Комплексний антимікробний сорбційний препарат орнідасил для профілактики аеробної і анаеробної інфекції та лікування гнійних ран, трофічних виразок, опіків

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Комплексний антимікробний сорбційний препарат для лікування гнійних ран різного генезису, опіків, трофічних виразок будь-якої етіології, що являє собою кремнеземний, глиноземний, полісилоксановий, вуглецевий, полімерний або інший сорбент, або їх суміш з іммобілізованим на ньому лікарським засобом, який відрізняється тим, для підвищення антимікробної активності до анаеробних мікроорганізмів і надання йому пролонгованої дії він містить високодисперсний кремнезем або інший сорбент та іммобілізований на ньому орнідазол при наступному складі компонентів, мас. %:

Аеросил А-300 (Силлард П, Силекс, Атоксіл)

50-99,99

Орнідазол

50-0,01.

Текст

Реферат: Комплексний антимікробний сорбційний препарат для лікування гнійних ран різного генезису, опіків, трофічних виразок будь-якої етіології, являє собою кремнеземний, глиноземний, полісилоксановий, вуглецевий, полімерний або інший сорбент, або їх суміш з іммобілізованим на ньому лікарським засобом. Препарат містить високодисперсний кремнезем або інший сорбент та іммобілізований на ньому орнідазол. UA 112523 U (12) UA 112523 U UA 112523 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель до нових речовин на основі високодисперсного пірогенного кремнезему аеросилу (торгові фармацевтичні назви Силлард П, Силекс, Атоксил), містить іммобілізований на ньому орнідазол. Аеросил має високу здатність до адсорбції рідини, чим зменшує набряк тканин. Внаслідок цього покращується мікроциркуляція і зменшується гіпоксія тканин. Орнідазол має здатність активно пригнічувати анаеробні мікроорганізми, що дуже важливо для лікування хірургічної інфекції. Така суміш активно пригнічує анаеробні та аеробні патогенні мікроорганізми, очищує поверхню рани, покращує кровопостачання тканин, ліквідує неприємний гнильний запах, особливо при анаеробній інфекції, має протинабряковий ефект. Відомим аналогом є комерційні препарати, що використовуються для лікування ранової анаеробної інфекції, наприклад похідні нітроімідазолу (метронідазол, тинідазол, нітазол, орнідазол), діоксидин, кліндамізин. До них чутливі Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus),Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаеробні грампозитивні палочки: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаеробні грампозитивні коки: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. [1,3,4,5,6,7]. Однак усі вони не проявляють антигіпоксичної дії, не чинять пролонгованої дії і тому не дають стійкого ефекту при лікуванні анаеробної інфекції, яка у нинішній медичний практиці є причиною більшості ускладнень, що призводить до тривалого лікування і часто до летального результату. Найближчим аналогом до корисної моделі є препарат "Гентаксан", який являє собою композицію, яка вміщує в себе ксерогель метилкремнієвої кислоти з іммобілізованим на ньому антибіотиком гентаміцин [2]. Цей препарат виявляє пролонговану антимікробну дію до патогенних аеробних мікроорганізмів і ефективний для лікування опіків та гнійних ран. У той же час, цей препарат не ефективний при лікуванні анаеробної та грампозитивної інфекції, не покращує кровопостачання тканин, не виявляє антигіпоксичну дію. В основу корисної моделі поставлена задача створити композиції на основі високодисперсного пірогенного кремнезему - аеросилу (торгові фармацевтичні назви Силлард П, Силекс, Атоксил) або іншого твердого адсорбента (силікс, поліметилсилоксан, їх суміші, полімерні силікатні та глиноземні, природні і синтетичні органічні та вуглецеві адсорбенти тощо) і іммобілізованого на ньому орнідазолу для лікування аеробної та анаеробної інфекції, яка б мала підвищений профілактичний і лікувальний ефект, очищувала ранову поверхню, покращувала кровопостачання тканин, ліквідувала неприємний гнильний запах, особливо при анаеробній інфекції, мала протинабряковий ефект. Поставлена задача вирішується тим, що композиція (Орнідасил), що включає в себе високодисперсний пірогенний кремнезем - аеросил (торгові фармацевтичні назви Силлард П, СИЛЕКС, Атоксил), містить іммобілізований на ньому орнідазол при наступному складі компонентів, мас. %: Аеросил 50-99,99 Орнідазол 50-0,01 Аеросил - високодисперсний пірогенний кремнезем, що складається з гідратованих сферичних часточок середнього радіуса 4-10 нм, аерогель полісилікатної кислоти складу SiO 2* xH2O вміст води може досягати 10 мас. %. Аеросил дозволений для використання перорально як ентеросорбент та як матриця для іммобілізації лікарських препаратів. Корисну модель виконують наступним чином. Спосіб одержання полягає у диспергуванні розчину (високодисперсного порошку) орнідазолу у певному співвідношенні за рахунок утворення розчину або суспензії у придатному розчиннику, який потім вводиться у контакт з твердим адсорбентом (силікс, поліметилсилоксан, їх суміші, полімерні силікатні та глиноземні, природні і синтетичні органічні та вуглецеві адсорбенти, їхні суміші тощо) шляхом просочення з подальшим ліофільним, вакуумним або повітряним висушуванням при температурах нижче 50 °C до стану легкого повітряного сухого порошку білого кольору або внаслідок механічного, механохімічного диспергування активної речовини по поверхні адсорбента. Композицію готують наступним чином: 1) приготування розчину, суспензії або порошку орнідазолу від 0,1 до 10 мас. %; 2) змішування порошку аеросилу з розчином (суспензією, порошком) орнідазолу, які взяті у відповідних кількостях; 3) дозрівання суміші при температурі 15-25 °C 20-30 хвилин; 4) сушіння суміші при температурі нижче 50 °C до утворення сухого сипучого порошку. 1 UA 112523 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Нижче наводиться приклад приготування Орнідасилу. Приклад. До 10 г аеросилу (Силард П) додаємо 100 мл 0,5 %-ного розчину орнідазолу. Суміш перемішуємо протягом 15 хвилин до утворення однорідної субстанції і залишаємо дозрівати протягом 20 хвилин при температурі +20 °C. Отриману суміш переносимо на чашку Петрі і сушимо при температурі +50 °C у сушильній шафі до утворення сухого сипучого порошку білого кольору. Порошкоподібний препарат, що утворився, переносимо у скляну банку та щільно закупорюємо поліетиленовою кришкою. Вихід препарату 10,5 г. Використовується для лікування гнійних ран, опіків III-IV стадії, некротичних трофічних виразок, не викликає болю. Знищує запах, очищує рану від гною, некротичних тканин. Нами встановлено, що для приготування препарату ОРНІДАСИЛ 1, який застосовується для лікування опіків другої стадії, поверхневих ран, трофічних виразок, можуть бути використані розчини орнідазолу не більш, ніж 0,5 %. Для ОРНІДАСИЛ 2, який використовуються для лікування гнійних ран, опіків III-IV стадії, некротичних трофічних виразок - не більш ніж 2 % розчин орнідазолу. ОРНІДАСИЛ 1 використано у 21 хворого з поверхневими трофічними виразками, опіками II-ї стадії, гнійними ранами. ОРНІДАСИЛ 2 використано у 16 хворих з гнійними ранами в стадії некрозу, гангренами, трофічними виразками з некрозом. Приклад 1: Хворий В., 1964 р.н., госпіталізований до лікарні з приводу абсцесу правої сідниці. Стан хворого був дуже важким, виражена інтоксикація, температура тіла 39 °C, гнилісний запах, вся поверхня шкіри у вказаній ділянці некротизована. Проведено оперативне втручання. На ранову поверхню накладено ОРНІДАСИЛ. Через 4 години температура зменшилась і нормалізувалася вже на другу добу. Поступово стан хворого покращився. На наступний день гнилісний запах зник, вираженість болю, гіперемії та набряку в ділянці рани зменшилася. Перев'язки з ОРНІДАСИЛом проводили щоденно. Через 2 доби після оперативного втручання рана очистилася, на третю добу з'явилися грануляції, на четверту добу відмічено появу крайової епітелізації. При визначенні цитологічної характеристики рани методом ранових відбитків за М.П. Покровською та М.С. Макаровим після розкриття абсцесу відзначали дегенеративно-запальний тип цитограми. При цьому в препараті містилася значна кількість нейтрофільних гранулоцитів у стадії дегенерації, нитки фібрину та мікроорганізми, які знаходилися всередині клітин у значній кількості. На 3 добу лікування відмітили достовірне зменшення кількості нейтрофільних гранулоцитів і збільшення відносної кількості макрофагів та полібластів. На 5 добу тип цитограми був регенераторний (полібласти, фібробласти) при повній відсутності клітин, характерних для гострого запального процесу. При мікробіологічному 12 дослідженні ранового вмісту після розкриття абсцесу отримано Е. histolytica-10 КОЕ/1 г тканин. 4 На 3 добу лікування кількість мікроорганізмів зменшилася до 10 КОЕ/1 г, а на 5 добу рана була стерильною. На 6 добу хворому накладено вторинні шви. Термін перебування хворого в стаціонарі склав 7 діб, він був виписаний на амбулаторне лікування до зняття швів, яке тривало 9 діб. Приклад 2: Хвора Л., 1942 р.н., госпіталізована з приводу хронічної венозної недостатності нижніх кінцівок, ускладненої трофічною виразкою, покритою місцями некротичними тканинами, які було видалено. На ранову поверхню накладено ОРНІДАСИЛ, перев'язки з яким проводили щоденно. На наступну добу виразка очистилася, на другу добу з'явилися грануляції, на третю добу відмічено появу крайової епітелізації. При визначенні цитологічної характеристики рани методом ранових відбитків за М.П. Покровською та М.С. Макаровим на першу добу відзначали дегенеративно-запальний тип цитограми - в препараті містилася значна кількість нейтрофільних гранулоцитів у стадії дегенерації, нитки фібрину та мікроорганізми. На 2 добу лікування відмітили значне зменшення кількості нейтрофільних гранулоцитів і збільшення кількості макрофагів та полібластів. На 4 добу тип цитограми був регенераторний (полібласти, фібробласти) при повній відсутності нейтрофільних гранулоцитів. При мікробіологічному 10 дослідженні отримано В. Fragijis-10 КОЕ/1 г тканин. На 3 добу лікування кількість 2 мікроорганізмів зменшилася до 10 КОЕ/1 г, а на 4 добу рана була стерильною. Термін перебування хворої в стаціонарі склав 9 діб. За цей час виразка повністю загоїлася. У зв'язку з викладеним новий препарат ОРHIДАСИЛ можна використовувати для профілактики і місцевого лікування аеробної та анаеробної інфекції в ранах різного генезису, трофічних виразках, абсцесах тощо. Джерело інформації: 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства (издание шестнадцатое) / Машковский М.Д. Москва: Новая волна, 2014. - 1216 с. 2 UA 112523 U 5 10 15 20 2. А.с. № 1144699 з пріорітетом від 15.11.1984 (прототип). Спосіб лікування гнійних ран / А.А. Шалімов та ін. (СРСР). 3. Бобрицька Л.О. Фізичні та фармакотехнологічні дослідження субстанції орнідазолу / Л.О. Бобрицька, Д.І. Дмитрієвський, М.І. Гончаров // Вісник фармації. - 2010. - №2. - С. 13-15. 4. Орнидазол как современное антипротозойное средство: матер. Всеукр. наук.-практ. конф. студ. та мол. Вчених ["Актуальні питання створення нових лікарських засобів"] - X.: Вид-во НФаУ, 2008. - 114 с. 5. Энциклопедия лекарств. Реєстр лекарственных средств России. - Μ., 2005. - Вып. 12. 1440 с. 6. Компендиум 2011 - лекарственные препараты / В.Н. Коваленко, А.Л. Викторов (ред.). Киев: МОРИОН, 2320 с. 7. Клинические испытания лекарств. 2-е изд., перераб. и доп. / [Мальцев В.И., Ефимцева Т.К., Белоусов Ю.Б., Коваленко В.Н.]. - Киев: МОРИОН, 2006. - 456 с. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Комплексний антимікробний сорбційний препарат для лікування гнійних ран різного генезису, опіків, трофічних виразок будь-якої етіології, що являє собою кремнеземний, глиноземний, полісилоксановий, вуглецевий, полімерний або інший сорбент, або їх суміш з іммобілізованим на ньому лікарським засобом, який відрізняється тим, що для підвищення антимікробної активності до анаеробних мікроорганізмів і надання йому пролонгованої дії він містить високодисперсний кремнезем або інший сорбент та іммобілізований на ньому орнідазол, при наступному складі компонентів, мас. %: Аеросил А-300 (Силлард П, Силекс, Атоксіл) 50-99,99 Орнідазол 50-0,01. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3

Дивитися

Додаткова інформація

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/00

Мітки: профілактики, препарат, виразок, лікування, ран, сорбційний, інфекції, антимікробний, аеробної, гнійних, анаеробної, комплексний, орнідасил, опіків, трофічних

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/5-112523-kompleksnijj-antimikrobnijj-sorbcijjnijj-preparat-ornidasil-dlya-profilaktiki-aerobno-i-anaerobno-infekci-ta-likuvannya-gnijjnikh-ran-trofichnikh-virazok-opikiv.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Комплексний антимікробний сорбційний препарат орнідасил для профілактики аеробної і анаеробної інфекції та лікування гнійних ран, трофічних виразок, опіків</a>

Подібні патенти