Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Лікарський засіб у формі таблеток для електрофорезу з антикоагулянтною дією, що містить бджолину отруту, який відрізняється тим, що містить останню у ефективній дозі та додатково вміщує маніт, кальцію стеарат, аеросил, полівінілпіролідон низькомолекулярний при наступному співвідношенні компонентів (г на одну таблетку):

бджолина отрута

0,004-0,008

маніт

0,085-0,093

кальцію стеарат

0,001

аеросил

0,001-0,002

полівінілпіролідон низькомолекулярний

0,0004-0,0007.

Текст

Лікарський засіб у формі таблеток для електрофорезу з антикоагулянтною дією, що містить бджолину отруту, який відрізняється тим, що містить останню у ефективній дозі та додатково вміщує маніт, кальцію стеарат, аеросил, полівінілпіролідон низькомолекулярний при наступному співвідношенні компонентів (г на одну таблетку): бджолина отрута 0,004-0,008 маніт 0,085-0,093 кальцію стеарат 0,001 аеросил 0,001-0,002 полівінілпіролідон низькомолекулярний 0,0004-0,0007. Винахід відноситься до фармацевтичної галузі, а саме до лікарських засобів на основі продуктів бджільництва, зокрема до таблеток для електрофорезу з бджолиною отрутою. При наявності достатьньої сировинної бази вітчизняні препарати на основі природної субстанції бджолиної отрути відсутні. Відомі препарати закордонного виробництва на основі бджолиної отрути: мазі "Апізартрон" (Німеччина), "Унгапівен" (Латвія) [1] для лікування ревматичних захворювань. Проте існуючі препарати різної фармакологічної дії на основі бджолиної отрути не призначені для використання у якості антикоагулянтів. Традиційно як антикоагулянт використовують гепарин та його синтетичні аналоги ("Варфарин", "Фраксипарин" тощо) у формі мазі або розчину для ін'єкцій [1]. До недоліків цієї групи препаратів можна віднести складність лікування та сильну побічну дію. Найближчим до заявленого засобу за складом є препарат "Апіфор" [2]. До складу "Апіфору" входить бджолина отрута в кількості 0,001г та допоміжні речовини до отримання таблетки масою 0,1г. Засіб має протизапальну фармакологічну дію і не використовується як антикоагулянт, крім того це дорогий імпортний препарат, відсутній на фармацевтичному ринку України. Завданням винаходу є створення нового лікарського засобу у формі таблеток для електрофорезу "Апівен" на основі продуктів бджільництва, в якому шляхом створення композиції з бджолиної отрути та допоміжних речовин досягається оптимальне поєднання технологічних властивостей лікарської форми з вираженим лікувальним ефектом, в результаті чого одержують ефективний лікарський засіб з антикоагулянтною дією. Поставлене завдання вирішується таким чином, що лікарський засіб у формі таблеток для електрофорезу з антикоагулянтною дією "Апівен", що містить бджолину отруту, згідно з винаходом містить останню у ефективній дозі та додатково містить маніт, кальцію стеарат, аеросил, полівінілпіролідон низькомолекулярний при співвідношенні компонентів (г на одну таблетку): бджолина отрута 0,004-0,008 маніт 0,085-0,093 кальцію стеарат 0,001 аеросил 0,001-0,002 полівінілпіролідон низькомолекулярний 0,0004-0,0007. (19) UA (11) 77331 (13) C2 (21) a200501532 (22) 18.02.2005 (24) 15.11.2006 (46) 15.11.2006, Бюл. № 11, 2006 р. (72) Тихонов Олександр Іванович, Калініченко Тетяна Володимирівна, Малоштан Людмила Миколаївна, Должикова Олена Вікторівна (73) НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ (56) Юбилейная Х конференция "Нейроиммунология".- Сборник материалов.- Т. 2, 2001. - С. 223. SU A 596246 05.03.78 Механизмы действия биологически активных веществ (Витамины и животные яды, т.2).- Ученые записки. - Вып.140, 1972. - С. 70 - 76 3 77331 4 Якісний і кількісний склад заявленого засобу у жавна фармакопея регламентує введення цієї формі таблеток для електрофорезу з антикоагуречовини у кількості не більше 1 %. лянтною дією "Апівен" (далі - "Апівен") визначений В якості зв'язуючої речовини до складу таблеекспериментальним шляхом на основі фізикоточної маси введений полівінілпіролідон низькохімічних, технологічних і фармакологічних дослімолекулярний (ПВП) у кількості 0,0004-0,0007. джень. Введення ПВП у концентрації меншій ніж 0,0004 Введення бджолиної отрути до складу "Апівенедоцільне, тому що таблеточна маса має незану" визначає фармакологічну активність препарадовільні значення пресування, а у концентрації ту. Біохімічні та фармакологічні дослідження свідпонад 0,0007 спостерігалося прилипання таблеточать про те, що вміст бджолиної отрути у чної маси до прес-інструменту. препараті менший за 0,004 суттєво знижує антикоПрепарат одержують за наступною технологіагулянтну дію препарату, а у концентрації нижчій єю: попередньо висушену бджолину отруту до ніж 0,003 препарат взагалі не має антикоагулянтзалишкової вологості 2,5-3,0% змішують з інгредіної активності та не впливає на біохімічні показниєнтами до однорідної маси. Здійснюють вологу ки крові лабораторних тварин. Препарат з конценгрануляцію. Сушать вологий гранулят до залишкотрацією бджолиної отрути понад 0,008 має вої вологості 2,0%. Суху грануляцію проводять антикоагулянтну дію але змінює формулу крові шляхом протирання крізь сито з діаметром отворів лабораторних тварин. Таким чином, найбільш оп2мм. Одержаний гранулят опудрюють кальцію тимальною концентрацією бджолиної отрути при стеаратом. Таблеточну масу таблетують на ротовведенні її в таблетки "Апівен" є 0,006 (0,004рному пресі пуансоном діаметром 6 мм. Одержані 0,008). таблетки пропускають крізь установку барабанноГоловним критерієм для підбору допоміжних го типу для знепилення та галтовки. Одержаний речовин при створенні таблеток для електрофорелікарський засіб - таблетки білого кольору з сірим зу є їх швидка розчинність у воді, до того ж вони відтінком; час гемолізу суспензії еритроцитів в меповинні бути неелектролітами, бо шляхом електжах 199-240 сек; розпад - 360-378сек; активність рофорезу повинна вводитися тільки бджолина фосфоліпази А - 129-137МО. отрута. Винахід ілюструється прикладами У ролі наповнювача використано маніт, який Приклад 1. не тільки забезпечує необхідну масу таблетки, але Для отримання 1000 таблеток масою 0,1г до і є вологорегулятором, що дуже важливо при ная91,4г маніту додають 0,6г ПВП, 1,0г аеросилу та вності у складі бджолиної отрути - дуже гігроскопі6,0г бджолиної отрути, змішують. Зволожують чної речовини. табле-точну масу 2 % розчином ПВП у кількості Технологічними дослідженнями встановлено, 10-15% від ваги таблеточної маси. Сушать волощо збільшення концентрації маніту від 0,093 веде гий гранулят при температурі 36±1°С до залишкодо значного зміцнення таблетки, що не бажано вої вологості 2%. Проводять суху грануляцію і при проведенні електрофорезу, бо вона повинна опудрюють суміш кальцію стеаратом у кількості якомога швидше розчинятися у воді чи у фізіологі1,0г, таблетують. Одержують 100,0 г таблеточної чному розчині. Зменшення концентрації маніту від маси наступного складу (г): 0,085 веде до передчасного розпаду і незадовільбджолиної отрути 6,0 ного зовнішнього вигляду таблеток. маніту 91,4 В якості антифрикційної слизької речовини до кальцію стеарату 1,0 складу таблеточної маси був введений колоїдний аеросилу полівінілпіролідону 1,0 двоокис кремнію - аеросил. Введення аеросилу у низькомолекулярного 0,6 концентрації меншій, ніж 0,001 призводило до m = 100,0 отримання таблеток з нерівними поверхнями та Приклад 2. вкрапленнями. Введення аеросилу у кількості біВаріюючи вміст компонентів препарату "Апільше ніж 0,002 перешкоджало проведенню електвен" одержали ряд варіантів таблеток по 0,1г, нарофорезу. ведених у таблиці 1. У ролі антифрикційної змащуючої речовини введений кальцію стеарат у кількості 0,001. ДерТаблиця 1 Варіанти складів таблеток для електрофорезу "Апівен" Інгріедієнти Бджолина отрута Маніт Кальцію стеарат Аеросил Полівінілпіролідон низькомол. Маса таблетки Склад за варіантом 1, г 0,006 0,0914 0,001 0,001 0,0006 0,1 Склад за варіантом 2, г 0,003 0,0934 0,001 0,002 0,0006 0,1 Склад за варіантом 3, г 0,009 0,0877 0,001 0,002 0,0003 0,1 5 77331 Композиція за варіантом 1 відповідає якісному та кількісному вмісту компонентів таблеток для електрофорезу "Апівен" і має задовільні фармакологічні, фізико-хімічні і технологічні характеристики. Композиція за варіантом 2 зі зниженою кількістю діючої речовини має незадовільну фармакологічну активність. Композиція за варіантом 3, де знижено кількість допоміжних речовин, має незадовільні технологічні та фізико-хімічні характеристики лікарської 6 форми. Збільшення вмісту діючої речовини впливає на формулу крові. Приклад 3. Дослідження антикоагулянтної активності проводили на кролях масою 2-2,5кг в дослідах in vivo. Для досліджень тваринам на депельовану ділянку шкіри наносили "Апівен" шляхом електрофорезу в дозі 0,3мг/мл та препарат порівняння гепаринову мазь в дозі 100МО в 1г. Вплив препаратів на тромбоутворення оцінювали за коагулограммою. Результати досліджень наведені відповідно у таблиці 2. Таблиця 2. Вивчення антикоагулянтної дії „Апівену" у порівнянні з гепариновою маззю (n = 4) Група, доза Контроль Гепаринова мазь 100 МО в 1 г Апівен 0,3 мг/мл Початок зсідання, с 117,50±16,99 156,70±17,48* 138,30±8,56* Тривалість процесу зсідання, с 222,50±17,00 330,00±15,07* 593,30±19,32* * - достовірність відмінностей в порівнянні з контролем (Р

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Tablets for electrophoresis possessing anticoagulant activity

Автори англійською

Tykhonov Oleksandr Ivanovych, Maloshtan Liudmyla Mykolaivna, Dolzhykova Olena Viktoruvna

Назва патенту російською

Лекарственное средство в форме таблеток для электрофореза с антикоагулянтным действием

Автори російською

Тихонов Александр Иванович, Малоштан Людмила Николаевна, Должикова Елена Викторовна

МПК / Мітки

МПК: A61K 9/20, A61P 7/02, A61K 35/64

Мітки: таблеток, дією, засіб, антикоагулянтною, електрофорезу, лікарський, форми

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/3-77331-likarskijj-zasib-u-formi-tabletok-dlya-elektroforezu-z-antikoagulyantnoyu-diehyu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Лікарський засіб у формі таблеток для електрофорезу з антикоагулянтною дією</a>

Подібні патенти