Є ще 3 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Антибактеріальний засіб, що містить 6-аміногексанову кислоту і антибіотик, який відрізняється тим, що як антибіотик він містить пеніцилін або стрептоміцин, або канаміцин, або рифампіцин, або нітроміцин, або лінкоміцин, або амікацин, або доксициклін при наступному співвідношенні вказаних компонентів, мкг/мл живильного середовища:

6-аміногексанова кислота

12500-50000

антибіотик

 0,0005-3000.

2. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що пеніцилін він містить в кількості 0,0015-15,0 мкг/мл.

3. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що стрептоміцин він містить в кількості 0,06-400,0 мкг/мл.

4. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що канаміцин він містить в кількості 0,03-0,4 мкг/мл.

5. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що рифампіцин він містить в кількості 0,0005-20,0 мкг/мл.

6. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що нітроміцин він містить в кількості 0,0062-0,04 мкг/мл.

7. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що лінкоміцин він містить в кількості 0,038-3000,0 мкг/мл.

8. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що амікацин він містить в кількості 0,05-10,0 мкг/мл.

9. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що доксициклін він містить в кількості 0,0125-10,0 мкг/мл.

Текст

Реферат: Антибактеріальний засіб містить 6-аміногексанову кислоту і антибіотик. Як антибіотик він містить пеніцилін або стрептоміцин, або канаміцин, або рифампіцин, або нітроміцин, або лінкоміцин, або амікацин, або доксициклін. UA 86468 U (12) UA 86468 U UA 86468 U 5 10 15 20 25 30 35 Корисна модель належить до галузі фармакології та медицини, зокрема до засобу для пригнічення патогенних мікроорганізмів. Відомі антибактеріальні засоби, що являють собою композицію з декількох компонентів, наприклад, фармацевтична композиція, що має антибактеріальну, противірусну і протигрибкову дію, яка містить хлоргексидин, бензоксонію хлорид і воду. Хлоргексидин і бензоксонію хлорид використані як основні діючі речовини, вода очищена використана як розчинник і формоутворювач при наступному співвідношенні компонентів, мас/об. %: хлоргексидин 0,1-1,0 бензоксонію хлорид 0,05-0,5 вода очищена решта до 100 (див. патент Російської Федерації № 2437647 на винахід "Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальным, противовирусным и противогрибковым действием"). Вказаному засобу притаманні такі недоліки: а) препарат є хлорвмісною сполукою, що обумовлює його досить високу токсичність і не дає можливості при необхідності підвищити дозу препарату; б) обмежене застосування препарату - тільки зовнішньо. Відомо кровоспинний, протимікробний і ранозагоювальний засіб, що містить полівінілпіролідон, агар, поліетиленоксид, амінокапронову кислоту, гентаміцин і воду (див. Патент Російської Федерації на винахід № 2409369, дата публікації - 20.01.2011 p.). В даному складі амінокапронова кислота використовується як кровоспинний агент, що сприяє загоєнню ран. Як протимікробний агент в зазначеному складі використовується антибіотик - гентаміцин. Склад даного засобу вибраний як прототип до складу антибактеріального засобу, що заявляється. Прототип і засіб, що заявляється, мають наступні спільні ознаки (компоненти): антибіотик; амінокапронова кислота. Однак, засобу за прототипом притаманні такі недоліки: 1) обмежено застосування композиції: може застосовуватися тільки зовнішньо для лікування ран і опіків; 2) як антибіотик використовується тільки гентаміцин. В основу корисної моделі поставлено задачу - пошук нового антибактеріального засобу, який є низько токсичним, має протимікробну активність, а також підсилює протимікробну дію антибіотиків. Поставлена задача вирішена антибактеріальним засобом, що містить 6-аміногексанову кислоту і антибіотик, тим, що як антибіотик він містить пеніцилін або стрептоміцин, або канаміцин, або рифампіцин, або нітроміцин, або лінкоміцин, або амікацин, або доксициклін при наступному співвідношенні вказаних компонентів, мкг/мл живильного середовища: 6аміногексанова кислота - 12500-50000 антибіотик – 0,0005-3000. Кількість кожного антибіотика в антибактеріальному засобі залежить від його виду і складає, мкг/мл: пеніцилін стрептоміцин канаміцин рифампіцин нітроміцин лінкоміцин амікацин доксициклін 0,0015-15,0 0,06-400,0 0,03-0,4 0,0005-20,0 0,0062-0,04 0,038-3000,0 0,05-10,0 0,0125-10,0. 40 45 Розробка і створення нових хіміотерапевтичних препаратів для лікування інфекційних захворювань і профілактики бактеріальних ускладнень вірусних інфекцій є актуальною задачею медичної науки та охорони здоров'я. Пошук нетоксичних сполук, за допомогою яких можна було б підсилити дію антибіотиків, дозволить зменшити ефективну дозу останніх і, таким чином, знизити медикаментозне навантаження та їх токсичний вплив на організм людини. Зараз у світі дуже поширені антибіотикорезистентні штами мікроорганізмів. Це стало глобальною проблемою, яка стосується як високорозвинених держав, так і країн, що розвиваються. Не існує держави, яка б могла ігнорувати цю проблему і не проводити адекватний пошук шляхів її вирішення. 11 вересня 2001р. ВООЗ розробила Глобальну 1 UA 86468 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 стратегію попередження формування резистентності мікроорганізмів до антибіотиків. Починаючи з 40-х років XX століття, в світі стали поширюватися збудники інфекцій нечутливі до антибіотиків. Особливе місце серед відомих інфекційних захворювань займають госпітальні інфекції, які є проблемою світового рівня. У сучасних умовах для підбору раціонального лікування внутрішньолікарняних інфекцій головним показником стає визначення рівня резистентності/чутливості штаму до антибіотиків (див. Wolff M. Schweiz.// Med. Wochenschr. 1995; 125: 36: 1684-1686). Більше 70 % циркулюючих штамів збудників інфекцій є антибіотикорезистентними (див. Knothe A., Shah P., Kromery V., Antal M, Mitsuhashi S. Transferable resistance to cefotaxime, cefoxitin, cefamandole and cefuroxime and in clinicalisolates of Klebsiella pneumoniae and Serratia marcescens.// Infection 1983; 11: 315-317). Часте та безконтрольне застосування антибіотиків призводить до селекції та збільшення числа антибіотикорезистентних штамів. Боротьба з внутрішньолікарняними інфекціями, викликаними такими штамами, є невирішеною проблемою, незважаючи на велику кількість медикаментів, розроблених і запропонованих для їх лікування (див. Philipp Kaysser, Erik Seibold, Kerstin MatzRensing, Martin Pfeffer, Sandra Essbauer, Wolf D Splettstoesser. Re-emergence of tularemia in Germany: Presence of Francisella tularensis in different rodent species in endemic areas. - BMC Infectious Diseases, 2008, 8:157). Резистентність у штамів, які викликають ці захворювання, поширюється не лише на традиційні групи антибіотиків. Спостерігається виникнення стійкості і до антибіотиків нових груп. Відомі й різні механізми, за допомогою яких мікроорганізми набувають резистентності до антибіотиків. Так, деякі мікроорганізми, наприклад, Staphylococcus aureus виробляють спеціальні ферменти (пеніциліназу), які можуть руйнувати або сам антибіотик, або запобігати його дії. Додавання до антибіотиків речовин, які змогли б гальмувати вироблення бактеріальних специфічних ферментів, дозволило б зменшити розмноження антибіотикорезистентних штамів. Ефективним може бути спільне використання антибіотиків з препаратами іншої природи, які дозволять підвищити чутливість збудника до антибіотиків. Автори показали, що інгібітори протеолізу проявляють активність щодо деяких інфекційних агентів - вірусів грипу, герпесу, аденовірусу та ін. (див. A.Fedchuk, V.Lozitsky, T.Gridina, L.Shitikova, L.Mudryk, V.Kuz'min, R.Lozitska, J.Drach. Anti-herpetic activity of synthetic proteolysis inhibitors and their analogues // Antiviral Research.-2005. - vol.65. - N 3.- p.77; Fedchuk A., Lozitska R., Gridina Т., Kuzmin V, Lozitsky V. Antiviral properties of proteolysis inhibitors and compounds containing their fragments // Antiviral Research. 2006-vol. 70, p. 49). Приклади здійснення корисної моделі. ПРИКЛАД № 1. Проводили дослідження з визначення спільної дії 6-аміногексанової кислоти і пеніциліну на ріст мікроорганізмів - штами Staphylococcus aureus ATCC 25923, Staphylococcus aureus 2781, Staphylococcus aureus Кунда. Для цього готували дворазові розведення препаратів вище, ніж мінімальна діюча доза, на бульйоні Мюллера-Хінтона. До 1 мл розведення пеніциліну додавали 1 мл розведення 6-АГК. 9 До 2 мл суміші додавали 0,1 мл розведення добової культури мікроорганізмів в концентрації 10 мікробних клітин/мл. Контрольними рядами були такі, де до 1 мл живильного середовища додавали тільки пеніцилін або 6-АГК. Контроль росту мікроорганізмів містив 2 мл бульйону Мюллера-Хінтона. Через 20 годин термостатування при 37° С в контрольних і дослідних зразках реєстрували ріст мікроорганізмів за зміною оптичної щільності рідини, яку визначали за допомогою приладу Densi-La-Meter. Дослідження проводили в 3-5 повторах. Результати статистично оброблялися за допомогою програм Microsoft Excel 2007. Результати наведені в таблиці 1. Приклади №№ 2-8 здійснювали аналогічно прикладу 1, але з різними антибіотиками, а саме, Приклад 2 - стрептоміцин, таблиця 2, Приклад 3 - канаміцин, таблиця 3, Приклад 4 - рифампіцин, таблиця 4, Приклад 5 - нітроміцин, таблиця 5, Приклад 6 - лінкоміцин, таблиця 6, Приклад 7 - амікацин, таблиця 7, Приклад 8 - доксициклін, таблиця 8. Аналіз даних, наведених в прикладах №№ 1-8. Приклад № 1. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 проявив високу чутливість до пеніциліну: вже в концентрації 0,003 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 36 %, а в концентраціях 0,0125 мкг/мл і вище пригнічував його ріст більш, ніж на 80 %. 2 UA 86468 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Спільне застосування пеніциліну в концентраціях 0,0015 мкг/мл, а також 0,003 і 0,0062 мкг/ мл і 6-АГК в концентрації 50 мг/мл було значно більш ефективним, ніж використання кожного препарату окремо (ріст мікроорганізму пригнічувався на 11-20 % більше, чим тільки пеніциліном). Штам Staphylococcus aureus 2781 також проявив чутливість до пеніциліну, хоча дія препарату вивчалася в дуже малих дозах (0,0025-0,01 мкг/мл). Препарат в дозах 0,0025-0,005 мкг/мл гальмував ріст мікроорганізму на 24 %. Введення до складу композиції 6-АГК (50мг/мл) посилювало гальмування росту Staphylococcus aureus 2781 на 10,5-14 %. Штам Staphylococcus aureus Кунда проявив чутливість до високих доз пеніциліну: в концентрації 5 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 22 %, а в дозі 15 мкг/мл пригнічував його ріст на 85 %. Спільне застосування пеніциліну в концентрації 5 мкг/мл з 6-АГК в концентраціях 12,5 мг/мл, 25 мг/мл і 50 мг/мл було більш ефективним, ніж використання тільки антибіотика, на 19-37 %. Приклад № 2. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 не виявив високу чутливість до стрептоміцину: в концентрації 0,125 мкг/мл він зменшував ріст штаму в рідкому середовищі на 22,5 %. Спільне його застосування в концентраціях 0,125 і 0,06 мкг/мл з 6-АГК в концентрації 12,5 і 25 мг/мл було більш ефективним, ніж використання антибіотика окремо. Пригнічення росту штаму збільшувалася на 15-35 %. Штам Staphylococcus aureus 2781 проявив чутливість до стрептоміцину, починаючи з концентрації 0,25 мкг/мл (зменшував ріст штаму в рідкому середовищі на 21 %). Спільне його застосування в концентрації 0,25 мкг/мл і 6-АГК в концентрації 12,5 мг/мл було більш ефективним, ніж використання кожного препарату окремо. Гальмування росту мікроорганізму склало 50 % Штам Staphylococcus aureus Кунда проявив чутливість до стрептоміцину у високих дозах: у концентрації 400 мкг/мл препарат зменшував його ріст в рідкому середовищі на 33 %. Спільне його застосування в концентрації 100 мкг/мл і 6-АГК в концентрації 50 мг/мл було більш ефективним, ніж використання кожного препарату окремо. Приклад № 3. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 проявив чутливість до канаміцину: в концентрації 0,06 мкг/мл (препарат зменшував ріст штаму на 27 %). Спільне його застосування в концентрації 0,12 мкг/мл і 6-АГК в концентрації 50 мг/мл було незначно більш ефективним (зменшення росту на 54 %), ніж використання антибіотика окремо (зменшення росту на 48 %). Штам Staphylococcus aureus 2781 також проявив чутливість до канаміцину, але в більш високих дозах. Починаючи з концентрації 0,2 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 29 %. Спільне його застосування в зазначеній дозі і 6-АГК в концентрації 12,5 мг/мл було ефективнішим (зменшення росту на 50 %). В більш високій дозі (0,4 мкг/мл) канаміцин гальмував ріст мікроорганізму на 58 %, при цьому введення до складу композиції 6-АГК в концентраціях 12,5 та 25 мг/мл посилювало гальмування росту мікроорганізму до 66,5 і 75 % відповідно. Приклад № 4. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 проявив деяку чутливість до рифампіцину у вивчених низьких дозах (зменшення росту на 10,5-17 %). Спільне застосування препарату в концентраціях 0,0005-0,002 мкг/мл з 6-АГК в концентраціях 25 і 50 мг/мл було більш ефективним (зменшення росту на 27,5-31 % і 35,5-38 % відповідно). Штам Staphylococcus aureus 2781 проявив високу чутливість до рифампіцину: в концентрації 0,0005 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 16, 5 %, в концентрації 0,001 мкг/мл - на 25 % і в концентрації 0,0015 мкг/мл - на 46 %. Істотно посилювався антибактеріальний ефект щодо штаму Staphylococcus aureus 2781 при спільному застосуванні рифампіцину та 6-АГК. Поєднання рифампіцину в концентраціях 0,005 мкг/мл, 0,001 мкг/мл і 0,0015 мкг/мл з 6-АГК в дозах 12,5-50 мг/мл було значно більш ефективним (зменшення росту на 54-96 %), ніж використання антибіотика окремо. Штам Staphylococcus aureus Кунда проявив чутливість до рифампіцину у високих дозах (520 мкг/мл): препарат зменшував ріст штаму в рідкому середовищі на 16,5-55,5 %. Спільне застосування препарату в концентраціях 5 мкг/мл і 10 мкг/мл з 6-АГК в концентрації 50 мг/мл було ефективнішим (зменшення росту на 28 і 44,5 % відповідно), ніж використання тільки рифампіцину у вказанних дозах (зменшення росту на 16,5 і 33 %). Приклад № 5. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 проявив чутливість до нітроміцину, в концентраціях 0,0062 мкг/мл, 0,0125 мкг/мл і 0,025 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 3 UA 86468 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 24, 52 і 80 % відповідно. Спільне застосування препарату в концентраціях 0,0062 і 0,0125 мкг/мл з 6-АГК в концентраціях 25 і 50 мг/мл було більш ефективним (зменшення росту на 40-80 %), ніж використання нітроміцину окремо. Штам Staphylococcus aureus 2781 проявив високу чутливість до нітроміцину: в концентрації 0,02 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 64,5 %, а в концентрації 0,04 мкг/мл - на 86 %. Нітроміцин в концентрації 0,01 мкг / мл, майже не проявляв в цій дозі антибактеріальної дії. При додаванні 6-АГК в концентраціях 50 мг/мл, 25 мг/мл і 12,5 мг/мл зменшення росту було значно було більш ефективним (на 46,5 %, 39 % і 36 % відповідно). Також дія композиції нітроміцину в дозі 0,02 мкг/мл з 6-АГК в концентрації 50 мг/мл була значно вираженою, ніж при використанні антибіотика в зазначеній дозі окремо (зменшення росту на 86 %). Приклад № 6. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 проявив високу чутливість до лінкоміцину. В концентрації 0,0625 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 41 %, в концентрації 0,125 мкг/мл - на 50 %, а в концентрації 0,25 мкг/мл - на 62 %. Спільне застосування лінкоміцину в дозі 0,0625 мкг/ мл з 6-АГК в концентраціях 50 мг/мл, 25 мг/мл і 12,5 мг/мл було значно ефективнішим (зменшення росту на 71 %, 59 % і 53 % відповідно). Штам Staphylococcus aureus 2781 проявив високу чутливість до лінкоміцину. В концентрації 0,038 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 37 %, в концентрації 0,075 мкг/мл - на 78 % і в концентрації 0,15 мкг/мл – на 85 %. Спільне застосування лінкоміцину в концентрації 0,038 мкг/мл з 6-АГК в концентраціях 50 мг/мл, 25 мг/мл і 12,5 мг/мл було значно більш ефективним, ніж використання антибіотика окремо (зменшення росту на 63 %, 55, 5 % і 48 % відповідно). Штам Staphylococcus aureus Кунда проявив чутливість до лінкоміцину у високих дозах: в концентрації 1500 мкг/мл препарат зменшував його ріст в рідкому середовищі на 33 %, а в концентрації 3000 мкг/мл - на 55,5 %. Спільне застосування препарату в дозі 3000 мкг/мл з 6АГК в концентраціях 12,5, 25 і 50 мг/мл було більш ефективним, ніж використання антибіотика окремо (зменшення росту на 66,5 %, 72 % і 72 % відповідно). Приклад № 7. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 проявив високу чутливість до амікацину. В концентрації 0,125 мкг/мл він зменшував ріст збудника на 62,5 %. В концентраціях 0,25 мкг/мл і 0,5 мкг/мл антибіотик майже повністю пригнічував ріст мікроорганізмів. Спільне застосування амікацину в дозі 0,125 мкг/мл з 6-АГК в концентрації 50 мг/мл було більш ефективним, ніж використання тільки антибіотика (зменшення росту на 71 %). Штам Staphylococcus aureus 2781 проявив чутливість до амікацину. В концентрації 0,05 мкг/мл антибіотик зменшував ріст мікроорганізму на 33 %, в концентрації 0,1 мкг/мл - на 52 %, а в дозі 0,2 мкг/мл - 78 %. Спільне застосування амікацину в концентрації 0,2 мкг/мл з 6АГК в концентрації 50 мг/мл було більш ефективним, ніж використання кожного препарату окремо (зменшення росту на 92,5 %). Спільне застосування амікацину тільки в концентрації 10 мкг/мл з 6-АГК в концентрації 50 мг/мл було ефективнішим, ніж використання кожного препарату окремо (зменшення росту на 55,5 %). Приклад № 8. Штам Staphylococcus aureus ATCC 25923 проявив чутливість до доксицикліну в концентрації 0,05 мкг/мл і 0,025 мкг/мл, пригнічуючи ріст мікроорганізмів на 32 % і 26,5 %. Доксициклін в концентрації 0,0125 мкг/мл не пригнічував ріст збудника. Застосування доксицикліну у всіх вивчених концентраціях спільно з 6-АГК у всіх вивчених дозах було більш ефективним, ніж використання кожного препарату окремо (зменшення росту на 32,5-72 %). Штам Staphylococcus aureus 2781 проявив високу чутливість до доксицикліну. В концентрації 0,05 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 50 %, в концентрації 0,075 мкг/мл - на 80 % і в концентрації 0,1 мкг/мл - на 90 %. Спільне застосування доксицикліну в концентраціях 0,075 мкг/мл і 0,05 мкг/мл з 6-АГК в дозі 12,5 мг/мл було значно ефективнішим, ніж використання антибіотика окремо. Зазначалося зменшення росту на 90 % і 85 % відповідно. Аналогічні результати отримані при спільному застосуванні доксицикліну в тих же концентраціях 0,075 мкг/мл і 0,05 мкг/мл з 6-АГК в дозі 25 мг/мл. Зменшення росту було на 90 % в обох випадках. Штам Staphylococcus aureus Кунда проявив схожу з пеніциліном чутливість до доксицикліну. В концентрації 5 мкг/мл препарат зменшував ріст штаму на 33 %, в концентрації 10 мкг/мл на 59 %, а в концентрації 15 мкг/мл - на 81,5 %. Спільне застосування доксицикліну в дозі 5 мкг/мл з 6-АГК в концентраціях 12,5 мг/мл, 25 мг/мл і 50 мг/мл було більш ефективним, ніж використання кожного препарату окремо (зменшення росту на 44 %, 59 % і 63 % відповідно). 4 UA 86468 U 5 10 15 20 25 30 Менш значним був вплив 6-АГК при концентрації доксцикліну 10 мкг/мл - зменшення росту на 63-75 %, тоді як антибіотик окремо знижував ріст на 59 %. На підставі даних, наведених у прикладах №№ 1-8 можна зробити наступні висновки. 6-аміногексанова кислота в композиції з антибіотиками здатна високоефективно гальмувати ріст Staphylococcus aureus ATCC 25923. Композиція з пеніциліном, до якого штам високочутливий, має більшу антибактеріальну активність, ніж кожен з препаратів окремо. Композиція із стрептоміцином, до якого штам чутливий, має більшу антибактеріальну активність, ніж кожен з препаратів окремо. Композиція з канаміцином, до якого штам високочутливий, має більшу антибактеріальну активність, ніж кожен з препаратів окремо. Композиція з рифампіцином, до якого штам проявляє деяку чутливість, має більшу антибактеріальну активність, ніж кожен з препаратів окремо. Композиція з нітроміцином, до якого штам високочутливий, має більшу антибактеріальну активність, ніж кожен з препаратів окремо. 6-аміногексанова кислота в композиції з антибіотиками здатна ефективно гальмувати ріст Staphylococcus aureus 2781. Більшу антибактеріальну активність, ніж кожен з препаратів окремо, мають композиції 6аміногексанової кислоти зі стрептоміцином, канаміцином, рифампіцином, нітроміцином, лінкоміцином, амікацином, доксицикліном. При цьому штам Staphylococcus aureus 2781 менш чутливий до антибіотиків, ніж Staphylococcus aureus ATCC 25923, тобто ефективні відносно нього дози антибіотиків є вищими. 6-аміногексанова кислота в композиції з антибіотиками здатна гальмувати ріст Staphylococcus aureus Кунда. Більшу антибактеріальну активність, ніж кожен з препаратів окремо, мають композиції 6-АГК з пеніциліном, стрептоміцином, рифампіцином, лінкоміцином, амікацином, доксицикліном. При цьому штам Staphylococcus aureus Кунда чутливий лише до високих доз антибіотиків. Заявлений антибактеріальний засіб призначений для використання при лікуванні інфекційних захворювань та профілактики і лікування бактеріальних ускладнень вірусних інфекцій. Таблиця 1 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК і пеніциліну при окремому та спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК Концентр. пеніциліну 6-АГК 50 мг/мл 6-АГК 25 мг/мл 6-АГК 12,5 мг/мл 1 2 3 4 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureusATCC 25923 0,05 мкг/мл 11 14 14 0,025 мкг/мл 14 14 14 0,0125 мкг/мл 14 14 14 0,0062 мкг/мл 25 33,5 36 Контроль 6-АГК 55,5 61 75 0,006 мкг/мл 20 20 20 0,003 мкг/мл 44 60 64 0,0015 мкг/мл 60 76 84 Контроль 6-АГК 68 84 88 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 0,01 мкг/мл 76 72,5 76 0,005 мкг/мл 62 69 69 0,0025 мкг/мл 65,5 72,5 72,5 Контроль 6-АГК 72,5 76 79 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus Кунда 15 мкг/мл 11 11 15 10 мкг/мл 33,5 37 29,5 5 Контроль пеніциліну 5 14 16,5 19,5 36 100 24 64 80 100 69 76 76 100 15 33,5 UA 86468 U Продовження таблиці 1 1 5 мкг/мл Контроль 6-АГК 2 41 55,5 3 55,5 63 4 59 70,5 5 78 100 Таблиця 2 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК і стрептоміцину при окремому і спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК Концентр. стрептоміцину 1 0,25 мкг/мл 0,125 мкг/мл 0,06 мкг/мл Контроль 6-АГК 0,5 мкг/мл 0,25 мкг/мл 0,125 мкг/мл Контроль 6-АГК 6-АГК 50мг/мл 6-АГК 25мг/мл Контроль стрептоміцину 6-АГК 12,5мг/мл 2 3 4 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus ATCC 25923 70 72,5 67,5 60 65 62,5 60 65 60 57,5 70 75 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 8,5 42 46 8,5 33,5 50 8,5 29 62,5 8,5 37,5 67 5 70 77,5 95 100 50 79 92 100 Продовження таблиці 2 1 2 3 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus Кунда 400 мкг/мл 67 78 200 мкг/мл 94,5 117 100 мкг/мл 83,5 122 Контроль 6-АГК 100 94 4 5 83,5 122 133,5 89 67 100 111 100 Таблиця 3 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК та канаміцину при окремому та спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК 6-АГК 50 мг/мл 6-АГК 25 мг/мл Концентр. канаміцину 1 2 3 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus АТСС 25923 0,12 мкг/мл 46 50 0,06 мкг/мл 77 77 0,03 мкг/мл 71 73 Контроль 6-АГК 64,5 62,5 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 0,4 мкг/мл 8,5 25 0,2 мкг/мл 8,5 37,5 0,1 мкг/мл 8,5 41,5 Контроль 6-АГК 8,5 37,5 5 6 6-АГК 12,5 мг/мл Контроль канаміцину 4 5 58,5 79 83,5 83,5 52 73 93,5 100 33,5 50 62,5 67 42 71 100 100 UA 86468 U Таблиця 4 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК та рифампіцину при окремому і спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК 6-АГК 50 мг/мл 6-АГК 25 г/мл Концентр. рифампіцину 1 2 3 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus ЛТСС 25923 0,002 мкг/мл 62 69 0,001 мкг/мл 65,5 72,5 0,0005 мкг/мл 65,5 69 Контроль 6-АГК 76 76 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 0,0015 мкг/мл 4 8,5 0,001 мкг/мл 4 21 0,0005 мкг/мл 8,5 25 Контроль 6-АГК 8,5 37,5 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus Кунда 20 мкг/мл 39 50 10 мкг/мл 55,5 72 5 мкг/мл 72,2 83,5 Контроль 6-АГК 100 94,5 6-АГК 12,5 мг/мл Контроль рифампіцину 4 5 79 83 83 83 83 89,5 89,5 100 25 29 46 66,5 54 75 83,5 100 33,5 83,5 94,5 89 44,5 67 83,5 100 Таблиця 5 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК та нітроміцину при окремому та спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК 6-АГК 50 мг/мл 6-АГК 25мг/мл Концентр. нітроміцину 1 2 3 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus АТСС 25923 0,025 мкг/мл 20 20 0,0125 мкг/мл 20 24 0,0062 мкг/мл 56 60 Контроль 6-АГК 68 84 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 0,04 мкг/мл 14 14 0,02 мкг/мл 14 28,5 0,01 мкг/мл 53,5 61 Контроль 6-АГК 82 86 7 6-АГК 12,5 мг/мл Контроль нітроміцину 4 5 20 44 88 88 20 48 76 100 14 39 64 86 14 35,5 96 100 UA 86468 U Таблиця 6 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК і лінкоміцину при окремому та спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК 6-АГК 50 мг/мл 6-АГК 25 мг/мл Концентр. лінкоміцину 6-АГК 12,5 мг/мл 1 2 3 4 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus А ТСС 25923 0,025 мкг/мл 12 26,5 38 0,125 мкг/мл 20,5 35 50 0,0625мкг/мл 29 41 47 Контроль 6-АГК 50 67,5 88 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 0,15 мкг/мл 18,5 18,5 15 0,075мкг/мл 15 18,5 15 0,038 мкг/мл 37 44,5 52 Контроль 6-АГК 78 85 89 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus Кунда 3000мкг/мл 28 28 33,5 1500мкг/мл 55,5 72 78 Контроль 6-АГК 100 94,5 89 Контроль лінкоміцину 5 38 50 59 100 15 22 63 100 44,5 67 100 Таблиця 7 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК та амікацину при окремому та спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК 6-АГК 50 мг/мл 6-АГК 25 мг/мл 6-АГК 12,5 мг/мл Концентр. амікацину 1 2 3 4 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus АТСС 25923 0,5 мкг/мл 0 0 0 0,25 мкг/мл 0 17 21 0,125 мкг/мл 29 54 62,5 Контроль 6-АГК 79 87,5 83,5 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 0,2 мкг/мл 7,5 22 29,5 0,1 мкг/мл 52 59 63 0,05 мкг/мл 63 63 67 Контроль 6-АГК 70 74 78 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus Кунда 10 мкг/мл 44,5 67 67 7,5 мкг/мл 52 75 81,5 5 мкг/мл 70 85 89 Контроль 6-АГК 55,5 63 70 8 Контроль амікацину 5 8,5 4 37,5 100 22 48 67 100 70 89 96 100 UA 86468 U Таблиця 8 Ріст мікроорганізмів в присутності різних концентрацій 6-АГК і доксицикліну при окремому та спільному їх застосуванні (у % по відношенню до контролю) Концентрація 6-АГК 6-АГК 50 мг/мл 6-АГК 25 мг/мл 6-АГК 12,5 мг/мл Контроль доксицикліну Концентр. доксицикліну 1 2 3 4 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus ATCC 25923 0,05 мкг/мл 44 50 53 0,025 мкг/мл 38 56 56 0,0125 мкг/мл 44 59 67,5 Контроль 6-АГК 50 67,5 88 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus 2781 0,1 мкг/мл 10 10 10 0,075 мкг/мл 10 10 10 0,05 мкг/мл 10 10 15 Контроль 6-АГК 10 20 55 Штам мікроорганізму - Staphylococcus aureus Кунда 15 мкг/мл 18,5 18,5 18,5 10 мкг/мл 29 25 37 5 мкг/мл 37 41 55,5 Контроль 6-АГК 55,5 63 70 5 68 73,5 100 100 10 20 50 100 18,5 41 67 100 ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 10 15 20 1. Антибактеріальний засіб, що містить 6-аміногексанову кислоту і антибіотик, який відрізняється тим, що як антибіотик він містить пеніцилін або стрептоміцин, або канаміцин, або рифампіцин, або нітроміцин, або лінкоміцин, або амікацин, або доксициклін при наступному співвідношенні вказаних компонентів, мкг/мл живильного середовища: 6-аміногексанова кислота 12500-50000 антибіотик 0,0005-3000. 2. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що пеніцилін він містить в кількості 0,0015-15,0 мкг/мл. 3. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що стрептоміцин він містить в кількості 0,06-400,0 мкг/мл. 4. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що канаміцин він містить в кількості 0,03-0,4 мкг/мл. 5. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що рифампіцин він містить в кількості 0,0005-20,0 мкг/мл. 6. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що нітроміцин він містить в кількості 0,0062-0,04 мкг/мл. 7. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що лінкоміцин він містить в кількості 0,038-3000,0 мкг/мл. 8. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що амікацин він містить в кількості 0,05-10,0 мкг/мл. 9. Антибактеріальний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що доксициклін він містить в кількості 0,0125-10,0 мкг/мл. 25 Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 9

Дивитися

Додаткова інформація

Автори англійською

Lozytskyi Viktor Petrovych, Fedchuk Alla Semenivna, Socheslo Lidiia Volodymyrivna

Автори російською

Лозицкий Виктор Петрович, Федчук Алла Семеновна, Сочесло Лидия Владимировна

МПК / Мітки

МПК: A61K 9/08, A61K 31/155, A61K 31/14

Мітки: антибактеріальний, засіб

Код посилання

<a href="http://uapatents.com/11-86468-antibakterialnijj-zasib.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Антибактеріальний засіб</a>

Подібні патенти