Є ще 131 сторінка.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

            1. Сполука формули (Іс) або її фармацевтично прийнятна сіль:

, (Ic)

            у якій

            R2 являє собою 5- або 6-членну гетероарильну групу, у якій 1, 2, 3 або 4 кільцеві члени являють собою гетероатомні кільцеві члени, незалежно вибрані з групи, що включає: кільцевий член, що є азотом, кільцевий член, що є киснем, та кільцевий член, що є сіркою, причому зазначена група необов'язково заміщена за допомогою 1, 2, 3 або 4 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає: ціаногрупу, нітрогрупу, аміногрупу, амінокарбоніл, аміно-(С1-8)алкіл, (С1-4)алкіламіно-(С1-8)алкіл, ді(С1-4)алкіламіно-(С1-8)алкіл, галоген, (С1-8)алкіл, галоген-(С1-8)алкіл, гідроксигрупу, оксогрупу, (С1-8)алкоксигрупу, галоген-(С1-8)алкоксигрупу, (С1-8)алкілтіогрупу, галоген-(С1-8)алкілтіогрупу, (С1-8)алкоксі-(С1-8)алкіл, (С1-8)алкоксі-(С1-8)алкоксигрупу, (С1-8)алкоксі-(С1-8)алкілтіогрупу, (С1-8)алкілтіо-(С1-8)алкіл, (С1-8)алкілтіо-(С1-8)алкоксигрупу, (С1-8)алкілтіо-(С1-8)алкілтіогрупу, (С2-8)алкеніл, (С2-8)алкініл, (С2-8)алкеноксигрупу та (С2-8)алкіноксигрупу;

            R4 являє собою водень або галоген;

            R5 являє собою водень або галоген;

            R6 являє собою (С1-8)алкіл або галоген-(С1-8)алкіл, та

            кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає: водень, метил, фторметил, дифторметил та трифторметил.

            2. Сполука за п. 1 формули (Id) або її фармацевтично прийнятна сіль:

, (Id)

            у якій

            R2 являє собою піридильну або піразинільну групу, яка необов'язково заміщена за допомогою 1, 2, 3 або 4 замісників, незалежно вибраних з групи, що включає: ціаногрупу, нітрогрупу, аміногрупу, амінокарбоніл, аміно-(С1-8)алкіл, (С1-4)алкіламіно-(С1-8)алкіл, ді(С1-4)алкіламіно-(С1-8)алкіл, галоген, (С1-8)алкіл, галоген-(С1-8)алкіл, гідроксигрупу, оксогрупу, (С1-8)алкоксигрупу, галоген-(С1-8)алкоксигрупу, (С1-8)алкілтіогрупу, галоген-(С1-8)алкілтіогрупу, (С1-8)алкоксі-(С1-8)алкіл, (С1-8)алкоксі-(С1-8)алкоксигрупу, (С1-8)алкоксі(С1-8)алкілтіогрупу, (С1-8)алкілтіо-(С1-8)алкіл, (С1-8)алкілтіо-(С1-8)алкоксигрупу, (С1-8)алкілтіо(С1-8)алкілтіогрупу, (С2-8)алкеніл, (С2-8)алкініл, (С2-8)алкеноксигрупу та (С2-8)алкіноксигрупу;

            R4 являє собою водень або галоген;

            R5 являє собою водень або галоген;

            R6 являє собою (С1-8)алкіл або галоген-(С1-8)алкіл, та

            кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає: водень, метил, фторметил, дифторметил та трифторметил.

            3. Сполука за п. 2 або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій

            R2 заміщена за допомогою 2 замісників, причому один із замісників розташований у параположенні та один із замісників розташований у ортоположенні піридильної або піразинільної групи по відношенню до амідного лінкера, та де замісники незалежно вибрані з групи, що включає: ціаногрупу, хлор, бром, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкокси, (С1-3)алкоксі(С1-3)алкоксигрупу, трифторметил та (С2-4)алкіноксигрупу.

            4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3 або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R4 являє собою водень та R5 являє собою фтор або хлор.

            5. Сполука за будь-яким з пп. 1-4 або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R6 являє собою дифторметил.

            6. Сполука за будь-яким з пп. 1-5 або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій кожен з R11 і та R12 являє собою водень.

            7. Сполука за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, де сполука вибрана з групи, що включає:

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід фуран-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((S)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіримідин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-фторпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2,5-диметилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилтіазол-4-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 6-гідроксипіридазин-3-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід піридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(3-трифторметилпіразол-1-іл)-піразин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-хлор-5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метоксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-гідроксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 4-бромфуран-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-трифторметилфуран-3-карбонової кислоти;

N-[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-4-бромбензамід;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

N-[3-(5-aмiнo-3-мeтил-3,6-дигiдpo-2H-[l,4]oкcaзин-3-iл)-фeнiл]-нiкoтинaмiд;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-хлорфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-хлор-5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлор-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бромпіримідин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 2,5-диметилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 2-метилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

2-{[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід}-5-амід піридин-2,5-дикарбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіримідин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіримідин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2-метоксіетокси)-піразин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6S)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((3S,6R)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-6,6-диметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-6,6-диметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-бром-3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-бром-3-гідроксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5-дихлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-4,6-дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-гідроксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 4-бромфуран-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 6-гідроксипіридазин-3-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-етилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2,5-диметилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3-гідроксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(2-метоксіетокси)-піридин-2-карбонової кислоти;

[3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-дифторметилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5-дихлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5-дифторпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-4,6-дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-4,6-дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-гідроксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-етоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіримідин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-дифторметилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2,2-дифторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2,2,2-трифторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 4-бромфуран-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2-метилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2,5-диметилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2-етилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-дифторметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил-1Н-імідазол-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 6-гідроксипіридазин-3-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2-метоксіетокси)-піразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2-фторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-дифторметоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-фторметоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3-фторпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метил-1Н-піразол-3-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-гідроксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метоксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціано-4,6-дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2-метилтіазол-4-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метилтіазол-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил-1Н-піразол-3-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил-4-нітро-1Н-піразол-3-карбонової кислоти;

[3-((3R,6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5-(2-метоксіетокси)-піразин-2-карбонової кислоти;

трет-бутиловий складний ефір ((R)-5-дифторметил-5-{5-[(5-етилпіридин-2-карбоніл)-аміно]-2-фторфеніл}-5,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-карбамінової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бут-2-инілоксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5-бромпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-етил-1Н-імідазол-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-проп-2-інілоксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-аміно-2-метилоксазол-4-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3-гідроксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ізопропоксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-етоксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1,5-диметил-1Н-[1,2,3]триазол-4-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метокси-3-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5-метоксипіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-дифторметокси-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-фторметокси-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2-метоксіетокси)-3-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5-диметоксипіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2-метоксіетокси)-піридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-фтор-5-(2-метоксіетокси)-піридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бут-2-инілокси-3-метилпіразин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5-метоксиметилпіридин-2-карбонової кислоти;

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5-фторметоксипіридин-2-карбонової кислоти та

[3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2Н-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5-дифторметоксипіридин-2-карбонової кислоти.

            8. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-7 або її фармацевтично прийнятної солі як лікарського засобу.

            9. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-7 або її фармацевтично прийнятної солі для лікування хвороби Альцгеймера.

            10. Застосування як лікарського засобу фармацевтичної композиції, що містить сполуку за будь-яким з пп. 1-7 або її фармацевтично прийнятну сіль як активний інгредієнт та фармацевтичний носій або розріджувач.

            11. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-7 або її фармацевтично прийнятної солі для виготовлення лікарського засобу, призначеного для лікування неврологічних або судинних порушень, пов'язаних з виробленням та/або агрегацією бета-амілоїду.

            12. Спосіб лікування неврологічних або судинних порушень, пов'язаних з виробленням та/або агрегацією бета-амілоїду, у суб'єкта, що потребує такого лікування, який включає введення такому суб'єкту сполуки за будь-яким з пп. 1-7 або її фармацевтично прийнятної солі у терапевтично ефективній кількості.

Текст

або кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, ціаногрупу, галоген, (C 1C8)алкіл, галоген-(C1-C8)алкіл, (C1-C8)алкокси-(C1-C8)алкіл та (C1-C8)алкілтіо-(C1-C8)алкіл; або R11 та R12, взяті разом, позначають оксогрупу або -CH2-CH2-; (58) кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, галоген, (C 1C8)алкіл та галоген-(C1-C8)алкіл; (59) кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, (C 1-C8)алкіл та галоген-(C1-C8)алкіл; (60) R11 позначає (C1-C8)алкіл, та R12 позначає галоген-(C1-C8)алкіл; (61) кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, (C 1-C3)алкіл та галоген-(C1-C3)алкіл; (62) кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, метил, фторметил, дифторметил та трифторметил; (63) кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, метил та трифторметил; (64) кожен з R11 та R12 позначає водень; (65) або кожен з R13 та R14 незалежно вибраний з групи, що включає водень, ціаногрупу, галоген, (C 1C8)алкіл, галоген-(C1-C8)алкіл, (C1-C8)алкокси-(C1-C8)алкіл та (C1-C8)алкілтіо-(C1-C8)алкіл; або R13 та R14, взяті разом, позначають оксогрупу або -CH2-CH2-. (66) X позначає O; (67) X позначає S. Спеціаліст в даній галузі техніки повинен розуміти, що варіанти здійснення (1) - (67) можна використовувати незалежно, разом або у будь-якій комбінації або субкомбінації з урахуванням обмеження обсягу даного винаходу, описаного вище в даному винаході стосовно сполук формули I, Ia, Ib, Ic або Id. В одному варіанті втілення даний винахід відноситься до сполуки формули 15 UA 107356 C2 O H R2 R11 R12 N N R6 O NH2 (Ic), R5 R4 5 10 15 у якій R2 позначає гетероарильну групу, яка необов'язково містить 1, 2, 3 або 4 замісники, незалежно вибрані з групи, що включає ціаногрупу, нітрогрупу, аміногрупу, амінокарбоніл, аміно-(C1-C8)алкіл, (C1-C4)алкіламіно-(C1-C8)алкіл, ди(C1-C4)алкіламіно-(C1-C8)алкіл, галоген, (C1C8)алкіл, галоген-(C1-C8)алкіл, гідроксигрупу, оксогрупу, (C 1-C8)алкоксигрупу, галоген-(C1C8)алкоксигрупу, (C1-C8)алкілтіогрупу, галоген-(C1-C8)алкілтіогрупу, (C1-C8)алкокси-(C1-C8)алкіл, (C1-C8)алкокси-(C1-C8)алкоксигрупу, (C1-C8)алкокси-(C1-C8)алкілтіогрупу, (C1-C8)алкілтіо-(C1C8)алкіл, (C1-C8)алкілтіо-(C1-C8)алкоксигрупу, (C1-C8)алкілтіо-(C1-C8)алкілтіогрупу, (C2-C8)алкеніл, (C2-C8)алкініл, (C2-C8)алкеноксигрупу та (C2-C8)алкіноксигрупу; R4 позначає водень; або галоген; R5 позначає водень; або галоген; R6 позначає (C1-C8)алкіл; або галоген-(C1-C8)алкіл; та кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, метил, фторметил, дифторметил та трифторметил; у вільній формі або у формі солі. У іншому варіанті втілення даний винахід відноситься до сполуки формули O H R2 R11 R12 N N R6 O NH2 (Id), R5 20 25 30 35 40 R4 у якій R2 позначає піридильну або піразинільну групу, яка необов'язково містить 1, 2, 3 або 4 замісники, незалежно вибрані з групи, що включає ціаногрупу, нітрогрупу, аміногрупу, амінокарбоніл, аміно-(C1-C8)алкіл, (C1-C4)алкіламіно-(C1-C8)алкіл, ди(C1-C4)алкіламіно-(C1C8)алкіл, галоген, (C1-C8)алкіл, галоген-(C1-C8)алкіл, гідроксигрупу, оксогрупу, (C1C8)алкоксигрупу, галоген-(C1-C8)алкоксигрупу, (C1-C8)алкілтіогрупу, галоген-(C1-C8)алкілтіогрупу, (C1-C8)алкокси-(C1-C8)алкіл, (C1-C8)алкокси-(C1-C8)алкоксигрупу, (C1-C8)алкокси-(C1C8)алкілтіогрупу, (C1-C8)алкілтіо-(C1-C8)алкіл, (C1-C8)алкілтіо-(C1-C8)алкоксигрупу, (C1C8)алкілтіо-(C1-C8)алкілтіогрупу, (C2-C8)алкеніл, (C2-C8)алкініл, (C2-C8)алкеноксигрупу та (C2C8)алкіноксигрупу; R4 позначає водень; або галоген; R5 позначає водень; або галоген; R6 позначає (C1-C8)алкіл; або галоген-(C1-C8)алкіл; та кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, метил, фторметил, дифторметил та трифторметил; у вільній формі або у формі солі. В ще одному варіанті втілення даний винахід відноситься до сполуки формули Id у якій R2 позначає піридильну або піразинільну групу, яка містить 1, 2, 3 або 4 замісники та у якій один із замісників розташований в пара-положенні піридильної або піразинільної групи по відношенню до амідного містка та у якій замісники незалежно вибрані з групи, що включає ціаногрупу, галоген (C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкоксигрупу, (C1-C6)алкокси-(C1-C6)алкоксигрупу, 16 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 галоген-(C1-C6)алкіл та (C2-C6)алкіноксигрупу; R4 позначає водень; або галоген; R5 позначає водень; або галоген; R6 позначає метил, фторметил або дифторметил; та кожен з R11 та R12 незалежно вибраний з групи, що включає водень, метил, фторметил, дифторметил та трифторметил; у вільній формі або у формі солі. В кращих варіантах здійснення даний винахід відноситься до однієї або більше, ніж однієї, наприклад, до всіх сполук формули I, зазначених в приведених нижче прикладах, у вільній формі або у формі солі. В одному варіанті втілення даний винахід відноситься до однієї зі сполук формули I, зазначеної в приведених нижче прикладах, у вільній формі. У іншому варіанті втілення даний винахід відноситься до однієї зі сполук формули I, зазначеної в приведених нижче прикладах, у формі солі. У іншому варіанті втілення даний винахід відноситься до однієї зі сполук формули I, зазначеної в приведених нижче прикладах, у формі фармацевтично прийнятної солі. В ще одному варіанті втілення даний винахід відноситься до однієї зі сполук формули I, зазначеної в приведених нижче прикладах, у формі гідрохлориду. У іншому варіанті втілення даний винахід відноситься до сполуки, запропонованої в даному винаході, або її фармацевтично прийнятної солі, яку вибирають з групи, що включає: [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід фуран-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіримідин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід імідазо[1,2-a]піридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-фторпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2,5-диметилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилтіазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 6-гідроксипіридазин-3карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(3-трифторметилпіразол1-іл)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(3-метилпіразол-1-іл)піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-хлор-5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метоксипіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-гідроксипіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 4-бромфуран-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти; 17 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-трифторметилпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-трифторметилфуран-3карбонової кислоти; N-[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-4-бромбензамід; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіридин-2карбонової кислоти; N-[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-нікотинамід; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метоксипіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-хлорфеніл]-амід 5-бромпіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлорпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-хлор-5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлор-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бромпіримідин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; 18 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-метилпіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 2,5-диметилоксазол4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 2-метилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метилпіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; 5-амід, 2-{[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід}-піридин2,5-дикарбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіримідин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіримідин-2-карбонової кислоти; [3-((5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]амід 5-ціано-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2-метоксиетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6,6-диметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6,6-диметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-бром3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-бром3-гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; 19 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5дихлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-4,6дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-5-дифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-5-дифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-5-трифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-5-трифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; N-(3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-1,4-оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл)-5хлорпіколінамід; [3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 4-бромфуран-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 6-гідроксипіридазин3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-етилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2,5диметилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(2метоксиетокси)-піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5дифторметилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5дихлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5дифторпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилбензофуран-2-карбонової кислоти; 20 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-4,6дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-4,6дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5етоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіримідин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5дифторметилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2,2дифторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2,2,2трифторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 4бромфуран-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H [1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід піразоло[1,5a]піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2метилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2,5диметилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід імідазо[1,2a]піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2етилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5дифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H [1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил-1Hімідазол-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 6гідроксипіридазин-3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2метоксиетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2фторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5дифторметоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5фторметоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3фторпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метил-1Hпіразол-3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціано-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; 21 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5гідроксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціано-4,6дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2метилтіазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метилтіазол-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил-1Hпіразол-3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил-4нітро-1H-піразол-3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 3хлор-5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-6,6 дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бром-3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 7Hпіроло[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5-(2метоксиетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; трет-бутиловий ефір (5-дифторметил-5-{5-[(5-етилпіридин-2-карбоніл)-аміно]-2-фторфеніл}5,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-карбамінової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 6-оксо-1,6дигідропіридин-3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід піроло[1,2c]піримідин-3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бут-2инілоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-етил-1Hімідазол-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-проп-2інілоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-аміно-2метилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ізопропоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5етоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5диметиламінометил-3-метилбензофуран-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1,5-диметил1H-[1,2,3]триазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метокси-3метилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно-5метоксипіразин-2-карбонової кислоти; 22 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5дифторметокси-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5фторметокси-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2метоксиетокси)-3-метилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5диметоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2метоксиетокси)-піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-фтор-5-(2метоксиетокси)-піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бут-2инілокси-3-метилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5метоксиметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5фторметоксипіридин-2-карбонової кислоти; та [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5дифторметоксипіридин-2-карбонової кислоти. У іншому варіанті втілення даний винахід відноситься до сполуки, запропонованої в даному винаході, або її фармацевтично прийнятної солі, яку вибирають з групи, що включає: [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід фуран-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-((S)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіримідин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід імідазо[1,2-a]піридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-фторпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2,5-диметилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилтіазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 6-гідроксипіридазин-3карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(3-трифторметилпіразол1-іл)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(3-метилпіразол-1-іл)піразин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-хлор-5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метоксипіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-гідроксипіразин-2карбонової кислоти; 23 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 4-бромфуран-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-трифторметилпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-трифторметилфуран-3карбонової кислоти; N-[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-4-бромбензамід; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіридин-2карбонової кислоти; N-[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-нікотинамід; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3-метилпіридин2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метоксипіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-хлорфеніл]-амід 5-бромпіридин2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлорпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-метилпіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 3-хлор-5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-хлор-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бромпіримідин2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; 24 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 5-метилпіразин2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 2,5диметилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-5-бромфеніл]-амід 2-метилоксазол4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метилпіразин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; 5-амід, 2-{[3-(5-аміно-3-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід} піридин2,5-дикарбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]амід 5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 5-метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 5-ціанопіримідин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 5-бромпіримідин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 5-ціано-3-метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 5-(2-метоксиетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]амід ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6S)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]амід ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((3S, 6R)-5-аміно-3-дифторметил-6-метил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6,6-диметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-6,6-диметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; 25 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-бром3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [5-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-2,4-дифторфеніл]-амід 5-бром3-гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бромпіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлорпіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5дихлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціанопіридин2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-4,6дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-фторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((S)-3-аміно-5-дифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((S)-3-аміно-5-дифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-5-трифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-5-трифторметил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; N-(3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-1,4-оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл)-5хлорпіколінамід; [3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 4-бромфуран-2карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 6-гідроксипіридазин3-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-метилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2-етилоксазол-4карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 2,5диметилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-бром-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5-(2метоксиетокси)-піридин-2-карбонової кислоти; [3-(5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-феніл]-амід 5дифторметилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5дихлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; 26 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3,5дифторпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метилбензофуран-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор4,6-дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром4,6-дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5етоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіримідин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5дифторметилпіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2,2дифторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2,2,2трифторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 4бромфуран-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H [1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід піразоло[1,5-a]піридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2метилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2,5диметилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід імідазо[1,2-a]піридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бром-3метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2етилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5дифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H [1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил1H-імідазол-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 6гідроксипіридазин-3-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2метоксиетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-(2фторетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5дифторметоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5дифторметоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3фторпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5хлорпіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-метил1H-піразол-3-карбонової кислоти; 27 UA 107356 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціано-3метилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5гідроксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-ціано4,6-дидейтеро-3-тридейтерометилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 2метилтіазол-4-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5метилтіазол-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил1H-піразол-3-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-метил4-нітро-1H-піразол-3-карбонової кислоти; [3-((3R, 6R)-5-аміно-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4фторфеніл]-амід 3-аміно-5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 3хлор-5-трифторметилпіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро-[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5бром-3-метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-(3-аміно-6,6-дифтор-5-метил-2,5,6,7-тетрагідро[1,4]оксазепін-5-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ціанопіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 7Hпіроло[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно5-(2-метоксиетокси)-піразин-2-карбонової кислоти; трет-бутиловий ефір ((R)-5-дифторметил-5-{5-[(5-етилпіридин-2-карбоніл)-аміно]-2фторфеніл}-5,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-карбамінової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно5-хлорпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-хлор-5метоксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 6-оксо1,6-дигідропіридин-3-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід піроло[1,2-c]піримідин-3-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-бут-2инілоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 3-аміно5-бромпіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1-етил1H-імідазол-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-проп-2інілоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-аміно2-метилоксазол-4-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5-хлор-3гідроксипіридин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5ізопропоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5етоксипіразин-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 5диметиламінометил-3-метилбензофуран-2-карбонової кислоти; [3-((R)-5-аміно-3-дифторметил-3,6-дигідро-2H-[1,4]оксазин-3-іл)-4-фторфеніл]-амід 1,5диметил-1H-[1,2,3]триазол-4-карбонової кислоти; 28

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Oxazine derivatives and their use as bace inhibitors for the treatment of neurological disorders

Автори англійською

Badiger, Sangamesh, Chebrolu, Murali, Frederiksen, Mathias, Holzer, Philipp, Hurth, Konstanze, Lueoend, Rainer Martin, Machauer, Rainer, Moebitz, Henrik, Neumann, Ulf, Ramos, Rita, Rueeger, Heinrich, Schaefer, Michael, Tintelnot-Blomley, Marina, Veenstra, Siem Jacob, Voegtle, Markus

Автори російською

Бадигер Сангамеш, Чебролу Мурали, Фредериксен Матиас, Хольцер Филипп, Гурт Констанца, Люенд Райнер Мартин, Махауер Райнер, Мёбитц Генрик, Ньюманн Ульф, Рамос Рита, Рюегер Генрих, Шефер Михель, Тинтельнот-Бломлей Марина, Венстра Сим Якоб, Вегтлье Маркус

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/553, C07D 265/30, A61P 25/00, C07D 471/04, C07D 413/12, A61P 9/00, C07D 487/04, C07D 417/12, A61K 31/5377

Мітки: застосування, оксазину, лікування, розладів, неврологічних, похідні, інгібіторів

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/139-107356-pokhidni-oksazinu-ta-kh-zastosuvannya-yak-ingibitoriv-bace-dlya-likuvannya-nevrologichnikh-rozladiv.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні оксазину та їх застосування як інгібіторів bace для лікування неврологічних розладів</a>

Подібні патенти