Спосіб одержання супозиторної форми лікарського засобу для терапії захворювань передміхурової залози

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Спосіб одержання супозиторної форми лікарського засобу для терапії захворювань передміхурової залози на основі біологічно активного засобу "Простатилен" як діючої речовини і наповнювача (основа), що включає приготування інертного наповнювача (основи) шляхом нагріву його при перемішуванні, приготування концентрату лікувальної речовини при нагріві і перемішуванні, приготування супозиторної маси введенням концентрату лікувальної речовини в наповнювач (основу) і перемішуванням та формування фармацевтично придатного супозиторію, який відрізняється тим, що як діючу речовину додатково використовують тамсулозину гідрохлорид, як наповнювач (основу) використовують суміш твердого жиру і спирту цетостеарилового, яку нагрівають до температури 50¸55° С і перемішують протягом 20 хв., в ємність з тамсулозину гідрохлоридом додають по частинам, перемішуючи біологічно активний засіб "Простатилен", окремо в ємності нагрівають на водяній бані розчинник полісорбат 80 до температури 36¸38° С, в ємкість з тамсулозину гідрохлоридом і біологічно активним засобом "Простатилен" додають полісорбат 80 і перемішують до однорідної маси з одержанням концентрату, наповнювач (основу) охолоджують до температури 34¸36 °C, вводять отриманий концентрат діючої речовини та перемішують до одержання однорідної маси, з якої виготовляють супозиторії.

Текст

Реферат: Спосіб одержання супозиторної форми лікарського засобу для терапії захворювань передміхурової залози на основі біологічно активного засобу "Простатилен" як діючої речовини і наповнювача (основа) включає приготування інертного наповнювача (основи) шляхом нагріву його до температури 5055 °C при перемішуванні протягом 20 хв.. Приготування в окремій ємності з тамсулозину гідрохлоридом шляхом додавання по частинам та переміщуванням біологічно активного засобу "Простатилен". Окремо в ємності нагрівають на водяній бані розчинник полісорбат 80 до температури 3638 °С. В ємність з тамсулозину гідрохлоридом і біологічно активним засобом "Простатилен" додають полісорбат 80 і перемішують до однорідної маси з одержанням концентрату діючих речовин. Далі концентрат діючих речовин вводять в основу, перемішують до однорідної маси, з якої виготовляють супозиторії. UA 95688 U (12) UA 95688 U UA 95688 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармацевтики, а саме: до способів одержання медичних препаратів фармацевтичного виробництва, призначених для терапії захворювань простати у дорослих чоловіків - хронічного простатиту, тромбофлебіту, а також для профілактики ускладнень після операцій на простаті, вікових порушень її функцій, при сексуальних розладах і чоловічому безплідді, розладах акту сечовипускання при функціональних розладах з боку нижніх сечовивідних шляхів. Простатит характерний для чоловіків не тільки похилого, але й репродуктивного віку. За статистичними даними, цією хворобою страждає кожний третій чоловік віком більше 35 років [1, 2], причому 98 % випадків складають приховано протікаючі хронічні форми захворювань [3, 4]. Відомо, що простатит супроводжується такими тяжкими і найбільш важкими для хворих симптомами, як різноманітні порушення сечовипускання та неутримання сечі, крім того вони часто супроводжуються больовими синдромами і сексуальними розладами. Для терапії захворювань передміхурової залози широко застосовують -адреноблокатори, тобто препарати, які впливають на її -рецептори і ліквідують або значно зменшують м'язовий тонус простатичної частини уретри і шийки сечового міхура, що значно полегшує та нормалізує процес сечовипускання [5, 6]. Як -адреноблокатори широко використовують тамсулозину гідрохлорид. Так, відомий спосіб одержання засобу у формі супозиторіїв для лікування гіперплазії передміхурової залози та простатитів простатитів - див., наприклад, патент України 8 № 78457, МПК А61К 9/02, А61P 13/08, 2012 р. [7]. Цей засіб у формі супозиторіїв діє безпосередньо на простату, лікує гіперплазію передміхурової залози та в своєму складі має діючу речовину - тамсулозину гідрохлорид, емульгатор та супозиторну основу. Основне рішення цього винаходу спрямоване на підбір емульгатора для покращення технологічних властивостей основи та вивільнення діючої речовини - тамсулозину гідрохлориду, а також на підбір основи супозиторію. Як емульгатор вибраний емульгатор Lanette SX, а як основа-твердий жир. Спосіб одержання цього супозиторію включає розтоплення твердого жиру як основи супозиторію при температурі 50 °С і охолодження її до 38 °С, окреме готування концентрату шляхом змішування тамсулозину гідрохлоридом з емульгатором і введенням в реактор з розтопленим жиром для отримання супозиторної маси. Однак ефективність вказаного способу є порівняно недостатньою для цілей одержання супозиторію, діючими речовинами якого є біологічно активний засіб "Простатилен" як екстракт з тваринної тканини передміхурових залоз статевозрілих бичків в суміші з тамсулозину гідрохлоридом, який повинен враховувати всі особливості технології виготовлення супозиторіїв з заданими лікувальними властивостями та відсутністю побічних ефектів лікарського засобу, модержаного заявленим способом. Найбільш близьким до заявленого по технічній суті та отриманому результату є відомий спосіб одержання супозиторної форми лікарського засобу - див., спосіб одержання засобу, що відновлює функцію передміхурової залози шляхом використання суміші пептидів, виділених методом кислотної екстракції із передміхурової залози забійних тварин великої рогатої худоби 6 під торговою назвою "ПРОСТАТИЛЕН" - див. патент України № 64985, МПК А61К 35/55, А61Р 13/08, 2009 p. - ПРОТОТИП [8]. У відомому способі одержання супозиторної форми вищезгаданого лікарського засобу, що включає приготування інертного наповнювача (основи) шляхом нагріву його до температури 5560 °C при постійному перемішуванні, приготування концентрату лікувальної речовини при тій же температурі 5560 °C при постійному перемішуванні, приготування супозиторної маси введенням концентрату лікувальної речовини в наповнювач (основу) і перемішуванням протягом 1015 хвилин та формування фармацевтично придатного супозиторію. Однак ефективність вказаного способу є порівняно недостатньою для цілей одержання супозиторію, діючими речовинами якого є біологічно активний засіб "Простатилен" як екстракт з тваринної тканини передміхурових залоз статевозрілих бичків та тамсулозину гідрохлоридом, який повинен враховувати всі особливості технології виготовлення супозиторіїв з заданими лікувальними властивостями та відсутністю побічних ефектів лікарського засобу, одержаного заявленим способом. Склад заявленого лікарського засобу був забезпечений заявленим способом його одержання в супозиторній формі, що включає приготування інертного наповнювача (основи) шляхом нагріву його до температури 5055 °C при перемішуванні протягом 20 хв., приготування в окремій ємності з тамсулозину гідрохлоридом шляхом додавання по частинам та переміщуванням біологічно активного засобу "Простатилен", окремо в ємності нагрівають на водяній бані розчинник полісорбат 80 до температури 3638 °С, в ємність з тамсулозину гідрохлоридом і біологічно активним засобом "Простатилен" додають полісорбат 80 і 1 UA 95688 U 5 10 15 20 25 30 35 перемішують до однорідної маси з одержанням концентрату діючих речовин. Далі концентрат діючих речовин вводять в основу, перемішують до однорідної маси, з якої виготовляють супозиторії. Корисна модель ілюструється наступним прикладом. Приклад. Для приготування 1000 супозиторіїв розтопили в реакторі з мішалкою при температурі 55 °С 2769,6 г інертного наповнювача (основи) - твердий жир і спирт цетостеариловий і охолодили його до температури 36 °С, перемішали до одержання однорідної маси протягом 20 хв. В окремій ємності приготували діючі речовини: суміш 0,4 г тамсулозину гідрохлориду зі 30 г біологічно активного засобу "Простатилен" з перемішуванням до одержання однорідної маси. Нагріли на водяній бані 75 г розчинника - полісорбат 80 до температури 3638 °С і додали до згаданої суміші з отриманням концентрату діючих речовин. До одержаного концентрату додали частину інертного наповнювача (основу), перемішали до одержання однорідної маси і загрузили в реактор з основою для одержання супозиторної маси. Перемішували протягом 20 хв. Супозиторну масу розлили у чарунки з ПВХ плівки при температурі 34 °С для формування 1000 супозиторіїв масою по 2,8 г кожний. Отримані супозиторії у порівнянні з прототипом мають суттєво підвищену ефективенеість, що підтверджено практичними дослідженнями. Джерела інформації: 1. Мамаев И.Э., Шумило Д.В. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: клиника, диагностика, лечение// РМЖ - 2007 - Т. 15, № 12. - С. 1032-1036 [1]; 2. Management of acute urinary retention (AUR) in patients with BPH, a worldv.ide comparison / Elhilali M., Vallancien G., Emberton M., et al. // J. Urol-2004 - V. 171. - P. 407 [2]; 3. Юнда И.Ф. Простатиты.- К.: Здоров'я, 1987. - 192 с. [3]; 4. Shaffer A J. Epidemiology and demographics of prostatitis // Eur. Urol. Suppl. - 2003. - № 2-P. 5-10[4]; 5. Тиктинским О.Л., Калинина С.Н., Михайличенко В.В. Андрология. - М.: ООО "Медицинское информационное агентство", 2010. - С. 504-520. 6. Аляев Ю.Г., Винаров А.З., Локшин К.Л., Спивак Л.Г. Выбор метода лечения больных гиперплазией предстательной железы: Монография. - Кострома: ООО "Кострома", 2005. - С. 142-158. 7. Гриценко В.І., Рубан О.А., Зайченко Г.В., Тімченко М.М., Солдатова Є.О, Засіб у формі 8 супозиторіїв для лікування гіперплазії передміхурової залози., патент України №78457, МПК А61К9/02, А61Р 13/08, 2012 р.// ОБ "Промислова власність", № 6, 2013, 25.03.13 [7]. 8. Ємельяненко В.П., Ємельяненко О.Д. Спосіб одержання засобу, що відновлює функцію 6 передміхурової залози, патент України № 64985, МПК А61К 35/55, А61Р 13/08, 2009 р.// ОБ "Промислова власність", № 1, 2009, 12.01.09 [8]. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 40 45 50 55 Спосіб одержання супозиторної форми лікарського засобу для терапії захворювань передміхурової залози на основі біологічно активного засобу "Простатилен" як діючої речовини і наповнювача (основа), що включає приготування інертного наповнювача (основи) шляхом нагріву його при перемішуванні, приготування концентрату лікувальної речовини при нагріві і перемішуванні, приготування супозиторної маси введенням концентрату лікувальної речовини в наповнювач (основу) і перемішуванням та формування фармацевтично придатного супозиторію, який відрізняється тим, що як діючу речовину додатково використовують тамсулозину гідрохлорид, як наповнювач (основу) використовують суміш твердого жиру і спирту цетостеарилового, яку нагрівають до температури 5055° С і перемішують протягом 20 хв., в ємність з тамсулозину гідрохлоридом додають по частинам, перемішуючи біологічно активний засіб "Простатилен", окремо в ємності нагрівають на водяній бані розчинник полісорбат 80 до температури 3638° С, в ємкість з тамсулозину гідрохлоридом і біологічно активним засобом "Простатилен" додають полісорбат 80 і перемішують до однорідної маси з одержанням концентрату, наповнювач (основу) охолоджують до температури 3436 °C, вводять отриманий концентрат діючої речовини та перемішують до одержання однорідної маси, з якої виготовляють супозиторії. 2 UA 95688 U Комп’ютерна верстка С. Чулій Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3

Дивитися

Додаткова інформація

Автори англійською

Pohrebynskyi Vadym Mordukhovych, Pechaiev Valerii Kostiantynovych, Yemelianenko Volodymyr Petrovych

Автори російською

Погребинский Вадим Мордухович, Печаев Валерий Константинович, Емельяненко Владимир Петрович

МПК / Мітки

МПК: A61K 35/00, A61P 13/08

Мітки: лікарського, захворювань, форми, залози, засобу, супозиторної, терапії, одержання, спосіб, передміхурової

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/5-95688-sposib-oderzhannya-supozitorno-formi-likarskogo-zasobu-dlya-terapi-zakhvoryuvan-peredmikhurovo-zalozi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб одержання супозиторної форми лікарського засобу для терапії захворювань передміхурової залози</a>

Подібні патенти