Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Засіб у формі мазі для лікування атопічного дерматиту, що містить комплекс біологічно активних речовин солодкового кореня і відповідну основу, який відрізняється тим, що містить густий екстракт солодкового кореня і додатково ефірні олії ромашки та чайного дерева при наступному співвідношенні компонентів (мас. %):

густий екстракт солодкового кореня

1,8-2,2

ефірна олія ромашки

0,3-0,5

ефірна олія чайного дерева

0,3-0,5

мазева основа

до 100,0.

2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що компоненти мазевої основи вибрані з переліку: віск прополісний, емульгатор №1, олія кукурудзяна, пропіленгліколь, вода очищена.

3. Засіб за п. 1, п. 2, який відрізняється тим, що містить компоненти при наступному співвідношенні (мас. %):

густий екстракт солодкового кореня

2,0

ефірна олія ромашки

0,5

ефірна олія чайного дерева

0,5

віск прополісний

2,0

емульгатор №1

8,0

олія кукурудзяна

20,0

пропіленгліколь

30,0

вода очищена

37,0.

Текст

1. Засіб у формі мазі для лікування атопічного дерматиту, що містить комплекс біологічно активних речовин солодкового кореня і відповідну основу, який відрізняється тим, що містить густий екстракт солодкового кореня і додатково ефірні олії ромашки та чайного дерева при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): густий екстракт солодкового кореня 1,8-2,2 C2 1 3 Відомий засіб у формі гелю з ранозагоювальною активністю [4], який містить водний розчин екстракту коренів солодки 2% та гель метилцелюлози. До недоліків зазначеного засобу можна віднести вузькоспрямовану фармакологічну дію, що не дозволяє рекомендувати його для лікування алергічних дерматологічних захворювань. Крім того, присутній у засобі гель метилцелюлози здатний утворювати на шкірі плівки, швидко висихає, є несумісним з рядом лікарських речовин, піддається синерезису (виділенню рідкої фази) та мікробній контамінації. Завданням винаходу є створення нового засобу у формі мазі для лікування атопічного дерматиту, який завдяки новій сукупності діючих компонентів рослинного походження при використанні збалансованої мазевої основи є ефективним нетоксичним засобом з комплексною протиалергічною, протизапальною, антимікробною, репаративною дією для лікування алергічних дерматологічних захворювань. Поставлене завдання вирішується таким чином, що засіб у формі мазі для лікування атопічного дерматиту з вмістом комплексу біологічно активних речовин солодкового кореня і відповідної основи згідно з винаходом містить густий екстракт солодкового кореня і додатково ефірні олії ромашки та чайного дерева при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): густий екстракт солодкового кореня 1,8-2,2 ефірна олія ромашки 0,3-0,5 ефірна олія чайного дерева 0,3-0,5 мазева основа до 100,0. Винаходом передбачено, що компоненти мазевої основи вибрані з переліку: віск прополісний, емульгатор №1, олія кукурудзяна, пропіленгліколь, вода очищена. Оптимальним варіантом у відповідності з винаходом є засіб наступного складу (мас. %): густий екстракт солодкового кореня 2,0 ефірна олія ромашки 0,5 ефірна олія чайного дерева 0,5 віск прополісний 2,0 емульгатор № 1 8,0 олія кукурудзяна 20,0 пропіленгліколь 30,0 вода очищена 37,0. Якісний і кількісний склад компонентів заявленого засобу визначено експериментальним шляхом. Авторами вперше досліджено невідому, неочевидну протиалергічну дію густого екстракту солодкового кореня, отриманого у відповідності з фармакопейними вимогами [5] і використаного в якості основного діючого компонента з переважно виявленою протиалергічною і відомою протизапальною та репаративною дією. Вміст густого екстракту солодкового кореня у складі заявленого засобу менший за 1,8мас.% призводить до зниження фармакологічної активності засобу в цілому. Збільшення його вмісту понад 2,2мас.% є недоцільним, бо, з одного боку, не викликає збільшення фармакологічної активності, а з іншого - можливе виникнення порушення фізи 93011 4 ко-хімічних властивостей та стабільності заявленого засобу. Оптимальний вміст густого екстракту солодкового кореня становить 2,0мас.%. Введені до складу засобу ефірні олії ромашки та чайного дерева відіграють роль антимікробних консервантів і забезпечують антимікробну дію заявленого засобу. При введенні цих компонентів у кількостях менших за 0,3мас.% кожного може спостерігатися зниження антибактеріальної активності засобу і зниження ефективності консервуючої дії. Введення ефірних олій у сумарній кількості понад 1,0мас.% неприпустиме з технологічної точки зору. Оптимальний вміст ефірних олій ромашки та чайного дерева - по 0,5мас.% кожної. На вивільнення та біодоступність активних компонентів мазі в основному впливає мазева основа. Авторами визначено збалансований якісний та кількісний склад компонентів основи заявленого засобу, який забезпечує як фармакологічні, так і фізико-хімічні, реологічні властивості мазі. Наявність у складі основи воску прополісного підвищує стабільність заявленого засобу, поліпшує консервуючу дію ефірних олій, забезпечує ефективне всмоктування шкірою діючих речовин. Емульгатор №1 у складі основи виконує роль комплексного емульгатора. Олія кукурудзяна утворює масляну фазу емульсійної системи основи, має позитивний вплив на стан шкіри і додатково проявляє репаративну дію, посилюючи аналогічну дію заявленого засобу. Пропіленгліколь введено до складу основи як гідрофільний неводний розчинник та пенетратор. Вода очищена утворює гідрофільну фазу емульсійної системи основи та використовується як розчинник густого екстракту солодкового кореня. Експериментальним шляхом було визначене кількісне співвідношення компонентів у складі основи. Зміна їх кількісного вмісту може призвести до порушення фізико-хімічних, технологічних, біофармацевтичних та фармакологічних властивостей заявленого засобу у формі мазі. Активні компоненти і компоненти основи заявленого засобу представлені дозволеними до використання фармацевтично прийнятними речовинами, проте їх якісне та кількісне співвідношення є новим, не відомим з джерел інформації, а виявлена авторами протиалергічна дія засобу є неочевидною з огляду на відомі властивості компонентів. Винахід здійснюють наступним чином. Необхідну кількість воску прополісного і емульгатору №1 розтоплюють на водяній бані і додають до них окремо приготовану суміш кукурудзяної олії з ефірними оліями. Готують при перемішуванні та нагріванні водний розчин пропіленгліколю. Також окремо одержують водний розчин густого екстракту солодкового кореня 1:5 при нагріванні на водяній бані. Здійснюють емульгування приготованих груп компонентів до одержання мазеподібної консистенції і охолоджують. Кінцевий продукт має мазеподібну однорідну консистенцію зі специфічним приємним запахом, світло-коричневого кольору, рН=4,0-6,0. Заявлений засіб у формі мазі відповідає умовам колоїдної та термічної стабільності, має термін зберігання 2 роки. 5 93011 Винахід ілюструється прикладами. Приклад 1. У ємність №1 помістили 20,0г воску прополісного та 80,0г емульгатора №1 і розтопили на водяній бані при перемішуванні. Окремо приготували суміш 200,0г олії кукурудзяної та по 5,0г ефірних олій ромашки і чайного дерева, яку додали до ємності №1 після повного розтоплення компонентів, що у ній знаходилися. Суміш нагріли до температури приготування емульсій. У ємності №2 змішали 300,0г пропіленгліколю з 270мл води очищеної та нагріли до температури приготування емульсій. У ємності №3 у 100мл води очищеної розчинили 20,0г густого екстракту солодкового кореня при нагріванні на водяній бані. Компоненти з усіх трьох ємностей піддали емульгуванню на приладі РТ-2 до одержання мазеподібної консистенції. Готовий продукт охолодили. Кількісний вміст компонентів у прикладі наведено без зазначення їх збільшення на технологічні втрати. Одержали 1000,0г заявленого засобу у формі мазі наступного складу (г на 100г мазі): густий екстракт солодкового кореня 2,0 ефірна олія ромашки 0,5 ефірна олія чайного дерева 0,5 віск прополісний 2,0 емульгатор №1 8,0 олія кукурудзяна 20,0 пропіленгліколь 30,0 вода очищена 37,0. Приклад 2. Специфічну фармакологічну активність заявленого засобу у формі мазі вивчали за протиалергічною та протизапальною дією у дослідах на мурчаках на моделі експериментального алергічного контактного дерматиту. Досліди проводили на 12 мурчаках масою 370810г. На ретельно вистрижену ділянку шкіри пра 6 вого боку тварин розміром 2×2см наносили по три краплі 5% спирто-ацетонового (1:1) розчину динітрохлорбензолу (ДНХБ) протягом п'яти днів один раз на добу та на чотирнадцяту добу після початку сенсибілізації мурчакам на ідентичні інтактні ділянки лівої половини тулуба наносили розв'язу вальну аплікацію трьома краплями 5% розчину ДНХБ. Через 24 години у місці шкірної проби розвивався алергічний контактний дерматит. Тяжкість дерматиту оцінювали за загальним станом та поведінкою тварин, морфологічним складом периферичної крові та змінами шкіряного покрову. Тяжкість місцевих шкіряних проявів позначали в умовних балах за 5-ти бальною шкалою: 0 балів - відсутність видимої реакції; 0,5 балів - поява ізольованих червоних плям; 1 бал - дифузійна помірна гіперемія; 2 бали - чітка гіперемія і помірна набряклість; 3 бали - різке почервоніння і значний набряк; 4 бали - утворення невеликих ерозій; 5 балів - утворення геморагічної кірки і великих виразок. Отримані дані обробляли статистично, використовуючи критерій Ст'юдента (р). Дослідні тварини були поділені на 3 групи: контрольну та дві дослідні, тварин яких лікували відповідно заявленим засобом у формі мазі та препаратом порівняння. Мурчаків контрольної групи сенсибілізували 5% спирто-ацетоновим розчином (1:1) ДНХБ та залишали без лікування дерматиту, що розвинувся. Як препарат порівняння використовували мазь «Преднікарб». Це комбінований препарат синтетичного походження для місцевого застосування з протизапальною, антиексудативною, протиалергічною та кератолітичною дією. Дані досліду наведені у таблицях 1, 2. Таблиця 1 Тяжкість шкіряних проявів на 14-ту добу після початку сенсибілізації Варіанти досліду контроль преднікарб заявлений засіб 3год. 0,375±0,125 0,0±0,0* 0,0±0,0* 6год. 0,875±0,125 0,0±0,0* 0,5±0,0* Бали 12год. 2,0±0,0 0,375±0,125* 0,675±0,125* 24год. 3,0±0,0 0,875±0,125* 1,25±0,289* 48год. 4,0±0,0 1,25±0,250* 1,75±0,250* Примітка: * - відхилення статистично достовірне стосовно контролю (р

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Agent in the form of ointment for treatment of atopic dermatitis

Автори англійською

Yarnykh Tetiana Hryhorivna, Harkavtseva Olha Anatoliivna, Maloshtan Liudmyla Mykolaivna

Назва патенту російською

Средство в форме мази для лечения атопического дерматита

Автори російською

Ярных Татьяна Григорьевна, Гаркавцева Ольга Анатольевна, Малоштан Людмила Николаевна

МПК / Мітки

МПК: A61K 36/00, A61P 17/00, A61K 9/06

Мітки: лікування, атопічного, мазі, форми, дерматиту, засіб

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/5-93011-zasib-u-formi-mazi-dlya-likuvannya-atopichnogo-dermatitu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Засіб у формі мазі для лікування атопічного дерматиту</a>

Подібні патенти