, поліетиленоксид-400, твін-80, сахарин і воду очищену, при наступному співвідношенні компонентів, мас. об. од.: декваліну хлорид 6,0 натрійкарбоксиметилцелюлоза 3,5 полівініловий спирт 0,4 гліцерин 2,0 пропіленгліколь 1,5 3 UA 107571 U поліетиленоксид-400 твін-80 сахарин вода очищена 1,5 2,0 0,01 до 100 мл. Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4

Додаткова інформація

МПК / Мітки

МПК: A61J 3/00, A61K 31/14, A61K 6/00, A61P 1/04, A61P 1/02

Мітки: декваліну, порожнини, стоматологічної, лікарської, лікування, хлорид, рота, засіб, плівки, пародонта, слизової, містить, форми, оболонки

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/6-107571-zasib-dlya-likuvannya-slizovo-obolonki-porozhnini-rota-ta-parodonta-yakijj-mistit-dekvalinu-khlorid-u-formi-stomatologichno-likarsko-plivki.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Засіб для лікування слизової оболонки порожнини рота та пародонта, який містить декваліну хлорид, у формі стоматологічної лікарської плівки</a>

Подібні патенти