Є ще 222 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. 3-[1-(Етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(1-метилетил)-2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл]-1Н-індол-7-карбоксамід, формули (І)

, (І)

або його фармацевтично прийнятна сіль.

2. 3-[1-(Етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(1-метилетил)-2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл]-1Н-індол-7-карбоксамід, формули (І)

 (І).

3. Фармацевтична композиція, яка містить 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(1-метилетил)-2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл]-1Н-індол-7-карбоксамід, або його фармацевтично прийнятну сіль, та один або більше фармацевтично прийнятних ексципіентів.

4. Спосіб лікування порушення, опосередкованого аномальною активністю ІКК2, що включає введення пацієнту, що цього потребує, безпечної та ефективної кількості 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(1-метилетил)-2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-5-іл]-1Н-індол-7-карбоксаміду або його фармацевтично активної солі.

5. Спосіб за п. 4, в якому порушення, опосередковуване аномальною активністю ІКК2, вибране з групи, що складається з: ревматоїдного артриту, запального захворювання кишечнику, астми, COPD (хронічного обструктивного захворювання легень), остеоартриту, остеопорозу, псоріазу, алергійного дерматиту, індукованого ультрафіолетовим випромінюванням (УФ) ушкодження шкіри; системного червоного вовчака, розсіяного склерозу, псоріатичного артриту, анкілозуючого спондиліту, відторгнення тканини, відторгнення органа, хвороби Альцгеймера, інсульту, атеросклерозу, рестенозу, діабету, гломерулонефриту, хвороби Ходжкіна, кахексії, запалення, пов'язаного з інфекцією, і деяких вірусних інфекцій, включаючи синдром набутого імунодефіциту (СНІД), респіраторного дистрес-синдрому дорослих і атаксії-телеангіектазії.

6. Спосіб за п. 4, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, являє собою запальне порушення або порушення репарації тканини.

7. Спосіб за п. 4, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, являє собою ревматоїдний артрит, астму або COPD (хронічне обструктивне захворювання легень).

8. Спосіб за п. 4, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, являє собою ревматоїдний артрит.

9. Спосіб за п. 4, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, являє собою астму.

10. Спосіб за п. 4, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, являє собою COPD (хронічне обструктивне захворювання легень).

11. Спосіб за п. 5, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, вибране з групи, що складається з: хвороби Альцгеймера, інсульту, атеросклерозу, рестенозу, діабету, гломерулонефриту, остеоартриту, остеопорозу й атаксії-телеангіектазії.

12. Спосіб за п. 4, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, являє собою аутоімунне захворювання.

13. Спосіб за п. 12, у якому аутоімунним захворюванням є системний червоний вовчак, розсіяний склероз, псоріатичний артрит або анкілозуючий спондиліт.

14. Спосіб за п. 4, у якому порушення, опосередковане аномальною активністю ІКК2, являє собою рак або кахексію.

15. Спосіб за п. 4, у якому рак являє собою хворобу Ходжкіна.

Текст

Реферат: Винахід спрямований на похідні індолкарбоксаміду. Зокрема, винахід спрямовано на сполуки відповідно до формули І: R2 U V R1 N H R3 O NH2 , (I) де R1, R2, R3, U і V визначені нижче, і на їх фармацевтично прийнятні солі. Сполуки за винаходом є інгібіторами ІКК2 і можуть бути використані в лікуванні порушень, пов'язаних з аномальною активністю ІКК2 (також відомої як ІКК  ), таких як ревматоїдний артрит, астма і COPD (хронічне обструктивне захворювання легень). Відповідно, винахід також спрямований на фармацевтичні композиції, що містять сполуку за винаходом. Винахід також стосується способів інгібування активності ІКК2 і лікування пов'язаних з нею порушень з використанням сполуки за винаходом або фармацевтичної композиції, що містить сполуку за винаходом. UA 99699 C2 (12) UA 99699 C2 R2 U V R1 N H R3 O NH2 (I) UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Винахід спрямований на деякі сполуки індолкарбоксаміду, що є інгібіторами активності кінази. Більш конкретно, ці сполуки є інгібіторами IKK2. Ці сполуки можуть бути використані в лікуванні порушень, пов'язаних з аномальною активністю IKK2 (також відомої як IKKβ), особливо, у лікуванні і профілактиці порушень, опосередковуваних механізмами IKK2, включаючи запальні порушення і порушення репарації тканини. Такі порушення включають ревматоїдний артрит, астму і COPD (хронічне обструктивне захворювання легень). Важливою великою родиною ферментів є родина ферменту протеїнкінази. В даний час існує приблизно 500 різних відомих протеїнкіназ. Однак оскільки від трьох до чотирьох відсотків людського геному являють собою код для формування протеїнкіназ, можливі багато тисяч різних і окремих кіназ у людському організмі. Протеїнкінази слугують, щоб каталізувати фосфорилювання бічного ланцюга амінокислот у різних білках шляхом переносу -фосфату від 2+ комплексу АТФ-Mg до зазначеного бічного ланцюга амінокислоти. Ці ферменти контролюють більшість сигнальних процесів у клітинах, у такий спосіб керуючи функцією, ростом, диференціюванням і деструкцією (апоптоз) клітин через оборотне фосфорилювання гідроксильних груп залишків серину, треоніну і тирозину в білках. Дослідження показали, що протеїнкінази являють собою ключові регулятори багатьох функцій клітин, включаючи передачу сигналу, регуляцію транскрипції, рухливість клітин і розподіл клітин. Також було показано, що декілька онкогенів кодують протеїнкінази, що дозволяє припустити, що кінази відіграють роль в онкогенезі. Ці процеси високо регульовані, часто складними взаємозалежними шляхами, де кожна кіназа сама регулюється однією або більше кіназами. Отже, аберантна або аномальна активність протеїнкінази може вносити свій внесок у розвиток хворобливих станів, пов'язаних з такою аберантною активністю кінази. Внаслідок їх фізіологічної релевантності, різноманітності і повсюдності, протеїнкінази стали однією з найважливіших і широко вивчених родин ферментів у біохімічних і медичних дослідженнях. Родину протеїнкіназних ферментів звичайно класифікують у дві головних підродини: Протеїн Тирозин Кінази і Протеїн Серин/Треонін Кінази, на підставі того, який амінокислотний залишок вони фосфорилюють. Серин/треонін кінази (PSTK) включають циклічний АМФ- і циклічний ГМФ-протеїнкінази, кальцій і фосфоліпід-залежні протеїнкінази, кальцій- і кальмомодулін- залежні протеїнкінази, казеїнкінази, протеїнкінази циклу поділу клітин та інші. Ці кінази є звичайно ендоплазматичними або пов'язаними з фракціями частинок клітин, можливо, шляхом заякорювання білків. Аберантна протеїн серин/треонін кіназна активність бере участь або очевидно бере участь у безлічі патологій, таких як ревматоїдний артрит, псоріаз, септичний шок, втрата кісткової маси, багато видів раку й інші проліферативні захворювання. Відповідно, серин/треонін кінази і шляхи передачі сигналів, частиною яких вони є, являють собою важливі цілі для проектування лікарського засобу. Тирозинкінази фосфорилюють залишки тирозину. Тирозинкінази відіграють однаково важливу роль у регуляції клітин. Ці кінази включають кілька рецепторів для таких молекул, як фактори росту і гормони, включаючи рецептор епідермального фактора росту, інсуліновий рецептор, рецептор фактора росту тромбоцитів та інші. Дослідження показали, що багато тирозинкіназ являють собою трансмембранні білки, рецепторні ділянки яких розташовані на зовнішньому боці клітини, а їх кіназні ділянки - на внутрішньому боці. Успішно проводяться також багато робіт з ідентифікації модуляторів тирозинкіназ. Ядерний фактор B (NF-B) належить до родини близькородинних димерних комплексів фактора транскрипції, що складаються з різних комбінацій родин поліпептидів Rel/NF-B. Ця родина складається з п'яти індивідуальних генних продуктів ссавців, RelA (p65), NF-B1 (p50/p105), NF-B2 (p49/p100), c-Rel і RelB, які усі можуть утворювати гетеро- або гомодимери. Ці білки мають високогомологічну “ділянку Rel-гомології” з 300 амінокислот, що містить ДНКзв'язуючу ділянку і ділянку димерізації. На C-кінці ділянки Rel-гомології знаходиться послідовність ядерної транслокації, важлива для транспорту NF-B з цитоплазми в ядро. Крім того, p65 і cRel мають могутні ділянки трансактивації на їхніх С-кінцях. Активність NF-B регулюється його взаємодією з членом родини білків-інгібіторів IB. Цю взаємодію ефективно блокує послідовність ядерної локалізації на білках NF-B, таким чином запобігаючи міграції димеру до ядра. Широкий різновид стимуляторів активує NF-B через те, що, очевидно, є множинними шляхами трансдукції сигналів. Сюди включені бактеріальні продукти (LPS), деякі віруси (ВІЛ-1, HTLV-1), запальні цитокіни (TNFα, IL-1), екологічний і оксидативний стрес і засоби, що руйнують ДНК. Очевидно загальним для всіх стимуляторів, однак, є фосфорилювання і наступне розкладання IB. IB фосфорилюється на двох N-кінцевих серинах нещодавно ідентифікованими кіназами IB (IKK-α та IKK-β). IKK-β також відома як IKK2. Дослідження сайт-направленого мутагенезу показують, що ці фосфорилювання є критичними для наступної активації NF-B в тому, що фосфорильований білок виявляється міченим для 1 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 розкладання за допомогою шляху убіквітину-протеасоми. Вільні від IB, активні комплекси NFB можуть переміщатися в ядро, де вони селективно зв'язуються з переважними генспецифічними енхансерними послідовностями. У число генів, регульованих NF-B, входить безліч генів цитокінів та хемокінів, молекул адгезії клітин, білків гострої фази, імунорегуляторних білків, ейкозаноїд-метаболізуючих ферментів та антиапоптотичних генів. Відомо, що NF-B відіграє ключову роль у регульованій експресії великої кількості протизапальних медіаторів, включаючи цитокіни, такі як TNF, IL-1β, IL-6 і IL-8, молекули адгезії клітин, такі як ICAM і VCAM, та індуцибельну синтазу оксиду азоту (iNOS). Такі медіатори, як відомо, відіграють роль у рекрутингу лейкоцитів у зонах запалення і, у випадку iNOS, можуть призводити до органної деструкції в деяких запальних і аутоімунних захворюваннях. Важливість NF-B у запальних порушеннях додатково підтверджується дослідженнями запалення дихальних шляхів, включаючи астму, у яких було показано, що NF-B активований. Ця активація може лежати в основі збільшеної продукції цитокіну й особливості інфільтрації лейкоцитів при цих порушеннях. Крім того, відомо, що інгаляція стероїдів зменшує гіперчутливість дихальних шляхів і придушує запальну реакцію в дихальних шляхах при астмі. У світлі недавніх відкриттів відносно інгібування глюкокортикоїдами NF-B, можна зробити припущення, що ці ефекти опосередковані інгібуванням NF-B. Додатковий доказ ролі NF-B у запальних порушеннях отримано в дослідженнях ревматоїдної синовіальної оболонки. Хоча NF-B звичайно є присутнім як неактивний ендоплазматичний комплекс, недавні імуногістохімічні дослідження показали, що NF-B є присутнім у ядрах і, отже, є активним у клітинах ревматоїдної синовіальної оболонки. Крім того, показано, що NF-B активується в людських синовіальних клітинах у відповідь на порушення з TNF-α або IL-1β. Такий розподіл може бути основним механізмом для збільшеної продукції цитокіну і ейкозаноїду, характерної для цієї тканини. Див. Roshak, A. K., et al., J. Biol. Chem., 271, 31496-31501 (1996). Експресія IKK-β була показана в синовіоцитах пацієнтів з ревматоїдним артритом, і дослідження переносу генів показали центральну роль IKK-β у стимульованій продукції медіаторів запалення в цих клітинах. Див. Aupperele et al. J. Immunology 1999. 163:427433 і Aupperle et al. J. Immunology 2001; 166:2705-11. Пізніше було показано, що внутрішньосуглобне введення аденовірусної конструкції дикого типу IKK-β викликає набрякання лапи, у той час як внутрішньосуглобне введення домінантно-негативного IKKβ інгібує ад'ювантіндукований артрит у пацюка. Див. Tak et al. Arthritis and Rheumatism 2001, 44:1897-1907. Білки NF-B/Rel і IB також ймовірно відіграють ключову роль у малігнізації і метастазуванні. Члени родини зв'язані з трансформацією клітин in vitro і in vivo у результаті суперекспресії, ампліфікації генів, перегрупування або транслокації генів. Крім того, перегрупування і/або ампліфікація генів, що кодують ці білки, відзначені в 20-25% деяких людських лімфоїдних пухлин. Далі, NF-B активується пухлинорідним ras, найбільш загальним дефектом у людських пухлинах, і блокаді активації NF-B інгібує опосередковувану ras трансформацію клітин. Крім того, повідомлялося про роль NF-B у регуляції апоптозу, що підтверджує роль цього фактора транскрипції в регуляції проліферації пухлинних клітин. Було показано, що TNF, іонізуюча радіація й ДНК-руйнуючі агенти, активують NF-B, що у свою чергу приводить до апрегуляції експресії декількох антиапоптотичних білків. Навпаки, показано, що інгібування NF-B підсилює апоптотичне знищення цими агентами в декількох типах пухлинних клітин. Оскільки це ймовірно являє собою головний механізм резистентності пухлинних клітин до хіміотерапії, інгібітори активації NF-B можуть бути корисними хіміотерапевтичними засобами як єдині засоби або як додаткова терапія. У недавніх звітах NF-B фігурує як інгібітор диференціювання клітин скелету, а також як регулятор індукованого цитокіном виснаження м'язів (Guttridge et al. Science; 2000; 289: 2363-2365), що додатково підтверджує потенціал інгібіторів NFB як нових засобів для терапії раку. Кілька інгібіторів NF-B описані в C. Wahl, et al. J. Clin. Invest. 101(5), 1163-1174 (1998), R. W. Sullivan, et al. J. Med. Chem. 41, 413-419 (1998), J. W. Pierce, et al. J. Biol. Chem. 272, 2109621103 (1997). Відомо, що морський природний продукт гіменіалдізин інгібує NF-B. Roshak, A., et al., JPET, 283, 955-961 (1997). Breton, J. J and Chabot-Fletcher, M. C., JPET, 282, 459-466 (1997). Додатково, були подані заявки на патент на амінотіофенові інгібітори IKK2, див. Callahan, et al., WO 2002030353; Baxter, et al., WO 2001058890, Faull, et al., WO 2003010158; Griffiths, et al., WO2003010163; Fancelli, et al., WO 200198290; Granetto, et al., WO 2003037886; імідазольні інгібітори IKK2, див. Callahan, et al., WO 200230423; анілінофенілпіримідинові інгібітори IKK2, див. Kois et al., WO 2002046171; β-карболінові інгібітори IKK2, див. Ritzeler et al, WO 2001068648, Ritzeler et al ЕР 1134221; Nielsch et al. DE 19807993; Ritzeler et al., ЕР 1209158; 2 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 індольні інгібітори IKK2, див. Ritzeler et al., WO 2001030774; бензімідазольні інгібітори IKK2, див. Ritzeler et al., DE 19928424; Ritzeler et al, WO 2001000610; Ritzeler et al., WO 2004022553; амінопіридинові інгібітори IKK2, див. Lowinger et al, WO 2002024679; Murata et al, WO 2002024693; Murata et al., WO 2002044153; амінопіримідинові інгібітори IKK2, див. Bollbuck et al., WO 2004089913; піразольні інгібітори IKK2, див. Bergmanis et al., WO 2003024935;, Metz et al., WO 2003024936; Geng et al., WO 2003027075; Stealey et al., WO 2003035625; Xu et al., WO 200307076; Lennon et al., WO 2003095430; піразинонові інгібітори IKK2, див. Boys et al., WO 2005035527; піразолахіназолінові інгібітори IKK2, див. Beaulieu et al., WO 2002028860; Burke et al, WO 2002060386; Burke et al. US 20030022898; тіофен трициклічні інгібітори IKK2, див. Belema et al., WO 2003084959; піразолопуринові інгібітори IKK2, див. Qiu et al., WO 2004075846; оксазоло- і тіазоло-піридинові інгібітори IKK2, див. Pitts et al., WO 2004106293; хінолінові інгібітори IKK2, Browner et al., WO2002041843, Browner et al., US 20020161004 і піридилціаногуанідинові інгібітори IKK2, див. Bjorkling et al., WO 2002094813, Binderup et al, WO 2002094322, і Madsen et al., WO 200294265; тієнопіридинові інгібітори IKK2, див. Cywin et al., WO 2003103661; Liu et al., WO 2005035537; бензотіофенові інгібітори IKK2, див. Chen et al., WO 2005012283. Було показано, що натуральні продукти стауроспосрин, кверцитин, K252a і K252b є інгібіторами IKK2, див. Peet, G. W. and Li, J. J. Biol. Chem., 274, 32655-32661 (1999) і Wisniewski, D., et al., Analytical Biochem. 274, 220-228 (1999). Синтетичні інгібітори IKK2 були також описані, див., Burke, et al. J. Biol. Chem., 278, 1450-1456 (2003), Murata, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 13, 913-198 (2003), Murata, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 14, 4013-4017 (2004), і Murata, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 14, 4019-4022 (2004), які описали інгібітори IKK2. Таким чином, були зроблені спроби одержати сполуки, що інгібують активність IKK2, і безліч таких сполук було розкрито в рівні техніки. Однак, через велике число патологічних реакцій, що опосередковуються IKK2, зберігається потреба в інгібіторах IKK2, що могли б використовуватися в лікуванні різних станів. Автори даного винаходу знайшли нові сполуки індолкарбоксаміду, що є інгібіторами активності кінази, зокрема, аномальної активності IKK2. Такі похідні індолкарбоксаміду тому можуть бути використані в лікуванні порушень, пов'язаних з аномальною кіназною активністю, зокрема, аномальною активністю IKK2, особливо в лікуванні і профілактиці хворобливих станів, опосередковуваних механізмами IKK2, включаючи запальні порушення і порушення репарації тканини, особливо ревматоїдний артрит, запальне захворювання кишечнику, астму і COPD (хронічне обструктивне захворювання легень); остеоартрит, остеопороз і фіброзні захворювання; дерматоз, включаючи псоріаз, алергійний дерматит і індуковане ультрафіолетовим випромінюванням (УФ) ушкодження шкіри; аутоімунні захворювання, включаючи системний червоний вовчак, розсіяний склероз, псоріатичний артрит, алкілозуючий спондиліт, відторгнення тканини й органу, хворобу Альцгеймера, інсульт, атеросклероз, рестеноз, діабет, гломерулонефрит, рак, включаючи хворобу Ходжкіна, кахексію, запалення, пов'язане з інфекцією, і деякі вірусні інфекції, включаючи синдром набутого імунодефіциту (СНІД), респіраторний дистрес-синдром дорослих і Атаксію-Телеангіектазію. Винахід спрямований на нові похідні індолкарбоксаміду. Зокрема, винахід спрямовано на сполуки відповідно до формули (I): U V R2 R1 N H R3 O 45 50 NH2 (I) де R1, R2, R3, U і V визначені нижче, і на їх фармацевтично прийнятні солі. Сполуки за винаходом є інгібіторами IKK2 і можуть бути використані в лікуванні порушень, пов'язаних з аномальною активністю IKK2 (також відомої як IKKβ), таких як ревматоїдний артрит, астма і COPD (хронічне обструктивне захворювання легень). Відповідно, винахід далі спрямований на фармацевтичні композиції, що включають сполуку за винаходом. Винахід також спрямований на способи інгібування активності IKK2 і лікування порушень, пов'язаних з нею, шляхом використання сполуки за винаходом або фармацевтичної композиції, що включає сполуку за винаходом. Винахід спрямований на сполуки відповідно до формули (I): 3 UA 99699 C2 U V R2 R1 N H R3 O NH2 (I) R5 R5 N N 5 10 15 20 25 30 35 40 45 де R1 означає групу -XYZ або або ; X означає феніл, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагідронафталініл або 2,3-дигідро-1H-інденіл, де зазначений феніл, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагідронафталініл, і 2,3-дигідро-1H-інденіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких незалежно обраний з наступних замісників: 1) галоген, 2) нітро, 3) ціано, 4) -NR7R8, 5) C1-C6-алкіл, 6) CHO, 7) CONH2, і 8) -OR4, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений однією групою -NR4R5; Y означає зв'язок або С1-С6-алкілен, де С1-С6-алкілен за необхідності заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких незалежно обраний з наступних замісників: 1) C1-C3-алкіл, за необхідності заміщений однією групою OR4, 2) C3-C7-циклоалкіл, 3) метокси, 4) гідрокси і 5) гетероарил; Z означає -NR4R5 або гетероциклоалкіл, де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, кожен з яких незалежно обраний з наступних замісників: 1) C1-C6-алкіл, за необхідності заміщений одним OR4 або однією гетероциклоалкільною групою, 2) C3-C7-циклоалкіл, 3) метокси, 4) -CONH2 5) гідрокси, 6) гетероарил, 7) CF3, 8) феніл, 9) гетероциклоалкіл, і 10) N(CH3)2; R2 обраний з 1) Н, 2) фтору і 3) хлору; R3 обраний з 1) Н, 2) фтору і 3) хлору; R4 обраний з 1) Н і 4 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 2) C1-C6-алкілу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений однією гідрокси- або однією метоксигрупою; R5 обраний з 1) Н, 2) C5-C6-гетероциклоалкілу, 3) -CO2Et, 4) C1-C6-алкокси, 5) C3-C7-циклоалкілу, 6) C1-C6-алкілу, 7) -SO2R10, і 8) -C(O)R10, де зазначений C3-C7-циклоалкіл і C1-C6-алкіл за необхідності заміщені одним-трьома замісниками, обраними з R6; кожен R6 незалежно обраний з 1) -NR7R8, 2) -SO2R7, 3) -CONH2, 4) -CF3, 5) -CN, 6) -CO2R7, 7) -OCH2CH2OR7, 8) -SR5, 9) С3-С4-алкенілу, 10) ОН, 11) C1-C6-алкокси, 12) гетероарилу, 13) C3-C7-циклоалкілу, 14) фенілу, 15) гетероциклоалкілу і 16) галогену, де зазначений гетероарил, циклоалкіл, феніл і гетероциклоалкіл за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R9; R7 обраний з 1) Н, 2) C1-C3-алкілу і 3) фенілу; R8 обраний з 1) Н, 2) C1-C3-алкілу і 3) -C(O)R4; кожен R9 незалежно обраний з 1) гідрокси, 2) -OMe, 3) нітро, 4) C1-C6-алкілу, 5) NH2, 6) галогену, 7) CF3, 8) C1-C6-алкокси і 9) CN; R10 обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу, 3) фенілу, 4) C3-C7-циклоалкілу, 5) гетероарилу, 6) C1-C6-гетероарилу і 7) гетероциклоалкілу, 5 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, кожен з яких незалежно обрані з C3-C7-циклоалкілу і -S-R7; де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений однією групою -C(O)R7; і де зазначений феніл, гетероарил і C 1-C6гетероарил за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R11; кожен R11 незалежно обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу і 3) галогену; U означає зв'язок, С1-С6-алкілен або C2-C6-алкенілен; V означає феніл, 5 або 6-членний гетероарил, 5-7-членний гетероциклоалкіл, C5-C7циклоалкіл, або C5-C7-циклоалкеніл, кожний з яких заміщений -N(R7)S(O)mR12, -S(O)mN(R7)R12, -S(O)mR12, або -C(O)R12; m=1 або 2; і R12 означає C1-C6-алкіл, C3-C7-циклоалкіл, C1-C6-алкіл-C3-C7-циклоалкіл або C1-C6-алкілфеніл; або їх фармацевтично прийнятну сіль. Одним варіантом здійснення даного винаходу є сполука відповідно до формули (I): де R1 означає групу -XYZ; X означає феніл або гетероарил, де зазначений феніл і гетероарил за необхідності заміщені одним або двома замісниками, кожний з яких незалежно обраний з наступних замісників: 1) галоген, 2) нітро, 3) ціано, 4) -NR7R8, 5) C1-C6-алкіл, 6) CHO, 7) CONH2 і 8) -OR4, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений однією групою -NR4R5; Y означає зв'язок або С1-С6-алкілен, де С1-С6-алкілен за необхідності заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких незалежно обраний з наступних замісників: 1) C1-C3-алкіл, за необхідності заміщений однією групою OR4, 2) C3-C7-циклоалкіл, 3) метокси, 4) гідрокси, і 5) гетероарил; Z означає -NR4R5 або гетероциклоалкіл, де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, кожен з яких незалежно обраний з наступних замісників: 1) C1-C6-алкіл, за необхідності заміщений однією групою OR4, 2) C3-C7-циклоалкіл, 3) метокси, 4) гідрокси і 5) гетероарил; R2 обраний з 1) Н, 2) фтору і 3) хлору; R3 обраний з 1) Н, 2) фтору і 3) хлору; R4 обраний з 1) Н і 2) C1-C6-алкілу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений однією гідрокси- або однією метоксигрупою; R5 обраний з 1) Н, 6 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 2) C1-C6-алкокси, 3) C3-C7-циклоалкілу, 4) C1-C6-алкілу, 5) -SO2R10, і 6) -C(O)R10, де зазначений C3-C7-циклоалкіл і C1-C6-алкіл за необхідності заміщені одним-трьома замісниками, обраними з R6; кожен R6 незалежно обраний з 1) -NR7R8, 2) -SO2R7, 3) ОН, 4) метокси, 5) гетероарилу, 6) C3-C7-циклоалкілу, 7) фенілу, 8) гетероциклоалкілу і 9) галогену, де зазначений гетероарил, циклоалкіл, феніл і гетероциклоалкіл за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R9; R7 обраний з 1) Н та 2) C1-C3-алкілу; R8 обраний з 1) Н і 2) C1-C3-алкілу; кожен R9 незалежно обраний з 1) гідрокси, 2) нітро, 3) C1-C6-алкілу, 4) NH2, 5) галогену, 6) CF3, 7) C1-C6-алкокси і 8) CN; R10 обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу, 3) фенілу, 4) C3-C7-циклоалкілу і 5) гетероарилу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, які, кожен незалежно, обрані з C3-C7-циклоалкілу і -S-R7; де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений однією групою -C(O)R7; і де зазначений феніл і гетероарил за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R11; кожен R11 незалежно обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу і 3) галогену; U означає зв'язок, С1-С6-алкілен або C2-C6-алкенілен; V означає феніл, 5 або 6-членний гетероарил, 5-7-членний гетероциклоалкіл, С5-С7циклоалкіл, або C5-C7-циклоалкеніл, кожний з яких заміщений -N(R7)S(O)mR12, -S(O)mN(R7)R12, -S(O)mR12, або -C(O)R12; m=1 або 2; і R12 означає C1-C6-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, C1-C6-алкіл-C3-C7-циклоалкіл, або C1-C6-алкілфеніл; або його фармацевтично прийнятна сіль. Іншим варіантом здійснення даного винаходу є сполука відповідно до формули (I): 7 UA 99699 C2 R5 R5 N 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 N де R1 означає групу -XYZ або , або ; X означає феніл, гетероарил, 1,2,3,4-тетрагідронафталініл, або 2,3-дигідро-1H-інденіл; Y означає зв'язок або С1-С6-алкілен; Z означає -NR4R5 або гетероциклоалкіл, де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, які, кожен незалежно, обрані з наступних замісників: 1) C1-C6-алкіл, за необхідності заміщений одним OR4 або однією гетероциклоалкільною групою, 2) C3-C7-циклоалкіл, 3) метокси, 4) -CONH2 5) гідрокси, 6) гетероарил; 7) CF3, 8) феніл, 9) гетероциклоалкіл і 10) N(CH3)2; R2 означає Н; R3 означає Н; R4 обраний з 1) Н і 2) C1-C6-алкілу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений однією гідрокси- або однією метоксигрупою; R5 обраний з 1) Н, 2) C5-C6-гетероциклоалкілу, 3) -CO2Et, 4) C1-C6-алкокси, 5) C3-C7-циклоалкілу, 6) C1-C6-алкілу, 7) -SO2R10 і 8) -C(O)R10, де зазначений C3-C7-циклоалкіл і C1-C6-алкіл за необхідності заміщені одним-трьома замісниками, обраними з R6; кожен R6 незалежно обраний з 1) -NR7R8, 2) -SO2R7, 3) -CONH2, 4) -CF3, 5) -CN, 6) -CO2R7, 7) -OCH2CH2OR7, 8) -SR5, 9) С3-С4-алкенілу, 10) ОН, 11) C1-C6-алкокси, 12) гетероарилу, 13) C3-C7-циклоалкілу, 14) фенілу, 15) гетероциклоалкілу і 16) галогену, де зазначений гетероарил, циклоалкіл, феніл і гетероциклоалкіл за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R9; R7 обраний з 8 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 1) Н, 2) C1-C3-алкілу і 3) фенілу; R8 обраний з 1) Н, 2) C1-C3-алкілу, і 3) -C(O)R4; кожен R9 незалежно обраний з 1) гідрокси, 2) -OMe 3) нітро, 4) C1-C6-алкілу, 5) NH2, 6) галогену, 7) CF3, 8) C1-C6-алкокси і 9) CN; R10 обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу, 3) фенілу, 4) C3-C7-циклоалкілу, 5) гетероарилу, 6) C1-C6-гетероарилу і 7) гетероциклоалкілу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, які, кожен незалежно, обрані з C3-C7-циклоалкілу і -S-R7; де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений однією групою -C(O)R7; і де зазначений феніл, гетероарил і C1-C6-гетероарил за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R11; кожен R11 незалежно обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу і 3) галогену; U означає зв'язок; V означає 5-7-членний гетероциклоалкіл, заміщений -S(O)m R12; m=1 або 2; і R12 означає C1-C6-алкіл; або його фармацевтично прийнятну сіль. Іншим варіантом здійснення даного винаходу є сполука відповідно до формули (I): де R1 означає групу -XYZ; X означає феніл або гетероарил; Y означає зв'язок або С1-С6-алкілен; Z означає -NR4R5 або гетероциклоалкіл, де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, які, кожен незалежно, обрані з наступних замісників: 1) C1-C6-алкіл, за необхідності заміщений однією групою OR4, 2) C3-C7-циклоалкіл, 3) метокси, 4) гідрокси і 5) гетероарил; R2 означає Н; R3 означає Н; R4 обраний з 1) Н та 2) C1-C6-алкілу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений однією гідрокси- або однією метоксигрупою; R5 обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкокси, 3) C3-C7-циклоалкілу, 9 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4) C1-C6-алкілу, 5) -SO2R10, і 6) -C(O)R10, де зазначений C3-C7-циклоалкіл і C1-C6-алкіл за необхідності заміщені одним-трьома замісниками, обраними з R6; кожен R6 незалежно обраний з 1) NR7R8, 2) SO2R7, 3) ОН, 4) метокси, 5) гетероарилу, 6) C3-C7-циклоалкілу, 7) фенілу, 8) гетероциклоалкілу і 9) галогену, де зазначений гетероарил, циклоалкіл, феніл і гетероциклоалкіл за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R9; R7 обраний з 1) Н та 2) C1-C3-алкілу; R8 обраний з 1) Н та 2) C1-C3-алкілу; кожен R9 незалежно обраний з 1) гідрокси, 2) нітро, 3) C1-C6-алкілу, 4) NH2, 5) галогену, 6) CF3, 7) C1-C6-алкокси і 8) CN; R10 обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу, 3) фенілу, 4) C3-C7-циклоалкілу і 5) гетероарилу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, які, кожен незалежно, обрані з C3-C7-циклоалкілу і -S-R7; де зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений однією групою -C(O)R7; і де зазначений феніл і гетероарил за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R11; кожен R11 незалежно обраний з 1) Н, 2) C1-C6-алкілу і 3) галогену; U означає зв'язок; V означає 5-7-членний гетероциклоалкіл, заміщений -S(O)mR12; m=1 або 2; і R12 означає C1-C6-алкіл; або його фармацевтично прийнятна сіль. Іншим варіантом здійснення даного винаходу є сполука формули (I), де: де R1 означає групу -XYZ; X означає 2- або 3-тіофеніл; Y означає зв'язок або C1-C4-алкілен; Z означає -NR4R5 або гетероциклоалкіл, 1) C1-C6-алкіл, за необхідності заміщений одним OR4 або однією гетероциклоалкільною групою, 2) C3-C7-циклоалкіл, 3) метокси, 4) -CONH2, 10 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 5) гідрокси, 6) гетероарил; 7) CF3, 8) феніл, 9) гетероциклоалкіл і 10) N(CH3)2; R2 означає Н; R3 означає Н; R4 обраний з 1) Н та 2) C1-C6-алкілу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений однією гідрокси- або однією метоксигрупою; R5 обраний з 1) C3-C7-циклоалкілу, 2) C1-C6-алкілу, де зазначений C3-C7-циклоалкіл і C1-C6-алкіл за необхідності заміщені одним-трьома замісниками, обраними з R6; кожен R6 незалежно обраний з 1) -NR7R8, 2) -CONH2, 3) -CN, 4) -OCH2CH2OR7, 5) С3-С4-алкенілу, 6) ОН, 7) C1-C6-алкокси, 8) гетероарилу, 9) C3-C7-циклоалкілу, 10) феніл, 11) гетероциклоалкілу і 12) галогену, де зазначений гетероарил, циклоалкіл, феніл і гетероциклоалкіл за необхідності заміщені одним-двома замісниками, обраними з R9; R7 обраний з 1) Н, 2) C1-C3-алкілу і 3) фенілу; R8 обраний з 1) Н, 2) C1-C3-алкілу і 3) -C(O)R4; кожен R9 незалежно обраний з 1) C1-C6-алкілу; U означає зв'язок; V означає 4-піперидиніл, заміщений групою -S(O)2R12; і R12 означає етил або ізопропіл; або його фармацевтично прийнятну сіль. Іншим варіантом здійснення даного винаходу є сполука відповідно до формули (I), де група U-V являє собою O N 50 S O R12 і R12 означає етил або ізопропіл. Іншим варіантом здійснення даного винаходу є сполука формули (II) 11 UA 99699 C2 O O R13 S N ( )n N H H2 N 5 10 15 20 25 30 35 40 45 O (II) де R13 означає -NR14R15 або гетероциклоалкіл, причому зазначений гетероциклоалкіл за необхідності заміщений одним або двома замісниками, обраними з наступних замісників: 1) C1-C6-алкіл, за необхідності заміщений однією групою OR14, 2) гідрокси, 3) метокси і 4) гетероарил; R14 обраний з 1) Н та 2) C1-C6-алкілу, де зазначений C1-C6-алкіл за необхідності заміщений одним гідроксилом або однією метоксигрупою; R15 обраний з 1) Н, 2) метокси, 3) С3-С7-циклоалкілу і 4) C1-C6-алкілу, де зазначений C3-C7-циклоалкіл і C1-C6-алкіл за необхідності заміщені одним-трьома замісниками, обраними з R16; кожен R16 незалежно обраний з 1) -NR17R18, 2) -SO2R17, 3) ОН, 4) метокси 5) гетероарилу, 6) C3-C7-циклоалкілу, 7) фенілу і 8) гетероциклоалкілу, де зазначений гетероарил, циклоалкіл, феніл і гетероциклоалкіл за необхідності заміщені одним-трьома замісниками, обраними з R19; R17 обраний з 1) Н та 2) C1-C3-алкілу; R18 обраний з 1) Н та 2) C1-C3-алкілу; R19 обраний з 1) гідрокси, 2) нітро, 3) C1-C6-алкілу, 4) NH2, 5) галогену, 6) CF3 і 7) C1-C6-алкокси; і n=від 1 до 3; або його фармацевтично прийнятна сіль. Окремі приклади сполук згідно з даним винаходом включають наступне: 12 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(1-піперидинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(1-піперазинілметил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({метил[2(метилсульфоніл)етил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[[2-(диметиламіно)етил](метил)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(4-{2-[(2-гідроксиетил)окси]етил}-1піперазиніл)метил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[3-(гідроксиметил)-1-піперидиніл]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[3-({біс[2-(метилокси)етил]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{3-[(2,6-диметил-4-морфолініл)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[2-(1,3-тіазол-2-іл)-1-пірролідиніл]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[2-(2-тієніл)-1-пірролідиніл]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-гідрокси-2фенілетил)(метил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[етил(метил)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-[3-(амінометил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[(циклопентиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-[3-({[(3,4-дигідроксифеніл)метил]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-тієнілметил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(2S)-2-(гідроксиметил)-3метилбутил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-гідрокси-1-метилетил)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(транс-4-гідроксициклогексил)аміно]метил}феніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[({[1-(1піперидиніл)циклогексил]метил}аміно)метил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(2S)-2-гідроксипропіл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{3-[(етиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(пропіламіно)метил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(1-метилетил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{[(1-етилпропіл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(1-піперидинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(1-піперидинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(метиламіно)метил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[4-(амінометил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[(циклопропіламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[(циклобутиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 13 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3-(1-{[3-(диметиламіно)пропіл]сульфоніл}-4-піперидиніл)-5-[4-(1-піперидинілметил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(2-метилпропіл)аміно]-2,3-дигідро-1H-інден-5-іл}1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{8-[(2-метилпропіл)аміно]-5,6,7,8-тетрагідро-2нафталініл}-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2-ціаноетил)аміно]метил}-2-фторфеніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(2-фтор-5-{[(2,2,2-трифторетил)аміно]метил}феніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(1,2,3,4-тетрагідро-7-ізохінолініл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2,2,2-трифторетил)аміно]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 5-(3-{[(2-аміно-2-оксоетил)(метил)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(2-{[(2,2,2-трифторетил)аміно]метил}-1,3-тіазол-4-іл)1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-ціано-5-{[(2,2,2-трифторетил)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(1-метил-4-піперидиніл)аміно]метил}-3тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2-ціаноетил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2-аміно-2-оксоетил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({метил[2-(фенілсульфоніл)етил]аміно}метил)-3тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(2-феніл-1-пірролідиніл)метил]-3-тієніл}-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[2-(1-піперидинілметил)-1-пірролідиніл]метил}-3тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2R)-2-(амінокарбоніл)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2S)-2-(диметиламіно)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(1-{2-[4-(диметиламіно)-1-піперидиніл]етил}-1H-піразол-4-іл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-[(диметиламіно)метил]-4,5-біс(метилокси)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3,4-біс(метилокси)-5-(4-морфолінілметил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-{[(1-метилетил)аміно]метил}-4,5біс(метилокси)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-{[(1-метилетил)аміно]метил}-4,5біс(метилокси)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-4,5-біс(метилокси)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-{[(2-гідроксиетил)(метил)аміно]метил}-4,5біс(метилокси)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3,4-біс(метилокси)-5-(1-пірролідинілметил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{4-[(диметиламіно)метил]-2,3-дигідро-1-бензофуран-6-іл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(1-метилетил)аміно]метил}-2,3-дигідро-1бензофуран-6-іл)-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(4-морфолінілметил)-2,3-дигідро-1-бензофуран-6іл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[1-метил-2-(метилокси)етил]аміно}метил)-2-тієніл]1H-індол-7-карбоксамід; 14 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5-(5-{[(2-ціаноетил)аміно]метил}-3-піридиніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2,2,2-трифторетил)аміно]метил}-3-піридиніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{3-[(диметиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[етил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[[2-(діетиламіно)етил](метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[бутил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(пропіл)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[[2-(диметиламіно)етил](метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[[3-(диметиламіно)пропіл](метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[циклопентил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(пентил)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(2-метилпропіл)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(фенілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2-гідроксиетил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({метил[2-(2-піридиніл)етил]аміно}метил)-3-тієніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2-фуранілметил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(4-піридинілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(метил{[1-(1-метилетил)-3пірролідиніл]метил}аміно)метил]-3-тієніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(2-тієнілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({метил[1-(2-тієніл)етил]аміно}метил)-3-тієніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(3-тієнілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід трифторацетат; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(3-піридинілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід трифторацетат; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(4-піримідинілметил)аміно]метил}-3-тієніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({метил[2-(метилокси)етил]аміно}метил)-3-тієніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[(диметиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(1-метилетил)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(2-пропіл-1-пірролідиніл)метил]-3-тієніл}-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[2-(3-піридиніл)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[2-(1,1-диметилетил)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 15 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5-{5-[(2-етил-1-пірролідиніл)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[2-(2-метилпропіл)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[2-(1-метилетил)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({(2S)-2-[(метилокси)метил]-1-пірролідиніл}метил)3-тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[циклогексил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[2-(2-метилпропіл)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[етил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(пропіл)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4-піперидиніл}-5-(5-{[метил(пропіл)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[етил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4-піперидиніл}-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4-піперидиніл}-5-[5-({метил[2-(метилокси)етил]аміно}метил)-3тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(метиламіно)метил]-2-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(2-метил-1-пірролідиніл)метил]-3-тієніл}-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(пропіламіно)метил]-3-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(діетиламіно)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[(2R,5R)-2,5-диметил-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{5-[(циклопропіламіно)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(циклобутиламіно)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(диметиламіно)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[(циклопентилметил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[5-({[(1R)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)-3-тієніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{5-[(циклопентиламіно)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[(циклопропілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[5-({[(1S)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)-3-тієніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(фенілметил)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[(2S)-тетрагідро-2-фуранілметил]аміно}метил)-3тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(тетрагідро-2H-піран-4-ілметил)аміно]метил}-3тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{5-[(бутиламіно)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 16 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[(2R)-тетрагідро-2-фуранілметил]аміно}метил)-3тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({(2S)-2-[(метилокси)метил]-1-пірролідиніл}метил)3-тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({(2R)-2-[(метилокси)метил]-1-пірролідиніл}метил)3-тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-[2-(метиламіно)етил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-[2-(пропіламіно)етил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{4-[2-(етиламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{4-[({[1-(1,1-диметилетил)-3-метил-1H-піразол-5-іл]карбоніл}аміно)метил]феніл}-3-[1(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(4-піридинілкарбоніл)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(4-{[(циклопентилкарбоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(2-фуранілкарбоніл)аміно]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 5-{4-[2-(ацетиламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{2-[(метилсульфоніл)аміно]етил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-(4-{2-[(циклобутилкарбоніл)аміно]етил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(4-{2-[(циклогексилкарбоніл)аміно]етил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{2-[(метилсульфоніл)аміно]етил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{2-[(циклогексилкарбоніл)аміно]етил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[6-(1-піперазиніл)-3-піридиніл]-1H-індол-7-карбоксамід трифторацетат; 5-[6-(4-етил-1-піперазиніл)-3-піридиніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(1-піперидинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(1-піперидинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-[(метиламіно)метил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(1-метилетил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-[(пропіламіно)метил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(4-{[(1-етилпропіл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{4-[(циклопентиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{4-[(циклобутиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{4-[(етиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{4-[(диметиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{4-[(діетиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(1-пірролідинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-({[(1S)-2-гідрокси-1-метилетил]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-({[(1R)-2-гідрокси-1-метилетил]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 17 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-({[(2R)-2-гідроксипропіл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-({[2-гідрокси-1(гідроксиметил)етил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(1-метилбутил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(1R)-1-метилпропіл]аміно}метил)феніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(1S)-1-метилпропіл]аміно}метил)феніл]-1H-індол7-карбоксамід; 5-{4-[(ацетиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-[(пропаноїламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-(4-{[(циклопропілкарбоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(4-{[(циклобутилкарбоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(2-тієнілацетил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-[4-({[(1S)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{4-[(бутаноїламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(2-метилпропанoїл)аміно]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(3-метилбутаноїл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(метилсульфоніл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-[3-({[(1R)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(4-{[(етилсульфоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(4-{[(бутилсульфоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-({[(1-метилетил)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(6-аміно-2-піридиніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(1H-піразол-1-іл)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[4-(диметиламіно)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-амінофеніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(2-метил-1-пірролідиніл)метил]-2-тієніл}-1H-індол7-карбоксамід; 5-{5-[(етиламіно)метил]-2-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(1-метилетил)аміно]метил}-2-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(циклопропіламіно)метил]-2-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-2-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(циклопропілметил)аміно]метил}-2-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(циклопропілметил)аміно]метил}-3-піридиніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[2-(метилокси)етил]аміно}метил)-3-піридиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 18 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[3-(метилокси)пропіл]аміно}метил)-3-піридиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(4-морфолінілметил)-3-піридиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(етиламіно)метил]-3-піридиніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(диметиламіно)метил]-3-піридиніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(2-метил-1-пірролідиніл)метил]-3-піридиніл}-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}-3-піридиніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-3-піридиніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2-метилбутил)аміно]метил}-2-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-[5-({[(1R)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)-2-тієніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(пентиламіно)метил]-2-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[(2S)-2-метилбутил]аміно}метил)-2-тієніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(1-метилбутил)аміно]метил}-2-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(бутиламіно)метил]-2-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[2-(метилокси)етил]аміно}метил)-2-тієніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{5-[(циклопентиламіно)метил]-2-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(3-метилбутил)аміно]метил}-2-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(1-метилетил)аміно]метил}-3-піридиніл)-1H-індол7-карбоксамід; 5-(5-{[(2-етилбутил)аміно]метил}-2-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-[5-({[3-(етилокси)пропіл]аміно}метил)-2-тієніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[3-(метилокси)пропіл]аміно}метил)-2-тієніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(циклогексилметил)аміно]метил}-2-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[({3-[(1-метилетил)окси]пропіл}аміно)метил]-2тієніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[5-({[2-(етилокси)етил]аміно}метил)-2-тієніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[3-(пропілокси)пропіл]аміно}метил)-2-тієніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(3,3-диметилбутил)аміно]метил}-2-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[(1S)-1,2,2-триметилпропіл]аміно}метил)-2-тієніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(гексиламіно)метил]-2-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-[(метилсульфоніл)аміно]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-[2-(диметиламіно)-4-піридиніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(1-пірролідиніл)-4-піридиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 19 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(4-морфолініл)-4-піридиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{2-[(2-метилпропіл)аміно]-4-піридиніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{2-[(2,2-диметилпропіл)аміно]-4-піридиніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(пропіламіно)-4-піридиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-[(метиламіно)метил]-2-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(1-пірролідинілметил)-2-тієніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}-2-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-{4-[(диметиламіно)метил]-2-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(1S)-1-(1-пірролідиніл)етил]-3-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(1R)-1-(1-пірролідиніл)етил]-3-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-({[3-(метилокси)пропіл]аміно}метил)-2-тієніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-({(2S)-2-[(метилокси)метил]-1-пірролідиніл}метил)2-тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(4-{[(2R,5R)-2,5-диметил-1-пірролідиніл]метил}-2-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2S)-2-метил-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2R)-2-метил-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[1-(1-пірролідиніл)пропіл]-3-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(диметиламіно)метил]-3-тієніл}-3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4-піперидиніл}-1H-індол7-карбоксамід; 5-[5-(амінометил)-3-тієніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{2-[(2-метилпропіл)аміно]етил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[2-(диметиламіно)етил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[6-(1-пірролідиніл)-3-піридиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{6-[етил(метил)аміно]-3-піридиніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-[6-(диметиламіно)-3-піридиніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[6-(пропіламіно)-3-піридиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{6-[(1-метилетил)аміно]-3-піридиніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[6-(4-морфолініл)-3-піридиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(метиламіно)метил]-3-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(1-метилетил)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(1-пірролідинілметил)-3-тієніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(етиламіно)метил]-3-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({[(1R)-2-гідрокси-1-метилетил]аміно}метил)-3тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(1-піперидинілметил)-3-тієніл]-1H-індол-7карбоксамід; 20 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(4-морфолінілметил)-3-тієніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(метиламіно)метил]-3-фураніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[1-(1-пірролідиніл)етил]-3-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(1-пірролідинілметил)-2-тієніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(диметиламіно)метил]-2-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[(пропіламіно)метил]-2-тієніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(діетиламіно)метил]-2-тієніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}-2-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-(5-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-3-фураніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}-3-фураніл)-1H-індол7-карбоксамід; 5-(5-{[(циклопентилметил)аміно]метил}-3-фураніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(1-пірролідинілметил)-3-фураніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{5-[(діетиламіно)метил]-3-фураніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(1-пірролідинілметил)-1,3-тіазол-2-іл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{5-[2-метил-1-(1-пірролідиніл)пропіл]-3-тієніл}-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(1-пірролідинілметил)-1,3-тіазол-2-іл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{1-[2-(диметиламіно)етил]-1H-піразол-4-іл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{1-[2-(1-пірролідиніл)етил]-1H-піразол-4-іл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{1-[2-(4-морфолініл)етил]-1H-піразол-4-іл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(1-{2-[(2-гідроксиетил)аміно]етил}-1H-піразол-4-іл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{1-[2-(бутиламіно)етил]-1H-піразол-4-іл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{1-[2-(циклобутиламіно)етил]-1H-піразол-4-іл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[1-(2-{[2-(діетиламіно)етил]аміно}етил)-1H-піразол-4-іл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(1-{2-[(1-метилетил)аміно]етил}-1H-піразол-4-іл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(1-{2-[(2-метилпропіл)аміно]етил}-1H-піразол-4-іл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(1-{2-[(циклопентилметил)аміно]етил}-1H-піразол-4-іл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(метилокси)-3-(1-пірролідинілметил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[3-[(диметиламіно)метил]-4-(метилокси)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(метилокси)-3-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-{[(1-метилетил)аміно]метил}-4-(метилокси)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 21 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-[(метиламіно)метил]-4-(метилокси)феніл]-1H-індол7-карбоксамід; 5-[3-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-4-(метилокси)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(1-{2-[(2-гідроксиетил)(метил)аміно]етил}-1H-піразол4-іл)-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{4-фтор-3-[(метиламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3,5-біс[(метиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[(етиламіно)метил]-4-фторфеніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-фтор-3-({[2-гідрокси-1(гідроксиметил)етил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-фтор-3-({[(1S)-2-гідрокси-1метилетил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[(циклопропіламіно)метил]-4-фторфеніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол7-карбоксамід; 5-{3-[(циклобутиламіно)метил]-4-фторфеніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(1-пірролідинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3,5-біс[(етиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3,5-біс[(диметиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(2-піперидиніл)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[1-(етиламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[1-(диметиламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-фтор-5-[(метиламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[(етиламіно)метил]-5-фторфеніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-фтор-5-[(пропіламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(1-метилетил)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{3-[(циклобутиламіно)метил]-5-фторфеніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[(диметиламіно)метил]-5-фторфеніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-(1-пірролідинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-(1-піперидинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[1-(метиламіно)етил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{1-[(1-метилетил)аміно]етил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{1-[(2-метилпропіл)аміно]етил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[1-(циклобутиламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[1-(1-пірролідиніл)етил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(3-тіоморфолініл)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 22 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(2-піперазиніл)-2-тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(2-піперазиніл)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(2-піперазиніл)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[6-(4-морфолініл)-3-піридазиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[6-(1-пірролідиніл)-3-піридазиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{2-[(метиламіно)метил]феніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-тієнілметил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(5-метил-2-фураніл)метил]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(2R)-тетрагідро-2фуранілметил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(2S)-тетрагідро-2фуранілметил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-метилбутил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(2S)-2-метилбутил]аміно}метил)феніл]-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(1R)-1,2,2-триметилпропіл]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[(2S)-тетрагідро-2фуранілметил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[(2R)-тетрагідро-2фуранілметил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(1S)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)-5-фторфеніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(1R)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)-5-фторфеніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(1-метилпропіл)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[(1S)-1,2,2триметилпропіл]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[(2S)-2-метилбутил]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(2-метилбутил)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[(1R)-1,2,2триметилпропіл]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-5-фторфеніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(циклопропілметил)аміно]метил}-5-фторфеніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(циклопентилметил)аміно]метил}-5-фторфеніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(тетрагідро-2H-піран-4ілметил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(2-тієнілметил)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[2-(метилокси)етил]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[3-(метилокси)пропіл]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(2-фуранілметил)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-фтор-5-{[(3-метилбутил)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 23 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-фтор-5-({[(5-метил-2фураніл)метил]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(2-пірролідиніл)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{2-фтор-5-[(метиламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{2-фтор-5-[(пропіламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(2-фтор-5-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}феніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2,2-диметилпропіл)аміно]метил}-2-фторфеніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-[5-({[(1S)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)-2-фторфеніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[5-({[(1R)-1,2-диметилпропіл]аміно}метил)-2-фторфеніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(циклопропілметил)аміно]метил}-2-фторфеніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-фтор-5-(1-пірролідинілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-фтор-5-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-фтор-5-({[2-(метилокси)етил]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-фтор-5-({[3-(метилокси)пропіл]аміно}метил)феніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(1-метил-2-пірролідиніл)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{2-[(2-метилпропіл)аміно]етил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[2-(етиламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[2-(пропіламіно)етил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[2-(диметиламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[2-(дипропіламіно)етил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-[3-({[2-(3,5-диметил-1H-піразол-1-іл)етил]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(4-морфолінілметил)-1,3-тіазол-4-іл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(2-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}-1,3-тіазол-4-іл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(1-пірролідинілметил)-1,3-тіазол-4-іл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[2-(1-піперидинілметил)-1,3-тіазол-4-іл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-{2-[(диметиламіно)метил]-1,3-тіазол-4-іл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(2-{[етил(метил)аміно]метил}-1,3-тіазол-4-іл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол7-карбоксамід; 5-(3-ціано-5-{[(2-метилпропіл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-{3-ціано-5-[(диметиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(метилсульфоніл)аміно]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-[4-(ацетиламіно)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-(ацетиламіно)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 24 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-(4-морфолінілметил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[(ацетиламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(метилсульфоніл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-{3-[(бутаноїламіно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(4-фторфеніл)карбоніл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-метилпропаноїл)аміно]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-фуранілкарбоніл)аміно]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 5-(3-{[(циклопентилкарбоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(пентаноїламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{[(2-етилбутаноїл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{[(1-бензотієн-2-ілкарбоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(1-ацетил-4-піперидиніл)карбоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(1-метил-1H-піррол-2іл)карбоніл]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(3-метил-2-бутеноїл)аміно]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(гептаноїламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(октаноїламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-метилпентаноїл)аміно]метил}феніл)-1H-індол7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(3-метилбутаноїл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-тієнілацетил)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(гексаноїламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(2-метилбутаноїл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{[(циклобутилкарбоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(циклопропілкарбоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-{3-[(пропаноїламіно)метил]феніл}-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{[(циклопентилацетил)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[3-(метилтіо)пропаноїл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(1-метилетил)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(циклопропілсульфоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(2,5-дихлорфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(4-бромфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 25 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5-[3-({[(4-хлорфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(3-фторфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(2-хлорфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(2,5-дихлор-3-тієніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(2-хлор-6-метилфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(5-фтор-2метилфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(1,2-диметил-1H-імідазол-4-іл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(пропілсульфоніл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{[(бутилсульфоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(фенілсульфоніл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[3-({[(4-фторфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(4-бром-2-етилфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(1-бензотієн-3-ілсульфоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-{3-[({[4-(1,1-диметилетил)феніл]сульфоніл}аміно)метил]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-[3-({[(3,4-дифторфеніл)сульфоніл]аміно}метил)феніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-(3-{[(етилсульфоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-(3-{[(2,1,3-бензоксадіазол-4-ілсульфоніл)аміно]метил}феніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(тетрагідро-3фуранілкарбоніл)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-{4-[(циклопентилсульфоніл)аміно]феніл}-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[4-(4-метил-2-оксо-1-піперазиніл)феніл]-1H-індол-7карбоксамід; 5-[6-(4-ацетил-1-піперазиніл)-3-піридиніл]-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(4-{[(метилокси)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(3-{[(метилокси)аміно]метил}феніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[4-(1-пірролідиніл)-1-піперидиніл]метил}-3-тієніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[(2S)-2-(трифторметил)-1-пірролідиніл]метил}-3тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2R)-2-(гідроксиметил)-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4піперидиніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(3S)-3-гідрокси-1-пірролідиніл]метил}-3-тієніл)-3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4піперидиніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[циклопентил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4піперидиніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2-гідроксиетил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4піперидиніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(2-аміно-2-оксоетил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-{1-[(1-метилетил)сульфоніл]-4піперидиніл}-1H-індол-7-карбоксамід; 26 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(2-пропен-1-іл)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[[(3,5-диметил-1H-піразол-4-іл)метил](метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(ціанометил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[метил(1-метилпропіл)аміно]метил}-3-тієніл)-1Hіндол-7-карбоксамід; 5-(5-{[[2-(етилокси)етил](метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[циклобутил(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-1Hіндол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({2-[(метилокси)метил]-1-пірролідиніл}метил)-3тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(1,1-диметилетил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[3-(трифторметил)-1-піперидиніл]метил}-3-тієніл)1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[[(1S)-2-гідрокси-1-метилетил](метил)аміно]метил}3-тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(циклопропілметил)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[[2-(ацетиламіно)етил](метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[[(1R,2R)-2гідроксициклопентил](метил)аміно]метил}-3-тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 5-(5-{[(1,1-диметилпропіл)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[[(2S)-2-гідроксипропіл](метил)аміно]метил}-3тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-({метил[(2R)-тетрагідро-2фуранілметил]аміно}метил)-3-тієніл]-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[{2-[(2-гідроксиетил)окси]етил}(метил)аміно]метил}3-тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-[5-(1-{метил[2-(метилокси)етил]аміно}етил)-3-тієніл]1H-індол-7-карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{1-[метил(пропіл)аміно]етил}-3-тієніл)-1H-індол-7карбоксамід; 3-[1-(етилсульфоніл)-4-піперидиніл]-5-(5-{[[(1S)-2-гідрокси-1-метилетил](метил)аміно]метил}3-тієніл)-1H-індол-7-карбоксамід; і 5-(5-{[(1,1-діоксидотетрагідро-3-тієніл)(метил)аміно]метил}-3-тієніл)-3-[1-(етилсульфоніл)-4піперидиніл]-1H-індол-7-карбоксамід; або їх фармацевтично прийнятні солі. Терміни і визначення "Алкіл" відноситься до насиченого вуглеводневого ланцюга, що має зазначене число атомів. Наприклад, C1-C6-алкіл відноситься до алкільної групи, що має від 1 до 6 атомів. Алкільні групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками як визначено тут. Алкільні групи можуть бути прямими або розгалуженими. Представники розгалужених алкільних груп мають одне, два або три відгалуження. Алкіл включає метил, етил, пропіл (н-пропіл і ізопропіл), бутил (н-бутил, ізобутил, і трет.-бутил), пентил (н-пентил, ізопентил і неопентил) і гексил. "Алкілен", коли використовується як такий або в складі інших груп (таких як C 1-C6алкіленгетероарил, C1-C6-алкілен-гетероциклоалкіл, C1-C6-алкілен-C4-C7-циклоалкіл і C1-C6алкілен-C5-C7-циклоалкеніл), відноситься до насиченого двовалентного вуглеводневого ланцюга, що має зазначене число атомів. Наприклад, C1-C6-алкілен відноситься до алкиленовой групи, що має від 1 до 6 атомів. Алкіленові групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками, як визначено тут. Алкіленові групи можуть бути прямими або розгалуженими. Представники розгалужених алкіленових груп мають одне, два або три відгалуження. Алкілен включає метилен, етилен, пропілен (н-пропілен і ізопропілен), бутилен (н-бутилен, ізобутилен, і трет.-бутилен), пентилен (н-пентилен, ізопентилен і нeoпентилен) і гексилен. 27 UA 99699 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 "Алкеніл" відноситься до ненасиченого вуглеводневого ланцюга, що має зазначене число атомів і має один або більше подвійних зв'язків вуглець-вуглець у межах ланцюга. Наприклад, C2-C6-алкеніл відноситься до алкенільної групи, що має від 2 до 6 атомів. У деяких варіантах здійснення алкенільні групи мають один подвійний зв'язок вуглець-вуглець у межах ланцюга. В інших варіантах здійснення алкенільні групи мають більше ніж один подвійний зв'язок вуглецьвуглець у межах ланцюга. Алкенільні групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками, як визначено тут. Алкенільні групи можуть бути прямими або розгалуженими. Представники розгалужених алкенільних груп мають одне, два або три відгалуження. Алкеніл включає етиленіл, пропеніл, бутеніл, пентеніл і гексеніл. “Алкенілен” відноситься до ненасиченого двовалентного вуглеводневого ланцюга, що має зазначене число атомів і має один або більше подвійних зв'язків вуглець-вуглець у межах ланцюга. Наприклад, C2-C6-алкенілен відноситься до алкеніленової групи, що має від 2 до 6 атомів. У деяких варіантах здійснення алкеніленові групи мають один подвійний зв'язок вуглецьвуглець у межах ланцюга. В інших варіантах здійснення алкеніленові групи мають більше ніж один подвійний зв'язок вуглець-вуглець у межах ланцюга. Алкеніленові групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками, як визначено тут. Алкеніленові групи можуть бути прямими або розгалуженими. Представники розгалужених алкеніленових груп мають одне, два або три відгалуження. Алкеніл включає етиленілен, пропенілен, бутенілен, пентенілен і гексенілен. “Алкінілен” відноситься до ненасиченого двовалентного вуглеводневого ланцюга, що має зазначене число атомів і має один або більше потрійних зв'язків вуглець-вуглець у межах ланцюга. Наприклад, C2-C6-алкінілен відноситься до алкініленової групи, що має від 2 до 6 атомів. У деяких варіантах здійснення алкініленові групи мають один потрійний зв'язок вуглецьвуглець у межах ланцюга. В інших варіантах здійснення алкініленові групи мають більше ніж один потрійний зв'язок вуглець-вуглець у межах ланцюга. Для ясності, ненасичені двовалентні вуглеводневі ланцюги, що мають один або більше потрійних зв'язків вуглець-вуглець у межах ланцюга й один або більше подвійних зв'язків вуглець-вуглець у межах ланцюга, є алкініленовими групами. Алкініленові групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками, як визначено тут. Алкініленові групи можуть бути прямими або розгалуженими. Представники розгалужених алкініленових груп мають одне, два або три відгалуження. Алкініл включає етилінілен, пропінілен, бутинілен, пентинілен і гексинілен. "Арил" відноситься до ароматичного вуглеводневого кільця. Арильні групи являють собою моноциклічні кільцеві системи або біциклічні кільцеві системи. Моноциклічне арильне кільце відноситься до фенілу. Біциклічні арильні кільця відносяться до нафтилу і кілець, в яких феніл конденсований з циклоалкільним або циклоалкенільним кільцем, що має 5, 6 або 7 атомів. Арильні групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками, як визначено тут. "Циклоалкіл" відноситься до насиченого вуглеводневого кільця, що має зазначене число атомів. Циклоалкільні групи являють собою моноциклічні кільцеві системи. Наприклад, C 3-C6циклоалкіл відноситься до циклоалкільної групи, що має від 3 до 6 атомів. Циклоалкільні групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками, як визначено тут. Циклоалкіл включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил і циклогексил. “Циклоалкеніл” відноситься до ненасиченого вуглеводневого кільця, що має зазначене число атомів і має подвійний зв'язок вуглець-вуглець у межах кільця. Наприклад, C3-C6циклоалкеніл відноситься до циклоалкенільної групи, що має від 3 до 6 атомів. У деяких варіантах здійснення циклоалкенільні групи мають один подвійний зв'язок вуглець-вуглець у межах кільця. В інших варіантах здійснення циклоалкенільні групи мають більше ніж один подвійний зв'язок вуглець-вуглець у межах кільця. Однак циклоалкенільні кільця не є ароматичними. Циклоалкенільні групи являють собою моноциклічні кільцеві системи. Циклоалкенільні групи можуть бути за необхідності заміщені одним або більше замісниками, як визначено тут. Циклоалкеніл включає циклопропеніл, циклобутеніл, циклопентеніл і циклогексеніл. “Енантіомерно збагачений” відноситься до продуктів, енантіомерний надлишок яких складає більше нуля. Наприклад, енантіомерно збагачений відноситься до продуктів, енантіомерний надлишок яких складає більше, ніж 50% ен, більше, ніж 75% ен, і більше, ніж 90% ен. "Енантіомерний надлишок" або "ен" - надлишок одного енантіомеру по відношенню до іншого, у відсотках. У результаті, коли обоє енантіомерів присутні в рівних кількостях у рацемічній суміші, енантіомерний надлишок дорівнює нулеві (0% ен). Однак, якби один енантіомер був збагаченим до такого ступеня, що складав би 95% продукту, то тоді 28

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Indole carboxamide derivatives and pharmaceutical composition comprising thereof

Автори англійською

Deng, Jianghe, Kerns, Jeffrey, K., Jin, Qi, Lin, Guoliang, Lin, Xichen, Lindenmuth, Michael, Neipp, Christopher, E., Nie, Hong, Thomas, Sonia, M., Widdowson, Katherine, L.

Назва патенту російською

Производные индолкарбоксамида и фармацевтическая композиция, которая их содержит

Автори російською

Денг Жианг, Кернс Джеффри К., Жин Ки, Лин Гуолианг, Лин Сишень, Линденмус Майкл, Неипп Кристофер Э., Ние Хонг, Томас Соня М., Виддоусон Катрин Л.

МПК / Мітки

МПК: C07D 221/02, A61K 31/404, A61K 31/435

Мітки: індолкарбоксаміду, містить, композиція, похідні, фармацевтична

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/230-99699-pokhidni-indolkarboksamidu-ta-farmacevtichna-kompoziciya-shho-kh-mistit.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні індолкарбоксаміду та фармацевтична композиція, що їх містить</a>

Подібні патенти