Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату

Номер патенту: 108084

Опубліковано: 24.06.2016

Автор: Загорій Володимир Антонович

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату, що включає приготування наважок діючих та допоміжних речовин, а саме каптоприлу, гідрохлоротіазиду, лактози моногідрату, картопляного крохмалю, магнію стеарату, кремнію діоксиду колоїдного безводного, приготування зволожувача, приготування маси для таблетування, що включає гранулювання, сушіння, опудрювання, далі таблетування, знепилення, контролю, фасування, пакування, який відрізняється тим, що сушіння та грануляцію проводять в псевдозрідженому шарі в установці для грануляції і сушіння в псевдозрідженому шарі при заданій температурі до регламентної остаточної вологості, при цьому завантажені компоненті, підтримують у псевдозрідженому стані, нагрівають до регламентної температури.

2. Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату за п. 1, який відрізняється тим, що зволожувач готують з розчину повідону та додатково готують зволожувач з крохмального клейстеру.

3. Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату за пп. 1, 2, який відрізняється тим, що в установку для грануляції та сушіння в псевдозрідженому шарі послідовно подають зволожувачі - крохмальний клейстер і розчин повідону, суху масу калібрують разом з кремнієм діоксидом колоїдним безводним на калібраторі крізь сітку з регламентним діаметром отворів, далі прокалібровану масу перемішують з регламентною кількістю магнію стеарату і направляють на таблетування.

Текст

Реферат: UA 108084 U UA 108084 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель, що заявляється, належить до фармації, а саме до створення лікарського препарату на основі каптоприлу та гідрохлортіазиду, який може бути використаний у медичній практиці при лікуванні гіпертонії та серцевої недостатності. Відомий склад лікарського препарату фірми Бристол-Майєрс Сквібб, США, до складу однієї таблетки якого входить 50 мг каптоприлу, 25 мг гідрохлоротіазиду та інші інгредієнти, як целюлоза, кукурудзяний крохмаль, стеаринова кислота, лактоза, магнію стеарат (Довідник "Видаль", 1998, - С. 6-285). В даний препарат введені дві діючі речовини, а саме гідрохлоротіазид, який є діуретиком, тому він більш ефективний за своєю дією. Проте цей препарат має багато допоміжних компонентів, що погіршує біологічну доступність препарату. Також даний препарат не має стабільного лікувального ефекту. Відомий спосіб одержання таблетованої форми препарату (див. патент України № 22548А, М. Кл. А61/K 9/20, БІ № 3 від 17.03.1998 р.)., що включає змішування активних речовин з наповнювачами, вологу грануляцію суміші, сушіння грануляту і пресування грануляту в таблетки з нанесенням плівкового покриття. При цьому опудрювання здійснюють під час сухого гранулювання. Гранулят опудрюють сумішшю кислоти стеаринової і подрібнених некондиційних таблеток, а активні речовини змішують з наповнювачем. Таблетки, отримані за відомим способом, мають недостатню міцність, руйнуються в процесі фасування і зберігання, знижується вміст активної речовини (каптоприлу) в процесі фасування і процесі зберігання, наявність побічних домішок, що створюються в процесі тривалого сушіння. В основу корисної моделі поставлена задача створення ефективного способу виробництва лікарського препарату на основі каптоприлу з діуретиком та допоміжними компонентами, який б забезпечив створення препарату з тривалим терміном придатності, за рахунок виключення процесу окислення компонентів, забезпечив однорідність таблетки, забезпечив точність дозування. Поставлена задача вирішується тим, що спосіб виробництва лікарського препарату антигіпертензивної дії, що включає формування наважок каптоприлу, гідрохлоротіазиду, допоміжних речовин, готування зволожувача, готування таблетованої маси (гранулювання, сушіння, калібрування, опудрення), таблетування, знепилювання, фасування, пакування, в якому згідно з корисною моделлю, як допоміжну речовину при готуванні таблетованої маси використовують лактозу моногідрат, зволожувач готують з повідону та крохмалю картопляного клейстеру, грануляцію та сушіння проводять в псевдозрідженому шарі, при цьому завантажені компоненти, підтримують у псевдозрідженому стані, нагрівають до регламентної температури, далі в установку для грануляції та сушіння в псевдозрідженому шарі послідовно подають за допомогою насосу через форсунку зволожувачі - крохмальний клейстер і розчин повідону, сушіння отриманої маси проводять в установці для грануляції і сушіння в псевдозрідженому шарі при заданій температурі до регламентної остаточної вологості, суху масу калібрують разом з кремнієм діоксидом колоїдним безводним на калібраторі крізь сітку з регламентним діаметром отворів, далі прокалібровану масу, перемішують з регламентною кількістю магнію стеарату, отриману масу передають на таблетування та знепилювання. Таким чином, проведення гранулювання та сушіння компонентів в псевдозрідженому шарі дозволяє зменшити кількість домішок в готовій лікувальній формі за рахунок скорочення часу сушіння та відповідно веде до зниження окислення киснем на повітрі каптоприлу, явище яке спостерігається при тривалому сушінні, використання в складі лікарського препарату додатково введеної лактози моногідрату сприяє формуванню структури таблетки. Крохмаль є зв'язуючою речовиною в одержанні таблетки і забезпечує сипучість маси, більше розпушування, що створює пористість структури, полегшує склеювання і покращує біологічну доступність лікарського препарату в цілому. Гранулювання в псевдозрідженому шарі забезпечує високу точність при дозуванні, а також однорідність, розчинність таблетки. Стеарат магнію бере участь у формуванні таблетки, надає таблетці гладкість та полегшує пресування. Розчин повідону також сприяє отриманню однорідної структури таблетки. Запропонований спосіб отримання лікарського препарату антигіпертензивної дії, забезпечує стабільне вивільнення активних речовин, що забезпечує високий лікувальний ефект. Корисна модель, що заявляється, здійснюють таким чином: Для одержання запропонованого лікарського засобу компоненти повинні відповідати вимогам відповідних фармакопейних статей, державних стандартів і технологічних умов. Лікарський препарат одержують таким чином: Формують наважку з наступних компонентів: каптоприлу, гідрохлортиазиду, картопляного крохмалю, лактози моногідрату, повідону, діоксиду кремнія колоїдного безводного, магнію стеарату. 1 UA 108084 U 5 10 15 20 В ємність для приготування і подачі зволожувача завантажують воду очищену. Включають перемішуючий пристрій та завантажують повідон. Перемішують до повного розчинення повідону. В допоміжну ємність для приготування крохмальних суспензій з визначеною кількістю води очищеної завантажують регламентовану кількість картопляного крохмалю, перемішують до створення однорідної суспензії. В реактор для готування гранулюючих розчинів завантажують регламентну кількість води очищеною, нагрівають до заданої температури. Переливають в ємність для приготування і подачі зволожувачів нагріту воду очищену і при перемішуванні заливають однорідну крохмальну суспензію. Перемішують до отримання однорідного розчину. Підтримуючи в псевдозрідженому стані, завантажені компоненти нагрівають до регламентної температури. Далі в установку для грануляції і сушіння в псевдозрідженому шарі послідовно подають за допомогою насосу через форсунку зволожувачі - крохмальний клейстер і розчин повідону. Після подання всього зволожувача в установку подають воду очищену в зазначеній кількості для очистки форсунки для подання зволожувача. Сушіння отриманої маси проводять в установці для грануляції і сушіння в псевдозрідженому шарі при заданій температурі до регламентної остаточної вологості. Суху масу калібрують разом з кремнію діоксидом колоїдним безводним на калібраторі крізь сітку з регламентним діаметром отворів. В контейнер (бін) загружають висушену прокалібровану масу. В бін завантажують регламенту кількість магнію стеарату, перемішують. Отриману масу передають на таблетування, контроль, фасування, пакування. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 25 30 35 40 1. Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату, що включає приготування наважок діючих та допоміжних речовин, а саме каптоприлу, гідрохлоротіазиду, лактози моногідрату, картопляного крохмалю, магнію стеарату, кремнію діоксиду колоїдного безводного, приготування зволожувача, приготування маси для таблетування, що включає гранулювання, сушіння, опудрювання, далі таблетування, знепилення, контролю, фасування, пакування, який відрізняється тим, що сушіння та грануляцію проводять в псевдозрідженому шарі в установці для грануляції і сушіння в псевдозрідженому шарі при заданій температурі до регламентної остаточної вологості, при цьому завантажені компоненті, підтримують у псевдозрідженому стані, нагрівають до регламентної температури. 2. Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату за п. 1, який відрізняється тим, що зволожувач готують з розчину повідону та додатково готують зволожувач з крохмального клейстеру. 3. Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату за пп. 1, 2, який відрізняється тим, що в установку для грануляції та сушіння в псевдозрідженому шарі послідовно подають зволожувачі - крохмальний клейстер і розчин повідону, суху масу калібрують разом з кремнієм діоксидом колоїдним безводним на калібраторі крізь сітку з регламентним діаметром отворів, далі прокалібровану масу перемішують з регламентною кількістю магнію стеарату і направляють на таблетування. Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2

Дивитися

Додаткова інформація

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/401

Мітки: лікарського, препарату, антигіпертензивного, виробництва, спосіб

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/4-108084-sposib-virobnictva-likarskogo-antigipertenzivnogo-preparatu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб виробництва лікарського антигіпертензивного препарату</a>

Подібні патенти