Фармацевтична композиція знеболюючої, антибактеріальної та антисептичної дії для лікування хвороб ротової порожнини

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

Фармацевтична композиція знеболюючої, антибактеріальної та антисептичної дії для лікування хвороб ротової порожнини, яка містить гексетидин, холіну саліцилат, хлорбутанолу гемігідрат, етанол як розчинник, сахаринат натрію як підсолоджувач, полісорбат 20 як емульгатор, пропіонову кислоту для стабілізації рН, очищену воду, яка відрізняється тим, що додатково містить цинеол (евкаліптол), а як ароматизатори використовують ментол, лимонну та анісову олії природного походження, при наступному співвідношенні компонентів, об. %:

гексетидин (в перерахунку на 100 % речовину)

0,100

холіну саліцилат 80 %

0,500

хлорбутанол гемігідрат (в перерахунку на 100 % безводну речовину)

0,250

етанол (96 %)(в перерахунку на 100 % речовину)

 40 - 60

сахаринат натрію

0,04 - 0,3

полісорбат 20

 0,02 - 0,6

пропіонова кислота

 0,003 - 0,15

лимонна олія

 0,003 - 0,15

анісова олія

 0,003 - 0,15

ментол (левоментол)

0,003 - 0,15

цинеол (евкаліптол)

 0,003 - 0,15

вода очищена

до 100 мл.

Текст

Фармацевтична композиція знеболюючої, антибактеріальної та антисептичної дії для лікування хвороб ротової порожнини, яка містить гексетидин, холіну саліцилат, хлорбутанолу гемігідрат, етанол як розчинник, сахаринат натрію як підсолоджувач, полісорбат 20 як емульгатор, пропіонову кислоту для стабілізації рН, очищену воду, яка відрізняється тим, що додатково містить цинеол (евкаліптол), а як ароматизатори використовують ментол, 3 60207 спектр антимікробної активності відносно бактерій, грибів і вірусів. У світовій практиці одними з найбільш популярних антисептиків є катіонні антисептики, зокрема гексетидин - орофарингіальний антисептик з широким спектром антибактеріальної і антифунгальної дії. Ефективність і надійність гексетидину доведена більш ніж сорокарічним досвідом його клінічного застосування. До лікарських препаратів, що містять гексетидин і призначені для місцевого застосування в порожнині рота і глотки належить препарат Гівалекс - розчин для полоскання ротової порожнини ("Norgine Pharma", Франція), зареєстрований в Україні (П. № UA/2722/02/01 від 22.02.2005). Препарат містить 0,1% гексетидину в комбінації з протизапальною речовиною - холіну саліцилатом 4 (0,5%) і місцевоанестезуючою речовиною - хлорбутанолом (0,25%). Препарат виявляє багатонаправлену дію на патологічний процес і показаний для місцевого лікування захворювань і запальних процесів ротової порожнини і глотки у дорослих і дітей старше 2,5 роки: гінгівіти, стоматити; афти і біль при прорізуванні зубів; післяопераційний догляд за ротовою порожниною; ангіни, гострі і хронічні тонзиліти, фарингіти, ларингіти. Враховуючи вищевикладене, представляє інтерес розробка препарату - генерика - аналога препарату Гівалекс розчин для полоскання ротової порожнини (прототип). Препарат Гівалекс - розчин для полоскання ротової порожнини складається із наступних інгредієнтів( в таблиці 1): Таблиця 1 Гівалекс розчин для полоскання ротової порожнини Інгредієнти Гексетидин Холіну саліцилат Хлорбутанолу гемігідрат Натрію сахаринат Полісорбат 20 Пропіонова кислота Складний лимонний ароматизатор* Етанол Вода очищена Кількість Діючі речовини 0,100г 0,500г 0,250г Допоміжні речовини Розчинник Розчинник Функції Антибактеріальна і протигрибкова дія Протизапальна дія Аналгезуюча дія Підсолоджувач Емульгатор Речовина для коректування рН Ароматизатор 58% об/об до 100мл * Складний лимонний ароматизатор: масло лимонне, масло анісове, масло солодкого лимону, ментол, розчин метилсаліцилату в спирті. Технічна задача - розробити раціональний склад препарату з урахуванням складу і властивостей референтного препарату Гівалекс - розчину для полоскання ротової порожнини, шляхом використання інгредієнтів природного походження, одержати препарат з вираженою антимікробною, протигрибковою та протизапальною дією. Суть корисної моделі. Поставлена технічна задача вирішена розробкою фармацевтичної композиції знеболюючої, антибактеріальної та антисептичної дії для лікування хвороб ротової порожнини (препарату Хепілор), яка містить гексетидин, холіну саліцилат, хлорбутанолу гемігідрат, етанол як розчинник, сахаринат натрію як підсолоджувач, емульгатор полісорбат 20, пропіонову кислоту для стабілізації рН, воду очищену. Як ароматизатори використовують ментол, лимонну та анісову олії природного походження та додатково цинеол (евкаліптол). В таблиці наведено співвідношення компонентів, об. %: гексетидин (в перерахунку на 100% речовину) 0,100 холіну саліцилат 80% 0,500 хлорбутанол гемігідрат (в перерахунку на 100% безводну речовину) 0,250 етанол (96%)(в перерахунку на 100% речовину) від 40 до 60 сахаринат натрію від 0,04 до 0,3 полісорбат 20 від 0,02 до 0,6 пропіонова кислота від 0,003 до 0,15 лимонна олія від 0,003 до 0,15 анісова олія від 0,003 до 0,15 ментол (левоментол) від 0,003 до 0,15 цинеол (евкаліптол) від 0,003 до 0,15 вода очищена до 100мл. Відповідно до рецептури препарат є розчином для полоскання ротової порожнини, приготованим на водно-спиртовій основі. Препарат має антибактеріальну, протигрибкову, протизапальну, аналгезуючу і дезодоруючу дію, завдяки комбінації лікарських і допоміжних речовин. Препарат упакований по 100мл у флакони темного скла, що оберігають його від дії світла. Флакон закупорений кришкою гвинтовою з кільцем контролю відкриття і оснащений дозуючою пластикового склянкою. Перед застосуванням препарату для полоскання порожнини рота 10мл розчину (2 чайних ложки) доводять до 50мл (1/4 склянки) теплою водою. Причинно-наслідковий зв'язок суттєвих ознак із зазначеним технічних результатом. 5 60207 Введення в препарат цинеолу (евкаліптолу) дає підсилення антибактеріальної, протизапальної аналгезуючої та дезодоруючої дії, оскільки додатково містить евкаліптол (1,8-цинеол) - окис терпенового ряду; безбарвна рідина з камфорноефірним запахом, розчинна в спирті, ефірі, погано - в воді; tпл=1-1,5°С, tкип=176-177°С; густина 3 0,923г/см (20°С). 7CH 3 6 5 1 4 2 3 O 8C CH3 CH3 Евкаліптол міститься в багатьох ефірних оліях, звідки його виділяють (головним чином із евкаліптової олії) ректифікацією з наступним виморожуванням фракції з Ткип=170-180°С. Застосовують в 6 медицині (як компонент антисептичних і відхаркуючих засобів, зубних паст і еліксирів). Оскільки розроблений препарат містить ті ж активні речовини і клінічно проявляє таку ж ефективність і безпеку, як і препарат, ефективність і безпека якого встановлена (прототип) можемо стверджувати, що розроблений препарат проявляє більшу ефективність при однаковому рівні безпеки. В результаті порівняльних мікробіологічних досліджень in vitro специфічної антимікробної дії було установлено, що досліджувані препарати проявили антимікробну дію по відношенню до грампозитивних та грамнегативних бактерій. При цьому, активність препарату, що вивчається, по відношенню до грампозитивних та грамнегативних бактерій була більш виражена у порівнянні з активністю референтного препарату. Результати проведених порівняльних досліджень представлені в таблиці 2 Таблиця 2 Антимікробна активність препаратів Хепілор, розчин для полоскання ротової порожнини та референтного Гівалекс - розчин для полоскання ротової порожнини (по даним методу дифузії в агар) Тест-мікроорганізм Staphylococcus aureus ATCC 6538 Р Staphylococcus aureus 1925 Staphylococcus aureus 620 Staphylococcus saprophyticus ATCC 15305 Staphylococcus epidermidis MB Micrococcus luteus ATCC 9341 Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027 Escherichia coli ATCC 25922 Proteus vulgaris HX 19 № 222 Bordetella bronchiseptica NCTC 8344 Candida albicans ATCC 885-653 Candida tropicalis ВКПГу-547/Y-1003 Candida pseudotropicalis ВКПГу-601/33 Candidaparapsilosis ВКПГу-488/10 Діаметр зон затримки росту, мм Нативний препарат Розведення препарату 1:5 Хепілор Гівалекс Хепілор Гівалекс 14,08±0,20* 12,97±0,23 11,82±0,16* 11,10±0,20 18,75±0,29* 12,82±0,09 11,90±0,28* 11,08±0,16 15,18±0,10* 12,83±0,16 11,65±0,16* 11,12±0,14 14,93±0,22* 14,10±0,11 13,43±0,14* 12,73±0,14 17,10±0,25* 15,30±0,21 13,38±0,11* 13,02±0,08 15,18±0,15* 14,55±0,15 13,30±0,15* 12,70±0,13 13,22±0,14* 11,20±0,10 Зон нема Зон нема 10,20±0,17* 9,43±0,14 Зон нема Зон нема 10,42±0,24 10,02±0,06 Зон нема Зон нема 10,48±0,12* 9,83±0,21 Зон нема Зон нема 12,02±0,12* 11,42±0,09 10,30±0,10* 9,60±0,13 12,55±0,21* 11,88±0,18 10,28±0,12 10,03±0,03 14,00±0,04 13,73±0,15 12,40±0,15 12,18±0,12 11,80±0,09* 11,27±0,08 10,33±0,07 10,33±0,11 Промислове застосування. Групою авторів на базі ВАТ «ФАРМАК» розроблено раціональний склад препарату - розчину для полоскання ротової порожнини, з вираженою антимікробною, протигрибковою та протизапаль Комп’ютерна верстка Н. Лиcенко ною дією, проведено порівняльні дослідження, виготовлено промислову партію препарату, підготовлено технічну документацію для запуску серійного виробництва. Підписне Тираж 24 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Pharmaceutical composition possessing analgesic, antibacterial and antiseptic activities for treating oral cavity

Автори англійською

Zhebrovska Filia Ivanivna, Kostiuk Hryhorii Viktorovych, Hureieva Svitlana Mykolaivna, Leonenko Pavlo Viktorovych

Назва патенту російською

Фармацевтическая композиция обезболивающего, противобактериального и антисептического действия для лечения заболеваний ротовой полости

Автори російською

Жебровская Филя Ивановна, Костюк Григорий Викторович, Гуреева Светлана Николаевна, Леоненко Павел Викторович

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/00

Мітки: хвороб, лікування, антибактеріальної, антисептичної, знеболюючої, фармацевтична, порожнини, дії, ротової, композиція

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/3-60207-farmacevtichna-kompoziciya-znebolyuyucho-antibakterialno-ta-antiseptichno-di-dlya-likuvannya-khvorob-rotovo-porozhnini.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Фармацевтична композиція знеболюючої, антибактеріальної та антисептичної дії для лікування хвороб ротової порожнини</a>

Подібні патенти