Застосування натрієвої солі гідрогенсульфіду для потенціювання аналгетичного ефекту нестероїдних протизапальних засобів

Номер патенту: 100326

Опубліковано: 27.07.2015

Автори: Волощук Наталія Іванівна, Таран Ілля Васильович

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Застосування натрієвої солі гідрогенсульфіду для потенціювання аналгетичного ефекту нестероїдних протизапальних препаратів.

Текст

Реферат: Застосування натрієвої солі гідроген сульфіду для потенціювання аналгетичного ефекту нестероїдних протизапальних препаратів. UA 100326 U (12) UA 100326 U UA 100326 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до медицини, зокрема до фармакології, ревматології, травматології, хірургії, та може бути використана для оптимізації фармакотерапії больового синдрому різного ґенезу. Прототип даного способу невідомий. В основу корисної моделі "Застосування натрієвої солі гідрогенсульфіду для потенціювання аналгетичного ефекту нестероїдних протизапальних засобів" поставлено задачу шляхом застосування натрієвої солі гідрогенсульфіду (NaHS*xH2O), підвищити аналгезуючу активність нестероїдних протизапальних препаратів. Поставлена задача вирішується шляхом застосування натрієвої солі гідрогенсульфіду (NaHS*xH2O) за новим призначенням, як засобу для потенціювання аналгезії, викликаної диклофенаком натрію. Запропонований засіб - натрієва сіль гідрогенсульфіду (NaHS*xH2O), має вигляд сухої пористої маси, спресованої у пластівці від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, зі специфічним запахом, та добре розчинна у воді. Форма випуску: ліофілізований порошок, спресований у пластівці у флаконах різного об'єму, виробляється компанією Sigma-Aldrich Co. Засіб використовують таким чином: Виконують сумісне введення диклофенаку натрію внутрішньошлунково в дозі 10 мг/кг маси тіла одноразово та натрієвої солі гідрогенсульфіду (NaHS*xH2O) за 60 хвилин до введення досліджуваного нестероїдного протизапального препарату в дозі 4 мг/кг внутрішньошлунково, попередньо розчинивши її у фосфатному буфері рН=7,4. Ступінь аналгезії оцінюють за зміною порога больової чутливості на 1, 2, 4 та 6 годині експерименту на моделі електричного подразнення слизової оболонки прямої кишки [Сернов Л.Н. Элементы экспериментальной фармакологии / Л.Н. Сернов, В.В. Гацура. - М.: ППП "Типография "Наука", 2000. - С. 40]. Даний засіб застосували в експерименті на самцях білих нелінійних щурах масою 200-220 г. Тварин утримували на стандартному раціоні з вільним доступом до води та їжі, в умовах віварію Вінницького національного медичного університету ім. М.І. Пирогова. Всі експерименти були проведені відповідно до "Положення про використання тварин в біомедичних дослідах". Експериментальні тварини були розподілені на 4 групи. Щурам І та III груп внутрішньошлунково протягом 5-ти днів, вводили донор гідрогенсульфіду NaHS*xH 2O в умовно-терапевтичній дозі (4 мг/кг). Тваринам II і IV груп - еквівалентні кількості розчинника (фосфатного буфера, рН 7,4). Диклофенак натрію (10 мг/кг внутрішньошлунково) вводили тваринам II та III груп, щурам IV групи (контроль) вводили відповідну кількість 1 % крохмального гелю. Аналгезуючу дію визначали за динамікою порогу больової чутливості (ПБЧ) на моделі електричного подразнення слизової оболонки прямої кишки на 1-шу, 2-гу, 4-ту та 6-ту години після введення препаратів. Визначення впливу вивчуваних сполук та їх комбінацій на центральну та периферичну фази больової реакції проводили на моделі формалінового тесту. Оцінювали латентний період та тривалість больової реакції. Статистичну обробку отриманих результатів проводили за методом варіаційної статистики з використанням t-критерію Стьюдента. В ході дослідження встановили, що введення донора гідрогенсульфіду виявляло помірну аналгезуючу дію на моделі електричного подразнення, що супроводжувалось підвищенням ПБЧ на 21,4, 27,9, 25,5 та 22,6 % на 1-й, 2-й, 4-й та 6-й годинах експерименту. Водночас за умов надлишку гідрогенсульфіду ми встановили посилення аналгезуючої дії диклофенаку, яке було більш виразним на пізніх етапах і сягало статистично вірогідних значень на 4-й та 6-й годинах експерименту (44,4 та 54,9 % проти 36,5 та 30,5 %). Знеболюючу дію вказаних сполук та їх комбінацій ми встановили також і на моделі формалінового тесту. При цьому виявилось, що гідрогенсульфід впливав, переважно, на II фазу асептичного запалення, що проявлялось збільшенням латентного періоду на 37,4 %, проте вірогідно не зменшуючи тривалість ноціцептивної реакції. Натомість комбінація гідрогенсульфіду з диклофенаком виявила більш виражену знеболюючу дію, про що свідчить вірогідне збільшення (на 103,1 %) та зменшення (на 63,5 %) тривалості латентного періоду II фази та часу больової реакції відносно контролю. Зменшення тривалості больової фази, викликане диклофенаком при поєднанні з гідрогенсульфідом, було вірогідно більшим, ніж монотерапія НПЗЗ. Таким чином, натрієвій солі гідрогенсульфіду притаманна помірна аналгезуюча дія та здатність посилювати і подовжувати знеболюючий ефект диклофенаку натрію, які були більш виразними за умов моделювання запального процесу. Це, на нашу думку, може бути пов'язаним з потужними прямою та непрямою антиоксидантною дією та мембраностабілізуючими властивостями гідрогенсульфіду, а також його антиексудативною дією. Не виключено також, що зменшення запального набряку усуває механічне подразнення больових рецепторів в осередку запалення. 1 UA 100326 U ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 Застосування натрієвої солі гідрогенсульфіду для потенціювання аналгетичного ефекту нестероїдних протизапальних препаратів. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 2

Дивитися

Додаткова інформація

Автори англійською

Voloschuk Natalia Ivanivna

Автори російською

Волощук Наталия Ивановна

МПК / Мітки

МПК: A61M 21/00

Мітки: ефекту, натрієвої, солі, потенціювання, протизапальних, аналгетичного, гідрогенсульфіду, застосування, засобів, нестероїдних

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/4-100326-zastosuvannya-natriehvo-soli-gidrogensulfidu-dlya-potenciyuvannya-analgetichnogo-efektu-nesterodnikh-protizapalnikh-zasobiv.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Застосування натрієвої солі гідрогенсульфіду для потенціювання аналгетичного ефекту нестероїдних протизапальних засобів</a>

Подібні патенти