Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Спосіб отримання фітопрепарату на основі безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського (Galega officinalis L.), за яким вихідний матеріал - водорозчинну форму безалкалоїдної фракції природного об'єкта, збагачують біологічно активними речовинами, який відрізняється тим, що як вихідний матеріал використовують водний розчин безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського, що містить діючу субстанцію дозою 0,6 г/кг маси тварини в 1 мл розчину, до якого додають поверхнево-активний біокомплекс концентрацією: 0,6; 2,0; 3,3 г/л на основі продуктів біосинтезу штаму Pseudomonas sp. 17 (PS-17).

Текст

Дивитися

Реферат: Спосіб отримання фітопрепарату на основі безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського (Galega officinalis L.), за яким вихідний матеріал - водорозчинну форму безалкалоїдної фракції природного об'єкта, збагачують біологічно активними речовинами. Як вихідний матеріал використовують водний розчин безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського, що містить діючу субстанцію дозою 0,6 г/кг маси тварини в 1 мл розчину, до якого додають поверхнево-активний біокомплекс концентрацією: 0,6; 2,0; 3,3 г/л на основі продуктів біосинтезу штаму Pseudomonas sp. 17 (PS-17). UA 101202 U (12) UA 101202 U UA 101202 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармацевтичної промисловості та біотехнології, зокрема до технології одержання комплексних стабільних водорозчинних препаратів на основі біологічно активних сполук рослинного походження та біогенних поверхнево-активних речовин, які можуть бути використані як активна субстанція для виготовлення функціональних харчових продуктів і лікарських композицій з антидіабетичною дією. Відомий спосіб, за яким отримують водорозчинний препарат з нерозчинного у воді бетакаротину (Патент RU №2070529). На першій стадії отримують гомогенний розчин бета-каротину в розчині емульгатора Твіну-80 при високій температурі. На другій стадії гарячий розчин переводять у водну фазу при інтенсивному перемішуванні при певній температурі, яка не перевищує температуру коагуляції емульгатора, використаного як розчинник на першій стадії. Цей спосіб має ряд недоліків. Високі температури розчинів можуть спричинити термодеструкцію біологічно активної речовини. Суттєвим недоліком є використання Твіну-80, як емульгатора, який є синтетичною поверхнево-активною речовиною, що може зумовлювати алергічні реакції. Також органолептичні властивості Твіну-80 обмежують його використання у виробництві біологічно активних добавок до їжі і лікарських композицій. Відомий спосіб одержання водорозчинного препарату жиророзчинних вітамінів А, Е, D 2, D3, К1 бета-каротину у вигляді нанодисперсної композиції із застосуванням як солюбілізатора підібраної комбінації поліетиленгліколей з різними молекулярними масами (Патент RU № 2294651 С). Недоліком є використання процесу солюбілізації і утворення наночастинок, але просте змішування суспензії жиророзчинних вітамінів і емульгатора не є солюбілізацією, а наявність отриманих наночастинок не підтверджено експериментальними даними. Відомий спосіб отримання водорозчинного препарату жиророзчинних вітамінів А, Д, Е, К, коензиму Qi0 і водорозчинних вітамінів В, С із застосуванням неіоногенних поверхнево-активних речовин кремофору RH-40 або його аналогів (патент RU №2139935), за яким у дві стадії отримують молекулярно-капсульовану форму препарату із застосуванням гарячих розчинів. Недоліком цього способу є неможливість проконтролювати утворення продуктів розкладу біологічно активних речовин. Найближчим аналогом до корисної моделі є спосіб отримання стабільних водорозчинних препаратів, збагачених біологічно активними речовинами, з певною спеціально підібраною комбінацією молекул поверхнево-активних речовин [RU №2388491]. Як вихідний матеріал використовують неводні екстракти або сухі субстанції природних об'єктів, подрібнені до нанорозмірів, а також водорозчинні форми біологічно активних препаратів, отримані гомогенізацією біологічно активних компонентів у поверхнево-активних речовинах з подальшим внесенням отриманої композиції у водну фазу. Як біологічно активні компоненти використовують їх гідрофобні асоціати, виділені з природних об'єктів, тобто природні гідрофобні асоціати. Як поверхнево-активні речовини використовують полівініловий спирт і поліетиленгліколі ПЕГ-35 та ПЕГ-40. Процес відбувається при температурах нижче 100 °C. Недоліком способу є використання таких поверхнево-активних речовин, як поліетиленгліколі та полівініловий спирт, парентеральне введення яких не завжди є індиферентне для організму, викликає ураження нирок та органів зору, діарею, метеоризм, нудоту, алергічні реакції тощо. В основу корисної моделі поставлена задача удосконалити спосіб отримання фітопрепарату на основі безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського (Galega officinalis L.) шляхом додавання до вихідної суміші поверхнево-активного біокомплексу на основі продуктів біосинтезу штаму Pseudomonas sp. 17 (біоПАР PS-17), що забезпечує утворення стабільної дрібнодисперсної емульсії, при цьому полегшується введення розробленого препарату через зонд дослідним тваринам та підвищується точність дозування і біодоступність діючих речовин. Поставлена задача вирішується тим, що у способі отримання фітопрепарату на основі безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського, за яким вихідний матеріал водорозчинну форму безалкалоїдної фракції природного об'єкту, збагачують біологічно активними речовинами, який відрізняється тим, що як вихідний матеріал використовують водний розчин безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського, що містить діючу субстанцію дозою 0,6 г/кг маси тварини в 1 мл розчину, до якого додають поверхнево-активний біокомплекс концентрацією: 0,6; 2,0; 3,3 г/л на основі продуктів біосинтезу штаму Pseudomonas sp. 17 (PS-17). З літературних джерел [М. Хохла, Г. Клевета, М. Лупак, О. Канюка, Я. Чайка, М. Скибіцька, Η. Сибірна. Дослідження компонентного складу екстракту козлятнику лікарського. - Вісник Львівського університету. Серія біологічна. -2013. - Випуск 62. - С. 55-60] відомо одержання екстракту козлятнику лікарського, а саме: подрібнену надземну частину рослини настоюють з 1 UA 101202 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 підкисленим етиловим спиртом, упарюють, після чого витяжку розводять водою і хлороформом, одержують водну алкалоїдвмісну та хлороформну безалкалоїдну фракції, при цьому етиловий спирт підкислюють хлоридною кислотою до рН 2. Також відомо [Гельфман М.И., Ковалевич О.В., Юстратов В.П. Коллоидная химия. 4-е изд., стер. - СПБ.: Издательство "Лань", 2008. - 336с], що стійкість емульсій залежить від багатьох чинників, зокрема від наявності ПАР у розчині. Стійкість емульсій зростає при утворені на твердих частинках сольватної оболонки, яка перешкоджає злипанню частинок та випаданню їх в осад. Саме біогенні поверхнево-активні речовини в незначних кількостях у дисперсійному середовищі полегшують процес утворення таких оболонок. На даний час постійно зростає комерційний інтерес до ефективних продуктів природного походження, до яких належать біогенні поверхнево-активні речовини. У зв'язку з екологічною безпечністю, не токсичністю, стабільністю фізико-хімічних властивостей у широкому діапазоні рН і температури, високою ефективністю і здатністю до емульгування, солюбілізації, міцелоутворення біогенні поверхнево-активні речовини мають великий потенціал до застосування у фармації. Серед широкого спектру перспективних мікроорганізмів - продуцентіз поверхнево-активних речовин великої уваги заслуговують представники роду Pseudomonas, які синтезують позаклітинні рамноліпіди з високою поверхневою, емульгувальною, піноутворювальною активністю. Біогенні поверхнево-активні речовини PS-17 є продуктом біосинтезу культури Pseudomonas sp. PS-17 з колекції мікроорганізмів відділення фізико-хімії ГК ІнФОВ ім. Л. М. Литвиненка НАН України, одержання якого описано в патенті [UA №71792 А]. Штам-продуцент культивують у колбах Ерленмейєра (750мл), з робочим об'ємом 150мл на ротаційній качалці (220 об/хв.) при температурі 30 °C на рідкому поживному середовищі (г/л): NaNO 3-4,0; К2НРО43Н2О - 2,0; КН2РО4-1,2; MgSO47H2O-0,5; цитрат Na-2,0. Джерело вуглецю - гліцерин - 30 г/л. Термін культивування - 5 діб. Поверхнево-активний біокомплекс PS виділяють із супернатанту культуральної рідини штаму Pseudomonas sp. PS-17 кислотним осадженням (10 % НС1) при рН 3,0. Отриманий осад витримують при 4 °C протягом ночі, відділяють центрифугуванням (8000 об/хв., 20 хв.), сушать у вакуумі до постійної маси. Згідно токсикологічного паспорта середньосмертельна доза (ЛД50) біокомплексу PS за умови внутрішньошлункового введення культуральної рідини для білих щурів і мишей складає більше 10 г/кг, і належить до речовин 4 класу небезпеки [Токсиколого-гігієнічний паспорт біопрепарату PS (біоПАР PS). - Львів. 2004. - 11с. (Протокол експертизи Львівського національного медичного університету ім. Данила Галицького, кафедра гігієни та профілактичної токсикології № 01 від 27.01.2004 р.)]. З огляду на це застосовують концентрації 0,6-3,3 г/л біокомплексу PS, що є нетоксичними для тварин і людини. З метою отримання стабільного препарату до вихідної суміші безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського додають біогенні поверхнево-активні речовини PS-17 у різних концентраціях. Досліджено стабільність утворених емульсій. Додавання біокомплексу PS-17 у запропонованих концентраціях до робочого водного розчину безалкалоїдної фракції козлятнику лікарського дає змогу отримати стійкі у часі емульсії типу "масло у воді", отримана емульсія не розпадається понад 10 діб. Розмір частинок утвореної емульсії - до 1 мкм. Фіг. 1-4. Безалкалоїдна фракція козлятнику лікарського у концентрації 90 г/л з концентраціями біогенних поверхнево-активних речовин: фіг. 1-0 (Контроль); фіг. 2-0,6 г/л; фіг. 3-2,0 г/л; фіг. 4-3,3 г/л. Спосіб можна проілюструвати прикладами: Приклад 1. Згідно статті Хохли М. та ін. одержують безалкалоїдну фракцію екстракту козлятнику лікарського який розчиняють у воді з розрахунку: 1 мл розчину містить діючу субстанцію у концентрації 0,6 г сухого залишку на 1 кг маси тварини, що становить 90 г/л для тварин масою 150 г. Безалкалоїдна фракція козлятнику лікарського є маслянистою субстанцією, водний розчин якої є нестабільним у часі, що зумовлює похибку у дозуванні лікарської речовини. До розчину безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського додають біокомплекс PS-17 у концентрації 0,6 г/л, струшують на вертексі упродовж 5 хв. Додавання біогенних поверхнево-активних речовин PS-17 сприяє утворенню стійкої емульсії, стінки колби очищаються. Приклад 2. Проводять аналогічно першому. Відмінність у тому, що біокомплекс PS-17 додають до вихідного розчину безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського у концентрації 2,0 г/л. Утворюється стійка емульсія. 2 UA 101202 U 5 10 Приклад 3. Проводять аналогічно першому. Відмінність лише у тому, що біокомплекс PS-17 додають до вихідного розчину безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського у концентрації 3,3 г/л. Утворюється стійка емульсія. Завдяки амфіфільній будові молекул мікробні поверхнево-активні речовини здатні покращувати розчинність нерозчинних і малорозчинних у воді речовин і переводити їх у більш доступну форму. Ефективність емульгування зростає зі збільшенням концентрації біокомплексу PS-17 до 3,3 г/л. (фіг. 1-4). Запропонований спосіб достатньо простий, ефективний і дає змогу отримати стабільний водорозчинний препарат у вигляді стійкої дрібнодисперсної емульсії, що полегшує введення розробленого препарату через зонд дослідним тваринам та чітко дотриматися дозування діючих речовин. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 15 20 Спосіб отримання фітопрепарату на основі безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського (Galega officinalis L.), за яким вихідний матеріал - водорозчинну форму безалкалоїдної фракції природного об'єкта, збагачують біологічно активними речовинами, який відрізняється тим, що як вихідний матеріал використовують водний розчин безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського, що містить діючу субстанцію дозою 0,6 г/кг маси тварини в 1 мл розчину, до якого додають поверхнево-активний біокомплекс концентрацією: 0,6; 2,0; 3,3 г/л на основі продуктів біосинтезу штаму Pseudomonas sp. 17 (PS-17). 3 UA 101202 U Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 4

Додаткова інформація

МПК / Мітки

МПК: A61K 36/00, A61K 39/104, A23L 1/035, A61P 3/10, A61K 35/74, A61K 36/48

Мітки: безалкалоїдної, отримання, фітопрепарату, основі, спосіб, фракції, officinalis, лікарського, козлятнику, galega, екстракту

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/6-101202-sposib-otrimannya-fitopreparatu-na-osnovi-bezalkalodno-frakci-ekstraktu-kozlyatniku-likarskogo-galega-officinalis-l.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб отримання фітопрепарату на основі безалкалоїдної фракції екстракту козлятнику лікарського (galega officinalis l.)</a>

Подібні патенти