Фармацевтична композиція для лікування захворювань шкіри

Номер патенту: 45875

Опубліковано: 15.03.2005

Автор: Кравченко Володимир Григорович

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1.      Фармацевтична   композиція, що  містить  циміналь  і  димексид, яка  відрізняється  тим, що  додатково  як  активний  агент містить  прополіс.

2.      Фармацевтична  композиція  за  п.1,  яка  відрізняється  тим, що  вміст циміналю становить 3 - 5 мас. %.

3.      Фармацевтична  композиція  за  п.1 або 2,  яка  відрізняється  тим, що  вміст димексиду становить 5 - 8,5 мас. %.

4.      Фармацевтична  композиція  за  будь-яким з пп.1-3,  яка  відрізняється  тим, що  вміст прополісу становить 15 мас. %.

5.      Фармацевтична  композиція  за будь-яким з пп.1-4,  яка  відрізняється  тим, що  як  основу  містить  поліетиленгліколь та/або поліетиленоксид.

6.      Фармацевтична  композиція  за будь-яким з пп.1-5,  яка  відрізняється  тим, що  містить  компоненти  при  наступному  співвідношенні   компонентів, мас.% :

      циміналь                                     0,5 

      димексид                                   8,5

      прополіс                                     15,0

      поліетиленоксид   400             25,0

      поліетиленгліколь 1500          решта.

7.      Фармацевтична  композиція  за  будь-яким з пп.1-6,  яка  відрізняється  тим, що  призначена  для  лікування  захворювань  шкіри.

Текст

Розчинна композиція для отримання лікарських та ветеринарних засобів на основі цимшалю і димексиду, яка відрізняється тим, що цимшаль і димексид використовуються в наступних вагових співвідношеннях (в %) цимшаль від 0,01 до 5,99 димексид (ДМСО) від 0,83 до 93,6 Винахід відноситься до галузі фармації, а саме до виготовлення лікарських та ветеринарних засобів ВІДОМІ різні лікарські засоби у формі однокомпонентних та багатокомпонентних препаратів, куди входять окремі інгредієнти і їх розчини Прикладами можуть служити спиртовий розчин йоду, водні розчини анілінових барвників тощо Недоліками зазначених аналогів є обмеженість їх лікарських форм і медичного застосування Існують також окремі ХІМІЧНІ субстанції, використання яких відоме лише у вигляді порошків, оскільки вони не розчиняються у традиційних медичних розчинниках, якими є вода і спирт Прикладом такої субстанції є порошок цимшалю який не знайшов широкого медичного застосування в зв'язку з тим, що використовується або у вигляді присипки, або 13% суспензії (16) Наводимо короткі аналітичні лікуванні піодермітів, хронічних остеомієлітів, ОПІКІВ II ступеню, трофічних виразок, в'ялозаживаючих ран [4, 5, 6, 18, 23, 24 та ін ] Препарат малотоксичний, що підтверджено в експериментах на тваринах ЛД - 50 = 7,7 г/кг ваги тварин [1,4] Циміналь пропонується для місцевого застосування у вигляді порошку для припудрювання або у вигляді 1-3 % суспензії, що наносяться на ушкоджену поверхню шкіри з розрахунку 5 мг на 1 см [19] Циміналь, як правило , добре переноситься хворими На можливість розвитку явищ сенсибілізації при багаторазовому місцевому застосуванні порошка цимшалю і 3 - 5 % його суспензії ввертали увагу деякі дослідники [5,7], а окремі [20] вважали за недоцільне призначення цимшалю при екземі Інструкція по клінічному застосуванню цимшалю затверджена Фармакологічним комітетом МОЗ СРСР18 12 1968р Як видно із наведеного матеріалу, практичне використання цимшалю, як лікарського засобу, вкрай обмежене Це пов'язано із незручністю використання порошку та обмеженістю лікарських форм цимшалю, якими є лише порошок та суспензія Останнє в свою чергу обумовлене тим, що цимшаль, як було зазначено вище, не розчиняється в відомих розчинюючих середовищах, якими в медицині зазвичай є вода і спирт В основу нашого винаходу поставлено задачу отримання такої композиції цимшалю, яку можна широко використовувати в якості основи і головного діючого компоненту при створенні різноманітних лікарських та ветеринарних засобів в різних лікарських формах ( мазі, креми, гелі, вагшальні та ректальні свічки, уретральні палички, вушні та носові ВІДОМОСТІ про субстанцію цимшалю, її ХІМІКО - фа рмакологічні властивості та застосування в медичній практиці Цимшаль (син кориналь), або пара-нітро -ахлоркоричний альдегід - це вітчизняний антибактеріальний препарат , синтезований в лабораторії хімічної технології Харківського науково - дослідного ХІМІКО - фармацевтичного інституту Б Ю Ясницьким і Е Б Дольберг в 1960 р (ТФС 42 - 1229 82 ) Він ЯВЛЯЄ собою кристалічний порошок з жовтуватим ВІДТІНКОМ без запаху, добре розчиняється в ацетоні, діоксані, дихлоретані Не розчиняється у воді, погано розчиняється в спирті Цимшаль володіє вираженою антибактеріальною дією на грампозитивну і грамнегативну флору синьогнійну паличку В КЛІНІЧНИХ умовах застосовується при ю 00 ю 45875 краплі тощо) Ця задача вирішується шляхом того, Зважаючи на різнобічність дії і низьку токсичщо композиція на основі циміналю та димексиду, ність, димексид знаходить широке застосування в згідно винаходу, містить зазначені компоненти у сучасній медицині Так, препарат використовуєтьнаступних вагових співвідношеннях ( в %) циміся з успіхом в пульмонології [9], хірурги та гінекональ від 0,01 до 5 99, димексид (ДМСО) від логи [3, 21], при лікуванні захворювань шкіри [10, 0,83 до 93 6 19, 20, 26, 28,30 і ш ] Інструкція по клінічному застосуванню димексиду затверджена ФармакологіНижче наводимо коротку характеристику дичним комітетом МОЗ СРСР 14 06 1972 р мексиду - його хіміко-фармаколопчні параметри та застосування в медичній практиці При відпрацюванні нашого винаходу ми сподівались, що розчинення антисептичного препарату Димексид - це назва очищеного диметилсульцимшаль в димексиді (ДМСО) здатне забезпечити фоксиду (ДМСО) Диметилсульфоксид вперше не тільки поєднання позитивних властивостей висинтезований професором Казанського універсищезазначених компонентів , а й досягнення потентету А М Зайцевим в 1867 р Тривалий час ДМСО ціюючого синергізму компонентів отриманої комобмежено застосовувався в промисловості Біолопозиції, що в свою чергу забезпечить додаткові гічна активність ДМСО була вивчена лише в 60-ті лікувальні ефекти Поряд з цим ми намагались роки щойно минувшого сторіччя Внаслідок фарстворити таку оптимальну композицію циміналю з макологічних досліджень у Львівському медичному розчинником, яку можна включати в якості діючої інституті проф М М Туркевичем був отриманий лікарської основи для отримання різних лікарських очищений ДМСО, який автор назвав « димексид » форм багатоцільового призначення [9] Димексид - (ТФС - 42-1166-81)- безколірна Практичне використання винайденої нами прозора рідина зі слабким специфічним запахом, композиції у поєднанні з іншими інгредієнтами молегко розчинна у воді, спирті, ацетоні Не розчинна жна проілюструвати на такому прикладі сполув ефірі, толуолі дуже гігроскопічна Препарат стійчення розчинної композиції з поліетиленоксидом кий, не розкладається на СВІТЛІ Багаточисленними 400 по нижчеприведеному пропису (%) фармакологічними дослідженнями на тваринах цимшаль 0,3, встановлено, що ДМСО є малотоксичним препадимексид 5,0, ратом і має такі основні біологічні властивості, як поліетиленоксид 400 94,7 пенетрація через КЛІТИННІ мембрани, антимікробна при експериментальне - доклінічних та КЛІНІЧНИХ активність, потенціювання дії різних лікарських дослідженнях [11, 12, 13, 14] виявилось добрим засобів, протизапальна дія, аналізуючий ефект, бактерицидним засобом при венеричних інфекціях відновлення активності антибіотиків стосовно ре(сифіліс, гонорея, урогенітальний трихомоніаз ) зистентних мікробів При дослідженні біологічних Характерною особливістю лікарського пропису із властивостей ДМСО [9] зазначається, що даний вищеприведених інгредієнтів є те, що окремо взяті препарат відноситься до практично нешкідливих складові зазначеного пропису не володіють бактесполук і токсичність його розчинів менша ніж розрицидним ефектом проти збудників венеричних чину кухонної солі Автори , посилаючись на дані інфекцій і що останній забезпечується лише в поокремих зарубіжних ДОСЛІДНИКІВ зокрема єднанні додаткового інгредієнту з отриманою нами Rosenbaum і сп (1965) Krzyiwickj і Reweska композицією (1966), Masson (1971) приводять ЛД - 50, яка при Іншим прикладом практичного використання внутрішньовенному введенні дорівнює біля 3 г на запропонованої композиції може служити розроб1 кг ваги, тоді як при аплікаціях ДМСО на шкіру лена нами лікарська форма у вигляді мазі по прокроликів, собак і мавп взагалі неможливо було пису (в вагових співвідношеннях) визначити його ЛД-50 Окрім цього нанесення цимшаль 0,5 100% ДМСО на шкіру собак з розрахунку 1 мл/кг димексид 8,5 на протязі 5 днів у тиждень упродовж 15 МІСЯЦІВ не прополіс 15,0 викликало змін в функціях печінки і нирок, в крові і поліетиленоксид 400 25,0 сечі При неодноразовому введенні в черевну пополіетиленгліколь 1500 до 100,0 рожнину мишам 1000-1500 мг/кг ДМСО взагалі не яка при експериментальних і обмежених КЛІНІвиявлялось значних змін [15] За класифікацією ЧНИХ дослідженнях виявилась ефективною при Кербера ЛД-50 для білих мишей дорівнює 2500запальних та еритемо -сквамозних і ін дерматозах 3000 мг/кг Нанесення на шкіру спини кролика по 10 (дерматити псоріаз і ін ) Продовжується напрацюмл ДМСО 15 раз на добу упродовж 20 днів привання і інших лікарських форм на основі композводило до слабкого подразнення шкіри, а в КІНЦІ зиції, яка є предметом нашого винаходу досліду - до виникнення тріщин і лущення епідерЗазначені обставини свідчать про перспективмісу [27] Встановлено також, що димексид володіє ність використання нашої композиції при створенні вираженою антианафілактичною дією [22], що нових лікарських та ветеринарних засобів і є підобумовлюється звільненням зв'язаного гістаміну, а твердженням виявленого нами синергічно - потентакож антигістамінним та ХОЛІНОЛІТИЧНИМ ефектом ціюючого ефекту винайденої композиції в поєда в дослідах на морських свинках виявлено антинанні з іншими інгредієнтами Останнє є само по алерпчну дію димексиду [8], Деякі дослідники собі принципово новим підходом в справі створенвстановили бактерицидний або бактеріостатичний ня лікарських засобів ефект препарату на більшість різних мікроорганізДжерела інформації мів, причому бактеріостатичний ефект досягається навіть в відносно низьких концентраціях [17, 25, 29 1 Ангарская М А , Лутохин С И Изучение токта ш ] сичности циминаля Материалы ХНИХФИ Харьков 1960, 5 с 45875 2 Арьев Т , Бурмистров В , Бирюков О Отчет 15 Литвинчук М Д , Невеличук В В К фармакафедры термических поражений ВМОЛМА им кологии ДМСО - Фармакология и токсикология, Кирова об испытании препарата кориналь Мате1 9 7 2 , т 3 5 , №6, с 727-731 риалы ХНИХФИ Харьков 1966 6с 16 Машковский М Д Лекарственные средства М , Медицина ,1984, 575 с 3 Баяре А А , Дубинский М Б, Скачер А А Опыт применения ДМСО при лечении гнойных 17 Рахманор В А и др ДМСО и аспекты его хирургических заболеваний В кн Труды XI научприменения в дерматологии - Вестн дермат и ной конференции хирургов-анестезиологов ЭССР венер, 1967, №2, С 13-18 Таллин 1971, С 142-143, 18 Ротмистров М Н , Ясницкий Б Ю , Байшева ВТ, Дольберг Е Б Антибактериальный спектр 4 Богланов Ф Р , Литвиненко Байшева В Г циминаля - Архив Киевского гос ун-та .серия биоЛечение вялозаживающих ран и трофических язв логии , 1962,том 73, №4 ,10с циминалем Ортопедия и травматология, 1964 том XXV, № 7, С 22-25 19 Сергеев В П Делагилово - диметилсульфоксидный линимент в терапии дискоидной крас5 Борзов М В - Отзыв по действию препарата ной волчанки -Сов Медицина ,1971, №34, кориналь Материалы ХНИХФИ, Харьков 1962, С 152-153 5с 6 Гоноровим А А Отзыв института хирургии 20 Скрипкин Ю К и др Некоторые аспекты им Вишневского по клиническому применению применения димексида в клинике - Вестн дермат препарата кориналь - Материалы ХНИХФИ, Харьи венер , 1976, №5, С 63-67 ков 1963, З с 21 Туркевич М М і ш Технологія та дослідження лікарських форм з димексидом - Фарма7 Бондарь 3 С Кузнецов И Д и др Отзыв цевтичний журнал 1972, т 27, №4, С 58-60 кафедры кожвенболезней ХМИ на проведенные испытания терапевтического действия кориналя 22 Туркевич Ю Н Антигистаминное и холиноМатериалы ХНИХФИ Харьков, 1963, 4с литическое действие ДМСО - В кн Структура и механизм действия физиологически активных ве8 Даниленко М В , Митина Т В и др К мехаществ , Киев ,1972 , с 52-53 низму антиаллергического действия димексида В кн Вопросы острой гнойной хирургической ин23 Федоровский А А Сводное медицинское фекции Львов ,1972,С 17-18 заключение об эффективности нового синтетического препарата циминаль - Киев ,1967, 5 с 9 Даниленко М В , Туркевич Н М Клиническое применение димексида Киев, «Здоровье», 24 Федоровский А А, Ротмистров М Н , Яс1976 87с ницкий Б Ю , Дольберг Е Б Оригинальный отечественный антимикробный препарат циминаль 10 Кондратьев Г Г, Сергеев В П ЭффективЭкспресс-информация Новые лекарственные ность цитостатиков в растворах ДМСО при наружсредства ,1973 , №7 ном лечении ограниченной экземы Материалы III Всеросс сьезда дерматовенерол г Горьком , М , 25 Фомин Д Х и др Изучение антибактери1971, С 135-136 ального действия ДМСО - Антибиотики ,1974 11 Кравченко В Г Оригинальный отечествент19,№8,С 745-749 ный комплекс веществ « Цидизол-КВ» для инди26 Bonnetblanc J М et al - Dimethyl Sulphвидуальной профилактики венерических болезoxyde and Macular Amyloidosis - J Acta derm ней - Вестн дермат и венер ,1984, №6 С 34-38 Verier (Stoch) v 60, №1 91 97 12 Кравченко В Г, Васильев М М Исследова27 Brown V К et al - A note on the toxyciti and ние трихомонацидных свойств препарата «Цидиsolvent properties of dimethyl sulfoxide -J Pharmaзол-КВ» -Вестн дермат и венер, 1984, col , 1963 №15, p 688-690 №12,С 31-33 28 Engel M F Indications and contraindications for the use of DMSO in clinical dermatology - Ann N 13 Кравченко В Г Результаты исследования J Acad Scci, 1967,v 141, p 638-645 фармакокинетики отечественного препарата зля индивидуальной профилактики венерических бо29 Hellman A et al - Some biological Properties лезней -В кн Рационализаторские предложения of Dimethyl Sulfoxide - Nature , 1967,v 213, в медицине , Полтава ,1985 , С 88-89 p 982-985 14 Кравченко ВТ Разработка средств и мето30 Wassihew S W Die Behandlung von Zoster дов индивидуальной профилактики венерических und Herpes Simplex mit 5% Joddesoxyundm in болезней Заключительный отчет по теме 1321-В DMSO - Akt dermatol, 1980, В 6, № 1, 1 -7 s - Харьков ,1983 № госрегистрации 79006972 -66с ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна (044)456-20- 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Soluble formulation for pharmaceutical and veterinary preparations

Автори англійською

Kravchenko Volodymyr Hryhorovych

Назва патенту російською

Растворимая композиция для получения лекарственных и ветеринарных средств

Автори російською

Кравченко Владимир Григорьевич

МПК / Мітки

МПК: A61P 17/00, A61K 31/11, A61K 31/10, A61K 35/64

Мітки: фармацевтична, шкіри, захворювань, лікування, композиція

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/3-45875-farmacevtichna-kompoziciya-dlya-likuvannya-zakhvoryuvan-shkiri.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Фармацевтична композиція для лікування захворювань шкіри</a>

Подібні патенти