Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Застосування м'якої лікарської форми, яка містить активну речовину b-фенілетиламід 2-оксисукцинанілової кислоти, для лікування опікових уражень шкіри.

2. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що м'яка лікарська форма є гідрофільним кремом.

3. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що м'яка лікарська форма є емульгелем.

4. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що м'яку лікарську форму наносять на уражену поверхню шкіри тонким шаром 1 раз на добу.

Текст

1. Застосування м'якої лікарської форми, яка містить активну речовину b-фенілетиламід 2оксисукцинанілової кислоти, для лікування опікових уражень шкіри. 2. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що м'яка лікарська форма є гідрофільним кремом. 3. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що м'яка лікарська форма є емульгелем. 4. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що м'яку лікарську форму наносять на уражену поверхню шкіри тонким шаром 1 раз на добу. Корисна модель відноситься до медицини і фармації, і може бути використана при лікуванні опіків. Терапевтична ефективність та скорочення терміну місцевого лікування опіків залежать від правильного вибору лікарського засобу. Останній повинен впливати на запальні процеси і бути нешкідливими при значних аплікаціях опіків, коли є необхідність застосування препарату у великих дозах [1]. На сьогодні для лікування опіків широко використовуються засоби природного походження з антиоксидантними властивостями: «Олія шипшини», «Каротолін», «Олія обліпихи» або «Аекол». Застосовують їх як самостійно у вигляді пов'язок, так і у складі комбінованих засобів (аерозолі "Гіпозоль", "Олазоль") [2]. Наряду з цими препаратами в сучасній терапії опіків активно використовують топічні засоби з декспантенолом. Декспантенол в організмі є попередником пантотенової кислоти, яка прискорює процеси епітелізації внаслідок того, що виступає складовою частиною ацетилкоензиму А, необхідного для нормального метаболізму клітин, особливо шкіри та слизових оболонок [3]. За кордоном випускаються моно- та комбіновані лікарські форми з декспантенолом (мазі, аерозолі, крема), що обумовлено потребами медичної практики. Практичне застосування лише пінного препарату в аерозольній упаковці для споживача є доволі коштовним, небезпечним і потребує належних умов зберігання (можливість вибуху аерозольного балону під дією високої температури або ушкодження). Тому використання мазей можна вважати більш доступним, зокрема для дітей та людей похилого віку [1]. До того ж, у випадках гнійно-некротичних опікових ран для підвищення швидкості репарації рекомендуються м'які лікарські форми, що містять антибіотики (лінкоміцин, левоміцетин), протимікробні речовини (офлоксацин, мірамістин) або бактеріальну протеазу [4-6]. На фармацевтичному ринку України препарати з декспантенолом представлені імпортними (19) UA (11) 42862 (13) U (21) u200901510 (22) 23.02.2009 (24) 27.07.2009 (46) 27.07.2009, Бюл.№ 14, 2009 р. (72) КУСТОВА СВІТЛАНА ПЕТРІВНА, ПОЛТОРАК ВІКТОРІЯ ВІТАЛІЇВНА, БОЙКО МАРИНА ОЛЕКСАНДРІВНА, ГЛАДКИХ ОЛЕКСАНДР ІВАНОВИЧ, КУДРЯ МАРІЯ ЯКІВНА, ЛІПСОН ВІКТОРІЯ ВІКТОРІВНА, КАРАЧЕНЦЕВ ЮРІЙ ІВАНОВИЧ, КАРНОЖИЦЬКА ТЕТЯНА МИХАЙЛІВНА, ГУБАРЕВИЧ ІРИНА ГЕОРГІЇВНА, ЧЕРНЯЄВА ОЛЕНА ІВАНІВНА, УСТЕНКО НОННА ВАСИЛІВНА, ФЕДОРОВА ГАННА ВОЛОДИМИРІВНА (73) ДЕРЖАВНА УСТАНОВА "ІНСТИТУТ ПРОБЛЕМ ЕНДОКРИННОЇ ПАТОЛОГІЇ ІМ. В.Я. ДАНИ 3 кремами "Бепантен", "Бепантен плюс", "Пантексол" та "Пантенол", але ці препарати є високо вартісними, що безумовно можна розглядати як недолік [7]. Задача корисної моделі - розробка топічного нетоксичного засобу для лікування опікових уражень шкіри. Поставлена задача вирішується тим, що для лікування опікових уражень шкіри використовують протизапальний засіб у вигляді гідрофільного крему або емульгелю, який містить активну речовину b-фенілетиламід 2 - оксисукцинанілової кислоти. Технічний результат - підвищення ефективності та зниження собівартості лікування опікових уражень шкіри за рахунок використання вітчизняного протизапального засобу, що має високу активність та не виказує токсичної дії. В ДУ "Інститут проблем ендокринної патології ім. В.Я. Данилевського АМН України" синтезовано оригінальну сполуку b-фенілетиламід 2оксисукцинанілової кислоти (фенсукцинал), доклінічне вивчення якої показало наявність антиоксидантних властивостей і позитивного впливу на глюкозний гомеостаз та ліпідний профіль [8]. Для лікування опікових уражень шкіри використовували гідрофільний крем або емульгель bфенілетиламіду 2-оксисукцинанілової кислоти, які мають здатність пригнічувати всі стадії локальної запальної реакції і виказують виразні ранозагоювальні властивості [9, 10]. Напрацювання м'якої лікарської форми фенсукциналу проводили за розробленою технологію [9]. Проведено вивчення гострої токсичності м'якої лікарської форми фенсукциналу в експериментах на щурах обох статей за умов внутрішньо шлункового та нашкірного застосування в максимально введених дозах: 10000мг/кг та 5000мг/кг маси тіла відповідно - загибелі тварин не зареєстровано [11]. За критерієм ЛД50, що перевищує 10000мг/кг при внутрішньошлунковому введенні та 5000мг/кг при нашкірному нанесенні, м'яка лікарська форма фенсукциналу відноситься до V класу токсичності практично нетоксичні речовини згідно з [12]. Термічні опіки у експериментальних тварин проходять ті самі стадії та приблизно у ті ж терміни, що і у людини (у ранах розвивається виразне гнійне запалення із значною ексудацією) [13]. Тяжкість уражень (глибина опіку), яка визначається експозицією, підбирається в залежності від ефекту, що спостерігається (поверхневий або глибокий). Основний спосіб передачі тепла від нагрітих твердих тіл при їх контакті зі шкірою - теплопроведення. Характер ушкодження тканин при такому способі індукції опіка залежить від ступеня нагріву, тривалості гіпертермії, а також від їх фізіологічних 42862 4 та морфологічних особливостей. При цьому має значення як величина максимального підвищення тканинної температури, так і тривалість нагріву. Експериментальне моделювання термічної травми на самцях-щурах популяції Вістар здійснювали за допомогою апарату для відтворення опіку контактним способом (апарат сконструйовано за типом електропаяльника) згідно з [14]. Термічний опік II ступеня характеризується ураженням всього дермального шару, у той час, як опік III А ступеня відрізняється більш глибоким ураженням м'язового шару. Для терапії термічної травми використовували гідрофільний крем або емульгель фенсукциналу, в якості препарату порівняння було обрано монокомпонентний крем «Пантексол» (Хорватія), групою контролю виступали неліковані тварини. Вищезгадані м'які лікарські форми наносили на другий день після індукції термічної травми рівномірним шаром до повного загоєння тканинного дефекту. Динаміку загоєння розраховували за зменшенням площі опіку (мм2), яку вимірювали планіметричне на протязі всього експерименту. Цей параметр показує відсоток зменшення площі опіку по відношенню до її початкового розміру. Швидкість загоєння опіків визначали по формулі: V=100*(S0-St)/S0, де S0 - площа початкового ушкодження, мм2; St - площа ушкодження на момент вимірювання t, мм2 [15]. Дані, які були отримані при проведенні експериментального дослідження на моделях термічного опіку II та IIІ А ступеня у щурів популяції Вістар, представлені в таблицях 1 та 2. Як видно із наведених даних, м'яка лікарська форма фенсукциналу (гідрофільний крем або емульгель) за активністю та тривалістю загоєння термічних ран II ступеня не поступалась препарату порівняння «Пантексол». Повністю опіки заживали на 6 добу терапії, в той час, як у контрольних тварин цей ефект спостерігався на 8 добу. При вивченні процесу загоєння ран, які виникли при моделюванні термічного опіку III А ступеня, було показано, що тривалість загоєння склала 12 діб для гідрофільного крему та емульгелю, а також за умов використання препарату порівняння «Пантексол», в той час як у контрольних тварин цей процес закінчувався на 16 добу експерименту. Таким чином, застосування м'якої лікарської форми фенсукциналу у вигляді гідрофільного крему або емульгелю для лікування термічного опіку II та III А ступеня прискорювало загоєння ран і не поступалося дії імпортного високовартістного препарату порівняння «Пантексол». 5 42862 6 Таблиця 1 Динаміка зниження площі ушкодження шкіри при термічному опіку II ступеня при застосуванні м'якої лікарської форми фенсукциналу та «Пантексолу», ( x ± Sx ) ПочаткоУмови експева площа рименту 2 S, мм Контроль 600 (n=5) Пантексол 600 (n=5) Гідрофільний крем 600 фенсукциналу (n=5) Емульгель фенсукци600 налу (n=5) Відсоток зменшення площі ушкодження після початку терапії через (доба) 1 2 3 4 5 6 7 8 13,33±2,32 32,77±4,23 55,33±2,95 65,00±4,61 74,33±4,92 82,20±2,46 94,33±1,87 100,00±0,00 25,83±4,75 59,63±3,93 76,50±3,49 86,00±2,38 96,20±1,56 99,47±0,53 Р

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Use of soft drug dosage form containing b-phenylethylamide of 2-oxysuccinanilic acid as an active substance for treatment of skin burn

Автори англійською

Kustova Svitlana Petrivna, Poltorak Viktoriya Vitalievna, Boiko Maryna Oleksandrivna, Hladkykh Oleksandr Ivanovych, Kudria Maria Yakivna, Lipson Viktoria Viktorivna, Karachentsev Yurii Ivanovych, Karnozhytska Tetiana Mykhailivna, Hubarevych Iryna Heorhiivna, Cherniaieva Olena Ivanivna, Ustenko Nonna Vasylivna, Fedorova Hanna Volodymyrivna

Назва патенту російською

Использование мягкой лекарственной формы, которая содержит активное вещество b-фенилэтиленамид 2-оксисукцинаниловой кислоты, для лечения ожоговых поражений кожи

Автори російською

Кустова Светлана Петровна, Полторак Виктория Виталиевна, Бойко Марина Александровна, Гладких Александр Иванович, Кудря Мария Яковлевна, Липсон Виктория Викторовна, Караченцев Юрий Иванович, Карножицкая Татьяна Михайловна, Губаревич Ирина Георгиевна, Черняева Елена Ивановна, Устенко Нонна Васильевна, Федорова Анна Владимировна

МПК / Мітки

МПК: A61K 9/06, A61K 31/165

Мітки: речовину, кислоти, містить, застосування, форми, 2-оксисукцинанілової, активну, b-фенілетиламід, шкіри, м'якої, уражень, лікарської, опікових, лікування, яка

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/4-42862-zastosuvannya-myako-likarsko-formi-yaka-mistit-aktivnu-rechovinu-b-feniletilamid-2-oksisukcinanilovo-kisloti-dlya-likuvannya-opikovikh-urazhen-shkiri.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Застосування м’якої лікарської форми, яка містить активну речовину b-фенілетиламід 2-оксисукцинанілової кислоти, для лікування опікових уражень шкіри</a>

Подібні патенти