Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Фармацевтична композиція антибактеріальної дії у вигляді мазі, що містить аміноглікозидний антибіотик та водорозчинний наповнювач, яка відрізняється тим, що додатково містить німесулід, бензалконію хлорид і лідокаїн, а як аміноглікозидний антибіотик містить амікацин при наступному співвідношенні компонентів, мас.%:

амікацин

0,1 - 1,0

німесулід

0,1 - 1,0

бензалконію хлорид

0,1 - 1,0

лідокаїн

2,0 - 6,0

водорозчинний наповнювач

решта.

2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як водорозчинний наповнювач містить поліетиленоксид-1500 і поліетиленоксид-400, взяті у співвідношенні 1:(2-5).

Текст

1 Фармацевтична композиція антибактеріальної дії у вигляді мазі, що містить аміноглікозид Корисна модель відноситься до фармацевтичної промисловості, а саме до лікарських препаратів, що володіють антибактеріальною, протизапальною і анестезуючою дією і використовуються у комплексній терапії ранових поверхонь шкіри і слизових оболонок, при лікуванні запальних захворювань у стоматологи, дерматологи, хірурги, гінекологи й тощо В даний час залишається актуальною проблема створення ефективних комплексних засобів протибактеріальної, протизапальної й анестезуючої дії, що можуть бути використані для ефективного місцевого лікування септичних і асептичних ран у дерматології і хірурги Відомо лікарський засіб для лікування гнійних ран [1], що містить борну кислоту й осмотичні активні мазі на водорозчинній основі, такі як «Левомеколь» і «Левосин», узятих у відношенні 1 10 Основною діючою речовиною цього засобу є антибіотик левоміцитин При цьому мазь «Левомеколь» містить наступні компоненти, мас % левоміцитин 1,0 метилурацил 4,0 поліетиленоксид - 400 76,0 поліетиленоксид -1500 19,0 ний антибіотик та водорозчинний наповнювач, яка відрізняється тим, що додатково містить німесулід, бензалконію хлорид і лідокаїн, а як аміноглікозидний антибіотик містить амікацин при наступному співвідношенні компонентів, мас % амікацин 0,1-1,0 німесулід 0,1-1,0 бензалконію хлорид 0,1-1,0 лідокаїн 2,0-6,0 водорозчинний наповнювач решта 2 Фармацевтична композиція за п 1, яка відрізняється тим, що як водорозчинний наповнювач містить поліетиленоксид-1500 і поліетиленоксид400, взяті у співвідношенні 1 (2-5) Мазь «Левосин» містить наступні компоненти, мас % левоміцитин 1,0 метилурацил 4,0 сульфадиметоксин 4,0 тримекаїн 4,0 Ц") поліетиленоксид - 400 16,8 поліетиленоксид - 1500 70,2 Як водорозчинну основу використовують сплав поліетиленоксиду - 1500 і поліетиленоксиду -400 Осмотично активні мазі «Левомеколь» і «Левосин» мають широкий спектр дії зберігають високу активність у відношенні аеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, забезпечують вивільнення антибактеріальних засобів з композиції і їх проведення всередину тканин, де зосереджені мікроби, підсилюють ВІДТІК з рани, діють до деякої міри обезболююче (левосин) і деякою мірою некролітично, роблять місцеву імуномодулюючу дію Крім того, борна кислота в складі лікарського засобу сприяє розплавлюванню некротизированих тканин Однак даний лікарський засіб має недоліки До них відносяться короткочасна знеболююча дія, недостатня протизапальна та ST 10054 некролітична дія і деяка токсичність даного засобу. Крім того, при терапії ранових поверхонь необхідно використовувати різні види дренажу і промивання, що призводить до додаткових небажаних втручань у ранову поверхню, що у свою чергу ускладнює загоєння рани. Відома фармацевтична композиція у виді магнетитової мазі багатопланової дії на гідрофільній основі [2], що містить антибіотик у вигляді левоміцитина, а також метилурацил, диметилсульфоксид та водорозчинний наповнювач при наступному вмісті компонентів, мас. %: магнетит 15,0-23,0 левоміцитин 0,8-1,2 метилурацил 3,5-4,5 диметилсульфоксид 7,0-13,0 поліетиленоксид - 400 46,64-58,96 поліетиленоксид - 1500 11,66-14,74. У якості водорозчинного наповнювача використовують сплав поліетиленоксиду- 1500 і поліетиленоксиду-400. У якості магнітного наповнювача в даної мазі використовують магнетит РезС>4, що має високе значення намагніченості насичення. Крім того, магнетит має низьку токсичність, бактерицидні і бактеріостатичні особливості, і може мати ендогенне походження, застосування даної мазі дозволяє знизити застосування різних видів дренажу і промивання. Завдяки введенню в композицію магнетиту мазь здобуває здатність рухатися за зовнішнім магнітом. Крім того, введений у композицію диметилсульфоксид підсилює протизапальну дію мазі і має антибактеріальну активність і сприяє транспортуванню діючих речовин у тканину. Однак мазь не володіє анестезуючою дією і тривалим терапевтичним ефектом. Крім того, може викликати такі побічні явища як алергію. Найбільш близькою до фармацевтичної композиції, що заявляється, є фармацевтична композиція антибактеріальної дії у вигляді мазі [3], що включає аміноглікозидний антибіотик та водорозчинний наповнювач, при цьому в якості аміноглікозидного антибіотика використовують гентаміцина сульфат. Крім того, мазь містить такий антибіотик як лінкоміцина гідрохлорид, а також противогрибковий препарат фурагін. У якості водорозчинного наповнювача композиція містить гліцерин, чи суміш гліцерину і води, чи суміш гліцерину і желатину при наступних співвідношеннях компонентів: гентаміцина сульфат 0,04-1,0 лінкоміцина гідрохлорид 0,24-5,0 фурагін 0,08-2,0 гліцерин, чи суміш гліцерину і води, чи суміші гліцерину і желатину Інше. Дана композиція завдяки застосуванню антибіотика другого покоління групи аміноглікозидів, такого як гентаміцина сульфат, а також такого антибіотика як лінкоміцина гідрохлорид має більш широкий спектр бактеріостатичної дії у відношенні грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі протея, кишкової палички, клебсієл, сальмонел, стафілокока. Є активною у відношенні палочки синьо-зеленого гною. Завдяки уведенню фурагіну володіє протигрибковою дією і є комбінованим засобом при лікуванні ран і опіків. Однак дана композиція не володіє анестезую чою і яскраво вираженою протизапальною дією і не досить ефективно діє на віруси різної етіології. Крім того, застосування мазі може викликати ряд алергійних реакцій у виді шкірної висипки, сверблячки, кропивниці й ангіоневротичного набряку, а також викликати резорбтивну дію. В основу корисної моделі поставлена задача створення такої фармацевтичної композиції антибактеріальної дії у виді мазі, у якій шляхом використання аміноглікозидного антибіотика нового покоління, нестероїдного протизапального засобу, анестезуючого засобу та наповнювача, узятих у визначеному співвідношенні, досягається розширення спектра фармакологічної дії, високий ступінь антибактеріальної активності й ефективність лікування септичних та асептичних ран. Поставлена задача вирішується тим, що у відомій фармацевтичній композиції антибактеріальної дії у вигляді мазі, що включає аміноглікозидний антибіотик та водорозчинний наповнювач, відповідно до корисної моделі додатково містить німесулід, бензалконію хлорид і лідокаїн, а в якості аміноглікозидного антибіотика містить амікацин, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: амікацин 0,1-1,0 німесулід 0,1-1,0 бензалконію хлорид 0,1 -1,0 лідокаїн 2,0-6,0 наповнювач Інше. Переважно в якості водорозчинного наповнювача містить поліетиленоксид -1500 і поліетиленоксид - 400, узятих у співвідношенні 1:(2-5). Як відомо, аміноглікозиди мають бактерицидну дію, що зв'язано з порушенням синтезу білка рибосомами. Ступінь антибактеріальної активності аміноглікозидів залежить від їх максимальної (пікової) концентрації в сироватці крові. Для аміноглиікозидів II і III поколінь характерна дозозалежна бактерицидна активність грамнегативних мікроорганізмів родини Enterobacteriaceae, а також неферментуючих грамнегативних бактерій. Аміноглікозиди активні у відношенні до стафілококів, крім MRSA. Амікацин відноситься до аміноглікозидів III покоління. Активний у відношенні багатьох збудників нозокоміальних інфекцій - грамнегативних бактерій (включаючи P.aerugenosa), резистентних до гентаміцину і нетилміцину, тому з аміноглікозидів найбільш кращий для емпіричної терапії нозокоміальних інфекцій. Має широкий спектр антибактеріальної та антигрибкової дії. Активний у відношенні до грампозитивних бактерій, М. tuberculosis і деяких атипічних мікобактерій. У порівнянні з гентаміцином менш нефротоксичний. Алергійні реакції при застосуванні аміноглікозидів III покоління зустрічаються вкрай рідко. Застосування в складі композиції такого нестероїдного протизапального засобу як німесулід дозволяє одержати засіб з високою терапевтичною активністю, що володіє протизапальною, анальгезируючою і жарознижувальною дією, і не має наркогенного потенціалу. Бензалконію хлорид є бісчетвертинною амонієвою сполукою із широким спектром антимікробної активності. Бензалконію хлорид володіє високою дифузійною здатністю, завдяки чому підсилює дію амікацину в складі композиції. 10054 0,50кг Лідокаїн, що входить у композицію, являє соамікацину бою місцевий анестетик амідного типу. Забезпечує 1,00кг німесуліду місцеву анестезію шляхом блокування утворення і 0,50кг бензалконию хлориду проходження нервового імпульсу. Механізм дії 4,00кг лідокаїну зв'язаний зі стабілізацією проникності мембрани 400-65,80кг поліетиленоксиду нейронів для іонів натрію. Поріг електрозбудження 1500-28,20кг. поліетиленоксиду підвищується і, отже, проведення імпульсу блокуОтриману мазь на тубонаповнювальному авється. томаті дозовано наповняють у туби. У якості водорозчинного наповнювача викориПриклад 3. стовують сплав поліетиленоксиду - 1500 і поліетиУ реактор завантажують поліетиленоксид леноксиду - 400, узятих в оптимальному співвід400 і поліетиленоксид - 1500 при температурі 65°С ношенні. Даний наповнювач забезпечує контакт сплавляють протягом 45 хвилин. У сплаві розчикомпонентів мазі з тканиною і вмістом ран, збільняють при температурі 60°С послідовно: лідокаїн; шує активність компонентів мазі, забезпечує вибензалконію хлорид; німесулід. У частині поліетиражену здатність мазі змішуватися і поглинати леноксиду - 400 диспергують амікацин при нагріранові виділення. ванні до температури 35°С. Вносять дисперсію амікацину в сплав розчинених речовин при постійКількісний склад компонентів фармацевтичної ному перемішуванні. композиції визначено експериментальним шляхом На 100кг мазі: і є оптимальним. Зниження кількості кожного компоненту в складі фармацевтичної композиції не амікацину1,00кг забезпечує відповідний рівень фармакологічної німесуліду 1,00кг активності. Збільшення кількості кожного компонебензалконію хлориду 1,00кг нту в складі фармацевтичної композиції є не доцілідокаїну 6,00кг льним унаслідок відсутності підвищення фармакополіетиленоксиду 400-78,00кг логічної активності і внаслідок зниження поліетиленоксиду1500-13,00кг. технологічних параметрів фармацевтичної компоОтриману мазь на тубонаповнювальному авзиції. томаті дозовано наповняють у туби. Таким чином, фармацевтична композиція є Отриману фармацевтичну композицію дослікомбінованим засобом, що має розширений спектр джували на реологічні властивості і на протимікфармакологічної дії завдяки високому ступеню робну активність методом дифузії в агар з викориантибактеріальної активності, протизапальної та станням еталонних штамів: Staphylococcus aureus анестезуючої дії і дозволяє підвищити ефективАТСС 6538, Bacillus subtilis ATCC 6633, Escherichia ність лікування септичних та асептичних ран різної coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC етіології. 9027. Корисна модель, що заявляється, здійснюєтьРезультати визначення противомікробної акся в такий спосіб. тивності фармацевтичної композиції представлені в приведеній нижче таблиці 1. Приклад 1. У реактор завантажують поліетиленоксид 400 і поліетиленоксид - 1500 при температурі 65°С Таблиця 1 сплавляють протягом 45 хвилин. У сплаві розчиняють при температурі 60°С послідовно: лідокаїн; Діаметр зони затримки росту, мм бензалконію хлорид; німесулід. У частині поліетиPseudo№ Staphylo- Escheriленоксиду - 400 диспергують амікацин при нагріBacillus monas з/п coccus chia ванні до температури 35°С. Вносять дисперсію subtilis aerugiaureus coli амікацину в сплав розчинених речовин при постійnosa ному перемішуванні. №1, Серія 37,2±2,8 46,3±2,7 41,1 ±2,2 40,5±2,7 На 100кг мазі: 10305 амікацину0,10кг №2, Серія 34,5±2,6 35,4±2,8 46,7±4,3 43,2±3,4 німесуліду 0,1 Окг 20305 бензалконію хлориду 0,10кг №3, Серія 33,2±3,0 41,4±3,8 45,6±4,3 42,7±3,2 лідокаїну 2,00кг 30305 поліетиленоксиду 400-73,30кг №4, Серія 40,5±3,3 44,4±2,837,6±2,448,4±2,7 поліетиленоксиду 500-24,40кг. 40305 Отриману мазь на тубонаповнювальному ав№5, Серія томаті дозовано наповняють у туби. 35,6±2,4 40,5+3,3 41,3±3,4 42,1 ±3,0 50305 Приклад 2. У реактор завантажують поліетиленоксид У ході експерименту виявлена виражена про400 і поліетиленоксид - 1500 при температурі 65°С тимікробна активність фармацевтичної композиції сплавляють протягом 45 хвилин. У сплаві розчипо відношенню до Staphylococcus aureus, Esняють при температурі 60°С послідовно: лідокаїн; cherichia coli. Bacillus subtilis, Pseudomonas aerugiбензалконію хлорид; німесулід. У частині поліетиnosa. леноксиду - 400 диспергують амікацин при нагріВиявлено задовільні реологичні властивості ванні до температури 35°С. Вносять дисперсію композиції як мазі. амікацину в сплав розчинених речовин при постійКомбінований засіб володіє антибактеріальному перемішуванні. ною, протизапальною і анестезуючою дією і може На 100кг мазі: 7 10054 8 7 бути використаний в комплексній терапії ранових опубл.20.06.2005. МПК А61К9/06, А61КЗЗ/22, поверхонь шкіри і слизових оболонок, при лікуванА61Р17/02. ні запальних захворювань у стоматології, дерма2. Деклараційний патент України №59838 А, 7 тології, хірурги, гінекології. опубл. 15.09.2003, МПК А61К9/06, А61 N2/06. Джерела інформації 3. Деклараційний патент України №37580 А, 7 1. Патент Російської Федерації №2254120 С2, опубл.15.05.2001, МПК А61К9/06. Комп'ютерна верстка В Мацело Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м Київ, МСП, 03680, Україна ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м Київ - 4 2 , 01601

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Antibacterial pharmaceutical composition in form of ointment

Автори англійською

Dorovskyi Viktor Oleksandrovych, Dorovskyi Oleksandr Viktorovych, Khorunzhyi Hennadii Hennadiovych, Tykhonov Oleksandr Ivanovych, Hladukh Yevhen Volodymyrovych, Hladukh Yevhenii Volodymyrovych, Zubchenko Tamara Mykolaivna

Назва патенту російською

Фармацевтическая композиция противобактериального действия в виде мази

Автори російською

Доровский Виктор Александрович, Доровский Александр Викторович, Хорунжий Геннадий Геннадиевич, Тихонов Александр Иванович, Гладух Евгений Владимирович, Зубченко Тамара Николаевна

МПК / Мітки

МПК: A61P 17/02, A61K 9/06

Мітки: композиція, фармацевтична, мазі, вигляді, антибактеріальної, дії

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/4-10054-farmacevtichna-kompoziciya-antibakterialno-di-u-viglyadi-mazi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Фармацевтична композиція антибактеріальної дії у вигляді мазі</a>

Подібні патенти